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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-117106
GABA Receptor
Others
PNU-107484A 是一种 GABAA 受体配体,其靶点活性机制表现出依赖于 α 同种型的特性。在 α1β2γ2 亚型中,PNU-107484A 作为正别构调节剂增强了GABA 诱导的 Cl- 电流,而在 α3β2γ2 和 α6β2γ2 亚型中则抑制电流。对 α1β2γ2、α3β2γ2、α6β2γ2 的半最大浓度分别为 3.1、4.2 和 3.5 μM。PNU-107484A 可用于作为探针用于研究不同α同种型亚型的生理作用。
HY-128855
mAChR
Neurological Disease
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10914
HY-119941
HY-121767
HY-B0197
HY-B0197A
HY-N2309
HY-142908
HY-N2309A
HY-B0197AS
HY-103555
HY-19505
HY-B1339
Dicycloverine hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-12439
mAChR
Neurological Disease
ML380 是一种有效的,亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
HY-167824
Others
Neurological Disease
SSR180711是一种强效且亚型选择性的α7激动剂,具有在阿尔茨海默病和精神分裂症研究中的应用活性。SSR180711可用于研究与脑小血管疾病相关的脑内出血亚型。SSR180711在电生理和行为研究中展现出潜力,以评估其对认知功能的影响。SSR180711还具有研究脑血管病变及其影响的应用前景。
HY-12157
mAChR
Others
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
HY-119078
HY-P3702
HY-162117
HY-14342
Bombesin Receptor
Metabolic Disease
MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-B1339A
Dicycloverine
mAChR
Neurological Disease
Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-12405
HY-101869
HY-157889
HDAC
Cancer
ZINC000028464438 是一种选择性 HDAC11 抑制剂,IC50 为 3.5 µM。ZINC000028464438 对其他 HDAC 亚型几乎没有抑制作用。
HY-14319A
Others
Neurological Disease
Sazetidine A 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体的强效配体,对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A 具有良好的药理特性,可能有助于开发针对烟碱受体相关疾病的疗法。Sazetidine A 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及,这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-129150
HY-P1132
HY-101308
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂,对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM,pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium 抑制血小板聚集。
HY-101308A
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂,对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM,pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。
HY-101640
HY-P1025
HY-114380
LPL Receptor
Others
Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2 (LPA2 ) 激动剂,EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。
HY-108498
HY-107713
HY-B0197S
HY-B1339R
mAChR
Neurological Disease
Dicyclomine (hydrochloride) (Standard) 是 Dicyclomine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-Y0313
HY-111271A
HY-124498
HY-117196
HY-P2287
CRFR
Neurological Disease
Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1 ) 激动剂,对 rCRF1 的 EC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
HY-147664
HY-P99586
REGN2222
RSV
Infection
舒他伏单抗
Suptavumab (REGN2222) 是一种人源单克隆抗体。Suptavumab 可以结合并阻断 RSV A 和 B 亚型上的保守表位。Suptavumab 可用于 RSV 感染的研究。
HY-155367
mAChR
Neurological Disease
mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂,对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
HY-B1339AS
Dicycloverine-d4
mAChR
Neurological Disease
Dicyclomine-d4 是 Dicyclomine 的氘代物。 Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-15393
HY-N0584A
6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide
mAChR
Inflammation/Immunology
氢溴酸山莨菪碱
Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic ) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor ) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。
HY-118504
HY-150727
Sirtuin
Cancer
SIRT5 inhibitor 4 (compound 11) 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂,抑制 SIRT5 和其他 SIRT 亚型的IC50 值分别为 26.4 μM 和 >400 μM。
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-15072
HY-128770
HY-122878
HSP
Cancer
HS-131 是一种近红外 Hsp90 的染料抑制剂,能够检测原癌基因驱动的乳腺癌,并能识别不同的人类乳腺癌分子亚型。
HY-D1398
HY-B0371B
HY-107725
HY-12811
HY-116594
HY-153584
GABA Receptor
Neurological Disease
MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基,Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而,含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体,而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
HY-14342A
Others
Metabolic Disease
(R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-100712
HY-116046
Melatonin Receptor
Others
GR 196429 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor ) 激动剂,对 MT1 亚型具有一定的选择性。GR 196429 在小鼠体内产生促进睡眠和改变昼夜节律的作用,并刺激褪黑激素的释放。
HY-P10151
HY-160176
HY-B1154
HY-108710
mGluR
Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的,能透过中枢神经系统的,选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM ),IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-114191B
HY-146163
