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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-124613
HY-A0096
HY-118047
HY-Y0079S
HY-Y0079S1
HY-18572S
HY-18572S1
DNA/RNA Synthesis
Others
2,4-D-d3 是 2,4-D 的氘代物。 2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素，在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成，从而阻止植物的正常生长发育。
HY-18572S2
DNA/RNA Synthesis
Others
2,4-D-d5 是 2,4-D 的氘代物。 2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素，在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成，从而阻止植物的正常生长发育。
HY-50935
HY-136977
HY-N10190
HY-114080
HY-114080A
E-3123 mesylate
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Patamostat (E-3123) mesylate 是一种有效的蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Patamostat mesylate 有效抑制胰蛋白酶，纤溶酶和凝血酶，IC50 值分别为 39 nM，950 nM 和 1.9 μM。Patamostat mesylate 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
HY-W004546R
MMP Parasite
Infection
Abametapir (Standard)是 Abametapir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abametapir 是一种金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂，能够靶向对卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶。Abametapir 对头虱和体虱的孵化均有抑制作用。
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
HY-128337
Parasite
Infection
AN7973 是 6-甲酰胺苯并氧杂硼杂环戊烯，阻止细胞内寄生虫 (parasite ) 发育并抑制隐孢子虫生长。 AN7973 具有良好的安全性，稳定性和 PK 参数，可用于隐孢子虫病的研究。
HY-144420
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-5 (Compound 5b) 是一种有效的 neuraminidase 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。神经氨酸酶（NA）是开发抗流感活性分子的有希望的靶点。Neuraminidase-IN-5 是一种二氢呋喃香豆素衍生物化合物。
HY-144278
HY-126643
HY-106027
HY-B2009R
Insecticide
Others
氟虫脲 (标准品)
HY-Y0079R
HY-W013812S3
HY-50667
HY-N6845
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3-异倒捻子素
Garciniamangostana.L. 壳中提取，3-Isomangostin 是一种有效的 MutT 同系物 1 (MTH1 ) 抑制剂，IC50 值为 52 nM。3-Isomangostin 可用于进行开发抗癌剂。
HY-136307S
Parasite
Infection
Tizoxanide-d4 glucuronide 是氘标记的 Tizoxanide glucuronide。Tizoxanide glucuronide 是硝唑奈德 (HY-B0217) 的代谢物 (metabolite )，具有细胞穿透性，可抑制寄生虫 (parasite ) C. parvum 的无性和有性发育阶段。
HY-P1453
STAT
Cancer
CMD178 是一种先导肽，能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达，并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-117162
HY-42068R
HY-W013812S1
HY-100865
DBPR114
FLT3
Cancer
BPR1K871 (DBPR114) 是一种高效选择性的 FLT3/AURKA 双重抑制剂，对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。BPR1K871 可用于癌症的研究。
HY-P1453A
STAT
Cancer
CMD178 TFA 是一种先导肽，能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达，并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-155044
TMV Fungal
Infection
TMV-IN-5 (化合物 1a) 是一种抗植物病毒/真菌剂。TMV-IN-5 通过与烟草花叶病毒 (TMV ) CP 结合来抑制病毒组装。TMV-IN-5 可用于农药的开发。
HY-123649
HCV
Others
MK-4882 是一种HCV NS5A抑制剂，具有在HCV感染的黑猩猩模型中可降低病毒载量，但存在病毒突破问题，从而促使开发对更多基因型和NS5A抗性突变有更强效力的化合物的活性。
HY-111432
Ras
Others
CCG-232601 (compound 8f) 是一种有效的具有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 转录通路抑制剂。CCG-232601 抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。CCG-232601 具有研究系统性硬皮病抗纤维化的潜力。
HY-N15154
Cathepsin HSP
Cancer
Tasiamide B 是一种 Cathepsin D 抑制剂，是一种发现于海洋蓝藻 Symploca sp. 中的线性肽。Tasiamide B 被证明是开发天冬氨酸蛋白酶抑制剂的良好模板。Tasiamide B 通过与靶蛋白 HSP90 强烈相互作用而对皮肤癌有效。
HY-W015445
p38 MAPK
Metabolic Disease
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂，其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用，其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
HY-124838
DNA/RNA Synthesis
Cancer
EG1 是一种特异性 Pax2 抑制剂，直接结合 Pax2 的配对结构域 (Kd =1.35-1.5 μM) 并抑制 Pax2-DNA 相互作用。EG1 可以抑制胚胎肾脏发育，此过程直接依赖于Pax2活性。
HY-116708
HY-157037
Parasite
Others
OfChi-h-IN-2 (化合物 TQ19) 是一种强效 OfChi-h 抑制剂，其 Ki 值为 0.33 μM。OfChi-h-IN-2 能显著抑制玉米螟幼虫的生长发育。OfChi-h-IN-2 可用于农业杀虫的研究。
HY-126621
YAP
Cancer
DC-TEADin02 是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02 具有 TEAD 自棕榈酰化抑制作用，IC50 值为 197 nM。DC-TEADin02 可用于发育、再生和组织稳态研究。
HY-N10521
HY-W028127
HY-D2376
Fluorescent Dye
Cancer
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
HY-170431
Phosphodiesterase (PDE) Parasite
Infection
SAL-0010042 是 Plasmodium 磷酸二酯酶 β (phosphodiesterase β ，PDEβ ) 的抑制剂，可抑制配子体中 cAMP 和 cGMP (IC50 =48.9 nM) 的水解，激活 PKG ，抑制疟原虫 Plasmodium 的生长和发育 (3D7 和 Dd2 的 IC50 分别为 142 nM 和 218 nM)。SAL-0010042 可抑制 hPDE5 和 hPDE6 ，IC50 分别为 632 nM 和 73 nM。
HY-162654
Factor VIII
Cardiovascular Disease
FXIIIa-IN-1 (Compound 16) 是一种强效的选择性 FXIIIa (Factor XIIIa) 抑制剂，IC50 值为 2.4 μM。FXIIIa-IN-1 通过与 Gln-供体蛋白底物 (二甲基酪蛋白) 竞争来抑制 FXIIIa 。FXIIIa-IN-1 有望用于有效且安全的新型抗凝剂开发研究。
HY-B0005A
Z-Toremifene; NK 622 free base; FC-1157a free base
Estrogen Receptor/ERR
Infection Cancer
托瑞米芬
IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-N6032
HY-120285
RWJ-351647 hydrochloride; SPD-556 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Endocrinology
M-0002 hydrochloride (RWJ-351647 hydrochloride)是一种生物活性化合物，具有作为抗利尿激素V2受体拮抗剂的作用。M-0002 hydrochloride被潜在用于抑制腹水。M-0002 hydrochloride显示出有利于临床发展的优良特性。
HY-170690
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-22 (compound 10f) 是 FGFR4 的有效抑制剂，其 IC50 为 5.4 nM。FGFR4-IN-22 可作为靶向 FGFR4 的抗 HCC 药物开发的潜在先导化合物。
HY-P2713
HY-106920
KNI 272; Kynostatin; NSC 651714
HIV Protease
Infection
Kynostatin 272 (KNI 272) 是一种高效的 HIV 蛋白酶抑制剂。Kynostatin 272 通过模拟 HIV 蛋白酶作用的底物过渡态来抑制 HIV 蛋白酶的活性，从而阻止 HIV 病毒复制的关键步骤。Kynostatin 272 为开发 HIV/AIDS 的药物提供了重要的研究基础。
HY-119185
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD-6605是一种强效的、可逆的MMP2、MMP9、MMP12和MMP13抑制剂，具有优良的选择性。AZD-6605在药物开发过程中，通过替换与历史抑制剂相关的氢氧化锌结合基团，优化了其对MMP13的活性、溶解性和DMPK特性。
HY-123759
Endogenous Metabolite
Others
sEH-IN-12是一种有效的可溶性环氧水解酶（sEH）抑制剂，具有抑制sEH活性的特性。sEH-IN-12成功地应用于小分子库的构建和选择，表现出优异的生物活性。sEH-IN-12的开发为针对sEH的药物发现提供了新的工具。
HY-170546
Haspin Kinase
Cancer
MU1920 是一种 ATP 竞争性、选择性的 haspin 抑制剂，IC50 为 6 nM。MU1920 在小鼠血浆和微粒体中表现出良好的药代动力学特性和代谢稳定性，无明显的抗癌作用，可用于化学探针的开发。
HY-B0025
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的，首创的，选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展，并延长存活期。
HY-P2713A
HY-112350
PDGFR FLT3
Cancer
AGL 2043 是有效的 PDGFR (IC50 =0.8 μM) 和 TEL-PDGFR 激酶抑制剂，也是 FLT3 和 KIT 激酶抑制剂。AGL 2043 能有效抑制猪心脏平滑肌细胞增殖和球囊诱导的血管狭窄，适合开发为抗再狭窄和抗癌剂。
HY-164547
Porcupine Wnt β-catenin
Cancer
WHN-88 是一种 Porcupine (PORCN) 抑制剂。WHN-88 可以消除 Wnt 配体的棕榈酰化并阻止其分泌和随后的 Wnt/β-catenin 信号转导。WHN-88 可以抑制癌细胞干性，抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠中乳腺肿瘤的发生发展。
HY-16752A
MK-7655 sodium
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Relebactam sodium (MK-7655 sodium)是一种强效且选择性的β-内酰胺酶抑制剂，具有延缓细菌对抗生素抗性发展的活性。Relebactam sodium能够与多种β-内酰胺酶结合，从而提高β-内酰胺类抗生素的疗效。Relebactam sodium在抑制复杂细菌感染方面显示出良好的应用潜力。
HY-117831
HY-172212
HY-50682
HY-101529
HOE-402(free base)
LDLR
Cardiovascular Disease
Imanixil (HOE-402 free base) 是 LDL 受体 (LDLR) 的诱导剂。Imanixil (HOE-402 free base) 也是一种有效的降胆固醇化合物，可抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 的产生，从而减弱动脉粥样硬化的发展。
