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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-151518
HY-N2195
HY-N7981
HY-P2497
HY-142066
HY-113069
HY-161909
HY-103405
HY-114586
HY-151386
HY-132849
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-131587
Others
Others
Integerrimine N-oxide ,在巴西千里光的丁醇残基中发现的主要吡咯利嗪生物碱。产前暴露于Integerrimine N-oxide 会导致母体毒性、母体护理受损以及后代身体和行为发育延迟。
HY-W324220
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-10 (化合物 c3a) 是一种有效的 11β-HSD1 抑制剂 (对人 IC50 =1.8 µM)。11β-HSD1-IN-10 可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究。
HY-149473
HY-19668A
HY-113745
HY-163320
HY-149318
Others
Others
VRT-534 靶向连接蛋白 26 (Cx26 )。Vrt-534 与重组 WT Cx26 和突变体 Cx26 K188N 呈现剂量效应结合,其 EC50 值分别为 19 μM和 5 μM。Vrt-534 可用于听力障碍相关研究。
HY-145831
HY-W021358
Others
Metabolic Disease
N,N,N′,N′-Tetramethyl-p-phenylenediamine (TMPD) 是一种氧化还原指示剂。N,N,N′,N′-Tetramethyl-p-phenylenediamine可用于细胞呼吸损伤的研究。
HY-145832
HY-111053
Others
Cancer
P11 是血小板活化因子乙酰水解酶 (PAFAHs ) 1b2 和 1b3 的选择性抑制剂,会损害癌细胞的存活。P11 对 PAFAH1b2 和 1b3 的 IC50 值分别约为 40 和 900 nM 。
HY-W062702
HY-138257
(S)-AS1069562; (S)-YM-08054 benzenesulfonate
Others
Neurological Disease
(S)-AS1069562 是 AS1069562 (HY-138257A) 的 S 型异构体。AS1069562 是具有口服活性的 5-HT 和 NE 再摄取抑制剂,IC50 值分别为 0.35 μM 和 3.3 μM。AS1069562 具有镇痛活性。AS1069562 可通过改善神经营养支持来改善神经功能损伤。
HY-155593
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-2 (Compound c6) 是一种 JNK-1 抑制剂 (IC50 : 33.5 nM)。JNK-1-IN-2 还抑制 JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 112.9 nM 和 33.2 nM。JNK-1-IN-2 抑制 c-Jun 的磷酸化。JNK-1-IN-2 可逆转肺损伤。JNK-1-IN-2 可用于肺纤维化研究。
HY-W014941
HY-100999
HY-W324243
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-9 (化合物 c4a) 是一种有效的 11β-HSD1 抑制剂,对人源和鼠源 11β-HSD1 的 IC50 值分别为 0.48 和 1.3 µM。11β-HSD1-IN-9 与大鼠 11β-HSD1 有竞争性的相互作用。11β-HSD1-IN-19 可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究。
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物,通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
HY-19463A
HY-N1876
Others
Neurological Disease
Aromadendrane-4β,10α-diol 是一种倍半萜醇。 Aromadendrane-4β,10α-diol 可显著改善中 Aβ1-42 肽诱导的记忆障碍。 Aromadendrane-4β,10α-diol 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-162860
HY-156017
HY-136092
HY-100206
AMPK
Neurological Disease
5α-Androstane-3β,5,6β-triol 是一种神经保护剂。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 可通过抑制 AMPK 信号通路显著逆转细胞内酸化,减轻神经元损伤。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 在大脑中动脉闭塞急性缺血性脑卒中模型中,显着减少了梗死体积并减轻了神经功能障碍。
HY-117985
HY-117985B
HY-119358
HY-103157
HY-151389
HY-118642
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-N0293
HY-N0784
HY-N0293R
HY-N3315
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
奥米加匹马来酸盐
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-117936
HY-21972
HY-156634
NYX-783
iGluR
Neurological Disease
Risevistinel (NYX-783) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-132865
HY-132863
HY-156626
NYX-458; NYX-3054
iGluR
Neurological Disease
Nevadistinel (NYX-458; NYX-3054) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-15888
BMI1
Autophagy
Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-N10748
Others
Cancer
2',3'-Dihydro-2'-hydroxyprotoapigenone 是一种在蕨类植物中发现的天然原黄酮。
HY-121918
HY-15888A
BMI1
Autophagy
Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-156862
Others
Others
(+)-Chloroquine 在体外损害血管紧张素转换酶2 (ACE-2) 的末端糖基化的氨基喹啉药物。
HY-139709
HY-139710
HY-N7762
Others
Others
Chrysanthellin A 是 Chrysanthellum americanum 提取物中提取的主要皂苷化合物。Chrysanthellin A 可用于消化功能障碍的研究。
HY-120431
HY-I0020
HY-B1715
HY-P1284
HY-120766
HY-P3201
HY-N2598
Others
Others
油酸甲酯
Methyl oleate 是一种脂肪酸甲酯。Methyl oleate 显着提高了抗氧化能力,但显着削弱了二烷基二硫代磷酸锌 (ZDDP) 的抗磨能力。
HY-P1284A
HY-N9410
1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Lysophosphatidylcholine 18:2 (1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC),一种溶血磷脂,是一种从胰岛素抵抗 (IR) 多囊卵巢综合征 (PCOS) 中发现的潜在生物标志物。低血浆 Lysophosphatidylcholine 18:2 还可以预测糖耐量受损、胰岛素抵抗、2 型糖尿病、冠心病和记忆障碍。
HY-10933
HY-B1430
HY-112798
HY-141832
HY-13710
HY-121721
Fungal
Infection
Inz-5 是一种真菌选择性线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1 ) 抑制剂。Inz-5 减弱真菌毒力并阻止耐药性的发展。
HY-10814
HY-N2991
HY-N8903
HY-101260
HY-B0161C
HY-100782
2-APH; 2-Amino-7-phosphonoheptanoic acid
iGluR
Neurological Disease
DL-AP7 是一种竞争性 NMDA 拮抗剂和抗惊厥剂。DL-AP7 阻断 NMDA 诱导的惊厥并损害小鼠被动回避任务的学习能力。
HY-100784
EAAT
Neurological Disease
Dihydrokainic acid (DHK) 是一种谷氨酸转运蛋白 GLT1 (EAAT2) 抑制剂。Dihydrokainic acid 损害小鼠的新物体识别 (NOR) 记忆表现。Dihydrokainic acid 具有致癫痫作用。
HY-164011
HY-169210
Apoptosis
Cancer
ECDD-S18 (compund ECDD-S18) 以剂量依赖的方式诱导凋亡 (apoptosis ),有效靶向液泡 ATP 酶 (V-ATPase),损害溶酶体酸化。