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 7 (化合物 3a) 是一种有效的拓扑异构酶 II α 亚型抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。Topoisomerase II inhibitor 7 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
HY-110131
nAChR
Neurological Disease
A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-111241
Others
Neurological Disease
SV 293是一种选择性拮抗剂,具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合,而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具,以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
HY-102037
HY-P2112
HY-W580721A
Histamine Receptor
Others
4-Methylhistamine (hydrochloride) 是一种有效的、高亲和力的 H4 受体激动剂。4-Methylhistamine (hydrochloride) 对其他人类组胺受体亚型的选择性超过 100 倍。
HY-P1025A
HY-126184
HY-136947
HY-117960
HY-W011474
HY-103570
HY-17015
HY-114191
HY-B0374S
HY-114191A
HY-103183
HY-101281A
mAChR
Neurological Disease
(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM ) 的选择性负变构调节剂 (IC50 =1.8 μM, pIC50 =5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-126862
Others
Others
AQ-RA 721 是一种可区分m4和M2位点的化合物,可用于表征毒蕈碱受体亚型,在豚鼠子宫平滑肌中对其毒蕈碱受体特性研究有帮助。
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
HY-P1202
HY-P1202A
HY-101254
N-0774
Melatonin Receptor
Neurological Disease
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b ),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
HY-116594A
HY-19630
VU0463597
mGluR
Neurological Disease
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50 =0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
HY-150692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂,对 estrogen receptor α ,estrogen receptor β 和 MCF-7细胞 的 IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
HY-N0584
6-Hydroxyhyoscyamine
mAChR
Neurological Disease
山莨菪碱
Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine 用于中医研究多种疾病,主要用于改善休克状态下的微循环,也可用于有机磷中毒。
HY-P99219
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽,是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-107457
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-136459
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
HY-102094
HY-115766
HY-N7748A
HY-137574
19(R)-Hydroxy PGE1
Prostaglandin Receptor
Others
19(R)-Hydroxy prostaglandin E1 (19(R)-Hydroxy PGE1) 是灵长类动物精液中的主要前列腺素,是 EP1 和 EP3 受体亚型的激动剂,并对平滑肌制剂表现出收缩活性。
HY-P1268
HY-Y0313S
HY-107457A
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-106584
HY-103235
iGluR
Neurological Disease
NPEC-caged-(S)-AMPA 是一种笼式神经递质类似物,是一种用 NPEC 光保护基团,将 (S)-AMPA (HY-100815A) 笼式笼化,使笼式配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC-caged-(S)-AMPA 选择性激活 AMPA 受体。
HY-P1268A
HY-Y0313S1
HY-11098
R170591
RSV
Infection
JNJ 2408068 是一种有效的 RSV (呼吸道合胞病毒)抑制剂。JNJ 2408068 可显著抑制棉花大鼠肺内 RSV A 和 B 亚型的复制,且无明显毒性。JNJ 2408068的最小保护剂量约为 0.39 mg/kg。
HY-103247
HY-Y0313R
HY-118504R
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
HY-U00199A
(S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559
GABA Receptor
nAChR
iGluR
Neurological Disease
(S)-Norzopiclone ((S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559) 是 Zopiclone 的代谢物,具有抗焦虑和抗惊厥作用。(S)-Norzopiclone 对 GABAA 受体的含 γ2 亚型具有苯二氮卓样作用,并抑制 nACh 和 NMDA 受体。
HY-14608S
HY-14608S7
HY-14608S8
HY-Y0313S2
HY-161337
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
PKL-IN-1 (Compound 12a) 是一种丙酮酸激酶 (PKL ) 的强效抑制剂,对 PKL 和 PKR 亚型的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.18 μM。PKL-IN-1 在 10 μM 的浓度下抑制 96.6% 的 PKL 活性。
HY-14567
HY-15289
HY-128584
AZN-00016130
mAChR
Neurological Disease
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4 ) 的正向别构调节剂,对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM,28 nM,87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
HY-14608S5
HY-103203
HY-14567A
FUB-359 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 (histamine H3 -receptor ) 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan hydrochloride 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan hydrochloride 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
HY-N0584AR
mAChR
Inflammation/Immunology
氢溴酸山莨菪碱 (Standard)
Anisodamine (hydrobromide) (Standard) 是 Anisodamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic ) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor ) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。
HY-108171A
mAChR
Inflammation/Immunology
Hexocyclium methylsulfate 是一种 mAChR 拮抗剂,对于 M1、M2、M3 和 M4 亚型的 pKi 值分别为 8.9, 7.7, 8.4, 8.8。Hexocyclium methylsulfate 具有研究十二指肠溃疡和肠易激综合征的潜力。
HY-111162
HY-115796
Others
Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4(mGlu4)正变构调节剂,具有对mGlu4的强效激活活性(EC50 = 95nM,89% Glu Max),具有良好的药代动力学特征(脑:血浆Kp = 1.3),在帕金森病模型中具有显著疗效。
