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Research Area
Chemical Structure
HY-120508
HY-W067479
Others
Others
反-肉桂酰胺
(E)-Cinnamamide 是 Cinnamamide 的低活性异构体。Cinnamamide 是 Cinnamic acid 的衍生物。Cinnamamide 作为一种非致命的化学驱虫剂,可有效降低禽害虫的危害。
HY-106554
HY-B1800R
HY-N6599
3-O-Feruloylquinic acid
Others
Others
3-Feruloylquinic acid 是奎宁酸结合酚酸的衍生物,具有抗氧化活性。3-Feruloylquinic acid 在高 光合作用有效辐射 (PAR) 和 UV 辐照下显著增强。
HY-116400
HY-N0465R
HY-106554A
HY-119410
HY-15127S
HY-N0465S
HY-134520
Others
Inflammation/Immunology
21-Deacetoxy deflazacort 是 Deflazacort (HY-13609) 的脱氢衍生物,Deflazacort 是一种糖皮质激素,一种无活性的前体,可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。
HY-118745
Others
Infection
A-73209 是一种具有口服活性的强效抗病毒剂,对水痘带状疱疹病毒 (VZV)、单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1) 和 2 型 (HSV-2) 有效。A-73209 是一种 Oxetanocin 衍生物,可用于抗病毒研究。
HY-B0293A
Fungal
Infection
Butoconazole 是一种咪唑类抗真菌活性分子,对念珠菌属有活性,对白色念珠菌引起的阴道感染有效。Butoconazole 被认为可通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。
HY-136660
mTOR
Neurological Disease
PQR626 是一种雷帕霉素类似物。PQR626 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,能穿过血脑屏障的 mTOR 抑制剂,其 IC50 和 Ki 的值分别为 5 nM 和 3.6 nM。PQR626 可用于神经系统疾病的研究。
HY-145513
Topoisomerase
Cancer
CL2-MMT-SN38 是 SN-38 衍生物。SN-38,一种抗癌试剂,是拓扑异构酶 I 抑制剂 Irinotecan (CPT-11) 的活性代谢产物。
HY-131343
HY-146046
HY-D1579
Fluorescent Dye
Others
C12 NBD globotriaosylceramide 是一种具有生物活性的 galactosylceramide 衍生物,其被标记有荧光的 C12 硝基苯并噁二唑 (C12 NBD) 基团。C12 NBD globotriaosylceramide 可用于检测 ceramide trihexoside 。
HY-W322575
HY-160438
Others
Cancer
PBX-7011 是一种活性喜树碱 (camptothecin, HY-16560) 衍生物。PBX-7011 可以与细胞中的 DDX5 蛋白结合,从而通过 DDX5 蛋白降解诱导细胞死亡。
HY-160438A
Others
Cancer
PBX-7011 mesylate 是一种活性喜树碱 (Camptothecin, HY-16560) 衍生物。PBX-7011 可以与细胞中的 DDX5 蛋白结合,从而通过 DDX5 蛋白降解诱导细胞死亡。
HY-138806
HY-W845607
HY-B0319
HY-118752
HY-13744
RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin
Topoisomerase
Cancer
Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
HY-N7640
HY-149938
Parasite
Infection
Antimalarial agent 25 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 25 显示出对 P. falciparum 的细胞毒性。Antimalarial agent 25 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-162161
Fluorescent Dye
Cancer
Flutax-2 是 Paclitaxel 的活性荧光衍生物,与聚合的 αβ-微管蛋白二聚体结合。Flutax-2 可用于对活细胞、分离的细胞骨架和寄生虫中的微管进行成像 (Ex/Em=496/526 nm)。
HY-B0293
RS 35887
Fungal
Infection
硝酸布康唑
Butoconazole nitrate (RS 35887) 是一种咪唑类抗真菌药物,对念珠菌属有活性,对白色念珠菌引起的阴道感染有效。Butoconazole nitrate 被认为可通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。
HY-B0357
R-64433
Parasite
Antibiotic
Infection
地克珠利
Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-101291
HY-112126
HY-108411
HY-N7557
Others
Cancer
(E)-2'-Hydroxy-3,4-dimethoxychalcone (compound 7) 是一种具有口服活性的 Chalcone 衍生物,并具有抗肿瘤活性。
HY-Y1242
HY-142021
Parasite
Infection
Z-Leu-Arg-AMC 是 4-甲基香豆素基-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸衍生物,带有羧基苯甲酰 (Z)。Z-Leu-Arg-AMC 是锥虫半胱氨酸蛋白酶 Tb 的活性位点。
HY-15127R
HY-14871
SN2310
Topoisomerase
Cancer
Tenifatecan (SN2310) 是一种注射用乳剂,由维生素 E、琥珀酸衍生物以及 7-乙基-10-羟基喜树碱 (SN-38,伊立替康的活性代谢产物) 组成。Tenifatecan (SN2310) 具有抗肿瘤活性。
HY-19590
Ro 15-1570
Others
Cancer
Etarotene (Ro 15-1570) 是 Arotinoid (HY-106735) 的衍生物。Etarotene 是一种口服有效的抗肿瘤剂,可在大鼠体内抑制 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺肿瘤,并导致维生素 A 过多症的中毒症状。
HY-130205
CP 1552 S
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Milacemide hydrochloride (CP 1552 S),一种甘氨酰胺衍生物,是具有口服活性的 MAO-B 抑制剂,并具有抗惊厥活性。Milacemide hydrochloride 降低二羟基苯乙酸和同壬酸的水平,同时增加尾状核中的多巴胺和血清素水平。Milacemide hydrochloride 有望用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B0357A
R-64433 potassium
Antibiotic
Parasite
Infection
Diclazuril (R-64433) potassium,苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril potassium 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-100540B
HY-N6605
Trifolin
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside (Trifolin) 是一种具有口服活性的黄酮类化合物的衍生物,可在木樨状菌 (Consolida oliverana) 的地上部分被发现。Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside 具有抗肿瘤和心脏保护作用。