HY-W011690
HY-N2922
HY-158693
HY-W748297
Fluorescent Dye
Others
NK 19 diiodide 是一种光敏性花青素染料。NK 19 diiodide 是一种免疫调节剂,能够改变受损淋巴细胞的免疫功能。NK 19 diiodide 可用于伤口和烧伤的研究。
HY-17638A
DSP-3235 (sebacate); KGA-3235 (sebacate); GSK-1614235 (sebacate)
SGLT
Neurological Disease
Mizagliflozin sebacate (DSP-3235 sebacate)是一种钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂,具有改善小血管疾病引起的认知障碍的活性。Mizagliflozin sebacate通过抑制神经SGLT1的活性,改善血液流动并逆转认知障碍。Mizagliflozin sebacate还表现出提高IL-1β处理的PC12HS细胞存活率的能力。Mizagliflozin sebacate在小鼠模型中促进了对小血管疾病引起的空间学习和记忆能力的改善。
HY-17455
HY-123918A
HY-123918
HY-N2189
HY-161267
HY-119772
HY-N2357
HY-15114
HY-B1715R
HY-B1430S
HY-105296
Sigma Receptor
mAChR
Cancer
Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体 激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
HY-N0691
HY-110176
HY-121268
HY-149362
SARS-CoV
Infection
MTase-IN-1 (compound 26) 是冠状病毒 nsp14 N7 -甲基转移酶的有效选择性抑制剂,IC50 为 0.72 nM。MTase-IN-1 损害病毒 RNA 翻译和免疫逃避。
HY-156407
Others
Others
Adam-20-S 是一种有效的硫代葡萄糖苷硫酸酯酶 glucosinolate sulfatase 抑制剂,IC50 值为 9.04 μg/mL。Adam-20-S 损害硫代葡萄糖苷代谢,产生毒性更大的异硫氰酸酯。
HY-B0463
HY-14854
ATI-5923
Others
Cardiovascular Disease
Tecarfarin (ATI-5923) 是一种具有口服活性,非竞争性维生素 K 环氧化物还原酶 (VKOR ) 拮抗剂,损害维生素K依赖性凝血因子 II,VII,IX 和 X 的活化。Tecarfarin具有抗血栓形成活性。
HY-P1632
Bacterial
Infection
Cancer
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-W194810
HY-B1430R
HY-N6016
Apoptosis
Cancer
假马齿苋皂苷II
Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-14854A
ATI-5923 sodium
Others
Metabolic Disease
Tecarfarin sodium (ATI-5923 sodium) 是一种具有口服活性,非竞争性维生素 K 环氧化物还原酶 (VKOR ) 拮抗剂,会损害维生素K依赖性凝血因子 II,VII,IX 和 X 的活化。Tecarfarin sodium 具有抗血栓形成活性。
HY-115770
Bacterial
Inflammation/Immunology
8-Methylsulfinyloctyl isothiocyanate 是一种异硫氰酸酯,具有抗菌活性和显著的植物生长抑制活性。8-Methylsulfinyloctyl isothiocyanate 损害 LPS 刺激的原始巨噬细胞中 COX-2 介导的炎症反应。
HY-134636
HY-W166297
p38 MAPK
Cancer
秦皮甲素水合物
Esculin sesquihydrate 是一种荧光香豆素葡萄糖苷,是灰树皮的有效成分。Esculin sesquihydrate 通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍,并发挥抗氧化应激和抗炎作用。
HY-N2598R
Others
Others
油酸甲酯 (Standard)
Methyl oleate (Standard) 是 Methyl oleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl oleate 是一种脂肪酸甲酯。Methyl oleate 显着提高了抗氧化能力,但显着削弱了二烷基二硫代磷酸锌 (ZDDP) 的抗磨能力。
HY-N0045
HY-10933S
HY-130603
NF-κB
Apoptosis
Cancer
DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
HY-134761
c-Myc
Cancer
EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。
HY-N6032
HY-121431
HY-N2991R
Autophagy
Neurological Disease
去氢茯苓酸 (Standard)
Dehydropachymic acid (Standard) 是 Dehydropachymic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydropachymic acid 是从茯苓 (Poria cocos ) 中分离出的主要三萜类化合物之一。Dehydropachymic acid 在自噬-溶酶体途径 (ALP) 受损细胞比正常细胞中更有效。
HY-P1025
HY-P1025A
HY-157326
HY-14750
HY-161619
HY-W040307
HY-108692
HY-W011690S
HY-W040307B
L-Saccharopine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Saccharopine (L-Saccharopine) hydrochloride 是赖氨酸的降解中间体,是一种线粒体毒素。赖氨酸-酮戊二酸还原酶将赖氨酸和 α-酮戊二酸转化为 Saccharopine hydrochloride。糖精脱氢酶将 Saccharopine hydrochloride 氧化为 α-氨基己酸酯半醛和谷氨酸。Saccharopine hydrochloride 通过破坏线粒体稳态而损害发育。
HY-113616
mAChR
MARCKS
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 的选择性变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 具有口服活性,对中枢神经系统具有渗透性。
HY-111081
HY-17553
MKC-231
iGluR
Neurological Disease
考拉西坦
Coluracetam (MKC-231) 是可口服的胆碱吸收增强剂。Coluracetam 可改善大鼠和小鼠海马乙酰胆碱含量降低,改善学习障碍,记忆缺陷和认知缺陷。Coluracetam 诱导肝静脉高血糖程度较低。
HY-B0764
Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
HY-P9915
HY-153416
HY-N4268
Others
Neurological Disease
远志糖苷B
Tenuifoliside B 是从Polygalae Radix 中分离出来的一种成分,能够抑制氰化钾 (KCN) 引起的缺氧和东莨菪碱引起的记忆障碍。Tenuifoliside B 具有潜在的认知改善和脑保护作用。Tenuifoliside B 有成为 AD 先导化合物的潜力。
HY-153384
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
EAPB 02303 是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303 诱导有丝分裂停止和纺锤体组装损伤。因此,EAPB 02303 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303 在较低浓度下也表现出与紫杉醇 (HY-B0015) 的强协同作用。
HY-111081C
HY-17455R
HY-N7109
HY-113616A
MARCKS
mAChR
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
HY-118294
16-Phenoxy tetranor prostaglandin F2α isopropyl ester; 16-Phenoxy tetranor PGF2α isopropyl ester
Others
Cardiovascular Disease
15-OH Tafluprost 是前列腺素 F2a (PGF2a) 类似物,可舒缓内皮素-1 (ET-1) 诱导的视神经乳头 (ONH) 血流损伤以及 ET-1 诱导的离体睫状动脉节段收缩。
HY-P10235
HY-163646
HY-N7109B
HY-108486
Bacterial
Antibiotic
Infection
除莠霉素A
Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素,是 Src 家族激酶 (Src family kinase ) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合,抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90,阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子,可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡,并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
