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antitumor cytotoxicity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-149839
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-112 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-112 对 A549 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 91.35 μM。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-N3741
Didrovaltratum
Others
Cancer
Didrovaltrate (Didrovaltratum) 可以从缬草的根中分离出。Didrovaltrate 是具有细胞毒性的抗肿瘤剂。
HY-116786
Others
Cancer
11-Hydroxycanthin-6-one 是一种 canthin-6-one 生物碱,是一种抗肿瘤剂,具有强大细胞毒活性。
HY-162560
Others
Cancer
Antitumor agent-162 (compound 52a) 是一种有效的,具有口服活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-162 具有细胞毒性。
HY-136293
Apoptosis
Cancer
Mechercharmycin A 是一种从海洋来源的 Thermoactinomyces sp. YM3-251 分离出的细胞毒性物质。Mechercharmycin A 具有较强的抗肿瘤活性。
HY-115949
Others
Cancer
Antitumor agent-47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。
HY-149290
HY-115950
Others
Cancer
Antitumor agent-48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF-7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。
HY-146438
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-146439
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-N10542
Others
Cancer
Aplyronine C 是一种活性化合物。 Aplyronine C 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine C 可用于癌症研究。
HY-N10541
Others
Cancer
Aplyronine B 是一种活性化合物。 Aplyronine B 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine B 可用于癌症研究。
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Infection
Cancer
Calphostin C 是一种有效且特异性的蛋白激酶 C (protein kinase C ) 抑制剂。Calphostin C 是一种抗肿瘤抗生素。Calphostin C 对蛋白激酶 C 的抑制作用是其他蛋白激酶的 1000 倍,其IC50 为 0.05 μM。Calphostin C 在一些肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Calphostin C 具有强大的细胞毒活性和抗肿瘤活性。
HY-N8394
Others
Cancer
Eupatolide 是一种从 Eupatorium formosanum 中分离得到的抗肿瘤剂。Eupatolide 具有细胞毒活性,可抑制人喉部表皮样癌细胞的体外生长。
HY-123325
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Kapurimycin A1 是一种抗肿瘤抗生素 (anbitiotic ),可以从 Streptomyces 中分离得到。Kapurimycin A1 对革兰氏阳性细菌具有明显的抑菌作用,对培养的哺乳动物细胞表现出细胞毒性,并且对小鼠白血病 P388 细胞系显示出较强的抗肿瘤活性。
HY-163515
Ras
Cancer
Anticancer agent 207 (compound 10b) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 207 与 NRAS rG4 结合,KD 值为 2.31 µM。Anticancer agent 207 表现出细胞毒性并降低 NRA S蛋白的表达。Anticancer agent 207 显示出抗肿瘤活性。
HY-U00279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
二胺硝吖啶
Nitracrine 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine 具有细胞毒性。
HY-U00279A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine (dihydrochloride hydrate) 具有细胞毒性。
HY-N8646
Others
Cancer
Isodonal 是一种正戊烷二萜化合物,具有潜在的细胞毒性、抗肿瘤、抑制氧化磷酸化和抗摄食活性。Isodonal 能从荛花香茶菜 (Isodon wikstroemioides) 的叶子中分离得到,并用于胃肠道疾病、抗肿瘤和消炎的研究。
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride是一种铂类抗肿瘤药物,具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系AA8展现出显著的细胞毒性,其效能约为米索尼达唑的100,000倍。Nitracrine hydrochloride通过与DNA的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关,同时可能通过与DNA的插入增强对DNA的反应性,从而提高效能。Nitracrine hydrochloride还可抑制RNA合成,有助于其抗肿瘤效果。
HY-128952
HY-N0750
Crotaline
Others
Metabolic Disease
Cancer
野百合碱
Monocrotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Monocrotaline 对 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8] 。
HY-15582
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
澳瑞他汀 E
Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-N10538
Others
Cancer
Shishijimicin B 是烯二炔类活性化合物。Shishijimicin B 表现出极强的细胞毒性,IC50 值为 2.0 - 3.3 nM。Shishijimicin B 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicellin H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物,具有广泛的生物活性,包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicellin H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL,6.5 μg/mL,2.5 μg/mL。
HY-14944
Omacetaxine mepesuccinate; HHT
STAT
Cancer
高三尖杉酯碱
Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长 来起作用。
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-153051
Others
Cancer
