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Allosteric modulator " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-A0106
HY-120576
VU0405652
mAChR
Neurological Disease
ML169 (VU0405652) 是一种有效的,选择性的、可透过血脑屏障的 M1 mAChR 正变构调节剂 (PAM),EC50 值为1.38 µM,ML169 是一个 MLPCN 探针,可被用于研究 Alzheimer’s disease。
HY-12439
mAChR
Neurological Disease
ML380 是一种有效的,亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
HY-117851
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-114978
mGluR
PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-159624
HY-101165R
iGluR
Neurological Disease
环噻嗪(Standard)
Cyclothiazide (Standard)是 Cyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂,经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏,并缓慢增强 AMPA 电流。
HY-144698
mGluR
Neurological Disease
mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂,其 EC50 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。
HY-19630
VU0463597
mGluR
Neurological Disease
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50 =0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
HY-A0106R
HY-144705
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R ) 的有效变构调节剂,对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50 s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂,可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
HY-129274
mGluR
Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM ),主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2 , mGlu3 )。RO4988546 能够减少 [3 h]-LY354740 在正性结合位点的结合,同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-139897
HY-128575
HY-157998
mGluR
Src
Others
mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50 : 93 nM),并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性,其放射性同位素 [11C] mG2N001 可用于 PET 成像。[11C] mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好,能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域,产生高对比度的大脑图像。
HY-116553
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh =-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象,最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。
HY-114314
HBV
Infection
BA-53038B 是一种 HBV 核心蛋白变构调节剂 (CpAM),与 HAP 口袋结合并调节 HBV 衣壳组装。BA-53038B 对乙型肝炎病毒 (HBV) 具有抗病毒活性,EC50 值为 3.32 μM。BA-53038B 可用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-16716
RG1662; RO5186582
GABA Receptor
Neurological Disease
Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5, Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
HY-103520
HY-141899
mAChR
Neurological Disease
MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM),其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11 C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。
HY-129636A
GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor
ERK
Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a;HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-120184
AZ13713945
mAChR
Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
HY-107506
mGluR
Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor
ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-124803
HY-155628
iGluR
Others
AMPA receptor modulator -6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator -6 可用于神经系统性疾病的研究。
HY-145370
HY-118416
HY-146117
HY-146118
HY-141832
HY-101216
HY-103668A
HY-101858
HY-15618
HY-122150
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator -3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50 : 4.4 μM)。AMPA receptor modulator -3 可用于哺乳动物神经系统的研究,如学习和记忆能力。
HY-101845
HY-107507
HY-107457
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-114269
HY-107457A
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-112788
HY-120487
HY-159527
HY-15476
HY-121393
HY-163779
HY-114589
Others
Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂,其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体,但在天然系统中无激动活性,在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
HY-160529
nAChR
Neurological Disease
α7 nAChR Modulator -2 (Compound 7b) 是一种 α7 nAChR 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 2.1 μM。α7 nAChR Modulator -2 可用于认知障碍的研究。
HY-124906
HY-124393
HY-19559
HY-121848
HY-147657
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator -2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAA R 负向变构调节剂,Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator -2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
