Search Result
Results for "
small molecule inhibitor " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-169090
Others
Cancer
TS-002902 是一种小分子 TUT4/7 抑制剂，具有抗增殖活性。TS-002902 有望用于癌症的研究。
HY-49116
HY-100863
PARP
Cancer
BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
HY-12631
HY-113844
HY-106230A
HY-169091
Others
Cancer
TS-002266是一种小分子 TUT4/7 抑制剂，具有抗白血病的效果。TS-002266 有望用于癌症的研究。
HY-113844A
HY-170327
Ras
Cancer
ZCL279 是一种小分子调节剂 (SMM)，可抑制 CDC42-intersectin (ITSN) 相互作用。ZCL279 在较低浓度下 (<10 μM) 可以激活 Cdc42 (Ras 超家族中的细胞质小 GTPase)，在较高浓度下 (<10 μM) 显着抑制。
HY-143220
PCSK9
Cardiovascular Disease
SS(no Galnac)-Inclisiran (sodium) 是一种不带 GalNAc 修饰的 Inclisiran正义链。Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，可抑制 PCSK-9 的转录。
HY-153730
HY-W771599
HY-132591A
HY-125330
Others
Metabolic Disease
Denagliptin tosylate 是 Denagliptin 的 tosyate 盐形式。Denagliptin tosylate 是一种小分子二肽酰肽酶 IV (DPP-4 ) 抑制剂。可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-120620
Others
Others
BMS-195270 是一种小分子化合物，可以抑制离体大鼠膀胱组织条的 Carbachol (HY-B1208) 引发的张力。BMS-195270 还能抑制钙离子通量。
HY-12873
Ras
Cancer
RBC8是Ral GTPas抑制剂，在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。
HY-156961
HY-129616
Parasite
Infection
TachypleginA-2 是一种抑制寄生虫运动和侵袭的小分子抑制剂。TachypleginA-2 可重复诱导 TgMLC1 (一种必需轻链) 迁移。
HY-153893
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Magmas-IN-1 (compound 9) 是一种小分子 Magmas 抑制剂 (SMMI)。Magmas 是线粒体相关的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子信号分子，也是骨髓细胞中的 GM-CSF 诱导基因。Magmas-IN-1 抑制 Magmas 并调节线粒体功能。4 μM 的 Magmas-IN-1 还显著抑制酵母的增殖。
HY-15241
LCQ-195; AT9311
CDK
Cancer
NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
HY-19708
HY-132591
HY-132897
HY-16009B
(+)-Phenserine L-Tartrate; ANVS401 L-Tartrate
Amyloid-β
Cancer
Buntanetap（L-酒石酸盐）是一种口服 小分子抑制剂，可抑制多种神经毒性蛋白。 Buntanetap 通过阻断 mRNA 翻译来减少淀粉样前体蛋白 (APP) 的产生。
HY-157408
HY-10530
ASLAN001; ARRY-334543
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-117878
HY-10530A
ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-153320
MAP3K
Cancer
AZ-TAK1 是 ATP竞争性的、TAK1 小分子抑制剂，在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。
HY-157802A
HY-107145
HY-107145A
HY-10527
HY-19926
HY-13257G
ROCK
Cancer
Thiazovivin (GMP) 是 GMP 级别的Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂。
HY-125025
HY-102074
Others
Infection
ERDRP-0519 是一种有效的，具有口服活性的麻疹病毒 (MeV) 小分子聚合酶 (polymerase) 抑制剂，可预防松鼠猴 (Saimiri sciureus ) 的麻疹疾病。ERDRP-0519 以纳摩尔效力抑制麻疹病毒。
HY-12904
Bacterial
Infection
TCA1 是一种小分子，具有抗耐药性和敏感性结核分枝杆菌 (Mtb) 的活性。TCA1 抑制参与细胞壁和钼辅因子生物合成的酶，如 DprE1 和 MoeW。
HY-P10409
small humanin-like peptide 2
Apoptosis
Others
SHLP2 (Small humanin-like peptide 2) 是一种由线粒体 DNA 编码的小分子肽，属于线粒体衍生肽的一种。SHLP2 具有调节细胞凋亡 (apoptosis ) 的活性，能够抑制细胞死亡。SHLP2 可用对线粒体功能障碍相关疾病和抗衰老疾病的研究。
HY-129615
PSMA
Cancer
MIP-1072 是一种特异性的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 小分子抑制剂。MIP-1072 抑制 PSMA 的谷氨酸羧肽酶活性，Ki 值为 4.6 nM。MIP-1072 有望用于前列腺癌的研究。
HY-10704
HY-133735A
RABV
Infection
GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV ) 进入抑制剂，对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
HY-120115
Olaparib-bodipy FL
PARP Fluorescent Dye
Cancer
PARPi-FL 是 PARP1 的小分子荧光抑制剂。PARPi-FL 是一种高选择性探针，可作为显像剂在体内检测胶质母细胞瘤 (Excitation/Emission max 507/525 nm)。
HY-Q25865
VISTA
Cancer
MG-V-53 是一种有效的小分子 V 结构域的 T 细胞活化免疫球蛋白抑制因子 (VISTA ) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。MG-V-53 具有抗肿瘤活性。
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-106101
HY-19536
STAT
Cancer
LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂，抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 (HY-17394) 和紫杉醇 (HY-B0015) 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
HY-10398
Ro 1130830; RS 130830
MMP
Cancer
CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂，能够作用于 MMP2 和 MMP13 ，IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
HY-120836
HY-142221
PD-1/PD-L1
Cancer
ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
HY-143221
PCSK9
Cardiovascular Disease
AS-Inclisiran sodium 是 Inclisiran 的反义链。Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
HY-12625A
Others
Others
MIV-6R 是一种优化后的小分子抑制剂，具有抑制menin-混合谱系白血病（MLL）相互作用，IC50 = 56 nM，在MLL白血病细胞中验证了其特定作用机制的活性。
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-W030338
Others
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂，具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性，与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用，其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素，为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-102034
HY-N6800A
HY-10219G
Sirolimus; AY-22989
mTOR
Cancer
雷帕霉素 (GMP)
Rapamycin (HY-10219)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
HY-16910G
HY-113680
HY-158615
Stimulator of interferon genes 18
Others
Others
STING18 (Stimulator of interferon genes 18) 是一种通过利用小分子活性位点二聚体抑制STING蛋白的化合物，具有良好的口服暴露、缓慢的结合动力学以及对STING介导的细胞因子释放有功能抑制的活性。
HY-B0350AG
Butanoic acid (sodium); Butyric acid (sodium)
HDAC Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
Sodium butyrate (GMP) 是 GMP 级别的 Sodium butyrate (HY-B0350A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-120646
Others
Others
BMS-242 是一种小分子PD-1/PD-L1抑制剂，具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的活性。BMS-242可结合在PD-L1分子间的疏水通道口袋，抑制PD-1/PD-L1免疫检查点通路，为癌症抑制提供了新的途径。
HY-18741
HY-124700
Others
Metabolic Disease
LYPLAL1-IN-1 (Compound 11) 是溶血磷脂酶 1 (LYPLAL1) 的选择性共价小分子抑制剂，IC50 值为 0.006 μM。 LYPLAL1-IN-1 增加葡萄糖产量。
HY-15147G
HY-122236
Others
Others
UMK57 是一种专门促进 k-MT 附着错误纠正以抑制染色体错误分离的小分子化合物，可以通过破坏有丝分裂过程中动粒微管 (k-MT) 附着的稳定性，从而提高染色体分离保真度。
HY-17447AG
HY-100653
Others
Cancer
AZD5153 (Compound 13) 是一种三价三唑吡嗪的溴结构域 (BRD) 和末端外 (BET) 抑制剂。AZD5153 具有c-Myc基因下调和肿瘤生长抑制活性。AZD5153 可用于BET小分子抑制剂的研究。
HY-145417
Bacterial
Infection
G092 是一种有效的 MsbA 抑制剂。MsbA 是一种 ABC 转运蛋白。跨膜 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白是重要的细胞机器，可将大小分子跨膜移动。G092 具有研究抗菌活性分子的潜力。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
HDAC
Cancer
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-150625
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN -4 (C4 (d)) 是一种强效的选择性 nsp13 helicase 小分子抑制剂，可抑制 nsp13 的 ssDNA+ ATPase 活性，其 IC50 值为57 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-4 为类活性分子分子，分子量小于450 Da，具有广谱抗 病毒 作用。
HY-13027G
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like)