Antitumor agent-90 (Compound 17) 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Antitumor agent-90 可用于癌症研究。
HY-145908
Others
Cancer
Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物,具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.79 µM,并能在体外产生高水平的 NO。
HY-117412
HY-147538
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-64 (Compound 8d) 是薯蓣皂苷元衍生物。Antitumor agent-64 对 A549 细胞系表现出有效的细胞毒活性。Antitumor agent-64 通过线粒体相关通路诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N4189
Others
Cancer
Isocucurbitacin B 是从Helicteres rswa L. (Sterculiaceae) 分离得到的一种毒性化合物。具有抗肿瘤活性。
HY-162825
Photosensitizer
Cancer
Antitumor photosensitizer-7 (compound 15) 是一种具有抗癌活性的光敏剂。Antitumor photosensitizer-7 在 414 nm 蓝光照射下对 G361 黑色素瘤细胞系表现出显著的细胞毒性。
HY-149840
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-113 对 A549 细胞具有细胞毒作用,IC50 值为 46.60 μM,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-113 可用于非小细胞肺癌相关研究。
HY-135533
Aburamycin A
Autophagy
Cancer
Chromomycin A2 (Aburamycin A) 具有细胞毒性,可诱导细胞自噬 (autophagy )。Chromomycin A2 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-N4322
HY-12456
HY-126218
HSV
Cancer
HSV-TK substrate 是 HSV-TK 的底物,并在表达 HSV-T K 和 bystander 细胞中诱导 multi-log 细胞毒性,具有抗肿瘤活性。
HY-N1318S
HY-15579S
HY-101162
HY-N1265
Others
Cancer
Scutebata A 是一种可以从 Scutellaria barbata 中分离得到的二萜类化合物,具有抗肿瘤活性。Scutebata A 对 SK-BR-3 具有弱的细胞毒性,IC50 值为 15.2 μM。
HY-14944R
STAT
Cancer
高三尖杉酯碱(Standard)
Homoharringtonine (Standard)是 Homoharringtonine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长 来起作用。
HY-W011762
Others
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-149015
HY-N2732
6-Prenyl-4',5,7-trihydroxyflavone; 6-C-Prenylapigenin
Others
Cancer
6-Prenylapigenin 是一种具有生物活性的类黄酮,具有抗肿瘤活性和抗血管生成特性。6-Prenylapigenin 对白血病和实体癌细胞等癌细胞具有细胞毒性。
HY-16401
PM00104
Apoptosis
Cancer
Zalypsis (PM00104) 具有抗肿瘤活性。Zalypsis 通过与 DNA 结合表现出细胞毒性。Zalypsis 抑制细胞周期和转录,并导致双链 DNA 断裂。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-14949
HY-100875
CL216942
Topoisomerase
Cancer
比生群
Bisantrene 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
HY-101150
HY-100875A
CL-216942 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-W326094
GOE 1734; PD 104 208; NSC 328786
Others
Cancer
地那林
Dinaline (GOE 1734; PD 104 208; NSC 328786) 是一种有效的具有口服活性的抗癌剂。Dinaline 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Dinaline 具有用于结直肠癌研究的潜力。
HY-122493
HY-N10332
Proteasome
Cancer
Leptosphaerodione,可从 Remotididymella sp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS ) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
HY-145989
HY-N10539
Others
Cancer
Shishijimicin C 是一种新型的抗肿瘤剂,它是从子囊菌 Didemnum proliferum 中发现的。Shishijimicin C 表现出抗肿瘤活性,具有高度的细胞毒性。
HY-14949C
TTI-237 fumarate
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管 活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3 H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。
HY-128899
HY-N1318
HY-163195
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 40(compound 45)是一种 Tubulin 抑制剂,IC50 值是1.2 μM。Tubulin inhibitor 40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin inhibitor 40 具有抗肿瘤活性。
HY-158436
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合,诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-N7596
Others
Cancer
泪杉醇
Isoverticine 是 Fritillaria pallidiflora 球茎中分离出的一种具有生物活性的等甾体生物碱,具有显著的细胞毒性。
HY-N2108
ADC Cytotoxin
Cancer
7-乙基喜树碱
7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。 喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的细胞毒性生物碱,对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
HY-105019A
Melphalan flufenamide hydrochloride
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
HY-105019
HY-145989A
HY-N11015
HY-162396
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 转运抑制剂,可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR),并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,无显著细胞毒性。
HY-118942
ARC 111
Topoisomerase
Cancer
Topovale (ARC 111) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 是一种抗肿瘤剂,对一系列癌细胞表现出低纳摩尔的细胞毒性。Topovale 在肿瘤细胞中诱导可逆的拓扑异构酶 I (TOP1) 裂解复合物形成。
