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DNA-damaging " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B1145
HY-W004924
HY-N7229
HY-133219
HY-148962
HY-P5265
HY-168183
HY-19118
FFC14A
Apoptosis
Cancer
KP1019 (FFC14A) 是一种基于 Ru(III) 的抗转移和细胞毒性抗癌剂。 KP1019 在癌细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123401
HY-W341499
Endogenous Metabolite
Others
5-Formyl-2'-deoxyuridine 是 DNA 受 γ-射线或某些化学物质氧化作用时,胸腺嘧啶5-甲基基团氧化生成的产物。5-Formyl-2'-deoxyuridine 作为 DNA 氧化损伤的一种标志物,可以用于研究 DNA 损伤和修复机制。5-Formyl-2'-deoxyuridine 也被用于与 RecA 蛋白衍生的寡肽进行化学交联的研究。
HY-W015892
HY-131493
HY-121199
Apoptosis
Cancer
Germanicol 是一种选择性抗肿瘤试剂,能够抑制人结肠癌细胞株 HCT-116 和 HT29 生长。Germanicol 通过染色质凝聚和DNA 损伤,来诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-148296
HY-19791
HY-146548
HY-13703
Apoptosis
Cancer
Nimustine 是一种亚硝基脲类烷基化剂。Nimustine 诱导细胞凋亡 ,激活 DNA 损伤 以及 MAPK 信号通路。Nimustine 具有抗癌效应,可用于癌症的研究。
HY-153215
Others
Cancer
MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂,以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性,用于体外抗肿瘤研究。
HY-W011376
HY-17565R
HY-123230
HY-N2217
HY-N9487
HY-B0245
HY-105019A
Melphalan flufenamide hydrochloride
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
HY-105019
HY-120140
HY-N12233
HY-111320
Bacterial
Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
Chrysomycin B 是从一株链霉菌中分离出来的抗生素 (antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤,并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-128920
Cytochrome P450
Cancer
Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。
Phortress free base导致DNA 损伤和细胞周期停滞。
HY-152246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ZIM,由 4-Aminoantipyrine 衍生的降冰片烯,是一种有效的 DNA 损伤诱导剂,可以引起基因组和染色体损伤以及诱导细胞死亡和激活吞噬作用。ZIM 具有化疗潜力,可用于癌症研究。
HY-150047
Apoptosis
Cancer
BK60106 是一种 CD99 抑制剂,直接结合 CD99 的胞外结构域。BK60106 选择性杀死尤文肉瘤 (ES) 细胞。BK60106 可诱导 ES 细胞凋亡 (apoptosis ),且 DNA 损伤较少。
HY-113338A
HY-W159870R
DNA/RNA Synthesis
Others
N-Nitrosodibenzylamine (Standard)是 N-Nitrosodibenzylamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Nitrosodibenzylamine 是一种有效且具有口服活性的 DNA 损伤诱导剂。N-Nitrosodibenzylamine可诱导 DNA 单链断裂 (SSB)。
HY-W016009
HY-N6576
Apoptosis
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin,属于心脏活性类固醇的丁二烯内酯之一,从中药中分离出来。Hellebrigenin 诱导 DNA 损伤和细胞周期 G2/M 阻滞。 Hellebrigenin 触发线粒体介导的细胞凋亡。
HY-N6626
HY-13316
HY-33354
4-NQO
Apoptosis
Cancer
Nitrochin (4-NQO) 是一种化学致癌物质。Nitrochin 在食管细胞中诱导制瘤素-M (OSM) 产生。Nitrochin 诱导 DNA 损伤,并通过 p53 依赖性线粒体信号通路诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-163383
L-EOP
Bacterial
Infection
L-Ent-oxPt IV (L-EOP) 是一种以 Oxaliplatin (HY-17371) 为基础的铁载体-铂偶联物。L-Ent-oxPt IV 对大肠杆菌具有选择性,通过 DNA 损伤表达抗菌活性。
HY-112418
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-18 (Example 2BrIC) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-18 抑制电离辐射 (IR) 诱导的细胞 DNA 损伤
HY-120105
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC666715 是一种 DNA 聚合酶链位移活性 (strand-displacement activity of DNA polymerase ) 抑制剂。NSC666715 增强 Temozolomide (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、细胞衰老和凋亡 (apoptosis )。NSC666715 可用于研究结直肠癌。
HY-123604A
HY-137924
HY-B1145R
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
盐酸氯己定 (Standard)
Chlorhexidine (dihydrochloride) (Standard) 是 Chlorhexidine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服活性抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 可破坏细菌细胞壁,抑制 S sobrinus 的增殖,并诱导 DNA 损伤。
HY-123502
AZD-6738 formate
ATM/ATR
Cancer
Ceralasertib formate 是一种有效、选择性且具有口服活性的 ATR 抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。Ceralasertib formate 可抑制细胞活力并诱导 DNA 损伤。Ceralasertib formate 可诱导细胞衰老。Ceralasertib formate 具有抗肿瘤活性。
HY-B0464
HY-N6779
HY-126241
HY-W004520
5-Methylphenazinium methylsulfate
Bacterial
Antibiotic
Apoptosis
Cancer
吩嗪硫酸甲酯
Phenazine methylsulfate 是一种自由基生成剂,可作为细胞活力测定中的电子转移反应物。Phenazine methylsulfate 具有抗虫活性。Phenazine methylsulfate 还诱导氧化性 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-123604
HY-W105272
HY-N11600
Apoptosis
Cancer
β-Apopicropodophyllin 是一种天然产物,可以从 Hyptis wticillata 中分离得到。β-Apopicropodophyllin 通过诱导微管破坏、DNA 损伤、细胞周期停滞和 ER 应激来诱导细胞凋亡。β-Apopicropodophyllin 可用于癌症研究。
HY-164279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YTR107 是一种放射增敏剂。YTR107 与核磷蛋白 1 (NPM1 ) 结合并抑制五聚体的形成。YTR107 抑制核磷蛋白向 DNA 损伤位点的募集,抑制 DNA 双链断裂的修复,并增强放射增敏作用。