Namoline,一种 γ-pyrone,是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-107652
mAChR
Neurological Disease
AF-DX 384 是 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂 ,Ki 分别为 6.03 nM 和 10 nM。AF-DX 384 可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷。
HY-143264
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-D0876
HY-P9915A
Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
ADC Antibody
CD38
Cancer
达雷妥尤单抗 (PBS)
Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附,从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
HY-19881
HY-14258A
(S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-14258
(S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram
Serotonin Transporter
Neurological Disease
艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-13708
HY-129079
Others
Cancer
TFMB-(R)-2-HG 是具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG,急性髓细胞性白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 响应雌激素戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。
HY-121268R
HY-117985A
DA-1229 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
Endocrinology
Evogliptin hydrochloride (DA-1229 hydrochloride) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin hydrochloride 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-N0691R
HY-101379A
HY-122590
Gli
Cancer
Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
HY-114657A
HY-146403
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 98 (compound g37) 是一种有效的口服活性抗菌剂。Antibacterial agent 98 抑制 Gyrase B 的 ATP 酶活性并削弱 金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的DNA 超螺旋。Antibacterial agent 98 具有抗菌活性,并且不会诱导 MRSA (耐甲氧西林 金黄色葡萄球菌 (S. aureus)) 的耐药性发展。
HY-124223
mAChR
Neurological Disease
AF-DX 384 (methanesulfonate) 是 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂 ,Ki 分别为 6.03 nM 和 10 nM。AF-DX 384 (methanesulfonate) 可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷。
HY-U00085
HY-119607
DYRK
Cancer
DYRKi 是一种 DYRK1 和 DYRK1B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 3.7 µM 和 90 nM,用作 Hh/Gli 信号通路的强效拮抗剂。DYRKi 会扰乱人类髓母细胞瘤细胞中 SMO 依赖和 SMO 无关的致癌 GLI 活性。DYRKi 有望用于 HH/GLI 相关癌症的研究。
HY-A0067
HY-12834A
MAPKAPK2 (MK2)
HSP
Cancer
MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
HY-108692S
HY-122054
Others
Cancer
BPK-29 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ,SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-122054A
Others
Cancer
BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ,SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-12834
MAPKAPK2 (MK2)
HSP
Cancer
MK2-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
HY-136093
HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-144981
CDK
Molecular Glues
Cancer
HQ461 是一种分子胶 (molecular glue ),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
HY-15522
HY-131892
Others
Metabolic Disease
Cancer
2-Deoxy-D-galactose 是葡萄糖的类似物。2-Deoxy-D-galactose 通过抑制糖酵解来抑制肿瘤生长。2-Deoxy-D-galactose 是一种干扰糖大分子聚焦化的物质,在各种学习任务中损害记忆巩固。2-Deoxy-D-galactose 阻碍体内糖蛋白集中化。
HY-155874
CDK
Cancer
ZNL-05-044 是一种 CDK11 抑制剂,在 NanoBRET 实验中对 CDK11A 和 CDK11B 的IC50 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。ZNL-05-044 导致 G2/M 细胞周期阻滞并损害 RNA 剪接。
HY-155823
HY-155822
HY-129297
HY-114234A
Beta-secretase
Neurological Disease
TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50 : 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平,改善认知障碍。
HY-108679
Oxytocin Receptor
Neurological Disease
WAY-267464 (hydrochloride) 是非肽催产素受体 (OTR) 激动剂。WAY-267464 (hydrochloride) 通过抗利尿激素 1A 受体拮抗剂作用损害大鼠的社会认知。WAY-267464 (hydrochloride) 可用于精神障碍的研究,如自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍。(OTR)
HY-161458
GSK-3
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 16 (compound 7c) 是 GSK-3β 抑制剂,其 IC50 值为 4.68 nM。GSK-3β inhibitor 16 减少过度磷酸化Tau蛋白聚集形成,并对 Scopolamin (HY-N0296) 诱导的小鼠认知障碍具有改善作用。
HY-B0463R
HY-N6016R
Apoptosis
Cancer
假马齿苋皂苷II (Standard)
Bacopaside II (Standard) 是 Bacopaside II 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-13340
VU152100
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-136093A
IM156; HL156A; HL271 acetate
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的,具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-149417
HY-14810
AVE-2268
SGLT
Metabolic Disease
Atigliflozin (AVE-2268) 是一种口服活性、选择性 SGLT-2 抑制剂,对 hSGLT-2 和 hSGLT-1 的 IC50 分别为 10 nM 和 8.2 μM。Atigliflozin 可以降低血糖并改善受损的口服糖耐受量。Atigliflozin 可用于 I I型糖尿病研究。
HY-B0764R
