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TNFα inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-U00179
HY-30235A
HY-30235
HY-N1949
HY-N4275
Others
Cancer
夹竹桃苷 A
Oleaside A 是从夹竹桃中分离得到的极性烯醇内酯单糖苷,可抑制 IL-1α 和 TNF-α 对 ICAM-1 的诱导作用,具有抗肿瘤活性。
HY-13812
HY-N0472R
HY-N1940
Cycloicaritin
Interleukin Related
TNF Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
HY-154698
HY-N0042
HY-126414
Others
Inflammation/Immunology
Methylenedihydrotanshinquinone 是一种天然产物,可从干燥的 S. miltiorrhiza 的根中分离得到。Methylenedihydrotanshinquinone 可通过抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-8 的表达而具有抗炎作用。
HY-169118
HY-100376
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-135808
HY-12085S
HY-N6073
HY-149816
HY-N2086
HY-N8593
TNF Receptor
Infection
Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF-α 的分泌。
HY-N2350
MMP
NF-κB
TNF Receptor
Cancer
菜蓟苦素
Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α ) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13 ) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
HY-12085R
HY-N0722
HY-147712
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-4 (compound 7l) 是一种有效且具有口服活性的 aPKC 抑制剂,IC50 为 0.52 µM。PKC-IN-4 在体外抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性。PKC-IN-4 阻断 VEGF 和 TNFα 诱导的视网膜血管通透性。
HY-N3421
HY-107338
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物,具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α,USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
HY-147950
HY-N0604R
HY-108847
HY-B1615
HY-142069
MMP
Endocrinology
KB-R7785 是一种新型基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,通过抑制 TNF-α 的产生来提高胰岛素敏感性。KB-R7785 可用于糖尿病研究。KB-R7785 对局灶性脑缺血具有保护作用。
HY-110151
NF-κB
Interleukin Related
Cancer
Bengamide B 是 NF-κB 的抑制剂,IC50 为 85 nM。Bengamide B 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 TNF-α、IL-6 和 MCP-1 表达,并具有抗炎活性。Bengamide B 具有抗肿瘤活性 (对 HCT-116 的 IC50 为 2 nM)。
HY-15509
HY-12511
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-108641
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 dihydrochloride 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α。SKF-86002 dihydrochloride 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-N3552
HY-N9445
HY-155405
HY-N0358R
HY-N0613
NF-κB
Inflammation/Immunology
三白草酮
Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF-α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
HY-N9000
HY-16658C
Z-VA-DL-D(OH)-FMK
Caspase
Infection
Z-VA-DL-D-FMK (Z-VA-DL-D(OH)-FMK) 是 caspase 的抑制剂。Z-VA-DL-D-FMK 不可逆地与 caspase 结合,增加 TNF-α 的敏感性,并激活受感染的 T 细胞 ACH-2 中的 HIV 复制。
HY-N1949R
HY-12085S1
HY-12085S3
HY-146765
HY-106359
HY-106359A
HY-W753791
HY-W923189
HY-129113
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱
α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-146419
NF-κB
COX
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 20 (化合物 5a) 是一种有效的 NO 活性抑制剂。Anti-inflammatory agent 20 具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 20 通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号的激活从而降低 IL-6、TNF-α、iNOS 和 COX-2 的上调来抑制 LPS 诱导的炎症反应。
HY-W1000105
HY-156060
HY-126211
HDAC
Inflammation/Immunology
KBH-A42 是一种新型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,具有显著的抗炎特性。在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中,KBH-A42 抑制 TNF-α 和 NO 的产生,IC50 值分别为 1.10 和 2.71 µM。
HY-P10796
HY-B0164
HY-B0164A
HY-19717
S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
HY-N0633
HY-N1356
HY-108473
HY-N0822
HY-147506
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂,IC50 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌,也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。
HY-157809
HY-163998
HY-119307
TMI-005
MMP
TNF Receptor
Cancer
Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂,能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-117569
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
KF24345 free base 是一种具有口服活性的腺苷摄取抑制剂。KF24345 free base 抑制人、小鼠、家兔和仓鼠红细胞对腺苷的摄取,IC50 值分别为 59.5、130.1、104.2 和 30.9 nM。KF24345 free base 具有抗炎活性,可以抑制 LPS 诱导的小鼠 TNF-α 的产生和白细胞减少。
HY-W995241
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