HY-13058B
HY-103573
HY-123433
HY-128770
HY-157958
nAChR
Neurological Disease
α7 nAChR Modulator -3 (Compound 6p) 是一种 α7 nAChR 正变构调节剂,IC50 值为 1.3 μM。α7 nAChR Modulator -3 可用于抑制小鼠精神分裂症样模型的听觉门控缺陷的研究。
HY-W823500
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 Receptor modulator 1 (Compound 7) 是一种有效的 GLP-1 receptor 正变构调节剂。GLP-1 Receptor modulator 1 可用于肥胖症和 2 型糖尿病的研究。
HY-18162
HY-16766
HY-139044
HY-162455
EAAT
Others
NA-014 (40) 是选择性 EAAT2 阳性调节剂,其 EC50 值 3 nM。
HY-105272
HY-105272A
HY-110122
HY-121623
Others
Others
VU0359516 是一种具有调节mGluR4活性的化合物,通过对mGluR4正变构调节剂的结构-活性关系分析得到,具有改善的效力和功效,以及对mGluR4的选择性。
HY-16423
HY-14774
AAD1566
nAChR
Cancer
Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-14419
HY-100728
HY-119941
HY-124419
HY-P5860
HY-103535
HY-159509
Claziprotamide
Others
Others
Claziprotamidum (Claziprotamide) 是一种对泛酰酸激酶 1 和 3 (PanK1 和 PanK3 ) 的正变构调节剂 (PAM)。
HY-111763
HY-147529
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂,EC50 为 0.87 μM。mGluR2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性,如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。
HY-125880
HY-113346
HY-103498
HY-120024
HY-21297
HY-155467
HY-117611
HY-128783
mAChR
Neurological Disease
VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合,增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-114381
HY-119687
HY-W001692
HY-163097
HY-163831
HY-149975
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator -4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD),是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM ) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator -4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator -4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
HY-141839
HY-141840
HY-100366
HY-18654
HY-12157
mAChR
Others
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
HY-112814
HY-137204
HY-16951
HY-119078
HY-122138
HY-129086
HY-112781
PF-04958242
iGluR
Neurological Disease
Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂),EC50 为 310 nM,Ki 为 170 nM。
HY-120375
HY-101841
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂,IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明,mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能,可用与神经疾病领域研究。
HY-13236
HY-13288
HY-12509
HY-114403
HY-124622
GCGR
Metabolic Disease
NNC-0640 是一种有效的人类胰高血糖素受体 (GCGR) 阴性变构调节剂 (NAM),IC50 值为 69.2 nM。NNC-0640 有望用于糖尿病领域的研究。
HY-132806
HY-103571
HY-19623
HY-169178
HY-141842
HY-151899
HY-116463
HY-100667
HY-155088
HY-122164
HY-161810
HY-123667
HY-103491
iGluR
Neurological Disease
PF-06462894 是一种缺乏炔烃的代谢型谷氨酸受体 5 (metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) ) 负变构调节剂,在大鼠和非人类灵长类动物中均有存在。
HY-17537
IRE1
Cancer
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
HY-N2370
HY-129946
HY-133555
HY-14758
HY-117408
HY-129408
HY-110285
HY-123837
HY-132812
HY-124372
HY-161113
CaSR
Metabolic Disease
Z8554052021 (compound 2021) 是一种有效的 CaSR 正变构调节剂 (PAM),实际上也是GPCR PAM,EC50 为 3.3 nM。Z8554052021 具有用于甲状旁腺功能亢进研究的潜力。
HY-139580
HY-14774S
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-137986
HY-12149
HY-15393
HY-107409
iGluR
Neurological Disease
GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
HY-107498
HY-108703
PXT002331
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-14774S1
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel sulfone-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-162662
HY-118179
HY-120068
HY-110278
HY-P1125
HY-131941
HY-113346S
HY-115575
HY-119772
HY-14774R
nAChR
Cancer
Monepantel (Standard)是 Monepantel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-169345
mGluR
Neurological Disease
VU6043653 是一种有效的、选择性且能穿过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5) ) 负变构调节剂,对 h mGlu5 的 IC50 值为 325 nM。
HY-16940
24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol
LXR
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
HY-108337
iGluR
Neurological Disease
GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
HY-108703A
PXT002331 monohydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-10167A
R-568 hydrochloride
CaSR
Others
Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR) 。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+ 的敏感性。
HY-113320
HY-B1020
HY-120567
ML182
mGluR
Neurological Disease