mTOR
Cancer
雷帕霉素 (GMP Like)
Rapamycin (HY-10219)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
HY-18711
Metatinib free base; c-Met inhibitor 2 free base
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
SCR-1481B1 free base 是一种小分子受体激酶抑制剂，同时靶向 c-MET 和血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)。
HY-162562
PCSK9
Cardiovascular Disease
E28362 是一种小分子 PCSK9 抑制剂。E28362 阻断了 PCSK9 与 LDLR 之间的相互作用，从而防止 LDLR 的降解，维持胆固醇稳态。E28362 作为一种有前景的先导化合物，可用于高脂血症和动脉粥样硬化的研究。
HY-W001146
HY-W015828
RGX-202; 3-Guanidinopropionic acid
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
胍基丙酸
SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入，降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平，并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis )。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。
HY-136797
Others
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达，EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成，但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点，对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法，BP13944作为一种有效的小分子抑制剂，未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-19972
Wnt
Cancer
ML243 是一种选择性的小分子乳腺癌干细胞抑制剂。ML243 在乳腺癌干细胞系 HMLE_shECad 中的选择性抑制是对照细胞系 HMLE_shGFP 的32倍。
HY-10432G
HY-50895G
HY-B0166G
HY-157993
HBV
Infection
SAG-524 是一种有效的口服小分子 HBV 病毒复制抑制剂。SAG-524 可降低 HepG2.2.15 细胞上清中 HBV-DNA 和 HbsAg 水平，IC50 分别为 0.92 和 1.4 nM。
HY-123759
Others
Others
sEH-IN-12是一种有效的可溶性环氧水解酶（sEH）抑制剂，具有抑制sEH活性的特性。sEH-IN-12成功地应用于小分子库的构建和选择，表现出优异的生物活性。sEH-IN-12的开发为针对sEH的药物发现提供了新的工具。
HY-10201S
HY-14454
Triphenyl Compound A
Others
Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂，其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
HY-115467
HSP
Metabolic Disease
MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
HY-150623
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-2 (Compound C2) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13（nsp13 ）小分子抑制剂，对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的IC50 为 42 μM。
HY-150624
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-3 (Compound C3) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13（nsp13 ）小分子抑制剂，对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的 IC50 为 32 μM。
HY-13012G
HY-10254G
PD0325901; PD325901
MEK
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-148788
GBT-601; GBT-021601
Others
Others
Osivelotor 是一种口服有效小分子。Osivelotor 是脱氧血红蛋白 S (HbS) 的变构调节剂。 Osivelotor 可增加 HbS 与氧的亲和力，抑制 HbS 聚合，进而防止血液中的红细胞镰状化。Osivelotor 可用于镰状细胞病 (SCD) 的研究 。
HY-146248B
Others
Metabolic Disease
TFMU-ADPr 是一种用于监测 PARG 活性的通用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告总的标准杆数水解酶活性。TFMU-ADPr 是在体外评估小分子抑制剂和探索 ADP-核糖分解代谢酶调节的通用工具。
HY-100224G
Smo Hedgehog
Cancer
SANT-1 (GMP) 是 GMP 级别的 SANT-1 (HY-100224)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，能够抑制 Hedgehog 通路。
HY-115513
Others
Infection
Pitstop 1是一种小分子抑制剂，具有抑制内吞作用的活性。Pitstop 1阻断了细胞中伴随蛋白与克拉胜端域的相互作用，从而影响克拉胜的功能。Pitstop 1在显著抑制克拉胜的作用上表现出优越的生物学活性。Pitstop 1可作为抑制病毒和病原体进入细胞的剂量，并且能够调节细胞信号传导。
HY-117233
HY-147020
NK01-63
SARS-CoV
Infection
Coronastat 是 SARS-CoV-2 3CL protease 的强效抑制剂。SARS-CoV-2 3CL protease 是小分子 COVID-19 的关键活性分子靶点，因为它在病毒成熟和复制周期中可能具有成药性和重要性。
HY-150064
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp3-IN-2 是一种 Mac1 抑制剂，IC50 值为 180 μM。 SARS-CoV-2 nsp3-IN-2 是一种小分子化学探针，可用于病毒的研究。
HY-10182G
HY-12071G
DM-3189
TGF-β Receptor
Cancer
LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
HY-13526G
HY-14398G
SC 58635
COX
Inflammation/Immunology
Celecoxib (GMP) 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。
HY-W054292
PSMA
Cancer
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂，具有抗癌活性，对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂，具有高选择性和亲和力，可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-159083
Amyloid-β
Neurological Disease
DN5355 是一种对淀粉样 β 蛋白 (Aβ ) 和高磷酸化 tau 蛋白的双功能靶向小分子化合物，能够抑制 Aβ 和 tau 蛋白的聚集，并能够解聚已形成的 Aβ 和 tau 蛋白纤维。DN5355 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-12186G
HY-101132
HY-115581
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp
Apoptosis
Cancer
Thymidine 3',5'-disphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ，miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂，可抑制 SND1 活性。Thymidine 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-147308
PCLX-001
N-myristoyltransferase
Cancer
Zelenirstat 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT ) 抑制剂，对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。Zelenirstat 可诱导细胞凋亡 ，具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号，可用于对恶性淋巴瘤的研究。
HY-163565
Btk
Neurological Disease
BIIB129 是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 的共价，选择性，能够穿透血脑屏障的小分子抑制剂。BIIB129 通过与 BTK 中的 Cys481 发生共价结合，从而抑制 BTK 的活性，进而影响 B 细胞和髓系细胞的功能。BIIB129 可用于多发性硬化症 (MS) 方面的研究。
HY-110111A
DNA/RNA Synthesis
Others
T2AA hydrochloride 是一种非肽小分子 PCNA 抑制剂 T2 氨基醇 (T2AA)，缺乏甲状腺激素活性。T2AA hydrochloride 可抑制 PCNA/PIP-box 肽的相互作用 (IC50 =~1 μM)，也抑制 PCNA 与全长 p21 蛋白的相互作用。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
PKC
Infection Cancer
星形孢菌素
Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的，ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-18085G
HY-129094
CXCR
Cancer
ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50 =3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移，并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
HY-112255
Glucocorticoid Receptor
Cancer
J9 是一种小分子，可逆转 T 细胞急性淋巴细胞白血病中 Dexamethasone (HY-14648) 耐药性。J9 仅在 Dexamethasone 存在时对 CUTLL1 细胞具有致死性。J9 联合 Dexamethasone 抑制 CUTLL1 细胞生长，EC50 为 28 μM。
HY-123395
HY-12185
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子，可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡，并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-10431G
HY-12318G
HY-152857
LY3473329
Others
Cardiovascular Disease
Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性、选择性的小分子脂蛋白 (a) (Lp (a) ) 抑制剂，能够干扰 apo(a) 和 apoB100 之间的初步非共价相互作用，防止二硫键和 Lp(a) 的形成。Muvalaplin 可以降低转基因小鼠和猕猴体内的 Lp (a) 水平。
HY-157937
IFNAR
Cancer
VISTA-IN-3 (Compound A4) 是一种有效的 VISTA 小分子抑制剂，KD 值为 0.49 μM。VISTA-IN-3 可诱导 IFN-γ 等细胞因子的释放。VISTA-IN-3 与 PD-L1 抗体协同增强抗癌活性。
HY-103045A
PKC ROCK
Cardiovascular Disease
CMPD101 hydrochloride，一种具有膜通透性，GRK2 和 GRK3 的小分子抑制剂，IC50 值分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 hydrochloride 还抑制Rho相关激酶 2 (ROCK-2 ) 和 PKCα ，IC50 值分别为 1.4 μM 和 8.1 μM。