HY-13720AS
HY-152033
HY-15399
γ-Vinyl-GABA
GABA Receptor
Neurological Disease
氨己烯酸
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-B0033
γ-Vinyl-GABA hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸氨己烯酸
Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-B0702
HY-B2178
HY-141700
FATP
Metabolic Disease
FATP1-IN-2 (compound 12a) 是芳基哌嗪的衍生物,是一种具有口服活性的脂肪酸转运蛋白1 (FATP1 ) 抑制剂 (对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.43 μM 和 0.39 μM)。
HY-106588
HY-N0530
Dryocrassin
Apoptosis
Influenza Virus
Cancer
东北贯众素
Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是一种具有口服活性的可从草毛蕨 (Phyllopteris officinalis ) 中提取的间苯三酚衍生物。Dryocrassin ABBA 具有抗肿瘤和抗病毒活性。Dryocrassin ABBA 通过 Caspase 介导的线粒体途径诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-17490R
HY-17035R
HY-B1210
Bacterial
Antibiotic
Infection
吡哌酸
Pipemidic acid 是 Piromidic acid 的衍生物,是一种抗菌剂。Pipemidic acid 抑制 DNA 促旋酶。Pipemidic acid 对革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌)和某些革兰氏阳性细菌具有活性。Pipemidic acid 可用于研究肠道,泌尿和胆道感染。
HY-N1914
HY-121149
3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
HY-136063
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent ) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd = 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50 =0.92 μM) 的抑制活性较小。
HY-136657
HY-107482
Nicotinoyl-GABA; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid
GABA Receptor
Neurological Disease
Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
HY-19054
Parasite
Infection
CGP-20376 是苯并噻唑 (HY-W012634) 的 5-methoxyl-6-dithiocarbamic-S- (2-carboxy-ethyl) ester 衍生物,是一种具有口服活性的抗丝虫剂。CGP-20376 具有驱虫活性。
HY-13720AR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
甲磺酸培高利特 (Standard)
Pergolide (mesylate) (Standard) 是 Pergolide (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors ) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
HY-107482A
Nicotinoyl-GABA sodium; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid sodium; Sodium 4-(nicotinamido)butanoate
GABA Receptor
Neurological Disease
4-(烟酰胺基)丁酸钠
Picamilon sodium 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon sodium 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
HY-B0371
HY-B0422
HY-B0371F
HY-B1273
1-Phenyl-1-pentanol
Fluorescent Dye
Endocrinology
苯戊醇
Fenipentol (1-Phenyl-1-pentanol) 是姜黄成分的合成衍生物,用作调味品和染料。Fenipentol 也是一种口服活性的利胆剂,在释放碳酸氢盐和蛋白质的分泌素,胃泌素和胰腺分泌中起重要作用。
HY-134772
HY-149939
Parasite
Infection
Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-163591
HY-B0024
NM441
Bacterial
Antibiotic
Infection
普卢利沙星
Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛的活性。Prulifloxacin 是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin (NM394) 的前体。Prulifloxacin 有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。
HY-125331
HY-149101
HY-149358
HY-13582
Fungal
Parasite
Infection
Cancer
多菌灵
Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-D1584
Phospholipase
Others
C12 NBD sphingomyelin 是一种具有活性的 sphingomyelin (HY-113498) 衍生物,带有荧光 C12 硝基苯并恶二唑 (C12 NBD)。C12 NBD sphingomyelin 可用作研究鞘磷脂酶代谢和转运的底物 (Ex=470 nm,Em=525 nm)。
HY-D1575
Fluorescent Dye
Others
C6 NBD galactosylceramide 是半乳糖神经酰胺 (galactosylceramide) 的活性衍生物,带有荧光 C6 nitrobenzoxadiazole (C6 NBD) 标记。C6 NBD galactosylceramide 可作为中性 β-糖神经酰胺酶 (GCase) 的底物,研究半乳糖神经酰胺在细胞内的定位和代谢。
HY-113455
Alpha-dimorphecolic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
9S-HODE (Alpha-dimorphecolic acid) 是一种十八碳二烯酸,是亚油酸的主要活性衍生物,可降低 HL-60 细胞的活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。9S-HODE 具有丰富的脂质过氧化 (LPO) 产物,几乎是 LPO 的理想标记物。
HY-13582A
Fungal
Parasite
Infection
Cancer
Carbendazim hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-144623
SARS-CoV
Infection
Antiviral agent 15 (Compound 15f) 是一种具有抗病毒作用的 Clofazimine 衍生物。Antiviral agent 15 可抑制狂犬病病毒和假型 SARS-CoV-2 ,EC50 值分别为 1.45 μM 和 14.6 μM。
HY-76772
SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林半水合物
Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
HY-B0371A
HY-70020B
AF102B hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸西维美林
Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
HY-14520
L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid; L-Tetrahydrofolic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
四氢叶酸
Tetrahydrofolic acid (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid) 是一种具有生物活性的维生素 B9 叶酸衍生物,是氨基酸,核酸和脂质的一个碳原子的供体。Tetrahydrofolic acid 用作游离甲醛的受体,产生 5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸。
HY-14973
AMG 853
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。
HY-W013766
HY-14520B
L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid trihydrochloride; L-Tetrahydrofolic acid trihydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Tetrahydrofolic acid (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid) trihydrochloride 是一种具有生物活性的维生素 B9 叶酸衍生物,是氨基酸,核酸和脂质的一个碳原子的供体。Tetrahydrofolic acid trihydrochloride 用作游离甲醛的受体,产生 5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸。
HY-B1124
HY-B1124A
HY-137977
ERK
Apoptosis
Cancer
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
HY-105327
HY-B0357S
HY-155648
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 6 (compound 2c) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 ≤1.66 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 2.65 μM) 表现出高度活性。
HY-155649
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 7 (compound 2d) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 表现出高度活性。
HY-155650
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 8 (compound 3b) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.69 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.69 μM) 表现出高度活性。
HY-155651
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 9 (compound 3d) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.64 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.64 μM) 表现出高度活性。
HY-106098
HY-B0319R
Fungal
Antibiotic
Infection
噻康唑(Standard)
Tioconazole (Standard)是 Tioconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tioconazole (UK-20349) 是一种广谱性的抗真菌咪唑衍生物。Tioconazole 抑制几种皮肤真菌和几种酵母菌的 MIC50 分别小于 3.12 mg/L 和 9 mg/L。
HY-N8373
Bacterial
Infection
白僵菌素 A 是一种环缩肽,是白僵菌素的衍生物,最初从白僵菌中分离出来,具有多种生物活性。它对结核分枝杆菌 (MIC=25 μg/mL) 和恶性疟原虫 (IC50 =12 μg/mL) 有活性。白僵菌素 A 对丰年虾有毒性 (LD100=32 μg/mL)。
HY-70020
AF102B
mAChR
Neurological Disease
西维美林
Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
HY-10218
HY-B0778
Antibiotic
Parasite
Infection
米尔贝肟
Milbemycin oxime 是一种具有口服活性的大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由分别对应 Milbemycin A4 和 A3 的肟衍生物组成,是一种肟的混合物。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道,对肠道线虫、肺/心脏蠕虫具有抑制效力。
HY-N3446
Apoptosis
Cancer
IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi ?的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
HY-120574
HY-111614
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-11059
HY-144110
HCV
Infection
HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后,HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
HY-106037
Others
Others
PGF2α-isopropyl ester 是一种前列腺素受体 PGF2α (HY-12956) 衍生物,可通过增加房水的葡萄膜巩膜流出降低眼内压 (IOP)。 PGF2α-isopropyl ester 会引起结膜充血和眼部刺激等副作用。
HY-108411R
HY-B0357R
R-64433 (Standard)
Antibiotic
Parasite
Infection
地克珠利 (标准品);
Diclazuril (Standard) 是 Diclazuril 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-B0007
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬
Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-12283
PST 2238
Na+/K+ ATPase
RSV
Cardiovascular Disease
Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物,一种口服有效的 Na+ ,K+ -ATPase (ATP1A1) 抑制剂。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合,并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV ) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。
HY-B0781
HY-B0422S
HY-131010