VU0400195 (ML182) 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4) 的变构调节剂,其 EC50 值为 291 nM。VU0400195 可用于抗帕金森动物模型的研究。
HY-14866
ADX-10059
mGluR
Neurological Disease
Raseglurant (ADX-10059) 是一种 mGlu5 受体 负变构调节剂。Raseglurant 有效抵抗偏头痛。Raseglurant 可减轻小鼠中 Haloperidol (HY-14538) 诱发的僵住症。
HY-116236
LY2607540
Others
Others
THIIC (LY2607540) 是一种具有抗焦虑和抗抑郁潜力的化合物,是一种mGlu?受体的正变构调节剂,在多种动物模型中表现出抗焦虑和抗抑郁样活性,还可影响睡眠和神经化学变化。
HY-10167
R-568
CaSR
Others
Tecalcet (R 568) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR) 。Tecalcet (R 568) 可提高激活细胞外Ca2+ 的敏感性。
HY-111332
mGluR
Others
(E)-PHCCC 是 mGluR4 的正变构调节剂 (PAM),可增强受体内源性配体 (glutamate) 的活性,并在 CHO 细胞的钙动员试验中表现出活性,EC50 为 3.2 μM。
HY-117697
Others
Others
Lu AF11205 是一种mGlu5受体正变构调节剂,具有调节mGlu5受体活性的活性。Lu AF11205的优化可得到一系列强效的融合噻唑类似物,其结构和活性受取代基影响,在mGlu5受体表达的细胞系中可影响受体功能。
HY-12151
HY-108710
mGluR
Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的,能透过中枢神经系统的,选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM ),IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-120530
mGluR
Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2 ) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd =1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
HY-129527
HY-107111
HY-110145
TRP Channel
Cancer
MRS 1477 是一种二氢吡啶衍生物,在辣椒素存在下是 TRPV1 的正变构调节剂。MRS 1477 本身不诱导细胞凋亡,但 MRS 1477 与辣椒素共存可诱导细胞凋亡。
HY-107505
mGluR
Neurological Disease
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体 正变构调节剂 (EC50 : 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究。
HY-119687R
GABA Receptor
Infection
Bifenazate (Standard) 是 Bifenazate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂,25 ppm 的浓度,可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。
HY-107111A
HY-116205
Others
Others
UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂,它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能,从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
HY-15786
HY-139644
HY-122190
HY-124867
HY-157421
NAMPT
Others
Nampt activator-4 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 正变构调节剂 (N-PAM) EC50 为 0.058 μM。Nampt activator-4 可以提高细胞中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+ )。
HY-107505A
mGluR
Neurological Disease
CBiPES 是一种有效的 mGlu2 正变构调节剂,EC50 值为 92.8 nM。CBiPES 可减弱应激引起的体温过高和 Phencyclidine 引起的运动过度活动。CBiPES 可用于神经系统疾病的研究。
HY-12629
PF-06297470
Others
Others
PF470 (PF-06297470) 是一种代谢型谷氨酸受体5(mGluR5)的负变构调节剂,具有在帕金森病模型中具有显著疗效,但因在毒理学研究中发现潜在问题而终止临床进展的活性。
HY-W141589
D-Ornithine lactam
Drug intermediate
Infection
(R)-3-Aminopiperidin-2-one (D-Ornithine lactam) 是一种分子砌块,可以用于合成抗菌剂或各种调节剂,如 HCV NS5B 变构抑制剂。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-12324
HY-107774
HY-101281
mAChR
Neurological Disease
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂,对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-107198
HY-135891
CCR
Neurological Disease
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
HY-14417
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。
HY-14417B
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 sodium 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 sodium 有潜力用于帕金森病的研究。
HY-P1397
HY-116273
Phospholipase
Cancer
ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-163532
Sirtuin
Infection
FLS-359 是口服有效的 sirtuin 2 变构选择性调节剂,IC50 为 3 μM。FLS-359 通过抑制 DNA/RNA 复制,具有对 RNA 和 DNA 病毒的抗病毒活性。
HY-120699
mGluR
Neurological Disease
RO5488608 是代谢谷氨酸受体2/3 (glutamate receptor 2/3 ) 的负变构调节剂。RO5488608 抑制 LY354740 (HY-18941) 诱导的细胞内 Ca2+ 释放,可用于抗抑郁的研究。
HY-12508
HY-13058
mGluR
Neurological Disease
ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
HY-112209
mAChR
Neurological Disease
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) ) 的正向调节剂,能够增强小鼠,人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50 值分别为 7.75,6.2 和 6。
HY-116819
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-141515
HY-150018
mAChR
Neurological Disease
N-Demethyl MK-6884 (化合物 34) 是一种有效的 M4 mAChR 变构调节剂。N-Demethyl MK-6884 可用于阿尔茨海默症和由 M4 mAChR 介导的其他疾病的研究。
HY-116819A
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-120004
mAChR
Infection
PF-06827443 是一种有效 、低清除率、口服活性 、CNS?渗透性 M1 选择性 PAM,具有最小的激动剂活性。 PF-06827443 可诱发胆碱能 AE 和惊厥。
HY-118022
HY-101281A
mAChR
Neurological Disease
(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM ) 的选择性负变构调节剂 (IC50 =1.8 μM, pIC50 =5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-131004
HY-109160
HY-103572
HY-160888
mAChR