HY-107637
MMP
Cardiovascular Disease
ONO-4817 是一种有效的基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。抑制基质金属蛋白酶 (MMP) 有望抑制动脉粥样硬化新内膜增殖，从而限制动脉粥样硬化斑块的进展。ONO-4817 抑制实验性高脂血症兔主动脉内膜增生的发展。
HY-103070
HY-103073
TRP Channel
Others
Mesendogen 是 TRPM6 抑制剂。Mesendogen 促进人胚胎干细胞 (hESCs) 和人诱导多能干细胞 (hiPSCs) 的中胚层和内胚层分化。Mesendogen 可用于早期胚胎细胞发育的镁稳态研究。
HY-50682A
TTP488 dihydrochloride; PF-04494700 dihydrochloride
Amyloid-β
Neurological Disease Cancer
Azeliragon dihydrochloride (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE ) 受体抑制剂，可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon dihydrochloride 还可穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-W012735
(+)-β-Homoproline; (+)-Hexahydronicotinic acid; (+)-3-Carboxypiperidine
GABA Receptor
Neurological Disease
(+)-3-哌啶甲酸
HY-B2014
CP 50144
Herbicide
甲草胺
HY-170609
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-36 (Compound 8b) 是一种抗菌剂，能显著抑制 DNA 旋转酶 的水平，其 IC50 值为 4.56 µM。Antimicrobial agent-36 还可以用于制备纳米药物制剂，用于开发和创制新型抗生素的研究。
HY-156120
CD38
Metabolic Disease
CD38 inhibitor 3 (compound 1) 是强效的 CD38 抑制剂 (IC50 =11 nM)。CD38 inhibitor 3 可进线粒体生物发生，降低乳酸水平，提高 NAD+ 含量和 Nrf2 表达。在线粒体肌病模型中，CD38 inhibitor 3 提高 Pus1-/- 小鼠的肌肉收缩/发育，改善运动耐力。
HY-123395
HY-B0005
HY-13991
Ras Apoptosis
Cancer
CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-103663
HY-138885
HY-W098556
Insecticide
Infection
4-Hydroxyhygric acid 是从五种豆科热带树 Copuiferq 的叶子中分离出来的化合物。4-Hydroxyhygric acid 是吃种子的 bruchid 甲虫 Callosobruchus maculatus 幼虫发育的抑制剂，对吃叶子的鳞翅目 Spodoprera littoralis 具有显着的摄食威慑作用。
HY-144426
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-6 (Compound 5c) 是一种有效的 neuraminidase 抑制剂，IC50 为 0.11 μM。Neuraminidase-IN-6 是一种 1,3,4-三唑-3-乙酰胺衍生物。神经氨酸酶 (NA) 是开发抗流感活性分子的理想靶点。
HY-N12137
Others
Cancer
Glycoside St-J (Compound 2) 是一种三萜皂苷。Glycoside St-J具有抗肿瘤活性，抑制HeLa细胞增殖。Glycoside St-J 从天然银莲花中分离。Glycoside St-J 可用于开发新抗癌剂的研究。
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
HY-W179801
HY-W791727
HY-12495A
HY-109091
GS-9876
Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-N8441
HY-110019
HY-120696
ML368
Cytochrome P450 Parasite
Infection
SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。
HY-148316
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-2 (compound 19) 是选择性的 VEGF (Flk-1) 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 2.5 μM。hVEGF-IN-2 抑制 PDGF 受体酪氨酸激酶活性，IC50 值为 33.1 μM。hVEGF-IN-2 可用于开发受体酪氨酸激酶特异性活性分子。
HY-119966
Wnt β-catenin
Cancer
CCT036477 是一种 Wnt/β-catenin 通路抑制剂。CCT036477 可阻断 β-catenin 的转录，但不改变其水平。CCT036477 可抑制各种癌细胞的增殖、胚胎的发育以及 Wnt 靶基因 (PPARδ、Cyclin D1、TCF4 和 ID2) 的表达。
HY-159952
HY-139400A
FTX-6058 hydrochloride
Histone Methyltransferase
Cardiovascular Disease
Pociredir (FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED ) 抑制剂。Pociredir hydrochloride 可以在细胞和鼠模型中诱导 HbF 蛋白表达。Pociredir hydrochloride 可用于特定血红蛋白病的研究，包括镰状细胞病和 β-地中海贫血。
HY-139400
HY-B2203
Phosphatase
Metabolic Disease
甘油磷酸钙
intestinal alkaline phosphatase F3 )，有抗蛀牙特性。Monocalcium glycerophosphate 是全肠外营养溶液中钙和磷的来源，阻止静脉营养的矿化骨的发育，可保持肠上皮完整性。
HY-W013812S2
Linoleic Acid ethyl ester-d2 ; Mandenol-d2
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Ethyl linoleate-d2 (Linoleic Acid ethyl ester-d2 ; Mandenol-d2 ) 是一种氘代标记的 Ethyl linoleate (HY-W013812)。Ethyl linoleate (Linoleic Acid ethyl ester) 抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达。
HY-A0096R
HY-B0941R
HY-143588
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 35 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 35 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 CN112920183A，化合物 3)。
HY-155368
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。
BChE-IN-20 是一个很有前途的模板，可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发，包括抑制剂和荧光探针。
HY-148530
PROTACs CDK
Cancer
YX-2-107 是一种选择性降解 CDK6 的 PROTAC (IC50 = 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达，并抑制大鼠体内 Ph+ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph+ ) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-157016
Insecticide
Others
OfChi-h-IN-1 是一种有效的 OfChi-h 抑制剂，Ki 值为 0.33 μM。OfChi-h-IN-1 能显著抑制幼虫的生长发育，且杀虫活性高于 Hexaflumuron (HY-B1848)。OfChi-h-IN-1 是昆虫生长调节剂的新候选化合物。
HY-168616
RSV IGF-1R
Infection
CL-A3-7 是一种靶向 RSV F 蛋白 的病毒-细胞融合抑制剂，通过阻断病毒与宿主 IGF1R 的相互作用发挥作用，有效抑制野生型和 K394R 突变株 RSV 的感染，适用于抗 RSV 药物研发和耐药性研究领域。
HY-B0190
HY-B0190B
HY-135750
HY-146032
HY-128749A
Calcium D-glucarate tetrahydrate
Endogenous Metabolite
Cancer
D-糖酸钙四水合物
HY-50935R
HY-106056
D 16726
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合，从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性，可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤，如前列腺癌和乳腺癌。
HY-B1209
HY-155556
HY-161998
Bacterial
Others
Urease-IN-16 (compound 4e) 是一种脲酶抑制剂，IC50 值为 132 μmol/L。Urease-IN-16 可以通过羰基或硼酸基团的氧原子与镍原子配位。Urease-IN-16 作为添加剂在开发高效肥料和医疗应用方面具有巨大潜力。
HY-143596
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1，化合物 121)。
HY-143604
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 52)。
HY-143594
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1，化合物 70)。
HY-143606
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 134)。
HY-143602
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 20)。
HY-143603
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 34)。
HY-143607
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 142)。
HY-143590
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 37 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 37 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2018143315A1，化合物 65)。
HY-143591
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 38 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 38 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129820A1，化合物 171)。
HY-143598
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 42 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 42 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2020146613A1，化合物 10)。
HY-143599
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1，化合物 2)。
HY-118210
FAAH
Metabolic Disease
PHOP 是一种脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂，在荧光测定中用于评估抑制活性。PHOP 能通过测量大鼠脑微粒体中酶释放的4-吡啶-1-基丁酸的量来确定 FAAH 活性。PHOP 展示了作为 FAAH 抑制剂的潜力，能够通过反相 HPLC 和荧光检测直接测定 FAAH 活性，为开发新的抑制剂提供了基础。
HY-159603
Parasite Na+/K+ ATPase
Infection
S-WJM992 (compound 10ahb) 是一种抗寄生虫试剂，能够抑制高 [Na+] 条件下的 ATPase 活性。S-WJM992 还对产生 PfATP4 抑制剂-耐药性的寄生虫具有显著抑制作用。S-WJM992 是潜在的传播阻断剂，能有效抑制配子发育，阻止寄生虫通过吸血传播给蚊子。
HY-162831
Mitochondrial Metabolism
Others
MPC-IN-1 (compound 4i) 是基于氰基肉桂酸酯的、线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 抑制剂，是 UK-5099 (HY-15475) 的衍生物。MPC 抑制剂能够促进毛囊干细胞的发育而不影响正常细胞。而 MPC-IN-1 促进细胞乳酸生成，并促进小鼠明显的毛发生长，有潜力用于抑制脱发。
