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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-P5810
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HY-P10634
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HY-B0203AR
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R 065824 hydrochloride (Standard)
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
Endocrinology
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盐酸奈必洛尔 (标准品)
Nebivolol (hydrochloride) (Standard) 是 Nebivolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一种 β 受体阻滞剂，具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。
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HY-P1365
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α-CTxMII
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到，有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基，其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
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HY-129029
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HY-120829
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HY-102032
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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丁酰噻吗洛尔
Butyryltimolol 是Timolol 的有效前药。Timolol 可用于研究青光眼，但难于透过角膜，Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol，透过眼角膜的能力增强，进入眼球后，经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。
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HY-113858
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HY-17498A
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HY-100607AR
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HY-129436
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HY-B0437R
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HY-126562R
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HY-P4886
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Amyloid-β
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Neurological Disease
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Amyloid β-Protein (3-42) 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集，而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
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HY-P1365A
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α-CTxMII TFA
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到，有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基，其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
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HY-B0076
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HY-135004
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HY-108306
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HY-W181626
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HY-W047223
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HY-122537A
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HY-122537
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HY-14535
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Amyloid-β
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Neurological Disease
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SEN-1269 是一种有效的 Aβ 聚集抑制剂。SEN-1269 可阻断 Aβ(1-42) 聚集并保护暴露于 Aβ(1-42) 的神经元细胞系。SEN-1269 可减轻 Aβ 寡聚体引起的 LTP 和记忆缺陷。SEN-1269 可用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-B1001
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HY-B1001A
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HY-W181626A
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HY-101461
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Methyl-beta-cyclodextrin
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Biochemical Assay Reagents
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Cancer
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甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖，对非极性物质有增溶作用，广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
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HY-119383
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β-catenin
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Cancer
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iCRT-5 是一种 β-catenin 调节的转录 (CRT) 抑制剂。iCRT-5 可以阻断 Wnt/β-catenin 报告基因活性并下调 β-catenin 表达。iCRT-5 可用于多发性骨髓瘤的研究。
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HY-17498S
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HY-101355
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HY-W707407
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HY-B0753
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HY-102032A
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Adrenergic Receptor
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Others
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(RS)-Butyryltimolol 是 Butyryltimolol 的消旋体。Butyryltimolol 是 Timolol 的有效前体。Timolol 可用于研究青光眼，但难于透过角膜，Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol，透过眼角膜的能力增强，进入眼球后，经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。
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HY-101656A
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HY-13954
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HY-A0078R
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Sodium Channel
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Endocrinology
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盐酸麦皮凡林 (Standard)
Mebeverine (hydrochloride) (Standard)是 Mebeverine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物，一种增肌剂，可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channels)，抑制细胞内钙的积累。
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HY-A0100R
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HY-B0982
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HY-153986
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HY-129029S
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HY-17498R
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HY-P10414
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HY-P10414A
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HY-B0076S
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HY-N0663
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HY-128379
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Drug Metabolite
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Others
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Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子，在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
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HY-A0252A
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Adrenergic Receptor
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Cancer
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Bupranolol hydrochloride是一种非选择性的β-adrenergic阻滞剂，具有强大的膜稳定活性。Bupranolol hydrochloride能够显著调节非妊娠人子宫的收缩活性。Bupranolol hydrochloride在卵巢癌患者的体外研究中显示出对子宫自发收缩的显著影响。Bupranolol hydrochloride与另一种β-adrenergic阻滞剂propranolol的效力相似。Bupranolol hydrochloride在体内被快速且完全吸收，且其主要代谢物为carboxybupranolol。
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HY-P1269
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HY-129029R
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HY-158186S
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HY-B0381AS
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HY-B0381S
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HY-116790A
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HY-100796
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HY-101656
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HY-105128
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WIN 32729
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Others
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Endocrinology
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Epostane (WIN 32729) 是口服有效的 3β-hydroxysteroid dehydrogenase 抑制剂，IC50 为 1.45 nM。Epostane 抑制大鼠排卵和妊娠。
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HY-120939
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HY-139727
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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S(-)-Bisoprolol 是 Bisoprolol 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小，可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
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HY-139727A
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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S(-)-Bisoprolol fumarate 是 Bisoprolol fumarate 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol fumarate 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小，可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
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HY-P10630
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Amyloid-β
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Neurological Disease