HY-B0371S
HY-B0007C
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬盐酸盐
Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-139247
Others
Inflammation/Immunology
pNPS-DHA (Compound 19) 是一种口服活性的 DHA-乙醇酰胺 (DHEA) 衍生物,具有抗过敏活性。pNPS-DHA 抑制小鼠 IgE 依赖性被动皮肤过敏反应 (PCA)。pNPS-DHA 在 RBL-2H3 肥大细胞中具有抗脱粒活性,IC50 为 15 μM。
HY-112666
FTS amide; Salirasib amide
Ras
Cancer
Farnesyl thiosalicylic acid amide (FTS-A) 是一种具有口服活性的 farnesyl thiosalicylic acid (HY-14754) 的衍生物。Farnesyl thiosalicylic Acid amide 可降低 Ras-GTP 水平并抑制细胞生长,对于 Panc-1 和 U87 细胞 IC50 分别为 20 和 10 μM。Farnesyl thiosalicylic acid amide 可用于癌症的研究。
HY-B0702R
HY-160706
HY-106019A
HY-B0293R
Fungal
Infection
硝酸布康唑 (Standard)
Butoconazole (nitrate) (Standard) 是 Butoconazole (nitrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butoconazole nitrate (RS 35887) 是一种咪唑类抗真菌药物,对念珠菌属有活性,对白色念珠菌引起的阴道感染有效。Butoconazole nitrate 被认为可通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。
HY-145872
HBV
Infection
HBV-IN-20 是一种有效的具有口服活性的 HBV 抑制剂,EC50 为 0.46 µM。HBV-IN-20 是典型的 II 型 CpAM (核心蛋白组装调节剂)。
HY-10218S
RAD001-d4 ; SDZ-RAD-d4
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司 d4
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-106019C
HY-135810
Desethylhydroxychloroquine
Influenza Virus
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-135954A
HY-135954
HY-136093A
IM156; HL156A; HL271 acetate
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的,具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-13858A
P-005672 hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Sarecycline hydrochloride 是一种口服有效的窄谱四环素衍生物类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎活性。Sarecycline hydrochloride 能够抑制革兰氏阳性细菌和多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。Sarecycline hydrochloride 能够用于中重度痤疮的研究
。
HY-135981
HY-121212
HY-143656
Autophagy
Endocrinology
SH379 是2-甲基嘧啶-稠合三环二萜的衍生物。SH379 是一种有效的口服活性抗迟发性性腺机能减退剂。SH379 显着促进关键睾酮合成相关酶 StAR 和 3β-HSD 的表达。SH379 通过调节 AMPK/mTOR 信号通路刺激自噬。
HY-108411S
HY-137315S
HY-155110
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 34 是一种强效且口服有效的抗甲型和乙型流感亚型抗病毒药物,对 H1N1 增殖的 EC50 值为 0.8 nM。Antiviral agent 34 通过靶向流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于流感病毒的研究。
HY-123421
Histamine Receptor
Metabolic Disease
UK-9040 是抗组胺剂 Triprolidine (HY-B1808) 的衍生物,是一种口服活性的胃分泌 (gastric secretory ) 抑制剂。UK-9040 可降低食物、胰岛素 (HY-P0035)、组胺 (HY-B1204)、N-甲基组胺和五肽胃泌素 (HY-A0261) 引起的胃酸、胃蛋白酶和胃液排出量。
HY-B0422R
HY-B0371FR
HY-B1210R
Bacterial
Antibiotic
Infection
吡哌酸 (Standard)
Pipemidic acid (Standard)是 Pipemidic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pipemidic acid 是 Piromidic acid 的衍生物,是一种抗菌剂。Pipemidic acid 抑制 DNA 促旋酶。Pipemidic acid 对革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌)和某些革兰氏阳性细菌具有活性。Pipemidic acid 可用于研究肠道,泌尿和胆道感染。
HY-B2178R
HY-B0717
TPGS; D-α-Tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate; Vitamin E-TPGS
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
托可索仑
Tocofersolan 是一种合成的 α- 生育酚的聚乙二醇衍生物。Tocofersolan 是一种口服有效的水溶性维生素 E 类似物。Tocofersolan 可以减少斑马鱼胚胎在发育早期暴露于中等和高浓度 BaP 的神经行为缺陷。Tocofersolan 具有抗氧化活性。Tocofersolan 可以作为维生素 E 的口服生物有效来源。
HY-13582S
HY-122643
Bacterial
Infection
NITD-916 是一种 4-羟基-2-吡啶酮衍生物,是一种具有口服活性且高度亲脂性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂,IC50 为 570 nM。NITD-916 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物,以阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 具有有效的抗结核作用。
HY-137315
HY-124179
NF-κB
Cancer
IT-901 是一种具有口服活性且有效的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂,对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 µM,3 μM。IT-901 是一种具有生物活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物,具有用于人类淋巴瘤和改善移植物抗宿主病 (GVHD) 的潜力。
HY-106019
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-B0033S
γ-Vinyl-GABA-13 C,d2 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸氨己烯酸-13 C,d2
Vigabatrin-13 C,d2 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Vigabatrin (hydrochloride)。Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-B0702S
