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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P1887
HSP
Infection
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HY-P9963
Anatumomab
CD19
Cancer
贝林妥欧单抗
Blinatumomab (Anatumomab) 是一种双特异性单克隆抗体,有两个结合位点,分别是 T 细胞表面的 CD3E 和 B 细胞表面的 CD19 。Blinatumomab 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-B0149S1
HY-159883
TrxR
Infection
DDHF20 是一种金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 抑菌剂,靶向抑制其硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ),可作为 NADPH 结合位点竞争性抑制剂。DDHF20 有望用于金黄色葡萄球菌相关的抗感染领域研究。
HY-W005824
HY-B0429
nAChR
Neurological Disease
泮库溴铵
Pancuronium dibromide,一种双季基类固醇,是一种神经肌肉松弛剂。Pancuronium dibromide 通过与乙酰胆碱竞争 nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。
HY-110079
IPK Superfamily
Cancer
TNP是 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂, 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP结合位点结合。
HY-147217
ISIS 505358
HBV
Infection
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-D1605
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL L-Cystine 是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-Cystine 可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白或疏水配体。(λex =504 nm,λem =511 nm)。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-P4788
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 是一种六肽,包含潜在的铜(II)结合位点。Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 用于研究阿尔茨海默病和相关疾病的研究。
HY-118748
SRF
Microtubule/Tubulin
Cancer
Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin ) 稳定的分子,它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并可用于肿瘤研究。
HY-B0115R
HY-162505
HY-169295
HY-155049
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 6 (compound 13b) 是 NMDA 受体 的拮抗剂,靶向甘氨酸结合位点。NMDA receptor antagonist 6 具有细胞神经保护作用,可保护 PC12 细胞免受 NMDA 诱导的损伤和细胞凋亡。
HY-B0115S
HY-137056
Others
Others
LY164929 是一种对亲和力较低的 [3H]D-Ala2-D-Leu-5-脑啡肽结合位点具有高度选择性的配体,与其他配体相比,其选择性提高了 1,986 倍。
HY-P0185
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-D1608
Calcium Channel
Others
BODIPY FL Thapsigargin 是一种有效的绿色荧光染料。BODIPY FL Thapsigargin 抑制肌浆/内质网中存在的细胞内 serca 型 Ca2+ 泵。BODIPY FL Thapsigargin 用于研究 Thapsigargin 在活细胞中的结合位点。
HY-P0185A
HY-153178
E1/E2/E3 Enzyme
Others
HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
HY-145425
IRE1
Cancer
PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点,并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
HY-150761
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合,同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-122422
5-HT Receptor
Others
吉哌隆
Gepirone 是一种选择性的、亲和性的 5-HT1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
HY-136299
FUT-187 free base
iGluR
Neurological Disease
Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体 发挥神经保护作用, 作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
HY-136299A
FUT-187
iGluR
Neurological Disease
Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体 发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
HY-147217A
ISIS 505358 sodium
HBV
Infection
Bepirovirsen sodium 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen sodium 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen sodium 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-W741573
nAChR
Neurological Disease
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 是一种双功能试剂,可以结合链霉亲和素和二硫醇。N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 减少还原型鱼雷烟碱受体的 rbungarotoxin 结合位点 (IC50 为 10-300 nM),保护受体免受溴乙酰胆碱的不可逆烷基化。
HY-125473
HY-15419
HY-100027A
HY-14444
NPI-2358
Microtubule/Tubulin
Cancer
普那布林
Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管破坏剂,能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合,并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-118773
A22 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Inflammation/Immunology
MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 是一种苄基异硫脲化合物,可与 MreB 的 ATP 结合位点快速且可逆地相互作用。MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 阻止 E. coli 正常的棒状形成,抑制染色体分配,并抑制生长 (MIC=3.1 µg/ml)。
HY-15419A
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-157508
p97
Others
VCP Activator 1 是一种 VCP 激活剂,可剂量依赖性地刺激 VCP ATP 酶活性。VCP Activator 1 结合 C 末端附近的变构袋。此外,VCP Activator 1 结合位点也可以被 VCP C 末端尾部的苯丙氨酸残基占据。
HY-163356
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
HY-119427
Others
Cancer
Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物,是黑色素瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合,发挥抗癌活性。
HY-12933
HSP
Cancer
BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点,破坏 Hsp90 的功能,导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
HY-N0549R
HY-120506
Others
Others
L-366811 是一种具有缓激肽激动活性的化合物,具有刺激磷脂酰肌醇周转和引起子宫收缩的活性。L-366811在大鼠子宫切片中可刺激磷脂酰肌醇周转,在体外可引起大鼠子宫收缩,对[3H]BK结合位点具有中等亲和力。
HY-101178
iGluR
Neurological Disease
L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
HY-131042
Others
Metabolic Disease
NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT ) 的抑制剂 (IC50 =1.2 μM),可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化,增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。