HY-108648
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium; 2-Methylthio-ADP trisodium
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-D0976
P2X Receptor
HIV
Infection
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50 =1.62 μM),P2X4 (IC50 >300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
HY-103110A
HY-103110
HY-106006
PI3K
Others
Inflammation/Immunology
RV-1729 是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 δ 亚型 (phosphatidylinositol 3-kinase-δ, PI3Kδ ) 的抑制剂。RV-1729 通过磷脂酰肌醇 3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的释放来确定对 PI3K 亚型的抑制作用 (IC50 =12 nM),显示出对 PI3Kδ 相对于 PI3Kγ 有两倍的选择性,并且对 PI3Kα 有 16 倍的选择性。RV-1729 通过抑制 PI3Kδ 来调节免疫和炎症反应。RV-1729 可用于对哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-108648A
2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-MeSADP (2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP) 是一种有效的嘌呤能 (P2Y ) 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-MeSADP 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-MeSADP 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素 E1 作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
Rivanicline oxalate (RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate) 是神经元烟碱受体激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,而对 α7 受体的 Ki 则为 3.6 μM。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,而对 α7 受体的 Ki 则为3.6 μM。
HY-42110
mAChR
Neurological Disease
氯氮平杂质
Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物,是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11 C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂,可用于 DREADD 的影像学检查。
HY-14608S2
HY-42110A
mAChR
Neurological Disease
Deschloroclozapine dihydrochloride 是氯氮平的代谢物,是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11 C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂,可用于 DREADD 的影像学检查。
HY-14608S1
HY-108592
HY-A0106
HY-14608S6
HY-110146
mGluR
Neurological Disease
XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
HY-118335
SZL 49
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物,是一种有效的 α1 肾上腺素受体阻滞剂。Prazobind 在富含 alpha 1A 肾上腺素受体 (海马区) 和 alpha 1B (肝) 亚型的组织中竞争具有类似效力 (IC50 =1 nM) 的 alpha 1-肾上腺素受体结合位点。
HY-19036
HY-19393
HY-W016194
1-Carboxycyclohexaneacetic acid; Gabapentin Impurity E; Gabapentin Related Compound E
5-HT Receptor
Neurological Disease
加巴喷丁杂质E;1-羧基环己烷乙酸
1-(Carboxymethyl)cyclohexanecarboxylic acid (1-Carboxycyclohexaneacetic acid; Gabapentin Impurity E) 是抗癫痫试剂 Gabapentin (HY-A0057) 的商业制剂中的潜在杂质。它还被用作合成血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT2A 拮抗剂的前体。
HY-101630
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂,对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性,但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-147091
HY-152227
PROTACs
JAK
Inflammation/Immunology
PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性,DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-N1847
HY-162618
HY-W011474R
NF-κB
Inflammation/Immunology
香叶基香叶醇 (Standard)
Geranylgeraniol (Standard)是 Geranylgeraniol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Geranylgeraniol 是一种口服有效的维生素 K2 亚型,是甲戊酸途径 (mevalonate pathway) 的中间体。Geranylgeraniol 靶向 NF-kB 信号通路,可在动物模型中减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小胶质细胞炎症。
HY-108669
P2X Receptor
Neurological Disease
Cancer
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
HY-15688
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
HY-109013
BBI 4000
mAChR
Neurological Disease
Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
HY-122267
HY-14608S3
HY-14608S9
HY-142699
HY-147730
HDAC
Cancer
通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物,通过酶抑制试验表明,化合物12c发挥了广谱酶抑制活性,化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6,在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
HY-151487
HY-151488
HY-14608S10
HY-U00085
HY-120792
Others
Others
DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点,是一种高度有效的M1选择性拮抗剂,通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。
HY-79135
SOM230 ditrifluoroacetate; Pasireotide TFA salt
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
帕瑞肽二三氟乙酸盐
Pasireotide (SOM230) ditrifluoroacetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide ditrifluoroacetate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-131179
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-1 是一种二氢吡咯烷酮衍生物,也是一种有效的针对 A 型流感病毒 (IAV ) 广泛亚型的抑制剂,IC50 值为 3.11-7.13 μM。 Influenza A virus-IN-1 有效抑制 IAV 的复制,上调关键抗病毒细胞因子 IFN-β 和抗病毒蛋白 MxA 的表达。