HY-112352
Endogenous Metabolite
Others
SU9518是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有针对PDGFRα的特异活性。SU9518可以抑制纤维母细胞和穆勒细胞兔模型中增殖性玻璃体视网膜病（PVR）的发展。SU9518在这些模型中表现出有效的抑制作用，且无毒性影响。因此，SU9518有潜力被用于抑制人类的PVR及其他涉及纤维化和胶质增生的增殖性眼病。
HY-119467
Ser/Thr Protease
Cancer
MDK0734是一种选择性抑制剂，具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性，显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂。
HY-161063
HY-161064
HY-109091B
GS-9876 succinate
Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-109091A
GS-9876 monosuccinate
Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-120785
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH 17 细胞的发育和功能，还能增加 T 调节性细胞的出现次数，抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-W003836
7-Methoxy-NAA
Phytohormone
Others
7-Methyl-1-naphthyl acetic acid 是一种植物生长素作用的有效抑制剂。7-Methyl-1-naphthyl acetic acid 抑制酵母中表达的 AUX1、PIN 和 ABCB 蛋白介导的生长素转运。7-Methyl-1-naphthyl acetic acid 可用于生长素依赖性发育的研究
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-161800
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Infection
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (compound 36K3) 是一种针对 Plasmodium falciparum (疟原虫) 的赖氨酸 tRNA 合成酶 (PfLysRS ) 的抑制剂 (IC50 =59.2 nM)，通过占据 PfLysRS 的 ATP 结合位点和 L-赖氨酸结合位点，从而抑制 PfLysRS 的活性。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 可用于抗疟疾药物的开发。
HY-125171
HY-143499
HY-P3078
Bacterial Antibiotic
Infection
Amphomycin 是一种脂肽抗生素，能抑制肽聚糖合成并阻断细胞壁发育。Amphomycin 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、耐青霉素-庆大霉素-红霉素肺炎链球菌和耐利奈唑胺-奎奴普汀-达福普汀肠球菌表现出有效的抗菌活性。
HY-163412
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-3 (Compound hit4) 是一种 IKKβ 抑制剂，其 IC50 值为 30.4 nM。IKKβ 是 NF-κB 信号通路中的关键酶，参与许多疾病的发生。IKKβ-IN-3 能够用于 CAF 诱导的关节炎的研究。
HY-50667R
HY-114602
HY-B0190A
HY-N0313
HY-18572
HY-18572A
Sodium 2,4-dichlorophenoxyacetate; 2,4-Dichlorophenoxyacetic acid sodium salt
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Others
2,4-二氯苯氧乙酸钠
apoptosis )。2,4-D sodium salt 抑制 DNA 和蛋白质的合成，从而阻止植物的正常生长发育。
HY-B0005AS
HY-146403
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 98 (compound g37) 是一种有效的口服活性抗菌剂。Antibacterial agent 98 抑制 Gyrase B 的 ATP 酶活性并削弱 金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的DNA 超螺旋。Antibacterial agent 98 具有抗菌活性，并且不会诱导 MRSA (耐甲氧西林 金黄色葡萄球菌 (S. aureus)) 的耐药性发展。
HY-125140
Endogenous Metabolite
Others
ω-3 Arachidonic acid 是一种婴儿生长发育所必需的多聚脂肪酸。ω-3 Arachidonic acid 抑制花生四烯醇辅酶 A 合成酶，Ki 值为 14 µM。对小牛脑提取物的花生四烯醇辅酶 A 合成酶也有抑制作用，IC50 值约为 5 µM。
HY-13952
Bacterial
Infection
TP-808 是用于四环素抗生素合成的一个中间体具有抗菌活性。TP-808 与细菌的 30S 核糖体亚基结合，阻止氨酰-tRNA 进入 A 位点，从而抑制蛋白质链的延伸。TP-808 可用于抗生素药物开发的研究。
HY-162565
STK33 CDK RET
Endocrinology
CDD-2807 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33 ) 抑制剂，IC50 为 9.2 nM。CDD-2807 小鼠无明显毒性，可穿过血睾屏障而不会在脑中蓄积。CDD-2807 可产生可逆的避孕效果，具有开发男性避孕药的潜力。
HY-168868
HY-116255
Histone Methyltransferase
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂，具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式，为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-A0060
NKK 105
Lipoxygenase
Cancer
马洛替酯
5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50 =4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中，从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
HY-10545
HBV HCV
Infection
Taribavirin 是一种具有口服活性的肌苷-磷酸脱氢酶抑制剂，具有抗多种病毒的活性，特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。 Taribavirin 是一种利巴韦林前体，旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞，同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。
HY-10545A
HBV HCV
Infection
Taribavirin hydrochloride 是一种具有口服活性的肌苷-磷酸脱氢酶抑制剂，具有抗多种病毒的活性，特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。Taribavirin hydrochloride 是利巴韦林前体，旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞，同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。
HY-142032
HY-N2584A
HSV
Infection Cancer
异黄腐醇
HSV1 和HSV2 ) 和牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 具有抗病毒活性。
HY-143589
JAB-21822; KRAS G12C Inhibitor 36
Ras
Cancer
Glecirasib (Compound 1-2; JAB-21822) 是具有口服活性且有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力。
HY-B0005S1
HY-156435
α-synuclein
Neurological Disease
tau protein/α-synuclein-IN-1 是 tau protein 和 α-synuclein 的双重抑制剂。tau protein/α-synuclein-IN-1 减少 M17D 神经母细胞瘤细胞 α-syn 包涵体的发育。tau protein/α-synuclein-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P2266
HY-162403
Others
Infection
Antiviral agent 53 (Compound (S)-4v) 是一种抗病毒剂，可以抑制马铃薯病毒 Y (PVY ) 的活性，其对 PVY 显示出优异的治愈和保护效果，EC50 值分别为 328.6 和 256.1 μg/mL。Antiviral agent 53 可以用于开发新型农药的研究。
HY-168864
HY-168461
Bacterial
Infection
AK-968-11563024 是一种针对海洋 V. vulnificus NAT [ (VIBVN)NAT ] 的抑制剂，其 IC50 值为 18.86 µM。海洋 V. vulnificus 中的 NAT（芳香胺 N-乙酰转移酶）在药物代谢中发挥作用，促进药物耐受性的产生。因此，AK-968-11563024 可用于与药物耐受性相关的研究。
HY-150732
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-18 是一种有效的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 15 nM。IRAK4-IN-18 可抑制 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生，阻止关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-18 可用于关节炎疾病的研究。
HY-150733
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-19 是一种有效的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 4.3 nM。IRAK4-IN-19 可抑制 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生，阻止关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-19 可用于关节炎疾病的研究。
HY-164032
7α,11β-Dimethyl-17β-hydroxyestr-4-en-3-one 17-undecanoate
GnRH Receptor
Endocrinology
Dimethandrolone undecanoate (7α,11β-Dimethyl-17β-hydroxyestr-4-en-3-one 17-undecanoate) 具有雄激素和孕酮活性。Dimethandrolone undecanoate 抑制促性腺激素的产生，减少睾酮的产生，从而抑制精子生产。Dimethandrolone undecanoate 对男性激素避孕药的开发具有潜力。
HY-115822
HY-18627A
HY-18627
HY-144438
Aurora Kinase LIM Kinase (LIMK)
Cancer
Aurora/LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 aurora 和 lim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架，可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
HY-161509
mTOR
Cancer
PT-88 是一种高选择性的 mTOR (哺乳动物雷帕霉素靶蛋白) 抑制剂 (IC50 =1.2 nM)。PT-88 能够同时抑制 mTORC1 和 mTORC2 两个复合体，这两个复合体都是 mTOR 蛋白激酶的活性形式，与细胞的生长，增殖和存活密切相关。PT-88 可以用于研究 mTOR 在肿瘤发生和发展中的作用，特别是针对乳腺癌的治疗研究。
HY-107466
MDM-2/p53
Cancer
WK298是一种有效的MDM2/MDMX-p53相互作用抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。WK298能够通过抑制MDM2和MDMX与p53的结合，促使p53通路的完全激活。WK298的开发得益于对p53-MDM2/MDMX相互作用结构关键要素的深入理解。
HY-13212
cis-2-Decenoic acid
Bacterial
Cancer
(Z)-2-癸烯酸
HY-18620
HY-B0005S
HY-103046
HY-114153
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50 = 0.016 μM; Ki = 5.9 nM)，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的清除 。PLX5622 具有较好的药理学特性。PLX5622 大多通过饲料 (HY-114153C) 自由饮食的方式进行使用。
HY-135217R
Apoptosis
Cancer