HY-129123
Antibiotic
Infection
ML318 是 PvdQ 酰基转移酶 (PvdQ acylase ) 的联芳基腈抑制剂,可以结合在酰基结合位点上,IC50 为 20 nM。ML318 抑制铜绿假单胞菌 (PAO1),IC50 为 19 μM。ML318 在铁限制条件下阻止了嘧啶的产生并限制了铜绿假单胞菌的生长。
HY-130000
STP0404
HIV Integrase
HIV
Infection
Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI ) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50 ,对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
HY-145422
IRE1
Apoptosis
Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50 =4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109012A
HY-119437
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
FLTX1 是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物,可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素特性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-108507
Smo
Cancer
MRT-10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo ) 拮抗剂,在各种 Hedgehog (Hh) 测定中,IC50 为 0.65 μM。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10可用于癌症研究。
HY-118335
SZL 49
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物,是一种有效的 α1 肾上腺素受体阻滞剂。Prazobind 在富含 alpha 1A 肾上腺素受体 (海马区) 和 alpha 1B (肝) 亚型的组织中竞争具有类似效力 (IC50 =1 nM) 的 alpha 1-肾上腺素受体结合位点。
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂,靶向 EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-163360
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂,其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一,能够用于癌症研究。
HY-121366
RU-15525
Calcium Channel
Others
Kadethrin 是一种合成的拟除虫菊酯,可作为杀虫剂。Kadethrin 可以影响 [3H] 全氢组胺毒素 ([3H]H12-HTX) 与烟碱型乙酰胆碱 (Ach) 受体/通道结合位点的结合,并抑制通过受体离子通道的 Ca2+ 通量。
HY-120599A
VERU-111 hydrochloride; ABI-231 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Sabizabulin hydrochloride是一种有效的口服生物利用度的微管抑制剂,具有与秋水仙碱结合位点相互作用的活性。Sabizabulin hydrochloride显示出在黑色素瘤和前列腺癌细胞系中的平均IC50 为5.2 nM,显著抑制黑色素瘤肿瘤的生长。Sabizabulin hydrochloride的药理筛选表明其具有低潜在副作用的风险。
HY-N15159
Cyclic GMP-AMP Synthase
STING
Cladophorol A 是一种 cGAS 抑制剂,通过结合于 cGAS 的保守腺苷核碱基结合位点,从而阻断其活性。Cladophorol A 在非细胞毒性浓度下有效抑制 cGAS-STING 通路的过度激活,IC50 为 370 nM。Cladophorol A 有望用于与 cGAS-STING 通路过度激活相关的炎症性疾病的研究。
HY-12062
MEK
Cancer
PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
HY-101176
HY-114978
mGluR
PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-149846
EGFR
Cancer
SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂,通过占据 EGFR 的 ATP 结合位点来抑制其活性,对其IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比,SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC50 ~20nM)。SIQ17 可用于癌症研究。
HY-162089
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移。
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂,通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-15688
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
HY-128778
EGFR
Cancer
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-121993
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-116425
Alanap 1
Others
Others
萘草胺
N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂,其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用,抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
HY-106484
BAY-P 4495
5-HT Receptor
Neurological Disease
Tiflucarbine (BAY-P 4495) 是一种四氢噻吩并-7-咔啉衍生物。Tiflucarbine 是一种有效的抗抑郁剂,可结合中枢血清素 (5-HT ) 结合位点。Tiflucarbine 是一种非选择性 5-HT (5-HT1 和 5-HT2) 激动剂。
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM,并具有抗惊厥活性。
HY-134311
Fluorescent Dye
Others
8-NBD-cGMP 是一种环鸟苷酸的荧光类似物,是 cGMP 依赖性蛋白激酶同工酶 I α 和 I β 的强效膜通透性荧光激活剂。8-NBD-cGMP 在水溶液中几乎不发荧光,但在疏水环境 (如疏水蛋白结合位点) 中会发出强烈荧光。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-124817
HSP
Inflammation/Immunology
Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50 ,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-144354S
HY-14336
HY-P4109
NT21MP; V1 peptide
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-107727
HY-149414
HY-B0429R
nAChR
Neurological Disease
泮库溴铵 (标准品)
Pancuronium (dibromide) (Standard) 是 Pancuronium (dibromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Pancuronium dibromide,一种双季基类固醇,是一种神经肌肉松弛剂。Pancuronium dibromide 通过与乙酰胆碱竞争 nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-121820
HIV
Infection
DMJ-I-228 是一种 CD4 类似物。DMJ-I-228 可与 CD4 结合位点附近保守的 Phe 43 腔内的 HIV-1 gp120 结合,从而阻断 HIV-1 与 CD4 结合并抑制 HIV-1 感染。
HY-19111
TIBO-R 82150
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
R-82150 (TIBO-R 82150) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂,通过与逆转录酶的非底物结合位点结合,从而阻断病毒 RNA 的逆转录过程,进而抑制病毒的复制。R-82150 不抑制 HIV-2、其他 RNA 病毒和 DNA 病毒的复制。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-109012
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-N7652
HY-120051
S44819; Egis-13529
GABA Receptor
Neurological Disease
Afizagabar (S44819) 是一种首创的,有竞争性的,选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂,对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM,对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
HY-131891
mAChR
Neurological Disease
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-P0205A
[Sar1,Ala8] Angiotensin II acetate hydrate