BPD 是一种 COX-2 和 TAK1-NF-κB 抑制剂,对 COX-2 的 IC50 为 18.5 μM。BPD 在转录水平上抑制 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。BPD 具有抗炎活性。BPD 可以抑制角叉菜胶引起的爪水肿和 LPS 引起的脓毒症死亡。
HY-161757
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 86 是一种具有抗炎作用的 Chrysin (HY-14589) 衍生物。Anti-inflammatory agent 86 抑制 TNF-α 诱导的单核细胞粘附到结肠上皮,IC50 为 4.71 μM。Anti-inflammatory agent 86 具有用于炎症性肠病(IBD)研究的潜力。
HY-N6073R
HY-162850
HY-N0042R
HY-168130
HY-15509A
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
TNF Receptor
Interleukin Related
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine ) 的抑制剂,可抑制TNF-α 、IL-1β 和 IL-6 。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50 ≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
HY-11109
HY-123984
NF-κB
Metabolic Disease
LTβR-IN-1 是一种有效的、选择性淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) 抑制剂。LTβR-IN-1 选择性抑制依赖于 TNF12A 的 p52 的核易位,不影响 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位。LTβR-IN-1 抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位,IC50 分别为 17 μM。LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节 NF-kB 信号通路。
HY-131707
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂,对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM,对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α ,IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。
HY-N12116
TNF Receptor
Cancer
Maceneolignan A 是一种天然产物,可以从肉豆蔻(肉豆蔻科)的假种皮中分离出来。Maceneolignan A 抑制 RBL-2H3 细胞中 β-己糖胺酶 (β-hexosaminidase ) 的释放,IC50 为 48.4 μM。Maceneolignan A 抑制抗原刺激的 RBL-2H3 细胞中 TNF-α 的释放,IC50 为 63.7 μM。
HY-161620
IRAK
Inflammation/Immunology
DW18134 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的抑制剂,IC50 为 11.2 nM。DW18134 抑制 IRAK4 和 IKK 的磷酸化,下调 TNF-α 和 IL-6 的分泌。DW18134 可减轻小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的腹膜炎和 DSS 诱导的结肠炎,并保护肠道屏障功能。
HY-N0722R
HY-N2350R
MMP
NF-κB
TNF Receptor
Cancer
菜蓟苦素 (Standard)
Cynaropicrin (Standard) 是 Cynaropicrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α ) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13 ) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
HY-B0504
HY-N8593S
TNF Receptor
Infection
Undecane-d24 是 Undecane 的氘代物。 Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF-α 的分泌。
HY-N8413
HY-157546
HY-N8593R
TNF Receptor
Infection
Undecane (Standard)是 Undecane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF-α 的分泌。
HY-161936
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
Z21115 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,可抑制 PDE4D7,IC50 为 10.5 nM。Z21115 可抑制 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的 IL-6、TNF-α 和 iNOS 表达。Z21115 在 DSS (HY-116282) 诱导的小鼠结肠炎模型中表现出抗炎活性,且无明显毒性 (1 g/kg)。
HY-159516
HY-B1615R
HY-18754
p38 MAPK
Autophagy
Endocrinology
FR 167653 free base 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 free base 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤。
HY-112642
TNF Receptor
Cancer
9-Methoxycanthin-6-one 是一种 Canthin-6-one 生物碱,存在于完整植株和不同外植体的愈伤组织中。9-Methoxycanthin-6-one 具有抗肿瘤活性,可抑制 LPS 诱导的 TNF-α,IL-1β。
HY-155753
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 50 (compound a1) 是 Fusidic acid 衍生物,具有抗炎作用。Anti-inflammatory agent 50 抑制炎症因子NO、IL-6 和 TNF-α。Anti-inflammatory agent 50 通过调节炎症介质、抑制 MAPK、NF-κB 和 NLRP3 炎症小体信号通路来减轻急性肺损伤。
HY-123194
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNFα ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-169402
HY-135674
HY-N0405
HY-N12905
Antibiotic
Bacterial
Infection
Celastramycin A isomer 是 Celastramycin A (HY-122292) 的异构体,Celastramycin A 是一种抗革兰氏阴性菌和结核杆菌的抗生素,MIC 为 0.05-3.1 μg/mL。Celastramycin A 通过免疫缺陷途径在离体果蝇中发挥免疫抑作用 (IC50 为 8 ng/mL),通过 TNF-α 通路抑制人先天免疫反应,抑制 HUEVC 中 IL-8 的产生,IC50 为 60 ng/mL。
HY-115976
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-10 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-10 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 的产生 (IC50 =2.54 µM)。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNOS 和 COX-2 的表达。COX-2-IN-10 抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的产生。
HY-N0822R
HY-18754A
FR 167653 sulfate
p38 MAPK
Autophagy
Endocrinology
FR 167653 (FR 167653 sulfate) 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 (FR 167653 sulfate) 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤方面的研究。