HY-124020
Others
Others
β-pBrPh-Glc 是一种小分子冰再结晶抑制剂。β-pBrPh-Glc 可以在较宽的零度以下的温度范围内控制细胞核中细胞内冰重结晶的速率和程度。β-pBrPh-Glc 是改善冻存细胞和组织的恢复和功能的重要工具。
HY-117002
Others
Cancer
SRI 37892 是Frizzled蛋白7 (Fzd7) 的小分子化合物抑制剂，具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC50 2μM)。SRI 37892 显著阻断Wnt/Fzd7信号传导。SRI 3789 可用于开发癌症治疗剂的研究。
HY-157529
HY-163542
HY-13645
VEGFR c-Kit PDGFR
Cancer
Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2 、c-kit 、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
HY-117254
Bacterial
Infection
BAS00127538是一种Lipid II抑制剂，具有抗菌活性。BAS00127538作为首个小分子Lipid II抑制剂，其结构与天然结合Lipid II的化合物如万古霉素明显不同。BAS00127538在细胞毒性和Lipid II结合方面的活性对抗细菌作用具有重要意义。BAS00127538的研究表明其具有抑制感染的潜力。
HY-125471
HY-122006
Reactive Oxygen Species
Cancer
NPD926 是一种靶向谷胱甘肽并诱导癌细胞死亡的小分子。Xc- 系统和谷胱甘肽是癌症的治疗靶点。NPD926 会导致细胞谷胱甘肽耗竭并随后产生活性氧 (ROS)，从而使成纤维细胞对 Xc- 系统抑制剂敏感。NPD926 是一种具有抗癌活性的 ROS 诱导剂。
HY-17602
BBI503
Others
Cancer
Amcasertib (BBI503) 是一种可口服的小分子多激酶抑制剂。 Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOG 和 CD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。作为一种口服的癌细胞干激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，目前正在多个癌症的I期临床试验中进行研究。
HY-D0939
Chicago Sky Blue 6B
Amyloid-β NF-κB
Inflammation/Immunology
Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂。Direct Blue 1 能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。
HY-109010
HY-155888
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性，增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
HY-118054
Orphan Receptor
Cancer
LRH-1 Inhibitor -3 是一种小分子，可抑制 LRH-1 转录活性，从而降低与细胞生长和增殖相关的靶基因的表达。LRH-1 Inhibitor -3 已显示出降低人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞系中癌细胞增殖的潜力。LRH-1 Inhibitor -3 可作为分子探针，用于研究 LRH-1 在各种恶性肿瘤中的作用。
HY-119307
TMI-005
MMP TNF Receptor
Cancer
Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-117259
ALZ-801
Amyloid-β
Neurological Disease
ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂， Tramiprosate 缬氨酸偶联前体，有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
HY-107553
HSP Apoptosis
Cancer
Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分，是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α ) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
HY-125399
HY-103346
Caspase Apoptosis
Cardiovascular Disease
MMPSI 是一种有效且具有选择性的 caspase 3 和 caspase 7 小分子抑制剂，对人 caspase-3 的 IC50 为 1.7 μM。MMPSI 能显著减少离体兔心脏缺血再灌注诱导的梗死面积，降低缺血心肌和离体心肌细胞凋亡 (apoptosis )。MMPSI 可用于心脏保护研究。
HY-10407G
VEGFR EGFR PDGFR
Cancer
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-15764G
RK-20449
Src Apoptosis
Cancer
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC50 s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
HDAC
Infection Cancer
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase )，具有异芳香环，能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路，从而影响基因表达，最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-117930
ACH-4471
Complement System
Inflammation/Immunology
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂，对 factor D 具有高结合亲和力，其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
HY-13319G
JNK inhibitor XVI
JNK
Cancer
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。
HY-120018
Androgen Receptor
Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针，帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
HY-161700
Cytochrome P450
Cancer
BMS-737 (compound 33) 是一种非甾体、可逆的小分子抑制剂。BMS-737 显示出对 CYP17 裂解酶比对 CYP17 羟化酶高出 11 倍的选择性。BMS-737 专为抑制去势抵抗型前列腺癌 (CRPC) 而设计，能显著降低睾酮水平，同时不对矿皮激素和糖皮质激素水平产生显著影响。
HY-137561A
PLN-74809 hydrochloride
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂，具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化（IPF）和原发性硬化性胆管炎（PSC）。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能，抑制TGF-β1的激活，从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
HY-117087
Phosphatase
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
HY-15163A
FLT3 JAK CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂，具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）来降低Myc的水平，从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关，提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-169925
Bcl-2 Family
Cancer
BM-962 (Compound 31) 是一种有效的小分子抑制剂，对 Bcl-2 的 IC50 值为 4 nM (Ki =0.8 nM), 对 Bcl-xL 的 IC50 值为 3.9 nM (Ki <1 nM)。BM-962 对 H1417 和 H146 细胞系有抑制作用，IC50 值分别为 9 和 13 nM。BM-962 有望用于癌症研究。
HY-117809
PDK-1
Cancer
PDK1-IN-2 是一种针对 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1 (PDK1 ) 的小分子抑制剂。PDK1-IN-2 通过竞争性结合 PDK1 的 PIF 口袋，阻止了 PDK1 与其底物的结合，进而抑制了 PDK1 的激酶活性和下游信号传导。PDK1-IN-2 可用细胞存活和增殖在癌症中的研究。
HY-128338
CETP
Cardiovascular Disease
CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP ) 的小分子抑制剂，可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
HY-103046
HY-113965
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
Neurological Disease Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-116269
Ras Apoptosis PAK ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路，在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭，增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长，显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-134258
HOXA
Cardiovascular Disease Others Cancer
MEISi-1 是一种小分子 MEIS1 蛋白的同源结构域抑制剂。MEISi-1 能够显著抑制含有 MEIS 结合位点 (TGACAG) 的荧光素酶报告基因的活性，并在体外和体内诱导小鼠和人类的一类关键造血干细胞 (HSC) 的自我更新。MEISi-1 可用于血液疾病，心脏再生以及癌症领域的研究。
HY-121503
Others
Neurological Disease
FD44 是一种吩噻嗪小分子，可抑制神经元钙传感器 1 (NCS-1) 和鸟嘌呤交换因子 Ric8a 之间的相互作用。而 Ric8a 是突触数量和神经递质释放概率的关键调节因子。在果蝇遗传性自闭症脆性 X 综合征 (FXS) 模型中，FD44 可恢复正常的突触数量和联想学习。
HY-111287
DK-1-49
Autophagy
Cancer
Autophagonizer (DK-1-49) 是一种小分子自噬 (autophagy ) 诱导剂，导致自噬相关的 LC3-II 积累，并增加自噬体和酸性液泡的水平。Autophagonizer 不仅在癌细胞中，还能在 Bax/Bak 双敲除的细胞中抑制细胞的活力，诱导细胞死亡，其 EC50 值为 3-4 μM。
HY-120625
HSP
Cancer
BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50 : 1 nM；Ki: 540 pM)，可抑制 T 细胞的增殖 (IC50 : 262 nM)。
HY-146248
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂，具有抗癌活性，也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用， IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-W348072
SARS-CoV
Infection
4-(4,5-二氢-2-咪唑基)苯腈
HY-156906
MDM-2/p53
Cancer
UNC3474 是一种小分子配体，与 53BP1 结合。UNC3474 结合 53BP1TT 的芳香族甲基赖氨酸结合笼，解离常数 (Kd ) 为 1.0 ±0.3μM。UNC3474 通过稳定细胞中预先存在的 53BP1 自抑制状态来抑制 53BP1 向 DSB 的募集。
HY-124637
