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cardiomyocyte injury,myocardial infarction " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P2799H
HY-P1129
HY-149453
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD : 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强心房钠尿肽 (ANP) 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
HY-125016
HY-19463A
HY-130456
HY-P1306
HY-P1306A
HY-P99891
HY-141537
HY-17380
HY-143313
HY-B0573A
HY-W402074
HY-143248
HY-101016
Cytochrome P450
Apoptosis
Cardiovascular Disease
17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase ) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50 <100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。17-ODYA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100408
HY-N7032
HY-164853
HY-134268
HY-17494
HY-105168
HY-10081
CVT-6883
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki =22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
HY-117970
MMP
Cardiovascular Disease
MMPI-1154 是一种很有前景的,新型心肌细胞保护咪唑-羧酸 MMP-2 抑制剂 (IC50 =6.6 μM),可用于急性心肌梗死的研究。MMPI-1154 也抑制 MMP-13、MMP-1 和 MMP-9 的活性,其 IC50 分别为 1.8 μM、10 μM、13 μM。
HY-106994A
HY-106994
HY-17494B
HY-N0252
HY-17494R
HY-N11222
HY-B0592
HY-153977
HY-N0252A
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
酒石酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Tartrate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Tartrate 具有抗癌活性。
HY-N0252B
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Sulfate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
硫酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Sulfate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Sulfate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Sulfate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Sulfate 具有抗癌活性。
HY-B0592A
HY-114898
HY-106749
HY-N0252R
HY-B0592R
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂,具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活,阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移,并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷,可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-17494S
HY-17380S
HY-129953A
HY-100744
HY-129410
HY-122525B
HY-13273
HY-P1519
HY-P1519B
HY-N2785
Wnt
Metabolic Disease
去甲基胞菌素 (Desmethylicaritin) 是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞向心肌细胞定向分化有诱导作用。去甲基胞菌素也通过 Wnt/β-catenin 信号通路抑制脂肪生成。
HY-122949
DGK
Metabolic Disease
Momordicine I 是从 momordica charantia L 中提取的一种三萜化合物。Momordicine I 通过抑制 PLA2G6 和 DGK-ζ 减轻异丙肾上腺素诱导的心肌细胞肥大。
HY-P0125
HY-106831
HY-P4094
HY-107335
HY-17352
HY-108865
HY-P10773
HY-B1409S
HY-118052
PKD
Cardiovascular Disease
BPKDi 是一种有效的联吡啶 PKD 抑制剂,对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出。
HY-126923
HY-17352A
Ro 61-1790 disodium; VML 588 disodium; AXV-034343 disodium
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Clazosentan disodium (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor ) 拮抗剂。Clazosentan disodium 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan disodium 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
HY-N2941
HY-106262
HY-100713S
HY-P99645
HY-149736
HY-108573
HY-133712
HY-P99886
HY-125095
HY-N7627
HY-N6020B
HY-112071A
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Prenalterol hydrochloride是一种部分肾上腺激动剂,具有功能性β1-受体特异性和正性肌力作用。Prenalterol hydrochloride有效于抑制急性心力衰竭、心肌梗死后的低输出综合症、休克以及减少Shy-Drager综合症中的直立性低血压。
HY-129953C
HY-N2638
HY-149662
HY-134418
HY-168130
HY-B0251S
HY-P10275
Apoptosis
Neurological Disease
Tat-NTS peptide 是细胞穿透肽,具有神经保护作用。Tat-NTS peptide 能特异性的抑制 ANXA1 的核易位,减少缺血区的神经元凋亡 (apoptosis )。并且 Tat-NTS peptide 能减少脑缺血性梗死体积,可以用于缺血性卒中的研究。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-W015061
HY-100472
Caspase
Cancer
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
HY-100932
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-100932A
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-W015061R
HY-10826
HY-137063
HY-19867A
HY-P0125B
HY-P0125A
