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雌激素 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-107906
HY-138642A
(Rac)-ARV-471
Estrogen Receptor/ERR
PROTACs
Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素 受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素 受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素 受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
HY-103450
HY-N0553
HY-B1403
HY-P3833
HY-131404
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TPBM 是一种有效的雌激素 受体 α (ERα) 抑制剂,对 17β-estradiol (E2)-ERα 的IC50 为 9 μM。TPBM 降低 E2·ERα 向内源性雌激素 反应基因的招募。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞 E2 依赖性生长。TPBM 对细胞无毒,不影响非雌激素 依赖性细胞生长。
HY-B0412S1
HY-P3833A
HY-B0412R
HY-B1630
HY-B0412S2
HY-B0412S
HY-135585
HY-123664
HY-103447
HY-B2245
HY-B0412S4
HY-N13076
HY-B0316
HY-135583
HY-N2448
HY-W150752
HY-B1403R
HY-N6710
HY-117153
HY-W010164
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Hydroxybenzoate sodium,也称为对羟基苯甲酸钠或对羟基苯甲酸钠,通常用作食品防腐剂和化妆品防腐剂。它还可以用作各种其他产品的添加剂,包括药品、个人护理产品和工业产品。此外,4-Hydroxybenzoate sodium 具有异种雌激素 的潜在功能,它可能会模仿体内雌激素 的作用并影响荷尔蒙平衡。
HY-N0553R
HY-N9329
HY-151230
HY-12870
HY-12870A
HY-B0412S3
HY-B0234S1
HY-103447R
Mycotoxin F2(Standard); Toxin F2 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
Others
玉米烯酮(标准品)
Zearalenone (Standard) 是 Zearalenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素 活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素 效应。
HY-B1403S1
HY-164463
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素 受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素 作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素 活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-118861
HY-118861B
(E)-Clomiphene hydrochloride; trans-Clomiphene hydrochloride; Enclomifene hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
Endocrinology
恩氯米芬盐酸盐
Enclomiphene ((E)-Clomiphene) hydrochloride 是一种有效的、可口服的非甾体雌激素 受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂,具有抗雌激素 作用。Enclomiphene hydrochloride 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。
HY-B0316R
HY-B0412
HY-B1403S
HY-B0316S1
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素 受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素 作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素 活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-118861A
HY-N8170
HY-W615671
Estrogen Receptor/ERR
Others
4,4'-(Cyclohexylidenemethylene)diphenol (Compound 2) 是一种对称的环状非甾体雌激素 。4,4'-(Cyclohexylidenemethylene)diphenol 对雌激素 受体 ERα 和 ERβ 具有较高的结合亲和力。
HY-111484A
SRN-927 Racemate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是雌激素 受体 (estrogen receptor ) 的降解剂,能够有效抑制 ER-α 的活性,IC50 值为 0.2 nM,可用于雌激素 受体有关的疾病。
HY-121149
3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素 受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素 和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
HY-103454
HY-142926
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 2 是一种有效的雌激素 受体 (ER ) 降解剂。雌激素 信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 CN112830919A,化合物 1)。
HY-103454B
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素 受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素 作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素 活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen (HY-13757A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素 受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素 作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素 活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-142925
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 1 是一种有效的雌激素 受体 (ER ) 降解剂。雌激素 信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139756A1,化合物 11)。
HY-142927
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 3 是一种有效的雌激素 受体 (ER ) 降解剂。雌激素 信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2018233591A1,化合物 1)。
HY-W926789
HY-B0234S
HY-14650
HY-103447S
HY-N6710R
HY-107045
HY-N6710S
HY-B0723S
FC-1271a d4
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
奥培米芬 d4
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素 受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素 受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-144204
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
Estrogen receptor antagonist 5 是一种有效的 Estrogen receptor 拮抗剂。雌激素 受体是一种配体激活的转录调节蛋白,它通过与内源性雌激素 的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 5 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1,化合物 165)。
HY-144139
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 3 是一种有效的雌激素 受体 (ER ) 降解剂。雌激素 信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1,化合物 7)。
HY-144202
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 4 是一种有效的雌激素 受体 (ER ) 降解剂。雌激素 信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1,化合物 1)。
HY-W010164R
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Hydroxybenzoate (sodium) (Standard)是 4-Hydroxybenzoate (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxybenzoate sodium,也称为对羟基苯甲酸钠或对羟基苯甲酸钠,通常用作食品防腐剂和化妆品防腐剂。它还可以用作各种其他产品的添加剂,包括药品、个人护理产品和工业产品。此外,4-Hydroxybenzoate sodium 具有异种雌激素 的潜在功能,它可能会模仿体内雌激素 的作用并影响荷尔蒙平衡。
HY-13757R
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素 受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素 作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素 活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-145341
HY-B0005A
Z-Toremifene; NK 622 free base; FC-1157a free base
Estrogen Receptor/ERR
Infection
Cancer
托瑞米芬
Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素 受体调节剂,对雌激素 受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-B0316S
HY-14247B
CGS 16949A hemihydrate; (Rac)-FAD286 hydrochloride hemihydrate
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素 和孕酮的产生,其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可预防自发性肿瘤。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可用于雌激素 依赖性疾病和癌症的研究。
HY-127133
MPP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素 受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素 的积极作用。在体内,Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素 受体降解剂 (SERD) ,与雌激素 受体竞争性结合,IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素 受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素 作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素 活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-135593
Others
Endocrinology
LY88074 analog 1 是具有含氮非碱性侧链的苯并噻吩的化合物 26,源于专利文献 EP0747380A1。LY88074 analog 1 是一种用于缓解绝经后症状,如骨质疏松症,心血管相关病理状况和雌激素 依赖性癌症的试剂。LY88074 analog 1 可以单独使用,也可以与雌激素 或孕激素结合使用。
HY-B0005
HY-100689
PPT
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素 受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素 受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
HY-125263
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
OP-1074,纯抗雌激素 药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD ),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素 活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-144137
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 1 是一种选择性的 estrogen receptor 拮抗剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249533A1,化合物 4)。
HY-144138
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 2 是一种选择性的 estrogen receptor 下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228210A1,化合物 3)。
HY-16023A
EM-652; SCH 57068
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素 和选择性的雌激素 受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
HY-16023B
EM-343; (Rac)-EM-652
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素 和雌激素 活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。
HY-N3316
Others
Martynoside 通过下调 TNF 信号通路保护5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的骨髓细胞死亡和炎症反应。 Martynoside 在 MCF-7 细胞中是一种有效的抗雌激素 ,通过ER途径 提高 IGFBP3 水平。 Martynoside 对子宫内膜细胞具有抗增殖作用,提示 Martynoside 可能是一种重要的天然选择性雌激素 受体调节剂(SERM)。
HY-103455
Estrogen Receptor/ERR
Others
ZK164015 是一种雌激素 -糖皮质激素受体嵌合体,可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素 活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白(GFP)-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样(ROS和U2OS)和乳腺癌(MCF7)细胞中,ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响,包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
