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By Research Areas:	Cancer (334) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (2) Infection (11) Inflammation/Immunology (10) Metabolic Disease (10) Neurological Disease (16)
Click Chemistry:	叠氮化物 (20) 炔烃 (4) PROTAC合成 (3) 二苯并环辛炔 (1)
Oligonucleotides:	反义寡核苷酸 (2) 胆固醇 (1) 阳离子脂质 (1)

396

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Targets Recommended: Target Protein Ligand-Linker Conjugates E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates PD-1/PD-L1 Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-169073

TC13172-NH-COOH	Ligands for Target Protein for PROTAC	Others
TC13172-NH-COOH 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。TC13172-NH-COOH 可用于合成 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)。

HY-161990

BCL6 ligand-2	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
BCL6 ligand-2 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。BCL6 ligand-2 可用于合成 DZ-837 (HY-161989)。

HY-168038

PIN1 ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PIN1 ligand-1 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。PIN1 ligand-1 可用于合成 PROTAC PIN1 degrader-1 (HY-168037)。

HY-162876

PROTAC BRD4 ligand-3	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PROTAC BRD4 ligand-3 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。PROTAC BRD4 ligand-3 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-27 (HY-162875)。

HY-169049

Smurf1 ligand 1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Smurf1 ligand 1 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。Smurf1 ligand 1 可用于合成 SMART1 (HY-W998345)。

HY-162814

SMARCA2/4-ligand-3	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
SMARCA2/4-ligand-3 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。SMARCA2/4-ligand-3 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 (HY-162813)。

HY-162841

HPK1 ligand 1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
HPK1 ligand 1 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。HPK1 ligand 1 可用于合成 PROTAC PD-L1 degrader-2 (HY-162816)。

HY-161959

EP300/CBP ligand 1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
EP300/CBP ligand 1 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。EP300/CBP ligand 1 可用于合成 dCE-2 (HY-161958)。

HY-159573

Napabucasin analogue	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Thalidomide acid 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。Thalidomide acid 可用于合成 Napabucasin (HY-13919)。

HY-161973

Hydroxyl-ML-210	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Hydroxyl-ML-210 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。Hydroxyl-ML-210 可用于合成 ZX782 (HY-161972)。

HY-168017

NSC682769	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
NSC682769 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。NSC682769 可用于合成 PROTAC YAP degrader-1 (HY-168016)。

HY-159596

Naphthyridin-Me-dimethoxybenzene-COOH	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Naphthyridin-Me-dimethoxybenzene-COOH 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。Naphthyridin-Me-dimethoxybenzene-COOH 可用于合成 CW-3308 (HY-159579)。

HY-169148

YT117R	PROTACs FKBP Epigenetic Reader Domain	Cancer
YT117R 是一种 FKBP12 和 BRD4 的 PROTAC 靶向降解剂。Pink: Target protein ligand: (HY-158301); Black: linker (HY-42776); Blue: E3 ligase ligand (HY-78695))

HY-159615

Cbl-b-IN-21	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Cbl-b-IN-21 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。Cbl-b-IN-21 可用于合成 PROTAC Cbl-b-IN-1 (HY-159608)。

HY-168018

Demethyl-NSC682769	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Demethyl-NSC682769 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。Demethyl-NSC682769 可用于合成 PROTAC YAP degrader-1 (HY-168016)。

HY-163963

IBT6A-CO-ethyne	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
IBT6A-CO-ethyne 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。IBT6A-CO-ethyne 可用于合成 IBT6A (HY-13036A)。

HY-168027

CEP-1347-acid	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
CEP-1347-acid 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。CEP-1347-acid 可用于合成 CEP1347-VHL-02 (HY-168026)。

HY-162842

HPK1-IN-51	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
HPK1-IN-51 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。HPK1-IN-51 可用于合成 PROTAC PD-L1 degrader-2 (HY-162816)。

HY-168194

DYR684	PROTACs DYRK	Cancer
DYR684 是蛋白激酶 DYRK1A 的 PROTAC。DYR684 可在细胞测定中促进 DYRK1A 的快速、高效、强效和选择性降解。(Pink: ligand for target protein (HY-168195); Black: linker (HY-168200); Blue: ligand for E3 ligase (HY-168198))。

HY-159662

HSD17B13 degrader 2	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
HSD17B13 degrader 2 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。HSD17B13 degrader 2 可用于合成 PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (HY-159651)。

HY-163949

SMARCA2/4-IN-3	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
SMARCA2/4-IN-3 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。SMARCA2/4-IN-3 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (HY-163877)。