HY-164826
HY-17374
S-Benzoylthiamine O-monophosphate
Others
Neurological Disease
苯磷硫胺
Benfotiamine (S-Benzoylthiamine O-monophosphate) 是维生素 B1 的类似物,具有比维生素B1更高的吸收率和生物利用度,常用作糖尿病并发症的食品补充剂。Benfotiamine 具有直接抗氧化能力,可防止DNA 损伤。
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-N1994
HY-113064
Endogenous Metabolite
Cancer
Selenocystine 是一种广谱抗癌 剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤,特别是 DNA 双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。
HY-W016794
HY-10619B
MK-4827 tosylate
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-151426
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 83 是一种强效抗癌剂,抑制 LOX IMVI 细胞生长的 GI50 为 0.15 mM。Anticancer agent 83 能够降低线粒体膜电位,并诱导 DNA 损伤,以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152147
HY-N11911
(-)-Verazine
Fungal
Infection
Neurological Disease
Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂,可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
HY-W016145
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
L-谷氨酸钠 一水合物
L-Glutamic acid monosodium hydrate 是一种营养添加剂和调味剂。L-Glutamic acid monosodium hydrate 可以减少肥胖并诱发与氧化应激相关的代谢紊乱。L-Glutamic acid monosodium hydrate 诱导小鼠肝脏和脑组织氧化应激、DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120084
Casein Kinase
Cancer
BTX161 一种 Thalidomide 类似物,是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并激活 DNA 损伤反应 (DDR) 和 p53,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
HY-153339
Others
Cancer
E235 是一种激活转录因子 4 (ATF4 ) 的表达调节剂。E235 通过激活综合应激反应 (ISR) 和 DNA 损伤应答信号降低细胞的活力。E235 具有抗增殖活性,可用于肿瘤研究。
HY-155038
PARP
CDK
Cancer
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
HY-162276
HY-157329
Endonuclease
Inflammation/Immunology
AD16 (Acetamide) 是 LINE-1 逆转录转座子内切酶 (LINE-1 retrotransposon endonuclease ) 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 μM。AD16 (Acetamide) 减少衰老细胞中 LINE-1 逆转录、以及其诱导的 DNA 损伤和炎症。
HY-100973
ADP ribose
Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5′-diphosphoribose (ADP ribose) 由腺嘌呤碱基与核糖通过两个磷酸基团连接而成。Adenosine 5′-diphosphoribose 是参与多种细胞过程的关键分子,特别是在对 DNA 损伤的反应和基因表达的调控中。
HY-10619
MK-4827
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼
Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-10619A
MK-4827 hydrochloride
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕利盐酸盐
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-B0245S
HY-N0181A
HY-10619E
MK-4827 tosylate hydrate
PARP
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-150722
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-12 (compound GZ) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-12 通过融合到 DNA 链中引起 DNA 损伤而具有抗癌活性。HDAC6-IN-12 可用于癌症研究。
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
HY-W021040
CGA-173506
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
咯菌腈
Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-163461
PARP
Cancer
4F-DDC 是一种新型 PARP1 抑制剂,IC50 值为 82 nM。4F-DDC 诱导 DNA 损伤并激活 cGAS-STING 通路。4F-DDC 抑制 HCC-1937 来源的肿瘤异种移植物的生长。
HY-19577
HY-100202
HY-114883
HY-138084
Separase
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶,在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗靶点。
HY-W004924S
Endogenous Metabolite
Others
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
HY-149952
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。 ATR-IN-23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用,对 HT-29 细胞具有合成致死作用,可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。
HY-123230R
CGA 279202 (Standard)
Fungal
Caspase
PARP
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
Trifloxystrobin (Standard) 是 Trifloxystrobin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种杀菌剂。Trifloxystrobin 具有毒性,抗寄生虫活性,可诱导凋亡 (apoptosis )、氧化应激和 DNA 损伤。Trifloxystrobin 可用于真菌 (fungal ) 病的研究。
HY-N2217R
HY-17381A
HY-117909
RXDX-107
Apoptosis
Cancer
CEP-40125 (RXDX-107) 是改性过的 Bendamustine (HY-13567),这是一种 DNA 交联剂,可能引起 DNA 损伤和细胞凋亡。CEP-40125 (RXDX-107) 由 Bendamustine 的烷基酯形式包裹在人血清白蛋白中形成。
HY-161693
HY-W015892R
HY-W142432
Biochemical Assay Reagents
Others
全氟十一烷酸
Perfluoroundecanoic acid 是口服有效的氧化应激和 DNA 损伤诱导剂。Perfluoroundecanoic acid 在瑞士小鼠体内发挥遗传毒性和生殖毒性。Perfluoroundecanoic acid 因为热稳定性和压力稳定性,以及在同一分子上同时具有防水和防油基团以及亲水基团的特性,被用作氟聚合物制造中的加工助剂。