HY-111501
HY-N7225
Gnidilatidin
Others
Cancer
芫花酯甲
Yuanhuacine (Gnidilatidin),一种来自 Daphne genkwa 的达芙烷二萜,是 TNBC 基底样 2 (BL2) 亚型的有效和高选择性抑制剂。Yuanhuacine 可诱导细胞 G2/M 阻滞并具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
HY-111539
HY-103561
mGluR
Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
HY-147663
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物 6b 和 14g 对肿瘤相关亚型 hCA IX 表现出显着的抑制作用,具有低纳摩尔效力,而 6k 对 hCA XII 有效。化合物 6b,14g 和 6k 可以被认为是基于新作用机制的未来癌症研究药物发展的先导分子。
HY-110161
HY-17416A
HY-17416
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性;在更酸性的条件下(pH<6.5),MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P990004
Tim3
Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 抗体抑制剂。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是大鼠 IgG1κ 亚型的抗体。
HY-120287
HY-12993
A-60444
RSV
Infection
RSV604 (A-60444) 是呼吸道合胞病毒 (RSV ) 复制的抑制剂。RSV604 靶向核衣壳蛋白,Kd 值为 1.6 μM。RSV604 表现出针对 RSV A 和 B 亚型的众多临床分离株的亚微摩尔活性 (平均 EC50 =0.8 μM)。
HY-14608
HY-108768
SOM230 pamoate
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Pasireotide (SOM230) pamoate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide pamoate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-14277A
HY-110092
P2Y Receptor
Metabolic Disease
PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的,酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-14608S4
HY-16381B
HY-14277
HY-151489
HY-P3676
HY-110092A
P2Y Receptor
Cancer
PSB-1114 triethylamine 是一种有效、酶稳定、亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,具有 EC50 =134 nM。PSB-1114 triethylamine 对 P2Y4 (EC50 =9.3 μM) 和 P2Y6 受体 (EC50 =7.0 μM) 的选择性 >50 倍。
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-155110
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 34 是一种强效且口服有效的抗甲型和乙型流感亚型抗病毒药物,对 H1N1 增殖的 EC50 值为 0.8 nM。Antiviral agent 34 通过靶向流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于流感病毒的研究。
HY-17015R
Influenza Virus
Infection
帕拉米韦三水合物(Standard)
Peramivir (trihydrate) (Standard)是 Peramivir (trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate;BCX-1812 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
HY-163855
HY-163945
HY-162882
HY-123123
Others
Cardiovascular Disease
RS-61756-007是一种选择性血栓素受体(TP)激动剂,具有对TP受体的高度活性。RS-61756-007在体外研究中显示出对TP和FP受体的激动作用,但在其他受体亚型中没有活性。RS-61756-007的作用能被TP拮抗剂SQ 29,548以类似的方式拮抗。
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-79136
HY-11048
HY-111557
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
HY-122560A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50 =9 μM) 高出 9 倍的选择性。
HY-122560
HY-107628
HY-106100
HY-103212
B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Azepexole (B-HT 933) dihydrochloride 是一种有效的选择性 α 2 肾上腺素受体激动剂,对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的 pKi 分别为 8.3、7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制 (IC50 = 78.72 nM)。
HY-P5010
HY-W014208
AF-267B
Others
Others
NGX-267 是一种肌动蛋白 (Actin ) M1 受体选择性激动剂,在五种肌动蛋白受体亚型中具有较高的选择性,特别是对 M1 受体而非 M3 受体。NGX-267 对多巴胺 D2 和 5-HT2B 受体的亲和力也有显著差异。
HY-19425
PPAR
Metabolic Disease
NS-220 是具有生物活性的 PPARα 激动剂,具有良好的选择性,其对 PPARα、PPAR γ 和 PPARδ 的
EC50 值分别为 1.9×10-8 M、9.6×10-6 M 和 >10-4 M。NS-220 用于 2 型糖尿病高脂血症或代谢紊乱的研究。
HY-120523
HY-14608S12
HY-121516
Others
Others
CM-TPMF 是一种K(Ca)2通道调节剂,具有选择性激活和抑制K(Ca)2.1亚型的活性。CM-TPMF可作为激活剂或抑制剂作用于K(Ca)2.1通道,其活性受立体化学结构影响,可用于研究K(Ca)2.1通道的生理或病理生理作用。
HY-P0036
HY-14608A
HY-B0391B
KT-611 hydrochloride; BM-15275 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
萘哌地尔盐酸盐
Naftopidil hydrochloride (KT-611 hydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM,具有抗增殖作用。Naftopidil hydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
HY-110135A
IGF-1R
Neurological Disease
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体,可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki =1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。
HY-131973
HY-P0036B
HY-152947
ELOVL
Metabolic Disease
ELOVL6-IN-4 是一种有效的、选择性的、口服活性的长链脂肪酸延伸酶 6 (ELOVL6 ) 抑制剂,对人和小鼠 ELOVL6 的 IC50 值分别为 79 nM 和 94 nM。ELOVL6-IN-4 比其他人类 ELOVL 亚型(ELOVL1、-2、-3 和 -5)和小鼠 ELOVL3 表现出优异的选择性。
HY-111242
HY-123249
GABA Receptor
Neurological Disease
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118190
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
AL 8810 methyl ester 是前列腺素 F(2α) 的类似物,是前列腺素 F(2α) 受体激动剂。可以竞争性拮抗 FP 受体激动剂 Fluprostenol (HY-108560) 作用。AL 8810 methyl ester 对细胞系中 TP、DP、EP(2)、EP(4) 受体亚型没有显著效力。
HY-A0106R
HY-114589
Others
Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂,其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体,但在天然系统中无激动活性,在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