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Pep63 是一种神经保护肽 (VFQVRARTVA)。Pep63 对突触可塑性和记忆具有神经保护作用。Pep63 可以与 Aβ1-42 寡聚体竞争性结合，可阻断 Aβ 纤维形成。Pep63 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
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HY-P1269A
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HY-123449A
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HY-137561
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PLN-74809
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的，有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂，Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用，可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。
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HY-136741
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IKK
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Inflammation/Immunology
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BOT-64 是一种 inhibitory κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂，IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
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HY-17495AS
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HY-100635S
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HY-P2565
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HY-B1392A
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HY-17495AR
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HY-121902
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HY-108831
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Integrin
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Inflammation/Immunology
Cancer
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那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
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HY-W653969
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HY-14176
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γ-Secretase-IN-1
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γ-secretase
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Cancer
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Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。
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HY-108286
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HY-119706
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Apoptosis
Arrestin
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Others
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Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
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HY-135337
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HY-A0070A
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HY-123449
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HY-14428
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β-catenin
Apoptosis
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Cancer
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ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用，IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。
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HY-103687
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3β-OH-5α-Abi
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Drug Metabolite
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Cancer
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阿比特龙代谢物1
Abiraterone metabolite 1 是 abiraterone 的 5β-还原代谢物。Abiraterone 是一种甾体活性分子，可抑制 CYP17A1，阻断雄激素的合成，延长前列腺癌的生存期。
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HY-B0006B
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HY-112220
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HY-B0381R
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HY-B0381AR
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HY-P1264
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor) 阻滞剂，IC50 为 1.6 nM。
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HY-108831A
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Integrin
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
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HY-P0118
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HY-P0118A
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HY-P0118B
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P144 diammonium
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TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
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Cancer
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Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
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HY-N2513R
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Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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β-乳香酸（标准品）
β-Boswellic acid (Standard) 是 β-Boswellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂，其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA，RNA和蛋白质的合成。
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HY-114573
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HY-116753
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Amyloid-β
Tau Protein
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Neurological Disease
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(-)(Clausenamide) 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中分离出来的一种活性生物碱，在正常生理和病理条件下提高认知功能。(-)Clausenamide 抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 毒性，通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。(-)Clausenamide 对 Aβ25-35 的刺激具有显著的神经保护作用。(-)Clausenamide 可用于阿尔兹海默症的研究。
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HY-161398
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TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
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Cancer
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TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII) 的抑制剂 (IC50= 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
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HY-W726392
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HY-24470B
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HY-139833
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HY-14156
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11β-HSD
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Metabolic Disease
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11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合，阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征，肥胖，认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
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HY-19012
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HY-137561A
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PLN-74809 hydrochloride
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂，具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化（IPF）和原发性硬化性胆管炎（PSC）。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能，抑制TGF-β1的激活，从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
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HY-168031
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HY-P1266
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR) 拮抗剂 (IC50=187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
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HY-P6441
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HY-108628
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PDGFR
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Cancer
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SU16f 是有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
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HY-B0982R
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HY-168474
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HY-17503S
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HY-B0432B
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HY-B0006C
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HY-160187
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HY-17503S2
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HY-17503S1
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HY-17494A
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HY-108286S
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HY-103442
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HY-119966
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Wnt
β-catenin
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Cancer
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CCT036477 是一种 Wnt/β-catenin 通路抑制剂。CCT036477 可阻断 β-catenin 的转录，但不改变其水平。CCT036477 可抑制各种癌细胞的增殖、胚胎的发育以及 Wnt 靶基因 (PPARδ、Cyclin D1、TCF4 和 ID2) 的表达。
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HY-14644B
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STA 5326 hydrochloride; LAM-002A (free base) hydrochloride; AIT-101 hydrochloride