Others
Neurological Disease
ALE-0540 是一种非肽小分子，是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合，IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
HY-156084
HY-161138
BCL6 Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂，具有优异的抗卵巢癌生物活性，诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域，并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用，从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-121917
c-Myc Apoptosis
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子，可抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253?hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4?(KLF4)?抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253?hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-164429
Integrin Elastase
Cancer
VIP236 是一种小分子药物偶联物 (SMDCs )，由 αvβ3 整合素结合剂与优化的喜树碱 (HY-16560) 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂有效载荷连接而成。VIP236 通过靶向 αvβ3 整合素发挥抗癌活性，并且可以在肿瘤微环境中被中性粒细胞弹性蛋白酶裂解后释放载荷。
HY-162859
Others
Cancer
AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel ) 小分子抑制剂，IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞，并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
HY-16438
HY-135813
Bacterial
Infection
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂，可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成，并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-141852
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂，能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后，STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平，抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性，IC50 为 0.33 mM。
HY-14176G
γ-Secretase-IN-1
γ-secretase
Cancer
Compound E (GMP) 是 GMP 级别的 Compound E (HY-14176)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和 Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。
HY-122611
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-128342
HY-125836
CCR
Endocrinology Cancer
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效，口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂，其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
HY-122611A
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-10583G
ROCK
Neurological Disease Cancer
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-13912G
Wnt
Cancer
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-150190
HY-164645
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-16 (Compound 3344) 是一种抗 RAS 小分子，源自细胞内抗体片段，具有泛 RAS 效应蛋白-蛋白相互作用抑制特性。pan-KRAS-IN-16 结合在靠近 RAS 效应物结合开关区域的一个疏水口袋。pan-KRAS-IN-16 阻止肿瘤细胞系中内源性 RAS 依赖的信号传导。
HY-116765
Others
Neurological Disease
MAO-B-IN-35是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，具有高度的抑制活性。MAO-B-IN-35能够在小分子规模下表现出较高的选择性和效力。MAO-B-IN-35的设计和合成使其在标准合成过程中可高效获得，并且具备优越的理化性质。
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
EGFR Autophagy
Cancer
埃罗替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18674
Ras
Cancer
K-Ras-IN-1 是一种小分子 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)，K-Ras (G12D)，K-Ras (G12V) 和 H-Ras 的一个疏水口袋结合，该口袋由 apo-Ras 晶体结构中的 Tyr-71 占据。K-Ras-IN-1 有望用于胰腺癌，结肠癌和肺癌的研究。
HY-16291
HY-110275
Keap1-Nrf2
Others
RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂，Kd 约为 6 μM，是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放，以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂，是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
HY-146248A
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
TFMU-ADPr triethylamine 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr triethylamine 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr triethylamine 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr triethylamine 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-157646
GYS1-IN-2
Others
Metabolic Disease
MZ-101 (GYS1-IN-2) 是具有口服活性，有效且选择性强的小分子糖原合酶 1 (GYS1 )抑制剂，其 IC50 值为 0.041 µM。MZ-101 能够降低细胞和小鼠体内的糖原浓度。MZ-101 可以用于研究由 GYS1 引起的庞贝病及其他糖原储存疾病。
HY-12273G
TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
DMH-1 (GMP) 是 GMP 级别的 DMH-1 (HY-12273) 。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。DMH-1 (GMP) 促进小鼠胚胎干细胞的心脏分化。DMH-1 (GMP) 促进人类诱导多能干细胞(hiPSC) 的神经发生。DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂。
HY-141432G
HY-128642
FAP
Cancer
FAPI-2 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI )，靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用，这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 成为一种有效的肿瘤成像剂，可用于癌症领域研究。FAPI-2 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
HY-136348
Bacterial
Infection
ML338 是一种选择性的非复制结核分枝杆菌 (non-replicating Mycobacterium tuberculosis bacilli ) 小分子抑制剂探针，它抑制非复制结核分枝杆菌的 IC90 和 IC99 值分别为 1 μM 和 4 μM。ML338 是一种有用的工具，可以用来鉴定结核杆菌在营养缺乏状态下的基本功能和弱点。ML338 可用于结核病的相关研究。
HY-134884
PD-1/PD-L1-IN-8
PD-1/PD-L1
Cancer
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂，其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化，并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡，随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
HY-126005
Sodium Channel
Cancer
VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav1.5 (nNav1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中，1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%，在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%，且不影响细胞活力。
HY-145768
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-43515
HY-13735H
Acriquine acetate
Others
Cancer
Quinacrine (Acriquine) acetate 是 cGAS-STING-TBK1 信号通路的小分子调节剂，具有免疫刺激活性。Quinacrine acetate 因其在增强抗肿瘤免疫方面的潜在抑制应用而被探索。Quinacrine acetate 可通过解决各种肿瘤的免疫原性较差的问题来提高癌症免疫疗法的有效性。Quinacrine acetate 还为克服癌症抑制中免疫检查点抑制剂的局限性提供了一种有希望的策略。
HY-132831
HY-B0497G
BAY2353
Antibiotic Parasite STAT
Cancer
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-111244
Others
Others
DCB-3503 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂，具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。DCB-3503可抑制人肝癌细胞增殖，诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡，其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）2、CDK4和CDK6有关，同时还可激活PARP、caspase-3、caspase-9和Bax，并下调Bcl-2。
HY-116204
Others
Others
SKLB70326 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂，具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。SKLB70326可抑制人肝癌细胞增殖，诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡，其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）2、CDK4和CDK6有关，同时还可激活PARP、caspase-3、caspase-9和Bax，并下调Bcl-2。