HY-101415
HY-14924
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Inakalant 是一种心房特异性钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有抗心律失常的活性。Inakalant 通过选择性地阻断心脏细胞中的钾通道 (potassium channel ) 来发挥作用,从而延长心肌细胞的动作电位持续时间 (APD) ,增加心房和心室的有效不应期,这有助于终止和预防心房颤动 (AF) 等心律失常的发生。Inakalant 可用于心律失常和心脏电生理学的研究。
HY-P10320
Tumstatin (69-88), human
PI3K
Akt
Cardiovascular Disease
T3 Peptide 是 tumstatin 的活性片段。T3 Peptide 通过结合整合素 αv β3 /αv β5 ,激活 PI3K/Akt/p70S6K 信号传导途径,从而刺激大鼠心脏成纤维细胞的增殖和迁移。
HY-110140
HY-103479
HY-135746
HY-W011082R
HY-76569
PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine
mAChR
Neurological Disease
Cancer
(R)-5-羟甲基托特罗定
Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
HY-12184
HY-167712
HY-N2638R
HY-146441
HY-119678
HY-N0107
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-B0592S2
HY-N0265
Caspase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI
Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153993
Endogenous Metabolite
Others
Pyrocatechol sulfate 是人体血浆中存在的一种酚类代谢物,与浆果等特定食物的摄入和肠道菌群状况有关。它可作为肾功能、透析清除率、全谷物摄入量和常规咖啡摄入量的潜在尿液生物标记。此外,焦儿茶酚硫酸盐与其他酚类硫酸盐一起,在调节各种生物功能方面发挥作用,包括与大脑健康和心肌细胞节律性跳动相关的功能。
HY-142698
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
HY-150682
Factor Xa
Cardiovascular Disease
FXIa-IN-9 (compound 3f) 是一种有效的的 FXIa 选择性抑制剂。FXIa-IN-9 可与 FXIa 结合并形成氢键 (human FXIa Ki : 0.17 nM,rabbit FXIa Ki : 0.5 nM)。FXIa-IN-9 还具有抗凝活性,可用于心房颤动、中风、心肌梗塞、深静脉血栓、肺栓塞等血栓栓塞性疾病的研究。
HY-17380R
HY-17494S1
HY-116500A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
AH-1058 是一种抗心律失常化合物,通过延迟实验性心律失常模型中的过早心室复合波和心室颤动表现出显著的抗心律失常活性。AH-1058 可有效抑制大鼠再灌注诱发心律失常模型中的室性心动过速和心室颤动。AH-1058 具有强大的钙通道阻断作用,可抑制分离的心肌细胞中的 L 型 Ca2+ 电流。
HY-W011085
MMP
Inflammation/Immunology
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
HY-160210
HY-B0573
HY-B0573B
HY-107802
HY-103371
HY-N7491A
Calcium Channel
Cancer
ent-(+)-verticilide 是一种具有抗心律失常活性的强效和选择性的心脏 ryanodine 受体 (RyR2 ) 钙释放通道抑制剂。ent-(+)-verticilide 抑制 ryr2 介导的舒张 Ca2+ 渗漏,与丹曲林和丁卡因相比,具有更高的效价和独特的作用机制。ent-(+)-verticilide 是研究针对 RyR2 过度活跃在心脑病理中的治疗潜力的有用工具。
HY-101016R
Cytochrome P450
Apoptosis
Cardiovascular Disease
17-ODYA (Standard)是 17-ODYA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase ) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50 <100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO
HY-119695AS
HY-117181
HY-131701
C18 Lactosyl(β) Ceramide; Lactosyl Sphingosine; Lyso-Lactosylceramide (synthetic)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Lactosyl-C18-sphingosine (C18 Lactosyl(β) Ceramide; Lactosyl Sphingosine) 是一种生物活性鞘脂,是乳糖神经酰胺的一种形式,但缺乏脂肪酰基。溶血乳糖神经酰胺 (1-50 μM) 以浓度依赖性方式降低人类中性粒细胞的活力。与乳糖神经酰胺不同,Lactosyl-C18-sphingosine 对心肌细胞的蛋白质合成和细胞增殖没有影响。Lactosyl-C18-sphingosine 是溶血神经节苷脂 GM3。
HY-101415R
HY-76569S1
PNU-200577-d14 ; 5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14
mAChR
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
(R)-Hydroxytolterodine-d14 是氘代标记的 Desfesoterodine (HY-76569)。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
HY-76569R
mAChR
Neurological Disease
(R)-5-羟甲基托特罗定(Standard)
Desfesoterodine (Standard)是 Desfesoterodine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
HY-N13218
Others
Cardiovascular Disease
葛根提取物
Pueraria Extract 是葛根提取物,其成分包括:Isoflavones。Pueraria Extract (乙醇提取物)可显著改善急性心肌梗死大鼠的心脏损伤。Pueraria Extract 通过增加 CYP7A1 的表达和恢复肠道微生物群的多样性,提高胆汁酸水平。Pueraria Extract 还能够抑制 FXR-FGF15 信号通路和增加 OST-α 的表达来增加胆汁酸的重吸收和粪便排泄。
HY-113040A
17(R),18(S)-EETeTr
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid (17(R),18(S)-EETeTr) 是二十碳五烯酸 (HY-B0660) 的细胞色素 P450 环氧化酶代谢物。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid具有负变时作用,可保护新生大鼠心肌细胞免受 Ca2+ 超载。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid 具有抗心律失常药物研究的潜力。
HY-N0265R
Caspase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI (Standard)
Asperosaponin VI (Standard) 是 Asperosaponin VI 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W009592R
HY-100611
HY-18347
HY-N0107R
HY-109562
HY-109562A
HY-P1008