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
沙拉新醋酸水合物
Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) acetate hydrate 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的八肽类似物。Saralasin acetate 是一种竞争性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点),并具有部分激动剂活性。Saralasin acetate 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的相关研究。
HY-P0205
HY-114569
HY-122422R
5-HT Receptor
Others
吉哌隆(Standard)
Gepirone (Standard)是 Gepirone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gepirone 是一种选择性的、亲和性的 5-HT1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
HY-134258
HOXA
Cardiovascular Disease
Others
Cancer
MEISi-1 是一种小分子 MEIS1 蛋白的同源结构域抑制剂。MEISi-1 能够显著抑制含有 MEIS 结合位点 (TGACAG) 的荧光素酶报告基因的活性,并在体外和体内诱导小鼠和人类的一类关键造血干细胞 (HSC) 的自我更新。MEISi-1 可用于血液疾病,心脏再生以及癌症领域的研究。
HY-124083
HY-132286
Others
Infection
2-PADQZ是一种抗病毒化合物,具有针对流感病毒的活性。2-PADQZ特异性结合流感A病毒RNA启动子,并在内部环处形成结合位点。2-PADQZ对H1N1和H3N2流感A病毒及流感B病毒具有明显的抑制效果。
HY-32219
Acyltransferase
Metabolic Disease
T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1 (酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶 1)抑制剂,IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用,抑制细胞中三酰基甘油的合成。
HY-P0205B
HY-131881
mAChR
Neurological Disease
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-115749
6′-Methoxyluciferin
Others
Others
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin;compound 19a) 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂,IC50 为 0.1 µM。D-Luciferin 6'-methyl ether 是一种 D-荧光素类似物,在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-150249
DNA Methyltransferase
Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-NP009
HY-129274
mGluR
Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM ),主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2 , mGlu3 )。RO4988546 能够减少 [3 h]-LY354740 在正性结合位点的结合,同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
HY-117903A
Smo
Hedgehog
Cancer
MRT-92 是一种 Smoothened (Smo ) 拮抗剂 (Ki =0.7 nM),具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 Smoothened 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC50 =0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。
HY-167203
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
AJG049 free base 是一种钙离子通道 (Ca2+ channel ) 拮抗剂。AJG049 free base 通过结合 L 型钙通道 Diltiazem (HY-B0632) 的结合位点来调节血管舒张、降低心脏负荷和改善心脏供血。AJG049 free base 可用于心血管疾病研究。
HY-P4109A
NT21MP TFA; V1 peptide TFA
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) TFA 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) TFA 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-B1844
Others
Cancer
氟氰戊菊酯
Flucythrinate是一种合成的拟除虫菊酯,具有抑制内分泌活性的特性。Flucythrinate与维生素D核受体(VDR)显示出良好的结合亲和力,得分为-11.0 kcal/mol。Flucythrinate被提议为多靶点配体,可能与几种与乳腺癌相关的蛋白质相互作用。Flucythrinate的筛选方法在结合位点预测和亲和力估计方面表现出良好的准确性。
HY-B0828
Others
Others
Triazophos 是一种非系统性杀虫杀螨剂,可作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,与乙酰胆碱结合位点共价且不可逆地结合,从而阻断乙酰胆碱的水解并导致兴奋性增加;它对多种土壤昆虫和螨虫有效,包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛,适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等作物。
HY-13290
HY-18010
Btk
BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-N2587
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-134901
HY-147736
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-147735
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-P4037
HCV
Infection
HCV Core Protein (107-114) 是主要线性 HCV 核心区域中免疫原性最低的残基。HCV Core Protein (107-114) 被鉴定为 101-118 区域内的结合位点,其包含基因型 Ⅰ/Ⅱ 和基因型 Ⅲ/Ⅵ 之间不同的两个残基。HCV Core Protein (107-114) 可能是传播 HCV 血清型的潜在位点。
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
Cancer
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
HY-120622
Src
Cancer
BMS-243117 是一种强效、选择性苯并噻唑类 p56Lck 抑制剂,IC50 为 4 nM。BMS-243117 可抑制 anti-CD3/anti-CD28 诱导的 PBL (人类外周血 T 细胞) 增殖,IC50 为 1.1 μM。BMS-243117 以延伸构象与 Lck 的 ATP 结合位点结合。
HY-164523
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合,从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
HY-116255
Histone Methyltransferase
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂,具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式,为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-121082
L-Dihydroalprenolol
Adrenergic Receptor
Endocrinology
(-)-Dihydroalprenolol (L-Dihydroalprenolol)是一种β-肾上腺素能拮抗剂,具有抑制β-肾上腺素能受体活性。(-)-Dihydroalprenolol能够导致约60%的β-肾上腺素能受体结合位点的去敏感化。(-)-Dihydroalprenolol的应用也体现在其减少特定β-肾上腺素能配体的结合能力。(-)-Dihydroalprenolol的使用可能影响膜结合的腺苷酸酰化酶的刺激能力。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-102064
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体,是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-107322S
Mepirodipine-d5 hydrochloride; YM-09730-5-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 d5 (盐酸盐)
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-149341
Glycosidases
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-28 (Compound 18) 是一种 α-Glucosidase 抑制剂 (IC50 : 0.62 μM, Ki< /sub> : 3.93μM)。α-Glucosidase-IN-28 在原始结合位点 (OBS) 与 α-葡萄糖苷酶结合,并与附近的氨基酸形成多重疏水相互作用。α-Glucosidase-IN-28可用于糖尿病及相关疾病的研究。
