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Autoimmune " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-144882
HY-156677
METTL3
Cancer
STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂,具有激活抗肿瘤免疫,重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长,并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病,如癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-W409806
HY-157200
HY-20070
HY-P5931
Potassium channel toxin alpha-KTx 6.13; SPX; α-KTx6.13
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Spinoxin 从蝎子 Heterometrus spinifer 的毒液中分离出来,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基肽神经毒素。 Spinoxin 是 Kv1.3 钾通道 (potassium channel ) 的有效抑制剂 (IC50 = 63 nM),被认为是诊断和治疗中的有效分子靶点。 治疗各种自身免疫性疾病和癌症。
HY-147374
HY-145943
HY-W010144
HY-157430
HY-157751
HY-145010
STING
Inflammation/Immunology
SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂,抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-150232
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN-11 (专利中的 Example 151) 是一种 MALT1 蛋白酶抑制剂 (IC50 < 10 nM)。MALT1-IN-11 可抑制 IL10 分泌,IC50 范围为 10-100 nM。MALT1-IN-11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-155833
HY-162495
CCR
Inflammation/Immunology
IDOR-1117-2520 是一种有效的、选择性的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中拮抗 CCL20 介导的钙流 (IC50 = 63 nM) 并抑制 β-arrestin 招募至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P99563
HY-19569
ABT-494
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-E70233
HY-149006
DAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
CK156 是一种高度选择性的死亡相关蛋白激酶 (DAPK ) 抑制剂,在 DRAK1 NanoBRET 试验中,DRAK1-IN-1 对 DRAK1,CK2a1,CK2a2 的 IC50 分别为 182 nM,34 μM,39 μM。CK156 可用于自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-48869
HY-160180
HY-160178
HY-124378
MAGL
Inflammation/Immunology
MAGL-IN-17 (Compound ) 是 MAGL 的抑制剂,Ki 为 0.4 μM。MAGL-IN-17 抑制小鼠 MAGL 和大鼠 MAGL,IC50 分别为 0.18 和 0.24 μM。MAGL-IN-17 在小鼠实验性自身免疫性脑炎模型中表现出抗炎活性。
HY-111021
HY-111021A
HY-138281
Complement System
Inflammation/Immunology
Complement factor D-IN-2 是一种 complement factor D 的抑制剂。Complement factor D-IN-2 在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2 可用于自身免疫疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2015130838A1 中的化合物 190。
HY-147585
HY-147586
HY-147587
HY-P5963
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物,具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α,USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
HY-144087
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-144032
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-148141
HY-137298
HY-143717
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 004)。
HY-143720
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-5 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-5 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,实施例 35)。
HY-143716
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 002)。
HY-143718
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-3 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 009)。
HY-143719
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,化合物 003)。
HY-P10572
HY-151435
CCR
Inflammation/Immunology
CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂,可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究,如炎症性肠病 (IBDs)。
HY-144373
HY-P5853
HY-N11286
HY-19569R
ABT-494 (Standard)
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼(Standard)
Upadacitinib (Standard)是 Upadacitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-143271
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC50 : 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
HY-161259
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-36 (Compound 12e) 是一种有效的、选择性的 Janus Kinase 1 (JAK1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 nM。JAK-IN-36 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-142806
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1,化合物 1)。
HY-142703
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1,化合物 6)。
HY-145997
HY-108058A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R ) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍,并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
HY-148103
HY-158417
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk
JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-101265
S1p receptor agonist 1
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50 =9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
HY-P3248
HY-163672
HY-153103
LRRK2
JAK
AMPK
Inflammation/Immunology
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2 (Wt) 、LRRK2 (G2019) 、TYK2 和 NUAK1 的抑制活性,其 IC50 值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。
HY-131342
Btk
Inflammation/Immunology
BIIB068 是一种有效,选择性,可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂,IC50 为 1 nM,Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-139907
HY-151211
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-144031S
HY-E70231
Others
Cardiovascular Disease
降纤酶