HY-110392
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CMP8 是雌激素 受体 (estrogen receptor ) 的选择性配体,可结合到雌激素 受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
HY-B0005AS
HY-W354066
HY-122825
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-110 由 IAP 配体和雌激素 配体,通过 linker 连接组成。SNIPER(ER)-110 诱导雌激素 受体 (estrogen receptor ; ER ) 蛋白降解,处理 4 小时和 48 小时后,DC50 分别为 <3 nM 和 7.7 nM。
HY-14650S
HY-103457
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素 受体 (ER ) 调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki =0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki =11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素 刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
HY-124403
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
D 15413 是一种口服有效的非甾体雌激素 (nonsteroidal estrogen ) 拮抗剂。D 15413 可抑制雌激素 受体阳性 MCF-7 细胞的生长,10-7 M 是抑制率为 70%。D 15413 对 DMBA (HY-W011845) 或 MNU (HY-34758) 诱发的乳腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-16023
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物,是一种口服活性的选择性雌激素 受体调节剂 (SERM) 。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素 作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-126109
HY-B0005S1
HY-B0005R
HY-B0005S
HY-13636S
HY-129433
Others
Endocrinology
17β-HSD1-IN-2 (PBRM) 是一种非雌激素 和类固醇共价不可逆的 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1 ) 抑制剂 (Ki =368 nM)。17β-HSD1-IN-2 可用于雌激素 依赖性疾病的研究。
HY-13636
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群
Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素 ,也是一种有效的雌激素 受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-135581
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素 受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素 反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素 受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素 反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-121779
2,4'-DDE; 2,4-Dichlorodiphenyldichloroethylene; 2,4'-DDE; o,p'-Dichlorodiphenyldichloroethylene
Others
Endocrinology
2,4′-DDE 溶液
o,p'-DDE (2,4-Dichlorodiphenyldichloroethylene) 是有机氯农药 DDT 的代谢物和降解产物。它会在小口水牛、沟鲶和大口鲈鱼体内积聚,也会在亨茨维尔泉支-印第安溪支流系统周围的 DDT 制造厂沉积物中积聚,并在那里被视为持久性有机污染物 (POP)。o,p'-DDE 可抑制雌激素 与虹鳟雌激素 受体 (rtER) 的结合,IC50 值为 3.2 μM。它会诱导从猪卵泡中分离的颗粒细胞和卵泡膜细胞共培养物产生浓度依赖性的雌二醇分泌。卵内暴露于 o,p'-DDE 会增加日本青鳉 (O. latipes) 的卵泡退化并减小睾丸尺寸。
HY-111845
HY-125263B
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。OP-1074,纯抗雌激素 药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD ),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素 活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-B0887
HY-13636R
ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群(标准品)
Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素 ,也是一种有效的雌激素 受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-114631
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
EM-800,一种具有口服活性的抗雌激素 ,可作为雌激素 受体 α (ERα ) 和 β (ERβ ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性,能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外,在卵巢切除的动物中,EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力,并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
HY-103447S1
Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18
Isotope-Labeled Compounds
Others
玉米烯酮-13 C18
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 13 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素 活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素 效应。
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
17-Epiestriol 是一种雌激素 代谢产物,同时也是一种选择性雌激素 受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-122416
Lonchocarpol A; Senegalensin
BCRP
Metabolic Disease
Cancer
6,8-二异戊二烯基柚皮素
6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物,是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2 ) 的抑制剂。具有一定的雌激素 作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3 H-Methotrexate 转运 (IC50 =0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素 作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素 受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素 受体降解剂候选活性分子。
HY-135581S1
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素 受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素 反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素 受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素 反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素 受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素 反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-14589
HY-N1461
HY-B1095
HY-B1361
HY-B1353
HY-N5012
HY-13724
HY-145716
HY-W040046
HY-100266
HY-113293A
HY-W326021
HY-U00178
HY-U00323
2-Fluoro-7-[(3-pyridinyl)methyl]-9H-carbazole
Others
Endocrinology
Carbazole derivative 1 是一种咔唑衍生物,可用于降低包括人在内的哺乳动物的雄激素或雌激素 水平。
HY-121351
HY-118633
HY-W587691
HY-116939
HY-118950
HY-N3755
HY-108293
HY-121236
Others
Others
Bavachromene 是可从Psoralea corylifolia 种子提取得到的一种天然产物,具有雌激素 活性。
HY-79315
HY-135324
HY-135580
HY-135580A
HY-128793
HY-N1556
HY-138211
HY-14589R
HY-123420
HY-Z0833
HY-B0216
HY-13724B
HY-100583
HY-N0587
HY-W006405
HY-B1830
HY-129987
HY-143227
HY-130046
HY-N11707
Others
Others
番石榴酸
Piscidic acid 是一种来源于 Cimicifuga racemosa 的酯类化合物。Piscidic acid 具有体外雌激素 活性。
HY-133007
HY-163467
HY-B1361R
HY-N5012R
HY-123047
HY-B1095R
HY-N0595
HY-U00216
HY-19468
HY-111486
HY-113252
HY-B0487
Pregneninolone; 17α-Ethynyltestosterone
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
炔孕酮
Ethisterone (Pregneninolone),一种合成类固醇雌激素 ,是一种口服活性类固醇避孕药。据报道,Ethisterone (Pregneninolone) 具有雄激素活性,用于妇科疾病的研究。
HY-169063
HY-N4200
HY-N11787
HY-B1176
HY-103456
HY-13702
HY-N6741
HY-124489
HY-145556
HY-146424
HY-N2785
Wnt
Metabolic Disease
去甲基胞菌素 (Desmethylicaritin) 是一种植物雌激素 分子,对胚胎干细胞向心肌细胞定向分化有诱导作用。去甲基胞菌素也通过 Wnt/β-catenin 信号通路抑制脂肪生成。
HY-153478
HY-N3981
Others
Cancer
Guajadial 是一种基于石竹烯的类萜,具有抗雌激素 和抗癌作用。Guajadial 可逆转癌症的多药耐药性。 Guajadial 可以从 Psidium guajava 叶子中分离出来。
HY-122359B
L-Centchroman fumarate; L-Ormeloxifene fumarate
Estrogen Receptor/ERR
Others
Levormeloxifene (fumarate) 是 Levormeloxifene 的稳定盐形式。 Levormeloxifene (fumarate) 是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 调节剂,在预防绝经后骨质流失方面发挥着重要作用。
HY-122411
HY-129899
HY-169777
HY-18719B
HY-18719E
HY-N1507
HY-132294
HY-113251
HY-B1095S1
HY-B1095S2
HY-W250978
HY-149969
HY-103452
HY-108293R
HY-122359
L-Centchroman; L-Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Levormeloxifene (L-Centchroman) 是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM),可防止并改善绝经后骨质疏松症。Levormeloxifene 会引起多种不良妇科反应。
HY-B1100
HY-N2335
HY-101271
HY-111484
HY-108692
HY-A0037
HY-N13220
Others
Endocrinology
大豆提取物
Soybean Extract 是大豆提取物,其成分包括:Isoflavone。Soybean Extract 经过生物转化后具有提高的异黄酮苷元含量,而异黄酮苷元是一种雌激素 样生物活性化合物,具有有效的 I 型胶原蛋白增强作用。
HY-49537
HY-B1012
HY-B0891
HY-B1617A
HY-116896
HY-136255
HY-N7504
HY-N0587R
HY-123047R
HY-W006405R
HY-N0233
HY-W040270
PROTAC Linkers
Cancer
Amino-PEG10-amine 是基于 PEG的PROTAC linker,可用于链接基于 DES设计的单体配体,为制备更具选择性和更高活性的雌激素 受体拮抗剂用于提供新的方向。
HY-N5103
HY-143226
HY-117726
HY-147402
D-0502
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素 受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-143267
HY-121451
HY-N0595R
HY-B0487R
HY-123047S
HY-12452
HY-A0038
HY-112627
HY-N3943
HY-135588
HY-W011100
HY-128793S1
HY-128793S2
HY-128793S3
HY-119418
HY-N3257
HY-B0216R
HY-13702R
HY-B1176R
HY-123247
HY-W100026
HY-B1830R
HY-14590
HY-B0463
HY-B1089
Ethynodiol acetate
Progesterone Receptor
Endocrinology
双醋炔诺醇
Ethynodiol diacetate (Ethynodiol acetate) 是一种甾体孕激素, 用作激素避孕药, 具有相对较少或没有雄激素效果, 而具有显著雌激素 作用。Ethynodiol diacetate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N0322
HY-18719D
HY-N0377
HY-B1805
3,4,4′-Trichlorocarbanilide
Bacterial
Infection
三氯卡班
Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素 活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-B1176S
HY-103449
HY-118861S
HY-130411
PROTAC Linkers
Cancer
Amino-PEG11-amine 是基于 PEG (12 个单元) 的PROTAC linker,可用于链接基于 DES设计的单体配体,为制备更具选择性和更高活性的雌激素 受体拮抗剂用于提供新的方向。
HY-N7501
HY-18719C
E-Endoxifen hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
E-因多昔芬盐酸盐
Endoxifen E-isomer hydrochloride (E-Endoxifen hydrochloride) 是 Endoxifen 的 E-异构体,是 Endoxifen Z-isomer 原料中主要的杂质。Endoxifen E-isomer hydrochloride 具有抗雌激素 作用。