Others
ASP8302 是毒蕈碱型 M3 受体 的正向变构调节剂。ASP8302 可提高两种排尿功能障碍大鼠模型中的排尿效率并减少残余尿量。ASP8302 可用于研究膀胱功能低下的疾病。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-10933S
HY-110180
mGluR
Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
HY-143312A
GLP Receptor
Metabolic Disease
V-0219 hydrochloride (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 hydrochloride 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-14569
mGluR
Neurological Disease
CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
HY-117450
Others
Others
VU0415374是一种正向别构调节剂,具有调节mGlu4受体活性的功能。VU0415374可以帮助实现对生理反应的精确光控制。VU0415374具备较高的选择性,可以用于深入研究mGlu4在共表达其他mGlu受体系统中的角色。VU0415374的改进特性使其成为在空间和时间上高精度研究mGlu4的重要候选物。
HY-15446
HY-114933
mAChR
Metabolic Disease
VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
HY-113608
HY-156634
NYX-783
iGluR
Neurological Disease
Risevistinel (NYX-783) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-155810
iGluR
Neurological Disease
DQP-26 是有效的 NMDAR 负变构调制剂,其针对 GluN2C 和 GluN2D 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.44 μM。DQP-26 具有用于 NMDAR 相关神经系统疾病研究的潜力。
HY-16579
HY-16579A
HY-113320S
HY-143878
HY-133862
HY-153193
HY-162663
ML253
mAChR
Neurological Disease
VU0448088 (ML253) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的三环毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 4 (tricyclic muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 (M4) ) 正变构调节剂,对人和大鼠的 EC50 值分别为 56, 176 nM。VU0448088 具有用于精神病研究的潜力。
HY-169329
HY-128584
AZN-00016130
mAChR
Neurological Disease
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4 ) 的正向别构调节剂,对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM,28 nM,87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
HY-116463D
HY-10936
iGluR
Neurological Disease
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
HY-15831
HY-113320S1
HY-143879
HY-115796
Others
Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4(mGlu4)正变构调节剂,具有对mGlu4的强效激活活性(EC50 = 95nM,89% Glu Max),具有良好的药代动力学特征(脑:血浆Kp = 1.3),在帕金森病模型中具有显著疗效。
HY-103423
HY-107509
mGluR
Neurological Disease
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-156626
NYX-458; NYX-3054
iGluR
Neurological Disease
Nevadistinel (NYX-458; NYX-3054) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-110012
Adenosine Receptor
Infection
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR )) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLpro ,IC50 为 0.655 μM。
HY-107651
mAChR
Metabolic Disease
VU 0365114 是选择性的 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为2.7 μM,对 M1, M2, M3 and M4 受体的 EC50 >30 μM。VU 0365114 增加人 β 细胞中 ACh 刺激的胰岛素分泌。
HY-14611
DFB
mGluR
Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
HY-120613
HY-103502
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
HY-118342
mAChR
Neurological Disease
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
HY-103575A
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂,对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性,但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-110168
nAChR
Neurological Disease
NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-120717
mGluR
Others
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂,mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
HY-103575
HY-123904
iGluR
Neurological Disease
UoS12258 是 AMPA 受体 的选择性正变构调节剂。UoS12258 可增强 AMPA 受体介导的突触传递。UoS12258 可改善认知大鼠模型的表现,包括东莨菪碱 (HY-N0296) 受损大鼠和老年大鼠的水迷宫学习和记忆。
HY-121140
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AZ1729 是一种有效的游离脂肪酸 2 受体 (FFA2) 激活剂,作为一种直接变构激动剂和正向变构调节剂。AZ1729 在 Gi - 介导的途径中增加了内源性短链脂肪酸丙酸的活性,但在 Gq /G11 转导的途径中没有增加活性。AZ1729 可抑制异丙肾上腺素诱导的小鼠脂肪细胞脂解。AZ1729 也可诱导人中性粒细胞迁移。AZ1729 可用于研究 FFA2 生理作用的信号通路。
HY-124984
mGluR
Neurological Disease
ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体,Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力,比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
HY-15748
ADX-71149
mGluR
Neurological Disease
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R ) 的正变构调节剂,EC50 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性,可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。
HY-12158
mAChR
Neurological Disease
VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 阳性变构调节剂 (PAM),对 M1,M2,M3,M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM,2.8 μM,2.2 μM,2.1 μM 和 > 10 μM。