HY-15579A
Monomethylauristatin F hydrochloride
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-B2085
Arsthinol; Balarsen
Others
Cancer
Arsthinenol 是一种口服有效的抗肿瘤剂,对 U87MG 细胞有细胞毒性,IC50 为 31.6 μM。Arsthinenol 与 cyclodextrin 形成复合物,可抑制肿瘤生长并提高 U87MG 异种移植小鼠的存活率。
HY-100506
Integrin
Cancer
GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制 αv β1 -integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。GLPG0187 抑制细胞迁移体生物合成而无细胞毒性。
HY-120638
Topoisomerase
Cancer
BMS-250749 是一种氟糖基-3,9-二氟吲哚咔唑类的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。BMS-250749 表现出强效细胞毒性和选择性,对 Lewis 肺癌表现出治愈性抗肿瘤活性。BMS-250749 在某些临床前异种移植模型中表现出优于 CPT-11 的广谱抗肿瘤活性。
HY-15579
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579B
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-117361
Others
Cancer
LY207702 是一种二氟化嘌呤核苷,具有抗肿瘤活性和心脏毒性。LY207702 对 CEA 阳性 LS174T 细胞具有细胞毒性 (IC50 =0.302 μg/mL)。LY207702 可用于结肠癌的研究。
HY-N2040
HY-146406
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 52 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 52 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 52 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 52 显示出抗肿瘤作用。Anticancer agent 52 具有研究膀胱癌的潜力。
HY-12457
HY-N4227
Others
Cancer
Conicasterol是一种4-美基甾醇,具有显著的细胞毒活性。Conicasterol在对人乳腺腺癌细胞系(MCF-7)的测试中,显示出IC50值为6.23 μg/mL。Conicasterol的抗肿瘤活性使其成为潜在的生物活性先导分子。
HY-P10610
MDM-2/p53
Cancer
Peptide 234CM 是一种在第 3 位含有异亮氨酸的肽,对应于 p53 密码子 234 点突变的序列。Peptide 234CM 可产生有效的针对突变型 p53 的细胞毒性 T 细胞 (CTL) 和抗肿瘤免疫反应。
HY-N4322R
HY-19609
HY-N6031
HY-149016
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-N12013
Others
Cancer
11-Oxomogroside IV A (compound 12) 是一种葫芦二烷三萜糖苷,可从罗汉果未成熟果实分离得到。11-Oxomogroside IV A 具有抗肿瘤作用,对肿瘤细胞 SMMC-772 具有细胞毒性 (IC50 : 288 μg/mL)。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR
VEGFR
FLT3
c-Fms
c-Kit
Autophagy
Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-P9985
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-137139
HY-164401
Others
Cancer
QBS10072S 是一种双功能化疗剂,通过结合细胞毒素和选择性的 LAT1 转运蛋白底物发挥作用。QBS10072S 在 MDA-MB-231 细胞中表现出细胞毒性,在小鼠中表现出抗肿瘤活性。QBS10072S 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-P9921
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-P9921A
Ado-Trastuzumab emtansine (solution) ; PRO132365 (solution) ; T-DM 1 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-18981
HY-N0446
ADC Cytotoxin
Cancer
10-甲氧基喜树碱
10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptothecin) 具有更高的细胞毒性。
HY-N1517
Aldose Reductase
Cancer
灵芝酸C2
Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM。
HY-160649
HY-156920
HY-101096
MK-8998; CX-8998; JZP385
Calcium Channel
Neurological Disease
Cancer
Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道 抑制剂,具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞系中无细胞毒性,不影响 Bortezomib (BTZ,HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN),同时辅助抑制骨髓瘤生长。
HY-145989S
Drug-Linker Conjugates for ADC
Microtubule/Tubulin
Cancer
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-N11928
Others
Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物,具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性,IC50 s 分别为 100 μM,100 μM,50.51 μM。
HY-D0190
HY-112328
HY-119789
Antibiotic
Bacterial
Infection
白真菌素
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性 ,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤 活性。
HY-15579G
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-158109
CD2
Cancer
M3554 是基于人源化 ch14.18 抗 GD2 抗体设计的新型抗 GD2 ADC,具有抗肿瘤活性。M3554 对 GD2 阳性神经母细胞瘤细胞系 CHP134 的细胞毒性处于亚纳摩尔 IC50 范围内。
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂,能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用,其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-158336
Ferroptosis
Cancer
E/Z-FETPY 是一种有机二铁 (I) 复合物,在癌细胞系中具有很强的细胞毒性。E/Z-FETPY 可在低分化细胞系(如 A2780 细胞)中诱导铁死亡 (ferroptosis )。
HY-129252
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Prothracarcin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素,通过与 DNA 的小沟中的鸟嘌呤残基的 C-2 氨基基团共价结合,从而发挥其肿瘤细胞毒性。Prothracarcin 还显示出对革兰氏阳性菌某些革兰氏阴性菌如大肠杆菌 (Escherichia coli) 的抗菌活性。
