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tumor inhibition

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183

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

生化试剂

2

多肽产品

7

抗体抑制剂

12

天然产物

1

重组蛋白

7

同位素标记物

2

抗体

5

点击化学

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156350
    SGC-STK17B-1

    		DAPK Cancer
    SGC-STK17B-1 是一种 ATP 竞争性选择性 STK17B (属于 DAPK 家族) 抑制剂 (IC50: 34 nM，KD : 5.6 nM)。
    SGC-STK17B-1
  • HY-16496
    Thiarabine

    OSI-7836

    		 DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology Cancer
    Thiarabine (OSI-7836) 具有抗肿瘤活性，能抑制 DNA 的合成。
    Thiarabine
  • HY-153364
    FTX-6746

    		PPAR Cancer
    FTX-6746 是一种具有口服活性的 PPARG 抑制剂。FTX-6746 在小鼠异种移植模型模型中显示出有效的肿瘤抑制作用。
    FTX-6746
  • HY-172150
    XH02

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    XH02 是一种基于 L6 修饰的化合物。XH02 (177Lu 标记) 在 BxPC-3 肿瘤中表现出卓越的肿瘤生长抑制作用。
    XH02
  • HY-162881
    DS06652923

    		EGFR Cancer
    DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
    DS06652923
  • HY-18652A
    Avutometinib potassium

    Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium

    		 Raf MEK Cancer
    Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子，能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性，诱导 RAF-MEK 负复合体，阻止 ARAF，BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中，Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC)，卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    Avutometinib potassium
  • HY-121470
    Vesamicol

    		mAChR Others
    Vesamicol 是一种用于合成放射性标记衍生物的化合物，其衍生物可作为sigma受体配体用于肿瘤靶向抑制，在细胞摄取、生物分布和抑制实验中表现出一定的潜力。
    Vesamicol
  • HY-115908
    ZDLD13

    		CDK Apoptosis Cancer
    ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
    ZDLD13
  • HY-120187
    DDCPPB-Glu

    		Others Others
    DDCPPB-Glu (compound 3a) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物，具有抑制肿瘤细胞生长和延长生存期的活性。DDCPPB-Glu对多种肿瘤细胞系具有生长抑制作用，可增加白血病小鼠的生存期，对结肠癌和肺癌等肿瘤有抑制作用。
    DDCPPB-Glu
  • HY-119618
    R1498

    		Endogenous Metabolite Cancer
    R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
    R1498
  • HY-141896
    RET-IN-7

    		RET Cancer
    RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用 ，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
    RET-IN-7
  • HY-156566
    PROTAC BRD4 Degrader-21

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-21 (Comp 74) 是一种BRD4降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-21 在小鼠荷瘤异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制，可用于抗癌研究。
    PROTAC BRD4 Degrader-21
  • HY-10084
    CK0106023

    		Kinesin Cancer
    CK0106023 是一种有效的、特异性变构的 KSP 抑制剂，Ki 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。CK0106023 在几种肿瘤细胞系中引起有丝分裂阻滞和生长抑制。CK0106023 在载瘤小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    CK0106023
  • HY-144125
    Antitumor agent-41

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-41 是一种抗肿瘤剂，具有极好的抗迁移和抗侵袭活性。Antitumor agent-41 (compound N-12) 通过坏死和炎症通路发挥抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-41
  • HY-14754
    Salirasib
    5 篇以上引用文献

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    		 Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
    Salirasib
  • HY-157029S
    KRASG12D-IN-1

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG12D-IN-1
  • HY-157031S
    KRASG12D-IN-2

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG12D-IN-2
  • HY-147664
    hCAXII-IN-1

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    这些化合物都显示出对肿瘤相关亚型 hCA IX 和 XII 的选择性抑制，也被认为是基于新作用机制的未来癌症研究药物发展的先导分子。
    hCAXII-IN-1
  • HY-159641
    VVD-130037

    BAY-3605349

    		 Keap1-Nrf2 Cancer
    VVD-130037 (BAY-3605349) 是口服有效的 KEAP 1 (Kelch 样 ECH 相关蛋白 1) 的共价激活剂，具有抗肿瘤活性。VVD-130037 可降解 NRF2 (核因子-红细胞 2 p45 相关因子 2)，从而显著抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。
    VVD-130037
  • HY-168011
    GPX4-IN-14