HY-163926

SMARCA2/4-IN-2	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
SMARCA2/4-IN-2 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。SMARCA2/4-IN-2 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (HY-159456)。

HY-161650

PROTAC BRD4 Degrader-26	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-26 (PROTAC-2) 是一种光调节 PROTAC，可在光裂解连接子的作用下降解 BRD4 (1 μM 时的降解效率为 80%)。PROTAC BRD4 Degrader-26 可以被紫外线灭活。(Pink: ligand for target protein BRD4 ligand 6 (HY-161651); Black: linker (HY-161653); Blue: E3 ligase ligand Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))

HY-W599025

5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader-1 (HY-159609)。

HY-134850

QC-01–175	PROTACs Tau Protein	Neurological Disease
QC-01-175 是一种异双功能分子，可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平，保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))

HY-169008

PROTAC ACC degrader-1	PROTACs Acetyl-CoA Carboxylase	Infection
PROTAC ACC degrader-1 (Compound 9b) 是一种 Acetyl-CoA Carboxylase 降解剂。PROTAC ACC degrader-1 具有较强的抗蚜能力 (IC₅₀ = 107.8 μg/mL)。(Srtucture Note: Pink, Target protein ligand (HY-169009); Blue, E3 ligand (HY-10984); Black, linker (HY-W007559))。

HY-164306

PROTAC PARP1 degrader-2	PROTACs PARP	Cancer
PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 是 PARP 的 PROTAC 降解剂，在 MDA-MB 231 中的 DC₅₀ <10 nM。PROTAC PARP1 degrader-2 抑制 MDA-MB-436 细胞活力，IC₅₀ <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))

HY-169179

AK-1690	PROTACs STAT	Cancer
AK-1690 是一种有效和选择性的 STAT6 PROTAC 降解剂。AK-1690 可降低细胞中 STAT6 蛋白的水平 (DC₅₀=1 nM) 并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白。AK-1690 可用于癌症研究。(Pink: ligand for target protein STAT6 (HY-169182); Black: linker (HY-W459522); Blue: ligand for E3 ligase (HY-131318)

HY-168540

PROTAC MPS1 degrader 1	PROTACs Mps1 Aurora Kinase	Cancer
PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1, TTK)，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC₅₀ 分别为 17.7，108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)

HY-168543

PROTAC MPS1 degrader 2	PROTACs Aurora Kinase Mps1	Cancer
PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1, TTK)，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC₅₀ 分别为 42.0，2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)

HY-163705

BR-cpd7	FGFR	Cancer
BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))

HY-163677

ARM165	PROTACs PI3K Akt	Cancer
ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC₅₀ <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))

HY-158764

PROTAC BET Degrader-12	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力，DC₅₀ 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))

HY-163807

22-SLF	PROTACs FKBP	Cancer
22-SLF 是一种 PROTAC 降解剂，它以 FBXO22 依赖的方式降解 FK506 结合蛋白 12 (FKBP12)，DC₅₀ 为 0.5 µM。22-SLF 可降解其他内源性蛋白质，例如 BRD4 和 EML4-ALK 融合蛋白 (EML4-ALK fusion protein)。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-163821); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-163826)).

HY-161708

PROTAC FLT3/CDKs degrader-1	PROTACs CDK FLT3	Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC₅₀ 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC₅₀ 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))

HY-160094

BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis(ethanol)	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol (化合物 71) 是一种 Ligands for Target Protein for PROTAC，包含的磺酰胺连接子可提高连接子-缀合物的溶解度。BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol 可用于合成具有抗肿瘤活性的 PROTACs。

HY-161789

PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3	PROTACs SARS-CoV Virus Protease	Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒（HCoV）的主要蛋白酶（Mpro）表现出抗病毒活性（DC₅₀=27 μM）。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 可以抑制病毒复制，对人类冠状病毒 HCoV-229E、HCoV-OC43 和 SARS-CoV-2 的 EC₅₀ 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。(Pink: ligand for target protein Mpro ligand 2 (HY-161791); Black: linker (HY-161792); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-131864

SJF-1528	EGFR PROTACs	Cancer
SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC₅₀ 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 SJF-1528 还会降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-163786

PROTAC CDK4/6 degrader 1	PROTACs CDK Apoptosis	Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂，DC₅₀ 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC₅₀ 为 0.18 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))

HY-131864A

SJF-1528 hemihydrate	PROTACs EGFR	Cancer
SJF-1528 hemihydrate 是 SJF-1528 (HY-131864) 的半水合物形式。SJF-1528 hemihydrate 是一种 EGFR PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的外显子 20 Ins 突变型 EGFR 具有活性，DC₅₀ 分别为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还能降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-161769