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-19888
HY-118256
mGluR
Neurological Disease
LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu5 (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM),其 EC50 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。
HY-120727
mGluR
Neurological Disease
VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂,其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
HY-122647
VU0652957; VU2957
mGluR
Neurological Disease
Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂,对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
HY-155672
HY-158185
GABA Receptor
Others
Isocycloseram 是一种异恶唑啉类杀虫剂和杀螨剂,被广泛认为是 GABA 门控氯离子通道变构调节剂。Isocycloseram 对鳞翅目、半翅目、鞘翅目、缨翅目和双翅目害虫具有活性。Isocycloseram 可靶向无脊椎动物 Rdl GABA 受体,但 Rdl GABA 受体第三跨膜结构域中的 G335M 突变可能介导抗性。
HY-124821
HY-14418
ML-128
mGluR
Neurological Disease
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM ),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
HY-16579AS2
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-103320A
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂,能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-126327
HY-122559
mGluR
Neurological Disease
BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
HY-131019
mGluR
Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物,也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
HY-103524
HY-103320
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231是一种强效的负向异构调节剂,能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。Calhex 231可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-126158
HY-13340
VU152100
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-16636
HY-115864
TAK-653; NBI-1065845
iGluR
Lipoxygenase
Neurological Disease
Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R,诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
HY-126327A
HY-143312D
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-100939
Sodium Channel
Neurological Disease
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 阳性变构调节剂,可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
HY-156331
mGluR
Neurological Disease
VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂,其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
HY-16579AR
HY-162735
Others
Inflammation/Immunology
BRD5080 是有效的 GPR65 正向变构调节剂,可以诱导 GPR65 依赖性 cAMP 产生。BRD5080 对 WT 和变体 hGPR65 以及小鼠直系同源物表现出强效的 cAMP 活性诱导和募集 G 蛋白作用。BRD5080 具有用于自身免疫和炎症疾病研究的潜力。
HY-119082A
Others
Others
VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂,具有调节M1受体活性的活性。VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性,但在不同的实验条件下,如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面,与其他化合物表现出不同的特性。
HY-119256
Others
Neurological Disease
COR627是一种GABA受体正向变构调节剂,具有增强GABA的活性。COR627在大鼠皮层膜中表现出对GABA和baclofen刺激的作用,能够提高其对GABA(B)受体的亲和力。COR627在体内实验中显示,预处理无效剂量的COR627能够增强baclofen的镇静/催眠效果。
HY-14859
ADX48621
mGluR
Neurological Disease
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
HY-P1397A
HY-110190
ML396
mGluR
Neurological Disease
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中,VU0422288 对 mGluR4 、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中,可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
HY-105115
ZK 112119
GABA Receptor
Neurological Disease
Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合,其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
HY-143312B
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-123801
GL-II-93
GABA Receptor
Others
MIDD0301 (GL-II-93) 是一种口服有效、抗哮喘的 GABAA 受体正变构调节剂。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应,好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌,用于支气管收缩疾病的研究。
HY-149453
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD : 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强心房钠尿肽 (ANP) 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
HY-P5839
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR 。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究,也可探测 α7nAChR 的药理学特性。
HY-12152
HY-15469
P2X Receptor
Neurological Disease
GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性),对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用,其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-109009
UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-102070
Potassium Channel
Neurological Disease