Defibrase, deinagkistrodonacutus 是一种从蝮蛇毒液中提取的蛋白水解酶。Defibrase 可用于降解纤维蛋白原。Defibrase 会加剧肌球蛋白诱导的 EAM(实验性自身免疫性肌炎)。Defibrase 常用于急性缺血性脑血管病、血栓闭塞性脉管炎、深静脉炎和突发性耳聋的研究。
HY-143486
HY-143485
HY-109178
ATI-50002; ATI-502
JAK
Others
Inflammation/Immunology
Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种可口服的 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂,可破坏 γc 细胞因子信号传导。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
HY-101254
N-0774
Melatonin Receptor
Neurological Disease
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b ),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
HY-162735
Others
Inflammation/Immunology
BRD5080 是有效的 GPR65 正向变构调节剂,可以诱导 GPR65 依赖性 cAMP 产生。BRD5080 对 WT 和变体 hGPR65 以及小鼠直系同源物表现出强效的 cAMP 活性诱导和募集 G 蛋白作用。BRD5080 具有用于自身免疫和炎症疾病研究的潜力。
HY-152227
PROTACs
JAK
Inflammation/Immunology
PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性,DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P9970
HY-157746
HY-139605
HY-145373
Btk
Inflammation/Immunology
BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的 BTK 抑制剂,IC50 为 0.26 nM。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK,IC50 分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。BMS-986143 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-162490
ROR
Inflammation/Immunology
TF-S14 是一种 RORγt 的反向激动剂。TF-S14 通过与 RORγt 结合并抑制其活性,从而减少 Th17 细胞相关的细胞因子产生,包括 IL-17A,IL-21 和 IL-22。TF-S14 可用于自身免疫疾病和同种异体移植中排斥反应的研究。
HY-N11286R
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Tridocosahexaenoylglycerol (Standard)是 Tridocosahexaenoylglycerol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tridocosahexaenoylglycerol (TG-DHA) 是一种口服有效的膳食补充剂,能改善小鼠自身免疫性脑脊髓炎。Tridocosahexaenoylglycerol,对神经退行性疾病显示出有益作用,还可改善糖尿病视网膜病变的黄斑功能。Tridocosahexaenoylglycerol 可用于神经系统性疾病、炎症免疫疾病以及代谢性疾病的研究。
HY-160577
Liposome
Others
DOG-IM4 可用于合成纳米颗粒,递送抗原编码核酸。可用于尝试靶向自身免疫性疾病、罕见血液或代谢疾病、过敏、癌症或传染病。
HY-N8441
HY-144881
HY-169317
HY-169318
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3 抑制剂,IC50 值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-143864
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 1 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 1 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175223A1,化合物 22)。
HY-143865
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 2 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 2 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175225A1,化合物 1)。
HY-162011
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂,具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1,MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-148272
HY-148335
HY-15770
Integrin
Inflammation/Immunology
TR-14035 是一种具有口服活性的 α4 β7 /α4 β1 整合素 (α4 β7 /α4 β1 integrin ) 双重抑制剂,对 α4 β7 和 α4 β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
HY-110216
HY-158159
HY-148475
HY-147584
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-14 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的B细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-14 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022057894A1,化合物 1)。
HY-P9952
HY-W727879
ABT-494-15 N,d2
Isotope-Labeled Compounds
Others
乌帕替尼-15 N,d2
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-158036
PROTACs
STING
Others
Inflammation/Immunology
PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING ) 的蛋白质降解剂 (DC50 =0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式,与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合,诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
HY-147581
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-11 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK在分别由B细胞和骨髓细胞中的 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-11 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022063101A1,化合物 Z2)。
HY-108810
HY-163796
HY-114419
KZR-616
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-114419A
KZR-616 maleate
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-13591
HY-155487
HY-P99220
HY-129624A
Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-138990
Phospholipase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
GK563 是选择性的 Ca2+ -independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2 ) 抑制剂,IC50 值为 1 nM。GK563 对 GVIA iPLA2 的活性是 GIVA cPLA2 的 22000 倍。GK563 减少由促炎细胞因子诱导的 β-cell 凋亡 ,这提高了 GK563 对抗自身免疫性疾病 (如 1 型糖尿病) 的可能性。
HY-124153
HY-17606
ACT-334441
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂,EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2,hS1P3,hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50 s=>10000,228,2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
HY-147579
HY-163795
HY-101019
HY-147051
HY-129624
Ro 31-7549; Bis VIII
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII (Ro 31-7549) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-133807
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-153808
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
完全弗氏佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-147578
HY-14370
LPL Receptor