HY-107818
HY-N6607
HY-146547
HY-146723
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 IkappaB (IKK-β ) 抑制剂,IC50 为 0.20 μM。IKKβ-IN-1 可以减少小鼠巨噬细胞中 PGE2 和 TNF-α 的产生。IKKβ-IN-1 能保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡。
HY-147697
HY-N8371
HY-159669
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-N0613R
NF-κB
Inflammation/Immunology
三白草酮 (Standard)
Sauchinone (Standard) 是 Sauchinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF-α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
HY-126232
HY-161674
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 4 (compound 1l) 是人单胺氧化酶-B (hMAO-B ) 的选择性抑制剂 (IC50=8.3 nM)。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 还具有抗神经炎症和较低的神经毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 能够抑制 LPS 和 Aβ1-42 刺激的引起的 NO、TNF-α 和 IL-1β 的释放,还能够减弱 Aβ(1-42) 诱导的细胞毒性。
HY-162649
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-146435
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 22 (compound 14a) 是一种具有口服活性的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 22 可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生,IC50 为 14.6 μM。Anti-inflammatory agent 22 通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织形成具有预防作用。Anti-inflammatory agent 22 能减少小鼠肢体淋巴水肿体积。
HY-152213
HY-B0164R
HY-N0633R
HY-128754
HY-128598
HY-149485
JNK
Inflammation/Immunology
JNK2-IN-1 (Compound J27) 是一种 JNK2 抑制剂 (Kd s: 79.2 Μm)。JNK2-IN-1 具有抗炎活性。JNK2-IN-1通过抑制 NF-κB/MAPK 通路的激活来减少 TNF-α 和 IL-6 的释放。JNK2-IN-1 缓解 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 和脓毒症症状。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-123936
NF-κB
IKK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
HY-129113R
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱 (Standard)
α-Chaconine (Standard) 是 α-Chaconine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-128754R
HY-168340
COX
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
COX-2/15-LOX-IN-6 (Compound 5l) 是 COX-2 和 15-LOX 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.201 μM 和 11.723 μM。COX-2/15-LOX-IN-6 可在血清中抑制 PGE、TNF-α、IL-6 和 iNOS 的表达,并在 Carrageenan (HY-125474) 诱导的大鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
HY-19717S
S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine-13 C3 ,15 N
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
DCVC-13 C3 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 DCVC。DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
HY-168734
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是口服有效的大麻素受体 2 (CB2 receptor ) 激动剂,EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 可抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达,在 DDS (HY-116282)-诱发的小鼠急性结肠炎模型中表现出抗炎活性。
HY-162316
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-15 (compound 14r) 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-15 降低 LPS (HY-D1056) 诱导的细胞中 NO 水平并抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的释放。NF-κB-IN-15 抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和 IκBα 降解。NF-κB-IN-15 显示抗炎活性具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜力。
HY-N3364
HY-155820
HY-155821
HY-122292
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Celastramycin A 是一种从Streptomyces MaB-QuH-8 中分离出来的抗生素,对一系列革兰氏阴性菌和分枝杆菌具有抗菌活性,MIC 介于 0.05-3.1 μg/ml 之间。Celastramycin A 通过免疫缺陷途径在离体果蝇中发挥免疫抑作用 (IC50 为 0.008 μg/ml),通过 TNF-α 通路抑制人先天免疫反应,抑制 HUEVC 中 IL-8 的产生,IC50 为 0.06 μg/ml。
HY-N0405R
HY-159884
Tim3
TNF Receptor
IFNAR
Cancer
MG-T-19 是有效的 TIM-3 抑制剂,能抑制 TIM-3 与 PtdSer 、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。MG-T-19 能增加来自健康供体的外周血单个核细胞 (PBMCs) 的肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 和干扰素-γ (IFN-γ ) 的产生,并增强 PBMCs 抑制 Kasumi-1 细胞 (急性髓系白血病细胞系) 增殖的能力。
HY-N3602A
Rengyolone
TNF Receptor
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
哈里瑞酮
rel-Cleroindicin F (Rengyolone) 是一种可以从连翘果实中分离出来的环己基乙酰类化合物,具有抗炎活性。rel-Cleroindicin F 对一氧化氮 (NO) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 的生成有强烈的抑制作用。rel-Cleroindicin F 通过下调 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW 264.7 细胞中的 NF-κB 和 NF-κB 激酶活性,抑制诱导型一氧化氮合酶 (NO Synthase ) 表达和一氧化氮生成。
HY-124151
2'-AMP; Adenosine 2'-phosphate; AMP 2'-phosphate