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-111158
c-Met/HGFR
Cancer
BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的 ATP 结合位点竞争,抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的活性,这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化,从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症,包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
HY-17624
Neomycin B; Fradiomycin B
Bacterial
Antibiotic
Infection
新霉素B
Framycetin (Neomycin B) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。Framycetin 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme ),Ki 值为 13.5 μM。Framycetin 是 5″-azido neomycin B 前体,与 miR-525 中的 Drosha 位点结合,可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
SARS-CoV
PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-120600
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-P1230
HY-106005
Parasite
PI4K
Infection
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kd app =0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-N7118
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-P1077
HY-161505
Transthyretin (TTR)
Others
Transthyretin-IN-3 (compound 6) 是一种经过设计的苯并呋喃类似物。Transthyretin-IN-3 选择性地与血浆中转甲状腺素结合来抑制淀粉样蛋白聚集 (IC50 =5.0±0.2 μM)。Transthyretin-IN-3 通过在其结构中的特定位置带有氯取代基,能够特异性且强力地结合到 TTR 的甲状腺素结合位点,这种结合能够阻止 TTR 四聚体解离为不稳定单体。
HY-117005
Bacterial
Infection
C450-0730 是靶向 AHL 膜结合传感器激酶的拮抗剂,是哈维弧菌的九跨膜蛋白 LuxN 的拮抗剂。C450-0730 能够竞争性结合 LuxN AI-1 结合位点,特异性拮抗哈维氏弧菌中的 LuxN/AI-1 群体感应的信号。C450-0730 对 LuxNI209F 的抑制活性不显著。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM),通过与 SETD8 的底物结合位点竞争,从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-167920
S-Sulfoglutathione
Others
Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物,能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂,参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用,影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
HY-N0908
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K
Apoptosis
Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+ 、HER2- 乳腺癌的研究。
HY-P0262
HY-107779
Raf
Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E -mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HY-17624A
Neomycin B sulfate; Fradiomycin B sulfate
Antibiotic
Bacterial
Infection
新霉素B硫酸盐
Framycetin sulfate (Neomycin B sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme ),Ki 值为 13.5 μM。Framycetin sulfate 是 5″-azido neomycin B 前体,与 miR-525 中的 Drosha 位点结合,可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。
HY-P1077A
HY-116553
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh =-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象,最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。
HY-144381
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-1 (compound 50) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂,MIC (最小抑制浓度) 为 4.1 μM. Glutamate-5-kinase-IN-1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kinase-IN-1具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-144382
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-2 (compound 54) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂,MIC (最小抑制浓度) 为 4.2 μM. Glutamate-5-kinase-IN-2 通过促进 L-谷氨酸结合位点的构象变化来抑制 G5K 活性。Glutamate-5-kinase-IN-2 具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-149350
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性,EC 50 值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
HY-107322AS1
Mepirodipine-d5 ; YM-09730-5-d5 Free base
Isotope-Labeled Compounds
Others
巴尼地平-d5
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-148899
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 10 (compound 43) 是一个相对较强的 MCL-1 抑制剂 (IC50 =0.67 μM)。Mcl-1 inhibitor 10 与 MCL-1 蛋白的特定结合位点相互作用,从而阻断 MCL-1 的促存活信号,推动癌细胞进入凋亡 (apoptosis ) 程序。Mcl-1 inhibitor 10 可用于对依赖 MCL-1 的癌症的研究。
HY-137640B
PKA
Inflammation/Immunology
Cancer
Rp-8-Br-cAMPS 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点,从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS 还可以抑制胰岛素的分泌。
HY-116425R
Others
Others
萘草胺 (Standard)
N-1-Naphthylphthalamic acid (Standard) 是 N-1-Naphthylphthalamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-N2587R
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-106200A
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
CJ-13,610 (hydrochloride) 是具有口服活性,强效的非还原型 5-lipoxygenase 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。CJ-13,610 (hydrochloride) 在一个调节性的 LOOH 结合位点上与活化的 LOOH 高亲和力竞争,从而防止 5-lipoxygenase 的催化。CJ-13,610 (hydrochloride) 有望用于研究与 5-lipoxygenase 水平升高相关的疾病,例如炎症反应、过敏性哮喘、各种类型的癌症和动脉粥样硬化。
HY-108035
MR04A3
GABA Receptor
Neurological Disease
(-)-JM-1232 (MR04A3) 靶向 GABA A 受体,通过结合GABA A 受体的 benzodiazepine 结合位点来发挥镇痛作用。(-)-JM-1232 在小鼠急性热刺激、机械引发的疼痛和内脏疼痛中均表现出强效的镇痛作用,CI50 (发挥 50% 镇痛效果的有效剂量) 分别为 2.96、3.06 和 2.27 mg/kg。(-)-JM-1232 可用于疼痛和镇痛相关领域的研究。
HY-111161
nAChR
Parasite
Infection
GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合,从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
HY-W738256
MDTPA
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