Others
Inflammation/Immunology
LX2931 是一种 Sphingosine 1-Phosphate Lyase (S1PL ) 的抑制剂。LX2931 通过增加细胞内和细胞外 S1P 的水平来发挥作用。S1PL 活性的降低导致组织 S1P 含量的显著增加,特别是在淋巴组织中,这可能导致淋巴细胞从次级免疫组织中出逃受到限制,从而在外围循环中产生淋巴细胞减少和免疫抑制的效果。LX2931 可用于自身免疫性疾病的治疗研究,特别是类风湿关节炎。
HY-137007
HY-15509A
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
TNF Receptor
Interleukin Related
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine ) 的抑制剂,可抑制TNF-α 、IL-1β 和 IL-6 。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50 ≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
HY-117213
HY-114170
HY-11062
HY-147577
HY-147576
HY-120785
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂,IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH 17 细胞的发育和功能,还能增加 T 调节性细胞的出现次数,抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-145886
HY-145885
HY-145430
HY-149331
TNF Receptor
Caspase
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-11 (Compound 10) 是一种 TNF-α 抑制剂,KD 值为 12.06 μM。 TNF-α-IN-11 与 TNF-α 结合并阻断 TNF-α 触发的 caspase 和 NF-κB 信号通路的激活。TNF-α-IN-11 抑制 IκBα 的磷酸化以及 NF κB p65 的核转位。TNF-α-IN-11 可用于 TNF-α 介导的自身免疫性疾病的研究。
HY-133807B
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-105037
IPP-201101
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-16734A
MT-1303 hydrochloride
LPL Receptor
Cancer
Amiselimod hydrochloride 是具有口服活性的新型鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 调节剂,旨在减少与芬戈莫德和其他S1P受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 对 S1P1 和 S1P5 具有高选择性,但对 S1P4 具有极低的激动剂活性,对 S1P2 或 S1P3 没有明显的激动剂活性。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P4040
HY-148908
HY-P99190
BMS-936557; MDX-1100
CXCR
Inflammation/Immunology
埃迪鲁单抗
Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合,并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
HY-115566
LPL Receptor
Smo
Inflammation/Immunology
S1PL-IN-31 (compound 31) 是一种具有口服活性的磷酸鞘氨醇裂解酶 (sphingosine-1-phosphate (S1P) lyase ) 抑制剂,其 IC50 为210 nM。S1PL-IN-31 也是 Smo 受体拮抗剂,其 IC50 值为 440 nM。S1PL-IN-31 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-103637
VTP-43742
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-103637A
VTP-43742 hydrochloride
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-N10768
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性,从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-108039
HE 3286; NE-3107
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-141692
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-P3252A
Complement System
Inflammation/Immunology
Pegcetacoplan acetate 是一种聚乙二醇化的补体 C3 抑制肽。Pegcetacoplan acetate 通过与补体成分 3 (C3) 及其激活片段 C3b 结合发挥作用。Pegcetacoplan acetate 可用于补体介导的疾病的研究,包括年龄相关性黄斑变性、C3 肾小球病、地图样萎缩 (GA) 和自身免疫性溶血性贫血。
HY-163749
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-8 (Compound 15b) 是一种有效的干扰素基因刺激因子 (STING ) 抑制剂,对人的 IC50 值为 0.121 μM,小鼠的IC50 值为 0.033 μM。STING-IN-8 抑制 MSA -2 (HY-136927) 或 2’, 3’ -cGAMP (HY-100564) 刺激 STING 信号传导和人、小鼠细胞中的免疫炎症细胞因子水平。 STING-IN-8 在 STING 相关炎症和自身免疫性疾病领域的研究前景广阔。
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂, IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移,并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-111360
γ-secretase
Inflammation/Immunology
SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a ) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase ; IC50 =6.1 μM) 和 SPP (IC50 =3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
HY-44062
HY-156565A
HY-115777
HY-111164
p38 MAPK
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
CBS-3595 是 p38 MAP kinase 和 phosphodiesterase 4 的双重抑制剂,具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生,同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
HY-32343
HY-B1087
HY-P9913
HY-128703
HY-156458
HY-153668
HY-108622
HY-143721
HY-109175
HY-153668A
HY-W355779
HY-143723
HY-132807
HY-120633A
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib tosylate 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 ?抑制剂,IC50 ?值为 33.1 nM。Ritlecitinib tosylate 用于炎症和自身免疫性疾病研究。
HY-139555
HY-125099
HY-125099A
Protein Arginine Deiminase
Inflammation/Immunology
Cancer
AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂,具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化,EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
HY-P9913A
HY-N10520
HY-156592A
HY-N2335
HY-N2279
HY-N7703
HY-N11451
HY-14519B
HY-108564
HY-18297
HY-160216
HY-162563
HY-147533
HY-157128
HY-119221A
Others
Neurological Disease
AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂,具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时,已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎,展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。
HY-101215
HY-32340
HY-P99310
HY-168625
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50 : 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
HY-B1077
HY-P99670
HY-148412A
EN101 sodium; ODN 7040 sodium; BL 7040 sodium
Cholinesterase (ChE)
Others
Monarsen sodium 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen sodium 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