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NOD-like Receptor (NLR)
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Infection
Inflammation/Immunology
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阿匹莫德盐酸盐
Apilimod (STA 5326) hydrochloride 是一种 PIKFYVE 激酶抑制剂，可促进 NLRP3 炎症囊泡活化和 IL-1β 分泌。Apilimod hydrochloride 已被证明可以抑制宿主细胞蛋白酶，这可能会阻止病毒入侵，但也会阻断抗病毒免疫反应，从而可能加重 COVID-19 的免疫抑制。
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HY-162092
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NF-κB
IKK
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Cancer
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Multi-target Pt (IV)，是一种抗肿瘤剂，可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位，导致NF-kB信号通路阻断。
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HY-B0753R
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HY-126031
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DAGL
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Others
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(R)-KT109 是一种高效二酰甘油脂肪酶 β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 0.79 nM，可有效阻断 DAGLα 介导的 1-硬脂酰-2-花生四烯酰-sn-甘油水解。此外，它还表现出对 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (ABHD6) 的抑制活性，IC50 为 2.51 nM，与 (S) 异构体 (S)-KT109 相比，对 DAGLβ、DAGLα 和 ABHD6 的效力更强。
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HY-149403
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HY-128379R
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Drug Metabolite
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Others
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Labetalone (hydrochloride) (Standard) 是 Labetalone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子，在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
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HY-P10773
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HY-111262
-
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HY-19115
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HY-N0001
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HY-B0753S
-
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HY-170658
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HY-10019
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HY-10020
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CP 526555 hydrochloride
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nAChR
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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盐酸伐尼克兰
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
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HY-10021
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CP 526555-18
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nAChR
ERK
p38 MAPK
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Others
Neurological Disease
Cancer
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酒石酸伐尼克兰
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
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HY-10019A
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HY-155027
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HY-141891
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E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
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HY-127128
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HY-122212
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HY-B0006S1
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HY-B0006S
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HY-B0006S2
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HY-120265
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PI3K
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Cardiovascular Disease
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MIPS-9922 是一种强效且选择性的 PI3Kβ 抑制剂，IC50 为 63 nM。MIPS-9922 抑制 PI3Kβ 的效力比 PI3Kδ 高 30 倍以上。MIPS-9922 阻断 PI3K 介导的血小板糖蛋白 αIIbβ3 活化和血小板粘附。MIPS-9922 具有抗血小板和抗血栓活性。
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HY-B0982S
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HY-N2587
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Integrin
Apoptosis
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Cancer
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Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
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HY-P3971
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HY-108589
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HY-111014
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HY-W001146
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HY-101855
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Anle138b
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Amyloid-β
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Neurological Disease
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Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂，可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
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HY-B1494
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HY-108530
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RAR/RXR
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Cancer
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MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂，IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
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HY-B0006BS
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HY-149478
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HY-116624
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
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HY-126028A
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HY-106476
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HY-158024A
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HY-N2513
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Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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β-乳香酸
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的，具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂，其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA，RNA和蛋白质的合成，IC50 值范围从 0.6 到 7.1 μM，β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。
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HY-100830
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Wnt
MAP4K
TGF-beta/Smad
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Cancer
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NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
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HY-P5841
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin LtIA 是一种 α3β2 nAChR 阻滞剂 (IC50=9.8 nM)，可从 Conus litteratus 毒液中获得。α-Conotoxin LtIA 可用于神经系统疾病 (如帕金森综合征、疼痛) 的研究。
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HY-P0109
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Cathepsin
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Others
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(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性，不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照，因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
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HY-15597
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HY-B0006CS
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HY-106667
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HY-135783
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nAChR
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Neurological Disease
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AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR) 拮抗剂 (Ki=2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为，但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
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HY-10021R
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nAChR
ERK
p38 MAPK
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Others
Neurological Disease
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酒石酸伐尼克兰(Standard)
Varenicline (Tartrate) (Standard)是 Varenicline (Tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
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HY-B0804
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HY-161400
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TGF-β Receptor
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Cancer
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TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂，IC50 为2.4 μM，可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移，而不干扰微管网络。
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HY-10514
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PDK-1
IKK
Autophagy
