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Inflammatory cytokines " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-12521
HY-163478
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNIK-IN-9 (Compound 54) 是一种具有选择性的、有效的 NIK 抑制剂,IC50 为 1.27 nM。TNIK-IN-9 可以抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生。TNIK-IN-9 在脓毒症模型中表现出显著的抗炎作用、降低死亡率和保肝作用。
HY-B2162
HY-128799
HY-128799A
HY-N4028
HY-112038A
HY-131616
HY-160930
HY-145853
HY-145854
HY-149391
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
PROTAC BTK Degrader-6 (Compound 15) 是一种 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader-6 具有抗炎活性,抑制 NF-κB 活化,并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。
HY-118312
HY-N0392R
HY-125197
HY-103438
Apoptosis
Akt
Cancer
BIBU1361 诱导细胞凋亡 并抑制自噬 。?BIBU1361 抑制促生存途径 Akt/mTOR 和gp130/JAK/STAT3 ,并降低促炎细胞因子 IL-6 的水平。
HY-117562
FABP
Metabolic Disease
a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP ) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
HY-131668
HY-103438A
HY-N6246
NF-κB
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
车叶草苷酸
Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷,从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤,抗氧化和抗炎作用。
Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α,IL-6) 释放发挥抗炎作用。
HY-P2320
HY-18938A
GS-4997 hydrochloride
MAP3K
Others
Apoptosis
Cancer
Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂,具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合,阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生,降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
HY-N1469R
HY-10656
HY-147697
HY-159614
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
Inflammation/Immunology
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物,通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放,在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
HY-112038
HY-126042
HY-N8719
HY-125516
HY-B2162A
HY-N2908
HY-W186242
HY-137941
HY-137941R
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Roxatidine (Standard)是 Roxatidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Roxatidine 是 Roxatidine acetate 的活性代谢产物,是组胺 H2 受体拮抗剂。Roxatidine 是抗溃疡药,抑制组胺释放(从而抑制质子分泌)并抑制炎症和血管生成的重要标志物 VEGF-1 的产生。具有抗过敏性炎症作用。
HY-162797
HY-P99659
HY-149816
HY-P5551
HY-P10631
HY-155518
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50 =7.3 nM),清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生,并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-W001538
SPRC
STAT
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
S-丙炔基半胱氨酸
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-149426
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SIRT5 inhibitor 7 (compound 58) 是底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂,具有抗炎活性。SIRT5 inhibitor 7 具有肾功能保护作用,调节蛋白质琥珀酰化和促炎细胞因子的释放。SIRT5 inhibitor 7 在脂多糖 (LPS) 和盲肠结扎/穿孔 (CLP) 诱导的脓脓毒症相关的急性肾损伤 AKI 小鼠模型中具有体内活性。
HY-156025
Others
Inflammation/Immunology
HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用,并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
HY-N0279
HY-126382
NF-κB
Inflammation/Immunology
Hesperidinmethylchalcone (Hesperidinmethylchalcone) 是一种口服活性黄酮类化合物,具有镇痛、抗炎和抗氧化特性。Hesperidin methylchalcone 具有血管保护活性。Hesperidin methylchalcone 抑制氧化应激、细胞因子产生和 NF-κB 激活。Hesperidin methylchalcone 可用于痛风疾病的研究。
HY-125408
HY-W145695
HY-163777
HY-N6246R
NF-κB
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
车叶草苷酸 (Standard)
Asperulosidic Acid (Standard) 是 Asperulosidic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷,从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤,抗氧化和抗炎作用。
Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α,IL-6) 释放发挥抗炎作用。
HY-19717
S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
HY-N0633
HY-N6927
HY-P2312
HβD-3
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-3 (HβD-3) 是一种由上皮细胞产生的抗菌肽(anti-microbial peptide ),可降低炎症细胞因子的反应。Human β-defensin-3 抑制不同的微生物的生长,其 IC90 值在 6-25 μg/ml 之间。
HY-N8211
HY-19888
HY-P2751
Others
Others
弹性蛋白酶来源于人类白血球
Elastase, Human leukocytes 是一种丝氨酸蛋白酶,存在于中性粒细胞的亲氮颗粒中。Elastase, Human leukocytes 潜在底物包括细胞外基质的几乎所有成分,以及凝血因子、补体、免疫球蛋白和细胞因子等多种蛋白质,有强大的蛋白质水解功能,参与炎症组织损伤的发病机制。
HY-157796
HY-P10350
HY-113509
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值是 0.026 μM,可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用,有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-N2597
HY-103166
HY-P0119
HY-144604
HY-123894
Reactive Oxygen Species
Inflammation/Immunology
elargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 是一种天然色素,大量存在于红色水果和蔬菜中。Pelargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 作为活性氧 (reactive oxygen species ) 和活性氮 (reactive nitrogen species ) 的清除剂。Pelargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 对参与 ROS 、RNS RNS 和促炎细胞因子产生的酶具有抑制作用。
HY-126042R
(±)-Lisophylline (Standard)
Others
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
(±)-利索茶碱 (标准品)
(±)-Lisofylline (Standard) 是 (±)-Lisofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Lisofylline ((±)-Lisophylline) 为 Lisofylline 的外消旋体。Lisofylline 抑制磷脂酸和游离脂肪酸的生成,在氧化性组织损伤、癌症化疗和实验性败血症中,Lisofylline 阻止促炎细胞因子的释放。 Lisofylline 可用于 1 型糖尿病研究。
HY-168034
STING
Infection
Inflammation/Immunology
diABZI-4 是一种具有口服活性的 STING 激动剂,具有广谱抗病毒活性。diABZI-4 通过激活 STING 来诱导促炎细胞因子的产生和淋巴细胞的激活,从而抑制 A 型流感病毒 (IAV)、SARS-CoV-2 和人类鼻病毒 (HRV) 的复制,EC50 的范围为 11.8-199 nM。
HY-N0498
HY-148853
HuR
Others
SRI-42127 是一种 HuR 易位抑制剂。HuR 是一种与 ARE 元件结合的 RNA 调节因子,HuR 易位可促进胶质细胞中炎性细胞因子的产生。而 SRI-42127 能够破坏 mRNA 稳定性并抑制基因启动子激活。SRI-42127 还抑制小胶质细胞活化,减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用。
HY-149143
TRP Channel
Inflammation/Immunology
JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
HY-B1245R
Salicylsalicylic acid (Standard); Disalicylic acid (Standard)
Reactive Oxygen Species
Inflammation/Immunology
双水杨酸酯(标准品)
Salsalate (Standard) 是 Salsalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salsalate,是一种非乙酰化水杨酸盐,是一种有效的抗风湿药物,可以绕过胃的吸收,也可以避免环氧合酶的抑制。Salsalate 具有抗炎活性,降低血糖水平、胰岛素抵抗和细胞因子表达。Salsalate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N12042
HY-162317
JAK
p38 MAPK
Infection
AMPK-IN-5 (compound 7m) 是一种蛇床子素 (HY-N0054) 衍生物,通过抑制 JNK 和 p38 的磷酸化来阻断MAPK 信号转导,从而抑制炎症细胞因子的释放。AMPK-IN-5 可降低葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎和 LPS (HY-D1056)诱导的急性肺损伤。
HY-17002
HY-111326
HY-105070
E5564 free base
EBV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Eritoran (E5564 free base)是一种 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 拮抗剂。Eritoran 保护小鼠免受致命的流感病毒感染,例如埃博拉病毒 (EBOV)、马尔堡病毒 (MARV)。Eritoran 降低粒细胞增多水平,可能减轻“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran 抑制丝状病毒感染的发病机制。Eritoran 具有抗炎活性。
HY-15509
HY-12557
HY-131934
HY-158374
IRAK
Inflammation/Immunology
BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,减少促炎细胞因子的产生,并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性,大鼠 Kpu,u 为 0.7。
HY-163998
HY-12687
HY-N6796
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-152251
Cannabinoid Receptor
FAAH
Inflammation/Immunology
CB2R/FAAH modulator-1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R ) 完全激动剂,对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂,IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
HY-112291
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-163749
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-8 (Compound 15b) 是一种有效的干扰素基因刺激因子 (STING ) 抑制剂,对人的 IC50 值为 0.121 μM,小鼠的IC50 值为 0.033 μM。STING-IN-8 抑制 MSA -2 (HY-136927) 或 2’, 3’ -cGAMP (HY-100564) 刺激 STING 信号传导和人、小鼠细胞中的免疫炎症细胞因子水平。 STING-IN-8 在 STING 相关炎症和自身免疫性疾病领域的研究前景广阔。
HY-168024
HY-112291A
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-124300
P2X Receptor
Others
JNJ-54166060 是一种 P2X7 受体 (P2X7 receptor ) 拮抗剂,对人/大鼠/小鼠 P2X7 受体作用的 IC50 值分别为 4/115/72 nM。
HY-P1439A
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1,化合物 17)。
HY-N0633R
HY-111326A
HY-148531
CCR
Inflammation/Immunology
PF-07054894 是具有口服活性且强效的 C-C 趋化因子受体 6 (CCR6 ) 拮抗剂,在体外阻断 CCR6 介导的趋化作用,IC50 值为 5.7 nM。PF-07054894 靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。PF-07054894 可用于炎症性肠病的研究。
HY-105070A
E5564
EBV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Inflammation/Immunology
Eritoran tetrasodium (E5564) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 拮抗剂。Eritoran tetrasodium 保护小鼠免受致命的流感病毒感染,例如埃博拉病毒 (EBOV)、马尔堡病毒 (MARV)。Eritoran tetrasodium 降低粒细胞增多水平,可能减轻“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran tetrasodium 抑制丝状病毒感染的发病机制。Eritoran tetrasodium 具有抗炎活性。
HY-19717S
S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine-13 C3 ,15 N
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
DCVC-13 C3 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 DCVC。DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
HY-N6927R
HY-168023
HY-113509S
HY-N0515
HY-146811
Bacterial
Inflammation/Immunology
HSGN-94 是一种有效的抗菌剂,可抑制脂磷酸 (LTA) 生物合成。HSGN-94 抑制耐药革兰氏阳性菌,MIC 值为 0.25-2 μg/mL。HSGN-94 抑制 MRSA 和耐 Vancomycin (HY-B0671) 的 Enterococci 的生物膜形成。HSGN-94 还抑制促炎细胞因子,在 MRSA 小鼠伤口感染模型中表现出体内功效。