HL435	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
HL435 是一种异双功能分子，通过与 JQ1 连接来降解 BRD4，在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC₅₀ 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))

HY-161804

GNF-2-deg	PROTACs Dengue virus	Infection
GNF-2-deg 是一种 PROTAC 降解剂，可降解登革热病毒包膜蛋白 (DENV E 蛋白)，DC₅₀ 为 0.83 μM。GNF-2-deg 通过抑制 E 蛋白介导的膜融合来阻止病毒进入，通过蛋白降解阻止病毒体产生，从而对 DENV 2 表现出抗病毒活性，EC₉₀ 为 3.5 μM。GNF-2-deg 对 ZIKV、JEV、WNV 和 YFV 表现出抗病毒活性，EC₉₀ 为 1.96-7.79 μM。(Pink: ligand for target protein (HY-161805); Black: linker (HY-42149); Blue: ligand for E3 ligase (HY-23095))

HY-153321

NX-5948 BTK-IN-24	Btk PROTACs	Inflammation/Immunology Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。

HY-163709

PROTAC FAK degrader 2	PROTACs FAK	Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC₅₀ 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC₅₀ 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))

HY-163679

PROTAC ERα Degrader-9	Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 K_i 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC₅₀ 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC₅₀=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7^EGFR (IC₅₀=0.075 μM)、MCF-7^D538G (IC₅₀=0.31 μM)、MCF-7^Y537S (IC₅₀=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))

HY-168191

TBL1X ligand 1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
TBL1X ligand 1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC TBL1X degrader-1 (HY-168190)。

HY-158306

SM45a	Others	Others
SM45a 是一种靶向配体的小分子。SM45a 可以连接到 DUX4 RNAi 药物的正义链或反义链的 3' 或 5' 端，以促进其进入细胞。

HY-158305

SM51a	Others	Others
SM51a 是一种靶向配体的小分子。SM51a 可以连接到 DUX4 RNAi 药物的正义链或反义链的 3' 或 5' 端，以促进其进入细胞。

HY-169152

DCAF1 ligand 1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Others
DCAF1 ligand 1 (compound I-653) 是 PROTAC BRD4-DCAF1 degrader-1 (HY-169151) 的靶蛋白配体，其 DC₅₀ 值为 10~100 nM。

HY-168638

PROTAC SOS1 ligand 1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PROTAC SOS1 ligand 1是一种 BI-3406 (HY-125817) 的类似物，是靶向 SOS1 蛋白的配体，可以合成 PROTAC SIAIS562055 (HY-168637)。

Cat. No.	Product Name

HY-L129

靶蛋白配体库

43 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了43种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

55 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了55种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L0062V

Kinase Hinge Binders Library	22,720 compounds
A unique collection of 22 kinase inhibitors targeting ATP binding pocket and designed using ligand-based methods.

HY-L170

变构调节剂化合物库

190 compounds

一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。

MCE 收录了 190 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

HY-L176

多靶点化合物库

4,561 compounds

疾病的发生往往与多个靶点和通路相关联，且疾病形成的因素复杂多样，因此需要开发功能更强大的药物。据统计，在 2015-2017 期间 FDA 批准上市的药物中有 21% 的药物是多靶点化合物。多靶点化合物是指一个药物靶向多个与疾病相关的靶点或某个靶点的多个亚型，多靶点化合物可以应用到药物筛选或定向配体设计中，因为这种化合物的靶标多样且明确，所以在新药研发开展机制研究的过程中具有节约时间、药物成本等特点。此外，由于药物靶点多样化，可以将多种策略应用到药理学研究。

MCE 可以提供 4,561 种多靶点化合物，靶向两个及以上的不同靶点或同一靶点的不同亚型，可以用于靶蛋白配体筛选或药物开发。

HY-L151

蛋白降解靶向嵌合体化合物库

272 compounds

蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。

MCE 提供独特的 272 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。

HY-L062

神经递质受体化合物库

1,915 compounds

神经递质受体（neurotransmitter receptors，NT receptors）是一类广泛存在的膜蛋白，可以与神经递质结合，进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体：促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道，受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化，从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体（GPCR），神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。

神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。

MCE 提供 1,915 种神经递质受体相关的化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。

HY-L909

共价片段库

8,900 compounds

小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。

共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L109

PPI 抑制剂库

616 compounds

蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。

然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。

随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 616 个PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

HY-L150

膜受体靶向化合物库

5,054 compounds

膜受体，也称为细胞表面受体或跨膜受体，是嵌入质膜的跨膜蛋白，在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用，与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。