HY-111947
c-Fms
Inflammation/Immunology
c-Fms-IN-6 是一种有效的 c-FMS 抑制剂,抑制非磷酸化 c-FMS 的 IC50 值 ≤10 nM;对非磷酸化的 c-KIT 和 PDGFR 的 作用较弱,IC50 值均 >1 μM。可用于自身免疫症的研究。
HY-149345
HY-13943
Btk
Cancer
CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的 BTK 抑制剂,其 IC50 小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。
HY-145434
HY-160182
HY-148317
HY-148412
EN101; ODN 7040; BL 7040
Cholinesterase (ChE)
Others
Monarsen (EN101) 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
HY-121039
HY-B1077R
HY-N2335R
HY-114495
HY-169201
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator-12 (compund 10v) 有效激活 Nrf2 (EC50=83.5 nM)并展现出良好的药物性质,在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中逆转疾病进展并减轻脱髓鞘。
HY-101786
HY-155342
HY-75385
HY-P3507
HY-P99728
HY-113481A
HY-19702
HY-139323
HY-163303
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN-15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-16734
MT-1303
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) 是一种鞘氨醇 1-磷酸受体 (S1P Receptor ) 的调节剂。Amiselimod 在鞘氨醇激酶 (sphingosine kinases) 的作用下转化为其活性代谢物 (S)-amiselimod phosphate,靶向 S1P1 受体,改善自身免疫性疾病,而不会引起心动过缓。
HY-B1832
HY-131974
HY-B1832R
HY-75385A
CDP323 sulfate; UCB1184197 sulfate
Integrin
Inflammation/Immunology
Zaurategrast ethyl ester sulfate (CDP323 sulfate) 是 CT7758 的乙酯前体,是 α4β1 /α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于炎症和自身免疫疾病的研究。
HY-P3507A
HY-153951S
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-E70286
HY-14908
HY-135304
HY-P99793
MLDL1278A
LDLR
Inflammation/Immunology
奥替苏单抗
Orticumab (MLDL1278A) 是一种靶向氧化或丙二醛修饰的脂蛋白 (LDL ) 的抗体。Orticumab 特异性抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL )。Orticumab 参与调节针对 oxLDL 的自身免疫反应,可改善动物模型的动脉粥样硬化。Orticumab 也可用于改善银屑病的研究。
HY-130243
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
HY-P99289
Antibody hLL 2; Anti-Human CD22 Recombinant Antibody
CD22
Inflammation/Immunology
Cancer
Epratuzumab (Antibody hLL 2) 是一种抗 CD22 IgG1 单克隆抗体。Epratuzumab 也是一种肿瘤显像剂和免疫调节剂。Epratuzumab 可诱导 CD22 磷酸化。Epratuzumab 已被用于研究非霍奇金淋巴瘤和一些自身免疫性疾病。
HY-108829
HY-109854A
(R)-Lisophylline
STAT
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
(R)-利索茶碱
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
HY-P99335
Anti-Human IL17A Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Vunakizumab (Anti-Human IL17A Recombinant Antibody) 是一种重组的人源化 IgGκ 单克隆抗体,可以靶向 IL-17A 并抑制其与 IL-17 受体的相互作用。Vunakizumab 可用于研究银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多发性硬化症和炎症性关节炎等自身免疫性疾病。
HY-155132
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-28 (compound 42) 是一种口服活性的 IRAK4 抑制剂 (ICIC50 =8.9 nM)。IRAK4-IN-28 对 IRAK4 具有结合亲和力,Kd 为 0.58 nM。IRAK4-IN-28 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物,具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性,阻断叶酸的代谢,从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂,抑制自身免疫性疾病。
HY-153916
HY-124759
HY-107568
HY-136179
HY-134836
HY-132196
HY-101251
HY-116146
HY-150095
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-128403
HY-P5182
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-120538
HY-18620
Others
Inflammation/Immunology
DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki =17.9 nM),具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病,如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
HY-135810
Desethylhydroxychloroquine
Influenza Virus
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-108829A
CTLA4lg (powder); BMS-188667 (powder)
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Abatacept (CTLA4lg; BMS-188667) powder 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept powder 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-158338
HY-117433
HY-153077
HY-15509
HY-P9970A
HY-10405
Ro4402257; R1503
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-W031727
HY-P99385
HY-14908A
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-135810A
Desethylhydroxychloroquine oxalate
Influenza Virus
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-19569A
ABT-494 tartrate tetrahydrate
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼四水酒石酸盐
Upadacitinib (ABT-494) tartrate tetrahydrate 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-148104
HY-151363
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.17 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-151365
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.10 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-156622
HMC-C-01-A; MBS2320
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Leramistat (HMC-C-01-A; MBS2320) 是线粒体复合物 1 的抑制剂,参与细胞代谢免疫代谢调节。Leramistat 还抑制Thp1人单核细胞中 ATP 的产生 (IC50 : 0.63 μM)。Leramistat 抑制特应性皮炎等皮肤病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症;还可以抑制破骨细胞介导的疾病。
HY-120785A
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ ) 的反向激动剂,IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能,增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-112863
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inhibitor 3 是具有口服活性,强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt ) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