HY-B0391
HY-B0391A
KT-611 dihydrochloride; BM-15275 dihydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
萘哌地尔双盐酸
Naftopidil dihydrochloride (KT-611 dihydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
HY-107508
mGluR
Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50 =9 nM, Ki =244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50 : rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
HY-161405
HY-103212A
B-HT 933 hydrochloride; Oxazoloazepin hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Azepexole hydrochloride (B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride) 是 α 2-adrenoceptor 的选择性激动剂,对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的pKi 分别为 8.3,7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 抑制蠕动收缩,IC50 为 78.72 nM。Azepexole hydrochloride 具有镇咳、镇痛效果。
HY-116222
Others
Endocrinology
A 53693是一种刚性儿茶酚胺,具有选择性肾上腺素激动剂活性。A 53693对某些大鼠α-2受体亚型具有亲和力。A 53693显示出对α-2受体的高度选择性,相比之下,对α-1受体的亲和力较低。A 53693在生物学研究中被用作探针,以探讨α激动剂化合物的分子相互作用。
HY-14350
HY-122470
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI ),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
HY-18596
HY-128686
HY-143279
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h ) 是吖啶酮衍生物,也是一种 Type II DNA 拓扑异构酶 (topo II) 的抑制剂,具有 topo IIα/β 抑制剂作用,topo IIα 亚型的 IC50 值为 0.17 μM, topo IIβ 亚型的 IC50 值为 0.23 μM,还可引起明显的 DNA 损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失诱导细胞凋亡。
HY-17416R
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-125575
Carbonic Anhydrase
Cancer
FC11409B 是一种尿素-磺酰胺碳酸酐酶 IX (CAIX ) 抑制剂。FC11409B 在缺氧 (0.5% O2 ) 和正常氧气条件 (21% O2 ) 下都能抑制乳腺癌细胞系的增殖和迁移。FC11409B 还抑制乳腺癌亚型的三维球体的侵袭。FC11409B 有望用于乳腺癌和卵巢癌的研究。
HY-118260
Others
Endocrinology
Phendioxan是一种具有在α(1)-肾上腺素受体亚型上结合活性的化合物。Phendioxan的辅助膜扩散被认为与提高α(1d)-AR亲和力相关。Phendioxan在生物靶点的对接模拟支持了化学计量分析,揭示了其苯氧基末端正交取代基的极性、电静力、疏水和形状效应对配体结合的重要性。
HY-147208
YAP
Cancer
MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation,对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-135483A
nAChR
Neurological Disease
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂,对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。
HY-P3954
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 是一种生物活性多肽,在近端肠上皮细胞中合成。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌而不影响循环基础胰岛素浓度。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 也靶向生长抑素受体 5 亚型 (SSTR5 ) 调节 GLP-1 分泌。
HY-152576
HY-155614
HY-158301
Others
Others
MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1 , 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
HY-14277AR
Histamine Receptor
Neurotensin Receptor
Integrin
Inflammation/Immunology
Levocabastine (hydrochloride) (Standard) 是 Levocabastine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levocabastine (R 50547) hydrochloride 是一种强效选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型 2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。Levocabastine hydrochloride 可作为 VLA-4 拮抗剂,干扰过敏性结膜炎 (AC) 结膜嗜酸性粒细胞的浸润。
HY-14608AR
HY-13285
Debio 0719
LPL Receptor
Neurological Disease
Cancer
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
帕瑞肽
Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-114962
Melatonin Receptor
Neurological Disease
S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂,对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞),hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
HY-B0391S1
HY-P3618
HY-17416AS
HY-118574
iGluR
Neurological Disease
UBP141 是一种 GluN2C/2D (NR2C/2D) 偏好受体拮抗剂,对于 NMDA 受体亚型 GluN2C,2D,2A 和 2B 的 Kd 值为分别 2.8,4.2,14.2 和 19.3 μM。UBP141 可诱导 WT 小鼠出现严重的运动障碍。
HY-17416S2
HY-17416AS1
HY-P2150
HY-103496
GABA Receptor
Others
U-90042 是一种 α1、α3 和 α6 亚型的 γ-氨基丁酸 A 受体 (gamma-aminobutyric acidA receptor ) 激动剂,Ki 值分别为 7.8 nM、9.5 nM 和 11.0 nM。U-90042 抑制小鼠的运动活动并损害旋转能力。U-90042 可造成小鼠、老鼠和猴子镇静和共济失调并延长睡眠时间。U-90042 可作为镇静剂和催眠剂。
HY-10121
HY-10121R
HY-32329
Org-8282
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
司普替林
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-106100A
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-161306
HDAC
Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物,可经历酶催化的开环反应,形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
HY-162349
HDAC
PARP
Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
HY-B0391R
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117622
IRAK
Inflammation/Immunology
Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki : 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向
