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potassium channel antagonist
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-116790A
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HY-109987
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HY-110270
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HY-14656R
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HY-14284R
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HY-19409
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HY-19043
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RS-93522-004
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Others
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Others
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RS-93522 (RS-93522-004) 是一种具有钙通道拮抗活性的化合物,通过鼻腔给药吸收迅速,生物利用度高。
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HY-113654
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TRP Channel
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Others
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AMG 7905 是一种诱导低体温的瞬态受体电位香草素类型 1 (TRPV1) 拮抗剂。AMG 7905 通过质子增强 TRPV1 通道的激活,并驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤血管收缩,同时强效阻断辣椒素对通道的激活。
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HY-B1655
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HY-111084
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HY-136909
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HY-134542
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV1.3 L 型钙通道拮抗剂,IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV1.3 LTCC 的抑制比 CaV1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物,具有用于帕金森病研究的潜力。
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HY-B0480
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HY-B0480A
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HY-103134
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HY-10388A
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HY-B0369AS
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HY-U00212R
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HY-165634
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HY-B0682
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KAD-1229 free acid anhydrous; S21403 free acid anhydrous
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-16952A
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(±)-Bepridil hydrochloride hydrate; Org 5730 hydrochloride hydrate
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
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苄普地尔盐酸盐水合物
Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的,长效的钙离子通道 (Ca+ channel) 拮抗剂,钠离子、钾离子通道 (Na+, K+ channel) 抑制剂,具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na+/Ca2+ 交换 (NCX1) 抑制剂。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。
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HY-103313
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HY-P0062
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HY-121604
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Calcium Channel
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Others
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(Rac)-MEM 是 MEM 1003 的外消旋体。MEM1003 是一种二氢吡啶化合物,是有效的 L 型 Ca2+ 通道拮抗剂,具有用于阿尔茨海默氏病研究的潜力。
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HY-P0062B
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HY-113643
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HY-17398
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KAD-1229 anhydrous; S21403 anhydrous
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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米格列奈钙
Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-B0682A
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KAD-1229; S-21403
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-18662
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HY-123825
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HY-17436R
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HY-N1378R
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HY-100783
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HY-100783A
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HY-12520B
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HY-17611
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HY-111013
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Others
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Cardiovascular Disease
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VK-II-86 是一种 Carvedilol (HY-B0006) 类似物,在低钾血症中缺乏 β-肾上腺素受体拮抗剂活性。VK-II-86 通过多通道效应预防低钾血症引起的室性心律失常。VK-II-86 可预防所有低钾血症诱导的离子通道活性和氧化应激变化。
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HY-B0480R
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HY-B0480AR
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HY-P0062A
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HY-159090
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HY-116746
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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Clopimozide 是一种具有口服活性的、抗精神分裂症剂,可抑制 [3H]nitrendipine 结合,IC50 值为 17 nM。Clopimozide 是一种钙通道 (calcium channel) 拮抗剂。Clopimozide 可用于阴性和阳性精神分裂症症状的研究。
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HY-101390
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(S)-Niguldipine hydrochloride
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
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(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(+)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(+)-Niguldipine hydrochloride 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 11.37),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 9.75),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 7.1)。(+)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
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HY-B0682S2
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-110230
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HY-123481
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HY-B0358A
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HY-101622
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HY-17360S
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HY-17436S1
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HY-108069
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HY-17360S1
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HY-B0358
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HY-111018
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HY-108425
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道, IC50为 3.1 nM。
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HY-B0682S1
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-110237
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HY-17436S4
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HY-162090
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TRP Channel
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Cancer
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TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC) 拮抗剂,对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
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HY-B1448AS
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HY-30234A
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HY-111036
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TRP Channel
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Others
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AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
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HY-101390A
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(R)-Niguldipine hydrochloride
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
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(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
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HY-B0682AR
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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米格列奈钙(Standard)
Mitiglinide (calcium hydrate) (Standard)是 Mitiglinide (calcium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-30234
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HY-19282A
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HY-107695
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FPL 12924AA
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iGluR
Sodium Channel
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Neurological Disease
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盐酸瑞马酰胺
Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
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HY-17360R
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BA679 BR (Standard)
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mAChR
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Neurological Disease
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噻托溴铵 (标准品)
Tiotropium (Bromide) (Standard) 是 Tiotropium (Bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
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HY-B1448