HY-10338A
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性，并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine; HOE 296
Bacterial Fungal Ferroptosis
Infection
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂，可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性，可抑制皮肤真菌，酵母菌，霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-155705
TGF-β Receptor GSK-3 β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化，且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ，增加了 β-catenin 的信号表达，协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-149558
Apoptosis CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子，是强效的 CXCR4 抑制剂，具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-149556
EGFR PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂，靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性，可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-16291A
LOR-253 hydrochloride; LT-253 hydrochloride
c-Myc
Inflammation/Immunology
APTO-253?(LOR-253) hydrochloride 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253?hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4?(KLF4)?抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253?hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-116863
Bacterial
Infection
KKL-40 是一种靶向反式转录过程的小分子抑制剂，有效抑制甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 以及其他革兰氏阳性病原体（包括耐万古霉素的屎肠球菌、枯草芽孢杆菌和化脓性链球菌）。KKL-40 与人类抗菌肽 LL-37 协同作用抑制金黄色葡萄球菌，但不与其他抗生素如达托霉素、卡那霉素或红霉素产生协同效应。反式转录是重新编码的一种极端形式，KKL-40 抑制反式转录，但对 HeLa 细胞无毒。
HY-103045
PKC ROCK
Cardiovascular Disease
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
HY-129039
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
VEGFR PDGFR
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-14397G
Indometacin
Antibiotic Influenza Virus Bacterial COX
Cancer
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-128642A
FAP
Cancer
FAPI-2 TFA 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI )，靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用，这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 TFA 成为一种有效的肿瘤成像剂，可用于癌症领域研究。FAPI-2 TFA 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
HY-108464A
Sodium Channel TRP Channel
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物，一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂，IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca2+ 摄取实验中，抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-163562
PINK1/Parkin
Neurological Disease Cancer
JYQ-164 是一种针对人类的帕金森病蛋白 7 (PARK7 /DJ-1) 小分子抑制剂。JYQ-164 通过共价和选择性地靶向 PARK7 的关键残基 Cys106 来发挥作用 (IC50=21 nM)。JYQ-164 对 PARK7 的高抑制效力比之前报道的抑制剂 JYQ-88 相比效力提高了 5 倍。JYQ-164 可用于帕金森病和癌症的研究。
HY-10181G
BMS-354825 (GMP)
Src Bcr-Abl Apoptosis Autophagy
Cancer
Dasatinib (BMS-354825) (GMP) 是 GMP 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为小于 1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-156792
Others
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-104067
NASTRp
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Naphthol AS-MX phosphate (NASTRp) 是 CREB (环磷酸腺苷反应元件结合蛋白)-CBP (CREB 结合蛋白) 转录因子复合体的小分子抑制剂。Naphthol AS-MX phosphate 显示出对肺癌细胞的抗肿瘤活性，能够抑制肿瘤细胞的增殖 (IC50 =3.701 μmol/L)，集落形成和软琼脂中的锚定非依赖性生长。Naphthol AS-MX phosphate 可用于对 KRAS 突变肺癌的研究，尤其是对于化疗抵抗和预后较差的 KRAS 突变肺癌。
HY-144987
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂，具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用，能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润，减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-B0185G
Lignocaine
Apoptosis Sodium Channel MEK ERK NF-κB
Cancer
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
HY-50896R
EGFR Autophagy
Cancer
埃罗替尼(Standard)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-125629
Others
Others
Primordazine B 是一种通过化学筛选在斑马鱼胚胎中鉴定出来的小分子化合物，具有选择性地消灭原始生殖细胞 (Primordial Germ Cells, PGCs) 的活性。Primordazine B 抑制了一种称为 Poly(A)-tail Independent Non-canonical Translation (PAINT ，即与聚腺苷酸尾无关的非典型翻译) 的过程，而不抑制依赖聚腺苷酸尾的典型翻译 (PAT)。Primordazine B 可用于研究细胞在特定生理或病理状态下的翻译控制，例如在细胞休眠、病毒感染或应激条件下的基因表达调控。
HY-167710
Others
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂，具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用，可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性，显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-169336
PARP PSMA
Cancer
CQ-16 是一种具有口服活性的，靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外，CQ-16 还具有 PARP 抑制活性 (IC50 =1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
HY-122611R
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-107632G
HY-129115
Reactive Oxygen Species Caspase
Others
S1QEL1.1 是一种小分子抑制剂，它能够特异性地抑制线粒体呼吸链复合物 I (Complex I) 在逆向电子传递过程中位于 IQ 位点的超氧化物和过氧化氢的生成，IC50 为 0.07 μM。S1QEL1.1 可以显著减弱由内质网应激引起的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶 (caspase ) 的激活。S1QEL1.1 可以通过抑制由内质网应激引发的 Reactive Oxygen Species 信号通路来减少干细胞的过度增殖。
HY-123834
FLAP ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-145770
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-129265
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂，能够有效诱导细胞有丝分裂停止，其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记（HT）与 Poloxin-2 结合，开发了 Poloxin-2HT，这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白，显著提高了对细胞活性和凋亡的影响，相较于未标记的 Poloxin-2，其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略，用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
HY-114216
Endogenous Metabolite
Infection
DBPR110是一种非结构蛋白5A（NS5A）抑制剂，具有对肝炎C病毒（HCV）的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达，显示出50%有效浓度（EC50）为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性，其EC50为228.8 pM，选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素（IFN-α）、NS3蛋白酶抑制剂以及NS5B聚合酶抑制剂显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明，它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂。
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素)，炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物，同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。
HY-145772
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145773
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-17356G
Cytochrome P450 PPAR Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-121029
KRP-104
