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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-12515
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HY-B1302
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HY-17451
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HY-101245
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HY-B0530
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HY-A0215
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BW-A 938U; Nuromax
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nAChR
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Neurological Disease
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Doxacurium chloride (BW A938U) 是一种有效的非去极化神经肌肉阻断剂。Doxacurium chloride 与胆碱能受体结合以拮抗乙酰胆碱,从而阻断神经肌肉传输。Doxacurium chloride 可用于神经系统疾病的研究。
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HY-105084A
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Lubeluzole (dihydrochloride) 是一种神经保护剂,能够阻断神经元电压门控钠通道 (sodium channels)。Lubeluzole (dihydrochloride) 还可对心脏钠通道 (sodium channels) 产生持续和阻断作用。Lubeluzole (dihydrochloride) 有望用于抗心律失常试剂的研究。
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HY-13596
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HY-123563
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HY-146196
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Bacterial
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Infection
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Anticandidal agent-1 (化合物 c2) 是一种有效广谱的抗念珠菌剂。Anticandidal agent-1 对白念珠菌和光滑念珠菌表现出抗菌活性,MIC50 值分别为 8.65 和 13.51 μg/mL。Anticandidal agent-1 通过阻断菌丝伸长和成丝抑制生物膜。
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HY-147835
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Bacterial
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Infection
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Antibacterial agent 109 (Compound C-2) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial) 剂,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效,且无诱变作用。Antibacterial agent 109 通过阻断新肽链的延伸抑制蛋白质合成。
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HY-135004
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Others
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Endocrinology
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Su-4029 是一种与 α 受体相互作用的试剂。Su-4029 可消除可逆肾上腺素能阻滞剂酚妥拉明对去甲肾上腺素的阻滞,但不能消除不可逆阻滞剂二苯胺对去甲肾上腺素的阻滞。Su-4029 可能会使受肾上腺素阻断剂影响的 α 受体位点变形。
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HY-161332
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HY-B0946
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HY-B0401S
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HY-151399
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Bacterial
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Infection
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Antimicrobial agent-5 是一种强效抗菌剂,对革兰氏阳性菌/阴性菌都具有良好的细胞选择性。Antimicrobial agent-5 能够阻断 LPS 和 CD14/TLR4 受体间的相互作用,表现出抗炎活性并缓解 LPS 诱导的炎症。
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HY-B1167
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Cardiorythmine; (+)-Ajmaline
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Sodium Channel
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Cardiovascular Disease
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阿义马林
Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
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HY-B1001
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HY-B0401S1
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HY-B1001A
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HY-100623
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HY-135356
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HY-148802
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HY-W097570
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HY-117528
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HY-128418
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HY-150555
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Potassium Channel
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Others
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P-CAB agent 1 (compound B19) 是一种高效的钾离子竞争性酸阻滞剂,对 H+/K+-ATPase 的 IC50 为 60.50 nM。P-CAB agent 1 在大鼠中具有可接受的口服吸收度。P-CAB agent 1 可用于研究酸相关疾病 (ARDs)。
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HY-122185
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HY-15336
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HY-106855
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HY-148147
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HY-B1382A
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HY-B0317
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HY-12515B
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HY-B0317C
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HY-B0317A
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HY-12515AS
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YC-93-d3
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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盐酸尼卡地平 D3
Nicardipine-d3 (hydrochloride) 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
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HY-12515AS2
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HY-12515AR
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HY-A0093
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HY-119521
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HY-B0211
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HY-B0211A
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HY-B0284S1
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HY-N7700
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HY-128379
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Drug Metabolite
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Others
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Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
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HY-13204S
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HY-129088
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HY-N2149
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HY-B1378
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HY-N2149A
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HY-100796
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HY-113722
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HY-B0317B
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HY-12515C
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HY-156288
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Influenza Virus
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Infection
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Anti-Influenza agent 5 (Compound IIB-2) 是查耳酮样衍生物,是一种流感核输出抑制剂。Anti-Influenza agent 5 对 Oseltamivir 耐药株有抑制作用。Anti-Influenza agent 5 可通过阻断流感病毒核蛋白的输出来阻碍病毒增殖。
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HY-146432
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Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
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Cancer
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Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
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HY-B1741
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3,6-Diaminoacridine
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Bacterial
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Neurological Disease
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Proflavine 是一种吖啶染料,也是一种 DNA 嵌入剂,可用作抗菌剂 (Anti-microbial)。Proflavine 可作为 Kir3.2 孔阻滞剂。Proflavine 可用于研究与 Kir3.2 相关的神经系统疾病。
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HY-150063
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HY-B0232
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HY-139844
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HY-127147
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AH 8165 bromide
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Others
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Others
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Fazadinium bromide (AH 8165 bromide) 是一种神经肌肉阻断剂,可阻止肌肉收缩。Fazadinium bromide 可用作麻醉期间的肌肉松弛剂。
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HY-117774
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HY-106700
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CM 7857; Penticainide; Propisomide
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Sodium Channel
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Cardiovascular Disease
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Pentisomide (CM 7857) 是一种具有口服活性的抗心律失常剂,可阻断钠通道 (sodium channels)。Pentisomide 具有 Vaughan-Williams I 类 (I 类) 抗心律失常作用。
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HY-168090
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p38 MAPK
NF-κB
RANKL/RANK
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Endocrinology
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Anti-osteoporosis agent-11 (compound 3k) 是一种靶向破骨细胞的抗骨质疏松化合物。Anti-osteoporosis agent-11 对破骨细胞分化的抑制作用最为显著,IC50 值为 0.36 μM。此外,Anti-osteoporosis agent-11 通过阻断 rankl 诱导的丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和 NF-κB 信号通路,来抑制破骨细胞形成、骨吸收和破骨细胞特异性基因的表达。
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HY-B0437AS
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HY-B0800R
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HY-B0530R
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HY-146421
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HY-B0284R
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HY-116999
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HBV
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Infection
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IR415 是有效的抗 HBV 试剂 (anti-HBV agent),可通过阻断 HBx 的活性来抑制 HBV 复制。IR415 选择性地与 HBx 相互作用 (Kd=2 nM) 并阻断 HBV 介导的 RNAi 抑制,逆转 HBx 蛋白对 Dicer 核糖核酸内切酶活性的抑制作用。
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HY-B1167R
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HY-B0883
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HY-157211
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NF-κB
p38 MAPK
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Inflammation/Immunology
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Anti-inflammatory agent 66 (compound 8) 是具有抗炎活性的紫檀芪衍生物。Anti-inflammatory agent 66 通过阻断 LPS 诱导的 NF-κB/MAPK 信号通路来抑制促炎细胞因子,并有效缓解 DSS 诱导的小鼠急性结肠炎。