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Cancer
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BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
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HY-N2587R
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Integrin
Apoptosis
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Cancer
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Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
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HY-B0449
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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盐酸美他环素
Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素，可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂，具有用于肺纤维化研究的潜力。
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HY-17380
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HY-10942
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NVP-BEP800
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HSP
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Cancer
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VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
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HY-17439
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HY-B0006A
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HY-125221
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ROCK
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Cancer
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DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50值: 5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50值: 10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 阻断应力纤维形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DJ4 可用于癌症研究。
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HY-144043
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TGF-β Receptor
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Cancer
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ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合，抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化，从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1，化合物1)。
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HY-B0254
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HY-107411
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(6E)-Bromoenol lactone
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Phospholipase
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Inflammation/Immunology
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Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β) 抑制剂，其 IC50 值约为 7 μM，可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用，而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。
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HY-112700
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HY-N0001R
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HY-Y0326
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β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan
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Parasite
Ferroptosis
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Infection
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2-巯基乙醇
2-Mercaptoethanol (β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan) 是可提供硫基来源的化合物。可破坏纺锤体纤维，从而阻断细胞分裂。还引起阿米巴原虫的卵皮层凝胶结构改变，使其假足退化，影响纤毛虫原生动物二元裂变。
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HY-W587701
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Bacterial
Antibiotic
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Methacycline 是一种四环素抗生素，可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline 在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline 是一种抗菌剂，具有用于肺纤维化研究的潜力。
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HY-123857
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HY-161072
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HY-170495
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HY-10019S1
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HY-10020S
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HY-B0006
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HY-W008859
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Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid
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Integrin
Endogenous Metabolite
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Cancer
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甲状腺素EP杂质D
Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid)，L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物，是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
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HY-120696
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ML368
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Cytochrome P450
Parasite
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Infection
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SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。
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HY-17494
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HY-100952
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸硝苯洛尔
Nifenalol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体拮抗剂。Nifenalol hydrochloride 能够引发早期复极后去极化 (Early Afterdepolarization, EAD) 效应。EAD 是心脏电生理学中的一种现象，通常在心室肌细胞的动作电位期间发生，可能导致心律失常。Nifenalol hydrochloride 的 EAD 效应可被河豚毒素 Tetrodotoxin 阻断。Nifenalol hydrochloride 用于心律不齐或高血压等疾病的研究。
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HY-155805
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CDK
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Cancer
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CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物，也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂，具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
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HY-B1494R
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HY-14393
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Frangula emodin
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SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
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Cancer
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大黄素
Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
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HY-121197
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Ophiocordin; Azepinostatin
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MARCKS
PKA
PKC
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Others
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Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂，抑制人类 PKC 同工酶 α， β-I， β-II， γ， δ， ε， η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
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HY-W145552
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4-Methoxyphenyl 3-O-allyl-beta-D-galactopyranoside
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 是一种属于半乳糖苷家族的有机化合物。它通常用作合成更复杂的糖苷和糖缀合物的结构单元。4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 在生物化学研究中有多种应用，特别是在碳水化合物代谢和蛋白质-碳水化合物相互作用的研究中。该化合物包含一个烯丙基保护基团，可以使用钯催化条件选择性地去除该保护基团，以显示羟基官能团以进行进一步的化学修饰。
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HY-N0001S
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HY-119039
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HY-103381
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CDK
GSK-3
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Cancer
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NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂，IC50s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK3β 也有较弱的抑制作用，IC50 为 1 µM，且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。
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HY-149143
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TRP Channel
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Inflammation/Immunology
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JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
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HY-164467
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Wnt
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Cancer
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CCT070535在 TCF 水平上阻断 TCF 依赖的转录，其在 HT29 (APC 突变)、HCT116 (致癌 β-连环蛋白)、SW480 (APC 突变) 和 SNU475 (Axin 突变) 细胞 中的 GI50 值分别为 17.6 μM、11.1 μM、11.8 μM 和 13.4 μM。
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HY-123357
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Apoptosis
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Neurological Disease
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IMM-H004，一种香豆素衍生物，具有神经保护及良好的自由基清除能力。IMM-H004 显著抑制 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的细胞毒性和凋亡(Apoptosis)，对阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究有潜在价值。此外，IMM-H004 还能够有效阻断 CKLF1-C27 (HY-P3418) 诱导的钙动员和趋化作用，减轻 CKLF1 转基因小鼠肺组织的哮喘病理变化。
