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抑制剂 & 激动剂

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2

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51

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2273
    Gymnestrogenin

    		LXR Metabolic Disease
    匙羹藤苷元 Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂，对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性，从而降低 mRNA 的表达。
    Gymnestrogenin
  • HY-143587
    CDK7-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。
    CDK7-IN-2
  • HY-142682
    SCP1-IN-1

    		Others Neurological Disease Cancer
    SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
    SCP1-IN-1
  • HY-142942
    Glucocorticoid receptor-IN-2

    		Glucocorticoid Receptor MMP Inflammation/Immunology
    Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM，也表现出一定的转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
    Glucocorticoid receptor-IN-2
  • HY-146184
    CCT373567

    		Bcl-2 Family Cancer
    CCT373567 是一种有效的转录抑制因子 BCL6 降解剂，IC50 值为 2.9 nM。CCT373567 具有抗增殖活性。
    CCT373567
  • HY-142941
    Glucocorticoid receptor-IN-1

    		Glucocorticoid Receptor MMP Inflammation/Immunology
    Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM，也表现出转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
    Glucocorticoid receptor-IN-1
  • HY-118414
    20-Ethyl prostaglandin E2

    		Prostaglandin Receptor Neurological Disease Cancer
    20-Ethyl prostaglandin E2 (compound 62) 是一种 PG 类似物，可刺激 Nurr1 依赖性转录活性。
    20-Ethyl prostaglandin E2
  • HY-N12011
    11-Oxoisomogroside V

    		PGC-1α Others
    11-Oxoisomogroside V (compound 3) 是一种葫芦苷，可从罗汉果粗提物中分离得到。11-Oxoisomogroside V 可激活 PGC-1α 的转录活性。在荧光素酶实验中，结果显示 10 μM 和 20 μM 11-Oxoisomogroside V 可提高荧光素酶活性至 133.79% 和 143.81%。
    11-Oxoisomogroside V
  • HY-168051
    TLX agonist 2

    		Others Neurological Disease Cancer
    TLX agonist 2 (compound 31) 是一种 TLX 激动剂 (EC50=0.1 μM; Kd=0.16 μM)。TLX agonist 2 通过与 TLX 结合，促进其转录活性，增强 TLX 靶基因的表达。TLX agonist 2 可用于神经退行性疾病的研究。
    TLX agonist 2
  • HY-142683
    SCP1-IN-2

    		Others Neurological Disease Cancer
    SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
    SCP1-IN-2
  • HY-N2509
    Iristectorigenin B

    Iristectrigenin B

    		 LXR Cardiovascular Disease
    鸢尾甲黄素B Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂。Iristectrigenin B 可刺激 LXR-α 和 LXR-β 的转录活性。
    Iristectorigenin B
  • HY-100277
    Mifobate
    1 篇文献验证

    SR-202

    		 PPAR Metabolic Disease
    Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂，可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα，PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
    Mifobate
  • HY-100277R
    Mifobate (Standard)

    		PPAR Metabolic Disease
    Mifobate (Standard)是 Mifobate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂，可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα，PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
    Mifobate (Standard)
  • HY-12926
    ST7612AA1

    		HIV HDAC DNA/RNA Synthesis Infection
    ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂，其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥，可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
    ST7612AA1
  • HY-14353
    GSK-9772

    		LXR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK-9772 是一种 N-苯基叔胺类 (NPTAs) 的 Liver X Receptor (LXR) 调节剂，对 LXR β 配体有高亲和力 (IC50=30 nM)。GSK-9772 具有抗炎活性，通过与 LXR 结合，特别是通过与受体的转录抑制功能相关联的区域相互作用，来实现对促炎基因表达的抑制。GSK-9772 可用于炎症和神经退行性疾病的研究。
    GSK-9772
  • HY-145431
    (S)-GSK1379725A

    		Epigenetic Reader Domain Parasite Infection
    (S)-GSK1379725A (compound AU1) 是一种选择性 BPTF 溴结构域抑制剂，Kd 为 2.8 μM。(S)-GSK1379725A 对 BPTF 的选择性高于 BRD4 溴结构域。(S)-GSK1379725A 显示出抗疟活性。
    (S)-GSK1379725A
  • HY-14863
    Lunacalcipol