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HY-B0563C
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HY-B0339
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HY-103687
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3β-OH-5α-Abi
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Drug Metabolite
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Cancer
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阿比特龙代谢物1
Abiraterone metabolite 1 是 abiraterone 的 5β-还原代谢物。Abiraterone 是一种甾体活性分子,可抑制 CYP17A1,阻断雄激素的合成,延长前列腺癌的生存期。
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HY-B0946S1
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HY-128380
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N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine hydrochloride
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Adrenergic Receptor
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Metabolic Disease
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Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂,可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
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HY-A0171A
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HY-B0772A
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HY-B0284S2
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HY-B0772
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HY-B0402S
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HY-155543
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Androgen Receptor
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Cancer
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Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
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HY-135336S
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(R)-(+)-Verapamil-d7 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
P-glycoprotein
Apoptosis
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Cancer
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R-维拉帕米-d7
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
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HY-B1741A
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3,6-Diaminoacridine dihydrochloride
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Bacterial
Fluorescent Dye
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Infection
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Proflavine (3,6-Diaminoacridine) dihydrochloride 是一种吖啶染料,也是一种 DNA 嵌入剂,可用作抗菌剂 (Anti-microbial agent)。Proflavine dihydrochloride 可作为 Kir3.2 孔阻滞剂。Proflavine dihydrochloride 可用于研究与 Kir3.2 相关的神经系统疾病。
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HY-A0093R
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HY-B0317AS
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HY-B0317R
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HY-124779A
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(S)-GEA 654 hydrochloride; (S)-A03 hydrochloride
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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(S)-Alaproclate ((S)-A03) hydrochloride 是一种强效选择性血清素 (serotonin) 再摄取抑制剂 (SSRI),用于抗抑郁剂。(S)-Alaproclate (hydrochloride) 还在海马神经元中对 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体 (NMDA receptor) 电流产生强效阻断 (IC50=1.1 μM),并且对 K+ 电流也有强效阻断作用。
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HY-116916
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HY-W019726
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HY-119306
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HY-17451R
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HY-B1585
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HY-155745
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物,其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡的作用,针对 4T1 细胞活力的 IC50 值为8-25 μmol/L,可用于乳腺癌疾病的研究。
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HY-153219A
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Potassium Channel
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Endocrinology
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P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+/K+-ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
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HY-153219
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Potassium Channel
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Endocrinology
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P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+/K+-ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
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HY-B0572
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HY-12703
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c-Myc
Autophagy
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Cancer
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KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂,可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂,可用于膀胱癌的研究。
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HY-33350
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HY-B0946S
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Bacterial
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Infection
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磺胺间甲氧嘧啶钠 d4
Sulfamonomethoxine-d4 是一种 Sulfamonomethoxine 氘代物。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂,可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
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HY-B0946S2
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HY-13709
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AV 4430A; GW 280430A
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Others
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Neurological Disease
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Gantacurium 是一种超短作用的非去极化神经肌肉阻滞剂,通过在生理条件下非酶催化下与 L-半胱氨酸结合来降解。Gantacurium 可导致平均动脉压降低和心率增加。
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HY-155198
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Fungal
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Infection
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Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki: 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL,并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
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HY-117275S
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HY-W127670
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
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HY-B0317S1
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HY-B0317AS1
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HY-W074648
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Bacterial
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Infection
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Antibacterial agent 18 是一种多臂 AIE 分子,详细信息请参考专利文献 CN110123801A中的化合物 23。Antibacterial agent 18 可用于抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Antibacterial agent 18 可以将其共轭刚性臂结构插入细菌的细胞壁中,通过阻碍转糖和转肽过程来影响细菌细胞壁合成,从而抑制或杀灭细菌。
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HY-148552
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HY-B0118A
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HY-17599
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1,4-Diazacyclohexane citrate
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GABA Receptor
Parasite
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Infection
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柠檬酸哌嗪
Piperazine (1,4-Diazacyclohexane) citrate 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 激动剂。Piperazine citrate 是重要的组成部分,是众多具有不同药理活性的活性分子的重要核心。
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HY-135336
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(R)-(+)-Verapamil hydrochloride
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P-glycoprotein
Apoptosis
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Cancer
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R-维拉帕米
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
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HY-D0896A
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NSC 1746 ammonium; Peri acid, phenyl- ammonium; Phenyl peri acid ammonium
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Bacterial
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Infection
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ANS ammonium 是一种有效的抗菌剂和纺织染料。ANS ammonium 可用作荧光探针。ANS ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[3]。
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HY-B0493S1
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HY-100795
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(±)-Pirmenol; CI-845 free base
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mAChR
Potassium Channel
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Cardiovascular Disease
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吡美诺
Pirmenol 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
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HY-155355
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HY-118770
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HY-B0946R
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HY-B0317S
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HY-122537A
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HY-B0317BS
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HY-122537
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HY-17429
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HY-100795A
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(±)-Pirmenol hydrochloride; CI-845
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mAChR
Potassium Channel
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Cardiovascular Disease
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盐酸吡美诺
Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
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HY-100079
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Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil; Tenofovir Impurity 2
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HIV
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Infection
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替诺福韦酯杂质
9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
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HY-B1262
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HY-B1378S1