存在三种不同的膜受体：离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。

MCE可以提供5,054种膜受体靶向化合物，可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。

HY-L156

自身免疫病化合物库

531 compounds

自身免疫性疾病是一种病理性疾病，其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者，巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要，如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ，以及增殖诱导配体 (APRIL，也称为 TNFSF13A)。

MCE 收录了 531 种自身免疫病相关化合物，涵盖多个靶点及亚型，如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等，是筛选自身免疫病药物的有用工具。

HY-L126

核受体化合物库

710 compounds

核受体，是在细胞中发现的一类蛋白质，负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子，调节多种重要基因的表达。

核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一，为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体，如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。

MCE可以提供710种核受体抑制剂和激动剂，所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。

HY-L915

靶向赖氨酸的共价片段库

445 compounds

赖氨酸是设计靶向共价抑制剂（TCIs）及相关配体的第二常见氨基酸，其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍（5.8% 对 1.9%），这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量，尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外，有研究表明，功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色，充当碱或亲核试剂，并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰（PTMs）至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L120

GABA 受体化合物库

150 compounds

GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体)，而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。

MCE可以提供150种GABA受体抑制剂及激动剂，是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。

HY-L0106V

Protein-Protein Interaction Modulators Library	2,906 compounds
Protein-protein interactions (PPIs) play a key role in nearly every biological function and are a promising new class of biological targets for therapeutic intervention. This is a collection of 2,906 diverse compounds designed for discovery of PPI modulators.

HY-L0081V

Molecular Chaperones Library	2,468 compounds
Molecular Chaperones Library comprises 2,468 synthetic compounds targeting most promising and studied targets: Heat shock proteins (Hsp90, Hsp82, Hsp27), chaperone activity of bc1 complex-like and histone-chaperone ASF1a complex (ASF1-histone interaction).

HY-L913

靶向酪氨酸的共价片段库

124 compounds

近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L152

含氟片段化合物库

5,023 compounds

19F-NMR 已被证明是基于片段的药物发现 (FBDD) 中研究蛋白质结构和相互作用的一种检测模式。19F 在核磁共振检测中表现出很高的灵敏度，其化学位移和对配体结合的敏感性使其成为一种有价值的基于片段的药物发现方法。F (氟)-片段与靶蛋白结合后可用于 19F-NMR 检测，可作为基于片段的药物发现的有效 19F-NMR 工具。

MCE 可以提供 5,023 种含氟片段化合物，这些化合物均符合 “类药 3 原则 (RO3)”，即分子量 ≤300 Da，氢供体 (H-donors) ≤3，氢受体 (H-acceptors) ≤3，cLogP ≤3。MCE 含氟片段化合物库是先导化合物的重要来源。

HY-L121

5-羟色胺受体化合物库

326 compounds

5-羟色胺受体（5-HT Receptor）又称血清素受体，是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族，5-HT1-7，包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程，如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。

MCE 5-羟色胺受体化合物库包含326种5-HT受体抑制剂及激动剂，可以用于多种精神类药物的开发。

HY-L0119V

Asinex PPI Pre-Plated Library

3,253 compounds

Protein protein interactions (PPI) have pivotal roles in life processes. The studies showed that aberrant PPI are associated with various diseases. However, the design of modulators targeting PPI still faces tremendous challenges, such the difficult PPI interfaces for the drug design, lack of ligands reference, lack of guidance rules for the PPI modulators development and high-resolution PPI proteins structures.

The PPI Library comprises molecules of various sizes, frameworks, and shapes ranging from fragment-like entities to macrocyclic derivatives designed as secondary structure mimetics or as epitope mimetics. The designs cover β-turn / loop mimetics and α-helix mimetics. Since helices present at the interface in 62% of all protein-protein interactions. This library focused on designs including mimics with the substitution geometry of an a-helices, as well as designs that mimic the location of “hot-spot” side chains in helix-mediated PPIs.

HY-L016

蛋白酪氨酸激酶化合物库

1,140 compounds

蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。

MCE 收录了 1,140 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

HY-L0085V

Tubulin Library	3,454 compounds
A library of 3,454 potential tubulins ligands.

HY-L0067V

Immuno-Oncology Library	52,935 compounds
A unique collection of 52,935 diverse compounds designed for discovery of novel hits in immuno-oncology therapeutic area has been offered.

HY-L0070V

IDO Targeted Library	1,003 compounds
A unique library of 1 diverse compounds targeting IDO.

HY-L0071V

JAK/STAT Compound Library	1,390 compounds
JAK/STAT compound Library was designed to be a universal tool to search potential JAK-STAT pathway modulators.