Adenosine Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF-α 和 CXCL10 的产生。
HY-128686
HY-149984
HY-N0619
HY-156297
HY-10320A
BIRB 796 hydrochloride
Autophagy
Raf
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
达马莫德盐酸盐
Doramapimod hydrochloride (BIRB 796 hydrochloride)是一种抗炎化合物,具有通过抑制p38 MAPK而发挥的生物活性。Doramapimod hydrochloride能显著抑制由LPS、LTA和PGN诱导的TNF-α和IL-1β的活性。Doramapimod hydrochloride对所有三种细菌毒素诱导的炎症表现出更强的抑制作用,与其它化合物的效果相比表现更为显著。Doramapimod hydrochloride可用于自身免疫疾病的研究。
HY-170586
HY-119799
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM),PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM),PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性,在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
HY-144727
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
HY-144737
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。
HY-164102
TNF Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM),通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性,CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
HY-N6607R
HY-101410A
Symmetric dimethylarginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate); NG,NG'-Dimethyl-L-arginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate)
Endogenous Metabolite
NO Synthase
NF-κB
Inflammation/Immunology
SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 SDMA (HY-101410) 的对羟基偶氮苯-p′-磺酸盐形式。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是内源性一氧化氮合酶 (NO synthase ) 的抑制剂。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 NF-κB 的激活剂,可促进 IL-6 和 TNF-α 的表达。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 在血清和血浆中稳定,可用作肝肾功能障碍的生物标志物。
HY-155243
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
12R-LOX-IN-1 (Compound 4a) 是一种 12R-LOX 抑制剂 (IC50 : 28.25 μM)。12R-LOX-IN-1 抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病角质形成细胞的过度增殖状态和集落形成潜力。12R-LOX-IN-1 抑制活性氧、Ki67、IL-17A、TNF-α 和 IL-6 的产生。 12R-LOX-IN-1 可用于抗银屑病研究。
HY-170621
HY-163748
GSK-3
Inflammation/Immunology
GSK-3β inhibitor 17 (compound 5 n) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂。GSK-3β inhibitor 17 可降低顺铂 (HY-17394) 诱导的 p-p65、KIM-1 蛋白和 mRNA 表达。GSK-3β inhibitor 17 可降低顺铂诱导的 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1 mRNA 表达。GSK-3β inhibitor 17 具有抗炎作用,具有研究急性肾损伤的潜力。
HY-110133
HY-147924
HY-N8936
Others
Inflammation/Immunology
Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50 =2.43 μM) 。
HY-N0619A
Mulberroside D
TNF Receptor
Interleukin Related
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α ,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase ) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
HY-115913
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂,IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用,并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
HY-161520
Glucocorticoid Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解,抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
HY-162600
CDK
Inflammation/Immunology
CDK8-IN-15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ,也能选择性抑制 CDK 家族 和 酪氨酸。此外,也能对体外 TNF-α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应,有望用于牛皮癣疾病的研究。
HY-162797
HY-N1987R
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙 (Standard)
Cucurbitacin IIb (Standard)是 Cucurbitacin IIb 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-170495
HY-139066
HY-155998
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-11 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活,并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN-11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN-11 具有抗炎活性,可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN-11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
HY-19744
MyD88
Inflammation/Immunology
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 s 分别为 2.7 μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE1-IN-5 具有抗炎活性,并抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF-α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE1-IN-5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IBD) 作用。PDE1-IN-5 可用于 IBD 研究。
HY-110133A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