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HY-P99379
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CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
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Interleukin Related
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Cancer
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尼达利单抗
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
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HY-P10038
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Myr-FEEERA-OH
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Integrin
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Infection
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mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用，而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1，Rap1，Rab7 的 GTP 使用，有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
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HY-163507
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HY-B0804R
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HY-100830A
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HY-A0016
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HY-12274
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LDN 193719
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TGF-β Receptor
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Cancer
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ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC50分别为 46 和 32 nM，是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
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HY-17494S
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HY-B0254S
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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格列吡嗪 d11
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent)，可用于 2 型糖尿病的研究，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。
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HY-17380S
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HY-B0449R
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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盐酸美他环素 (Standard)
Methacycline (hydrochloride) (Standard) 是 Methacycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素，可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂，具有用于肺纤维化研究的潜力。
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HY-18285
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Casein Kinase
ERK
CDK
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Cancer
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Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
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HY-148044
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HY-17494B
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HY-17380R
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HY-B0254R
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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格列吡嗪(Standard)
Glipizide (Standard)是 Glipizide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent)，可用于 2 型糖尿病的研究，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。
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HY-17439R
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Wnt
β-catenin
Bacterial
Autophagy
Apoptosis
Antibiotic
Parasite
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Cancer
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盐霉素钠 (Standard)
Salinomycin (sodium salt) (Standard) 是 Salinomycin (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium)，一种钾离子载体抗生素，是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化，导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
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HY-17494S1
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HY-170540
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HY-124322
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Beta-secretase
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
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HY-14393S
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HY-14393R
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Frangula emodin (Standard)
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SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
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Cancer
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大黄素（标准品）
Emodin (Standard) 是 Emodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
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HY-16585
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SB2343
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PI3K
mTOR
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Cancer
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VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。
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HY-N6064
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Apoptosis
IAP
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Cancer
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Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-107758
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Prolyl Endopeptidase (PREP)
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Cancer
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Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT-mTORC1 通路，并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
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HY-B0006R
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HY-17494R
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HY-167681
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Ro 12-4713
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Endogenous Metabolite
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Cardiovascular Disease
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Carprazidil (Ro 12-4713)是一种强效的血管扩张剂，具有抑制严重高血压和轻度心力衰竭的活性。Carprazidil的使用可能导致钠的滞留和心率增加，要求在部分病例中增加利尿剂或β-阻滞剂的剂量。Carprazidil与美克济都可能引起多毛症，限制了其在女性中的长期使用。Carprazidil未对血液学参数、肝脏或肾功能产生不良副作用。
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HY-123927
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VEGFR
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Cardiovascular Disease
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UniPR1331 是一种 3β-羟基-Δ5-胆碱酸衍生物，可抑制 Eph-ephrin 相互作用。UniPR1331 与 VEGFR2 相互作用，可阻止 VEGFR2 与天然配体血管内皮生长因子的相互作用，以及随后的内皮细胞的自身磷酸化、信号转导和体外促血管生成激活。UniPR1331 还抑制斑马鱼中肿瘤细胞驱动的血管生成。
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HY-162888
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PDGFR
ERK
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Cardiovascular Disease
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WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖，对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时，WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化，来抑制 PASMCs 增殖和迁移，减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达，从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
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HY-P1682
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POL6326
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
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HY-157172
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Integrin
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Infection
Neurological Disease
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MorHap 是一种海洛因半抗原。MorHap 与破伤风类毒素 (TT)、palm-CV2 以及与含有单磷酰脂质 A (MPLA) 的脂质体缀合，可部分阻断海洛因对小鼠诱导的镇痛作用和过度运动。MorHap 设计的缀合物还可显著抑制 HIV-1 与 α4β7 受体结合。MorHap 可用于开发海洛因成瘾和 HIV-1 感染相关疫苗的研究。
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HY-125091
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM)。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (Ki 分别为 0.51 和 1.36 nM)，并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。
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HY-A0016S
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HY-133987
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NF-κB
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Inflammation/Immunology
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AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
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HY-P1847
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NF-κB
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Cancer
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IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
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HY-162147