HY-169259
HDAC
Cancer
HDAC9-IN-1 (Compound 7g) 是一种有效的 HDAC9 抑制剂,IC50 为 40 nM。HDAC9-IN-1 可显著抑制多种人类癌细胞、诱导细胞凋亡、调节 caspase 相关蛋白以及 p38,并导致 DNA 损伤。
HY-112130
HY-114883A
HY-142931
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-163942
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK_WRN4 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (pIC50 =7.6),具有抗癌活性。GSK_WRN4 通过诱导 DNA 双链断裂,特别是在扩增的 TA 重复和 DNA 损伤区域,来选择性抑制体外和体内的 MSI 肿瘤细胞生长。
HY-B0356
HY-B0986
HY-B0356B
HY-142671
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-5 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-5具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利CN112047938A,化合物D24)。
HY-137005
HY-138054
MDM-2/p53
Cancer
Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
HY-D0113
Reactive Oxygen Species
Others
7-Hydroxy-4-methyl-2(1H)-quinolone (compound 2b) 是一种荧光羟基化产物。7-Hydroxy-4-methyl-2(1H)-quinolone 可用于检测 DNA 损伤的羟基自由基。
HY-W014940
HY-D2220
DNA Stain
Others
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-N6626R
HY-162826
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 27 (compound 1c) 是 MDA-MB-231 乳腺癌的强效抑制剂 (IC50 : 12.8 μM),可诱导乳腺癌细胞早期凋亡。Apoptosis inducer 27 能够结合 DNA 分子、Bax 和 Bcl-2 蛋白,诱导 DNA 损伤。
HY-B0581
HY-100538A
HY-N7225
Gnidilatidin
Others
Cancer
芫花酯甲
Yuanhuacine (Gnidilatidin),一种来自 Daphne genkwa 的达芙烷二萜,是 TNBC 基底样 2 (BL2) 亚型的有效和高选择性抑制剂。Yuanhuacine 可诱导细胞 G2/M 阻滞并具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
HY-142672
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-6 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-6 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021233376A1,化合物 A22)。
HY-144981
CDK
Molecular Glues
Cancer
HQ461 是一种分子胶 (molecular glue ),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
HY-153791
FLAP
Cancer
FEN1-IN-6 (compound 9) 是一种强效 Flap 内切酶 1 (FEN1 ,IC50 =10 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-6 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG ),IC50 为 23 nM。
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-163090
HY-126841
Others
Cancer
5-Methoxysterigmatocystin 是一种霉菌毒素,具有细胞毒性和遗传毒性。5-Methoxysterigmatocystin 对癌细胞 A549 和 HepG2 具有细胞毒性 (IC50 分别为 5.5 和 0.7 μM),并诱导 DNA 损伤。5-Methoxysterigmatocystin 是一种光敏剂,可以利用可见光产生单线态氧 (1 O2 )。
HY-B0464R
HY-N6779R
HY-15176A
RR82 hydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-B0356A
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-118716
2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine
Others
Cancer
PhIP (2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine) 是在熟肉中形成的杂环芳香胺 (HAA),是一种可能的致癌物。具有 DNA 破坏性和诱变性。PhIP 还具有雌激素活性,可能有助于其组织特异性致癌性。
HY-15176
RR82
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-118907
Fluorescent Dye
Others
甲基橙
Methyl Orange 是一种可溶性偶氮染料,常用作酸碱指示剂和细胞及组织切片染色剂,也可用于印染纺织品。Methyl Orange 在 pH 值为 3.1 时呈现红色,pH值升高为 4.4 时转而呈现亮黄色。Methyl Orange (500 mg/L) 具有细胞毒性,会导致 DNA 损伤。
HY-143265
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤作用。
HY-W040298
HY-151883
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1 )。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis ) 信号。
HY-155889
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
HY-123121
HY-149513
c-Myc
Apoptosis
Cancer
EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
HY-W013053
DBA; 1,2,5,6-Dibenzanthracene; Benzo[k]tetraphene
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
二苯并[a,h]蒽
Dibenz[a,h]anthracene (DBA) 是一种具有显着致瘤性的多环芳烃 (PAH)。Dibenz[a,h]anthracene 导致 DNA 加合物形成,从而激活 DNA 损伤 反应。Dibenz[a,h]anthracene 通过 Tp53 依赖性和 Tp53 独立机制诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 。
HY-123870
HY-W715630
Topoisomerase
Cancer
Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂 (IC50 =3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用,增加 DNA 与 Topo II 的相互作用,抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性,包括抑制 Topo II 、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。
HY-B0111
HY-W004500
HY-B2028
Parasite
Infection
炔螨特
Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。Propargite 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150791
HY-155888
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA 损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性,增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