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HY-P99152
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HY-N12603
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Apoptosis
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Cancer
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Typhatifolin B (Compd 2) 具有抗癌活性,能可以够到癌细胞凋亡,G0/G1 细胞周期阻滞,也可抑制癌细胞的迁移和侵袭。
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HY-D1005A23
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HY-106832
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HY-13596R
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HY-B1661
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Hexone chloride
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Biochemical Assay Reagents
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Cardiovascular Disease
Others
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Hexamethonium Chloride Dihydrate 是一种人工合成的有机化合物,通常用作神经节阻滞剂,这意味着它可以阻断自主神经系统中神经节细胞之间的神经冲动传递。Hexamethonium Chloride Dihydrate 可用于各种医学应用,例如降低血压或抑制某些类型的神经性疼痛。它通过抑制乙酰胆碱的释放起作用,乙酰胆碱是一种神经递质,在调节许多身体机能方面起着关键作用。
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HY-B0317BR
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Amlodipine benzenesulfonate (Standard)
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
Cancer
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苯磺酸氨氯地平 (标准品)
Amlodipine (besylate) (Standard) 是 Amlodipine (besylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
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HY-16952
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HY-14182
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HY-B0493S
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HY-13703A
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HY-101436
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HY-101436A
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HY-128337
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Parasite
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Infection
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AN7973 是 6-甲酰胺苯并氧杂硼杂环戊烯,阻止细胞内寄生虫 (parasite) 发育并抑制隐孢子虫生长。 AN7973 具有良好的安全性,稳定性和 PK 参数,可用于隐孢子虫病的研究。
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HY-106467B
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iGluR
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Neurological Disease
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Caroverine hydrochloride 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
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HY-103711
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1)结合来解聚微管,具有抗有丝分裂活性,对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。
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HY-B0946S3
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HY-162092
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NF-κB
IKK
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Cancer
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Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
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HY-106467
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iGluR
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Neurological Disease
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Caroverine 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine 可用于内耳耳鸣的研究。
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HY-161826
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β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
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Cancer
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Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
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HY-W012618
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Others
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Others
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1-苯基-1-丙醇
1-Phenyl-1-propanol 在制药工业中用作手性构建块和合成中间体。1-Phenyl-1-propanol 是抗抑郁剂 Fluoxetine 的中间体。
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HY-120284
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Others
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Cancer
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CCCI-01 是一种中心体簇抑制剂。 CCCI-01 对癌症具有选择性作用。 CCCI-01可用于阻断中心体聚类的非交叉耐药抗癌药物的研究。
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HY-157227
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HY-135356R
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HY-B0211R
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HY-128379R
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Drug Metabolite
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Others
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Labetalone (hydrochloride) (Standard) 是 Labetalone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
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HY-19115
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HY-100079A
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(Z)-Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil
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HIV
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Infection
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(Z)-替诺福韦酯杂质
(Z)-9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶(NtART)抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
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HY-B1378S
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HY-125901
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nAChR
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Neurological Disease
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氯化筒箭毒碱五水合物
D-Tubocurarine chloride pentahydrate 是微管尿素的氯化物盐形式,是烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 的拮抗剂,可在手术或机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。D-Tubocurarine chloride pentahydrate 也是一种有效的神经肌肉阻滞剂。
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HY-108841
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HY-B1700A
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HY-19024
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NSC 336628
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Topoisomerase
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Cancer
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Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割,而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
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HY-A0221
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R 68070
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Prostaglandin Receptor
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Inflammation/Immunology
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Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
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HY-B1460B
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(±)-Sulconazole
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Fungal
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Cancer
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Sulconazole 是一种有效的咪唑类抗真菌剂。Sulconazole 可阻断 NF-κB/IL-8 信号通路和癌症干细胞 (CSC) 的形成。Sulconazole 可抑制肿瘤生长,可用于乳腺癌研究。
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HY-15553B
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Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
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Mibefradil dihydrochloride hydrate (Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate) 是一种长效钙离子通道拮抗剂,用作降压药。Mibefradil dihydrochloride hydrate 通过对低电压激活 (T) 钙通道的亲和力高于对高电压激活 (L) 钙通道的亲和力来发挥作用。
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HY-D1005A1
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HY-B1378R
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HY-B0023
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HY-B0006S1
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HY-B0006S
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HY-B0006S2
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HY-140696C
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mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
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PROTAC Linkers
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Cancer
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聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
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HY-140696D
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mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
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PROTAC Linkers
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Cancer
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聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
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HY-140696E
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mPEG-Hydroxy (MW 1000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 1000)
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PROTAC Linkers
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Cancer
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聚乙二醇单甲醚 (MW 1000)
m-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
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HY-W015818
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2-Benzoxazolone; 1,3-Benzoxazol-2(3H)-one; 2-Hydroxybenzoxazole
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Parasite
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Infection
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2-Benzoxazolinone是抗利什曼原虫试剂,抗L. donovani的LC50为40 μg/mL。它的衍生物具有抗微生物活性,可针对一系列的革兰氏阳性和阴性细菌。衍生物具有抗群体感应功能。
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HY-B0336
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HY-B0339S
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HY-B1320
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HY-17422B
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HSV
Antibiotic
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Infection
Cancer
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Acyclovir monophosphate 是一种有效的抗单纯疱疹病毒 (HSV) 剂。Acyclovir monophosphate 通过抑制病毒 DNA 聚合酶阻断 DNA 合成并终止病毒 DNA 的链延长。Acyclovir monophosphate 显示出抗肿瘤活性。
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HY-127026A
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HY-B0232R