    		Ferroptosis Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species Cancer
    GPX4-IN-14 (compound 2c) 是 GPX4 的抑制剂，具有自由基清除活性 (最高清除率为 72.52%) 和体外抗肿瘤增殖活性。GPX4-IN-14 通过抑制 GPX4 蛋白，增加脂质过氧化物水平和细胞内 Reactive Oxygen Species (ROS) 水平，从而诱导铁死亡 (Ferroptosis)，发挥抗肿瘤增殖作用。
    GPX4-IN-14
  • HY-B0021
    Doxifluridine
    2 篇文献验证

    Ro 21-9738; 5-Fluoro-5'-deoxyuridine; 5'-DFUR

    		 Thymidylate Synthase Cancer
    去氧氟尿苷 Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。 Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
    Doxifluridine
  • HY-156568A
    SMD-3040 TFA

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3040 TFA 是 SMARCA2 选择性降解剂。SMD-3040 TFA 包含 SMARCA2/4 配体，linker 和 VHL 配体，可用于 PROTAC 药物合成。SMD-3040 TFA 在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
    SMD-3040 TFA
  • HY-156633
    Rezatapopt

    PC14586

    		 MDM-2/p53 Cancer
    Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤模型中显示出肿瘤抑制和消退作用。
    Rezatapopt
  • HY-135818
    XM462

    		Others Cancer
    XM462 是一种二氢神经酰胺去饱和酶抑制剂。 XM462 在体外产生混合型抑制（Ki=2 μM）。 XM462 在体外和培养细胞中均具有二氢神经酰胺去饱和酶抑制作用，IC50 值分别为 8.2 和 0.78 μM。
    XM462
  • HY-13603
    Crolibulin
    1 篇文献验证

    EPC2407

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    Crolibulin (EPC2407) 是一种微管 (tubulin) 蛋白聚合抑制剂，具有诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞生长的作用。Crolibulin 有抗肿瘤活性。Crolibulin 还具有心血管毒性和神经毒性。
    Crolibulin
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2
    2 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。
    PROTAC BET degrader-2
  • HY-N2357
    Eudesmin

    (-)-Eudesmin; Eudesmine; (-)-Eudesmine

    		 Ribosomal S6 Kinase (RSK) Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    桉脂素 Eudesmin ((-)-Eudesmin) 通过抑制 S6K1 信号通路来干扰成脂分化。Eudesmin 具有多种作用，包括抗肿瘤，抗炎和抗菌活性。
    Eudesmin
  • HY-168147
    Enpp-1-IN-24

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-24 (compund 7) 是 ENPP1 抑制剂，与抗 PD-1 抗体联合使用，可在小鼠模型中实现 77.7% 的肿瘤生长抑制率并改善生存率。
    Enpp-1-IN-24
  • HY-169520
    VEGFR/PDGFR-IN-1

    		VEGFR Cancer
    VEGFR/PDGFR-IN-1 (Compound 1) 是 VEGFR 的抑制剂，IC50 为 0.4 μM。VEGFR/PDGFR-IN-1 可在 HUVEC 细胞中抑制血管生成，具有抑制肿瘤生长和转移的潜力。
    VEGFR/PDGFR-IN-1
  • HY-154362A
    β-D-Ribofuranose, 3-deoxy-3-fluoro-, 1,2-diacetate 5-(4-methylbenzoate)

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    β-D-Ribofuranose, 3-deoxy-3-fluoro-, 1,2-diacetate 5-(4-methylbenzoate) (compound 25) 具有有效的肿瘤细胞生长抑制活性。
    β-D-Ribofuranose, 3-deoxy-3-fluoro-, 1,2-diacetate 5-(4-methylbenzoate)
  • HY-169928
    WRN inhibitor 14

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN inhibitor 14 (compound S35) 是一种具有抗癌活性的口服 WRN 抑制剂。WRN 抑制剂 14 可抑制 BALB/c 裸鼠 SW48 异种移植模型中的肿瘤生长。
    WRN inhibitor 14
  • HY-116506
    Bigelovin

    		RAR/RXR Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Cancer
    Bigelovin 是可从朝阳花中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。
    Bigelovin
  • HY-13540
    E7016

    GPI 21016

    		 PARP Cancer
    E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
    E7016
  • HY-122315
    Oncrasin-60

    NSC-741909

    		 JNK Apoptosis Cancer
    Oncrasin-60 (NSC-741909) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物，在体外对多种癌细胞系有活性，在体内可使肿瘤消退，其机制涉及JNK激活和STAT3抑制。
    Oncrasin-60
  • HY-137831
    TLBC