NS13001 是一种有效的、选择性的、具有口服活性 SK channels (小电导钙激活钾通道) 正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50 分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 具有研究脊髓小脑共济失调 2 型 (SCA2) 和其他小脑共济失调的潜力。
HY-116463A
HY-116463B
HY-116463C
HY-15470
P2X Receptor
Neurological Disease
GW791343 trihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性),对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用,其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 trihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 trihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-103118
HY-123671
HY-155484
HY-163280
NAMPT
Neurological Disease
JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs),可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性,EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
HY-158627
Others
Others
JPC0323 Oleate 是 JPC0323 (HY-155672) 的衍生物。JPC0323 是一种双 5-HT2C /5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
HY-120783
HY-124634
Others
Neurological Disease
PZ-2891 是一种可口服,能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂,在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β,PANK2 和 PANK3,IC50 分别为 40.2 nM,0.7 nM 和 1.3 nM。
HY-107508
mGluR
Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50 =9 nM, Ki =244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50 : rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-120589
mGluR
Neurological Disease
VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
HY-148867
2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状,还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
HY-123934
P-glycoprotein
Neurological Disease
VU6007477 是具有脑渗透性的,选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM ),其 EC50 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp ) 底物,具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比,VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物,有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。
HY-108204
THRX 918661
Others
Others
AZD 3043 (THRX 918661) 是一种GABA(A)受体的正变构调节剂,具有镇静催眠活性。AZD 3043在体外可增强GABA(A)受体介导的氯离子电流,在体内可产生催眠和脑电图抑制作用,且由于其酯酶依赖的代谢途径,作用时间短,即使长时间输注也能快速清除,可能具有临床应用潜力。
HY-119082
Others
Others
(E/Z)-VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂,具有调节M1受体活性的活性。(E/Z)-VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性,但在不同的实验条件下,如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面,与其他化合物表现出不同的特性。
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-145196
HY-161296
Bacterial
HIV
Infection
TH6342 是 SAMHD1 调节剂,能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶,还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制,具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋,可温和结合靶标,发挥化学探针作用。
HY-119282
mGluR
Neurological Disease
AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放,对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
HY-12153
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
JNJ-1930942 是一种选择性的、具有血脑屏障渗透性的 α(7) 烟碱型乙酰胆碱受体 (α(7) nAChR ) 正变构调节剂。JNJ-1930942 增强 Choline (HY-B0282) 引起的细胞内 Ca2+ 水平升高和海马齿状回突触的神经传递。JNJ-1930942 可逆转 DBA/2 小鼠自然发生的感觉门控缺陷。
HY-103524R
(-)-Valerenic Acid (Standard)
5-HT Receptor
GABA Receptor
Neurological Disease
缬草烯酸 (标准品)
Valerenic acid (Standard) 是 Valerenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜,是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
HY-124569
iGluR
Neurological Disease
NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂,对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
HY-13456
iGluR
Neurological Disease
LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂,作用于 GluR1i ,GluR2i ,GluR2o ,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
HY-110152
mGluR
Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5 ) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
HY-118140
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-P99171
HY-141848A
mGluR
Neurological Disease
(S,S)-BMS-984923 是 BMS-984923 的活性较低的 (S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923 对 mGluR5 受体的 EC50 >1μM。BMS-984923 是一种有效的 mGluR5 沉默变构调节剂。
HY-111161
nAChR
Parasite
Infection
GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合,从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
HY-116149
Others
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂,具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力,在临床前模型中,与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-120355A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa 2 (SK) 通道负变构调节剂,对 KCa 2.2 (SK2) 和 KCa 2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