具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生,缓解胶原诱导的关节炎,并阻止小鼠模型中的痛风形成。
HY-W740014
183C91; DZT
5-HT Receptor
Neurological Disease
N-Desmethyl Zolmitriptan (183C91; DZT)是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1B 和 5-HT1D 激动剂 Zolmitriptan (HY-B0229) 的活性代谢物。 N-Desmethyl Zolmitriptan (183C91; DZT)是 5-HT1B 受体的激动剂,可诱导分离的人脑动脉收缩 (EC50 =100 nM)。
HY-10121S2
HY-32329A
MO-8282
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林
Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A 、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-106353
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
HY-111964
GS-6207
HIV
Infection
Lenacapavir (GS-6207) 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,Lenacapavir 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20-160 pM)。
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-141547
HY-B1562
HY-B1562C
HY-12709A
HY-D1606
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂,对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体,激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
HY-N12110
Toll-like Receptor (TLR)
SARS-CoV
Infection
SMU-CX1 是特异性 TLR3 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM),对多种甲型流感病毒亚型的 IC50 范围为 0.14-0.33 μM。SMU-CX1 抑制病毒的 PB2 和 NP 蛋白,抑制 SARS-CoV-2 活性的 IC50 为 0.43 μM。SMU-CX1 还可以抑制宿主细胞中的炎症因子,包括 IFN-β、IP-10 和 CCL-5。
HY-161784
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modular-3 (Compound S28) 是 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体 ) 的调节剂,对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型的 EC50 分别为 56 nM 和 10 nM。GABAA receptor modular-3 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。GABAA receptor modular-3 在大鼠体内具有轻微毒性,翻滚反射丧失 (LORR) 阈值剂量为 23.3 μmol/kg,并表现出改善产后抑郁症的潜力。
HY-117792
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
LY314228 是一种氨基胍 5-HT2 拮抗剂,对 5-HT2 A 受体具有相对选择性 (IC50: 147.9 nM)。LY314228 靶向 5-HT 不同亚型的 Ki 值分别为 65 nM (5-HT 2A), 1214 nM (5-HT 2B), 168 nM (5-HT 2C)。LY314228 可有效抑制 5-HT 诱导的大鼠爪水肿,在切除卵巢的雌性大鼠中的 ED50 为 6.4 mg/kg。
HY-117467
Others
Neurological Disease
BMT-108908是一种负变构调节剂,具有对NMDA受体NR2B亚型的选择性活性。BMT-108908在研究中显示出对 cognition 的损害,影响多个领域的认知功能。BMT-108908在实验中未能表现出对脑电图γ波功率的显著影响,但对β波和δ波功率产生了明显的抑制和增强作用。BMT-108908的效果与其他NMDA受体通道阻滞剂如酮胺和兰尼莫的作用有所不同。
HY-103202A
Others
Cardiovascular Disease
SNAP5089 Free base 是一种选择性 α1A 肾上腺素受体拮抗剂,对 α1A 亚型的选择性超过 1700 倍,可能对高血压和良性前列腺增生的抑制有影响。与其他临床化合物相比,SNAP5089 Free base 表现出显著的受体亲和力,凸显了其潜在的抑制优势。SNAP5089 Free base 的高亲和力与其适用于需要精确调节 α1A 的情况相符。
HY-17606
ACT-334441
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂,EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2,hS1P3,hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50 s=>10000,228,2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
HY-126291
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,具有口服活性的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-B1562B
HY-106954
Rec 15/2739; Recordati 15/2739; SB 216469
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR ) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性,在尿道和前列腺有更高的亲和力,Kb 值为 2-3 nM,在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。
HY-108501
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 是一种选择性的非肽类人生长抑素受体亚型 2 (sst2 ) 激动剂。(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 可用于视网膜神经调节的研究。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂,对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性,口服生物利用度高,可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应,并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-101196
Others
Neurological Disease
PG 9 maleate是一种具有镇痛和抗记忆丧失活性的化合物。PG 9 maleate通过增强中枢胆碱能传递来发挥镇痛作用。PG 9 maleate在特定剂量范围内能防止由斯科opolamine或dicyclomine引起的记忆丧失。PG 9 maleate的亲和力特征表明其在M4/M1受体亚型中具有显著选择性,这可能是其镇痛和抗记忆丧失效应的机制。PG 9 maleate能够增加乙酰胆碱的释放,从而提高其生物学活性。
HY-16787
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav ) 阻滞剂,对人 Nav 1.1 和 Nav 1.3 亚型具有等效选择性,IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav 1.2 的抑制作用较弱 (IC50 =240 nM),对 Nav 1.4、Nav 1.6、抗TTX 的人 Nav 1.5、Nav 1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50 s >10 µM)。
HY-32329S
HY-100858
Influenza Virus
Infection
PP7 是一种PB1-PB2 互作抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。PB1-PB2 抑制影响病毒聚合酶的活性(IC50 =9.5 μM)。PP7 对甲型流感病毒 A (IAV) 包括 (H1N1)pdm09 (EC50 =1.4 μM),A(H7N9),A(H9N2) 亚型具有抗病毒活性。
HY-111052
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-P5811
CcoTx1; β-TRTX-cm1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素,是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1 、Nav1.2/β1 、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1 ,IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1 。