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HY-B1494
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HY-B1448A
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HY-B0682S
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-19927A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Endocrinology
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DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT4) 激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
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HY-B0233
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HY-15084B
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MK-801
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iGluR
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Neurological Disease
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地佐环平
Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
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HY-120546
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HY-14828
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SMP-986
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mAChR
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Metabolic Disease
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Afacifenacin (SMP-986) 是一种有效的,具有口服活性的 毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Afacifenacin 通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加容量,减少排尿和失禁的频率。Afacifenacin 具有用于膀胱过度活动症 (OAB) 研究的潜力。
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HY-B0309
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HY-107031
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19560 RP
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iGluR
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Others
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美他帕明
Metapramine (19560 RP) 是一种抗抑郁 (antidepressant) 剂,属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine) 的再摄取,而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
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HY-100714
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HY-132222
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TRP Channel
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Cancer
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SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50=0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
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HY-100714C
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HY-118974
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HY-121166
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(S)-Betaxolol
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Adrenergic Receptor
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Others
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Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂,对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP(眼内压)。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。
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HY-15419
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HY-B0567
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HY-15419A
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HY-17436S3
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HY-17437A
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HY-15065
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HY-P1651
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TRP Channel
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Cancer
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SOR-C13,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 具有抗癌活性。
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HY-100783B
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(+)-Bicuculline methobromide; d-Bicuculline methobromide
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
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HY-14232
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HY-126401
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IQB-875 free base
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
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Elgodipine (IQB-875 free base) 是一种具有口服活性的二氢吡啶钙拮抗剂和抗心绞痛化合物。Elgodipine 抑制 T 型和 L 型钙通道 (IC50: 分别为 32 和 2.3 nM)。Elgodipine 降低全身血管阻力并改善心脏收缩功能。
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HY-122201
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HY-P5817
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HY-B0122
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HY-16935
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JNJ-39439335
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TRP Channel
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Neurological Disease
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Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂,对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki=6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入,其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。
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HY-N6776
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HY-107642
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HY-121519
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HY-132813
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HY-111191A
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Others
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Neurological Disease
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(R)-ONO-2952 是 ONO-2952 的 R 型异构体。ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的 TSPO 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Kis 值为 0.330-9.30 nM。
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HY-P1651A
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TRP Channel
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Cancer
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SOR-C13 TFA,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
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HY-B0358AR
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HY-B0358R
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HY-168031
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HY-B0284A
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Others
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Cardiovascular Disease
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Nifedipine hydrochloride是一种有效的血管扩张剂,具有钙拮抗活性。Nifedipine hydrochloride是一种有用的抗心绞痛化合物,也能降低血压。Nifedipine hydrochloride与一些新的化合物表现出可比的抗高血压特性,尤其在钙通道阻滞方面亦显示出与其相当的活性。Nifedipine hydrochloride在生物活性研究中被用于开发新的抗高血压和/或抗心绞痛化合物。
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HY-B1193
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HY-N0219
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(+)-Bicuculline; d-Bicuculline
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
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HY-12532
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HY-110199
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HY-B0122A
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HY-17437
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HY-137790
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(+)-Bicuculline methochloride; d-Bicuculline methochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
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HY-B0358AS
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HY-106904
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HY-17403
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HY-111828
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
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HY-134268
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HY-N0215
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HY-N0215S6
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HY-12962
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HY-B0309S2
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HY-130605
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HY-103137
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Zacopride hydrochloride 是一种高效的 5-HT3 受体拮抗剂,5-HT3 和 5-HT4 受体Kis 值分别为 0.38 和 373 nM。Zacopride hydrochloride 也是一种中度的 IK1 通道激动剂。Zacopride hydrochloride 具有显着的抗心律失常和心脏保护作用。
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HY-N8472
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GABA Receptor
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Infection
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Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物,一种有效的,非开放 B.?mori GABAR RDL 通道阻断剂,IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅,IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物,具有杀虫活性。
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HY-B0309S1
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HY-14336
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HY-B1494R
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HY-A0082
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Difenidol hydrochloride
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mAChR