HY-120438
HY-50856S
CTP-543; Ruxolitinib d8 ; Deuterated Ruxolitinib
JAK
Inflammation/Immunology
鲁索利替尼 d8
Deuruxolitinib,一种氘代 Ruxolitinib (HY-50856),是一种具有口服活性的 JAK1 和 JAK2 抑制剂。Deuruxolitinib 显示出显著的毛发再生效果。Deuruxolitinib 可用于斑秃的研究。
HY-P5911
HY-142042
MEK
TGF-beta/Smad
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2 ) 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1 ) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。
HY-124911
HY-161843
HY-13027
HY-B0157A
HY-112701
HY-135810S
HY-B0157
HY-155518
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50 =7.3 nM),清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生,并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-158024A
HY-162754
Proteasome
Inflammation/Immunology
LMP7/LMP2-IN-1 (Compound 19) 是口服有效的免疫蛋白酶体亚基 LMP7 和 LMP2 的抑制剂,IC50 分别为 257 和 10 nM。LMP7/LMP2-IN-1 可减少抗体的产生,下调 NP-OVA 免疫小鼠脾脏生发中心 B 和血浆中的细胞,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-135810S1
HY-W181102
HY-10320A
BIRB 796 hydrochloride
Autophagy
Raf
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
达马莫德盐酸盐
Doramapimod hydrochloride (BIRB 796 hydrochloride)是一种抗炎化合物,具有通过抑制p38 MAPK而发挥的生物活性。Doramapimod hydrochloride能显著抑制由LPS、LTA和PGN诱导的TNF-α和IL-1β的活性。Doramapimod hydrochloride对所有三种细菌毒素诱导的炎症表现出更强的抑制作用,与其它化合物的效果相比表现更为显著。Doramapimod hydrochloride可用于自身免疫疾病的研究。
HY-101762
HY-117433S
HY-129039
HY-139567
HY-107429R
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-129171
HY-136301
HY-136427
HY-124603
HY-164288
HY-168179
HY-151108
HY-120978
ω-3 Arachidonic acid methyl ester; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid methyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
omega-3 Arachidonic Acid methyl ester,主要以二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸和 α-亚油酸为代表,是正常生长发育所需的必需膳食营养素。omega-3 Arachidonic Acid methyl ester 是稀有脂肪酸 ω-3 花生四烯酸的中性脂溶性形式。ω-3 脂肪酸作为一个组,与炎症和自身免疫活性的降低以及血栓形成和血小板活化的减少有关。
HY-P990025
ARGX-117
Complement System
Inflammation/Immunology
Empasiprubart (ARGX-117) 是一种靶向补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合,阻止 C3 前转化酶的形成,并抑制 C3 激活上游的经典通路和凝集素通路激活。Empasiprubart 可以预防补体介导的自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥反应。Empasiprubart 可预防 GM1 抗体介导的小鼠模型中的神经胶质淋巴结膜损伤。
HY-145492
N-(3-Oxo-7Z-tetradecenoyl)-L-homoserine lactone
Others
Inflammation/Immunology
Δ7(Z)-C14-HSL (Compound 12) 是一种免疫抑制剂,能抑制小鼠脾细胞增殖 IC50 17 μM。Δ7(Z)-C14-HSL 可以用于进一步研究其作为 TNF-R 驱动型免疫疾病(尤其是如银屑病、类风湿性关节炎和1型糖尿病等自身免疫性疾病)分子作用机制的潜力。
HY-B0157AR
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-B0157R
HY-117287
BMS-986165
JAK
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-10405S
HY-142677
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
PI3K-IN-27 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K 属于脂质信号激酶大家族,在细胞生长、分化、迁移和细胞凋亡 apoptosis 等细胞过程中起关键作用。PI3K-IN-27 具有研究癌症和炎症等过度增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021233227A1,化合物 1)。
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-145770
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-150751
ODN A151
Toll-like Receptor (TLR)
AIM2
Inflammation/Immunology
ODN TTAGGG (A151),抑制性寡核苷酸 (ODN),是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG 具有免疫抑制作用,可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体激活,以及 cGAS 的活化。 ODN TTAGGG 可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列:5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
HY-150751C
ODN A151 sodium
AIM2
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
ODN TTAGGG sodium,抑制性寡核苷酸 (ODN),是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG sodium 具有免疫抑制作用,可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体激活,以及 cGAS 的活化。 ODN TTAGGG sodium 可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列:5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
HY-123558
Y 14556
Others
Cancer
Bactobolin C是一种由Pseudomonas sp. BMG13A7产生的抗生素,具有强大的抗微生物和抗肿瘤活性,同时能抑制抗体产生并抑制自身免疫性脑脊髓炎。然而,其不理想的毒性限制了其药用应用。Bactobolin C的独特化学结构和有前景的生物活性吸引了人们对其进行全合成和新活性类似物的兴趣。到目前为止,对Bactobolin C的结构改造主要集中在氨基酸侧链和骨架上的羟基上。
HY-164495
HY-100891
HY-145919
HY-136093B
IM156 free base; HL156A free base; HL271 free base
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Lixumistat (IM156) 是一种具有抗肿瘤活性的新型双胍类线粒体蛋白复合物 1 氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂。Lixumistat 调节 OXPHOS 以减弱线粒体代谢重编程和抑制肺纤维化。Lixumistat 也能够抑制 B 细胞的活化以减轻系统性红斑狼疮。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-163277
HY-162539
HY-108601A
PKC
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-145429
HY-145772
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145773
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-W754025
VD/VDR
Others
Pre-vitamin D3 decanoate 是一种维生素 D3 的衍生物,在体内可以转化为活性形式的维生素 D。Pre-vitamin D3 decanoate 在肝脏首先被转化为 25-羟维生素 D3,然后进一步在肾脏转化为 1,25-二羟维生素 D3。Pre-vitamin D3 decanoate 在制剂过程中,维生素 D3 可能与配方中的甘油三酯发生转酯化反应,形成酯类化合物,这种酯化影响维生素 D3 的稳定性和生物利用度。Pre-vitamin D3 decanoate 可用于维生素 D 相关的某些疾病 (如骨质疏松症,自身免疫疾病和某些癌症) 的研究。
HY-B0352
HY-133122
HY-143884