HY-143253
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 7 (compound 13) 是一种有效的雌激素 受体 (ER) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 7 可抑制乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长,具有抗癌活性和抗子宫营养活性。
HY-147402A
D-0502 meglumine
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素 受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-W353102
HY-116896A
HY-N1507R
HY-W1006471
HY-N2371
HY-13636A
ICI 182780 (S enantiomer); ZD 9238 (S enantiomer); ZM 182780 (S enantiomer)
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
氟维司群S对映异构体
Fulvestrant S enantiomer (ICI 182780 S enantiomer) 是 Fulvestrant 的 S 型对映异构体。Fulvestrant 是有效的雌激素 受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,IC50 值为 9.4 nM。
HY-13636B
ICI 182780 (R enantiomer); ZD 9238 (R enantiomer); ZM 182780 (R enantiomer)
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
氟维司群R型对映异构体
Fulvestrant R enantiomer (ICI 182780 R enantiomer) 是 Fulvestrant 的 R 型对映异构体。Fulvestrant 是有效的雌激素 受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,IC50 值为 9.4 nM。
HY-118861AS1
HY-18719ES
HY-16950B
HY-137391
HY-N2335R
HY-130046R
HY-108692R
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Enterolactone (Standard)是 Enterolactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素 特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W698952S
HY-N13290
HY-79576
Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone
Drug Intermediate
Cancer
Estrone 3-methyl ether (Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone) 是一种合成中间体,可用于合成雌激素 受体调节剂。
HY-170334
HY-14248
CGS 20267
Cytochrome P450
Autophagy
Cancer
来曲唑
Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂,IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素 的生物合成,可用于乳腺癌的研究。
HY-12864
ARN-810; GDC-0810
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的,选择性的雌激素 降能器 (selective estrogen receptor degrader ),IC50 值为 0.7 nM。
HY-108692S
HY-B1617AS
HY-D1224
Fluorescent Dye
Others
Chlorophenol red-β-D-galactopyranoside 是一种长波长染料,广泛应用于比色测定。Chlorophenol red-β-D-galactopyranoside 也是 β-半乳糖苷酶底物,常用于重组酵母雌激素 测定。
HY-135312
HY-N2682B
HY-N12023
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Deacetylnomilin 可以从 Citrus reticulata 中分离得到,具有抗菌和抗真菌活性。Deacetylnomilin 是一种有效的细胞增殖抑制剂,对雌激素 受体阳性 (ER+) 细胞的 IC50 值为 0.005 ug/mL。
HY-N8366
Phosphatase
Endocrinology
Cancer
Alloisoimperatorin (Compound 5) 是可以从白芷 (Angelica dahurica ) 中分离得到的植物雌激素 。Alloisoimperatorin 能够诱导碱性磷酸酶 (AP ) 的活性 EC50 为0.8 μg/mL。Alloisoimperatorin 可以用于激素依赖性癌症和缓解更年期症状的研究。
HY-D2280
HY-113986B
HY-B1012R
HY-168101
HY-10830A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PBPE hydrochloride 是他莫昔芬 (HY-13757A) 的衍生物,也是抗雌激素 结合位点 (AEBS) 的选择性配体。PBPE hydrochloride 和 MBPE 与 AEBS 的结合 Ki 分别为 8.79 和 17.57 nM。
HY-N1581
Nigakilactone D
Parasite
Infection
Endocrinology
苦楝树甙,苦木素
Quassin (Nigakilactone D) 是一种从 Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparum ,IC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的避育能力,抗雌激素 和抗疟原虫活性。
HY-131122S
4-n-Nonylphenol-2,3,5,6-d4,OD
Estrogen Receptor/ERR
Others
4-Nonylphenol-d5 是 4-Nonylphenol 的氘代物。4-Nonylphenol 是 Nonylphenol ethoxylates (NPEOs) 的主要降解产物,是一种具有内分泌干扰的持久性有机污染物,具有雌激素 活性。
HY-109176
GDC-9545; RG6171
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素 受体 (ER) 配体,口服有效的,选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
HY-N6741R
Others
Infection
Endocrinology
β-Zearalenol (Standard) 是 β-Zearalenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Zearalenol 是由镰刀菌属产生的一种非甾体雌激素 霉菌毒素。β-Zearalenol 能通过影响的转录和转译水平,潜在地影响基因的表达。
HY-150803
HY-B1100R
HY-N0233R
HY-164764
HY-170339
HY-201580
HY-18719A
HY-100327
Tetrahydrofluoroene 52
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) 是一种 tetrahydrofluorene 衍生物。MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) 是一种有效的选择性雌激素 受体 β (estrogen receptor β ) 激动剂。
HY-N6052
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(+)-美迪紫檀素
(+)-Medicarpin 是一种异黄酮,可以从具有各种生物学效应的几种药用植物中分离出来,包括槐花,Zollernia paraensis 和 Platymiscium yucatamun ,Machaerium aristulatum ,Platymiscium floribundum 等。(+)-Medicarpin 有效抑制破骨细胞生成,它还通过雌激素 受体 β (ERβ ) 介导的成骨作用的成骨细胞分化促进骨愈合并增加骨量。
HY-N7128
HY-30270
HY-113252S2
HY-W087008
HY-150542
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-2 是一种有活性的类固醇硫酸酯酶 (STS ) 抑制剂,IC50 值为 109.5 nM。Steroid sulfatase-IN-2 可用于激素依赖性癌症的研究,如雌激素 依赖性乳腺癌和子宫内膜癌。
HY-148225
HY-128793S
HY-N11438
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
3'-Hydroxymirificin (compound 3) 是一种天然产物,可从Pueraria lobata 根部获得。3'-Hydroxymirificin (compound 3) 具有雌激素 和抗MCF-7人乳腺癌细胞增殖的活性。
HY-B1234A
HY-B1234R
HY-W011100R
HY-B1617AS2
HY-172067
HY-N0012
Glycitein 7-O-β-glucoside
Bacterial
Infection
Cancer
黄豆黄素
Glycitin (Glycitein 7-O-β-glucoside) 是一种天然异黄酮,具有抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗衰老和雌激素 作用。Glycitin 可能通过骨髓干细胞 (BMSC) 中的 TGF-β 或 AKT 信号通路调节成骨细胞。
HY-19822B
RAD1901 S enantiomer dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素 受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-113251S
HY-N0367
HY-129099
HY-129099A
HY-B0251S
HY-124489S1
Endogenous Metabolite
Infection
2-Hydroxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Hydroxyestradiol 是17β雌二醇的代谢物,几乎没有雌激素 活性,具有抗氧化活性,与DNA反应形成稳定的加合物并产生基因毒性。
HY-B1617AS1
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Zuclomiphene-d5 (citrate) 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。 Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素 的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
HY-14590R
HY-N0322R
HY-19822S1
HY-B1089R
Progesterone Receptor
Endocrinology
双醋炔诺醇 (Standard)
Ethynodiol diacetate (Standard) 是 Ethynodiol diacetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethynodiol diacetate (Ethynodiol acetate) 是一种甾体孕激素,用作激素避孕药,具有相对较少或没有雄激素效果,而具有显著雌激素 作用。Ethynodiol diacetate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163947
VD/VDR
Cancer
UG-480 是一种 Gemini 类似物,能有效地稳定活性 VDR 构象。UG-480 在雌激素 受体阳性的 MCF-7 乳腺腺癌细胞中具有抗增殖作用。UG-480 可用于癌症的研究。
HY-N7501R
HY-18719
HY-B0652
HY-B0141S1
HY-19822D
RAD1901 S enantiomer
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素 受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-B1805S
3,4,4′-Trichlorocarbanilide-d4
Bacterial
Infection
三氯卡班 d4
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素 活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-B0141S
HY-N0322S
HY-B0141S3
HY-135903
GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素 受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
HY-B0141S2
HY-N0322S6
HY-147813
HY-155196
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素 受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-N0322S2
HY-18295
HY-114411
HY-U00425
HY-19498
HY-N7503
HY-110157
HY-N0322S1
HY-N0322S7
HY-163812
HY-14248R
Cytochrome P450
Autophagy
Cancer
来曲唑 (Standard)
Letrozole (Standard) 是 Letrozole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂,IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素 的生物合成,可用于乳腺癌的研究。
HY-B0463R
HY-14248S
HY-137449
HY-144070
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素 受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF-7 肿瘤的显着消退。
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素 受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
HY-B0141S6
HY-N0322S8
HY-150601
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Aromatase-IN-3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN-3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素 的转化,对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性,提示其可用于 ER+ 癌症研究。
HY-B0891R
HY-160485
HY-N1581R
HY-107803
HY-168644
HY-A0087
HY-B0900
HY-128839
HY-B0891S
HY-110201
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素 受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
HY-135671
HY-112596
HY-112596A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素 受体共价拮抗剂 (SERCA )。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性,HER2 阴性乳腺癌。
HY-145572
LY-3484356
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素 受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-146267
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素 受体 (estrogen receptor (ER) ) 降解剂,对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-145572A