Sodium Channel
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Neurological Disease
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盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
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HY-19960
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HY-133596
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HY-103337
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Arachidonyl serotonin; AA-5-HT
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FAAH
TRP Channel
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Neurological Disease
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N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin; AA-5-HT) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50=70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
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HY-A0270
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HY-110181
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TRP Channel
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Metabolic Disease
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M8-B 是一种有效的 transient receptor potential melastatin-8 (TRPM8) 拮抗剂。M8-B 阻断冷诱导和 TRPM8 激动剂诱导的激活 TRPM8 通道。M8-B 降低深部体温 (Tb)。
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HY-B0233S1
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HY-B0233S2
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HY-B0233R
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HY-B0309R
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HY-110234
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HY-108587
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HY-13100
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Proton Pump
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Metabolic Disease
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PF 03716556 是一种有效,选择性,竞争性和可逆的 酸泵 (H+, K+-ATPase) 拮抗剂,对猪,犬和人重组胃 H+, K+-ATPase 的 pIC50 分别为 6.026、6.038 和 6.009。PF 03716556 对其他受体,离子通道和酶没有活性,并可用于胃食管反流疾病的研究。
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HY-115597
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel),通过抑制 CaVα1-AID 和 CaVβ3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM),发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
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HY-17437AR
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HY-B0567R
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HY-N0215S13
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HY-B0233S
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HY-132670S
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HY-103550
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mGluR
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Neurological Disease
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A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
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HY-B0122R
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HY-121465
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Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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Stearoyl Serotonin是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂,可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而,用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50=0.76 μM) 的化合物,而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
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HY-N0215S3
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(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2
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Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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L-苯丙氨酸 d2
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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HY-N0215S
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HY-N0215S1
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(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8
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Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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L-苯丙氨酸 d8
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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HY-N0215S2
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HY-B1371A
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HY-N0215S5
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HY-N0215S10
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HY-N0215S12
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Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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L-苯丙氨酸-d5
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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HY-N0215S7
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(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-3-13C
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Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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L-苯丙氨酸 3-13C
L-Phenylalanine-3-13C 是带有 13C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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HY-N0215S8
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HY-N0215R
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HY-107708
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iGluR
Sigma Receptor
Potassium Channel
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Neurological Disease
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threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1 和 σ2 受体的 Kis 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50=0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
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HY-12532R
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HY-N0219R
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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荷包牡丹碱 (Standard)
Bicuculline (Standard) 是 Bicuculline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
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HY-B1193R
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HY-15056
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TRP Channel
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Inflammation/Immunology
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AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯(硫烷基)乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
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HY-10341
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HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride
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ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
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Cancer
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盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-10341A
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HA-1077; AT877
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ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
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Cancer
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法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-10341C
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HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride
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Calcium Channel
ROCK
PKA
PKC
Autophagy
HIV
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Cancer
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Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-118967
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VU0183254
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Others
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Others
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VUANT1 (VU0183254) 是一种昆虫气味受体离子通道的变构拮抗剂,具有抑制昆虫气味受体信号传导的活性。VUANT1可通过变构调节抑制昆虫气味受体的激活,对昆虫嗅觉信号传导分子机制的研究有重要作用,虽然在昆虫控制程序中可能用途有限,但作为药理学工具可用于研究相关机制。
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HY-122215
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N-696
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Others
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Endocrinology
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Tilisolol hydrochloride (N-696) 是一种非选择性的β-肾上腺素能拮抗剂,具有血管扩张和降压活性。Tilisolol hydrochloride 通过打开ATP敏感的K+通道在犬的冠状动脉中发挥作用。Tilisolol hydrochloride 在KCl预收缩的大鼠胸主动脉中显示出浓度相关的放松作用。Tilisolol hydrochloride 在脊髓刺激的大鼠中以剂量依赖的方式降低舒张血压,并轻微增加心率。
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HY-N0215S11
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(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-13C9,15N
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Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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L-苯丙氨酸 13C9,15N
L-Phenylalanine-13C9,15N 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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HY-N0215S14