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mTOR
Autophagy
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Inflammation/Immunology
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Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合，并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
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HY-127024
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Thyroid Hormone Receptor
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Metabolic Disease
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Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR) 拮抗剂，拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
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HY-A0016R
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HY-117181
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HY-123936
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NF-κB
IKK
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂，是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活，其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
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HY-161826
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β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
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Cancer
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Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
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HY-113953
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Caspase
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂，Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生，和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
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HY-P2141A
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Angiotensin Receptor
Arrestin
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Cardiovascular Disease
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TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
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HY-P2141
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Angiotensin Receptor
Arrestin
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Cardiovascular Disease
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TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
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HY-N1584
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HY-N2278
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Leachianone E
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Tyrosinase
Glycosidase
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Cancer
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苦参新醇A
Kushenol A (Leachianone E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA，IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂，对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) (IC50: 45 μM; Ki: 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
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HY-P1682A
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POL6326 TFA
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
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HY-P1847A
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NF-κB
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Inflammation/Immunology
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IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
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HY-N1584C
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HY-N1584A
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HY-N2503
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Apoptosis
MMP
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Inflammation/Immunology
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Ginsenoside F4 (GF4)，人参皂甙，从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。
Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达，阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏，可防止病变组织的软骨胶原基质分解。
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HY-50751
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ABT-869; AL-39324
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PDGFR
VEGFR
FLT3
c-Fms
c-Kit
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。
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HY-18758
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TGF-β Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM)，抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化，阻止乳腺癌的肺转移。
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HY-P4190
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GnRH Receptor
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Endocrinology
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FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
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HY-N1584B
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HY-164480
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IKK
NF-κB
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Inflammation/Immunology
Cancer
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GTCpFE 能够抑制 NF-κB 通路中的 IKKα/β，具有抗炎活性，并阻止 p65 进入细胞核，它由 Dimethyl fumarate (DMF) (HY-17363) 与 Aspirin (ASA) (HY-14654) 连接而成。GTCpFE 通过减少乳腺球体的生长和 CD44+ CD24- 免疫表型表现出选择性的抗癌干细胞 (CSC) 活性。GTCpFE 抑制乳腺癌干细胞，这是一种在侵袭性癌症中重要的 NFκB 和 PGE2 依赖表型。
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HY-171038
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STAT
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Inflammation/Immunology
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STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂，表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性，在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应，并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
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HY-N1584R
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HY-W105272R
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HY-112461
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P2X Receptor
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Cardiovascular Disease
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NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
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HY-N1584BR
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HY-112461A
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P2X Receptor
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Cardiovascular Disease
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NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
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HY-N1584AR
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HY-105099
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KRM-1648; ABI-1648
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DNA/RNA Synthesis
Bacterial
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Infection
Inflammation/Immunology
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利福拉齐
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物，可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic)，对分枝杆菌，革兰氏阳性细菌，幽门螺杆菌，肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用，其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染，梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
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HY-123450
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Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
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Cancer
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S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
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HY-W111226
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Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
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Cardiovascular Disease
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Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽，在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用，EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys，而成为 [Ca2+]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化，使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
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HY-W017113
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Endogenous Metabolite
Aryl Hydrocarbon Receptor
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Metabolic Disease
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2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
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HY-L145
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694 compounds