    		Apoptosis Cancer
    TLBC 是一种硼烷-查尔酮衍生物，在不同的胶质瘤细胞系中表现出剂量依赖性的抑制作用，其 IC50值在 5.5-25.5 μM之间。TLBC 诱导细胞凋亡，并不依赖于肿瘤抑制因子 p53 的变化。
    TLBC
  • HY-400685
    SMD-3040 intermediate-2

    		Drug Intermediate Cancer
    SMD-3040 intermediate-2 是合成 SMD-3040 (HY-156568) 的中间体。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体，linker 和 VHL 配体，是 SMARCA2 选择性降解剂。MD-3040 可用于 ADC 药物合成，在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
    SMD-3040 intermediate-2
  • HY-141677B
    INCB059872 tosylate

    		Histone Demethylase Cancer
    INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂。INCB059872通过结合并抑制LSD1，增强H3K4的甲基化，进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化，从而减少肿瘤促进基因的转录。
    INCB059872 tosylate
  • HY-134904
    RMC-6272
    2 篇文献验证

    RM-006

    		 mTOR Cancer
    RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的，选择性的 mTORC1 抑制剂，对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比，RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强，并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。
    RMC-6272
  • HY-N2995
    Poricoic acid A

    Poricoic acid A(F)

    		 NF-κB Keap1-Nrf2 Cancer
    茯苓新酸 A Poricoic acid A从Poria cocos 中提取得到，拥有抗肿瘤活性。Poricoic acid A 可通过调节Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强AKI-to-CKD 的褪黑激素抑制。
    Poricoic acid A
  • HY-170806
    ERα degrader 12

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 12 (Compound RA3) 是一种雌激素受体 α (ERα) 降解剂，具有抗肿瘤作用。ERα degrader 12 在乳腺癌异种移植小鼠模型中诱导明显的肿瘤生长抑制。
    ERα degrader 12
  • HY-145406
    IHCH-3064

    		Adenosine Receptor HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    IHCH-3064 是一种靶向腺苷 A2A 受体和 HDAC 的双效化合物。IHCH-3064 有效结合到 A2AR (Ki=2.2 nM) ，且选择性抑制 HDAC1 (IC50=80.2 nM)，在体外对肿瘤细胞具有良好的抗增殖活性。IHCH-3064 是一种肿瘤免疫研究剂。
    IHCH-3064
  • HY-155376
    mTOR inhibitor-14

    		mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-14 (compound 14c) 是一种有效的 mTOR抑制剂。mTOR inhibitor-14 还表现出较小的CYP2C8抑制作用。mTOR inhibitor-14 可以抑制肿瘤生长。
    mTOR inhibitor-14
  • HY-163548
    SPP-002

    		Sialyltransferase Cancer
    SPP-002 是一种硫酸酯类似物，作为一种潜在的 Sialyltransferase (ST) 抑制剂。SPP-002 能够选择性地抑制 N-糖链唾液酸化，其抑制效力至少比未修饰的亲本胆酸 (LCA) 提高了一个数量级。SPP-002 通过抑制整合素/FAK/Paxillin 信号通路，减少肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。SPP-002 可用于肿瘤转移的研究。
    SPP-002
  • HY-114585
    Sperabillin A

    		Bacterial Infection Cancer
    Sperabillin A 是一种针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 (bacteria) 的抗菌剂。Sperabillin A 对人脐静脉内皮 (HUVE) 细胞的增殖有很强的抑制效果。Sperabillin A 对小鼠的 B16 黑色素瘤也表现出抗肿瘤活性。
    Sperabillin A
  • HY-109139A
    Taminadenant mesylate

    NIR178 mesylate; PBF509 mesylate

    		 Adenosine Receptor Cancer
    Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR，从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制，激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性，并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
    Taminadenant mesylate
  • HY-161419
    EZH2-IN-18

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-18 (compound 9e) 是 zeste 同源物 2 (EZH2WT) 增强子的有效抑制剂， IC50 为 1.01 nM。EZH2-IN-18 可抑制肿瘤细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EZH2-IN-18
  • HY-13016A
    Cabozantinib hydrochloride

    XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride

    		 VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis Cancer
    Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cabozantinib hydrochloride
  • HY-P2088
    TANDEM

    Des-N-tetramethyltriostin A

    		 Antibiotic Cancer
    TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
    TANDEM
  • HY-161515
    BRD4/NAMPT-IN-1

    		NAMPT Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50=35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
    BRD4/NAMPT-IN-1
  • HY-32015
    Cot inhibitor-1
    2 篇文献验证

    		 MAP3K Inflammation/Immunology
    Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。
    Cot inhibitor-1

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