HY-L0083V

Protein Mimetics Library	8,960 compounds
A set of 8,960 compounds targeting alpha-helix and beta-turn domains.

HY-L166

离子通道化合物库

1,208 compounds

离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na⁺)，钾 (K⁺)，钙 (Ca²⁺)，氯化物 (Cl^-) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。

MCE 收录了 1,208 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na⁺ 通道、K⁺ 通道、Ca²⁺ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。

HY-L0060V

Lipid GPCR Library	5,440 compounds
A unique collection of 5 small molecules targeting the family of eight endothelial differentiation gene (EDG) receptors (S1P1–5 and LPA1–3) which is suitable for Lipid GPCR screening research.

HY-L018

TGF-beta/Smad 化合物库

253 compounds

转化生长因子β (Transforming growth factor beta，TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控，包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs，骨形成蛋白 (BMPs)，activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合，TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体，能够进一步激活 TGF-β I 型受体，激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs)，磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合，R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集，作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生，如癌症，某些骨骼疾病，慢性肾脏疾病等。

MCE 收集的 253 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物，是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-W879007

ICG-azide	Fluorescent Dyes/Probes
ICG-azide 是一种近红外 (NIR) 荧光染料，是铜 (I) 催化的叠氮化物-炔环加成 (CuAAC) 试剂。ICG-azide 可以很容易地掺入染料稳定的纳米乳液中，并通过点击化学以简单、可扩展且可重复的反应促进靶向配体的附着。

HY-13912G

IWP-2 (GMP) 1 篇文献验证	Fluorescent Dye
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC₅₀ 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-144768

(R)-Chol-TPP	Drug Delivery
(R)-Chol-TPP 是一个线粒体靶向脂质体配体，可用于pH -氧化还原反应。

HY-P3267

Transferrins 1 篇文献验证	Native Proteins
转铁蛋白 Transferrin，一种血浆糖蛋白，是转铁蛋白受体的靶向配体。Transferrin 可以结合并介导铁离子的运输。

HY-13912G

IWP-2 (GMP) 1 篇文献验证	Biochemical Assay Reagents
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC₅₀ 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。

HY-W111141

BCN-OH

endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne

Biochemical Assay Reagents

BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针，是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针，可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量，导致基础呼吸急剧下降，导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子，以 BCN-OH 设置对照，使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。

HY-167819

D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol

Drug Delivery

D-赤藓糖基磷酸肌醇 D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol是一种与抗体共价连接的脂质纳米颗粒，具有潜在的靶向化合物输送活性。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol能够提升化合物在特定细胞类型中的聚集。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol在免疫抑制中可能用作增强抗体效果的配体。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol还可用于研究细胞信号传递和脂质代谢的相关机制。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2314

HAIYPRH hydrochloride	Transferrin Receptor	Cancer
HAIYPRH hydrochlorid，一种靶向配体，能与转铁蛋白受体 (TfR) 特异结合。HAIYPRH hydrochlorid 可介导纳米载体通过血脑屏障的转运。

HY-P1380A

Difopein TFA	Apoptosis	Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂，可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力，并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增强顺铂杀死细胞的能力。

HY-P10501

FRα-targeting peptide C7	Peptides	Cancer
FRα-targeting peptide C7 是一种叶酸受体α (FRα) 的选择性肽配体，具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 可用于肿瘤诊断和治疗的研究。

HY-P10052

CBO-P11	VEGFR	Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体，作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的，可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联，并进行荧光标记。

HY-P10524

N188	Nectin-4	Cancer
N188 是一种基于双环肽骨架的放射性配体，用于靶向 nectin-4，这是一种在多种肿瘤中过表达的蛋白质。N188 能够被高效地放射性标记为 68Ga-N188，这是一种适合正电子发射断层扫描 (PET) 成像的放射性同位素。N188 及其放射性标记形式 68Ga-N188 的开发，可用于尿路上皮癌等肿瘤的诊断和治疗。

HY-P4205

Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide	Aminopeptidase	Cancer
Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide 是一种靶向 CD13 的多肽，可作为载体介导细胞内传递。Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide 常用于癌症研究。

HY-169235

DHHC3 degrader 1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
DHHC3 degrader 1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PCC16 chloride (HY-169232)。

HY-169232

PCC16 chloride	PROTACs	Cancer
PCC16 chloride 是一种基于 CRBN 的 cp-PCC，其对 DHHC3 降解的 IC₅₀ 值为 102 nM。PCC16 chloride 具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体：HY-169235，连接物：HY-169236，E3 连接酶配体：HY-10984)。