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐(Standard)
Bucladesine (sodium) (Standard)是 Bucladesine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
HY-138257A
HY-116451
Others
Neurological Disease
PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的,不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂,对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-125931
HY-163382
HY-113967
Others
Neurological Disease
PF-04859989 是一种可透过血脑屏障的,不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂,对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
HY-17508
HY-146086
HY-150744
HY-P2724
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白 结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-150744A
HY-P10545
HY-N7109R
HY-N0188
HY-115672
Cryptochrome
Cancer
KS15 是隐花色素 (CRYs: CRY1 and CRY2) 与 CLOCK:BMAL1 异二聚体之间相互作用的抑制剂。KS15 通过 CLOCK:BMAL1 异二聚体(哺乳动物生物钟不可缺少的转录调节因子)破坏 CRYs 对 E-box 依赖性转录的反馈作用 (EC50 =4.9 μM)。KS15 具有抗增殖作用。
HY-155484
HY-168167
Others
Neurological Disease
BuChE-IN-14是一种具有选择性抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的化合物。BuChE-IN-14在体外实验中表现出对大鼠大脑中AChE的浓度依赖性抑制作用。BuChE-IN-14在一定剂量下能够增加大鼠海马体和纹状体中的细胞外乙酰胆碱(ACh)浓度。BuChE-IN-14可能有助于改善由胆碱能功能障碍引起的记忆损害。
HY-17550
DM-235
iGluR
Neurological Disease
桑尼菲拉姆
Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂,具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放,具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍(MCI)和阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病领域研究。
HY-100237
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
HY-10496
NF-κB
Influenza Virus
Infection
Cancer
SC75741 是一种广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
HY-N0801
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
HY-148867
2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状,还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
HY-W011012
Adenosine Receptor
Metabolic Disease
5'-单磷酸腺苷 二钠盐
Adenosine 5'-monophosphate disodium 是一种具有口服活性的嘌呤核苷酸,参与 ATP 代谢。Adenosine 5'-monophosphate disodium 也是 adenosine 2B receptor 的配体。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可以激活骨骼肌中的 AMPK,改善胰岛素抵抗和糖代谢受损。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可用于糖尿病的研究。
HY-15805
Src
Btk
Cancer
KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCK 和 BTK 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性,并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。
HY-161895
CFTR
Others
CFTR corrector 14 (Compound SVQ26) 是囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR ) 的 3 类校正剂,可促进 CFTR 活性 (在 C1 类校正剂 VX-809 存在的情况下提高 CFTR 活性,EC50 为 3.08 μM)。CFTR corrector 14 可调节突变引起的 CFTR 蛋白错误折叠和功能受损。CFTR corrector 14 可用于囊性纤维化研究。
HY-141439
HY-10424A
PHA-848125 maleate
Others
Cancer
Milciclib (PHA-848125) maleate 是一种细胞周期依赖性激酶抑制剂,可抑制黑色素瘤细胞生长并调节参与细胞周期调控的基因表达。Milciclib maleate 已被证明可显著影响各种基因的表达,包括下调 PTTG1,从而发挥其抗增殖活性。Milciclib maleate 与 PTTG1 沉默相结合可增强 p53 突变黑色素瘤细胞对抑制的敏感性。
HY-N6074
HY-143390
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 2 (Compound 1) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 2 可用于神经障碍研究。
HY-143391
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 3 (Compound 99) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 3 可用于神经障碍研究。
HY-143393
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 4 (Compound 169) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 4 可用于神经障碍研究。
HY-143396
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 5 (Compound 195) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 5 可用于神经障碍研究。
HY-143397
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 6 (Compound 183) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 6 可用于神经障碍研究。
HY-12688
HY-12688A
HY-144098
Parasite
HDAC
Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-A0067S
RAR/RXR
Apoptosis
Autophagy
Neurological Disease
氧苯酮-d5
Oxybenzone-d5 是 Oxybenzone 的氘代物。 Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy ),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor ) 信号传导。
HY-149984
HY-Q40876
Calcium Channel
Metabolic Disease
BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性,并在 2 型糖尿病模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ (HY-13753)) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久(L 型)电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
HY-155516
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50 :分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM)。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
HY-A0067R
Benzophenone 3 (Standard)
RAR/RXR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
二苯酮-3 (标准品)