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HY-14336A
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SB 271046A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
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HY-10341B
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HA-1077 hydrochloride semihydrate; AT877 hydrochloride semihydrate
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ROCK
Calcium Channel
Autophagy
HIV
PKA
PKC
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Cancer
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盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-151198
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HY-A0082R
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mAChR
Sodium Channel
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Neurological Disease
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盐酸地芬尼多 (Standard)
Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
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HY-N0215S9
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HY-126010
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Piezo Channel
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Others
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Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂,对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 能破坏 Yoda1 诱导的 Piezo1 通道活性,抑制 Yoda1 诱导的主动脉松弛,可用于血管生理学疾病的研究。
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HY-103112
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
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HY-121119
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HY-103112A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
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HY-103112B
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB 243213 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
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HY-10341D
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HA-1077 mesylate; AT-877 mesylate
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ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
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Cancer
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法舒地尔甲磺酸盐
Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-A0081
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Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸氟奋乃静
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
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HY-111191
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Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO) 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用,并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
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HY-107625A
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MCHR1 (GPR24)
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Neurological Disease
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SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
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HY-107625
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MCHR1 (GPR24)
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Neurological Disease
Endocrinology
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SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂,其 (Ki= 2.2 nM, Kd=530 pM),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
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HY-119101
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HY-119980
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HY-A0095S1
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HY-119980B
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Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
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Neurological Disease
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Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
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HY-10341R
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ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
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Cancer
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盐酸法舒地尔(Standard)
Fasudil (Hydrochloride) (Standard)是 Fasudil (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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HY-B0122S
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HY-110234R
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HY-148825
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HY-B0267A
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mAChR
Potassium Channel
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Neurological Disease
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盐酸奥昔布宁
Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
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HY-B1033
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HY-119980A
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Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
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Infection
Neurological Disease
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氟奋乃静马来酸氢盐
Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
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HY-119980S
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HY-19975
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TRP Channel
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Neurological Disease
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RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
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HY-N4267
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Calcium Channel
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Infection
Cardiovascular Disease
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Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
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HY-A0081R
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Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸氟奋乃静 (标准品)
Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
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HY-116163
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CYM50202
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Others
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Others
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ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂,具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50值为9-16 nM,显示出对OPRK1的高选择性,相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征,包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明,其不会对离靶产生不良影响。
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HY-105285
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HY-19545A
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R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
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Neurological Disease
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SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
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HY-108400
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R-(+)-SCH-23390 maleate
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
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Neurological Disease
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SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
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HY-B0267AR
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mAChR
Potassium Channel
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Neurological Disease
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盐酸奥昔布宁 (标准品)
Oxybutynin (chloride) (Standard) 是 Oxybutynin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
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HY-B0561
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HY-15568
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HY-15568A
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P2X Receptor
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3,rP2X3,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
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HY-12882
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RC 61-91; NP-120
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Others
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Neurological Disease
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Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂,具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下,初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中,由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道,并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
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HY-103117