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HY-127128
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HY-122212
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HY-A0092
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3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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三甲双酮
Trimethadione (3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione) 是恶唑烷二酮类抗惊厥剂,广泛用于研究失神发作。Trimethadione 也是一种 T 型钙通道阻滞剂,具有抗痛觉过敏作用。
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HY-A0160
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HY-16489
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HY-B0495A
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LTG hydrate; BW430C hydrate
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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Lamotrigine hydrate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0292
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HY-123535
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HY-107867
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HY-119832
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EGIS-2062 free acid; EGYT-2062 free acid
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Histamine Receptor
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Inflammation/Immunology
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司他斯汀
Setastine (EGIS-2062 (free acid); EGYT-2062 (free acid))是一种口服有效的非镇静长效抗过敏试剂。Setastine 具有有效的组胺受体 (histamine Hi-receptor) 阻断特性,可用于过敏和鼻炎研究[1]<。
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HY-B0339R
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HY-111026
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HY-137788
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin GI 对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI 是一种短肽毒素,可以从 Conus geographus 的毒液中分离出来。α-Conotoxin GI 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。
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HY-W015818R
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Parasite
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Infection
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2-Benzoxazolinone (Standard)是 2-Benzoxazolinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Benzoxazolinone是抗利什曼原虫试剂,抗L. donovani的LC50为40 μg/mL。它的衍生物具有抗微生物活性,可针对一系列的革兰氏阳性和阴性细菌。衍生物具有抗群体感应功能。
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HY-14149
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HY-B1751C
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HY-127026
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HY-19463A
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HY-110312
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K201 fumarate
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Others
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Cardiovascular Disease
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JTV-519 fumarate (K201 fumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 fumarate 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 fumarate 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
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HY-B0772AR
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HY-127026B
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HY-P3316
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HY-B1906
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Agrept; Agrimycin; Streptomycin A
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
Neurological Disease
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链霉素
Streptomycin 是一种有效的抗 M. tuberculosis 的抗生素,用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂,可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子,可以与核酸强结合,干扰和阻断蛋白质合成,同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素,它是神经元和心肌细胞中拉伸激活和机械敏感离子通道的阻滞剂。
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HY-B1482
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TPS-23 benzenesulfonate
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
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HY-B1482A
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TPS-23
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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硫利达嗪EP杂质B
Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
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HY-B0233
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HY-B1751B
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HY-B1751F
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HY-126028A
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HY-105005
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AAD-2004
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Others
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Neurological Disease
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Crisdesalazine (AAD-2004) 是一种抗炎剂,可以同时阻断自由基和前列腺素 E2 (PGE2) 介导的炎症。Crisdesalazine (AAD-2004) 可以用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和其他神经退行性疾病中神经退行性病变的研究。
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HY-B0292A
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HY-B0495
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HY-103583
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PI4K
Parasite
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Infection
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KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是研究隐孢子虫引起的腹泻的有望候选活性分子,具有广泛的安全性。
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HY-W077242
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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1,4-Anthraquinone 是一种有效的抗癌剂。1,4-Anthraquinone 阻断核苷转运,抑制大分子合成,诱导 DNA 碎片化,降低癌细胞生长和活力。1,4-Anthraquinone 可用于抗白血病研究。
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HY-156565
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HY-163512
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Inflammation/Immunology
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Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50: 0.55 μM),可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移,抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎,下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
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HY-B0567
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HY-B1751
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HY-B0211S
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HY-W019726R
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Drug Metabolite
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Cardiovascular Disease
Cancer
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Dehydro Nifedipine (Standard)是 Dehydro Nifedipine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydro nifedipine (BAY-b 4759) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的代谢产物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻滞剂,有潜力用于心功能不全的研究。
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HY-119209
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HY-17429S
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HY-Y0949
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Methyl furan-2-carboxylate
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Endogenous Metabolite
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Others
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Methyl 2-furoate (Methyl furan-2-carboxylate) 是化学合成中的砌块。 食品中的调味剂。 存在于蔓越莓,番石榴果,葡萄干和其他水果中。 也出现在烤土豆,烤榛子,烤花生,西红柿,咖啡,可可,秋葵等。
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HY-B0352S
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Org3770 d3; 6-Azamianserin d3
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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米氮平 D3
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
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HY-14186
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HY-156565A
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HY-111245
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HY-B0572R
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HY-17429R
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HY-19747
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
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HY-N1919
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HY-A0236A
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Potassium Channel
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Cardiovascular Disease
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盐酸阿普林定
Aprindine hydrochloride 是 class I-b 抗心律失常试剂 (anti-arrhythmic agent),是一种 hERG 通道阻滞剂,其 IC50 为 0.23 μM。Aprindine hydrochloride 对 Na+/Ca2+ 交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。Aprindine hydrochloride 被广泛用于室性心动过速的试验和研究的相关研究。
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HY-139833
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HY-B1751A
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HY-N1919A
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HY-B1751E
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HY-110032
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LTG isethionate; BW430C isethionate
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
Cancer
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Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-162400
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TMV
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Infection
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TMV-IN-8 (compound 7 d) 是一种抗烟草花叶病毒 (TMV) 剂,其抗病毒活性 EC50 为 157.6 μg/mL。TMV-IN-8 通过与 TMV 外壳蛋白结合 (Kd = 0.7 μM) 阻断 TMV 的组装,并抑制 TMV 外壳蛋白基因的表达和生物合成过程。
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HY-W019726S1
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BAY-b 4759-13C,d3
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Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
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Cancer
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Dehydro Nifedipine-13C,d3是氘代标记的Dehydro Nifedipine。Dehydro nifedipine (BAY-b 4759) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的代谢产物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻滞剂,有潜力用于心功能不全的研究。
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HY-B0118AR
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HY-14531
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HY-B0006A
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HY-14282