    CTA-018

    		 VD/VDR Cytochrome P450 Others Endocrinology
    Lunacalcipol (CTA-018) 作为维生素 D 的类似物，在慢性肾病 (Chronic Kidney Disease, CKD) 的发病机制中具有双重作用，作为维生素 D 受体 (Vitamin D Receptor, VDR) 的激动剂和细胞色素 P450 酶24-羟化酶 (Cytochrome P450 enzyme 24-hydroxylase, CYP24A1) 的拮抗剂。Lunacalcipol 与 VDR 结合，通过影响配体结合亲和力、配体依赖的共激活因子招募或抑制因子解离、配体进入靶细胞的效率、组织特异性和配体的不同代谢等，调节 VDR 的转录活性。Lunacalcipol 可用于 CKD 的研究，特别是继发性甲状旁腺功能亢进 (Secondary Hyperparathyroidism, sHPT)。
    Lunacalcipol
  • HY-104067
    Naphthol AS-MX phosphate

    NASTRp

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Naphthol AS-MX phosphate (NASTRp) 是 CREB (环磷酸腺苷反应元件结合蛋白)-CBP (CREB 结合蛋白) 转录因子复合体的小分子抑制剂。Naphthol AS-MX phosphate 显示出对肺癌细胞的抗肿瘤活性，能够抑制肿瘤细胞的增殖 (IC50=3.701 μmol/L)，集落形成和软琼脂中的锚定非依赖性生长。Naphthol AS-MX phosphate 可用于对 KRAS 突变肺癌的研究，尤其是对于化疗抵抗和预后较差的 KRAS 突变肺癌。
    Naphthol AS-MX phosphate
  • HY-161896
    Transcription factor-IN-1

    		Others Neurological Disease
    Transcription factor-IN-1 (Compound 4e) 是转录因子 (transcription factor) 的抑制剂。Transcription factor-IN-1 通过拮抗 pentylenetetrazole (PTZ) 表现出抗惊厥活性 (ED50 =34.5 mg/kg)。Transcription factor-IN-1 在大鼠模型中发挥抗抑郁活性。
    Transcription factor-IN-1
  • HY-111411
    IZCZ-3
    2 篇文献验证

    		 c-Myc Autophagy Cancer
    IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    IZCZ-3
  • HY-15870
    SR 11302
    5 篇文献验证

    		 AP-1 Inflammation/Immunology Cancer
    SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇，可特异性抑制 AP-1 活性，而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
    SR 11302
  • HY-108441
    CCT031374 hydrobromide

    		β-catenin Cancer
    CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。
    CCT031374 hydrobromide
  • HY-N10457
    Norstictic acid

    		Bacterial Infection Cancer
    Norstic acid 是一种有效的选择性 变构转录 调节剂。Norstic acid 显示出抗癌活性。Norstic acid 具有抗氧化活性和抗菌活性。
    Norstictic acid
  • HY-116940
    Sm4

    		Others Cancer
    Sm4 是一种 SOX18 抑制剂。Sm4 显示 SOX18-DNA 结合抑制活性。Sm4 选择性影响体外 SOX18 转录输出。Sm4 阻断体内 SoxF 转录活性。Sm4可用于肿瘤转移和血管癌的研究。
    Sm4
  • HY-103223
    Phortress

    NSC 710305

    		 Cytochrome P450 Cancer
    Phortress 是一种高亲和力的 AhR 配体，通过诱导 CYP1A1 的转录表现出抗肿瘤活性。
    Phortress
  • HY-153347
    JY-2
    1 篇文献验证

    		 FOXO Metabolic Disease
    JY-2 是一种中等选择性和具有口服活性的叉头转录因子 O1 (FoxO1) 抑制剂，抑制 FoxO1 转录活性的 IC50 为 22 μM。JY-2 对 FoxO3a 和 FoxO4 有中度抑制作用。JY-2 具有抗糖尿病活性。
    JY-2
  • HY-12270
    T-5224
    55 篇以上引用文献

    		 AP-1 MMP Others
    T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
    T-5224
  • HY-112920
    TM-25659

    		Others Metabolic Disease
    TM-25659是 具有PDZ结合基序的转录共激活子 (TAZ) 的调制剂。抗骨质疏松和抗肥胖活性。
    TM-25659
  • HY-14422
    SR1078
    10 篇以上引用文献

    		 ROR Cancer
    SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合，提高了这些受体的转录活性，从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
    SR1078
  • HY-162478
    GR-28