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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S 32212 hydrochloride 是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT2CINI 和 5-HT2CVSV 的反向激动剂(Kis 分别为 6.6 和 8.9 nM)。它也是 5-HT2A 受体和 α2B-肾上腺素受体的拮抗剂(两者的 Ki=5.8 nM)。在 80 种受体、酶和离子通道组中,S 32212 hydrochloride 对这些受体的选择性超过 70 倍。S 32212 hydrochloride 降低 GTPγS 与 Gαq 的结合,并降低表达 5-HT2CINI 受体的 HEK293 细胞(EC50s 分别为 38 和 18.6 nM)和表达 5-HT2CVSV 受体的 CHO 细胞(EC50s 分别为 38 和 18.6 nM)中磷脂酶 C (PLC) 的活性。 S 32212 hydrochloride(2.5 mg/kg)可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起和药物辨别。当以 10 和 40 mg/kg 的剂量给药时,它可以减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,表明具有抗抑郁和抗焦虑活性。
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HY-L117
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160 compounds
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钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供160种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
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HY-L118
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140 compounds
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钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供140种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
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HY-L070
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1,153 compounds
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神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,153 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
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HY-L145
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648 compounds
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大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了648 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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Category |
Target |
Chemical Structure |
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Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-14656S
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Diltiazem-d3 (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
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- HY-14656S1
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Diltiazem-(acetoxy-d3) (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
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- HY-109077S
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Tigolaner-d4 是 Tigolaner 氘代物。Tigolaner 是GABA 的拮抗剂,可调节氯离子通道。Tigolaner 是一种抗寄生虫剂。
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- HY-14284S
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Nilvadipine-d4 是 Nilvadipine 氘代物。Nilvadipine 是一种有效的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂,IC50 为 0.1 nM。
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- HY-B0768S
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Lomerizine-d4 是氚代标记的 Lomerizine (HY-B0768)。Lomerizine 是一种双重的 L- 和 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂。
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- HY-B0369AS
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Orphenadrine-d3 (citrate) 是 Orphenadrine citrate 的氘代物。Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
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- HY-B0682S2
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Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
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- HY-17360S
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Tiotropium-d3 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 的氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
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- HY-17436S1
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Clevidipine-d7 是 Clevidipine 的氘代物。Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
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- HY-17360S1
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Tiotropium-d6 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
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- HY-B0682S1
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(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
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- HY-17436S4
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Clevidipine-15N,d10 是 15N 和氘代标记的 Clevidipine (HY-17436)。Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
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- HY-B1448AS
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(Rac)-Benidipine-d7 是 Benidipine 的氘代物。 Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氧化氮合酶活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。
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- HY-B0682S
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Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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- HY-17436S3
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(R)-Clevidipine-13C,d3 是 13C 标记的 Clevidipine 的氘代物。 Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
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- HY-B0358AS
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Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
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- HY-N0215S6
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DL-Phenylalanine-d5 (hydrochloride) 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylala
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- HY-B0309S2
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Felodipine-d3 是 Felodipine 的氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
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- HY-B0309S1
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Felodipine-d5 是 Felodipine 氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
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- HY-B0233S1
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Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
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- HY-B0233S2
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Isradipine-d7 是氘代标记的 Isradipine (HY-B0233)。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
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- HY-N0215S13
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L-Phenylalanine-d 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-B0233S
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Isradipine-d3 是 Isradipine 的氘代物。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
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- HY-132670S
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(R)-(-)-Felodipine-d5 是 (R)-(-)-Felodipine 的氘代物。(R)-(-)-Felodipine 是 Felodipine 的异构体。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
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- HY-N0215S3
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L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-N0215S
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L-Phenylalanine-d7 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-N0215S1
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L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-N0215S2
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L-Phenylalanine-13C 是一种 13C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-N0215S5
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L-Phenylalanine-15N 是一种 15N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Pheny
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- HY-N0215S10
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L-Phenylalanine-13C9 是带有 13C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-N0215S12
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L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-N0215S7
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L-Phenylalanine-3-13C 是带有 13C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-N0215S8
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L-Phenylalanine-13C6 是带有 13C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-N0215S11
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L-Phenylalanine-13C9,15N 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-N0215S14
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L-Phenylalanine-15N,d8 是带有 15N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-N0215S9
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L-Phenylalanine-13C9,15N,d8 是带有 13C, 15N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
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- HY-A0095S1
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Flibanserin-d4-1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki=4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
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- HY-B0122S
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Topiramate-13C6 (McN 4853-13C6) 是 13C 标记的 Topiramate (HY-B0122)。 Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
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- HY-119980S
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Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
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