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Fungal
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Infection
Inflammation/Immunology
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Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
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HY-W010950A
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HY-W010950
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HY-117002
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Others
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Cancer
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SRI 37892 是Frizzled蛋白7 (Fzd7) 的小分子化合物抑制剂,具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC50 2μM)。SRI 37892 显著阻断Wnt/Fzd7信号传导。SRI 3789 可用于开发癌症治疗剂的研究。
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HY-163542
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HY-118894
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Others
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AB-182是一种氮吡啶衍生物和抗肿瘤药物。AB-182与x射线联合显示协同抗肿瘤作用。AB-182的中间水解产物可能通过磷酸化其游离的3'-OH端基来阻断x射线诱导的DNA链断裂的修复。
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HY-B0254
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CP 28720; K 4024
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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格列吡嗪
Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。
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HY-12532
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HY-12533
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HY-B1599
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent)。
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HY-B2152
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Hemicholinium dibromide
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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密胆碱 3
Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放,用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3H] 乙酰胆碱释放,IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。
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HY-117275S1
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HY-12533A
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Dicorantil phosphate; SC-7031 phosphate
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Potassium Channel
Sodium Channel
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Cardiovascular Disease
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Disopyramide phosphate 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide phosphate 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide phosphate 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide phosphate 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
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HY-114029
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3-Epiquinine; Epivinylquinidine
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Parasite
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Infection
Cardiovascular Disease
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Ep vinyl quinidine (3-Epiquinine) 是 Quinidine 的一种乙烯基立体异构体。Quinidine 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,IC50 为 19.9 μM。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
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HY-133195
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Fenazoxine
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Others
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Neurological Disease
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Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50=27 μM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
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HY-16397
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HY-100079R
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Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil (Standard); Tenofovir Impurity 2 (Standard)
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HIV
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Infection
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替诺福韦酯杂质 (标准品)
9-Propenyladenine (Standard) 是 9-Propenyladenine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
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HY-B0336R
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HY-B1320R
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HY-12533B
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Dicorantil hydrochloride; SC-7031 hydrochloride
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Sodium Channel
Potassium Channel
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Cardiovascular Disease
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Disopyramide hydrochloride 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide hydrochloride 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide hydrochloride 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide hydrochloride 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
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HY-B0006
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HY-B1751D
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HY-P9968
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EGFR
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Cancer
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尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
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HY-110019
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HY-D0961
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Wnt
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Neurological Disease
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Gallocyanine chloride 是一种合成的蓝色染料,通过破坏 DKK1/LRP6 相互作用来阻断 DKK1 抑制活性。 它与 LRP6 的结合较弱 (抑制 DKK1 结合的 IC50 约为 3 μM)。Gallocyanine chloride染料可用于研究阿尔茨海默病和相关神经退行性 tau 蛋白病的潜在活性分子。
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HY-14149R
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HY-B1700AR
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nAChR
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Neurological Disease
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二氯美维库铵(Standard)
Mivacurium (dichloride) (Standard)是 Mivacurium (dichloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。
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HY-106019A
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HY-A0092R
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HY-127026R
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HY-B1357
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HY-106019C
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HY-N0747
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HY-14282A
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Fungal
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Infection
Inflammation/Immunology
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(Z)-Lanoconazole 是 Lanoconazole 的 Z 构型形式。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
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HY-118160
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HY-151188
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HY-B0495S4
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LTG-13C3; BW430C-13C3
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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拉莫三嗪-13C3
Lamotrigine-13C3 是Lamotrigine 的 13C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0233S1
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HY-B0495S5
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LTG-d3; BW430C-d3
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Autophagy
Sodium Channel
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Neurological Disease
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拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0233S2
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HY-B0233R
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HY-B0495R
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Lamotrigine (Standard) 是拉莫三嗪的分析标准品。本产品用于研究和分析应用。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的、具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫剂。Lamotrigine 选择性阻断电压门控Na+通道,稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等研究。
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HY-D0896
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ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
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Bacterial
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Infection
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8-苯胺基-1-萘磺酸
8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 是一种有效的抗菌剂和纺织染料。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 可用作荧光探针。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[3]。
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HY-101461
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Methyl-beta-cyclodextrin
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Biochemical Assay Reagents
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Cancer
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甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
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HY-103370
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BA 7602-06
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Chloride Channel
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Inflammation/Immunology
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Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
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HY-106019
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HY-105793
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mAChR
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Neurological Disease
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Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂,能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
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HY-118472
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HY-109006
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mAChR
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Neurological Disease