Oxybenzone (Standard) 是 Oxybenzone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy ),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor ) 信号传导。
HY-116377
Steroid Sulfatase
Neurological Disease
DU-14 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) 抑制剂,IC50 为 55.8 nM。DU-14 抑制 MCF-7 细胞增殖 (IC50 = 38.7 nM)。DU-14 对神经毒性 Aβ 具有神经保护作用,表明 DU-14 上调内源性 DHEAS 可能有利于减轻 Aβ 诱导的空间记忆和突触可塑性损伤。
HY-169061
Others
Cancer
WQQ-345 是一种 BCAT1 抑制剂,IC50 值为 10.8 mM。WQQ-345 可以在 67R 细胞中导致 α-KG 水平降低,H3K27me3 表达上调,糖酵解酶 (PFKP 和 LDHA ) 表达降低,糖酵分解活性受损。WQQ-345 在 67R 皮下异种移植模型中具有肿瘤抑制活性。
HY-B0019
(Rac)-SENS-401 free base
Others
Neurological Disease
阿扎司琼
Azasetron ((Rac)-SENS-401 free base)是一种抗呕吐药,具有5-HT3受体拮抗活性。Azasetron常作为术后恶心呕吐或化疗引起的恶心呕吐的预防措施。Azasetron不会损害中性粒细胞的趋化性或吞噬作用,并且不会清除由无细胞系统生成的O(-)(2)或H(2)O(2)。
HY-11068
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-N6769
Monorden
HSP
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
根赤壳菌素
Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂,导致蛋白酶体降解,IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ,IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素,通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO ),IC50 为 16.04 μM。
HY-110143
Potassium Channel
Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K+ -Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
HY-136569
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
HY-118630
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。Vacuolin-1 可以诱导液泡形成并增加去核细胞的百分比。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-145594
AB-291; DS-1001
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服有效的选择性 IDH1 突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性,在没有预孵育的情况下,IC50 分别为 15 和 130 nM。
HY-147225
HY-151379
Histone Methyltransferase
Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD =13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化,降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症,尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
HY-151799
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-81 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-P3780
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Lys-Gly-Amyloid β-Protein (36-42) 是 β 淀粉样蛋白的36-42 片段。β 淀粉样蛋白是由 36-43 个氨基酸组成的多肽,是阿尔茨海默症患者大脑中淀粉样蛋白斑块的主要成分。β 淀粉样低聚物 (β-amyloid oligomers; Aβos) 通过诱导神经元损伤和认知障碍在阿尔茨海默病 (AD) 的进展中发挥关键作用。
HY-155992
Sigma Receptor
Neurological Disease
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki : 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
HY-N11200
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-Hydroxyisovalerylcarnitine 是一种肉碱衍生物。血浆中的 3-Hydroxyisovaleryl carnitine 可作为人类生物素缺乏的新型生物标志物,其浓度随着生物素缺乏而增加。生物素缺乏使生物素依赖性 3-methylcrotonyl-CoA 羧化酶活性降低,3-methylcrotonyl-CoA 转换为 3-methylglutaconyl-CoA 的过程受阻、亮氨酸分解代谢途径受损;导致血浆 3-Hydroxyisovalerylcarnitine 浓度升高。
HY-119726A
APX001 (tautomerism); E1211 (tautomerism)
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Fosmanogepix tautomerism (APX001 tautomerism) 是一种广谱且口服有效的抗侵袭性真菌感染化合物。Fosmanogepix tautomerism 的靶标是真菌中糖基磷脂酰肌醇锚定甘露蛋白定位所需的保守 Gwt1 酶,这种抑制阻止了细胞壁甘露蛋白的适当定位,从而损害了细胞壁的完整性、生物膜的形成、胚管的形成和真菌的生长。Fosmanogepix tautomerism 可用于侵袭性真菌感染疾病的研究。
HY-10932
Ro 13-5057
nAChR
iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦
Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂,具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-B2163
HY-19357
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-N2292
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Inflammation/Immunology
金线莲苷
Kinsenoside 是从开唇兰属植物中分离得到的主要活性成分,具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力。Kinsenoside 激活 NPC 中的 AKT-ERK1/2-Nrf2 信号通路,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。Kinsenoside 可改善穿刺诱导模型中的椎间盘退变 (IDD)。
HY-144310
HY-118574
iGluR
Neurological Disease
UBP141 是一种 GluN2C/2D (NR2C/2D) 偏好受体拮抗剂,对于 NMDA 受体亚型 GluN2C,2D,2A 和 2B 的 Kd 值为分别 2.8,4.2,14.2 和 19.3 μM。UBP141 可诱导 WT 小鼠出现严重的运动障碍。
HY-17508S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
克拉霉素-d3
Clarithromycin-d3 是氘代标记的 Clarithromycin (HY-17508)。Clarithromycin 具有广谱抗菌活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化,IC50 (Ki b>) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 显着抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过损害连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬通量。
HY-121337
R-40244
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-402309
IGF-1R
EGFR
Trk Receptor
Neurological Disease
IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂,其 EC50 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病,例如阿尔茨海默病。
HY-P2724A
PNP, Bacillus sp.