HY-12458
HY-N13025
Verrucarin L acetate
Fungal
Infection
8-Acetylverrucarin L (Verrucarin L acetate) 是一种霉菌毒素,具有抗肿瘤和抗菌活性。8-Acetylverrucarin L 对癌细胞 HCT116 和 A2780S 具有细胞毒性,IC100 分别为 9.77 和 9.77 ng/mL。8-Acetylverrucarin L 对 Saccharomyces cerevisiae ,Candida albicans 和 Geotrichum candidum 具有抗真菌活性。
HY-N2108R
ADC Cytotoxin
Cancer
7-乙基喜树碱 (Standard)
7-Ethylcamptothecin (Standard) 是 7-Ethylcamptothecin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的细胞毒性生物碱,对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
HY-10320G
BIRB 796 (GMP)
p38 MAPK
Cancer
达马莫德 (GMP)
Doramapimod GMP (BIRB 796 GMP) 是口服有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α、p38β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性,与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用,可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
HY-18981R
HY-147040
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性,IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-120436
Others
Cancer
RM 49 是 Mitomycin C (HY-13316) 的衍生物。RM 49 在 SCLC 和 NSCLC 肺癌细胞中具有细胞毒性,IC50 为 0.01-0.5 μg/mL。RM 49 与 Mitomycin C,Cisplatin (HY-17394),Carboplatin (HY-17393) 和 Doxorubicin (HY-15142) 相比,具有较高的相对抗肿瘤活性。
HY-125677
HY-117763
Others
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-120768
Others
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-N1517A
Aldose Reductase
Cancer
(Rac)-Ganoderic acid C2 是 Ganoderic acid C2 (HY-N1517) 的消旋体。Ganoderic acid C2 是灵芝 Ganoderma lucidum 中的一种具有生物活性的三萜类化合物。Ganoderic acid C2 具有抗肿瘤、抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。Ganoderic acid C2 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR ) 表现出高抑制活性,IC50 为 3.8 µM。
HY-106031
Others
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团,具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并在多种人类细胞系中展示了高效能(中位 IC50 =0.18 μM)。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-161144
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂,具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168739
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Survivin
Bcl-2 Family
IAP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-N6693
HY-N10800
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione
Others
Cancer
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione 是从丹参酮 (Salvia miltiorrhiza f. alba ) 中分离得到的一种化学成分。这种具有对醌部分的二氢异丹参酮具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-162867
Ferroptosis
Cancer
Photosensitizer-5 是一种光敏剂。Photosensitizer-5 对 HeLa 和 HepG2 具有细胞毒性,IC50 值分别为 10.4 nM 和 6.9 nM。Photosensitizer-5 可以导致脂质过氧化,并通过铁非依赖性铁死亡样细胞死亡途径诱导细胞死亡。Photosensitizer-5 在 HeLa 荷瘤小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-113578
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
PD 116152 是一种具有抗肿瘤和抗菌活性的吩嗪抗生素 (Antibiotic )。PD 116152 对 L1210 淋巴细胞白血病和人类结肠腺癌 (HCT-8) 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 5.2 x 10-7 M 和 7.1 x 10-7 M。PD 116152 有望用于 P388 淋巴细胞白血病的研究。
HY-113853
Others
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物,具有在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡相关生化事件、干扰代谢模式并显著降低乳酸产生,还可通过Akt-p53途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-W026644
Acridine-9-carbaldehyde
Others
Infection
Cancer
蒽-9-甲醛
Acridine-9-carboxaldehyde (Acridine-9-carbaldehyde)是一种生物活性化合物,具有抗菌和抗肿瘤的潜在活性。Acridine-9-carboxaldehyde在化合物研发中作为构建剂被广泛应用,以合成各种生物活性的衍生物。Acridine-9-carboxaldehyde对某些癌细胞表现出显著的细胞毒性,从而使其成为癌症抑制研究中的重要候选者。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Others
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-P99492
HY-159119
Dihydroorotate Dehydrogenase
Ferroptosis
Cancer
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂,IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI-H226、HCT-116 和 MDA-MB-231 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis ),并表现出抗肿瘤活性。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-N0446R
ADC Cytotoxin
Cancer
10-甲氧基喜树碱 (Standard)