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Ilmetropium iodide 是一种抗胆碱能剂。Ilmetropium iodide 选择性阻断支气管肌肉的 M 胆碱能受体,减少或防止与胆碱能刺激相关的支气管收缩反应,以及引起支气管痉挛的因素的影响。Ilmetropium iodide 的作用强度和选择性大大超过 Atropine sulfate (HY-B1205A) 和 Ipratropium bromide (HY-B0241)。
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HY-110024A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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S-14506 hydrochloride 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。S-14506 hydrochloride 通过阻断多巴胺 D2 受体来显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506 hydrochloride 抑制 [3H]raclopride 在纹状体和嗅球中的体内结合。S-14506 hydrochloride 具有抗焦虑剂研究的潜力。
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HY-B0292AR
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HY-B0567R
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HY-A0016
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HY-B1221
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HY-B0233S
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HY-B0254S
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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格列吡嗪 d11
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。
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HY-B0495S1
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HY-14282R
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Fungal
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Infection
Inflammation/Immunology
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Lanoconazole (Standard)是 Lanoconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
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HY-W010950R
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HY-N1919R
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HY-10171
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SB-262470A hydrochloride
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CaSR
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Metabolic Disease
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NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
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HY-10007
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SB-262470A
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CaSR
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Metabolic Disease
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NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
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HY-11079
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HY-13425
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(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
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Akt
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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鱼藤素
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
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HY-B0364A
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HY-B0532
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HY-B0495S
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LTG-13C3,d3; BW430C-13C3,d3
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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拉莫三嗪 13C3,d3
Lamotrigine-13C3,d3 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0532A
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HY-136587
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Histamine Receptor
mGluR
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Inflammation/Immunology
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Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
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HY-B1789
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mAChR
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Neurological Disease
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替仑西平
Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
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HY-12532R
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HY-12533R
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HY-B0254R
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
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格列吡嗪(Standard)
Glipizide (Standard)是 Glipizide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。
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HY-163754
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TMV
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Infection
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TMV-IN-9 (compound A6) 是一种抗病毒剂,对烟草花叶病毒 (TMV) 表现出优异的灭活作用,EC50 为 62.8 μg/mL。TMV-IN-9 对 TMV 外壳蛋白表现出很强的结合能力,结合亲和力值为 1.862 μM。TMV-IN-9 明显破坏了 TMV 颗粒的完整性,阻止了病毒感染宿主。
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HY-B1751R
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HY-159603
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Parasite
Na+/K+ ATPase
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Infection
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S-WJM992 (compound 10ahb) 是一种抗寄生虫试剂,能够抑制高 [Na+] 条件下的 ATPase 活性。S-WJM992 还对产生 PfATP4 抑制剂-耐药性的寄生虫具有显著抑制作用。S-WJM992 是潜在的传播阻断剂,能有效抑制配子发育,阻止寄生虫通过吸血传播给蚊子。
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HY-B0294
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HY-B0006R
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HY-B1599R
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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Chloramphenicol palmitate (Standard) 是 Chloramphenicol palmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent)。
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HY-116500A
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Others
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Cardiovascular Disease
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AH-1058 是一种抗心律失常化合物,通过延迟实验性心律失常模型中的过早心室复合波和心室颤动表现出显著的抗心律失常活性。AH-1058 可有效抑制大鼠再灌注诱发心律失常模型中的室性心动过速和心室颤动。AH-1058 具有强大的钙通道阻断作用,可抑制分离的心肌细胞中的 L 型 Ca2+ 电流。
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HY-117275
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HY-P1682
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POL6326
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
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HY-117275A
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HY-B0495S3
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HY-149263
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HY-155974
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MDM-2/p53
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Cancer
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MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
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HY-B1357R
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HY-N0747R
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HY-B0532B
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HY-A0016S
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HY-B1221S
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HY-B0532AS
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HY-110024
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HY-B1221S1
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HY-B0495S6
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HY-A0016R
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HY-B1221R
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HY-117181
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HY-121239
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HY-P1682A
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POL6326 TFA
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
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HY-161305
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HDAC
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Metabolic Disease
Cancer
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SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
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HY-B0294R
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HY-121670
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Others
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Neurological Disease
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Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
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HY-B0364AR
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Bacterial
Fungal
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
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Infection
Cancer
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盐酸达克罗宁 (Standard)
Dyclonine (hydrochloride) (Standard) 是 Dyclonine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dyclonine (Dyclocaine) hydrochloride 是一种口服有效的 ALDH 共价抑制剂 (可穿过血脑屏障),其对 ALDH2 和 ALDH3A1 的IC50 分别为 35 和 76 μM. Dyclonine hydrochloride 具有靶向癌细胞的增敏活性和抗菌活性。Dyclonine hydrochloride 还是一种局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,能阻断各种神经冲动或刺激的传导,抑制触觉和痛觉。
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HY-121670A
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Others
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Neurological Disease
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Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
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HY-100769
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YL0919
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki=0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3H]-5-HT 有抑制作用,IC50s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
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HY-126247
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Ras
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Cancer
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BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
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HY-124984
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mGluR
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Neurological Disease
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ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体,Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力,比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
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HY-W650803
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A-57219