HY-P10444

DOTA Conjugated JM#21 derivative 7	CXCR Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)	Cancer
DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 (compound Ligand-7) 是 CXCR4 靶向肽与 DOTA 结合的衍生物，可用于生产放射性配体。放射性标记的 DOTA Conjugated JM#21 derivative 7，即 177Lu-DOTA，具有优异的 CXCR4 肿瘤靶向性。177Lu-DOTA 的体外生物分布结果显示，其在除肾脏外所有非靶向器官的摄取量都非常低。

HY-P10643

Skeletal muscle-targeted peptide MSP	Peptides	Infection
Skeletal muscle-targeted peptide MSP 是一种 7 氨基酸 (ASSLNIA) 肌肉靶向肽 (MTP)。Skeletal muscle-targeted peptide MSP 可以通过与肌肉不同的结合配体靶向病毒。Skeletal muscle-targeted peptide MSP 用于研究心脏和骨骼肌疾病。

HY-W048671

Fmoc-Thr(TBDMS)-OH	Amino Acid Derivatives	Others
Fmoc-Thr(TBDMS)-OH 是一种苏氨酸衍生物。Fmoc-Thr(TBDMS)-OH 可用于制备用于靶向研究的糖配体连接的功能性核酸偶联物。

HY-P10579

123B9	Ephrin Receptor	Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂，是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂，K_d 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。

HY-P10332

WL 47 dimer	Peptides	Others
WL 47 dimer (ligand 1) 是一种具有高亲和力，选择性和寡聚体解离活性的 CAV-1 小分子配体。WL 47 dimer 同时占据 CAV-1 的两个结合位点，诱导寡聚体的解离。WL 47 dimer 的亲和力比其 T20 亲本配体提高了 7500 倍，序列长度减少了 80%。WL 47 dimer 将允许有针对性地研究 CAV-1 的功能。

HY-P3108

Alamandine	Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
Alamandine 是一种血管活性肽，是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的成员，还是一种 G 蛋白偶联受体 MrgD 的内源性配体。Alamandine 可通过抗高血压作用来保护肾脏和心脏。

HY-P3440

WL12	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PD-1/PD-L1	Cancer
WL12 是一种特异性靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 结合肽。WL12 可以通过不同的放射性核素进行放射性标记，产生放射性示踪剂，评估肿瘤 PD-L1 的表达。

HY-162946

Alkyne-P60	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Alkyne-P60 是有效的 Foxp3 的 15 肽抑制剂。Alkyne-P60 可与 Foxp3 结合，阻碍其核转位，并减弱 Foxp3 介导的 NFKB 和 NFAT 功能抑制。Alkyne-P60 是 PROTAC (HY-162943) 靶蛋白的配体。

HY-P4116

pH-Low Insertion Peptide pHLIP	Peptides	Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。

HY-P5290

HYNIC-PSMA	PSMA	Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成：HYNIC（6-hydrazinonicotinamide）和PSMA（Prostate-Specific Membrane Antigen）。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物，例如 ¹⁸⁸Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。

HY-163001

Microcolin H	Autophagy p62 Atg8/LC3	Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。

HY-P4116A

pH-Low Insertion Peptide TFA pHLIP TFA	Peptides	Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide TFA (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide TFA 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide TFA 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide TFA 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。

HY-P2264

KYL peptide	Ephrin Receptor	Inflammation/Immunology
KYL peptide 是一种拮抗肽，可选择性靶向 EphA4。KYL peptide 与 EphA4 的配体结合域结合，有效缓解 Aβ 诱导的 AD 小鼠突触功能障碍和突触可塑性缺陷。KYL peptide 可促进损伤后神经再生，调节免疫反应。

HY-P5292

HYNIC-iPSMA	PSMA	Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。

HY-P5292A

HYNIC-iPSMA TFA	PSMA	Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99842A

Dapirolizumab	TNF Receptor	Inflammation/Immunology
Dapirolizumab 是一种针对 CD40 配体的单克隆抗体。Dapirolizumab 靶向 CD40L，阻断其与 CD40 受体的相互作用，并抑制适应性免疫激活。Dapirolizumab 可改善系统性红斑狼疮。

HY-P9968

Nimotuzumab	EGFR	Cancer
尼妥珠单抗 Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，K_D 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力，对靶肿瘤具有溶细胞作用。

HY-P99265

Mapatumumab HGS-ETR1; Anti-Human TNFRSF10A Recombinant Antibody	Inhibitory Antibodies	Cancer
马帕木单抗 Mapatumumab (HGS-ETR1) 是靶向肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 1 (TRAIL-R1) 的全人 IgG1 激动性单克隆抗体。Mapatumumab 可用于肿瘤的研究。