HY-Q04764
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
HY-10619R
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼(Standard)
Niraparib (Standard)是 Niraparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-161623
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1/XPA interaction inhibitor 1 (compound 27o) 是一种有效的 ERCC1/XPA67-80 相互作用抑制剂,其 EC50 值为 4.7 µM。ERCC1/XPA interaction inhibitor 1 (compound 27o) 具有研究 DNA 损伤剂和克服对铂类化疗的耐药性的潜力。
HY-122462
PNU-159548
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ladirubicin (PNU-159548) 是 Daunorubicin (HY-13062A) 的衍生物。Ladirubicin 具有 DNA 插入和 DNA 烷基化特性,可抑制 DNA 复制和转录,导致 DNA 损伤,从而发挥抗肿瘤活性。Ladirubicin 具有高亲脂性,因此具有穿透血脑屏障 (BBB) 的潜力。Ladirubicin 通过抑制骨髓活性而表现出毒性。
HY-161970
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物,可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂,导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长,使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-10206
HY-122198
Others
Cancer
ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5 ) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
HY-15673
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit ,PDGFRα ,Flt3 ,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-126020
DNA/RNA Synthesis
RAD51
Cancer
Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50 : 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
HY-144874
PARP
Neurological Disease
Cancer
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
HY-138155
Others
Cancer
NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA ) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD),并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA ) 寡核苷酸的螺旋不稳定,涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
HY-N6779S
Terinin-13 C7
Isotope-Labeled Compounds
Infection
棒曲霉素-13 C7
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤
HY-155070
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
SRE-II 是一种酰胺衍生物,是一种可激活的光敏剂,具有降低的荧光和光敏能力,可用于光动力癌症研究。SRE-II 可通过羧酸酯酶催化的酰胺键断裂进一步转化为活性光敏剂 SDU Red。SRE-II 在光存在下会诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。SRE-II 可以作为一种有前途的三阴性乳腺癌治疗诊断剂。
HY-156405
HY-132258A
IMGN853 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Antifolate
Cancer
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) solution 是一种抗-叶酸受体 α (FRα ) 的抗体药物偶联物 (ADC),由细胞毒性 maytansoid DM4 组成,共价连接到人源化单克隆抗体 M9346A。Mirvetuximab soravtansine 选择性结合叶酸受体1 (FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine 具有抑制生长和增强 DNA 损伤的抗增殖作用。
HY-W142432R
Biochemical Assay Reagents
Others
全氟十一烷酸 (Standard)
Perfluoroundecanoic acid (Standard)是 Perfluoroundecanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Perfluoroundecanoic acid 是口服有效的氧化应激和 DNA 损伤诱导剂。Perfluoroundecanoic acid 在瑞士小鼠体内发挥遗传毒性和生殖毒性。Perfluoroundecanoic acid 因为热稳定性和压力稳定性,以及在同一分子上同时具有防水和防油基团以及亲水基团的特性,被用作氟聚合物制造中的加工助剂。
HY-B0097
HY-125018
SVT016426
Caspase
Cancer
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂,是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50 =7.9 μM),凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能,干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
HY-111756
Apoptosis
Cancer
BLM-IN-1 是一种有效的布卢姆综合征蛋白 (BLM) 抑制剂。BLM-IN-1 具有高结合亲和力,KD 值为 1.81 μM。BLM-IN-1 对 BLM 具有良好的抑制作用,IC50 值为 0.95 μM。BLM-IN-1 可诱导细胞凋亡。BLM-IN-1 可用于 DNA 损伤与癌症的研究。
HY-N0307
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B
Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
HY-135218
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AV-153 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 具有抗癌活性。
HY-114842
Others
Cancer
TDRL-551 是一种有效的复制蛋白A (RPA) 抑制剂 (IC50 =18 µM)。TDRL-551 抑制 RPA-DNA 相互作用,提高以铂为基础的肺癌和卵巢癌化疗的疗效。RPA 在核苷酸切除修复 (NER) 和同源重组 (HR) 中起着至关重要的作用,在 DNA 复制和 DNA 损伤检查点激活中也起着重要作用。
HY-146287
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA ) 和核 DNA (nDNA ) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤,继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA -binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤,使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-147054
Wee1
CDK
Cancer
WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点,增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin (HY-17393) 的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。
HY-15883
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-B0356BR
HY-B0986R
HY-159124
Sirtuin
Cancer
YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂,IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性,减弱 DNA 损伤修复,抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性,可用于癌症领域研究。
HY-B0356R
HY-121261
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Antineoplastic agent-1 是一种烷化剂和基因毒性剂,可以诱导 DNA 损伤。Antineoplastic agent-1 可以导致肝细胞因坏死 (necroptosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis ) 而发生不可逆的损伤和逐渐死亡。Antineoplastic agent-1 可以引起骨髓造血细胞和基质细胞的烷化损伤。Antineoplastic agent-1 可用于肿瘤的研究。
HY-15586
HY-144435
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶的有效抑制剂。ATR 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白,负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN-11 是一种有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143279
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h ) 是吖啶酮衍生物,也是一种 Type II DNA 拓扑异构酶 (topo II) 的抑制剂,具有 topo IIα/β 抑制剂作用,topo IIα 亚型的 IC50 值为 0.17 μM, topo IIβ 亚型的 IC50 值为 0.23 μM,还可引起明显的 DNA 损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失诱导细胞凋亡。
HY-N3497
HY-138071
HY-W016009S
HY-W016009R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-脱氧腺苷-5'-单磷酸 (标准品)
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (Standard)是2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-B0581R
HY-161647
HY-B2028R
Parasite
Infection
炔螨特 (Standard)
Propargite (Standard)是 Propargite 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。Propargite 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116619
(E/Z)-NVP-LAQ824; (E/Z)-LAQ824
Others
Others
(E/Z)-Dacinostat ((E/Z)-NVP-LAQ824) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,具有诱导细胞凋亡和增强氟达拉滨杀伤白血病细胞的活性。(E/Z)-Dacinostat可触发活性氧(ROS)产生和DNA 损伤,增强氟达拉滨对白血病细胞的杀伤作用,诱导细胞凋亡,其机制与调节DNA 修复过程和细胞内信号通路有关。
HY-N0594
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
去乙酰车叶草苷酸
Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia ) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
HY-151980
Mps1
Apoptosis
Cancer
Mps1-IN-5 是一种有效的,具有口服活性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-149398
Apoptosis
PARP
CDK
Cancer
PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2 /CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-114346A
Fluorescent Dye
Others
ODIPY FL EDA free base 是胺类、绿色荧光探针。ODIPY FL EDA free base 的 R-NH2 可以与醛或酮偶联,生成可逆的席夫碱产物。使用还原剂如硼氢化钠或氰硼氢化钠转化为稳定的胺衍生物。ODIPY FL EDA free base 可用于检测被修饰或正常的脱氧核苷酸,并展示 DNA 损伤和基因组 DNA 甲基化。
HY-W016009S3
HY-W016009S2
HY-161470
HY-W395613
Aurora Kinase
Cancer
TY-011 是一种 Aurora A/B 激酶抑制剂。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着,从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis ),并最终抑制癌细胞增殖,对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。
HY-168171
ERK
Caspase
Apoptosis
Cancer
ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平,并通过抑制 PARP 和 ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-135960
FGFR
Apoptosis
Cancer
BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3 ) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-135218A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AV-153 free base 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 free base 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 free base 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 free base 具有抗癌活性。
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-149306
Histone Acetyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC ),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
HY-153190A
Ferroptosis
STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-158045
PROTACs
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径,最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复,导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体,黑色: 连接子;粉色: PARP1 抑制剂)。
HY-114211
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂,可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50 : 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
HY-N2342R
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