LY-3484356 tosylate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素 受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-18295A
HY-163680
HY-30270R
HY-N7128R
HY-W699238
Biochemical Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate是一种芳香化酶抑制剂,具有阻断肾上腺类固醇生成的活性。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate能够用于抑制与类固醇相关的疾病。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate在临床上常用于控制某些类型的癌症。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate通过酶抑制机制有效降低睾酮和雌激素 的水平。
HY-B0652R
HY-B0390
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
美雌醇
Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128838
HY-N6885
Others
Cancer
葛根素-4'-β-D-葡萄糖苷
Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside (compound 8) 是一种来自葛根 (PLR) 的异黄酮。Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside 具有雌激素 活性和抗 MCF-7 人乳腺癌细胞增殖作用。
HY-Y0546
Endogenous Metabolite
Photosensitizer
Cancer
二苯甲酮
Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素 活性。
HY-N0322A
Liposome
Others
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。
HY-113252S1
HY-150693
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor β antagonist 2 是一种有效的选择性雌激素 受体β estrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂,对 Erα 和 Erβ 的 IC50 值为 109.10,0.63 µM。
HY-144070A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 通过过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应来发挥抗雌激素 受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的活性 (摘自专利 WO2022087234A1)。
HY-N7501S
HY-137099
Fluorescent Dye
Endocrinology
Genistein 7-sulfate 是一种染料木素代谢物,在 MCF-7 细胞中可以降低雌激素 激动剂的活性。Genistein 7-sulfate 在 10 μM 以及 10 μM 以上的浓度下可以促进 MCF-7 细胞的生长。
HY-137099A
Fluorescent Dye
Endocrinology
Genistein 7-sulfate sodium 是一种染料木素代谢物,在 MCF-7 细胞中可以降低雌激素 激动剂的活性。Genistein 7-sulfate sodium 在 10 μM 以及 10 μM 以上的浓度下可以促进 MCF-7 细胞的生长。
HY-N0012R
Bacterial
Infection
Cancer
黄豆黄素 (Standard)
Glycitin (Standard) 是 Glycitin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycitin (Glycitein 7-O-β-glucoside) 是一种天然异黄酮,具有抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗衰老和雌激素 作用。Glycitin 可能通过骨髓干细胞 (BMSC) 中的 TGF-β 或 AKT 信号通路调节成骨细胞。
HY-P10843
HY-113252S
HY-133017
SAR439859
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素 受体 降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
HY-N0322S5
HY-124489S
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素 依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-W009300
HY-114154
HY-155492
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂,其 IC50 为 14.6 nM, DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性,表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素 受体降解剂 (SERD) 。
HY-126932
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素 受体 (ER ) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小,并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
HY-N0835
HY-N0322S4
HY-N0322S3
HY-129079
Others
Cancer
TFMB-(R)-2-HG 是具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG,急性髓细胞性白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 响应雌激素 戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。
HY-107245
HY-113251S1
HY-B0141S4
HY-B0141S5
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素 受体 (estrogen receptor ) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-B0652S1
HY-N0367R
HY-B1970
2,4'-DDT
Insecticide
Endocrinology
o,p'-滴滴涕
o,p'-DDT (2,4'-DDT)是一种氯化有机农药,具有雌激素 活性。o,p'-DDT在环境中具有持久性,能够在生物体内积累并干扰内分泌系统。o,p'-DDT被用于农业作为杀虫剂,尤其用于控制昆虫害虫。o,p'-DDT的使用导致了生物体的毒性效应,引发了对其环境和健康影响的广泛关注。o,p'-DDT还引起了对其在生态系统中长期影响的研究。
HY-N6714R
HY-W338581
Estrogen Receptor/ERR
Others
4-tert-Octylphenol monoethoxylate 是一种烷基酚乙氧基化物 (APE),是非离子表面活性剂 (如 4-tert-octylphenol polyethoxylate) 的降解产物。4-tert-Octylphenol monoethoxylate 还具有非类固醇雌激素 活性。此外,4-tert-Octylphenol monoethoxylate 存在于废水排放物中。
HY-B0845
HY-112746
DPC974; GW5638
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Etacstil (GW5638) 是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂,在去卵巢大鼠中显示出极少的子宫促性活性,并抑制 Estradiol (HY-B0141), Tamoxifen (HY-13757A) 和 Raloxifene (HY-13738) 的激动剂活性。Etacstil 有望用于乳腺癌和骨骼保护方面的研究。
HY-10426
HY-112100
HY-B0216S
HY-118716
2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PhIP (2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine) 是在熟肉中形成的杂环芳香胺 (HAA),是一种可能的致癌物。具有 DNA 破坏性和诱变性。PhIP 还具有雌激素 活性,可能有助于其组织特异性致癌性。
HY-N10403
4-Hydroxy-17β-estradiol
Drug Metabolite
Endogenous Metabolite
Cancer
4-Hydroxyestradiol (4-Hydroxy-17β-estradiol) 是 Estradiol (HY-B0141) 的内源性代谢物。4-Hydroxyestradiol 在乳腺上皮细胞中具有致癌性和诱变活性。4-Hydroxyestradiol 竞争性抑制 Estradiol 与雌激素 受体的结合,其 Ki 为 0.48 nM。
HY-128435
HY-120767
KLH-2109 choline; OBE-2109 choline
GnRH Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH ) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合,抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素 和孕激素) 的产生减少,进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
HY-A0036B
TSE-424 (acetate)-B
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Bazedoxifene (acetate)-B (TSE-424 (acetate)-B) 是 Bazedoxifene acetate (HY-A0036) 的 B 晶型化合物。Bazedoxifene acetate 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素 受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。
HY-A0036D
TSE-424 (acetate)-D
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬-D
Bazedoxifene (acetate)-D (TSE-424 (acetate)-D) 是 Bazedoxifene acetate (HY-A0036) 的 D 晶型化合物。Bazedoxifene acetate 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素 受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。
HY-132194
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素 受体降解剂 (SERD ),与 ERα (IC50 =17.1 nM) 有较强的结合亲和力,具有较好的降解效果(EC50 =0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质,可用于HER 阳性乳腺癌研究。
HY-N11973
Others
Cancer
5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 具有雌激素 活性。5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 可促进 MCF-7 细胞增殖及 ERβ 在 MCF-7 细胞系中的表达。
HY-B0390R
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
美雌醇 (Standard)
Mestranol (Standard) 是 Mestranol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16950
(Z)-4-Hydroxytamoxifen; trans-4-Hydroxytamoxifen; (Z)-Afimoxifene
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
4-羟基他莫昔芬
4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素 受体调节剂 (SERM )。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介导的细胞核易位诱导 CRISPR/Cas9 系统。
HY-B0891S1
HY-138690
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor modulator 6 (compound 3a) 是选择性雌激素 受体 ERβ 激动剂(Ki =0.44 nM)。Estrogen receptor modulator 6 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 19 倍 (ERα: Ki =8.4 nM)。
HY-137004
HY-155673
HY-167701
HY-A0036
TSE-424 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬
Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素 受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-135584
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-Monomethyl Ether 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素 受体 α (estrogen receptor α )。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 250 nM,pIC50 为 6.6。
HY-133189
PROTAC Linkers
Endocrinology
Bis-propargyl-PEG9 是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG9 可用于合成二价雌激素 受体配体。Bis-propargyl-PEG9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0031
TSE-424
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬
Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素 受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-128527
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素 受体-α (ERα ) 水平。
HY-135590
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4-Monomethyl Ether (Compound 37) 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素 受体 α (estrogen receptor α )。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 1 μM,pIC50 为 6。
HY-A0031A
TSE-424 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
盐酸巴多昔芬
Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素 受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-128528
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-2 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素 受体-α (ERα ) 水平。
HY-153700
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor modulator 8 (compound 4) 是一种口服活性雌激素 受体/ERR α 抑制剂(IC50 =0.437 nM,MCF-7 细胞)。Estrogen receptor modulator 8 抑制 MCF-7 细胞增殖,IC50 值为 0.1 nM。