HY-147642
HY-110132
HY-145933
Glutaminase
Inflammation/Immunology
BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078 是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2 ) 活性的抑制剂,IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 也抑制密切相关的 TG1 酶,其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于多发性硬化症 (MS) 研究。
HY-B0352S3
HY-108944
SHP2
Phosphatase
Inflammation/Immunology
LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki ,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50 =5 μM) 和 SHP2 (IC50 =2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-125387
Src
Inflammation/Immunology
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
HY-110100
DOCK
Inflammation/Immunology
CPYPP 是一种 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。CPYPP 结合 DOCK2DHR-2 结构域,并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性,IC50 为 22.8 µM。CPYPP 还抑制 DOCK180 和 DOCK5 ,对 DOCK9 的抑制活性较少。
HY-136362
HY-162071
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Others
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-109520
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和一种免疫调节剂,可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 显示出与 MHC 分子强而杂乱的结合,因此与各种髓鞘抗原竞争,使其呈现给T细胞。Glatiramer acetate 作用的另一个方面是有效地诱导T辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞迁移到大脑并导致原位旁观者抑制。
HY-124668
CCR
Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 12 (Compound 12) 是 CCR1 的拮抗剂,对人类 CCR1 的 IC50 为 3 nM。CCR1 antagonist 12 抑制 CCL3 诱导的跨孔趋化作用,IC50 为 0.009 µM。CCR1 antagonist 12 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-160412
HY-163962
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
L18I 是一种靶向 Btk 的 PROTAC,可减轻自身免疫疾病的炎症,如 BM12脾细胞诱发的狼疮症状。L18I 由 PROTAC 靶蛋白配体 IBT6A (HY-13036A)(red part)、PROTAC Linker Propargyl-PEG3-alcohol (HY-41921)(balck part)和 E3 泛素连接酶配体 Lenalidomide-Br (HY-43722)(blue part)组成,其中靶蛋白配体的活性对照是 IBT6A-CO-ethyne (HY-163963),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Lenalidomide-C3-PEG3-N3 (HY-163964)。
HY-P1571
HY-P1571A
NP 396 TFA
Arenavirus
Inflammation/Immunology
Nucleoprotein (396-404) TFA 是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的 396 至 404 片段。 Nucleoprotein (396-404) TFA 是 H-2D(b) 限制性免疫显性表位,可用作病毒抗原的分子模型。
HY-156466
JAK
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生,并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
HY-12345
HY-144126
HY-14977
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式,是 S1P 受体-1 (S1P1 ) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍,EC50 为 1.1 nM。在药理研究中,CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用,导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明,口服给药后淋巴细胞计数迅速减少,这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-116018
HY-125726
(3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide
Others
Inflammation/Immunology
Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种。它是成熟髓鞘中的主要硫脂种类,在 7 至 32 天龄的大鼠小脑中,当发生主动髓鞘形成时,它的积累速度比 C24 3’-sulfo galactosylceramide 更高。它与 C 型凝集素和免疫球蛋白样受体相互作用,对 LMIR5 的亲和力最高。它诱导嗜碱性粒细胞但不诱导肥大细胞产生 MCP-1,并通过 LMIR5 增加报告检测中 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 是髓鞘中的免疫优势物种,体外与 CD1d 结合,并增加分离的小鼠脾细胞的增殖。当以 20 μg 的剂量使用时,它可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型的症状并提高存活率。它还可以减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。由于该产品来自天然来源,因此鞘氨醇骨架可能存在变异。
HY-147660
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
HY-149004
HY-153808B
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 是一种与抗原乳化的免疫佐剂,可以增强动物对抗原的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 含有热灭活的非活性化结核杆菌,由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 可刺激强烈而持久的免疫反应,可用于诱导大鼠类风湿性关节炎等。
HY-134911
HY-151093
HY-L156
500 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 500 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L164
1,303 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,303种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L161
849 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 849 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L024
621 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 621 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L007
5,352 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 5,352 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
HY-L175
82 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 82 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L014
870 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 870 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W355779
Tyrosylprolylglutaminylprolylglutamine
Native Proteins
麦醇溶蛋白
Gliadins (Tyrosylprolylglutaminylprolylglutamine) 包含富含谷氨酰胺和脯氨酸的单体蛋白家族,在在乳糜泻等自身免疫性疾病中发挥作用。
HY-14519B
Amethopterin hydrate; CL14377 hydrate; WR19039 hydrate
Cell Assay Reagents
甲氨蝶呤 水合物
Methotrexate hydrate 是一种影响细胞增长和分裂的物质。它通常用于防治某些疾病,尤其是癌症和自身免疫性疾病。它通过抑制细胞合成DNA的过程来发挥作用。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Drug Delivery
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-120978