10-Methoxycamptothecin (Standard)是 10-Methoxycamptothecin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptotheci
HY-N1517R
Aldose Reductase
Cancer
灵芝酸C2 (Standard)
Ganoderic acid C2 (Standard)是 Ganoderic acid C2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM
HY-120356
TAI-95
Apoptosis
NEKs
Cancer
T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis )。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-13821
HY-129040A
MIBG sulfate
Others
Cancer
Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
HY-105846
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Antibiotic
Cancer
Nogalamycin 是一种羟硝氨糖环素。Nogalamycin 是抗革兰氏阳性细菌的有效抗生素,对某些肿瘤细胞也具有细胞毒性。Nogalamycin 由 Streptomyces nogalater var. Nogalater 菌株产生。Nogalamycin 与 DNA 模板结合后选择性抑制 RNA 合成。可用于抗癌研究。
HY-129040AR
Others
Cancer
Iobenguane (sulfate) (Standard) 是 Iobenguane (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
HY-100707
DNA-PK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-155851
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-126170
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Valanimycin 是一种抗生素,可通过与 DNA 相互作用来抑制大肠杆菌 Escherichia coli (BE1121)。Valanimycin 对小鼠白血病 L1210、P388/S(对阿霉素敏感)和 P388/ADR(对阿霉素耐药)具有细胞毒性,IC50 分别为 0.79、2.65 和 1.44 μg/mL。Valanimycin 对小鼠艾氏腹水瘤或 L1210 具有抗肿瘤功效.
HY-D2380
G-quadruplex
Cancer
H2S probe 1 (compound 1NND) 是一种硝基苯并恶二唑 (NBD) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。H2S probe 1 对人胰腺癌细胞 MIA PaCa-2 具有细胞毒性 (IC50 =77.9 nM),对人类端粒 G-四联体 (G-quadruplex ) 具有较高的亲和力 (Kd =1.72 μM)。H2S probe 1 可用于癌症的研究。
HY-N3005
HY-121618
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-N12004
Others
Cancer
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷,具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498,NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%,32%。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-163616
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。Anticancer agent 221 对癌细胞 A549 (IC50 =22.09 µg/mL) 和 MCF-7 (IC50 =6.40 µg/mL) 表现出细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 221 具有抗氧化活性, DPPH 实验中的 IC50 为 42.46 μM。Anticancer agent 221 在小鼠模型中表现出对乳腺癌的抗肿瘤功效。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-10446
Antifolate
Apoptosis
Cancer
普拉曲沙
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108511A
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-108511
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-147772
HY-120356A
TAI-95 tosylate
NEKs
Apoptosis
Cancer
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P1791
HY-P1791B
Lactoferricin B acetate; Lfcin B acetate
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-N2150
HDAC
DNA Methyltransferase
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Cancer
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases ) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria ) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 活性。抗肿瘤活性。
HY-N9488
HY-129292
HY-139781
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-161778
HDAC
VD/VDR
Inflammation/Immunology
Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-W348485
mTOR
Cancer
WRX606 是 mTOR 复合物 1 (mTORC1 ) 的抑制剂。WRX606 可在 MCF-7 细胞中抑制 mTORC1 底物 S6 激酶 1 的磷酸化 (p-S6K1 ) (IC50 =10 nM),以及真核翻译起始因子 4E 结合蛋白的磷酸化 (p-4E-BP1) (IC50 =0.27 μM)。WRX606 对 HepG2 具有细胞毒性,IC50 为 17 nM。WRX606 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
HY-120561
Trk Receptor
IRAK
Pim
Apoptosis
Cancer
PC-046 是一种多靶点抑制剂,针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB )、IRAK-4 和 Pim-1 ,IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性,IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用,在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物,具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定,显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行,并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复,从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-159495