Maleimide-DTPA (MDTPA) 是以马来酰亚胺基团为肽结合位点的单反应性 DTPA 衍生物 (MDTPA),能够与放射性核素结合,制备核素偶联物 (RDC)。Maleimide-DTPA 能够螯合铟-111 (111In),而对多肽和肽进行铟-111 标记。例如,结合 OST7,在人血清中孵育具有高稳定性,稳定性好于环状 cDTPA。Maleimide-DTPA 是应用于医疗成像或治疗的良好材料。
HY-107564
VUF 4702 dihydrobromide
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Impentamine dihydrobromide (VUF 4702 dihydrobromide)是一种组胺H3受体拮抗剂,具有潜在的抗组胺活性。Impentamine dihydrobromide在一系列4(5)-(ω-氨基烷基)-1H-咪唑类化合物中显示出了最强的选择性H3拮抗作用。Impentamine dihydrobromide的pA2值为8.4,显示出其在豚鼠空肠上的高效性。Impentamine dihydrobromide与H3受体具有特异性的拮抗结合位点。
HY-137640C
PKA
Inflammation/Immunology
Cancer
Rp-8-Br-cAMPS sodium 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点,从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS sodium 还可以抑制胰岛素的分泌。
HY-B0828R
Parasite
Others
Triazophos (Standard)是 Triazophos 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triazophos 是一种非系统性杀虫杀螨剂,可作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,与乙酰胆碱结合位点共价且不可逆地结合,从而阻断乙酰胆碱的水解并导致兴奋性增加;它对多种土壤昆虫和螨虫有效,包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛,适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等作物。
HY-N0215
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换,作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性,而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-N0215S6
HY-134976
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-FTY720 是 FTY720 的光激活类似物。Azido-FTY720 用于识别 FTY720 与其受体之间的结合位点。Azido-FTY720 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155280
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-60 (compound 5a) 是一种 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争性且不可逆的 SARS-CoV-2 nsp16-nsp10 甲基转移酶活性抑制剂,IC50 为 9 μM,Ki 为 26 μM。SARS-CoV-2-IN-60 可以特异性地占据与 nsp16 上 SAM 结合位点相邻的新发现的口袋。SARS-CoV-2-IN-60 具有用于泛冠状病毒的潜力。
HY-10261BR
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-15463R
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼(Standard)
Imatinib (Standard)是 Imatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-160708
Tie
Cancer
Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC50 =30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争,抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度,从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。
HY-137115
Smo
Cancer
BODIPY-Cyclopamine 是一种 Smoothened (SMO ) 受体的荧光标记配体。SMO 的活化受到 Patch 蛋白的调控,而过度活化的 SMO 信号通路与肿瘤发生相关。研究中使用纳米荧光素生物发光共振能量转移(NanoBRET)技术,能够敏感地检测 SMO 与 BODIPY-Cyclopamine 之间的共振能量转移,可适用于高通量筛选和动力学分析。研究BODIPY-Cyclopamine 在 SMO 上的结合位点还能够进一步发掘 SMO靶向药物。
HY-108960
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
PPADS 是一种 P2 受体 拮抗剂,IC50 分别为 68 nM (P2X1) 和 214 nM (P2X3)。PPADS 可作为 ATP (核苷酸) 模拟物,与 ATP 竞争 P2 受体上的结合位点。PPADS 还是 NAADP 受体 的可逆竞争性拮抗剂。PPADS 可逆转痛觉过敏,并降低神经系统外周和中枢步骤中增加的 NO/NOS 信号传导和 IL-1β产生。
HY-117725
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
S-2720 是一种强效的免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶 (HIV-1 RT ) 和 HIV-1 复制的抑制剂。S-2720 的结合位点与非核苷类化合物重叠。p66 亚基-BI-RG-587 (HY-10570) 复合物中的小口袋很可能是 S-2720 的靶点。S-2720 是一种喹啉衍生物,有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-101513
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50 =0.26 μM; Kd =0.043 μM),eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合,并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-122587
DNA/RNA Synthesis
RSV
Infection
AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50 =0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
HY-124890
Others
Metabolic Disease
Thr101 是磷酸甘露糖异构酶 (PMI ) 的抑制剂 (IC50 =2.9 μM)。PMI 可与磷酸甘露糖变位酶 2 (PMM2) 竞争 Man-6-P 的结合位点,将 6- 磷酸甘露糖 (Man-6-P) 转化为 6-磷酸果糖 (Fru-6-P)。Thr101 只特异性抑制 PMI,不抑制 PMM2。Thr101 可用于糖基化 Ia 型先天性疾病 (CDG-Ia) 的研究。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-163692
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合,IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖,IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162642
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂,Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖,IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis )。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性,并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
HY-163726
GLUT
EGFR
Apoptosis
Cancer
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢,导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-159585
Cytochrome P450
Fungal
Infection
CYP51-IN-20 (compound 5b) 是 CYP51 的抑制剂,具有抗真菌活性。CYP51-IN-20 对白色念珠菌 ATCC 10231 有显著抑制作用,下调 ERG11 (Cyp51) 基因表达,显著减少酵母到菌丝的形态转变。CYP51-IN-20 能够协同 Voriconazole (HY-76200) 占据完全 CYP51 的结合位点,并在蜡螟模型中发挥协同抑制效果。
HY-N7118R
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Clindamycin (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性
HY-112306
DCC-2618
c-Kit
PDGFR
FLT3
VEGFR
Apoptosis
Cancer
瑞派替尼
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3 ,KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-B1455
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-N0215S13
HY-160250
UGT
Metabolic Disease