Histone Methyltransferase
Metabolic Disease
Bisegliptin (KRP-104)是一种小分子化合物，具有抗糖尿病活性。Bisegliptin的代谢主要通过将氰基转化为羧酸形式进行，且DPP-4在其代谢中起到部分作用。Bisegliptin的羧酸代谢物在体内和体外均可被检测到。Bisegliptin在大鼠实验中，其羧酸代谢物的血浆浓度受到其他DPP抑制剂的影响，显示了其代谢过程的复杂性。Bisegliptin的酰胺中间体在体内外均被检测到，并且在与DPP-4孵育时，其转化速度显著快于母体化合物。
HY-167680
GSK823093
Others
Metabolic Disease
地格列汀
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3（STAT3）的磷酸化，阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子（VEGF）的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1，从而抑制细胞增殖，诱导细胞周期停滞，诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-100513A
Apoptosis DNA/RNA Synthesis Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂，一种由真菌产生的抗生素，其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的，对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-161670
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白，组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性，抑制肿瘤发生。
HY-149433
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-110397G
MMP
Cardiovascular Disease
KP-457 (GMP) 是 GMP 级别的 KP-457 (HY-110397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。KP-457 是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17 ) 抑制剂，对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP2)，9760 nM (MMP3)，2200 nM (MMP8)，5410 nM (MMP9)，930 nM (MMP13)，2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。
HY-124689
Arp2/3 Complex
Metabolic Disease Cancer
TR-100 是一种肿瘤相关肌钙蛋白 (Tpm ) 的小分子抑制剂。TR-100 通过与 Tpm3.1 的 C-末端结合，影响 Tpm3.1 与肌动蛋白丝的相互作用，进而影响肌动蛋白丝束的稳定性和功能。这种作用机制使得 TR-100 能够在不损害心脏肌肉功能的情况下，特异性地影响癌细胞中的肌动蛋白丝束。TR-100 可用于研究 Tpm3.1 在癌细胞增殖和存活中的作用以及 Tpm3.1 对胰岛素刺激的葡萄糖摄取和胰岛素分泌的影响。
HY-137007
HY-151411
Others
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂，具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM)，恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖，在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-B1588
Amyloid-β HIV
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物，由于其抗炎特性，被广泛用于消化不良和消化性溃疡的治疗。
Carbenoxolone，半通道和间隙连接蛋白抑制剂，具有治疗慢性肝病的治疗潜力。
Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集，是抗 AD 治疗潜力的合适候选者。
Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1，是一种 ATP 释放通道) 抑制剂，通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。
Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。
Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性，靶点针对病毒本身。
HY-121663
Others
Infection
ST-148是一种小分子化合物，对所有四种登革病毒血清型都有强大的抑制作用。在非致死性的AG129小鼠登革病毒感染模型中，ST-148显著降低了病毒血症和重要器官中的病毒载量，并倾向于降低血浆中的细胞因子水平。化合物耐药性与登革病毒衣壳（C）基因相关，ST-148与C蛋白的直接相互作用推测是通过化合物存在下蛋白的内置荧光变化来实现的。因此，ST-148似乎与登革病毒C蛋白相互作用，并抑制病毒复制周期的一个或多个独特步骤。
HY-163982
NF-κB FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1
HY-149508
Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species
Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species ) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
HY-116504
Others
Cancer
WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-131203
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究(Pink:
Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
HY-B1588S
Amyloid-β HIV 11β-HSD
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物，由于其抗炎特性，被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone，半通道和间隙连接蛋白抑制剂，具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集，是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1，是一种 ATP 释放通道) 抑制剂，通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性，靶点针对病毒本身。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-L036
1,447 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,447 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L036P
5,714 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,714 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
HY-L909
8,900 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。
HY-L128
61 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了61种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L072
48 compounds
外泌体（Exosome）是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡，具有典型的脂质双分子层结构；存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中；外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息，外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中，有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明，外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用，更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中，针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 48 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物，是外泌体研究的有用工具。
HY-L020
418 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活，特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果，现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关，在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用，并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 418 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物，是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L147
678 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 678 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L015
652 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 652 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L062
2,050 compounds
神经递质受体（neurotransmitter receptors，NT receptors）是一类广泛存在的膜蛋白，可以与神经递质结合，进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体：促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道，受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化，从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体（GPCR），神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 2,050 种神经递质受体相关的化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L017
2,056 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能，对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch，Wnt，Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中，肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因，对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 2,056 个小分子化合物，可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L058