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
嘌呤核苷磷酸化酶, 来源于芽孢杆菌
Purine nucleoside phosphorylase, Bacillus sp. 是嘌呤代谢途径中的关键酶,参与嘌呤挽救途径。缺乏 Purine nucleoside phosphorylase, Bacillus sp. 会导致 T 细胞功能受损。在无机磷酸盐作为第二底物存在的情况下,Purine nucleoside phosphorylase, Bacillus sp. 催化核糖和脱氧核糖核苷的糖苷键断裂,生成嘌呤碱和核糖 (脱氧核糖)-1-磷酸。Purine nucleoside phosphorylase, Bacillus sp. 可用于测定无机磷酸盐。
HY-N0188R
HY-162904
Others
Cardiovascular Disease
BPU17 结合 PHB1 ,通过影响 PHB1-PHB2 的相互作用导致线粒体功能出现轻微缺陷。这种损害抑制了 SRF/CArG-box 依赖的转录,导致视网膜色素上皮细胞 (RPEs) 的上皮-间质转化 (EMT ) 被抑制。BPU17 在体内展现出抗纤维化活性。BPU17 有望用于研究抗新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD) 试剂。
HY-103496
GABA Receptor
Others
U-90042 是一种 α1、α3 和 α6 亚型的 γ-氨基丁酸 A 受体 (gamma-aminobutyric acidA receptor ) 激动剂,Ki 值分别为 7.8 nM、9.5 nM 和 11.0 nM。U-90042 抑制小鼠的运动活动并损害旋转能力。U-90042 可造成小鼠、老鼠和猴子镇静和共济失调并延长睡眠时间。U-90042 可作为镇静剂和催眠剂。
HY-W116433
Others
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂,具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍,并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报,提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-133027
Tetradecyl nicotinate
Others
Cancer
Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是一种酯前体和 Nicotinic acid 的亲脂衍生物。Myristyl nicotinate 被开发用于将烟酸输送到皮肤中,以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。Myristyl nicotinate 显示刺激光损伤的皮肤中的表皮分化,增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。
HY-136094
HY-117059
HY-N2334
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-N2334A
Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
STAT
BCL6
Interleukin Related
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome ) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis )。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-146005
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
HY-120782
Notch
Neurological Disease
Yhhu-3792 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。 Yhhu-3792 具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-W039760
Biochemical Assay Reagents
Others
碘化胆碱
2-Hydroxy-N,N,N-trimethylethan-1-aminium iodide,又称碘化胆碱,是一种季铵盐,常用于有机合成和生化研究。它是一种从胆碱中提取的水溶性化合物,胆碱是许多食物中的一种必需营养素。碘化胆碱已被用作各种化学反应中胆碱基团的来源,并在微生物学中用作分离细菌的选择剂。此外,还研究了它在认知障碍和肝病方面的潜在作用。
HY-120782A
Notch
Neurological Disease
Yhhu-3792 hydrochloride 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 hydrochloride 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和Hes5 的表达。Yhhu-3792 hydrochloride扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 hydrochloride 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。Yhhu-3792 hydrochloride具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
HY-162573
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 5 (Compound 16d) 是一种可逆性的单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 选择性抑制剂,IC50 为 67.3 nM,Ki 为 82.5 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和弱毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 可缓解帕金森小鼠模型中 MPTP-(HY-15608) 诱发的运动障碍。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 具有透血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-17550R
iGluR
Neurological Disease
桑尼菲拉姆 (Standard)
Sunifiram (Standard) 是 Sunifiram 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂,具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放,具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍(MCI)和阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病领域研究。
HY-W1005067
Others
Others
EN171 是一种共价配体,能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96,以增强 14-3-3 与 ERα,YAP 和 TAZ 的相互作用,从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用,还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
HY-121249
SL65.0155
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod hydrochloride (SL65.0155) 一种具有有效认知增强特性的 5-HT4(e) 受体部分激动剂 (Ki =0.6 nM)。在表达 5-HT4(b) 和 5-HT4(e) 剪接变体的细胞中,Capeserod hydrochloride 充当部分激动剂,刺激 cAMP 的产生,IC50 值分别为 244 和 29 nM。Capeserod hydrochloride 可用于记忆缺陷和痴呆的研究。
HY-119196
SP-233
Others
Others
Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物,具有结合β-淀粉样蛋白(Aβ(42))、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性,在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍,有潜力抑制阿尔茨海默病。
HY-107719
Others
Neurological Disease
D-AP7是一种特定的NMDA受体拮抗剂,具有对癫痫样活动的抑制活性。D-AP7通过降低外源性诱发爆发的持续时间和发生的数量,减弱了在斑点活动中的神经元激活。D-AP7还使得次级行动电位的幅度增加,从而可能恢复了某些癫痫样爆发中的神经元活动。D-AP7显示出焦虑样效应,并且在被动回避学习中损害了记忆的巩固。
HY-123972
KL-2
Others
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-122862
Ras
Cancer
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd =51 nM),是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction ) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用,阻止 RAS-效应因子相互作用,抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
HY-153369
HY-155733
HY-155735
HY-P2712
HY-W728005
SARS-CoV
Infection
Covidcil-19 (compound C5) 与 SARS-CoV-2 移码元件 (FSE) 的改良衰减器发夹结构紧密结合,Kd 为 11 nM。Covidcil-19 可以稳定发夹的折叠状态并损害细胞中的移码。Covidcil-19 降低了 SARS-CoV-2 FSE 的移码效率,但不影响 SARS-CoV-2 FSE RNA 水平。Covidcil-19 抑制 SARS-CoV-2 病毒传播所必需的过程。
HY-16637D
Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium
Endogenous Metabolite
Others
Neurological Disease
Cancer
Folic acid disodium (Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium) 是 Folic acid (HY-16637) 具有口服活性的钠盐形式,固有溶出速率 (IDR) 为 4.96·105 g/s。Folic acid disodium 是单碳转移反应中的辅助因子,对神经管缺陷,缺血和癌症具有保护作用。Folate acid disodium 过载会导致胚胎发生过程中的大脑发育受损,并促进癌前改变细胞的生长。Folate acid disodium 缺乏会引发巨幼细胞性贫血。
HY-161643
HY-162681
Cholinesterase (ChE)
Interleukin Related