洋芹腦 (Standard)
HY-102067
Wnt
Cancer
3289-8625 是一种 Dishevelled (Dvl) 蛋白 PDZ 结构域的抑制剂 (Kd =10.6 μM)，具有 Wnt 信号传导的抑制作用。此外，3289-8625 可以减缓前列腺癌 PC-3 细胞的生长 (IC50 =12.5 μM)。3289-8625 可用于胚胎发育和癌症的研究。
HY-W838632
Bacterial Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 266 (Compound C5) 是一种植物致病菌抑制剂，可破坏细菌细胞膜完整性，对 Xanthomonasoryzae pv oryzae (Xoo ) 和 X. axonopodis pv citri (Xac ) 的 EC50 分别为 24.1 μg/mL 和 39.0 μg/mL。Antibacterial agent 266 可用于植物病理学和农业抗菌制剂的开发研究。
HY-118326
Autophagy
Cancer
MRT 68601是一种有效的TBK1抑制剂，具有抑制肺癌细胞自噬体形成的活性。MRT 68601可能对抗SARS-CoV-2感染中识别的与宿主依赖因子相关的靶点具有潜在作用。MRT 68601涉及的药物靶点与已有的FDA批准药物及在临床试验中的化合物存在联系，可以为开发广谱抗病毒疗法提供支持。
HY-B0481
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-W035137
5,15-DPP
STAT
Cancer
5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是致癌转录因子 STAT3 的抑制剂。5,15-Diphenylporphyrin 通过特异性地与 STAT3 的 SH2 结构域结合，阻断 pTyr-SH2 相互作用，进而抑制 STAT3 的二聚化、核转位及 DNA 结合活性 ，最终抑制癌细胞相关基因的表达。5,15-Diphenylporphyrin 可应用于抗癌药物研发相关的研究领域。
HY-116580
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂，具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂，能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累，进而可能改善认知功能。
HY-10574
R278474; TMC278; DB08864
HIV Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林
NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-101086
HY-114153A
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，IC50 值为 0.016 μM，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
HY-N7255
p38 MAPK Apoptosis
Cancer
环阿屯醇
HY-P1938
Bacterial
Infection
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种 2,5-二酮哌嗪，对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 显示出与浓度相当的氯霉素 (HY-B0239) 相似的毒性。 Cyclo(L-Pro-L-Val) 也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。Cyclo(L-Pro-L-Val) 有作为生物农药的发展潜力。
HY-10574A
TMC-278 hydrochloride; TMC278 hydrochloride; TMC 278 hydrochloride
SARS-CoV MMP
Infection
盐酸利匹韦林
NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-124637
Trk Receptor
Neurological Disease
ALE-0540 是一种非肽小分子，是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合，IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
HY-163188
HY-B0005R
HY-163775
MyD88 NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 88 (compound 6) 是一种存在于海洋链霉菌中具有抗炎活性的咔唑衍生物，通过抑制促炎因子并增强抗炎因子在 Myd88/Nf-κB 途径中的表达来发挥其抗炎作用。Anti-inflammatory agent 88 可用于抗炎药物的开发。
HY-N13208
MMP TGF-beta/Smad
Others
甜菊糖
MMP2 和 MMP13 表达降低，上调抗纤维化分子 Smad7 ，防止血清坏死和胆汁淤积标志物升高，从而抑制肝纤维化的发展。
HY-W074978
3-Fluorovaline
Bacterial
3-氟-DL-缬氨酸
HY-W748514
HY-100560
(S)-(+)-Abscisic acid; ABA
Endogenous Metabolite Proton Pump
Metabolic Disease
(+)-脱落酸
H+ -ATPase )，并导致 Ca2+ 依赖性的质膜去极化。Abscisic acid 是 LANCL2 的天然配体，是一种有效的胰岛素敏感化合物，具有用于糖尿病前期，2 型糖尿病和代谢综合征研究的潜力。
HY-111662
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Fc 11a-2 是一种苯并咪唑化合物，一种具有口服活性且有效的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome ) 抑制剂。Fc 11a-2 通过抑制 caspase-1 的激活进而抑制 IL-1b/IL-18 的激活来抑制 NLRP3 炎性体的形成。Fc 11a-2 可防止 Dextran sulfate sodium (DSS; HY-116282C) 诱导的小鼠实验性结肠炎。
HY-P10131
HY-120181
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
AGI-14100 是一种代谢稳定性好且可口服的 mIDH1 抑制剂 (IC50 =6 nM)。AGI-14100 的医药化学优化旨在消除 hPXR 激活，从而得到最终的候选药物 AG-120。AG-120 可用于对携带 IDH1 突变癌症的研究。AGI-14100 的发现和开发可用于 mIDH1 抑制剂的深入研究。
HY-125026
Endogenous Metabolite
Others
MyomiRs-IN-1是一种myomiRs抑制剂，具有抑制C2C12细胞中myoD翻译的活性。MyomiRs-IN-1不改变myoD mRNA的表达水平，同时下调分化标志物的表达。MyomiRs-IN-1通过调节miR-221/222和myoD之间的调控通路，影响肌肉细胞中的myomiRs表达。MyomiRs-IN-1的应用可促进对肌肉发育和相关疾病的研究。
HY-W043170
Phosphatase
Cancer
PRL3-CNNM4 PPI IN 1 (Compound C28d52) 是 PRL3-CNNM4 相互作用抑制剂，也能抑制 PRL 介导的 CNNM 抑制。PRL3-CNNM4 PPI IN 1 可以穿透上皮细胞层，代谢稳定，具有良好的药物代谢和药代动力学特性，具有基于该化合物的药物开发潜力。
HY-124124
HY-W152604
HY-50667S1
BMS-562247-01-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
阿哌沙班-d3
3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂，对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板，可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P2612A
TNF Receptor
Others Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板，可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-162653
Ser/Thr Protease
Infection Cancer
CDK-IN-14 (Compound 9) 是一种有效的选择性 CDKL2 (Cyclin-dependent kinase-like 2，类细胞周期蛋白依赖性激酶 2) 抑制剂，IC50 值为 460 nM。CDKL2 与肿瘤形成、发育、病毒感染等生物学过程相关。CDK-IN-14 可作为研究 CDKL2 生物学作用的强大工具，有望用于癌症、感染等疾病领域的研究。
HY-162928
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
RIPK1-IN-26 (Compound 8a) 是一种强效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1 ) 抑制剂，具有细胞抗坏死能力。RIPK1-IN-26 在小鼠中展示了良好的代谢稳定性和良好的结合特异性。RIPK1-IN-26 有望用于 PET 成像探针开发和神经退行性疾病的研究。
HY-10626
HY-137346
(S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib
PROTACs CDK LIM Kinase (LIMK)
Cancer
DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156 的选择性和效力非常好，为开发降解 CDK17 的化学探针提供了一个先进的起点 (Blue: VHL ligand (HY-112078), Black: linker (HY-124380)；Pink: BRAF inhibitor (HY-14660))。
HY-144833
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 (Compound 14c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。3CLpro 已被确定为开发抗病毒活性分子的有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 具有感染性疾病研究的潜力。
HY-P5813
β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a
Calcium Channel
Neurological Disease
Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC50 2.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛治疗药物的研究。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-120785A
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ ) 的反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能，增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-162935
Proton Pump
Others
V-ATPase-IN-1 (Compound 3b-03) 是一种 Vacuolar-type H+ -ATPases (V-ATPase ) 抑制剂 (IC50 = 194.80 μM), 可以有效地靶向 V-ATPase 亚基 A (Kd = 0.803 μM)。V-ATPase-IN-1 对 M. separata 表现出杀虫活性 (LC50 = 2.64 mM)，有助于化学杀虫剂开发的研究。
HY-128749AR
Endogenous Metabolite
Cancer
D-糖酸钙四水合物 (Standard)
HY-162769
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂，其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达，HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
HY-130207
NSC-743380
Endogenous Metabolite
Cancer
Oncrasin-72 (NSC-743380)是一种RNA聚合酶II抑制剂，具有抑制人类癌细胞生长和诱导细胞死亡的活性。Oncrasin-72通过JNK活化和STAT3抑制表现出抗肿瘤活性。Oncrasin-72的分析方法开发和验证对于在生物体液中定量其浓度进行药代动力学研究至关重要。该方法在大鼠血浆中应用时，能够在不同剂量组中成功量化Oncrasin-72。
HY-12220
HY-B2141
HY-W010520
HY-W145657
Cord Factor
Biochemical Assay Reagents
Infection
海藻糖二霉菌酸酯
HY-N2584AR
HSV
Infection Cancer
异黄腐醇 (Standard)
HSV1 和HSV2 ) 和牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 具有抗病毒活性。
HY-168440
HY-115894
Herbicide
Infection
DapL-IN-1是一种L,L-二氨基庚酸氨基转移酶（DapL）抑制剂，具有抑制细菌和植物中DapL活性的特点。DapL-IN-1可用于设计和发现新型生物杀灭剂，如抗生素、除草剂或藻类杀灭剂，具有对动物无毒的潜力。DapL-IN-1在抑制不同DapL同源物方面展现出差异性的敏感性，可以为进一步的药物开发提供重要信息。DapL-IN-1通过影响与活性位点相邻的残基的相互作用，可能导致不同的结合模式，从而影响其生物活性。