UGT1A1-IN-1 (compound 2) 是非竞争性 UGT1A1 抑制剂,能够抑制 UGT1A1 介导的 1-O-葡糖苷酸化过程,其 Ki 值为 5.02 μM。UGT1A1-IN-1 可以与 UGT1A1 结合在与胆红素 (HY-N0323) 相同的配体结合位点上。UGT1A1-IN-1 可以作为 UGT1A1 的“开启”荧光探针底物。
HY-N0908R
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-17624AR
Antibiotic
Bacterial
Infection
新霉素B硫酸盐 (Standard)
Framycetin (sulfate) (Standard)是 Framycetin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Framycetin sulfate (Neomycin B sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制
HY-N0215S3
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d2
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S
HY-N0215S1
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d8
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S2
HY-N0215S5
HY-N0215S10
HY-N0215S12
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸-d5
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S7
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-3-13 C
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 3-13 C
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S8
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).
HY-N0215R
HY-101390A
(R)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N0215S11
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-13 C9 ,15 N
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 13 C9 ,15 N
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S14
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 0.8 nM,K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-B1455R
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素(Standard)
Clindamycin (Standard)是 Clindamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物,能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域,调节不同CaMKII池的信号传导,并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动,并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化,并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合,并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-W205529
Fluorescent Dye
Neurological Disease
RO 16-6491 Free base是一种选择性、可逆的 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂,对人类额叶皮质线粒体和血小板膜的结合位点具有高亲和力和特异性。RO 16-6491 在 20 摄氏度时表现出结合放射性的快速解离,表明其具有动态结合特性。RO 16-6491 还可作为 MAO-B 的底物,表明其氧化可能产生稳定的中间体,从而产生强大的抑制作用。RO 16-6491 是一种出色的放射性配体探针,可用于研究各种生理和病理状态下 MAO-B 的区域组织分布。
HY-N0215S9
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor,人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性,且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-121535
Others
Others
左司莫地尔
Levosemotiadil 是塞莫地尔的 S-异构体,与 R-异构体相比,其对人血清白蛋白 (HSA) 的结合亲和力更强。左旋莫替地尔具有作为 Ca 和 Na 通道阻滞剂的潜力,对 HSA 具有明显的结合偏好。
HY-118124
Endogenous Metabolite
Others
2-Iodoestradiol是一种有效的人类性激素结合球蛋白(SHBG)配体,具有对SHBG的显著高亲和力。2-Iodoestradiol在与人类SHBG的结合中,显示出与二氢睾酮相同的结合位点竞争能力。2-Iodoestradiol在生理pH和37摄氏度下的结合亲和常数为2.4 x 10(9) M-1,超过了对SHBG的结合。2-Iodoestradiol被证实与血清白蛋白结合,但亲和力较低。2-Iodoestradiol的放射性同位素125I-衍生物被用于研究人类SHBG的结合特性,显示其在生物学研究中的潜在应用。
HY-129200
Endogenous Metabolite
Others
Aspergillomarasmine A是一种天然的氨基多羧酸,具有对B类金属β-内酰胺酶(MBLs)的有效抑制活性。Aspergillomarasmine A通过去除一个催化的Zn2+辅因子来使MBLs失活。Aspergillomarasmine A作为选择性的Zn2+捕获剂,促使金属辅因子的解离,从而间接使NDM-1失活。Aspergillomarasmine A导致NDM-1的低亲和力结合位点失去Zn2+离子。Aspergillomarasmine A的作用使得缺Zn2+的NDM-1迅速降解,从而增强其作为β-内酰胺增强剂的效能。Aspergillomarasmine A的机制在不同的Zn2+螯合剂中具有广泛适用性。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-161863
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂,IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖,IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS,抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-123702
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别,显示出对Plk1的100倍选择性,优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别,从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准,并通过了其它ADMET过滤器,表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类,适用于后续的化合物开发和测试。
HY-N1957
HY-150537
HY-N1957R
HY-118175
Others
Others
RG 14921是一种与erbstatin结构相关的化合物,通过动力学分析研究了其对表皮生长因子(EGF)受体酪氨酸激酶和CAMP依赖性激酶活性的抑制机制。这两种化合物都是EGF受体激酶的慢结合抑制剂。Erbstatin作为部分竞争性抑制剂抑制EGF受体激酶,相对于ATP和肽底物,表明它结合在酶的ATP和肽底物结合位点不同的位置,从而降低酶对两种底物的结合亲和力。相比之下,衍生物RG 14921以非竞争性抑制剂的方式抑制EGF受体激酶活性,相对于ATP和肽底物。结构上相关的化合物表现出不同的抑制模式,这表明受体激酶域的催化中心可能具有动态和可能扩展的结构。Erbstatin和RG 14921对CAMP依赖性蛋白激酶活性产生了类似的影响。在这个系统中,这两种化合物都表现出强烈的抑制作用,并且以竞争性抑制ATP和非竞争性抑制肽底物的方式起作用。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites . At the same time, their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability. Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
HY-L170
183 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 183 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L062
1,894 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1,894 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L0118V
942 compounds
A unique set of molecules containing mild electrophilic moieties that covalently interact with amino acid residues in the target protein. The diversity of our compounds for covalent drug discovery ranges from natural product-like scaffolds to macrocycles, creating multiple opportunities in hit generation for a selected target.