HY-124609
HY-B0024R
Bacterial
Antibiotic
Infection
普卢利沙星(Standard)
Prulifloxacin (Standard)是 Prulifloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛的活性。Prulifloxacin 是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin (NM394) 的前体。Prulifloxacin 有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。
HY-134561
6A-8tFP
Others
Infection
6-Amino-8-trifluoromethylphenanthridine (6A-8tFP) 是一种抗朊病毒剂,也是 6-氨基菲啶的衍生物。当使用浓度为 150 μM 时,它会抑制核糖体的蛋白质折叠活性 (PFAR)。6A-8tFP 直接与蛋白质底物竞争核糖体活性位点。
HY-125677
HY-13582R
Parasite
Fungal
Infection
Cancer
多菌灵 (标准品);
Carbendazim (Standard) 是 Carbendazim 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-N8256
Mycousunin
Others
Infection
(–)-Mycousnine (Mycousunin) 是一种微生物代谢物,是 Usnic Acid (HY-N0656) 的衍生物,最初从 M. nawae 中分离出来,具有抗菌和抗真菌活性。它对革兰氏阳性菌枯草芽孢杆菌、嗜根性克雷伯菌和金黄色葡萄球菌有效(MIC 分别为 4、8 和 4 g/ml),但对革兰氏阴性菌大肠杆菌、鼠伤寒沙门氏菌和肺炎克雷伯菌无效(MIC 均为 >128 g/ml)。(–)-Mycousnine (Mycousunin) 还对真菌须癣毛癣菌、红色毛癣菌和白色念珠菌有效(MIC 分别为 25、25 和 100 μg/mL)。
HY-144675
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-144675A
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-14520S
HY-N0367
HY-N6856
HY-N1434
Methyl 4-hydroxycinnamate
Fungal
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Methyl p-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate),一种可从 Trixis michuacana var longifolia 的花中分离出来的具有口服活性的对香豆酸 (pCA) 的酯化衍生物。Methyl p-coumarate 可抑制 B16 小鼠黑素瘤细胞中黑色素的形成。Methyl p-coumarate 对链格孢菌和其他病原体也具有很强的体外抑制作用。
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-149050
Influenza Virus
SARS-CoV
Infection
Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 是一种 Gemcitabine (HY-17026) 衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒 (influenza ) 感染,IC90 值为 11.4-15.9 μM。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 对 SARS-CoV-2 感染具有活性。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 通过影响细胞中的病毒 RNA 复制/转录来抑制流感病毒感染。
HY-154985
HY-155070
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
SRE-II 是一种酰胺衍生物,是一种可激活的光敏剂,具有降低的荧光和光敏能力,可用于光动力癌症研究。SRE-II 可通过羧酸酯酶催化的酰胺键断裂进一步转化为活性光敏剂 SDU Red。SRE-II 在光存在下会诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。SRE-II 可以作为一种有前途的三阴性乳腺癌治疗诊断剂。
HY-W414915
CGP 48933 methyl ester
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂,抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM),抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg,口服,抑制率为 10%)。
HY-B1124R
HY-14399
CHF5074; CSP-1103
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-111614S1
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-111614S
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-B0007S
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬 d4
Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-135810A
Desethylhydroxychloroquine oxalate
Influenza Virus
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-124308
PKC
Cancer
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50 =10 μM) 和 PKCη (IC50 =30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
HY-111614S2
HY-151424
Proteasome
Cancer
Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物,是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM ),诱导 Ser56 过度磷酸化,导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
HY-111614R
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate (Standard) 是 Melengestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-155488
ATV014
SARS-CoV
Infection
SHEN26 (ATY014) 是一种有效的、具有口服活性的 RdRp 抑制剂,对 SARS-CoV-2 的 IC50 为 1.36 μM。SHEN26 是 GS-441524 (HY-103586) 的5’-环己烷甲酸酯衍生物。SHEN26 通过抑制病毒核酸合成来达到抗病毒作用。SHEN26 能够用于 冠状病毒2019 (COVID-19) 的研究。
HY-10218R
RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
Cancer
依维莫司 (标准品)
Everolimus (Standard) 是 Everolimus 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin ; HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-B0371AR
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