    		Others Cancer
    GR-28 是小 C 端结构域磷酸酶 1 (SCP1) 的抑制剂。GR-28 抑制阻遏元件 1 沉默转录因子 (REST) 的转录活性，抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖 (对于细胞 A172 和 T98G 的 IC50 分别为 2.9 和 10.1 µM)。
    GR-28
  • HY-101464
    ML329
    5 篇文献验证

    		 Others Others
    ML329 是一种小眼畸形相关转录因子 (MITF) 抑制剂，ML329 抑制 TRPM-1 启动子活性，IC50 值为 1.2 μM。
    ML329
  • HY-135732
    SK33

    		Androgen Receptor Cancer
    SK33，肌醇类似物，是一种有效的组织选择性抗雄激素活性分子。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
    SK33
  • HY-156673
    m-Se3

    		c-Myc Cancer
    m-Se3 是一种有效的、选择性 c-MYC 转录抑制剂，可以抑制肿瘤生长，具有抗癌活性。
    m-Se3
  • HY-B0167
    Salicylic acid
    5 篇以上引用文献

    2-Hydroxybenzoic acid

    		 COX Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    水杨酸 Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
    Salicylic acid
  • HY-142100
    Licoagrochalcone C

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    Licoagrochalcone C 是一种类黄酮，对 NF-κB 转录有抑制活性。Licoagrochalcone C 对 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 产生具有显着的抑制活性。
    Licoagrochalcone C
  • HY-15865
    FR901463

    		Others Cancer
    FR901463 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent)，可用于癌症研究。FR901463 增强 SV40 DNA 病毒启动子的转录活性。
    FR901463
  • HY-161422
    PM54

    		Others Cancer
    PM54 是 lurbinectedin (HY-16293) 衍生物。 PM54 通过抑制超级增强子驱动的致癌转录而表现出有效的抗黑色素瘤活性。
    PM54
  • HY-15681
    Senexin A
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A
  • HY-15681A
    Senexin A hydrochloride

    		CDK Cancer
    Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A hydrochloride
  • HY-19987
    BML-284
    20 篇以上引用文献

    		 Wnt Cancer
    BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性，其 EC50>700 nM 。
    BML-284
  • HY-N4182
    Licochalcone E

    		Akt p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    甘草查尔酮E Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza uralensis 中提取到的黄酮类化合物，通过抑制AKT 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
    Licochalcone E
  • HY-19987A
    BML-284 hydrochloride

    		Wnt Cancer
    BML-284 hydrochloride 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 hydrochloride 诱导 TCF 依赖的转录活性，其 EC50>700 nM 。
    BML-284 hydrochloride
  • HY-114646
    TMC-205

    		Endogenous Metabolite Cancer
    TMC-205 是一种天然真菌代谢产物，具有抗肿瘤细胞增殖活性。TMC-205 是 SV40 启动子的转录上调因子。
    TMC-205
  • HY-161127
    NT-B2R

    		c-Myc Cancer
    NT-B2R 是一种有效的 MYC 抑制剂。NT-B2R 可抑制 MYC 转录活性和细胞增殖。
    NT-B2R
  • HY-169316
    YAP/TAZ inhibitor-4

    		YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是YAP/TAZ 的抑制剂，能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
    YAP/TAZ inhibitor-4
  • HY-115672
    KS15
    2 篇文献验证

    		 Cryptochrome Cancer
    KS15 是隐花色素 (CRYs: CRY1 and CRY2) 与 CLOCK：BMAL1 异二聚体之间相互作用的抑制剂。KS15 通过 CLOCK:BMAL1 异二聚体（哺乳动物生物钟不可缺少的转录调节因子）破坏 CRYs 对 E-box 依赖性转录的反馈作用 (EC50=4.9 μM)。KS15 具有抗增殖作用。
    KS15
  • HY-132205
    DS45500853

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。
    DS45500853
  • HY-12484
    BMH-21
    5 篇以上引用文献

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    BMH-21是一种首创的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。BMH-21 具有抗癌活性。
    BMH-21
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-15484
    Pifithrin-α hydrobromide
    55 篇以上引用文献

    Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide

    		 MDM-2/p53 Aryl Hydrocarbon Receptor Ferroptosis Apoptosis Cancer
    Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。
    Pifithrin-α hydrobromide

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