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大多数高血压患者为原发性高血压，即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压，防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏)，并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类，第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物，例如ACEIs，血管紧张素受体拮抗剂(ARAs)，直接肾素抑制剂(DRIs)，以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄，从而减少血管内容量，或通过非ras途径引起血管扩张，例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了694 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
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HY-L156
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605 compounds
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自身免疫性疾病是一种病理性疾病，其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者，巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要，如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ，以及增殖诱导配体 (APRIL，也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 605 种自身免疫病相关化合物，涵盖多个靶点及亚型，如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等，是筛选自身免疫病药物的有用工具。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-101461
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Methyl-beta-cyclodextrin
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Co-solvents
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甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖，对非极性物质有增溶作用，广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
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HY-Y0326
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β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan
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Cell Assay Reagents
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2-巯基乙醇
2-Mercaptoethanol (β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan) 是可提供硫基来源的化合物。可破坏纺锤体纤维，从而阻断细胞分裂。还引起阿米巴原虫的卵皮层凝胶结构改变，使其假足退化，影响纤毛虫原生动物二元裂变。
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HY-W145552
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4-Methoxyphenyl 3-O-allyl-beta-D-galactopyranoside
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Carbohydrates
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4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 是一种属于半乳糖苷家族的有机化合物。它通常用作合成更复杂的糖苷和糖缀合物的结构单元。4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 在生物化学研究中有多种应用，特别是在碳水化合物代谢和蛋白质-碳水化合物相互作用的研究中。该化合物包含一个烯丙基保护基团，可以使用钯催化条件选择性地去除该保护基团，以显示羟基官能团以进行进一步的化学修饰。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P10634
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HY-P1365
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α-CTxMII
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到，有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基，其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
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HY-P10414A
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HY-P1269A
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HY-P5810
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HY-P4886
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Amyloid-β
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Neurological Disease
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Amyloid β-Protein (3-42) 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集，而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
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HY-P1365A
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α-CTxMII TFA
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到，有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基，其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
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HY-P10414
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HY-P1269
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HY-P10630
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Amyloid-β
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Neurological Disease
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Pep63 是一种神经保护肽 (VFQVRARTVA)。Pep63 对突触可塑性和记忆具有神经保护作用。Pep63 可以与 Aβ1-42 寡聚体竞争性结合，可阻断 Aβ 纤维形成。Pep63 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
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HY-P2565
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HY-P1264
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor) 阻滞剂，IC50 为 1.6 nM。
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HY-P0118
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HY-P0118A
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HY-P0118B
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P144 diammonium
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TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
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Cancer
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Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
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HY-P1266
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR) 拮抗剂 (IC50=187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
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HY-P6441
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HY-P10773
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HY-P3971
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HY-P5841
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin LtIA 是一种 α3β2 nAChR 阻滞剂 (IC50=9.8 nM)，可从 Conus litteratus 毒液中获得。α-Conotoxin LtIA 可用于神经系统疾病 (如帕金森综合征、疼痛) 的研究。
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HY-P0109
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Cathepsin
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Others
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(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性，不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照，因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
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HY-P10038
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Myr-FEEERA-OH
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Integrin
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Infection
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mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用，而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1，Rap1，Rab7 的 GTP 使用，有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
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HY-P1682
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POL6326
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
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HY-P1847
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NF-κB
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Cancer
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IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
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HY-P2141A
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Angiotensin Receptor
Arrestin
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Cardiovascular Disease
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TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
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HY-P2141
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Angiotensin Receptor
Arrestin
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Cardiovascular Disease
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TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
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HY-P1682A
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POL6326 TFA
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
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HY-P1847A
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NF-κB
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Inflammation/Immunology
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IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
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HY-P4190
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GnRH Receptor
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Endocrinology
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FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
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HY-W111226
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Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
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Cardiovascular Disease
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Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽，在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用，EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys，而成为 [Ca2+]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化，使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-108831A
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Integrin