盐酸特拉唑嗪(二水合物) (Standard)
Terazosin (hydrochloride dihydrate) (Standard) 是 Terazosin (hydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Terazosin hydrochloride dihydrate 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride dihydrate 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride dihydrate 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
HY-135595
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-135810S
HY-155491
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物,是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum 抑制剂,MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物,可用于结直肠癌 (CRC) 研究 。
HY-B0007R
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬 (标准品)
Baclofen (Standard) 是 Baclofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0007S2
HY-B0778R
Antibiotic
Parasite
Infection
米尔贝肟 (Standard)
Milbemycin oxime (Standard) 是 Milbemycin oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milbemycin oxime 是一种具有口服活性的大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由分别对应 Milbemycin A4 和 A3 的肟衍生物组成,是一种肟的混合物。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道,对肠道线虫、肺/心脏蠕虫具有抑制效力。
HY-B0781R
HY-19599
(+)-Vorozole; R83842
Cytochrome P450
Cancer
Vorozole 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的非甾体 芳香酶 抑制剂。Vorozole 表现出体内抗肿瘤作用。Vorozole 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-141513
HY-111817
Parasite
Infection
ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。
HY-135810S1
HY-100936
SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA ) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase ) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
HY-105395
Influenza Virus
Infection
BCX-1898 是一种环戊烷衍生物,是口服有效的,选择性的流感病毒神经氨酸酶 (influenza virus neuraminidase ) 抑制剂。BCX-1898 具有抗病毒活性,对 MDCK 细胞中的甲型流感病毒 (H1N1、H3N2、H5N1) 和乙型流感病毒复制的 EC50 值为 <0.01-21 μM。BCX-1898 显示出对小鼠流感模型的保护作用。
HY-13858AR
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Sarecycline (hydrochloride) (Standard)是 Sarecycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarecycline hydrochloride 是一种口服有效的窄谱四环素衍生物类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎活性。Sarecycline hydrochloride 能够抑制革兰氏阳性细菌和多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。Sarecycline hydrochloride 能够用于中重度痤疮的研究 。
HY-114814A
Others
Others
(+)-ORM-10921 Free base 是一种具有显著生物活性的化合物,特别是在化学合成研究和吡啶并[1,2-b]异喹啉衍生物的制备中。(+)-ORM-10921 Free base 可用作涉及炔烃和异喹啉叶立德的多组分反应中的活性试剂。(+)-ORM-10921 Free base 通过促进复杂分子结构的形成,在合成有机化学的发展中发挥着至关重要的作用。
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177,一种腈类衍生物,是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂,IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-18346
HY-N0108
HY-123593
OPC-31260 hydrochloride
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸莫扎伐普坦
Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
HY-128550
Methyl carboprost; 15(S)-15-Methyl PGF2α methyl ester; U-36384
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Carboprost methyl (Methyl carboprost; 15(S)-15-Methyl PGF2α methyl ester) 是 15(S)-15-甲基 PGF2α 的衍生物,具有较高的膜通透性。甲酯在体内水解会释放出具有生物活性的 15(S)-15-甲基 PGF2α,这 是一种有效的子宫刺激剂。
HY-120026
HY-B0837
HY-14571
ER68203-00
Molecular Glues
Integrin
Cancer
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2 ) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-N0367R
HY-W414915R
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Standard)是 Valsartan methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂,抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM),抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg,口服,抑制率为 10%)。
HY-117088
HY-A0003
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-106136
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Cancer
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-130272
Others
Cardiovascular Disease