JTE-607 free base 是一种高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂,可保护小鼠免受内毒素休克。JTE-607 free base 作用于 LPS 刺激的人 PBMC,抑制 TNF-α 、IL-1β 、IL-6 、IL-8 和 IL-10 的 IC50 分别为 11、5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM。断裂和聚腺苷酸化特异因子 3 (CPSF3) 是 JTE-607 free base的靶蛋白。
HY-162641
IRAK
NF-κB
p38 MAPK
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1 ,IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放,IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。AF-45 还是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。AF-45 在小鼠模型中对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤表现出抗炎活性。AF-45 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-130252
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞,促进细胞凋亡,并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-169004
HY-N0619R
HY-15648F
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-N4288
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-155027
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-146483
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Aβ agent 1A (compound M15) 能有效抵抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β )。Anti-Aβ agent 1A 能显著抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 水平,并通过线粒体途径减少 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。 Anti-Aβ agent 1A 具有抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护作用。Anti-Aβ agent 1A 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-148908
HY-15648B
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0281
HY-169103
HY-155759
NF-κB
Interleukin Related
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-W010201
HY-N7064
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-W082785A
HY-N0281R
HY-150612
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-101448
HY-W010201R
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-L177
984 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 984 种抗体抑制剂,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-159669
Cell Assay Reagents
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-101410A
Symmetric dimethylarginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate); NG,NG'-Dimethyl-L-arginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate)
Biochemical Assay Reagents
SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 SDMA (HY-101410) 的对羟基偶氮苯-p′-磺酸盐形式。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是内源性一氧化氮合酶 (NO synthase ) 的抑制剂。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 NF-κB 的激活剂,可促进 IL-6 和 TNF-α 的表达。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 在血清和血浆中稳定,可用作肝肾功能障碍的生物标志物。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-108847
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12085S
Apremilast-d5 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α ,IC50 为 104 nM。
HY-N0066S
Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
HY-12085S1
Apremilast-d8 (CC-10004-d8 ) 是氘代标记的 Apremilast。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α ,IC50 为 104 nM。
HY-12085S3
Apremilast-d3 (CC-10004-d3 ) 是氘代标记的 Apremilast。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α ,IC50 为 104 nM。
HY-N8593S
Undecane-d24 是 Undecane 的氘代物。 Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF-α 的分泌。
HY-19717S
DCVC-13 C3 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 DCVC。DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130252
炔烃
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148908
叠氮化物
TNF-α-IN-8 (compound I-42) 是一种 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN-8 是一种异吲哚-亚胺化合物。TNF-α-IN-8 可用于肿瘤、心脏病、骨质疏松、炎症、过敏和自身免疫性疾病的研究。TNF-α-IN-8 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0066
1,8-Cineole
矫味剂/调味剂
Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
HY-128754
乳化剂
Monoolein 是一种具有生物相容性的脂质分子,可作为载体用于骨修复。Monoolein 具有抗炎活性,可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的免疫反应。Monoolein 通过减少免疫反应因子 (如 IL-12 p40 , IL-6 , 和 TNF-α ) 的产生,并抑制 NO 的生成,来发挥抗炎作用。Monoolein 可用于药物递送和炎症疾病领域的研究。
HY-154698
核苷及其类似物
Homouridine,是一种尿苷类似物。Homouridine 可作为中间体合成 MMP-2 抑制剂 (compound I,IC50 =150 μM)。Compound I (EP1338282) 还抑制 TNF-α 结合 TNF-αR1。
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