HY-W009009
GABA Receptor
Neurological Disease
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-122204
Others
Infection
5M038是一种HIV包膜介导融合的抑制剂,具有强效抑制gp41介导膜融合的活性。5M038可以防止gp41后融合构象的形成,并对细胞-细胞融合和病毒感染力实验中的包膜介导膜融合产生抑制作用。5M038在针对多种HIV-1亚型的测试中显示出广泛的融合抑制效果,包括M型和T型菌株。5M038以高保守的疏水口袋为靶点,与gp41三聚体结合,从而发挥其抑制作用。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-108495
ML248
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
CYM50308 (ML248) 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4 -R ) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4 -R 的选择性比 S1P5 -R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1 -R,S1P2 -R 和 S1P3 -R 没有活性。
HY-100539
Others
Others
PD 128907 是一种D3受体配体,具有激活多巴胺受体、抑制细胞放电和抑制多巴胺释放的活性。PD 128907的活性(+)对映体对大鼠D3多巴胺受体具有高亲和力和选择性。PD 128907分别以33nM和38nM的EC50 值抑制腹侧被盖区和黑质致密部的细胞放电。PD 128907还以66nM的EC50 抑制尾状壳核中的多巴胺释放。但选择性D2受体拮抗剂L-741,626对PD 128907激活的受体具有高亲和力,表明PD 128907的作用更可能在D2自身受体而非D3多巴胺受体亚型上。
HY-100057
6-Hydroxybuspirone; 6'-Hydroxybuspirone; BMS 528215
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑丁螺环酮的活性代谢物。它由丁螺环酮通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4.4 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合(EC50 s 分别为 4 和 1 μM),是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂(IC50 s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。它还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
HY-134809A
CADA hydrochloride
Others
Infection
Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride (CADA hydrochloride)是一种特定的CD4靶向HIV入侵抑制剂,具有抑制HIV-1复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride能够特异性下调人类细胞表面CD4受体的表达。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride在树突状细胞中有效地抑制HIV传播,并对多种HIV-1亚型具有活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride在模拟人T细胞的实验中显示出对HIV-1(NL4.3)和SIV(mac251)的防护效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride与纤维素醋酸酯(CAP)联合使用时能够产生协同抑制HIV和SIV感染的效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride作为微生物凝胶制剂,能够保持CD4下调和抗病毒活性,显示出其作为广谱抗HIV微生物化合物候选的潜力。
HY-120874
GABA Receptor
Neurological Disease
PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-148611
Others
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂,具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下,能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争,也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构,显示出其作为新型药理学剂的潜力,用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-121562
Others
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D(5-HT1D)受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(5HT1-SSRIs)系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂,为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5,显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT2CINI 和 5-HT2CVSV 的反向激动剂(Kis 分别为 6.6 和 8.9 nM)。它也是 5-HT2A 受体和 α2B-肾上腺素受体的拮抗剂(两者的 Ki=5.8 nM)。在 80 种受体、酶和离子通道组中,S 32212 hydrochloride 对这些受体的选择性超过 70 倍。S 32212 hydrochloride 降低 GTPγS 与 Gαq 的结合,并降低表达 5-HT2CINI 受体的 HEK293 细胞(EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM)和表达 5-HT2CVSV 受体的 CHO 细胞(EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM)中磷脂酶 C (PLC) 的活性。 S 32212 hydrochloride(2.5 mg/kg)可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起和药物辨别。当以 10 和 40 mg/kg 的剂量给药时,它可以减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,表明具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-145258
HY-L176
4,561 compounds
疾病的发生往往与多个靶点和通路相关联,且疾病形成的因素复杂多样,因此需要开发功能更强大的药物。据统计,在 2015-2017 期间 FDA 批准上市的药物中有 21% 的药物是多靶点化合物。多靶点化合物是指一个药物靶向多个与疾病相关的靶点或某个靶点的多个亚型,多靶点化合物可以应用到药物筛选或定向配体设计中,因为这种化合物的靶标多样且明确,所以在新药研发开展机制研究的过程中具有节约时间、药物成本等特点。此外,由于药物靶点多样化,可以将多种策略应用到药理学研究。
MCE 可以提供 4,561 种多靶点化合物,靶向两个及以上的不同靶点或同一靶点的不同亚型,可以用于靶蛋白配体筛选或药物开发。
HY-L159
1,550 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,550 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L074
2,123 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,123 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L158
4,918 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4,918 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L121
326 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含326种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L156
531 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 531 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L174
173 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 173 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L170