Z-VD(OMe)VAD(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-VDVAD-FMK 是一种特异性的 caspase-2 抑制剂。Z-VDVAD-FMK 可减少 Lovastatin 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-137986
HY-P5904
Caveolin-1 scaffolding domain peptide
c-Met/HGFR
Others
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases )。
HY-156863
HY-111754
MAP4K
Cardiovascular Disease
DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55;对 MINK1/MAP4K6 (pIC50 ,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50 ,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。
HY-B0573BS
HY-B0573S
HY-B0573R
Adrenergic Receptor
Bacterial
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸普萘洛尔(Standard)
Propranolol (hydrochloride) (Standard)是 Propranolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-122537A
HY-10835
HY-W709553
HY-122537
HY-108998
Histone Methyltransferase
Cardiovascular Disease
Bisaramil hydrochloride是一种抗心律失常化合物,具有抑制自由基生成的活性。Bisaramil hydrochloride直接阻断钠电流,表现出更强的钠通道阻断能力。Bisaramil hydrochloride在心肌细胞中抑制异丙肾上腺素诱导的慢钙作用电位。Bisaramil hydrochloride减少心率并延长心电图中的P-R、QRS和Q-T间期,表现出对钠和钾通道的阻断作用。Bisaramil hydrochloride降低心脏传导速度,增加捕获和心房颤动的阈值电流,延长有效不应期。Bisaramil hydrochloride减少心室性心律失常并消除缺血性大鼠心脏的心室颤动引起的死亡率。
HY-B0573S1
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
盐酸普萘洛尔 d7
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-117727
HY-150042
HY-17367
HY-17367A
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂,IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-141510
ITPP hexasodium
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
Cancer
myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是肌醇三磷酸 (ITPP) 盐形式。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是一种膜通透性的血红蛋白变构调节剂。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 通过降低血红蛋白对氧的亲和力来增强红细胞氧的释放能力。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 可用于心血管疾病和肿瘤的研究。
HY-10397A
CV1013; Z-VD-FMK
Caspase
Cancer
MX1013 是一种有效的、不可逆的二肽 caspase 抑制剂,具有抗细胞凋亡活性。MX1013 抑制重组人caspase 3 ,IC50 为 30 nM。
HY-141510A
HY-169052
JNK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cyy-272 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂,对 JNK1 、JNK2 、JNK3 的 IC50 值分别为 1.25、1.07、1.24 μM。Cyy-272 通过抑制 JNK 的磷酸化来发挥抗炎作用,从而减轻脂多糖 (LPS, HY-D1056) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。同时,Cyy-272 也可以显著抑制高脂质浓度诱导的心肌细胞和心脏组织的炎症,进一步减轻由此产生的心脏肥大、纤维化和细胞凋亡 (Apoptosis )。Cyy-272 可用于肥胖性心肌炎研究。
HY-121726
HY-124535
PI3K
Cardiovascular Disease
TGX-115 是一种细胞渗透性和有效的 PI3-K 异构体 p110β/p110δ 抑制剂 (p110β IC50 值为 0.13 μM,p110δ IC50 值为 0.63 μM)。TGX-115 是一种调节血小板粘附过程的酶,可抑制磷酸肌苷 3-激酶。TGX-115 可用于对冠状动脉闭塞,中风,急性冠状动脉综合征,急性心肌梗塞,血管再狭窄,动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病的研究。
HY-19310
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMP-579 是一种腺苷受体 激动剂,主要靶向腺苷 A1 和 A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM,对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运,并降低心率,而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张,特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
HY-14299
HY-N0378
HY-14299A
HY-129997
CD38
NADPH Oxidase
Tyrosinase
Cardiovascular Disease
木犀草定氯化物
Luteolinidin chloride 是一种具有抗氧化活性的脱氧花青素,可以从 Sorghum bicolor 植物中分离得到。Luteolinidin chloride 是一种有效的 CD38 抑制剂 (Ki =11.4 μM),通过保护内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 功能和预防内皮功能障碍来保护心脏免受缺血/再灌注的损伤。Luteolinidin chloride 也是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =3.7 μM),可以阻断黑色素的产生。
HY-N0633
HY-P5888
Myr‐PKCɛ-
PKC
Inflammation/Immunology
PKCε inhibitor peptide,myristoylated (Myr‐PKC?-) 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽抑制剂,可减弱培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的 NO 释放。
HY-14299AR
HY-14299R
HY-N0633R
HY-P2061
HY-14299D
HY-N0378R
HY-108586
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-D0261
HY-129115
Reactive Oxygen Species
Caspase
Others
S1QEL1.1 是一种小分子抑制剂,它能够特异性地抑制线粒体呼吸链复合物 I (Complex I) 在逆向电子传递过程中位于 IQ 位点的超氧化物和过氧化氢的生成,IC50 为 0.07 μM。S1QEL1.1 可以显著减弱由内质网应激引起的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶 (caspase ) 的激活。S1QEL1.1 可以通过抑制由内质网应激引发的 Reactive Oxygen Species 信号通路来减少干细胞的过度增殖。