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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Nemazoline (A-57219) 是一种选择性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 剂,具有 α1-激动剂/α2-拮抗剂的作用,主要用作鼻减充血剂。Nemazoline 通过 α1-介导的容量血管收缩来减轻充血,但没有因为 α2-拮抗作用而影响血流。Nemazoline 还可以阻止内源性去甲肾上腺素介导的 α2 对抵抗血管的收缩。
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HY-168589
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HY-136634
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Others
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Others
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BTM-1042是一种新合成化合物,具有抗痉挛作用,能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应,且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似,能阻断毒蕈碱受体,但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中,BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说,BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。
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HY-10122
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KAD 3213; KMD 3213
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Adrenergic Receptor
Bacterial
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Endocrinology
Cancer
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西洛多辛
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki=0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
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HY-126247B
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Others
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Cancer
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(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
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HY-10122S
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HY-N3387
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Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
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Inflammation/Immunology
Cancer
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甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
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HY-10122R
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Adrenergic Receptor
Bacterial
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Endocrinology
Cancer
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西洛多辛(Standard)
Silodosin (Standard)是 Silodosin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki=0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
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HY-12708
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HY-B0407A
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HY-134851
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HIV
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Infection
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HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
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HY-L153
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4,812 compounds
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共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了4,812种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
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HY-L073
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311 compounds
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丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 311 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
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HY-L154
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3,358 compounds
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共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了3,358种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-B0883
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Proflavin hemisulfate; 3,6-Diaminoacridine hemisulfate
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Fluorescent Dyes/Probes
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硫酸原黄素
Proflavine hemisulfate 是一种吖啶染料,也是一种 DNA嵌入剂。可用作抗菌剂 (Anti-microbial)。Proflavine hemisulfate 可作为 Kir3.2 孔阻滞剂。Proflavine hemisulfate 可用于研究与 Kir3.2 相关的神经系统疾病。
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HY-D0896
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ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
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Indicators
Fluorescent Dyes/Probes
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8-苯胺基-1-萘磺酸
8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 是一种有效的抗菌剂和纺织染料。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 可用作荧光探针。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[3]。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-140696D
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mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
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Drug Delivery
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聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
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HY-140696E
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mPEG-Hydroxy (MW 1000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 1000)
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Drug Delivery
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聚乙二醇单甲醚 (MW 1000)
m-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
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HY-D0896
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ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
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Indicators
Fluorescent Dyes/Probes
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8-苯胺基-1-萘磺酸
8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 是一种有效的抗菌剂和纺织染料。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 可用作荧光探针。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[3]。
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HY-101461
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Methyl-beta-cyclodextrin
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Co-solvents
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甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
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HY-W127670
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Cell Assay Reagents
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Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
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HY-D1005A23
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PEG-PPG-PEG, 4400 (Averag)
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Co-solvents
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泊洛沙姆 401 (L121)
Poloxamer 401 L121 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物。Poloxamer 401 L121 在纳米颗粒工程中被用作淋巴细胞营养颗粒,多药耐药性和佐剂活性的抑制剂,或是在化妆品工业中作为表面活性剂和乳化剂。
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HY-B1661
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Hexone chloride
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Biochemical Assay Reagents
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Hexamethonium Chloride Dihydrate 是一种人工合成的有机化合物,通常用作神经节阻滞剂,这意味着它可以阻断自主神经系统中神经节细胞之间的神经冲动传递。Hexamethonium Chloride Dihydrate 可用于各种医学应用,例如降低血压或抑制某些类型的神经性疼痛。它通过抑制乙酰胆碱的释放起作用,乙酰胆碱是一种神经递质,在调节许多身体机能方面起着关键作用。
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HY-D1005A1
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PEG-PPG-PEG, 1100 (Averag)
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Co-solvents
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泊洛沙姆 101 (L31)
Poloxamer 101 L31 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为1100。Poloxamer 101 L31 形成水凝胶,用作表面活性剂和乳化剂。Poloxamer 101 L31 会引起轻微的肺泡炎。
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HY-140696C
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mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
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Drug Delivery
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聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P1682A
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POL6326 TFA
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
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HY-P2707
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α-DTX
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Sodium Channel
Potassium Channel
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Others
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α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1,KV1.2,KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道,降低神经元动作电位的阈值,增加动作电位的频率,从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
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HY-137788
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin GI 对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI 是一种短肽毒素,可以从 Conus geographus 的毒液中分离出来。α-Conotoxin GI 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。
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HY-P3316
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HY-P1682
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POL6326
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CXCR
Arrestin
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Cancer
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Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99152
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- HY-108841
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- HY-P9968
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EGFR
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Cancer
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尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0246S
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Carbamazepine-d10 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine (CBZ) 是压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。
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- HY-B0401S
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Tolbutamide-d9 是 Tolbutamide 的氘代物。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
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- HY-12515AS
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Nicardipine-d3 (hydrochloride) 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
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- HY-B0437S
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Sotalol-d6 是 Sotalol 的氘代物。Sotalol 是一种口服有效,非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor) 阻断剂。Sotalol 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol 阻断 β受体和钾 KCNH2 通道,具有抗抗癫痫作用。