190 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 190 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L075
1,990 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症,是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种:小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC),其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型,约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样,肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性,可以分为不同的分子亚型,这些亚型存在癌基因依赖性,并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子(EGFR)或 BRAF 突变型,EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 1,990 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物,这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-122878
HY-D1606
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂,对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体,激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B2192
HY-E70190
EC:2.8.2.20; TPST2
Enzyme Substrates
Tyrosylprotein Sulfotransferase 2 (TPST-2) 是TPST 的一个亚型。Tyrosylprotein Sulfotransferase是一种54- 50 kda的反式高尔基网络的完整膜糖蛋白,在几乎所有被研究的组织中都发现,催化通过该隔室的可溶性蛋白和膜蛋白的酪氨酸o -硫酸化。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99586
REGN2222
RSV
Infection
舒他伏单抗
Suptavumab (REGN2222) 是一种人源单克隆抗体。Suptavumab 可以结合并阻断 RSV A 和 B 亚型上的保守表位。Suptavumab 可用于 RSV 感染的研究。
HY-P99219
HY-P990679
Inhibitory Antibodies
Others
Cancer
Rat IgG2a kappa, Isotype Control 是一种来自大鼠的免疫球蛋白 G2a (IgG2a) 亚型的 κ 轻链的单克隆抗体。Rat IgG2a kappa, Isotype Control 在诱导 K 细胞介导的细胞毒性方面表现出高效性。Rat IgG2a kappa, Isotype Control 可用于不同免疫球蛋白亚型在肿瘤免疫中的研究。
HY-P990004
Tim3
Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 抗体抑制剂。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是大鼠 IgG1κ 亚型的抗体。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15831
L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
HY-Y0313S
p-Hydroxybenzaldehyde-d4 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1 β2 γ2 S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
HY-14608S7
L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S8
L-Glutamic acid-d3 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-B0197AS
Naratriptan-d3 (hydrochloride) 是 Naratriptan 的氘代化合物。
HY-B0197S
Naratriptan-d3 是 Naratriptan 的氘代物。 Naratriptan是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
HY-B1339AS
Dicyclomine-d4 是 Dicyclomine 的氘代物。 Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-B0374S
Moxonidine-d4 是 Moxonidine 的氘代物。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
HY-Y0313S1
p-Hydroxybenzaldehyde-13 C 是一种 13 C 标记的 p-Hydroxybenzaldehyde。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1 β2 γ2 S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
HY-14608S
L-Glutamic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-Y0313S2
p-Hydroxybenzaldehyde-d5 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。 p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一,在高浓度下对 α1 β2 γ2 S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
HY-14608S5
L-Glutamic acid-13 C5 是带有 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S2
L-Glutamic acid-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S1
L-Glutamic acid-1-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S6
L-Glutamic acid-5-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S3
L-Glutamic acid-13 C5 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S9
L-Glutamic acid-15 N,d5 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S10
L-Glutamic acid-13 C2 是 13 C 标记的 L-Glutamic acid。 L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S4
L-Glutamic acid-13 C5 ,15 N,d5 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-B0391S1
Naftopidil-d5 是 Naftopidil 氘代物。Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM,具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究 。
HY-17416AS
Guanfacine-13 C,15 N3 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanfacine。 Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-17416S2
Guanfacine-13 C,d5 hydrochloride 是一种 13 C 标记的 Guanfacine hydrochloride (HY-17416) 的氘代物。Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-17416AS1
Guanfacine-15 N3 ,13 C2 是 15 N 和 13 C 标记的 Guanfacine (HY-17416A)。Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-10121S2
Asenapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine (HY-10121)。Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-128855
炔烃
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-123249
炔烃
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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