HY-10574S
HY-P5312
Virus Protease
Infection
Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 是一个 WNV NS2B-NS3 蛋白酶 底物。Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 用于 WNV NS2B-NS3 蛋白酶底物肽选择性抑制剂开发。
HY-W093017
Amine N-methyltransferase
Others
4-氯基吡啶
NNMT ) 抑制剂。4-Chloropyridine 可作为 NNMT 的底物，在其催化反应中通过甲基化吡啶环的氮原子，增强 C4 位置的亲电子性，从而通过芳香亲核取代反应与 NNMT 中的非催化半胱氨酸 (C159) 发生作用，最终导致 NNMT 的自杀性活性抑制。4-Chloropyridine 有望用于 NNMT 活性靶向探针 (activity-based probes) 开发研究。
HY-10186
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 是 TG 100572 的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和 Src 激酶 (Src kinases ); 对 VEGFR1 ，VEGFR2 ，FGFR1 ，FGFR2 ，PDGFRβ ，Fgr ，Fyn ，Hck ，Lck ，Lyn ，Src ，Yes 的 IC50 值分别为 2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-10187
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 Hydrochloride 是 TG 100572 的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和 Src 激酶 (Src kinases ); 对 VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为 2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-144447
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1 /PD-L1 抑制剂，具有 IC 50 值为 26.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-17 是一种很有前途的先导化合物，可用于开发 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-161461
Amylases
Neurological Disease
E234G HYPE-IN-1 (Compound I2.10) 是亨廷顿酵母相互作用蛋白E (HYPE) 导向的 AMPylation 抑制剂，具有低微摩尔生物活性、低细胞毒性和血脑屏障透过性。E234G HYPE-IN-1能抑制 HYPE 的主要底物 B 细胞免疫球蛋白结合蛋白 (BiP) 的 AMPylation 。E234G HYPE-IN-1 适合开发为针对神经退行性疾病和糖尿病等临床状况的 HYPE 特异性治剂。
HY-105172A
CAP-232 TFA; TLN-232 TFA
Somatostatin Receptor Apoptosis
Cancer
TT-232 TFA (CAP-232 TFA) 是一种生长抑素 (somatostatin) 的类似物，TT-232 TFA 能够诱导胰腺肿瘤细胞系的凋亡，抑制酪氨酸激酶活性，并在结肠肿瘤细胞系中刺激酪氨酸磷酸酶活性。TT-232 TFA 抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，显示出强烈的抗肿瘤效果。TT-232 TFA 可用于抗肿瘤药物的开发和细胞凋亡机制的研究。
HY-139534
ROR Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1)，IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合，并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象，恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物发生，抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-P0254
HY-P0254A
HY-143546
RET
Cancer
RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶，在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力，包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
HY-142932
HY-P10417
Integrin
Others Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合，该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生，如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计，使得 T 细胞能够被重定向，从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-18572R
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Others
2,4-D (Standard) 是 2,4-D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种具有口服活性的用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成，从而阻止植物的正常生长发育。
HY-18157
Amyloid-β
Neurological Disease
SCH 900229是一种强效的γ-分泌酶抑制剂，具有选择性针对PS1的活性。SCH 900229的Aβ40 IC50值为1.3 nM，显示出其在降低Aβ方面的优秀能力。SCH 900229在预临床动物模型中经过口服给药后表现出良好的Aβ降低效果。SCH 900229已被推进至人类临床试验，以进一步开发用于抑制阿尔茨海默病的化合物。
HY-167950
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 5是一种双重PPARα/γ激动剂，具有在低浓度下表现出的显著生物活性。PPARα/γ agonist 5的EC50 分别为0.358μM和1.21μM，显示出其在抑制2型糖尿病和脂质代谢紊乱方面的潜力。PPARα/γ agonist 5以其高效性而被选为临床开发的代表。
HY-W195933
Others
2-氨基吡啶-5-硫代甲酰胺
HY-10574AR
SARS-CoV MMP
Infection
盐酸利匹韦林 (Standard)
NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (
HY-N7255R
p38 MAPK Apoptosis
Cancer
环阿屯醇 (Standard)
HY-170594
Atg7 Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM，且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-W009066
EHDPP; Octicizer
PPAR Progesterone Receptor Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 是一种有机磷阻燃剂 (OPFRs) 和 PPARG 激动剂 (EC20 ：2.04 µM)。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 也能抑制 ERRγ 的转录活性 (IC50 ：1.3 µM)。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 可上调 3β-HSD1 、人绒毛膜促性腺激素 (hCG ) 和 progesterone 分泌。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 可用于女性生殖和胎儿发育研究。
HY-17396R
HY-P5351A
HY-100560R
Endogenous Metabolite Proton Pump
Metabolic Disease
(+)-脱落酸 (Standard)
H+ -ATPase )，并导致 Ca2+ 依赖性的质膜去极化。Abscisic acid 是 LANCL2 的天然配体，是一种有效的胰岛素敏感化合物，具有用于糖尿病前期，2 型糖尿病和代谢综合征研究的潜力。
HY-117746
Bacterial
Infection
KSK120是一种强效的耐药感染抑制剂，具有针对沙眼衣原体（C. trachomatis）特异性的活性。KSK120通过抑制沙眼衣原体的发育周期，从而减少后代细菌的感染性。KSK120靶向沙眼衣原体的葡萄糖-6-磷酸（G-6P）代谢途径，显示出其在抗菌抑制中的潜在应用。KSK120的机制可能涉及对转录机械的抑制，这为针对沙眼衣原体感染的特定药物开发提供了新思路。
HY-118041
Carboxylesterase (CES) Endogenous Metabolite
Cancer
PMPMEase-IN-1是一种烯丙基化的甲基化蛋白甲酯酶抑制剂，具有抑制PMPMEase活性的特性。PMPMEase-IN-1通过增强对polyisoprenyl衍生物的亲和力，可能对癌症的抑制提供有用的策略。PMPMEase-IN-1在导致人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞的变性方面，显示出具有有效浓度(EC50 )值的潜力。PMPMEase-IN-1的特异性抑制可能有助于调节polyisoprenyl化蛋白的代谢，从而维护正常细胞的生存。PMPMEase-IN-1的进一步开发和应用可能为抑制退行性疾病和癌症开辟新的路径。
HY-W030338
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂，具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性，与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用，其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素，为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-N6612
HY-W019806
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-163120
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin-IN-1 (compound F10) 是 Myosin 抑制剂，特异性靶向心脏肌球蛋白。Myosin-IN-1 可稳定心肌肌球蛋白运动域的生化和结构关闭状态，并在体外降低心肌的力产生和钙敏感性。Myosin-IN-1 在离体 Langendroff 灌注的大鼠心脏中充当负性肌力剂，减少分离肌丝中的应力和左心室压力发展。Myosin-IN-1 可用于心力衰竭的研究。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶的底物，用作开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂。
HY-130337
Antibiotic Bacterial
Infection
Teicoplanin A2-2 是一种糖肽类抗生素 (antibiotic )。Teicoplanin A2-2 具有抗细菌活性，特别是对凝固酶阴性葡萄球菌 (coagulase-negative staphylococci, CNS) 具有活性。Teicoplanin A2-2 通过与细菌细胞壁合成过程中的 D-Ala-D-Ala 末端肽键竞争性结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。Teicoplanin A2-2 可用于细菌的耐药性机制和开发新的抗生素的研究。
HY-135711
HY-P10780
Neuropeptide NPVF (mouse)
Neuropeptide FF Receptor Apoptosis MDM-2/p53 PERK
Endocrinology
RFRP-3 (mouse) 是禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物，与 GPR147 结合。RFRP-3 (mouse) 通过抑制 FSHR 和 参与类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 来减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (p53 增加)。RFRP-3 (mouse) 还能抑制 ERK 信号通路。RFRP-3 可用于卵泡发育研究。
HY-118990
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Lobelane hydrochloride是一种生物活性化合物，具有抑制小泡单胺转运体-2 (VMAT2)的活性。Lobelane hydrochloride对烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的亲和力较低，从而增强其对VMAT2的选择性。Lobelane hydrochloride的合成结构改变导致了一些与其相关的类似物，这些类似物在VMAT2的亲和力方面表现出温和的变化。Lobelane hydrochloride在结构修改后获得的最强效合成物的K(i)值为630 nM，显示出显著的VMAT2选择性。Lobelane hydrochloride的生物活性表明它有潜力用于开发抑制甲基苯丙胺滥用的化合物。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-16469