HY-131032
Adenosine Receptor
Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50 =445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-100588
mGluR
Neurological Disease
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM )。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
HY-100588A
mGluR
Neurological Disease
VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM )。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
HY-136258
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3 (β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
HY-133011
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor ) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-130344
HY-143880
HY-156025
Others
Inflammation/Immunology
HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用,并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
HY-117467
Others
Neurological Disease
BMT-108908是一种负变构调节剂,具有对NMDA受体NR2B亚型的选择性活性。BMT-108908在研究中显示出对 cognition 的损害,影响多个领域的认知功能。BMT-108908在实验中未能表现出对脑电图γ波功率的显著影响,但对β波和δ波功率产生了明显的抑制和增强作用。BMT-108908的效果与其他NMDA受体通道阻滞剂如酮胺和兰尼莫的作用有所不同。
HY-123525
Others
Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂,具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性,但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性,通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用,与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时,缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
HY-103412
Dopamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 -like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1 ,D5 ,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
HY-116152
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂,对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性,口服生物利用度高,可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应,并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-111052
HY-115860
Others
Neurological Disease
TAS-4是一种强效和选择性的 mGluR4 正向别构调节剂,具有显著的抗帕金森病活性。TAS-4能够单独或与l-DOPA联合使用时表现出疗效。TAS-4在单独给药时能够逆转氟哌啶醇诱导的强直。TAS-4以剂量依赖的方式增强了由l-DOPA诱导的对侧旋转行为。TAS-4与低剂量的l-DOPA联合使用显示出与全剂量l-DOPA类似的抗帕金森效应,而不会加重异常运动副作用。
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂,使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加,EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-103066
nAChR
Neurological Disease
Br-PBTC 是一种有效的,2/4 亚型选择性的 nAChRs (烟碱乙酰胆碱受体)的正变构调节剂,其 α2β2,α2β4,α4β2,α4β4,(α4β2)2 α4 和 (α4β2)2 β2 EC50 范围为 0.1~0.6 μM。Br-PBTC 从 α 亚基的 c 尾起作用。
HY-131997
HY-117106
GABA Receptor
Others
PNU-107484A 是一种 GABAA 受体配体,其靶点活性机制表现出依赖于 α 同种型的特性。在 α1β2γ2 亚型中,PNU-107484A 作为正别构调节剂增强了GABA 诱导的 Cl- 电流,而在 α3β2γ2 和 α6β2γ2 亚型中则抑制电流。对 α1β2γ2、α3β2γ2、α6β2γ2 的半最大浓度分别为 3.1、4.2 和 3.5 μM。PNU-107484A 可用于作为探针用于研究不同α同种型亚型的生理作用。
HY-120874
GABA Receptor
Neurological Disease
PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-L170
183 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 183 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L0059V
14,400 compounds
A sub-library of GPCR Library designed for the discovery of novel allosteric ligands. Allosteric GPCRs Library is a utile starting point for the drug discovery in the field of allosteric GPCR modulators .
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14774S
(Rac)-Monepantel-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-14774S1
(Rac)-Monepantel sulfone-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-113346S
Tetrahydrodeoxycorticosterone-d3 是 Tetrahydrodeoxycorticosterone 氘代物。Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇,是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。
HY-113320S
Etiocholanolone-d5 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
HY-15831
L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
HY-10933S
CX516-d10 是 CX516 的氘代物。CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂,可用于阿尔茨海默病,精神分裂等的研究。
HY-113320S1
Etiocholanolone-d2 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
HY-16579AS2
Etifoxine-d5 是 Etifoxine 的氘代物。Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118022
炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM ) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。
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