ω-3 Arachidonic acid methyl ester; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid methyl ester
Drug Delivery
omega-3 Arachidonic Acid methyl ester,主要以二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸和 α-亚油酸为代表,是正常生长发育所需的必需膳食营养素。omega-3 Arachidonic Acid methyl ester 是稀有脂肪酸 ω-3 花生四烯酸的中性脂溶性形式。ω-3 脂肪酸作为一个组,与炎症和自身免疫活性的降低以及血栓形成和血小板活化的减少有关。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1587
HY-P1587A
HY-12523
Peptides
Others
Peptide M 是一种合成氨基酸 (长度为 18 个氨基酸,对应于牛 S 抗原的氨基酸位置303-322: DTNLASSTIIKEGIDKTV),能够在猴子和 Hartley 豚鼠以及 Lewis 大鼠中诱导实验性自身免疫性葡萄膜炎。
HY-P5931
Potassium channel toxin alpha-KTx 6.13; SPX; α-KTx6.13
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Spinoxin 从蝎子 Heterometrus spinifer 的毒液中分离出来,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基肽神经毒素。 Spinoxin 是 Kv1.3 钾通道 (potassium channel ) 的有效抑制剂 (IC50 = 63 nM),被认为是诊断和治疗中的有效分子靶点。 治疗各种自身免疫性疾病和癌症。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P10554
HY-P3073
HY-P10522
Peptides
Others
MBP Ac1-9 是指髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个肽段。MBP Ac1-9 是实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中的一个免疫优势表位,能够诱导 T 细胞的免疫反应,导致类似多发性硬化症的病理变化。MBP Ac1-9 可用于对 T 细胞的激活和自身免疫反应的研究。
HY-120794
HY-P5462A
HY-P2464
HY-P2464A
HY-P5963
HY-P10525
Peptides
Neurological Disease
MBP Ac1-9 (4Y) 是一种合成肽,来源于髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个片段,并且经过了特定的化学修饰。MBP Ac1-9 (4Y) 能够与 MHC II 类分子 I-Au 形成复合物,并且激活特定的 T 细胞受体 (TCR),从而在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发病机制中发挥作用。MBP Ac1-9 (4Y) 可用于研究自身免疫性疾病,特别是那些涉及中枢神经系统的疾病,如多发性硬化症。
HY-P10572
HY-P5853
HY-P3719
Peptides
Inflammation/Immunology
MOG(35-55) amide, mouse, rat 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 免疫原肽的 35-55 片段。MOG(35-55) amide, mouse, rat 特异性作用于 CD4+ T 细胞,能够诱导实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型。
HY-P3248
HY-P10315
Q144-PLP(139-151)
Peptides
Others
[Gln144]-PLP(139-151) 是一种实验性抗原,用于研究 T 细胞对自身抗原和非自身抗原的交叉反应性反应。[Gln144]-PLP(139-151) 通过与 T-cell Receptor (TCR ) 结合激活 T 细胞,从而引发免疫反应。[Gln144]-PLP(139-151) 可用于自身免疫性疾病调控的研究。
HY-P3541
HY-P10497
Peptides
Others
EBV BZLF1 (190-197) 是一种免疫显性 CEF 控制肽,源自 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。EBV BZLF1 (190-197) 是 CD8+ T 细胞的合适表位,可用于刺激 IFNg 的释放。EBV BZLF1 (190-197) 的 CD8 阳性的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应具有多样性,并且能够交叉识别来自宿主自身蛋白和细菌蛋白的类似肽段。EBV BZLF1 (190-197) 可用于自身免疫疾病的研究。
HY-P3817
Peptides
Neurological Disease
Des-[Gly77,His78] Myelin Basic Protein (68-84) 是豚鼠髓磷脂碱性蛋白 (GPMBP) 的一个 68-84 序列片段。Des-[Gly77,His78] Myelin Basic Protein (68-84) 调节实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 相关 T 细胞的功能多样化的脑源性和增殖活性。
HY-P10492
Peptides
Others
Metabolic Disease
Tregitope 289 是一种从免疫球蛋白 G (IgG) 的 Fc 区域衍生的肽,是一种高度保守的 T 细胞表位,能够刺激自然调节性 T 细胞的扩增。Tregitope 289 与 1 型糖尿病 (T1D) 抗原共同递送可以延迟高血糖的发展,降低 NOD 鼠模型中糖尿病的发病率。Tregitope 289 可用于 T1D 和其他自身免疫疾病的研究。
HY-105037
IPP-201101
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P4040
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P3252A
Complement System
Inflammation/Immunology
Pegcetacoplan acetate 是一种聚乙二醇化的补体 C3 抑制肽。Pegcetacoplan acetate 通过与补体成分 3 (C3) 及其激活片段 C3b 结合发挥作用。Pegcetacoplan acetate 可用于补体介导的疾病的研究,包括年龄相关性黄斑变性、C3 肾小球病、地图样萎缩 (GA) 和自身免疫性溶血性贫血。
HY-P10456
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 是髓鞘蛋白脂蛋白 (PLP) 的一种突变肽片段,在第 144 位和第 147 位上的色氨酸和组氨酸分别被亮氨酸和精氨酸取代。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 同时还作为脑脊髓炎 Th1 克隆的 T 细胞受体 (TCR ) 拮抗剂,在体外阻断其激活。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 还能抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 发展。
HY-P0129
HY-P5766
HY-P5766A
HY-P10297
HY-P5397
Peptides
Others
IRBP derived peptide, R16 是一种有生物活性的肽。(R16 是 IRBP(光感受器间视黄酸结合蛋白)衍生的肽。感光细胞蛋白能够在易感动物品系中诱导实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)。)
HY-P5397A
Peptides
Others
IRBP derived peptide, R16 acetate 是一种有生物活性的肽。(R16 是 IRBP(光感受器间视黄酸结合蛋白)衍生的肽。感光细胞蛋白能够在易感动物品系中诱导实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)。
HY-P3446A
HY-P1745
Insulin B chain (9-23)
Peptides
Inflammation/Immunology
InsB (9-23) (Insulin B chain (9-23)) 是一种胰岛素 B 链肽,可与 II 类组织相容性复合体 (MHC) 等位基因 I-Ag7 结合。InsB (9-23) 有潜力用于很多自身免疫类疾病的研究,如I型糖尿病。
HY-P3507
HY-P2476
HY-P3507A
HY-P2479
Peptides
Inflammation/Immunology
Peripheral Myelin Protein P2 (53-78), bovine 是源自牛外周髓磷脂 P2 蛋白氨基酸残基 53-78。Peripheral Myelin Protein P2 (53-78), bovine 是一种 T 细胞抗原表位,可在 Lewis 大鼠中诱导实验性自身免疫性神经炎 (EAN)。
HY-P5182
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-P10503
HY-P5911
HY-P5966
MOG (40-54)
Peptides
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (40-54), Rat, Mouse (MOG (40-54)) 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 蛋白的 CD8 相关自身抗原表位,与 H-2Db 相关。
HY-P10532
Peptides
Others
Inflammation/Immunology
Myelin basic protein, MBP (68-86) 是 MBP 蛋白质序列中的第 68 至第 86 个氨基酸残基的部分。Myelin basic protein, MBP (68-86) 可以作为自身抗原,触发免疫系统对自身髓鞘的攻击。Myelin basic protein, MBP (68-86) 作为实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型的免疫原之一,可用于研究与多发性硬化症 (MS) 相关的免疫反应。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5378