HY-113031
16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA; 16α-hydroxy DHEA
Cytochrome P450
Endocrinology
16a-Hydroxydehydroisoandrosterone (16α-Hydroxy-DHEA) 是内源性类固醇激素脱氢表雄酮的代谢产物。16a-Hydroxydehydroisoandrosterone 由脱氢表雄酮通过 16-羟基化形成,在成人人类肝微粒体中,细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 和 CYP3A5 以及胎儿重组 CYP3A7 作用下形成。它是胎儿雌激素 的前体,包括雌三醇。
HY-B0845R
HY-N6714
HY-114367
Delphinidin 3-O-rutinoside chloride
Apoptosis
Cancer
飞燕草素鼠李葡糖苷
Delphinidin 3-rutinoside chloride (Delphinidin 3-O-rutinoside chloride) 是在Solanum melongena 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-rutinoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-rutinoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素 活性,IC50 为 2.3 μM。
HY-144733
HY-150543
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 是一种有效的 STS (甾体磺胺脂酶)抑制剂,其 IC50 为 25.8 nM。Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 对 T-47D 雌激素 依赖性乳腺癌细胞具有抗增殖活性,其 IC50 为 1.04 μM。
HY-N0368S2
HY-161740
HY-163766
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Antiproliferative agent-51 (Compound 18h) 对雌激素 受体 α (ERα ) 介导的转录具有抑制作用,IC50 为 1.6 nM。Antiproliferative agent-51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖,IC50 为 0.031 μM。Antiproliferative agent-51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-121372
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素 受体-α (ERα ) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用,GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
HY-135309
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素 受体 (ER ) 降解剂,与 ER 结合,IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解,IC50 为 0.3 nM。
HY-16950BS
HY-169367
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-1233 是一种有效且可口服的雌激素 受体 (estrogen receptor ) PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.9 nM。ERD-1233 在 ER+ 乳腺癌研究中发挥着重要作用 (粉色:靶蛋白配体(HY-201580);黑色:Linker(HY-W889109);蓝色:E3 连接酶配体(HY-W1009348))。
HY-132205
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS45500853 是一种雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-143201
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS20362725 是一种雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-B0390S
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
美雌醇-d2
Mestranol-d2 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0390S1
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
美雌醇-d4
Mestranol-d4 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-132294A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ERα 降解剂,在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERα 的 EC50 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素 受体相关的癌症。
HY-Y0546R
Endogenous Metabolite
Photosensitizer
Cancer
二苯甲酮 (Standard)
Benzophenone (Standard) 是 Benzophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzophenone standard 是一种内源性代谢产物。Benzophenone standard 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone standard 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone standard 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone standard 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone standard 具有雌激素 活性。
HY-107850A
Allopregnanediol
GnRH Receptor
Endocrinology
5α-Pregnane-3α,20α-diol (Allopregnanediol) 是一种孕酮衍生物,是大鼠卵巢分泌的多种类固醇之一。5α-Pregnane-3α,20α-diol 在去势并用雌激素 预处理的大鼠中能显著刺激黄体生成素 (LH) 的释放,同时抑制卵泡刺激素 (FSH) 的分泌。
HY-112098
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素 受体-α (ERα ) 水平。
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素 受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-A0036R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬(Standard)
Bazedoxifene (acetate) (Standard)是 Bazedoxifene (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素 受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-B1805S1
3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Infection
三氯卡班-13 C13
Triclocarban-13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素 活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-N0835R
HY-170332
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素 受体 (ER ) 降解剂,具有抗癌活性,可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。
HY-111846
HY-128838A
Estrogen Receptor/ERR
Others
(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 是 PROTAC ERRα Degrader-1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团,linker 和雌激素 相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 ERRa 降解剂。
HY-B0216S2
HY-A0031R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬(Standard)
Bazedoxifene (Standard)是 Bazedoxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素 受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-W1005067
HY-168099
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素 受体 α (ERα ) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR
Wnt
Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素 受体 β (ERβ ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-105118A
HY-135594
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
4-雷洛昔芬-β-D-吡喃葡萄糖苷
4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是雷洛昔芬的代谢产物,是 4'位葡萄糖醛酸化的苯并噻吩。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素 受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低血脂水平。 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中提取,实施例 5。
HY-135595
HY-A0031S
HY-144699
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素 受体相关受体 α) 反向激动剂,IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
HY-A0031S2
TSE-424-d4 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬-d4
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素 受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-19822S
RAD1901-d4
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素 受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
苯并吡喃
rel-Levormeloxifene (rel-L-Centchroman) 是 Levormeloxifene (HY-122359) 的相对构型。rel-Levormeloxifene 是雌激素 受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖,IC50 大约为 7 μM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化,在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-W653896
HY-164924
PROTACs
Cancer
ERD-12310A 是一种靶向雌激素 受体 α (ERα) 的 PROTAC,其 ED50 值为 47 pM。ERD-12310A 具有口服活性。ERD-12310A 由 PROTAC 靶蛋白配体 ER 配体-4 (HY-164925)(红色部分)、E3 连接酶配体 (S)-脱氧沙利度胺 (HY-168055)(蓝色部分)组成。
HY-17587
4-MBC; Enzacamene
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑
4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素 的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-128600
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-Lindau E3配体的雌激素 受体 (ER) 的PROTAC,有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
HY-139999
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素 受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素 受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151199
Steroid Sulfatase
Endocrinology
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-1 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) 和 17β-羟甾类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1 ) 抑制剂,对胞内人类固醇硫酸酯酶的 IC50 为 28 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-1 可用于雌激素 依赖性疾病的研究。
HY-148789
HY-16950AR
HY-105118
HY-D2428
HY-126351
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素 相关受体 α (ERRα ) 反向激动剂,对 ERRα 的 IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50 =5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50 =61.3 nM) 高效约 11 倍。
HY-B1941
HY-151744
ADC Linker
Others
N3-TFBA-O2Oc 是一种含叠氮基团和芳基的点化学试剂。芳基叠氮化合物是硝基化合物的经典前体,Fleet 等人将其作为一种多功能的光亲和标记剂用于探测生物受体。这类化合物已被用作光交联剂 (λmax =258 nm),用于雌激素 受体研究、碳和有机基聚合物的直接表面涂层。N3-TFBA-O2Oc 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-160562
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素 受体 α (estrogen receptor alpha(ERα) ) PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader-7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM,该配体 ERBM 结合 ERα,并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
HY-N0235
HY-128976
DHED
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen ) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前体,可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
HY-145071