Neurological Disease
eeAChE-IN-3 (compound YS3g) 是一种具有口服活性的,有效的 EeAChE 和 IL-6 抑制剂,对 Ee AChE、Rat AChE、Rat BuChE 和 IL-6 的 IC50 分别为 0.54 μM、0.49 μM、8.54 μM 和 0.57 μM。eeAChE-IN-3 可改善小鼠由 STZ (HY-13753) (链脲佐菌素;HY-13753) 引起的学习和记忆障碍。eeAChE-IN-3 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-B2195
Others
Metabolic Disease
Aidioxa 具有改善大鼠延迟胃排空的能力。它可以部分改善由可乐定或束缚应激引起的延迟胃排空。Aidioxa 的烯丙妥因部分通过拮抗α-2肾上腺素受体来恢复胃排空活动。它的氢氧化铝部分则参与恢复胃顺应性。Aidioxa能同时改善延迟胃排空和受损的胃顺应性,这两者在功能性消化不良(FD)中起重要作用。Aidioxa 是抑制FD的候选试剂。
HY-148013
Beta-secretase
NF-κB
Neurological Disease
K284-6111 是口服有效的几丁质酶 3 样 1 蛋白 (CHI3L1 ) 抑制剂。K284-6111 可降低 iNOS、COX-2、GFAP 和 Iba-1 等炎症蛋白的表达,抑制 β-分泌酶 (β-secretase ) 和 NF-κB ,并抑制 Aβ 的产生。K284-6111 可改善 Aβ1–42 诱发的小鼠记忆障碍,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-121337R
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮 (Standard)
Flurochloridone (Standard)是 Flurochloridone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应,KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍,包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时,Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-W011978
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-10932R
nAChR
iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦(Standard)
Aniracetam (Standard)是 Aniracetam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂,具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-14564
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
HY-B2163R
HY-N1372AR
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱 (Standard)
Fangchinoline (Standard) 是 Fangchinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-101490
HY-118607
Potassium Channel
Parasite
Infection
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
HY-161953
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50 =4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平,在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍,具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
HY-163909
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-72 (Compound 13a) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制剂,IC50 为 0.59 μM。AChE-IN-72 抑制 BChE ,IC50 为 5.02 μM。AChE-IN-72 表现出自由基清除活性,IC50 为 5.88 μM。AChE-IN-72 表现出铁螯合特性,抑制 Aβ1-42 聚集,并抑制 NLRP3 炎症小体活化。AChE-IN-72 可改善 Betaine (HY-B0710) 诱发的 AD 小鼠模型的记忆障碍。 AChE-IN-72 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-129397
BPG; 2,3-Dinor-11β-PGF2α; 2,3-dinor-11-epi PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha (2,3-Dinor-11β-PGF2α) 是 PGD2 的代谢物。肥大细胞活化疾病 (MCAD) 患者的尿液中 2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha 排泄量增加,并被用作 PGD2 水平升高的标志。哮喘患者的尿液中 2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha 水平也会升高,并且与肺功能受损呈正相关。
HY-164482
RET
Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI )。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET ) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖,有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
HY-N0006
HY-145833
HY-145833A
HY-N0006R
HY-16659
Ras
Neurological Disease
Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-116504
Others
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-109112
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-162424
RIP kinase
Mixed Lineage Kinase
Necroptosis
Cancer
ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤,增加细胞内活性氧 (ROS) 水平,并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外,当细胞凋亡被抑制时,ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究,特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
HY-146347
HY-W012722
α-Ketoisocaproic acid
Endogenous Metabolite
Autophagy
mTOR
SOD
Neurological Disease
Metabolic Disease
4-甲基-2-氧戊酸钙
4-Methyl-2-oxopentanoic acid (α-Ketoisocaproic acid) 是 L-亮氨酸代谢物,参与能量代谢。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 通过损害mTOR 和自噬 (autophagy ) 信号通路,增加内质网应激,促进脂肪前细胞脂质积累和胰岛素抵抗。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 还引起氧化损伤,导致认知缺陷,抑制 α-酮戊二酸脱氢酶活性,充当氧化磷酸化解偶联剂和代谢抑制剂。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 作为营养信号,可刺激骨骼肌蛋白合成。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 可用于枫糖尿病的研究。
HY-109112R
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Brilaroxazine (Standard)是 Brilaroxazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT ) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki =1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki =2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki =0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki =2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂,在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用,对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM,在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响,可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为,恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-113325R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
NADP (Standard) 是 NADP 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NADP is a coenzyme involved in cellular electron transfer reactions in biological metabolism, which is alternately oxidized (NADP+) and reduced (NADPH), and can maintain cellular redox homeostasis and regulate many biological events, including cellular metabolism. NADPH is a universal electron donor that provides reducing ability for synthetic metabolic reactions and redox balance. NADPH plays a multifunctional role in regulating inflammation, redox homeostasis, and synthetic metabolism processes.