HY-P99437

Anbenitamab KN-026	EGFR	Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体，同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。

HY-P99274

Xentuzumab 1 篇文献验证 BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody	IGF-1R	Cancer
珍妥珠单抗 Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体，靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号，抑制 AKT 的激活。

HY-P99575

Tarlatamab AMG-757	Notch	Inflammation/Immunology Cancer
塔拉妥单抗 Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体，靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 K_D 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 K_D 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。

HY-P99263

Inclacumab 1 篇文献验证 Anti-Human selectin P Recombinant Antibody	P-selectin	Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin，K_d 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合，IC₅₀ 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。

HY-P99966

Narlumosbart	RANKL/RANK	Cancer
纳鲁索拜单抗 Narlumosbart (JMT103) 是 IgG4κ 抗体，靶向核因子-κB 配体受体激活剂 (RANKL)。

HY-P99876

Efaprinermin alfa OMP-336B11	Inhibitory Antibodies	Others
Efaprinermin alfa (OMP-336B11) 是人源、靶向 TNFRSF18 的单克隆抗体。Efaprinermin alfa 是一种 GITR 配体-Fc 融合蛋白。

HY-P99852

Dilpacimab ABT165; PR1283233	VEGFR	Cancer
迪帕西单抗 Dilpacimab (ABT165) 是一种有效的双可变结构域免疫球蛋白，靶向 delta 样配体 4 (DLL4) 和 VEGF 通路。Dilpacimab 可用于癌症研究。

HY-P99625

Frexalimab SAR441344; INX-021	TNF Receptor	Inflammation/Immunology
Frexalimab (SAR441344) 是一种针对 CD40 配体 (CD40L) 的第二代单克隆抗体，具有良好的安全性。Frexalimab 抑制 CD40 和 CD40 L之间的结合来调节免疫应答。Frexalimab 可能有助于防止 β 细胞破坏的过程。Frexalimab 有望用于多发性硬化症，红斑狼疮，干燥综合征和 I 型糖尿病研究。

HY-P99925

Enoticumab REGN421	Notch	Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗 Enoticumab (REGN421，SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。

HY-P99361

Enavatuzumab PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)	TNF Receptor	Cancer
依那妥组单抗 Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK)。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-P9968

Nimotuzumab	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	EGFR
尼妥珠单抗 Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，K_D 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力，对靶肿瘤具有溶细胞作用。

HY-P99265

Mapatumumab HGS-ETR1; Anti-Human TNFRSF10A Recombinant Antibody	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	Others
马帕木单抗 Mapatumumab (HGS-ETR1) 是靶向肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 1 (TRAIL-R1) 的全人 IgG1 激动性单克隆抗体。Mapatumumab 可用于肿瘤的研究。

HY-P99437

Anbenitamab KN-026	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	EGFR
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体，同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。

HY-P99274

Xentuzumab 1 篇文献验证 BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	IGF-1R
珍妥珠单抗 Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体，靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号，抑制 AKT 的激活。

HY-P99575

Tarlatamab AMG-757	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	Notch
塔拉妥单抗 Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体，靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 K_D 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 K_D 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。

HY-P99361

Enavatuzumab PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	TNF Receptor
依那妥组单抗 Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK)。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。

HY-P99966

Narlumosbart	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	RANKL/RANK
纳鲁索拜单抗 Narlumosbart (JMT103) 是 IgG4κ 抗体，靶向核因子-κB 配体受体激活剂 (RANKL)。

HY-P99852

Dilpacimab ABT165; PR1283233	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	VEGFR
迪帕西单抗 Dilpacimab (ABT165) 是一种有效的双可变结构域免疫球蛋白，靶向 delta 样配体 4 (DLL4) 和 VEGF 通路。Dilpacimab 可用于癌症研究。

HY-163001

Microcolin H	Microorganisms Source classification	Autophagy p62 Atg8/LC3
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。

HY-N9790

Procyanidin B2 3,3'-di-O-gallate	Structural Classification Source classification Vitis vinifera cv. Zalema Phenols Polyphenols Plants Vitaceae	Notch
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1（Notch1 配体）诱导的激活的 Notch1 通路。

HY-W017113

2-Mercaptobenzothiazole	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC₅₀ 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-12650S1

Mirogabalin-d4
Mirogabalin-d₄ (DS5565-d₄) 是 Mirogabalin (HY-12650) 的氘代化合物，是可以选择性靶向电压敏感性钙通道复合体 α2δ-1 的配体。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-69220