HY-L0060V
5,440 compounds
A unique collection of 5 small molecules targeting the family of eight endothelial differentiation gene (EDG) receptors (S1P1–5 and LPA1–3) which is suitable for Lipid GPCR screening research.
HY-L169
413 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 413 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L913
124 compounds
近年来,靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用(PPI)领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域,即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位,其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面,能够参与芳香族π相互作用,同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外,在其他缺乏更常见侧链的情况下,靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低(约10对比10.5,分别针对未保护的氨基酸侧链),然而,与赖氨酸相比,针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差,羟基的空间位阻更大,使其难以形成合适的反应几何结构。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0871
N-Cyclohexyltaurine
Dyes
2-环己胺基乙磺酸
CHES (N-Cyclohexyltaurine) 是 zwitterionic 缓冲剂。CHES 可以与血球凝集素 (HA) 结合,模拟唾液酸 (SA) 和受体结合位点 (RBS),广泛中和抗体。
HY-D1030
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein Biotin 是一种放射性生物素的替代品,它可以通过荧光或吸光度来检测和量化生物素结合位点;一经与抗生物素蛋白 (avidin) 或链霉亲和素 (streptavidin) 结合,荧光或吸光度就淬灭。
HY-D0987
Dyes
着色剂-ALL
Stains-All,一种阳离子碳菁染料,是研究钙调蛋白 (CaM) 和相关钙结合蛋白 (CaBP) 的各个钙结合位点的结构特征的便捷探针。
HY-D1605
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL L-Cystine 是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-Cystine 可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白或疏水配体。(λex =504 nm,λem =511 nm)。
HY-D1608
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL Thapsigargin 是一种有效的绿色荧光染料。BODIPY FL Thapsigargin 抑制肌浆/内质网中存在的细胞内 serca 型 Ca2+ 泵。BODIPY FL Thapsigargin 用于研究 Thapsigargin 在活细胞中的结合位点。
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Fluorescent Dyes/Probes
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin;compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂,IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物,在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0871
N-Cyclohexyltaurine
Dyes
2-环己胺基乙磺酸
CHES (N-Cyclohexyltaurine) 是 zwitterionic 缓冲剂。CHES 可以与血球凝集素 (HA) 结合,模拟唾液酸 (SA) 和受体结合位点 (RBS),广泛中和抗体。
HY-NP009
Native Proteins
α-乳白蛋白
α-Lactalbumin 是一种 Ca2+ -结合蛋白。α-Lactalbumin 具有单个强 Ca2+ -结合位点,因此它经常用作简单的 Ca2+ -结合蛋白模型。α-Lactalbumin 是乳糖合酶的组成部分,乳糖合酶是一种酶系统,由半乳糖基转移酶(GT)和 α-Lactalbumin 组成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0294A
6X His Tag TFA
Peptides
Others
Hexa-His TFA 是由 6 个组氨酸构成的六肽,常作为融合蛋白的金属结合位点。
HY-P0186A
HY-P1741
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-P0185
HY-P5343
p53 Consensus binding sequence
MDM-2/p53
Others
p53 CBS (p53 Consensus binding sequence) 是一种有生物活性的肽。(p53共有DNA结合位点)
HY-P3857
HY-P0186
HY-P1887
HSP
Infection
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-P4788
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 是一种六肽,包含潜在的铜(II)结合位点。Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 用于研究阿尔茨海默病和相关疾病的研究。
HY-P0185A
HY-P10101
APTscr
Peptides
Others
APT STAT3, scrambled (APTscr) 是 STAT3 特异性肽 (APTSTAT3 ) 的对照肽,不结合 STAT3。APT STAT3, scrambled 包含相同的 trpzip 支架,但在靶标结合位点具有乱序序列。
HY-P1741A
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide TFA 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide TFA 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-P1507
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide 是一种十二肽 (HHLGGAKQAGDV,H12),是纤维蛋白原 γ 链羧基末端序列 (γ400-411)。是活化糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 配体的特异性结合位点。
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P4109
NT21MP; V1 peptide
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-P0205A
[Sar1,Ala8] Angiotensin II acetate hydrate
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
沙拉新醋酸水合物
Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) acetate hydrate 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的八肽类似物。Saralasin acetate 是一种竞争性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点),并具有部分激动剂活性。Saralasin acetate 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的相关研究。
HY-P0205
HY-P0205B
HY-P4109A
NT21MP TFA; V1 peptide TFA