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
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- HY-P99379
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CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
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Interleukin Related
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Cancer
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尼达利单抗
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
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- HY-108831
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Integrin
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Inflammation/Immunology
Cancer
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那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
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| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0804S
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Nadolol-d9 是Nadolol 的氘代物，Nadolol 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptors) 阻滞剂。
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- HY-B0437AS
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Sotalol-d6 (hydrochloride) 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用，可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道。
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- HY-17498S
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Atenolol-d7 是 Atenolol 的氘代物。Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
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- HY-129029S
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Bisoprolol-d5 是 Bisoprolol 的氘代物。Bisoprolol 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小，可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
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- HY-B1392S
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Esmolol-d7 (hydrochloride) 是 Esmolol hydrochloride 的氘代物。Esmolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体抑制剂。
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- HY-B0437S
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Sotalol-d6 是 Sotalol 的氘代物。Sotalol 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor) 阻断剂。Sotalol 具有抗心律失常作用，可用于小儿心律失常的研究。Sotalol 阻断 β受体和钾 KCNH2 通道，具有抗抗癫痫作用。
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- HY-W707407
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Bisoprolol-d7 是氘代标记的 Bisoprolol。Bisoprolol 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
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- HY-B0076S
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Bisoprolol-d7 (hemifumarate) 是 Bisoprolol hemifumarate 的氘代物。Bisoprolol hemifumarate 是 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor) 阻断剂。
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- HY-158186S
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Bisoprolol-d6 fumarate 是氘代标记的 Bisoprolol (hemifumarate)。Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
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- HY-B0381AS
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Betaxolol-d7 (hydrochloride) 是 Betaxolol hydrochloride 的氘代物。Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。
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- HY-B0381S
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Betaxolol-d5 是 Betaxolol 的氘代物。Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。
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- HY-17495AS
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Carteolol-d9 (hydrochloride) 是 Carteolol hydrochloride 的氘代物。Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。
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- HY-100635S
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Diacetolol-d7 是 Diacetolol 的氘代物。Diacetolol 是 Acebutolol 的主要代谢产物。Diacetolol 是一种 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻断剂和抗心律失常药。
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- HY-W653969
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Arotinolol-d5 (hydrochloride) 是氘代标记的 Arotinolol。Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。
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- HY-17503S
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Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
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- HY-17503S2
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(S)-Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
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- HY-17503S1
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(R)-Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
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- HY-108286S
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(Rac)-Talinolol-d5 是 Talinolol 的消旋体氘代物。Talinolol (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂。Talinolol 具有心脏保护和抗高血压活性。Talinolol 也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。
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- HY-B0753S
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Gliclazide-d4 是 Gliclazide 的氘代物。Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂，IC50 为 184 nM，用作降糖药。
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- HY-B0006S1
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Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
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- HY-B0006S
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Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
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- HY-B0006S2
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Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
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- HY-B0982S
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Pindolol-d7 是 Pindolol 的氘代物。Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。
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- HY-B0006BS
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(S)-Carvedilol-d4 是 (S)-Carvedilol 氘代物。(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
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- HY-B0006CS
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(R)-Carvedilol-d4 是 (R)-Carvedilol 氘代物。(R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是 Carvedilol 的 R 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(R)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
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- HY-10019S1
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Varenicline-15N,13C,d2 是 15N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50=250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
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- HY-10020S
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Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 15N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
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- HY-N0001S
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(±)-Epicatechin-13C3 是 13C 标记的 (±)-Epicatechin。 (-)-Epicatechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50为 3.2 μM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。
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- HY-17494S
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rac Timolol-d5 (maleate) 是 (S)-Timolol maleate 氘代消旋体。(S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压（青光眼）的标准活性分子。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压，心绞痛和心肌梗塞的研究。
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- HY-B0254S
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Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent)，可用于 2 型糖尿病的研究，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。
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- HY-17380S
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(S)-Timolol-d9 (maleate) 是 (S)-Timolol (Maleate) 氘代物。(S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压（青光眼）的标准活性分子。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压，心绞痛和心肌梗塞的研究。
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- HY-17494S1
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Timolol-d9 (maleate) 是氘代标记的 Timolol。Timolol 是一种 β 受体阻滞剂，可用于局部和全身给药。局部 Timolol 要用于降低开角型青光眼和高眼压。Timolol 还可用于婴儿血管瘤、高血压、心肌梗塞、偏头痛预防和心房颤动的研究。Timolol 还具有保护心脏的作用。
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- HY-14393S
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Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
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- HY-A0016S
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Dronedarone-d6 (hydrochloride) 是 Dronedarone 的氘代物。Dronedarone (SR 33589) hydrochloride 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
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