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素 受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
HY-170382
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素 受体 α (ERα ) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N1940
Cycloicaritin
Interleukin Related
TNF Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素 调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
HY-130499
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素 相关受体 α (ERRα ) 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 MDM2 。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
HY-123163
HY-114770
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素 受体降解剂,具有强效结合ERα的活性(IC50 = 1.14 nM)。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα(IC50 = 0.21 μM)。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度,在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL,相比GW7604显著提高。
HY-168869
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素 受体 α (ERα ) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))
HY-136092
HY-N0235R
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR
Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素 受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂,DC50 为 0.43 nM,IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖,IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性,IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性,脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素 受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-17587R
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑 (Standard)
4-Methylbenzylidene camphor (Standard) 是 4-Methylbenzylidene camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素 的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-129619
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP ) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素 受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50 =0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
HY-151201
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 (compound 19) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS ) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1 ) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 不可逆地抑制 hSTS 的活性,其 IC50 值为 27 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素 依赖性疾病的研究。
HY-151202
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 (compound 37) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS ) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1 ) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 不可逆地抑制 hSTS 的活性,其 IC50 值为 63 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素 依赖性疾病的研究。
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素 受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的,可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡,把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-B1941R
HY-145751
7α-Hydroxydehydroepiandrosterone; 3β,7α-Dihydroxy-Δ5-androsten-17-one
Cytochrome P450
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Cancer
7α-Hydroxy-DHEA (7α-Hydroxydehydroepiandrosterone) 是由细胞内的类固醇 7α-羟化酶 (例如 P450 2A1 ) 催化生成的 DHEA (HY-14650) 的7α-羟基化代谢产物。7α-Hydroxy-DHEA 具有 与 DHEA 相当的生物活性,但不会转化为具有雄激素或雌激素 活性的化合物。7α-Hydroxy-DHEA 能诱导产热酶如线粒体 sn-甘油-3-磷酸脱氢酶和胞质苹果酸酶的活性,增强热量生产并降低食物利用效率。作为相较于DHEA 更高效、更安全的代谢产物,7α-Hydroxy-DHEA 有望用于研究肥胖、代谢性疾病及肾上腺癌领域的研究。
HY-170508
Cytochrome P450
Endocrinology
Aromatase-IN-4 (Compound 6a) 是一种芳香酶 (Aromatase ) 抑制剂。Aromatase-IN-4 具有抗癌活性,对 MDAMB-231、MCF-7、A-549、NCI-H23 和 A-498 细胞系的 GI50 分别为 2.95 μM, 3.35 μM, 2.27 μM, 8.46 nM 和 1.56 μM。Aromatase-IN-4 可有效阻断芳香化酶依赖性的雌激素 产生。
HY-B1234
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素 受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素 活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-B1234S
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素 相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
HY-138089
Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
LDLR
Metabolic Disease
Cancer
17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR ) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM),对 AR 的选择性优于雌激素 受体α (ERα ;IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50 s = 0.43 和 1500 nM,分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长,并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高,防止腰椎和股骨骨密度下降,以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR
Cytochrome P450
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂,可降解雌激素 受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM,抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖,下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-L074
2,243 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素 受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,243 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1224
Dyes
Chlorophenol red-β-D-galactopyranoside 是一种长波长染料,广泛应用于比色测定。Chlorophenol red-β-D-galactopyranoside 也是 β-半乳糖苷酶底物,常用于重组酵母雌激素 测定。
HY-D2280
Fluorescent Dyes/Probes
Estrogen receptor β/HDAC probe 1 (compound P1) 是一种近红外荧光探针,能够双靶向雌激素 受体 (Estrogen Receptor/ERR) β/组蛋白脱乙酰酶 HDAC。
HY-D2428
Fluorescent Dyes/Probes
卵清蛋白-聚乙二醇-Cy3
OVA-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 OVA-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Ovalbumins (OVA) (HY-W250978) 是蛋清中发现的主要蛋白质,具有多种生物活性,如抗癌、降压、抗菌、抗氧化和免疫调节活性。Ovalbumins 是孕酮或雌激素 处理的输卵管中合成的最丰富的蛋白质,通常用作研究激素对组织中基因表达调控的标志物。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W250978
Native Proteins
卵清蛋白
Ovalbumins (OVA) 是蛋清中发现的主要蛋白质,具有多种生物活性,如抗癌、降压、抗菌、抗氧化和免疫调节活性。Ovalbumins 是孕酮或雌激素 处理的输卵管中合成的最丰富的蛋白质,通常用作研究激素对组织中基因表达调控的标志物。
HY-N0322
Drug Delivery
胆固醇
Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322A
Drug Delivery
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。
HY-W010164
Enzyme Substrates
4-Hydroxybenzoate sodium,也称为对羟基苯甲酸钠或对羟基苯甲酸钠,通常用作食品防腐剂和化妆品防腐剂。它还可以用作各种其他产品的添加剂,包括药品、个人护理产品和工业产品。此外,4-Hydroxybenzoate sodium 具有异种雌激素 的潜在功能,它可能会模仿体内雌激素 的作用并影响荷尔蒙平衡。
HY-W010164R
Enzyme Substrates
4-Hydroxybenzoate (sodium) (Standard)是 4-Hydroxybenzoate (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxybenzoate sodium,也称为对羟基苯甲酸钠或对羟基苯甲酸钠,通常用作食品防腐剂和化妆品防腐剂。它还可以用作各种其他产品的添加剂,包括药品、个人护理产品和工业产品。此外,4-Hydroxybenzoate sodium 具有异种雌激素 的潜在功能,它可能会模仿体内雌激素 的作用并影响荷尔蒙平衡。
HY-W354066
Carbohydrates
鹰嘴豆芽素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷
Biochanin A-7-O-β-D-glucuronide是一种植物雌激素 的葡萄糖醛酸化衍生物,具有研究植物雌激素 在生态系统中的代谢活性。Biochanin A-7-O-β-D-glucuronide在生态学研究中发挥着重要作用。Biochanin A-7-O-β-D-glucuronide被用于探讨植物与环境之间的相互作用。
HY-W699238
Cell Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate是一种芳香化酶抑制剂,具有阻断肾上腺类固醇生成的活性。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate能够用于抑制与类固醇相关的疾病。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate在临床上常用于控制某些类型的癌症。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate通过酶抑制机制有效降低睾酮和雌激素 的水平。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3833A
HY-107245
HY-P3833
HY-P2413
Peptides
Others
Ac-PPPHPHARIK-NH2 (compound S1) 是一种可抑制雄激素受体与Src相互作用的化合物,可抑制癌细胞中雄激素或雌激素 诱导的受体与Src的结合,以及相关信号通路的激活,还可抑制细胞周期进展和肿瘤生长。
HY-P10843
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素 受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0234S2
Estrone-d4 是一种氘代标记的 Estrone。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素 。Estrone 是内源性雌激素 的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
HY-B0234S4
Estrone-d2 -1 是 Estrone 氘代物。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素 。Estrone 是内源性雌激素 的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
HY-15731S
Estetrol-d4 是 Estetrol 的氘代物。Estetrol 是一种天然雌激素 ,在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成,也是选择性核雌激素 受体 (estrogen receptor) 调节剂。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统施加雌激素 作用,但对乳房有拮抗作用。
HY-113293BS1
Estrone sulfate-d4 (sodium) 是 Estrone sulfate (sodium) 氘代物。Estrone sulfate 是一种无生物活性的雌激素 形式,是一种主要的循环血浆雌激素 ,通过类固醇硫酸酯酶 (STS) 转化为生物活性雌激素 雌酮。Estrone sulfate 可用于乳腺癌的研究。
HY-B0234S3
Estrone-13 C2 是一种 13 C 标记的 Estrone。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素 。Estrone 是内源性雌激素 的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
HY-113293BS