HY-162152
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体,而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白,从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位,直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症,减轻炎症损伤。
HY-158024A
HY-B2162AR
HY-B0367
HY-103637
VTP-43742
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-50859
INCB018424 sulfate
JAK
Autophagy
Cancer
鲁索利替尼硫酸盐
Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是对 JAK3 的 130 倍。
HY-103637A
VTP-43742 hydrochloride
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-B1081
HY-15509A
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
TNF Receptor
Interleukin Related
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine ) 的抑制剂,可抑制TNF-α 、IL-1β 和 IL-6 。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50 ≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
HY-P99252
Anti-Human CD6 Recombinant Antibody
CD6
Infection
Inflammation/Immunology
伊利组单抗
Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNFα 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
HY-155160
Lipoxygenase
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/15-LOX-IN-3 (compound 5k) 是 COX-2/15-LOX 的双抑制剂,IC50 s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX-2/15-LOX-IN-3 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS, and NO),具体抗炎活性。
HY-155161
HY-11046A
Others
Inflammation/Immunology
KRP-109是一种中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,具有减轻肺部炎症的活性。KRP-109在小鼠模型中可提高生存率,且可减少肺泡壁中的中性粒细胞数量及炎症程度。KRP-109显著降低了支气管肺泡灌洗液中的细胞和中性粒细胞计数,以及细胞因子水平(如白介素1β和巨噬细胞炎症蛋白2)。KRP-109可用于重症肺炎的研究。
HY-N1934
HY-N0807
HY-12687R
TIZ (Standard)
Bacterial
HIV
Autophagy
Parasite
IKK
Influenza Virus
Infection
Cancer
替唑尼特 (标准品)
Tizoxanide (Standard) 是 Tizoxanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物,也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物,对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性,对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用,EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。
HY-B1081A
HY-P2358
HY-152026
NADPH Oxidase
Neurological Disease
NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox ) 抑制剂,与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障,抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50 s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移,具有体内疗效。
HY-162011
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂,具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1,MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P9983
HY-N3021
HY-B1245
HY-116227
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-111326AR
HY-N1934R
Potassium Channel
HSP
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
二氢小檗碱 (Standard)
Dihydroberberine (Standard) 是 Dihydroberberine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱,具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG ) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白,对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性,具有协同效力。
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-149246
HY-117694
HY-169004
HY-N0498R
HY-B0385
FOY
Proteasome
Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯
Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-N8936
Others
Inflammation/Immunology
Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50 =2.43 μM) 。
HY-163670
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
TLR7 agonist 21 (Compound 27B) 是 Toll 样受体 7 (TLR7 ) 的选择性激动剂,EC50 为 17.53 nM (human TLR7) 和 41.7 nM (mouse TLR7)。TLR7 agonist 21 可刺激促炎细胞因子 (如 IL-6、TNF-α、IFN-α1 和 IL-4) 的分泌。TLR7 agonist 21 可作为疫苗佐剂,提高 IgG 和 IgA 水平,并保护小鼠免受流感病毒感染。
HY-159580
STAT
Cancer
STAT3-IN-31 (compound K2071) 是基于 STATtic 衍生的 STAT3 和有丝分裂抑制剂。STAT3-IN-31 可阻断有丝分裂进展,影响有丝分裂纺锤体的形成。STAT3-IN-31 还影响胶质母细胞瘤细胞迁移,抑制肿瘤球体中的细胞增殖。STAT3-IN-31 还能够诱导胶质母细胞瘤衰老,抑制 Temozolomide (HY-17364) 抗性细胞生长和促炎细胞因子单核细胞趋化蛋白 MCP-1 分泌。
HY-N0469R
Endogenous Metabolite
Virus Protease
HSV
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
L-赖氨酸 (Standard)
L-Lysine (Standard) 是 L-Lysine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-lysine is an essential amino acid for humans with orally activity. L-lysine can inhibit the occurrence of HSV infections and is used in herpes research. L-lysine increases calcium absorption, reduces diabetes-related diseases, improves gut health, and alleviates pancreatic inflammation. L-lysine can be used in research on metabolism, infection, and inflammation.