7-Octynoic acid		炔烃 PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159615

Cbl-b-IN-21		叠氮化物
Cbl-b-IN-21 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。Cbl-b-IN-21 可用于合成 PROTAC Cbl-b-IN-1 (HY-159608)。

HY-163926

SMARCA2/4-IN-2		叠氮化物
SMARCA2/4-IN-2 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。SMARCA2/4-IN-2 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (HY-159456)。

HY-159544

SMARCA2 ligand-7		叠氮化物
SMARCA2 ligand-7 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。

HY-159542

SMARCA2 ligand-6		叠氮化物
SMARCA2 ligand-6 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。

HY-159545

SMARCA2/4-ligand-2		叠氮化物
SMARCA2/4-ligand-2 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。

HY-159164

PROTAC CRBN ligand-3		叠氮化物
PROTAC CRBN ligand-3 是 RGB110 (HY-159087) 的靶蛋白配体。

HY-161132

Lenalidomide 4'-alkyl-C5-azide		叠氮化物
Lenalidomide 4’-alkyl-C5-azide 是一种功能化的小脑配体，用于 PROTAC 的研发，包含 E3 连接酶配体和具有末端叠氮化物的烷基 LC5 连接体，可偶联到靶蛋白配体。

HY-163167

VH 032 amide-alkylC5-azide		叠氮化物
VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL)，可用于 PROTAC的研究和开发，包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。

HY-168196

DYR684m		炔烃
DYR530-Boc 是一种靶蛋白配体活性对照，可用于合成 PROTAC (HY-168194)。

HY-159608

PROTAC Cbl-b-IN-1		叠氮化物
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b-IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b-IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。

HY-130296

Palbociclib-propargyl PROTAC CDK6 ligand 1		炔烃
Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体，可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合，组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6，DC₅₀ 值为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159472

SMARCA2/4-ligand-1		叠氮化物
2-(6-Amino-5-(1-(piperidin-4-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)phenol 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。

HY-108374

4-Azidobutylamine		叠氮化物 PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-W879007

ICG-azide		叠氮化物
ICG-azide 是一种近红外 (NIR) 荧光染料，是铜 (I) 催化的叠氮化物-炔环加成 (CuAAC) 试剂。ICG-azide 可以很容易地掺入染料稳定的纳米乳液中，并通过点击化学以简单、可扩展且可重复的反应促进靶向配体的附着。

HY-159449

PROTAC SMARCA2 degrader-5		叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-159451

PROTAC SMARCA2 degrader-7		叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4，DC₅₀ 为 <100 和 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159542)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159461

PROTAC SMARCA2/4-degrader-9		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159460

PROTAC SMARCA2/4-degrader-8		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2，DC₅₀ 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159455

PROTAC SMARCA2/4-degrader-4		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159456

PROTAC SMARCA2/4-degrader-5		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-148476

Tri-GalNAc-DBCO		二苯并环辛炔
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调，靶向蛋白质降解，其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。Tri-GalNAc-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-162946

Alkyne-P60		炔烃
Alkyne-P60 是有效的 Foxp3 的 15 肽抑制剂。Alkyne-P60 可与 Foxp3 结合，阻碍其核转位，并减弱 Foxp3 介导的 NFKB 和 NFAT 功能抑制。Alkyne-P60 是 PROTAC (HY-162943) 靶蛋白的配体。

HY-151792

Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3		叠氮化物 PROTAC合成
Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也是一种交联剂-E3 连接酶配体偶联物，可用于 PROTAC 研究的点击反应蛋白降解剂构建块。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也可用于模板中靶向蛋白降解剂的合成。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-151791

(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物，作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板，VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-144768

(R)-Chol-TPP		胆固醇
(R)-Chol-TPP 是一个线粒体靶向脂质体配体，可用于pH -氧化还原反应。

HY-154974

LNP Lipid-8		阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP)，在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。

HY-153485A

Cimdelirsen sodium ISIS 766720 sodium; IONIS-GHR-LRx sodium		反义寡核苷酸
Cimdelirsen (sodium) 是一种肝脏靶向的反义寡核苷酸，减少生长激素受体(GHr)的合成，从而抑制生长激素(GH)高分泌的有害影响，降低肢端肥大症患者循环胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)的水平。

HY-153485

Cimdelirsen ISIS 766720; IONIS-GHR-LRx		反义寡核苷酸
Cimdelirsen 是一种肝脏靶向的反义寡核苷酸，减少生长激素受体(GHr)的合成，从而抑制生长激素(GH)高分泌的有害影响，降低肢端肥大症患者循环胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)的水平。

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