Procyanidin C1 (Standard) 是 Procyanidin C1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-164496
Others
Cancer
KL-50 是一种针对缺乏 DNA 修复蛋白 O6 -甲基鸟嘌呤-DNA -甲基转移酶 (MGMT) 的肿瘤的选择性毒素,该蛋白可以逆转 O6 -烷基鸟嘌呤损伤的形成。KL-50 可以激活 MGMT 缺失细胞中的 DNA 损伤应答途径和细胞周期停滞,这与错配修复 (MMR) 无关。KL-50 有望用于缺乏 DNA 修复蛋白 MGMT 的脑肿瘤研究。
HY-129727
Others
Others
(E)-MS0019266 是一种强效的 DNA 修复损伤抑制剂。(E)-MS0019266 通过产生反应性氧种来抑制核糖核苷酸还原酶。(E)-MS0019266 还降低了与细胞周期停滞和有丝分裂相关基因的表达,包括极性激酶 1、动力蛋白家族成员 20 a、细胞周期蛋白 B1 和极化激酶 A。(E)-MS0019266 有望用于核糖核苷酸还原酶和极性激酶 1 抑制剂的研究。
HY-118907R
Fluorescent Dye
Others
甲基橙 (Standard)
Methyl Orange (Standard)是 Methyl Orange 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl Orange 是一种可溶性偶氮染料,常用作酸碱指示剂和细胞及组织切片染色剂,也可用于印染纺织品。Methyl Orange 在 pH 值为 3.1 时呈现红色,pH值升高为 4.4 时转而呈现亮黄色。Methyl Orange (500 mg/L) 具有细胞毒性,会导致 DNA 损伤。
HY-B0356AR
HY-W013053R
HY-W040298R
HY-B0837
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-14572
HY-115531
Others
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比,UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用,并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-D1603
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL-EDA 是一种广泛用于核苷酸定量分析的荧光染料。BODIPY FL-EDA 是脂肪族胺类似物,可以与醛和酮相结合。BODIPY FL-EDA 可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸,可通过毛细管电泳激光诱导荧光检测法 (CE-LIF) 确定 DNA 损伤和基因组的 DNA 甲基化,同时也可以定量检测细胞内 ATP 含量,激发波长为 500 nm,发射波长 510 nm。
HY-W105272S
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2′-脱氧腺苷-5′-单磷酸二钠-13 C10 ,15 N5
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate-13 C10 ,15 N5 (disodium) 是 13 C 和 15 N 标记的 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium。 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation
STAT
Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-153792
FLAP
Cancer
FEN1-IN-7 (compound 16) 是一种选择性 Flap 内切酶 1 (FEN1 ,IC50 =18 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-7 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG ),IC50 为 3.04 μM。FEN1-IN-7 增加癌细胞对强效 DNA 烷基化剂或甲基化试剂的细胞敏感性。
HY-156027
HY-155203
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF-7) 增殖,IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-W016009S4
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-13 C10 ,15 N5 dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S1
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-15 N5 ,d12 dilithium 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-B0097R
HY-123834
FLAP
ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上,并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路,磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-13260A
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50 =6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-162688
Telomerase
G-quadruplex
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N0594R
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
去乙酰车叶草苷酸 (Standard)
Deacetylasperulosidic Acid (Standard) 是 Deacetylasperulosidic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia ) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂,具有抗癌活性。GTSE1-IN-1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达,造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老,从而显著抑制癌细胞增殖。此外,GTSE1-IN-1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-120750
Others
Cancer
A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA 拓扑异构酶II的化合物,具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA 的四链体中置换出来,导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA 损伤,并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA -PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
HY-117102
HY-163661
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-5 (compound 5a) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy ) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。p53-MDM2-IN-5 表现出抗肿瘤活性。
HY-118897
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂,IC50 为 29 µM,Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比,对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用,并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
HY-117688