Akt
Cancer
SR13668 是一种强效吲哚类似物，源自吲哚-3-甲醇 (I3C)，以其天然抗癌特性而闻名，但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效，可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性，及良好的安全性和强大的抑制效果。
HY-121679
COX
Neurological Disease
COX-2-IN-50是一种水溶性COX-2抑制剂，具有显著的镇痛活性。COX-2-IN-50在水中的溶解度达到20.3 mg/mL，远超其前体化合物PC407的1.6 μg/mL。COX-2-IN-50展示了良好的生物相容性，适合用于注射剂型的开发。COX-2-IN-50在体内证明了其镇痛效果，展现出潜在的应用价值。
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽，是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-118386
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
H2-005是一种选择性抑制二酰基甘油酰转移酶2（DGAT2）的化合物，具有抑制肝细胞和前脂肪细胞中三酰甘油合成的活性。H2-005在HepG2肝细胞和3T3-L1前脂肪细胞中显著降低三酰甘油的生物合成。H2-005在DGAT2过表达的HEK293细胞中展现出特异性的抑制活性。H2-005几乎完全抑制了在3T3-L1细胞中与DGAT1抑制剂共同处理时的脂滴形成。H2-005将有助于DGAT2相关的脂质代谢研究及代谢疾病抑制的药物开发。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease Others
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸，在膳食来源中含量极少。众所周知，ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要，它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中，ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶，Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶，IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-165484
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AVP-13358 是一种具有口服活性的 IgE 抑制剂，可有效抑制免疫球蛋白 E (IgE ) 介导的免疫反应，在 BALB/c 小鼠体内和体外对 IgE 的 IC50 分别为 8 和 3 nM。AVP-13358 可直接作用于 T 细胞，抑制 IL-4 、IL-5 和 IL-13 的产生与释放。AVP-13358 也靶向抑制其他在过敏反应发展中重要的标志物，包括人单核细胞中的 B 细胞 IgE 受体 (CD23)，以及小鼠 B 细胞中的 CD23 和 IL-4 受体。AVP-13358 可用于抗过敏反应的研究。
HY-W023758
4-(4-Bromo-1H-pyrazol-5-yl)pyridine
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDGFRP2/PSIP1-IN-1 (compound BPP) 是一种双重抑制剂，靶向肝癌源性生长因子相关蛋白 2 (HDGFRP2 ) 及其同源蛋白 PSIP1 的 PWWP 结构域，可阻碍了弥漫性内在脑桥胶质瘤 (DIPG) 的发生和发展。HDGFRP2/PSIP1-IN-1 与 HDGFRP2 结合的 Kd 值为 7 μM，配体效率为 0.47; 与 PSIP1 PWWP 结构域结合的 Kd 值为 27 μM; 同时，它对 HDGFRP3 的 Kd 值为 14 μM，表明其作为 HDGFRP2 PWWP 亚家族抑制剂的有效性。
HY-100008
NIK333
RAR/RXR SphK Autophagy HCV
Infection Cancer
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇，具有类维生素 A 结构，靶向类视黄醇核受体，例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1，在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径，防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放，EC50 为 9 μM。
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。
HY-150260
Bacterial
Infection
SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂，IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态，避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用，并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
HY-122046
Endogenous Metabolite
Infection
Amb123203是一种抗病毒化合物，具有抑制病毒出芽的活性。Amb123203通过阻断mVP40和Nedd4蛋白之间的相互作用来发挥其作用。Amb123203对Marburg（MARV）和Ebola病毒的VP40病毒样颗粒（VLPs）出芽具有显著的抑制效果。Amb123203能有效针对依赖于PPxY L结构域进行高效出芽的RNA病毒，显示出广谱抗病毒活性。Amb123203的发现为开发新的广谱抗病毒化合物提供了重要依据。
HY-114727
HY-167680
GSK823093
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
地格列汀
HY-112429
HY-14156
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1 ) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合，阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征，肥胖，认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
HY-163783
Casein Kinase
Infection
CSNK2-IN-1 是一种强效的，具有选择性的 CSNK2 抑制剂，对 CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性，但在体内血浆浓度迅速下降，不足以达到药理作用，可用于抗病毒药物开发的研究。
HY-N6612R
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-113953
Caspase Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂，Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生，和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-123702
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别，显示出对Plk1的100倍选择性，优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别，从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准，并通过了其它ADMET过滤器，表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类，适用于后续的化合物开发和测试。
HY-149008
Amylases
Metabolic Disease Cancer
α-Amylase-IN-3 (Compound 4) 是一种非竞争性类型的 α-Amylase 抑制剂，IC50 值为 18.04 μM，且具有自由基 (DPPH 和 ABTS ) 清除活性，其 IC50 值分别为 16.04 μM (DPPH) 和 16.99 μM (ABTS)。α-Amylase-IN-3 对 α-淀粉酶 (α-Amylase) 具有良好的 protein–ligand 相互作用，α-Amylase-IN-3 可能具有 抗氧化 、抗炎等药理活性，有助于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。
HY-W025074
Sirtuin Histone Methyltransferase
Cancer
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150 : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期，并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
HY-D0896
ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
Bacterial
Infection
8-苯胺基-1-萘磺酸
TBG ) 的竞争性抑制剂（Ki =2.09×106 M-1 ）。ANS 通过置换结合的三碘甲状腺原氨酸 (T3) 用于放射免疫分析，提高检测灵敏度。ANS 可阻断 T3 的蛋白结合位点，释放游离 T3 供抗体识别。ANS 作为荧光探针可特异性结合蛋白质疏水区（如膜蛋白），通过荧光信号变化监测蛋白质构象动态，广泛应用于生物化学研究及抗菌材料开发。
HY-163982
NF-κB FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1
HY-104044A
BGB-290 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂，具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障，并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性，并导致氧化应激的上调，从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调，而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此，Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-19500
COX
Others
SC-75416是一种选择性环氧合酶-2抑制剂。它的药代动力学/药效学（PK/PD）模型被用于开发和临床试验模拟，以设计研究方案验证其在口腔手术后疼痛模型中的镇痛效果。模拟结果表明，360mg SC-75416可能比400mg布洛芬提供更好的疼痛缓解。实际的临床试验结果证实了这一假设，360mg SC-75416在疼痛缓解方面确实优于400mg布洛芬。SC-75416的PK/PD模型展现了良好的预测性能，成功预测了其临床效果。这些研究结果表明，SC-75416作为一种选择性COX-2抑制剂，在口腔手术后疼痛管理方面具有潜在的临床应用价值。
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性，但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡，并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物，可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-121708
c-Kit
Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
HY-149254
Phosphatase Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTP ，IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂，并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-162464
PROTACs SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC，可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM)，具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性，并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882)；Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-W342092
Biochemical Assay Reagents Endogenous Metabolite
1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril是一种化学试剂，具有抑制生物体内酶活性的特性。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril在化合物开发中被用作潜在的抗肿瘤剂。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril具有调节细胞信号传导途径的作用，可以用于研究细胞生物学。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril被认为是一种有效的化合物，能够在特定条件下发挥生物学活性。