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) TFA 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) TFA 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-P1826
Peptides
Inflammation/Immunology
Cancer
CLIP (86-100) 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P4037
HCV
Infection
HCV Core Protein (107-114) 是主要线性 HCV 核心区域中免疫原性最低的残基。HCV Core Protein (107-114) 被鉴定为 101-118 区域内的结合位点,其包含基因型 Ⅰ/Ⅱ 和基因型 Ⅲ/Ⅵ 之间不同的两个残基。HCV Core Protein (107-114) 可能是传播 HCV 血清型的潜在位点。
HY-P1826A
Peptides
Inflammation/Immunology
Cancer
CLIP (86-100) TFA 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P1230
HY-P1077
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM),通过与 SETD8 的底物结合位点竞争,从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-P0262
HY-P1077A
HY-P10332
Peptides
Others
WL 47 dimer (ligand 1) 是一种具有高亲和力,选择性和寡聚体解离活性的 CAV-1 小分子配体。WL 47 dimer 同时占据 CAV-1 的两个结合位点,诱导寡聚体的解离。WL 47 dimer 的亲和力比其 T20 亲本配体提高了 7500 倍,序列长度减少了 80%。WL 47 dimer 将允许有针对性地研究 CAV-1 的功能。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-KE7057
O-Glycosidase具有高度特异性,可从丝氨酸、苏氨酸残基或者作为糖肽或糖蛋白的一部分释放 Galβ1-3GalNAc。应用于糖蛋白的生物合成分析,O-聚糖的生物活性蛋白质O-糖基化检测和结合位点分析。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9963
Anatumomab
CD19
Cancer
贝林妥欧单抗
Blinatumomab (Anatumomab) 是一种双特异性单克隆抗体,有两个结合位点,分别是 T 细胞表面的 CD3E 和 B 细胞表面的 CD19 。Blinatumomab 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P990094
CSL311
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Trabikibart (CSL311) 是一种 βc (CSF2RB ) 特异性、全人单克隆抗体,可与人 βc 受体细胞因子结合位点特异性的独特表位结合,对人类 βc 受体具有皮摩尔结合亲和力。Trabikibart 是 IL-3、GM-CSF 和 IL-5 对嗜酸性粒细胞存活的联合作用的有效抑制剂。Trabikibart 具有用于慢性炎症性疾病的潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0149S1
Tranexamic acid-d2 -1 是 Tranexamic acid 的氘代物。 Tranexamic acid(Transamin)能阻断纤溶酶的赖氨酸结合位点和弹性蛋白酶来源的纤维蛋白溶酶原片段。
HY-144354S
S-Benzyl-DL-cysteine-2,3,3-d3 是 Benzylcysteine 的一种氘代化合物。Benzylcysteine 是 ASCT2 竞争性抑制剂,与 ASCT2 结合,表观 Ki 为 780 μM。
HY-107322S
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-N0215S3
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-B0149S
Tranexamic acid-d2 是 Tranexamic acid 的氘代物。Tranexamic acid(Transamin)能阻断纤溶酶的赖氨酸结合位点和弹性蛋白酶来源的纤维蛋白溶酶原片段。
HY-B0115S
Pizotyline-d3 是氘代标记的 Pizotifen (HY-B0115)。Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
HY-107322AS1
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-N0215S6
DL-Phenylalanine-d5 (hydrochloride) 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylala
HY-N0215S13
L-Phenylalanine-d 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S
L-Phenylalanine-d7 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S1
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S2
L-Phenylalanine-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S5
L-Phenylalanine-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Pheny
HY-N0215S10
L-Phenylalanine-13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S12
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S7
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S8
L-Phenylalanine-13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N0215S11
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S14
L-Phenylalanine-15 N,d8 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S9
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N,d8 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134976
叠氮化物
Azido-FTY720 是 FTY720 的光激活类似物。Azido-FTY720 用于识别 FTY720 与其受体之间的结合位点。Azido-FTY720 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-118197
叠氮化物
L-669083是一种 leukotriene 生物合成抑制剂,其结构基于indole和quinoline的混合。本研究开发并表征了L-689,037的一种强效放射性碘标记的光亲和类似物[125I] L-691,678,用于免疫沉淀研究,显示quindole系列的leukotriene生物合成抑制剂直接与FLAP相互作用。此外,结果显示MK-886、L-674,573和L-689,037以浓度依赖的方式与[125I] L-691,678和[125I] L-669083竞争性结合FLAP,这表明这三种leukotriene生物合成抑制剂在FLAP上共享一个结合位点,进一步证明FLAP是结构多样化的leukotriene生物合成抑制剂的合适靶点。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147217A
ISIS 505358 sodium
反义寡核苷酸
Bepirovirsen sodium 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen sodium 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen sodium 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-147217
ISIS 505358
反义寡核苷酸
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
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