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂,能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性,拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤,WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力,诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞,最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化,α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成,以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-N0316
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-160799
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂,靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合,降低其蛋白质水平,从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴,造成 DNA 损伤,导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-149522
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-162805
HY-168556
CDK
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷,导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖,并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-N0316R
HY-169067
Mtx-C
p38 MAPK
Cancer
10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种 DNA 损伤诱导剂。10-Methoxy-canthin-6-one 通过嵌入 DNA 来促进细胞周期于 G2/M 期停滞,从而诱导急性髓性白血病细胞 (AML) 和白血病干细胞 (LSC) 的髓系分化。AML 和 LSC 细胞髓系分化表现为髓过氧化物酶、CD15 、CD11b 和 CD14 的表达增加,以及 p38 MAPK 的激活。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于白血病领域的研究。
HY-133676S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate (HY-133676)。Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate 是 Di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP) 的氧化代谢产物。Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate 可能保护精子 DNA 损伤。Di(2-ethylhexyl) phthalate 是添加到硬质聚氯乙烯 (PVC) 中的主要增塑剂,具有柔韧性、耐温性、光学透明性、强度和抗扭结性。
HY-162384
Histone Methyltransferase
Cancer
EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂,并能够促进 ATF3 表达。已发现,长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路,并上调 CDKN1A (p21) 表达,引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用,可以增强其的体内效力。
HY-B1247
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX
Protoporphyrin IX 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX 作为辐射敏化剂,即使在缺氧状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (HY-W000450) 后在大鼠肿瘤细胞中形成和积累。当激活峰值波长为 405 nm 的红色荧光时,Protoporphyrin IX 引起基底细胞癌的选择性改善。Protoporphyrin IX 有望用于声动力和光动力对癌症的药物研究,如膀胱癌和结节性基底细胞癌。
HY-112356
HY-133677S
MEHHP-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate-d4 (MEHHP-d4 ) 是一种氘代标记的 Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate (HY-133677)。Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 是Di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP) 的氧化代谢产物。Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 可能保护精子 DNA 损伤。Di(2-ethylhexyl) phthalate 是添加到硬质聚氯乙烯 (PVC) 中的主要增塑剂,具有柔韧性、耐温性、光学透明性、强度和抗扭结性。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-162424
RIP kinase
Mixed Lineage Kinase
Necroptosis
Cancer
ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤,增加细胞内活性氧 (ROS) 水平,并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外,当细胞凋亡被抑制时,ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究,特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
HY-161786
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl-2 的抑制剂,IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl-2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl-2-IN-20 促进 ROS 的产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-169170
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂,BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-168555
CDK
PROTACs
Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-B1247A
Endogenous Metabolite
Cancer
原卟啉 IX (二钠)
Protoporphyrin IX disodium 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX disodium 作为辐射敏化剂,即使在缺氧状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX disodium 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX disodium 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (HY-W000450) 后在大鼠肿瘤细胞中形成和积累。当激活峰值波长为 405 nm 的红色荧光时,Protoporphyrin IX disodium 引起基底细胞癌的选择性改善。Protoporphyrin IX disodium 有望用于声动力和光动力对癌症的药物研究,如膀胱癌和结节性基底细胞癌。
HY-L004
2,197 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,197 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L179
41 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 41 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L024