HY-14608R
HY-N0469R
HY-L147
699 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 699 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L145
694 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压，即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压，防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏)，并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类，第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物，例如ACEIs，血管紧张素受体拮抗剂(ARAs)，直接肾素抑制剂(DRIs)，以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄，从而减少血管内容量，或通过非ras途径引起血管扩张，例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了694 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L109
656 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 656 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L154
3,331 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了3,331种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则，可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L010
675 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 675 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L148
68 compounds
TCA循环（三羧酸循环）-也称为克雷布斯循环或柠檬酸循环（CAC），是通过乙酰辅酶A的氧化，将碳水化合物、脂肪和蛋白质中储存的能量释放出来的一系列化学反应。
几十年来，TCA循环一直被认为是细胞氧化磷酸化产生能量和生物合成的中心途径。研究表明，TCA循环与多种疾病有关联，特别是癌症。结肠癌、肝癌等几种癌症中，出现了导致TCA循环代谢物产生失调的突变，表明TCA循环可能与癌症的发生有关。了解TCA循环在抑制或促进癌症进展中的作用和分子机制，将促进未来开发新的基于代谢物的癌症治疗方法。
MCE可以提供68种与TCA循环相关的化合物，是进行TCA循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L177
1,015 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,015 种抗体抑制剂，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L036
1,454 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,454 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L153
4,727 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了4,727种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L036P
5,736 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,736 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
HY-L161
978 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 978 种细胞因子抑制剂，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L088
2,488 compounds
血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中，例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控，一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等，一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生，如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用，而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 2,488 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物，MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
HY-L126
796 compounds
核受体，是在细胞中发现的一类蛋白质，负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子，调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一，为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体，如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供796种核受体抑制剂和激动剂，所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L084
1,125 compounds
几千年来，大自然一直是药物的重要来源，但许多有用的活性物质都是从植物中开发出来。20 世纪，青霉素的发现是从微生物中进行药物开发的起点。微生物作为生物活性化合物的丰富来源，在天然产物开发和疾病治疗中发挥着重要作用。微生物代谢物作为有效的抗菌药物、抗肿瘤药物、酶抑制剂、抗炎药物等已经被广泛应用于临床治疗。如今，许多来源于微生物的抗生素都已问世，大量具有生物活性的代谢物也被用于医学研究。
MCE可以提供 1,125 种具有明确的微生物代谢物，是先导化合物的重要来源，可以用于药物开发。
HY-L164
1,506 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,506种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L129
54 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了54种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L193
1,034 compounds
从古至今，活血化瘀（Promoting blood circulation for removing blood stasis, PBCRBS）是传统中医药学和中西医结合药学领域中最活跃的研究内容之一。川芎、桃仁、红花、姜黄等都是常见的活血化瘀中药。已有研究表明，活血化瘀类中药的作用机制主要在于活其血脉（改善心脑血管功能、血液理化性状、血小板及凝血系统等生理功能）、化其瘀滞（抗心肌缺血、脑缺血，抑制血小板聚集，抗凝、抗血栓形成等）。 不仅如此，活血化瘀药物具有抗感染，抑制炎症反应，调节免疫功能，抑制免疫反应，抑制组织异常增殖等功能。因此，活血化瘀类中药在其他疾病研究领域也有极高的研究价值。
MCE 收录了 1,034 个来自于百余种活血化瘀中药来源的单体成分，可应用于中药成分研究、药物开发与机制类研究中。
HY-L128
65 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了65种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L058
842 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子，并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤，由一系列酶催化完成，如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明，大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象，肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应，被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见，因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 842 个糖酵解相关化合物，主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶，如 hexokinase，glucokinase，enolase，pyruvate kinase，PDHK 等，是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L133
253 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子，但如果浓度超过维持机体稳态的阈值，铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡，铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合，导致蛋白质聚集，进而导致铁-硫蛋白簇的丢失，并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明，铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在，半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢，谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法，例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供253种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物，可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L073
334 compounds
丙型肝炎病毒（HCV）是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒，属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型，其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理，生成 3 种结构蛋白（衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2）和 7 种非结构（NS）蛋白（p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B）。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性，疫苗研制难度较大，还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前，以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法，包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性，为肝炎的有效治疗带来挑战，目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 334 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物，是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0896
ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
Indicators Fluorescent Dyes/Probes
8-苯胺基-1-萘磺酸
TBG ) 的竞争性抑制剂（Ki =2.09×106 M-1 ）。ANS 通过置换结合的三碘甲状腺原氨酸 (T3) 用于放射免疫分析，提高检测灵敏度。ANS 可阻断 T3 的蛋白结合位点，释放游离 T3 供抗体识别。ANS 作为荧光探针可特异性结合蛋白质疏水区（如膜蛋白），通过荧光信号变化监测蛋白质构象动态，广泛应用于生物化学研究及抗菌材料开发。
HY-D2376
Dyes
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12495A
Cell Assay Reagents
ISRIB 是综合应激反应 (ISR ) 的脑渗透抑制剂。ISR 的持续激活与几种神经系统疾病的发展有关，ISR 通过抑制 eIF2B 来抑制翻译。ISRIB 通过促进 eIF2B 的核苷酸交换活性和恢复翻译来抑制 ISR，因此可以用于神经系统疾病的研究。
HY-W145657
Cord Factor
Cell Assay Reagents
海藻糖二霉菌酸酯
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Drug Delivery