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- HY-B0246S1
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Carbamazepine-d2 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂,IC50为 131 μM。
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- HY-100635S
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Diacetolol-d7 是 Diacetolol 的氘代物。Diacetolol 是 Acebutolol 的主要代谢产物。Diacetolol 是一种 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻断剂和抗心律失常药。
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- HY-B0401S1
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Tolbutamide-13C 是一种 13C 标记的 Tolbutamide。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
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- HY-12515AS2
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Nicardipine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Nicardipine hydrochloride (HY-12515A)。Nicardipine hydrochloride (YC-93) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。 Nicardipine hydrochloride 可用于研究慢性心绞痛以及控制血压。
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- HY-B0284S1
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Nifedipine-d4 是 Nifedipine 的氘代物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是有效的钙离子通道 (calcium channel) 阻滞剂,常用于心肌功能不全的相关研究。
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- HY-13204S
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Biperiden-d5 (hydrochloride) 是 Biperiden hydrochloride 的氘代物。Biperiden (KL 373) hydrochloride 是 M1 胆碱受体阻断剂,可作用于帕金森症。
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- HY-B0437AS
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Sotalol-d6 (hydrochloride) 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种口服有效,非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道。
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- HY-B0946S1
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Sulfamonomethoxine-d3 是 Sulfamonomethoxine 的氘代物。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂。Sulfamonomethoxine 可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
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- HY-B0284S2
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Nifedipine-13C8是氘代标记的Nifedipine。Nifedipine (BAY-a-1040) 是有效的钙离子通道 (calcium channel) 阻滞剂,常用于心肌功能不全的相关研究。
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- HY-B0402S
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Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒活性分子。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A),从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。
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- HY-135336S
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(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
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- HY-B0317AS
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Amlodipine-d4 (maleate) 是 Amlodipine maleate 的氘代物。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent)。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
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- HY-B0946S
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Sulfamonomethoxine-d4 是一种 Sulfamonomethoxine 氘代物。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂,可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
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- HY-B0946S2
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Sulfamonomethoxine-13C6 是 13C6 标记的 Sulfamonomethoxine。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂。Sulfamonomethoxine 可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
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- HY-117275S
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Meclofenamic acid-d4 是 Meclofenamic acid 的氘代物。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction) 阻断剂。
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- HY-B0317S1
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Amlodipine-d4 是一种氘代标记的 Amlodipine (HY-B0317)。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
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- HY-B0317AS1
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Amlodipine-d9 maleate 是氘代标记的 Amlodipine maleate (HY-B0317A)。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent)。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
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- HY-B0493S1
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Niflumic acid-13C6 是 13C6 标记的 Niflumic acid。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
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- HY-B0317S
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Amlodipine-1,1,2,2-d4 (maleate) 是 Amlodipine 的氘代物。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
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- HY-B0317BS
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Amlodipine-d4 (besylate) 是 Amlodipine besylate 的氘代物。Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
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- HY-B1378S1
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Ethosuximide-d5 是 Ethosuximide 氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
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- HY-B0493S
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Niflumic Acid-d5 是 Niflumic acid 的氘代物。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
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- HY-B0946S3
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Sulfamonomethoxine-d3-1 是 Sulfamonomethoxine 的氘代物。 Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂。Sulfamonomethoxine 可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
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- HY-B1378S
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Ethosuximide-d3 是 Ethosuximide 的氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
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- HY-B0006S1
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Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
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- HY-B0006S
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Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
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- HY-B0006S2
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Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
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- HY-B0339S
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Primidone-d5 是 Primidone 的氘代物。Primidone 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂,可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。
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- HY-B0211S
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Riluzole-13C,15N2 是 13C 和 15N 标记的 Riluzole。 Riluzole 是一种抗惊厥活性分子,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
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- HY-17429S
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Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。
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- HY-B0352S
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Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
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- HY-W019726S1
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Dehydro Nifedipine-13C,d3是氘代标记的Dehydro Nifedipine。Dehydro nifedipine (BAY-b 4759) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的代谢产物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻滞剂,有潜力用于心功能不全的研究。
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- HY-117275S1
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Meclofenamic acid-13C6 是 13C6 标记的 Meclofenamic acid。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction) 阻断剂。
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- HY-B0495S4
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Lamotrigine-13C3 是Lamotrigine 的 13C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0233S1
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Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
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- HY-B0495S5
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Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0233S2
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Isradipine-d7 是氘代标记的 Isradipine (HY-B0233)。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
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- HY-B0233S
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Isradipine-d3 是 Isradipine 的氘代物。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
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- HY-B0254S
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Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。
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- HY-B0495S1
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Lamotrigine-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0495S
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Lamotrigine-13C3,d3 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0495S3
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Lamotrigine-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-A0016S
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Dronedarone-d6 (hydrochloride) 是 Dronedarone 的氘代物。Dronedarone (SR 33589) hydrochloride 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
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- HY-B1221S
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Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
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- HY-B0532AS
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Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
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- HY-B1221S1
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Flufenamic acid-13C6 是 13C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel
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- HY-B0495S6
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Lamotrigine-13C2,15N2,d3 是 15N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-10122S
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Silodosin-d4 是 Silodosin 的氘代物。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki=0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
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