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂,具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径,特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路,进而抑制癌细胞的糖酵解活性,从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50 =2.60 μM)。
HY-106014
HY-135960
FGFR
Apoptosis
Cancer
BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3 ) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-133147
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-169921
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-146980
Apoptosis
GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂,对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-D2380
Fluorescent Dyes/Probes
H2S probe 1 (compound 1NND) 是一种硝基苯并恶二唑 (NBD) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。H2S probe 1 对人胰腺癌细胞 MIA PaCa-2 具有细胞毒性 (IC50 =77.9 nM),对人类端粒 G-四联体 (G-quadruplex ) 具有较高的亲和力 (Kd =1.72 μM)。H2S probe 1 可用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-N6693
HY-P5581
Peptides
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成,并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
HY-P1791B
Lactoferricin B acetate; Lfcin B acetate
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-105019
HY-162396
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 转运抑制剂,可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR),并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,无显著细胞毒性。
HY-P10610
MDM-2/p53
Cancer
Peptide 234CM 是一种在第 3 位含有异亮氨酸的肽,对应于 p53 密码子 234 点突变的序列。Peptide 234CM 可产生有效的针对突变型 p53 的细胞毒性 T 细胞 (CTL) 和抗肿瘤免疫反应。
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-P1791
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-P99055
HY-P99492
HY-P99746
3C23K; GM102
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Cancer
莫伦妥单抗
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-P990076
APN-301; hu14.18-IL2; EMD 273063
Inhibitory Antibodies
Cancer
Lorukafusp alfa (14.18 mAb; hu14.18-IL2) 是一种免疫细胞因子,由与 IL210 连接的人源化 14.18 抗 GD2 抗体组成。Lorukafusp alfa 具有通过 hu14.18-IL2 与肿瘤细胞表面 GD2 结合激活抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性介导的活性,随后与效应细胞上的 Fc 受体结合并通过 IL2 受体结合激活 NK 和 T 细胞。Lorukafusp alfa 具有抗肿瘤活性。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0750
HY-N3741
HY-116786
HY-136293
HY-N10542
HY-N10541
HY-N8394
HY-123325
HY-N8646
HY-N10538
HY-N12198
HY-14944
HY-N4189
HY-135533
HY-N4322
HY-N1265
HY-14944R
HY-N2732
HY-122493
HY-N10332
HY-N10539
HY-N1318
HY-N7596
HY-N2108
HY-N11015
HY-N2040
HY-12457
HY-N4227
HY-N4322R
HY-N6031
HY-N12013
HY-137139
HY-18981
HY-N0446
HY-N1517
HY-N11928
HY-112328
HY-119789
HY-129252
HY-N13025
HY-N2108R
HY-18981R
HY-N1517A
HY-N6693
HY-N10800
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione
Structural Classification
Terpenoids
Labiatae
Source classification
Samanea saman (Jacq.) Merr.
Diterpenoids
Plants
Others
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione 是从丹参酮 (Salvia miltiorrhiza f. alba ) 中分离得到的一种化学成分。这种具有对醌部分的二氢异丹参酮具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-113853
HY-N0446R
HY-N1517R
HY-13821
HY-155851
HY-126170
HY-N3005
HY-121618
HY-N12004
HY-N2150
HY-N9488
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-145989S
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-N1318S
Salvigenin-d9 是 Salvigenin 的氘代物。Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
HY-15579S
D8-MMAF hydrochloride 是 MMAF hydrochloride 氘代物。MMAF Hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,被用作抗肿瘤药物和抗体药物结合物 (ADC) 的细胞毒性成分。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10446
炔烃
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159119
炔烃
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂,IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI-H226、HCT-116 和 MDA-MB-231 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis ),并表现出抗肿瘤活性。
HY-159495
叠氮化物
Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂,具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径,特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路,进而抑制癌细胞的糖酵解活性,从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50 =2.60 μM)。
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