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸，在膳食来源中含量极少。众所周知，ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要，它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中，ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶，Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶，IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-D0896
ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
Indicators Fluorescent Dyes/Probes
8-苯胺基-1-萘磺酸
TBG ) 的竞争性抑制剂（Ki =2.09×106 M-1 ）。ANS 通过置换结合的三碘甲状腺原氨酸 (T3) 用于放射免疫分析，提高检测灵敏度。ANS 可阻断 T3 的蛋白结合位点，释放游离 T3 供抗体识别。ANS 作为荧光探针可特异性结合蛋白质疏水区（如膜蛋白），通过荧光信号变化监测蛋白质构象动态，广泛应用于生物化学研究及抗菌材料开发。
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Cell Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
HY-W791727
Gene Sequencing and Synthesis
7-甲基腺苷高氯酸盐
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4102
Peptides
Cancer
Cyclic PSAP peptide 是一种环五肽 (DWLPK)。Cyclic PSAP peptide 在体内具有活性分子样特性，可抑制肿瘤转移扩散，抑制肿瘤发展。
HY-P1453A
STAT
Cancer
CMD178 TFA 是一种先导肽，能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达，并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-P2266
HY-P1938
Bacterial
Infection
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种 2,5-二酮哌嗪，对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 显示出与浓度相当的氯霉素 (HY-B0239) 相似的毒性。 Cyclo(L-Pro-L-Val) 也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。Cyclo(L-Pro-L-Val) 有作为生物农药的发展潜力。
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂，具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达，有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-P1453
STAT
Cancer
CMD178 是一种先导肽，能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达，并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-P2713
HY-P2713A
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P3078
Bacterial Antibiotic
Infection
Amphomycin 是一种脂肽抗生素，能抑制肽聚糖合成并阻断细胞壁发育。Amphomycin 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、耐青霉素-庆大霉素-红霉素肺炎链球菌和耐利奈唑胺-奎奴普汀-达福普汀肠球菌表现出有效的抗菌活性。
HY-P10131
HY-W152604
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板，可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P2612A
TNF Receptor
Others Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板，可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P5813
β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a
Calcium Channel
Neurological Disease
Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC50 2.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛治疗药物的研究。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-P5312
Virus Protease
Infection
Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 是一个 WNV NS2B-NS3 蛋白酶 底物。Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 用于 WNV NS2B-NS3 蛋白酶底物肽选择性抑制剂开发。
HY-P0254
HY-P0254A
HY-P5351
Peptides
Others
Hyaluronan-binding peptide, biotin labeled 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种通过 C 端 GGGSK 连接体生物素化的透明质酸结合肽。透明质酸 (HA) 是一种在细胞外基质和细胞表面表达的非硫酸化糖胺聚糖。 HA 在受精、胚胎发育、伤口愈合、血管生成、白细胞运输至发炎组织和癌症转移中发挥作用。该肽已被证明可以阻断 HA 与 CD44 受体的结合并抑制 T 细胞增殖。)
HY-P10417
Integrin
Others Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合，该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生，如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计，使得 T 细胞能够被重定向，从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-P5351A
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶的底物，用作开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂。
HY-P10780
Neuropeptide NPVF (mouse)
Neuropeptide FF Receptor Apoptosis MDM-2/p53 PERK
Endocrinology
RFRP-3 (mouse) 是禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物，与 GPR147 结合。RFRP-3 (mouse) 通过抑制 FSHR 和 参与类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 来减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (p53 增加)。RFRP-3 (mouse) 还能抑制 ERK 信号通路。RFRP-3 可用于卵泡发育研究。
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽，是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-P10456
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 是髓鞘蛋白脂蛋白 (PLP) 的一种突变肽片段，在第 144 位和第 147 位上的色氨酸和组氨酸分别被亮氨酸和精氨酸取代。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 同时还作为脑脊髓炎 Th1 克隆的 T 细胞受体 (TCR ) 拮抗剂，在体外阻断其激活。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 还能抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 发展。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0079S
D-Phenylalanine-d5 是 D-Phenylalanine 的氘代物。D-Phenylalanine 是苯丙氨酸的合成右旋异构体。D-Phenylalanine 能抑制 Pseudoalteromonas sp. SC2014 的生物膜发育。
HY-Y0079S1
D-Phenylalanine-d8 是 D-Phenylalanine 氘代物。D-Phenylalanine 是苯丙氨酸的合成右旋异构体。D-Phenylalanine 能抑制 Pseudoalteromonas sp. SC2014 的生物膜发育。
HY-18572S2
2,4-D-d5 是 2,4-D 的氘代物。 2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素，在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成，从而阻止植物的正常生长发育。
HY-W013812S
Ethyl linoleate-13 C18 是 13 C 标记的 Ethyl linoleate。Ethyl linoleate抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达。
HY-18572S
2,4-D-13 C6 是一种 13 C 标记的 2,4-D。2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素，在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成，从而阻止植物的正常生长发育。
HY-18572S1
2,4-D-d3 是 2,4-D 的氘代物。 2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素，在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成，从而阻止植物的正常生长发育。
HY-W013812S3
Ethyl linoleate-d11 (Linoleic Acid ethyl ester-d11 ) 是氘代标记的 Ethyl linoleate。Ethyl linoleate (Linoleic Acid ethyl ester) 抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达。
HY-136307S
Tizoxanide-d4 glucuronide 是氘标记的 Tizoxanide glucuronide。Tizoxanide glucuronide 是硝唑奈德 (HY-B0217) 的代谢物 (metabolite )，具有细胞穿透性，可抑制寄生虫 (parasite ) C. parvum 的无性和有性发育阶段。
HY-W013812S1
Ethyl linoleate-d5 (Linoleic Acid ethyl ester-d5 ) 是氘代标记的 Ethyl linoleate。Ethyl linoleate (Linoleic Acid ethyl ester) 抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达。
HY-W013812S2
Ethyl linoleate-d2 (Linoleic Acid ethyl ester-d2 ; Mandenol-d2 ) 是一种氘代标记的 Ethyl linoleate (HY-W013812)。Ethyl linoleate (Linoleic Acid ethyl ester) 抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达。
HY-B0005AS
Toremifene-d6 是 Toremifene 氘代物。Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-B0005S1
Toremifene-d6 (Z-Toremifene-d6) 是 Toremifene 的氘代物。Toremifene 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-B0005S
Toremifene-d6 (citrate) 是 Toremifene citrate 的氘代物。Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-50667S1
Apixaban-d3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂，对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-10574S
Rilpivirine-d6 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W748514
炔烃
(4-(Bromomethyl)phenyl)(4-(prop-2-yn-1-yloxy)phenyl) 是一种具有抗癌活性的化合物，能够有效地抑制肿瘤细胞的生长，并在化合物开发中显示出潜在的应用价值。该化合物还被研究用于改善某些神经病理条件和作为抗炎抑制的候选化合物。
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