Estrone sulfate-d5 (sodium) 是 Estrone sulfate sodium 的氘代物。Estrone sulfate 是一种无生物活性的雌激素 形式,是一种主要的循环血浆雌激素 ,通过类固醇硫酸酯酶 (STS) 转化为生物活性雌激素 雌酮。Estrone sulfate 可用于乳腺癌的研究。
HY-B2158S
Chlorotrianisene-d9 是 Chlorotrianisene 的氘代物。Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素 ,是一种口服活性雌激素 受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素 活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。
HY-13738S
Raloxifene-d4 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素 受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素 激动作用,对乳腺和子宫有雌激素 拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-13738S3
Raloxifene-d10 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素 受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素 激动作用,对乳腺和子宫有雌激素 拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-13738S2
Raloxifene-d4 (hydrochloride) 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素 受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素 激动作用,对乳腺和子宫有雌激素 拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-N6678S
(Rac)-Zearalanone-d6 是 Zearalenone 的消旋体氘代物。Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素 霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素 受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素 和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
HY-13738S4
Raloxifene-d10 -1 是 Raloxifene 的氘代物。 Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素 受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素 激动作用,对乳腺和子宫有雌激素 拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-13757AS
Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素 受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素 作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素 活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
HY-W654077
Bisphenol AF-d4 是 Bisphenol AF (HY-W013782) 的同位素标记类似物。Bisphenol AF 是雌激素 受体的完全激动剂。Bisphenol AF 作为一种内分泌干扰化学物质 (EDC),通过雌激素 受体 ERa 激活雌激素 。Bisphenol AF-d4 可用于内分泌和癌症研究。
HY-B0412S1
Estriol-d 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素 受体拮抗剂,可作用于雌激素 受体阴性乳腺癌细胞。
HY-B0412S2
Estriol-d3 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素 受体拮抗剂,可作用于雌激素 受体阴性乳腺癌细胞。
HY-B0412S
Estriol-d2 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素 受体拮抗剂,可作用于雌激素 受体阴性乳腺癌细胞。
HY-B0412S4
Estriol-d3 -1 是一种氘代标记的 Estriol。Estriol是G蛋白偶联雌激素 受体拮抗剂,可作用于雌激素 受体阴性乳腺癌细胞。
HY-B0412S3
Estriol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Estriol。Estriol是G蛋白偶联雌激素 受体拮抗剂,可作用于雌激素 受体阴性乳腺癌细胞。
HY-B0234S1
Estrone-d2 是 Estrone 的氘代物。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素 。Estrone 是内源性雌激素 的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
HY-B1403S1
E,E-Dienestrol-d6-1是氘代标记的Dienestrol。Dienestrol是一种合成的, 非甾体类雌激素 , 是一种雌激素 受体激动剂, 用于对绝经期和绝经后症状的相关研究。
HY-B1403S
Dienestrol-d2 是一种氘代标记的 Dienestrol (HY-B1403)。Dienestrol是一种合成的, 非甾体类雌激素 , 是一种雌激素 受体激动剂, 用于对绝经期和绝经后症状的相关研究。
HY-B0316S1
Avobenzone-d3 是氘代标记的 Avobenzone。Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素 受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen ) 激动剂的作用。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素 受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素 作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素 活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-B0234S
Estrone-13 C3 是一种 13 C 标记的 Estrone。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素 。Estrone 是内源性雌激素 的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
HY-103447S
(Rac)-Zearalenone-d6 是氘代标记的 Zearalenone (A16)。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的 Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素 活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素 效应。
HY-N6710S
α-Zearalenol-d4是氘代标记的α-Zearalenol。α-Zearalenol 是一种对雌激素 受体 (ER ) 具有高亲和力的霉菌毒素,
α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物,由于其异种雌激素 效应可引起动物的生殖障碍。
HY-B0723S
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素 受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素 受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-B0316S
Avobenzone-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Avobenzone。Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素 受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen ) 激动剂的作用。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素 受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素 作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素 活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-B0005AS
Toremifene-d6 是 Toremifene 氘代物。Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素 受体调节剂,对雌激素 受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-14650S
DHEA-16,16-d2 是一种氘代标记的 DHEA。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素 衍生物(例如,雄激素,雌激素 ,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
HY-B0005S1
Toremifene-d6 (Z-Toremifene-d6) 是 Toremifene 的氘代物。Toremifene 是第二代选择性雌激素 受体调节剂,对雌激素 受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-B0005S
Toremifene-d6 (citrate) 是 Toremifene citrate 的氘代物。Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素 受体调节剂,对雌激素 受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-13636S
Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素 ,也是一种有效的雌激素 受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。
HY-103447S1
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 13 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素 活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素 效应。
HY-135581S1
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素 受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素 反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素 受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素 反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素 受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素 反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-B1095S1
Chlormadinone acetate-d6 -1 是 Chlormadinone acetate 氘代物。Chlormadinone acetate 是一种类固醇孕激素, 具有抗雄激素和抗雌激素 特性。
HY-B1095S2
Chlormadinone acetate-d3 是 Chlormadinone acetate 氘代物。Chlormadinone acetate 是一种类固醇孕激素, 具有抗雄激素和抗雌激素 特性。
HY-123047S
Tibolone-d5 是氘代标记的 Tibolone。Tibolone 是一种广谱性腺类固醇激动剂,具有孕激素、雄激素和雌激素 活性。Tibolone 可用于绝经后骨质疏松症的研究。
HY-128793S1
trans-Stilbene-d12 是 trans-Stilbene 的氘代物。 trans-Stilbene ((E)-Stilbene) 可用于制造染料激光器,荧光增白剂,非甾体合成雌激素 。
HY-128793S2
trans-Stilbene-d10 是 trans-Stilbene 的氘代物。 trans-Stilbene ((E)-Stilbene) 可用于制造染料激光器,荧光增白剂,非甾体合成雌激素 。
HY-128793S3
trans-Stilbene-d2 是 trans-Stilbene 的氘代物。 trans-Stilbene ((E)-Stilbene) 可用于制造染料激光器,荧光增白剂,非甾体合成雌激素 。
HY-B1176S
Equilin-d4 是 Equilin 的氘代物。Equilin (7-Dehydroestrone) 是一大类雌激素 物质中的重要成员,与雌二醇有化学关系。Equilin 通过 NMDA 受体依赖机制促进皮层神经元的生长。
HY-118861S
Enclomiphene-d4 (hydrochloride) 是 Enclomiphene 的氘代标记物。Enclomiphene-d4 (hydrochloride) 是一种有效、可口服的 oestrogen receptor 拮抗剂,具有抗雌激素 作用。
HY-118861AS1
Clomiphene-d5 (citrate) 是 Enclomiphene citrate 的氘代物。Enclomiphene citrate 是一种有效、可口服的 oestrogen receptor 拮抗剂,具有抗雌激素 作用。
HY-18719ES
Endoxifen-d5 是 Endoxifen 的氘代物。Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素 受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-W698952S
3β hydroxy Tibolone-d5 是氘代标记的 Tibolone。Tibolone 是一种广谱性腺类固醇激动剂,具有孕激素、雄激素和雌激素 活性。Tibolone 可用于绝经后骨质疏松症的研究。
HY-108692S
Enterolactone-d6 是 Enterolactone 的氘代物。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素 特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1617AS
Zuclomiphene-d4 (citrate) 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素 的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
HY-131122S
4-Nonylphenol-d5 是 4-Nonylphenol 的氘代物。4-Nonylphenol 是 Nonylphenol ethoxylates (NPEOs) 的主要降解产物,是一种具有内分泌干扰的持久性有机污染物,具有雌激素 活性。
HY-113252S2
2-Methoxyestrone-d4 是 2-Methoxyestrone 氘代物。2-Methoxyestrone 是一种甲氧基苯二酚雌激素 ,也是雌酮的代谢物,其 pKa 值为 10.81。
HY-128793S
trans-Stilbene-13 C2 是 13 C 标记的 trans-Stilbene。 trans-Stilbene ((E)-Stilbene) 可用于制造染料激光器,荧光增白剂,非甾体合成雌激素 。
HY-B1617AS2
Zuclomiphene d10 Citrate salt 是氘代标记的 Zuclomiphene (citrate)。Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素 的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
HY-113251S
2-Hydroxyestrone-d4 是 2-Hydroxyestrone 的氘代物。2-Hydroxyestrone (Catecholestrone) 是一种特异性受体介导的抗雌激素 剂。2-Hydroxyestrone 具有抗癌作用。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素 和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-124489S1