787 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子，并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤，由一系列酶催化完成，如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明，大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象，肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应，被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见，因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 787 个糖酵解相关化合物，主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶，如 hexokinase，glucokinase，enolase，pyruvate kinase，PDHK 等，是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L054
237 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 237 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
HY-L083
2,376 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,376 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L064
1,072 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料，可以满足快速增值细胞对 ATP，生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶（GDH）或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶（TAs）的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸（α-KG），产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时，α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸，新形成的柠檬酸存在于线粒体中，用于合成脂肪酸和氨基酸，并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明，谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成，信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用，而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此，对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,072 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L012
5,228 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应，可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂，酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快，也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程，包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要，如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 5,228 种代谢/酶相关的小分子化合物，是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L011
1,635 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞，膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白，ATP 驱动的泵，通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用，这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中，离子通道与许多疾病有关，如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等，但不限于此，这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,635 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究，或相关药物的高通量筛选。
HY-L153
4,680 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了4,680种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L014
957 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100，NF-κB1 p50/p105，c-Rel，RelA/p65，和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达，影响广泛的生物学过程，包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外，NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制，如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 957 个 NF-κB 信号通路相关的产品，可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L154
3,305 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了3,305种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则，可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L129
55 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了55种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L184
718 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一，其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显，大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期，且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解，许多治疗靶点已被明确，CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中，胃癌患者的存活率已经有所提高，但其预后仍然令人担忧。因此，迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 718 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物，是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L031
573 compounds
肿瘤免疫（Immuno-oncology，I-O）是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下，我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞，但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异，有效地逃逸免疫系统的监视。这时，肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统，调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法，包括免疫细胞治疗（CAR-T）、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 573 种肿瘤免疫相关化合物，主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点，是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L165
216 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 216 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13257G
HY-10219G
Sirolimus (GMP); AY-22989 (GMP)
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP)
Rapamycin (HY-10219)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
HY-15147G
HY-13027G
GSI-IX (GMP)
Fluorescent Dye
DAPT (GSI-IX) (GMP) 是 GMP 级别的 DAPT (HY-13027)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。DAPT 是一种强效的、具有口服活性的 γ-secretase 抑制剂。
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like)
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP Like)
Rapamycin (HY-10219)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
HY-10432G
Fluorescent Dye
A 83-01 (GMP) 是 GMP 级别的 A 83-01 (HY-10432)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。A 83-01 是一种有效的 ALK4/5/7 抑制剂。
HY-16910G
HY-B0350AG
Butanoic acid (sodium) (GMP); Butyric acid (sodium) (GMP)
Fluorescent Dye
Sodium butyrate (GMP) 是 GMP 级别的 Sodium butyrate (HY-B0350A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-17447AG
SKF 385 hydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
Tranylcypromine (SKF 385) hydrochloride (GMP) 是 Tranylcypromine (HY-17447) GMP 级别的小分子，可适用于细胞疗法中的辅助试剂。Tranylcypromine hydrochloride 是一种有效的单胺氧化酶抑制剂。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-50895G
ZD1839 (GMP)
Fluorescent Dye
吉非替尼
Gefitinib (HY-50895)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Gefitinib 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-B0166G
HY-13012G
E-616452 (GMP); SJN 2511 (GMP)
Fluorescent Dye
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-10254G
PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
Fluorescent Dye
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-10182G
CHIR-99021 (GMP); CT99021 (GMP)
Fluorescent Dye
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂。
HY-12071G
DM-3189 (GMP)
Fluorescent Dye
LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
HY-13526G
HY-14398G
SC 58635 (GMP)
Fluorescent Dye
Celecoxib (GMP) 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。
HY-12186G