HY-14909
CDDO; RTA 401
Keap1-Nrf2
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
巴多索隆
Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2 ) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂,可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统,调节炎症细胞因子,抑制细胞凋亡,显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外,Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。
HY-19999A
HY-136065
HY-B0385R
Proteasome
Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯 (Standard)
Gabexate (mesylate) (Standard) 是 Gabexate (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-162963
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂,EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平,并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿,并表现出良好的药代动力学特征,生物利用度约为100%。
HY-122818
HY-15800A
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-15800
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM,也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-167939
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂,具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病,具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度,效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平,并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平,并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-147086
HY-116115
17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA
NF-κB
PPAR
Inflammation/Immunology
17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 是 PPARγ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂,可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生,并表现出抗炎活性。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-L161
891 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 891 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L156
531 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 531 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L175
81 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 81 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L194
1,348 compounds
清热解毒是中医研究中的一种具体的治疗方法,临床用于治疗感染性疾病效果显著,几十年来,清热解毒治法的研究一直是中西医结合最为活跃的领域之一,取得了显著的成绩。目前,清热解毒中药应用领域已经不仅仅局限于抗菌与抗病毒,在抗炎性反应、抗内毒素、抗过氧化损伤、抗炎症细胞因子、增强免疫功能、保护细胞器、维护钙稳态等研究领域已取得进展。除此之外,清热解毒治法在非感染性疾病中也取得了显著的研究进展,例如在肿瘤、心血管疾病、肾脏疾病、血液病、老年病和糖尿病等,均显示出较好的疗效。
MCE 收录了 1,348 个来自于百余种清热解毒中药来源的单体成分,可应用于中药成分研究、药物开发与机制类研究中。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3268
Cell Assay Reagents
C反应蛋白
C-reactive protein 是一种在系统发育上高度保守的血浆蛋白,在肝脏中受到多种炎症细胞因子的刺激而分泌。C-reactive protein 以钙依赖的方式与受损组织、核抗原和某些致病生物结合。C-reactive protein 可用于检测炎症状态和激活免疫系统的研究。
HY-W145695
Biochemical Assay Reagents
壳七糖
Chitoheptaose 是一种壳八糖。Chitoheptaose 能够从甲壳类动物的外骨骼中提取,如螃蟹、虾和龙虾的壳。Chitoheptaose 具有抗氧化、抗炎和抗凋亡活性,可用于心肌炎的研究。Chitoheptaose 具有心脏保护作用,可改善消失模型的心脏参数 (左心室内部尺寸、收缩末期和舒张末期、射血分数和缩短分数)、炎症细胞因子 (IL-1β)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N7652
HY-N7696
HY-B0446
HY-23119
HY-N0474
HY-N2083
HY-N3487
HY-N12743
HY-N0976
HY-N0474R
HY-N6878
HY-N6919
HY-N0392
HY-N12837
HY-N2258
HY-N7645
HY-N2258R
HY-N8413
HY-113402A
HY-B2162
HY-N4028
HY-131616
HY-N0392R
HY-N6246
HY-N1469R
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
Galinsoga parviflora Cav.
Flavonoids
Monophenols
Classification of Application Fields
Flavones
Labiatae
Source classification
Phenols
Plants
Disease Research Fields
Inflammation/Immunology
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物,通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放,在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
HY-N8719
HY-B2162A
HY-N2908
HY-N0279
HY-126382
HY-163777
HY-N6246R
HY-N0633
HY-N6927
HY-N8211
HY-113509
HY-N2597
HY-123894
HY-N0498
HY-N12042
HY-N6796
HY-N0811
HY-N0633R
HY-N6927R
HY-N0515
HY-P990061
HY-B2162AR
HY-B0367
HY-N1934
HY-N0807
HY-P2358
HY-N3021
HY-B1245
HY-P99339
HY-N1934R
HY-N0498R
HY-N8936
HY-N0469R
HY-N9541
Structural Classification
Alkaloids
Microorganisms
Pyrrole Alkaloids
Source classification
Others
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19717S
DCVC-13 C3 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 DCVC。DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
HY-113509S
Lipoxin A4-d5 是 Lipoxin A4 的氘代物。Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸调节剂,具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1/2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6 ,IL-8 等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放,IC50 值为 25.74 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W001538
SPRC
炔烃
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-125387
炔烃
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
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