HY-A0096
HY-Y0966
HY-A0096R
HY-130398
HY-Y0966R
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
HY-162812
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Ferroptosis
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂,对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChE ),9.73 μM (hAChE )(可逆),1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%),和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ 、Zn2+ 、Al3+ 和 Fe2+ 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化,抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-B0402A
HY-B0402
HY-B0402B
HY-W653905
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Neurological Disease
Cancer
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B0402AR
HY-B0402R
HY-L004
2,197 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,197 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L102
1,786 compounds
罕见病是一项重要的公共卫生问题,也是医学界的一大挑战。大多数罕见疾病是遗传性疾病,通常会严重致残,严重影响预期寿命,损害身体和精神能力。目前,已知的罕见疾病约有7000种,共影响10%的人口。然而,在所有罕见疾病中,只有不到6%的治疗方案得到了批准,这凸显出它们在药物开发方面的巨大需求尚未得到满足。针对新适应症进行药物再利用的过程,相对于罕见病新药的开发,是一种省时、省钱、成功率高的方法,大大降低了罕见病药物开发的风险。
MCE精心收集了 1,786 种用于罕见病治疗的化合物,包含处于临床期研究,临床研究及批准上市的用于罕见病治疗的药物。罕见病药物库是研究罕见病的有效工具。所有化合物均可提供对应的罕见病适应症。
HY-L089
970 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 970 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L076
1,434 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,434 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L040
793 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病(T1D)和 II 型糖尿病(T2D)。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 793 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0876
Biochemical Assay Reagents
POPSO 是一种两性离子缓冲剂,增加渗透压,对阴离子单孔有明显抑制作用。POPSO 抑制氯化物单孔通道的 IC50 为 24 mM。POPSO 增强藻类对铜的吸收和毒性,损伤线粒体内膜。POPSO 的工作 pH 范围为 7.2-8.5。
HY-W011012
Enzyme Substrates
5'-单磷酸腺苷 二钠盐
Adenosine 5'-monophosphate disodium 是一种具有口服活性的嘌呤核苷酸,参与 ATP 代谢。Adenosine 5'-monophosphate disodium 也是 adenosine 2B receptor 的配体。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可以激活骨骼肌中的 AMPK,改善胰岛素抵抗和糖代谢受损。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可用于糖尿病的研究。
HY-W251428
Egg PG
Drug Delivery
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
HY-W039760
Biochemical Assay Reagents
碘化胆碱
2-Hydroxy-N,N,N-trimethylethan-1-aminium iodide,又称碘化胆碱,是一种季铵盐,常用于有机合成和生化研究。它是一种从胆碱中提取的水溶性化合物,胆碱是许多食物中的一种必需营养素。碘化胆碱已被用作各种化学反应中胆碱基团的来源,并在微生物学中用作分离细菌的选择剂。此外,还研究了它在认知障碍和肝病方面的潜在作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2497
HY-P1284
HY-P1025A
HY-P10235
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P3201
HY-P1284A
HY-P1632
Bacterial
Infection
Cancer
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-P2005
Peptides
Others
Malformin C 是一种可以从 Aspergillus 中分离得到的杀藻肽,具有剂量依赖性的杀藻活性。 Malformin C 诱导藻类细胞内 ROS 水平显着升高,导致 SOD 活性受损,并导致 MDA 含量大量产生。
HY-P1025
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白 结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-P10545
HY-P5389
Peptides
Others
Connexin mimetic peptide 40GAP27 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于优势血管连接蛋白 (Cx40) 第二个细胞外环的 GAP27 结构域,称为 40Gap 27。它用于研究氧化应激损害通过间隙连接的通讯的机制。给药后,40Gap27 可减弱内皮依赖性内膜下平滑肌超极化。)
HY-P3780
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Lys-Gly-Amyloid β-Protein (36-42) 是 β 淀粉样蛋白的36-42 片段。β 淀粉样蛋白是由 36-43 个氨基酸组成的多肽,是阿尔茨海默症患者大脑中淀粉样蛋白斑块的主要成分。β 淀粉样低聚物 (β-amyloid oligomers; Aβos) 通过诱导神经元损伤和认知障碍在阿尔茨海默病 (AD) 的进展中发挥关键作用。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P2712
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9915
HY-P9915A
Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
ADC Antibody
CD38
Cancer
达雷妥尤单抗 (PBS)
Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附,从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W011690S
L-Homocystine-d8 是 L-Homocystine 氘代物。L-Homocystine 是L-homocysteine 的一种氧化物,L-homocysteine 是一种抗血栓因子,血管舒张损害剂,促炎因子,也是研究心血管疾病发生机制的内质网应激反应的诱导剂。
HY-108692S
Enterolactone-d6 是 Enterolactone 的氘代物。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1430S
Butamben-d9 是 Butamben 的氘代物。Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛,而不会损害运动功能或其他感觉功能。
HY-10933S
CX516-d10 是 CX516 的氘代物。CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂,可用于阿尔茨海默病,精神分裂等的研究。
HY-A0067S
Oxybenzone-d5 是 Oxybenzone 的氘代物。 Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy ),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor ) 信号传导。
HY-17508S1
Clarithromycin-d3 是氘代标记的 Clarithromycin (HY-17508)。Clarithromycin 具有广谱抗菌活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化,IC50 (Ki b>) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 显着抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过损害连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬通量。
HY-W653905
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
炔烃
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150744A
CpG寡核苷酸
ODN 24888 sodium 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),对 TLR7 /TLR9 介导的信号通路表现出强烈的抑制作用。ODN 24888 sodium 损害 IFN-α 水平和 NF-κB 激活,抑制 IL-6 的释放。ODN 24888 sodium 参与免疫和炎症应答,可作为疫苗佐剂使用。
HY-Y0966
填充剂
Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
HY-150744
CpG寡核苷酸
ODN 24888 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),对 TLR7 /TLR9 介导的信号通路表现出强烈的抑制作用。ODN 24888 损害 IFN-α 水平和 NF-κB 激活,抑制 IL-6 的释放。ODN 24888 参与免疫和炎症应答,可作为疫苗佐剂使用。
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