HY-12765
E-3174; EXP-3174
Drug Metabolite
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
氯沙坦羧酸
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-12765R
Drug Metabolite
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
氯沙坦羧酸 (Standard)
Losartan Carboxylic Acid (Standard)是 Losartan Carboxylic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-Z0478
HY-P5877
HY-E70390
HY-W017113
Endogenous Metabolite
Aryl Hydrocarbon Receptor
Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR ) 的激活剂,甲状腺激素合成的抑制剂,多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象,激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达,从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM,在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应,延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率,提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
HY-108594
HY-100897
Thrombin
Cardiovascular Disease
Sulodexide 是口服有效的糖胺聚糖混合物,由低分子量肝素 (80%) 和硫酸皮肤素 (20%) 组成。Sulodexide 通过与抗凝血酶 III (AT III ) 和肝素辅因子 II (HC II ) 相互作用并抑制凝血酶形成而表现出抗血栓活性。Sulodexide 通过释放组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 发挥促纤溶活性。Sulodexide 具有内皮保护和抗炎作用,可改善慢性静脉疾病。
HY-P3304
HY-160637
HY-L046
1,797 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,797 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
Cat. No.
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Target
Research Area
Cat. No.
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Research Area
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Category
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Chemical Structure
Cat. No.
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Chemical Structure
HY-17494S
rac Timolol-d5 (maleate) 是 (S)-Timolol maleate 氘代消旋体。(S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压(青光眼)的标准活性分子。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压,心绞痛和心肌梗塞的研究。
HY-119695AS1
Simvastatin acid-d9 ammonium 是氘代标记的 Simvastatin acid ammonium (HY-119695A)。Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS ) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
HY-17380S
(S)-Timolol-d9 (maleate) 是 (S)-Timolol (Maleate) 氘代物。(S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压(青光眼)的标准活性分子。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压,心绞痛和心肌梗塞的研究。
HY-B1409S
Isosorbide dinitrate-13 C6 是 13 C 标记的 Isosorbide dinitrate。 Isosorbide dinitrate (ISDN) 是一种 NO 供体,能防止心肌梗死 (MI) 引起的左室重构和心功能退化。
HY-100713S
Temocapril-d5 是 Temocapril hydrochloride 的氘代物。Temocapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-B0592S2
rac-Trandolapril-d5 (rac-RU44570-d5 ) 是氘代标记的 Trandolapril。Trandolapril (RU44570) 是一种非巯基前体化合物,水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。
HY-17494S1
Timolol-d9 (maleate) 是氘代标记的 Timolol。Timolol 是一种 β 受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部 Timolol 要用于降低开角型青光眼和高眼压。Timolol 还可用于婴儿血管瘤、高血压、心肌梗塞、偏头痛预防和心房颤动的研究。Timolol 还具有保护心脏的作用。
HY-119695AS
Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类,并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1
HY-76569S1
(R)-Hydroxytolterodine-d14 是氘代标记的 Desfesoterodine (HY-76569)。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
HY-B0573BS
Propranolol-d7 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S
Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S1
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-101016
炔烃
17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase ) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50 <100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。17-ODYA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150039
炔烃
CCG-271423 是一种有效的选择性 GRK5 抑制剂,GRK5 和 GRK2 的 IC50 值分别为 0.0021 μM 和 44 μM。CCG-271423 抑制心肌细胞收缩能力,降低 Ca2+ 瞬态。CCG-271423 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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