2-Hydroxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Hydroxyestradiol 是17β雌二醇的代谢物,几乎没有雌激素 活性,具有抗氧化活性,与DNA反应形成稳定的加合物并产生基因毒性。
HY-B1617AS1
Zuclomiphene-d5 (citrate) 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。 Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素 的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
HY-19822S1
Elacestrant-d4 -1 是氘标记的 Elacestrant (HY-19822)。 Elacestrant 是一种口服选择性雌激素 受体降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 48 和 870 nM。
HY-B0141S1
Estradiol-d4 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素 受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-B1805S
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素 活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-B0141S
Estradiol-d3 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素 受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-N0322S
Cholesterol-d7 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-B0141S3
Estradiol-d2 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素 受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-B0141S2
Estradiol-d5 是 Estradiol 氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素 受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达 。
HY-N0322S6
Cholesterol-d4 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S2
Cholesterol-d6 -1 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S1
Cholesterol-d6 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S7
Cholesterol-d1 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-14248S
Letrozole-d4 是 Letrozole 的氘代物。Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂,IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素 的生物合成,可用于乳腺癌的研究。
HY-B0141S6
Estradiol-d2 -1 是 Estradiol 氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素 受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-N0322S8
Cholesterol-18 O 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-B0891S
17α-Hydroxyprogesterone-d8 是 17α-Hydroxyprogesterone 的氘代物。17α-Hydroxyprogesterone (17-Hydroxyprogesterone) 是一种内源性孕激素,在其他类固醇激素(包括糖皮质激素,雄激素,和雌激素 )的生物合成中作为化学中间体。
HY-113252S1
2-Methoxyestrone-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestrone。2-Methoxyestrone 是一种甲氧基苯二酚雌激素 ,也是雌酮的代谢物,其 pKa 值为 10.81。
HY-N7501S
Isoformononetin-d3 是 Isoformononetin (HY-N7501) 的氘代物。Isoformononetin 是一种类似于大豆苷元 (HY-N0019) 的物质,具有免疫保护作用。Isoformononetin 在雌激素 缺乏骨丢失条件下抑制 Th17 细胞和 b 淋巴细胞分化促进成骨。
HY-113252S
2-Methoxyestrone-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestrone。2-Methoxyestrone 是一种甲氧基苯二酚雌激素 ,也是雌酮的代谢物,其 pKa 值为 10.81。
HY-N0322S5
Cholesterol-13 C2 是 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-124489S
2-Hydroxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Hydroxyestradiol。2-Hydroxyestradiol 是 17β 雌二醇的代谢物,几乎没有雌激素 活性,具有抗氧化活性,与DNA反应形成稳定的加合物并产生基因毒性。
HY-N0322S4
Cholesterol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S3
Cholesterol-13 C5 是一种 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-113251S1
2-Hydroxyestrone-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Hydroxyestrone。2-Hydroxyestrone (Catecholestrone) 是一种特异性受体介导的抗雌激素 剂。2-Hydroxyestrone 具有抗癌作用。
HY-B0141S4
Estradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Estradiol。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素 受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-B0141S5
Estradiol-13 C2 是一种 13 C 标记的 Estradiol。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素 受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-B0652S1
Etonogestrel-d6 是 Etonogestrel 氘代物。Etonogestrel (3-Oxodesogestrel) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor ) 和雌激素 受体 (estrogen receptors ) 高亲和力地结合 。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和蛋白表达 。
HY-B0216S
Ethynyl Estradiol-d4 是 Ethynyl Estradiol 的氘代物。Ethynyl Estradiol (17α-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) 是生物活性雌激素 。Ethynyl Estradiol-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0891S1
17α-Hydroxyprogesterone-13 C3 是一种 13 C 标记的 17α-Hydroxyprogesterone。17α-Hydroxyprogesterone (17-Hydroxyprogesterone) 是一种内源性孕激素,在其他类固醇激素(包括糖皮质激素,雄激素,和雌激素 )的生物合成中作为化学中间体。
HY-N0368S2
Linalool-d6 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是从 Foeniculum vulgare 分离得到的一种苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素 活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-16950BS
(E)-4-Hydroxytamoxifen-d5 ((E)-Afimoxifene-d5) 是 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的氘代物。(E)-4-Hydroxytamoxifen ((E)-Afimoxifene) 是 (Z)-4-hydroxytamoxifen 的低活性异构体,是雌激素 受体 (estrogen receptor ) 调节剂。
HY-B0390S
Mestranol-d2 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0390S1
Mestranol-d4 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素 受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-B1805S1
Triclocarban-13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素 活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-B0216S2
Ethynyl Estradiol-13 C2 是一种 13 C 标记的 Ethynyl Estradiol。Ethynyl Estradiol (17α-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) 是生物活性雌激素 。Ethynyl Estradiol-13C2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0031S
Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素 受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究 。
HY-A0031S2
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素 受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素 受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-W653896
Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I ,topoisomerase II ) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR ) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor ) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡,引发细胞周期停滞,抑制先天免疫反应,并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
HY-B1234S
Octinoxate-13C,d3 是氚代标记的 Octinoxate (HY-B1234)。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B0216
Ethynyl estradiol; 17α-Ethynylestradiol
炔烃
Ethinylestradiol (Ethynyl estradiol) 是一种具有口服活性甾体雌激素 。Ethinylestradiol 广泛用于更年期症状、妇科疾病和某些激素敏感性癌症的研究。
HY-B1012
W-3566
炔烃
Quinestrol是一种合成的雌激素 ,有潜力用于乳腺癌和前列腺癌的相关研究。Quinestrol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1089
Ethynodiol acetate
炔烃
Ethynodiol diacetate (Ethynodiol acetate) 是一种甾体孕激素, 用作激素避孕药, 具有相对较少或没有雄激素效果, 而具有显著雌激素 作用。Ethynodiol diacetate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0390
炔烃
Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0216S
17α-Ethynylestradiol-d4 ; Ethynylestradiol-d4
炔烃
Ethynyl Estradiol-d4 是 Ethynyl Estradiol 的氘代物。Ethynyl Estradiol (17α-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) 是生物活性雌激素 。Ethynyl Estradiol-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0390S
炔烃
Mestranol-d2 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118950
炔烃
J 628 是一种雌激素 衍生物,可用于研究小鼠、大鼠和兔子在性交后的抗生育效果。
HY-123420
Dinordrin I
炔烃
Dinordrin (Dinordrin I) 是一种具有黄体溶解作用的类固醇。Dinordrin 可导致血浆雌激素 和孕酮水平下降。
HY-133189
炔烃
PROTAC合成
Bis-propargyl-PEG9 是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG9 可用于合成二价雌激素 受体配体。Bis-propargyl-PEG9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0390S1
炔烃
Mestranol-d4 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素 受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0216S2
17α-Ethynylestradiol-13 C2 ; Ethynylestradiol-13 C2
炔烃
Ethynyl Estradiol-13 C2 是一种 13 C 标记的 Ethynyl Estradiol。Ethynyl Estradiol (17α-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) 是生物活性雌激素 。Ethynyl Estradiol-13C2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139999
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素 受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素 受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151744
叠氮化物
标记与荧光成像
N3-TFBA-O2Oc 是一种含叠氮基团和芳基的点化学试剂。芳基叠氮化合物是硝基化合物的经典前体,Fleet 等人将其作为一种多功能的光亲和标记剂用于探测生物受体。这类化合物已被用作光交联剂 (λmax =258 nm),用于雌激素 受体研究、碳和有机基聚合物的直接表面涂层。N3-TFBA-O2Oc 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0322
乳化剂
Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322A
胆固醇
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素 相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。
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