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BaF3<sup>T315I</sup>

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抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

3

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8

多肽产品

11

天然产物

3

重组蛋白

1260

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抗体

8

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123450

    Bcr-Abl Apoptosis PDGFR Cancer
    S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
    S116836
  • HY-153008

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
    BCR-ABL-IN-7
  • HY-101489A

    PDGFR Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-Abl<sup>T315Isup> 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
    GZD856 formic
  • HY-101985
    BV02
    1 篇文献验证

    Bcr-Abl Cancer
    BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用)抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力<sup>[1]sup><sup>[2]sup>。
    BV02
  • HY-12083

    Bcr-Abl Cancer
    PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂,IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞,IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究<sup>[1]sup>。
    PPY-A
  • HY-142922

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABLL 抑制剂,具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长,对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1;化合物 11)。
    BCR-ABL-IN-4
  • HY-123390

    Bcr-Abl Akt Cancer
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂,IC50 值为 360 nM。
    DB07107
  • HY-101489

    PDGFR Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-Abl<sup>T315Isup> 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
    GZD856
  • HY-160478

    Bcr-Abl Cancer
    GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变,对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装,从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
    GNF-6
  • HY-119370

    Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM<sup>[1]sup>。
    CHMFL-ABL-121
  • HY-123159

    Aurora Kinase Cancer
    AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性<sup>[1]sup><sup>[2]sup>。
    AKI603
  • HY-10057

    Others Cancer
    AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶,从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶,包括JAK2和Abl (T315I)。
    AT9283 hydrochloride
  • HY-50514
    AT9283
    5 篇文献验证

    JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy Cancer
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283
  • HY-10058

    JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy Cancer
    AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283 lactic acid
  • HY-15814

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis Cancer
    HG-7-85-01 是一种 Bcr-AblPDGFRαKitSrc 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDRRETIC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
    HG-7-85-01
  • HY-161785

    Apoptosis EGFR Cancer
    EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性,可以靶向肿瘤环境,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR<sup>L858R/T790M/C797Ssup> 和 BaF3–<sup>C797S/Del19/T790Msup> 的增殖,IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-117
  • HY-156086

    Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKA<sup>G595Rsup>、TRKA<sup>G667Csup> 和 TRKA<sup>F589Lsup> 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1<sup>G595Rsup> 和 BaF3-CD74-NTRK1<sup>G667Csup> 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
    TRK-IN-24
  • HY-126287

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂,对 TRKA, TRKB, TRKCIC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性,抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
    JND4135
  • HY-121852

    SCH-225336

    Cannabinoid Receptor Inflammation/Immunology
    SCH 336 是一种有效的、选择性的、反向的和具有口服活性的 CB2 激动剂。SCH 336 抑制 BaF3/CB2 细胞迁移。SCH 336 显着抑制体内白细胞的迁移。SCH 336 可阻断卵白蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多<sup>[1]sup>。
    SCH 336
  • HY-109020
    Acrizanib
    1 篇文献验证

    LHA510

    VEGFR Others
    Acrizanib (LHA510) 是一种 VEGFR-2 的抑制剂,其对 BaF3-VEGFR-2 的 IC50 值为 17.4 nM。
    Acrizanib
  • HY-121874

    JAK Cancer
    EP009 是一种 JAK3 抑制剂,可选择性抑制 IL-2 介导的 JAK3 酪氨酸磷酸化(Kit225 细胞 IC50=10-20 μM),而不影响 IL-3 诱导的 JAK2 磷酸化(BaF/3 细胞,高达 50 μM)。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力(72 h, LD50=5.0 μM),而对 BaF/3 细胞没有影响。
    EP009
  • HY-164397

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    XMU-MP-5 是 ALK 的选择性抑制剂。XMU-MP-5 抑制 ALK 突变的 Ba/F3 细胞,IC50 为 4-50 nM,并诱导 EML4-ALK Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。XMU-MP-5 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    XMU-MP-5
  • HY-164469

    Bcr-Abl Apoptosis STAT Cancer
    CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂,包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化,影响下游信号传导介质,如 STAT5CRKL,进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究<sup>[1]sup>。
    CHMFL-48
  • HY-147414