Cathepsin S substrate
Peptides
Others
Ac-KQKLR-AMC (Cathepsin S substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 S 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、癌症、肥胖及相关疾病的发病机制。该肽是用 AMC 荧光标记的组织蛋白酶 S 底物 (Ex/Em=354 nm/442 nm)。它可用于测量组织蛋白酶 S 活性。)
HY-P10512
Peptides
Others
BDC2.5 mimotope 是一个强模拟抗原肽,能够激活与 BDC2.5 细胞具有相同抗原识别特性的 CD4+ T 细胞群体。BDC2.5 mimotope 可以用于对特定 T 细胞群体预防或治疗 1 型糖尿病的研究。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5448
Peptides
Others
MOG (92–106), mouse, rat 是一种有生物活性的肽。(这是来自小鼠/大鼠的髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 的氨基酸 92 至 106 片段。患有 MOG (92–106) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的小鼠会针对次级髓磷脂抗原产生广泛的 B 细胞反应性。尽管这种 MOG 肽仅诱导微弱的 T 细胞反应,但 MOG 诱导的自身免疫非常严重。该肽对 SJL 小鼠、DA 大鼠和恒河猴具有致脑炎作用。)
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P5488
Peptides
Others
BDC2.5 Mimotope 1040-63 是一种有生物活性的肽。(TCR转基因模型(BDC2.5)模拟表位用于1型糖尿病(T1D)研究。 T1D 是一种自身免疫性疾病,其中 T 细胞介导对胰岛 b 细胞的损伤。 T1D 是由产生胰岛素的细胞的自身反应性 T 细胞破坏引起的。 BDC2.5模拟表位用于支持抗原肽向胰岛自身抗原特异性T细胞的抗原呈递的研究。)
HY-P5396
Peptides
Others
GAD65 (524-543) 是一种有生物活性的肽。(这是谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的氨基酸 524 至 543 片段。它是该胰岛抗原的首批片段之一,可在自发性自身免疫性糖尿病的非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞反应。该肽是对自发产生的糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 的特异性刺激,可能亲和力较低。 p524-543 免疫增加了 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱导的 1 型糖尿病的易感性。)
HY-P2459
Peptides
Neurological Disease
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55), human 也具有免疫原性,但不具有脑炎活性,与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
HY-143884
HY-P1571
HY-P1571A
NP 396 TFA
Arenavirus
Inflammation/Immunology
Nucleoprotein (396-404) TFA 是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的 396 至 404 片段。 Nucleoprotein (396-404) TFA 是 H-2D(b) 限制性免疫显性表位,可用作病毒抗原的分子模型。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Peptides
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-144031S
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1,IC50 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-W727879
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-50856S
Deuruxolitinib,一种氘代 Ruxolitinib (HY-50856),是一种具有口服活性的 JAK1 和 JAK2 抑制剂。Deuruxolitinib 显示出显著的毛发再生效果。Deuruxolitinib 可用于斑秃的研究。
HY-117433S
4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 是 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 的氘代物。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前体 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA ,诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡,可以通过产生活性氧 (ROS ) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-163314S
Tyk2-IN-18-d3 (Compound 18) 是一种 Tyk2 抑制剂, 其对 IL-23 和 IFNα 的IC50 值均为 < 30 nM。Tyk2-IN-18-d3 可以用于自身免疫疾病的研究。
HY-163312S
Tyk2-IN-18-d5 (Compound 13) 是氘代的 TYK2 抑制剂,靶向 JH2 结构域。Tyk2-IN-18-d5可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-153951S
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-135810S
Cletoquine-d4 是 Cletoquine 氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-135810S1
Cletoquine-d4 -1 是 Cletoquine 的氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine
HY-10405S
Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-B0352S3
Mirtazapine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mirtazapine (HY-B0352)。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2 、5-HT3 ,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-108039
HE 3286; NE-3107
炔烃
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148908
叠氮化物
TNF-α-IN-8 (compound I-42) 是一种 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN-8 是一种异吲哚-亚胺化合物。TNF-α-IN-8 可用于肿瘤、心脏病、骨质疏松、炎症、过敏和自身免疫性疾病的研究。TNF-α-IN-8 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125387
炔烃
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W409806
胆固醇
Cholesterylamine 是一种阳离子脂质。Cholesterylamine 可用于药物递送。Cholesterylamine 可用于自身免疫性疾病和过敏研究。
HY-153808
佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-153808A
Montanide ISA-51
佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
HY-153808B
佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 是一种与抗原乳化的免疫佐剂,可以增强动物对抗原的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 含有热灭活的非活性化结核杆菌,由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 可刺激强烈而持久的免疫反应,可用于诱导大鼠类风湿性关节炎等。
HY-160577
阳离子脂质
DOG-IM4 可用于合成纳米颗粒,递送抗原编码核酸。可用于尝试靶向自身免疫性疾病、罕见血液或代谢疾病、过敏、癌症或传染病。
HY-148412A
EN101 sodium; ODN 7040 sodium; BL 7040 sodium
反义寡核苷酸
Monarsen sodium 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen sodium 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
HY-148412
EN101; ODN 7040; BL 7040
反义寡核苷酸
Monarsen (EN101) 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
HY-150751
ODN A151
CpG寡核苷酸
ODN TTAGGG (A151),抑制性寡核苷酸 (ODN),是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG 具有免疫抑制作用,可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体激活,以及 cGAS 的活化。 ODN TTAGGG 可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列:5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
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