DZNep hydrochloride (GMP); NSC 617989 hydrochloride (GMP); 3-Deazaneplanocin hydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (HY-12186)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2 ) 抑制剂。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282 (GMP); STS (GMP); AM-2282 (GMP)
Fluorescent Dye
星形孢菌素
Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的，ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-18085G
HY-10431G
Fluorescent Dye
SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
HY-12318G
3-Isobutyl-1-methylxanthine (GMP); Isobutylmethylxanthine (GMP)
Fluorescent Dye
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
IBMX (HY-12318)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IBMX 是广谱的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。
HY-D0939
Chicago Sky Blue 6B
Dyes
Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂。Direct Blue 1 能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。
HY-10407G
Fluorescent Dye
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Fluorescent Dye
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC50 s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Fluorescent Dye
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-13319G
JNK inhibitor XVI (GMP)
Fluorescent Dye
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-146248
Chromogenic Substrates
TFMU-ADPr 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具。
HY-10583G
Fluorescent Dye
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-13912G
Fluorescent Dye
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-12273G
Fluorescent Dye
DMH-1 (GMP) 是 GMP 级别的 DMH-1 (HY-12273) 。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。DMH-1 (GMP) 促进小鼠胚胎干细胞的心脏分化。DMH-1 (GMP) 促进人类诱导多能干细胞(hiPSC) 的神经发生。DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂。
HY-141432G
Cbl-b-IN-3 (GMP)
Fluorescent Dye
NX-1607 (Cbl-b-IN-3) (GMP) 是一种 GMP 级别的 NX-1607 (HY-141432)。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。NX-1607 (GMP) 可增强抗原回忆、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子产生。NX-1607 是 Cbl-b (一种 E3 酶) 的抑制剂。
HY-B0497G
BAY2353 (GMP)
Fluorescent Dye
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine (GMP); HOE 296 (GMP)
Fluorescent Dye
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂，可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性，可抑制皮肤真菌，酵母菌，霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Fluorescent Dye
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-14397G
Indometacin (GMP)
Fluorescent Dye
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Fluorescent Dye
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13257G
HY-10219G
HY-15147G
HY-13027G
HY-10219GL
HY-10432G
HY-16910G
HY-B0350AG
Butanoic acid (sodium) (GMP); Butyric acid (sodium) (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Sodium butyrate (GMP) 是 GMP 级别的 Sodium butyrate (HY-B0350A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-17447AG
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-50895G
HY-B0166G
HY-13012G
E-616452 (GMP); SJN 2511 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-10254G
PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-10182G
CHIR-99021 (GMP); CT99021 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂。
HY-12071G
HY-13526G
HY-14398G
SC 58635 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Celecoxib (GMP) 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。
HY-W054292
Biochemical Assay Reagents
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂，具有抗癌活性，对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂，具有高选择性和亲和力，可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-12186G
HY-15141G
HY-18085G
HY-10431G
Biochemical Assay Reagents
SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
HY-12318G
3-Isobutyl-1-methylxanthine (GMP); Isobutylmethylxanthine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
IBMX (HY-12318)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IBMX 是广谱的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。
HY-10407G
Biochemical Assay Reagents
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC50 s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-13319G
JNK inhibitor XVI (GMP)
Biochemical Assay Reagents
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-10583G
Biochemical Assay Reagents
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-13912G
Biochemical Assay Reagents
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-12273G
Biochemical Assay Reagents
DMH-1 (GMP) 是 GMP 级别的 DMH-1 (HY-12273) 。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。DMH-1 (GMP) 促进小鼠胚胎干细胞的心脏分化。DMH-1 (GMP) 促进人类诱导多能干细胞(hiPSC) 的神经发生。DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂。
HY-141432G
Cbl-b-IN-3 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
NX-1607 (Cbl-b-IN-3) (GMP) 是一种 GMP 级别的 NX-1607 (HY-141432)。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。NX-1607 (GMP) 可增强抗原回忆、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子产生。NX-1607 是 Cbl-b (一种 E3 酶) 的抑制剂。
HY-B0497G
BAY2353 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine (GMP); HOE 296 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂，可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性，可抑制皮肤真菌，酵母菌，霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-14397G
Indometacin (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10201S
Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物，由于其抗炎特性，被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone，半通道和间隙连接蛋白抑制剂，具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集，是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1，是一种 ATP 释放通道) 抑制剂，通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性，靶点针对病毒本身。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-143219
小干扰RNA
SS-Inclisiran (sodium) 是 Inclisiran 的正义链。
HY-143220
小干扰RNA
SS(no Galnac)-Inclisiran (sodium) 是一种不带 GalNAc 修饰的 Inclisiran正义链。Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，可抑制 PCSK-9 的转录。
HY-132591A
ALN-PCSsc sodium
小干扰RNA
Inclisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran sodium 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
HY-143221
小干扰RNA
AS-Inclisiran sodium 是 Inclisiran 的反义链。Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
HY-132591
ALN-PCSsc
小干扰RNA
Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