670 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 670 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L050
271 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 271 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L178
1,954 compounds
放射性疾病是人体受各种电离辐射后发生的各种类型和不同程度的损伤 (或疾病) 的总称。即使是少量的电离辐射也会使机体产生自由基和活性氧,引起氧化应激,导致 DNA 损伤和染色体畸变。抗辐射药物又称辐射防护药,是用于预防/保护非肿瘤细胞免受辐射有害影响的化合物。抗辐射药物可预防放射性物质对人体的损伤,减轻各种放射性疾病的临床症状。此外,抗辐射药物还被常运用于癌症放射治疗中,保护正常细胞不受损伤。而理想的抗辐射药物应当在保护正常细胞的前提下,不影响肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。
MCE 精心收录了 1,954 个可能具有抗辐射作用的化合物,是放射性疾病、放射治疗药物联合给药研究的有效工具。
HY-L135
2,296 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA 损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA 修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,296种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1603
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL-EDA 是一种广泛用于核苷酸定量分析的荧光染料。BODIPY FL-EDA 是脂肪族胺类似物,可以与醛和酮相结合。BODIPY FL-EDA 可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸,可通过毛细管电泳激光诱导荧光检测法 (CE-LIF) 确定 DNA 损伤和基因组的 DNA 甲基化,同时也可以定量检测细胞内 ATP 含量,激发波长为 500 nm,发射波长 510 nm。
HY-D0113
Fluorescent Dyes/Probes
7-Hydroxy-4-methyl-2(1H)-quinolone (compound 2b) 是一种荧光羟基化产物。7-Hydroxy-4-methyl-2(1H)-quinolone 可用于检测 DNA 损伤的羟基自由基。
HY-D2220
Fluorescent Dyes/Probes
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-114346A
Dyes
ODIPY FL EDA free base 是胺类、绿色荧光探针。ODIPY FL EDA free base 的 R-NH2 可以与醛或酮偶联,生成可逆的席夫碱产物。使用还原剂如硼氢化钠或氰硼氢化钠转化为稳定的胺衍生物。ODIPY FL EDA free base 可用于检测被修饰或正常的脱氧核苷酸,并展示 DNA 损伤和基因组 DNA 甲基化。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0245S
Busulfan-d8 是 Busulfan 的氘代物。Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂,通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶,也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。
HY-B0077S1
Bendamustine-d8 (hydrochloride) 是 Bendamustine (hydrochloride) 氘代物。Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-13567S1
Bendamustine-d8 是 Bendamustine 的氘代物。 Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-W004924S
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
HY-N6779S
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤
HY-W016009S
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-d12 dilithium 是氘代标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S3
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-13 C10 dilithium 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S2
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-15 N5 dilithium 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W105272S
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate-13 C10 ,15 N5 (disodium) 是 13 C 和 15 N 标记的 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium。 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S4
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-13 C10 ,15 N5 dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S1
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-15 N5 ,d12 dilithium 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-133676S
Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate (HY-133676)。Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate 是 Di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP) 的氧化代谢产物。Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate 可能保护精子 DNA 损伤。Di(2-ethylhexyl) phthalate 是添加到硬质聚氯乙烯 (PVC) 中的主要增塑剂,具有柔韧性、耐温性、光学透明性、强度和抗扭结性。
HY-133677S
Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate-d4 (MEHHP-d4 ) 是一种氘代标记的 Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate (HY-133677)。Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 是Di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP) 的氧化代谢产物。Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 可能保护精子 DNA 损伤。Di(2-ethylhexyl) phthalate 是添加到硬质聚氯乙烯 (PVC) 中的主要增塑剂,具有柔韧性、耐温性、光学透明性、强度和抗扭结性。
Cat. No.
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Classification
HY-B2028
炔烃
Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。Propargite 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W016009
核苷酸及其类似物
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W105272
核苷酸及其类似物
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
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