    PF-114

    Bcr-Abl Cancer
    Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL),0.78 nM (ABL<sup>T315Isup>),9.5 nM (ABL<sup>E255Ksup>),2.0 nM (ABL<sup>F317Isup>),7.4 nM (ABL<sup>G250Esup>),1.0 nM (ABL<sup>H396Psup>),2.8 nM (ABL<sup>M351Tsup>),12 nM (ABL<sup>Q252Hsup>) 和 4.1 nM (ABL<sup>Y253Fsup>)。
    Vamotinib
  • HY-164393

    JAK Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚,是有效的,非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2<sup>V617Fsup> 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用,也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
    ON044580
  • HY-162881

    EGFR Cancer
    DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用,GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
    DS06652923
  • HY-146210

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
    EGFR-IN-50
  • HY-162427

    Syk Endocrinology
    NMS-0963 (compound 1) 是脾酪氨酸激酶(SYK) 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 3 nM。NMS-0963 在 27 nM 时抑制 BaF3-TEL/SYK 细胞系增殖。
    NMS-0963
  • HY-155046

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖,对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    FGFR4-IN-14
  • HY-161633

    PROTACs EGFR FAK Cancer
    PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂,DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合,Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1,抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖,IC50 <100 nM。
    PROTAC EGFR degrader 11
  • HY-18960
    CHZ868
    5 篇文献验证

    JAK Cancer
    CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
    CHZ868
  • HY-161632

    PROTACs EGFR FAK Cancer
    PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂,DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合,Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1,抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖,IC50 <150 nM。
    PROTAC EGFR degrader 10
  • HY-142680

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
    EGFR-IN-23
  • HY-104010
    Asciminib
    5 篇文献验证

    ABL001

    Bcr-Abl Cancer
    Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM<sup>[1]sup>。
    Asciminib
  • HY-104010A
    Asciminib hydrochloride
    5 篇文献验证

    ABL001 hydrochloride

    Bcr-Abl Cancer
    Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM<sup>[1]sup>。
    Asciminib hydrochloride
  • HY-155227B

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK/EGFR-IN-3 是 ALKEGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM<sup>[1]sup>。
    ALK/EGFR-IN-3
  • HY-156467

    NVL-655

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    Neladalkib (NVL-655) 是一种有效的 ALK 抑制剂。Neladalkib 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,Neladalkib的 IC50 为 2.7 nM。
    Neladalkib
  • HY-18952A

    FLT3 Apoptosis Cancer
    (Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂,在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞<sup>[1]sup>。
    (Z)-SU5614
  • HY-110026

    FLT3 Cancer
    GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。
    GTP-14564
  • HY-163620

    FGFR Apoptosis Cancer
    LHQ490 是一种选择性的 FGFR2 抑制剂,IC50 为 5.2 nM。LHQ490 有效抑制 BaF3-FGFR2 细胞的增殖,IC50 值为 1.4 nM。LHQ490 抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖并诱导 FGFR2 驱动的癌细胞凋亡。
    LHQ490
  • HY-163417

    EGFR Cancer
    HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA),IC50 <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)<sup>[1]sup>。
    HER2-IN-15
  • HY-163418

    EGFR Cancer
    HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA),IC50 <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)<sup>[1]sup>。
    HER2-IN-17
  • HY-163420

    EGFR Cancer
    HER2-IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA),IC50 <200 nM。HER2-IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)<sup>[1]sup>。
    HER2-IN-16
  • HY-104010R

    Bcr-Abl Cancer
    Asciminib (Standard)是 Asciminib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM<sup>[1]sup>。
    Asciminib (Standard)
  • HY-147575

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂,其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-METIC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM<sup>[1]sup>。
    Axl-IN-8
  • HY-142517

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
    EGFR-IN-25
  • HY-156467A

    NVL-655 TFA

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    Neladalkib TFA 是 Neladalkib (HY-156467) 的 TFA 盐形式。Neladalkib (NVL-655) 是一种有效的 ALK 抑制剂。Neladalkib 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,Neladalkib 的 IC50 为 2.7 nM。
    Neladalkib TFA
  • HY-13491
    GNF-5837
    3 篇文献验证

    Trk Receptor Cancer
    GNF-5837 是一种有效的,选择性的,口服生物利用的泛 TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkBTel-TrkA IC50 值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。 .
    GNF-5837
  • HY-153724
    BI-2865
    1 篇文献验证

    Ras Cancer
    BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
    BI-2865
  • HY-155227A

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALKEGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM<sup>[1]sup>。
    ALK/EGFR-IN-2

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