Anti-MI/R injury agent 1 (compound 18) 是一种人参三醇衍生物,一种口服有效的抗心肌缺血/再灌注 (MI/R) 损伤剂。Anti-MI/R injury agent 1 增强氧-葡萄糖剥夺和再灌注 (OGD/R) 诱导的心肌细胞损伤细胞的活力。Anti-MI/R injury agent 1 可显着降低大鼠心肌梗死面积,减少循环心肌肌钙蛋白 I (cTnI) 渗漏,减轻大鼠心脏组织损伤。
HY-113658
Others
Others
ts-SA是一种炭酸酐酶(CA)抑制剂,具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展,并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异,ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性,是一种多靶点的CA抑制剂。
HY-59291
HY-N4288
HY-149269
HY-159481
HY-18346S
HY-W050154
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸
Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-136208
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR ;Ki =36.56 nM;Kb =9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR ;Ki =5.31 nM;Kb =7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
HY-108039
HE 3286; NE-3107
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0003S
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-W754025
VD/VDR
Others
Pre-vitamin D3 decanoate 是一种维生素 D3 的衍生物,在体内可以转化为活性形式的维生素 D。Pre-vitamin D3 decanoate 在肝脏首先被转化为 25-羟维生素 D3,然后进一步在肾脏转化为 1,25-二羟维生素 D3。Pre-vitamin D3 decanoate 在制剂过程中,维生素 D3 可能与配方中的甘油三酯发生转酯化反应,形成酯类化合物,这种酯化影响维生素 D3 的稳定性和生物利用度。Pre-vitamin D3 decanoate 可用于维生素 D 相关的某些疾病 (如骨质疏松症,自身免疫疾病和某些癌症) 的研究。
HY-W044285
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-D-4-Aph(cBm)-OH 是带有 Fmoc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成生物活性多肽模拟物。例如合成具有促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗活性的 Ac-D2Nal-D4Cpa-D3Pal-Ser-4Aph/4Amf(P)-D4Aph/D4Amf(Q)-Leu-ILys-Pro-DAla-NH2。
HY-144743
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时,可有效缓解肺结构损伤,减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-145774
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
HY-10116
PI3K
mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物,是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型,IC50 s 分别为 10 nM (P110α),3510 nM (P110β),410 nM (P110δ),33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-A0003R
HY-164503
NEP010
EGFR
Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物,通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用,对 EGFR wt , EGFR L858R/T790M , EGFR L858R 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
HY-W115746
Ethyl cellulose N-200
Biochemical Assay Reagents
Others
乙基纤维素(药用)
Ethyl cellulose 是纤维素的衍生物。Ethyl cellulose 是一种无毒、可生物降解的聚合物,在食品和制药领域具有独特的油凝胶形成、活性成分输送和成膜能力等特性。Ethyl cellulose 可用作药用辅料,如包衣剂、调味剂、片剂填充剂等。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-A0003S2
HY-N0281
HY-116161A
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物,已获准用作眼部降压药,以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药(如拉坦前列素)要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯,与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中,研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下,17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物,可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而,这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-135699
Apoptosis
Phosphatase
Akt
Cancer
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
Akt
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W082785A
HY-N0281R
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-139090
28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin
Others
Infection
3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin)是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。它可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50 =0.12 μg/mL) 以及人类 MCF-7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50 s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长,但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50 s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin)可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50 =13.4 μM)。当浓度为 50 μM 时,它还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
HY-121690
SD-3211
Others
Others
Semotiadil是一种钙拮抗剂,其立体化学结构通过X射线晶体学和圆二色光谱法进行了研究。X射线结构分析使用了其对映体盐与(S)-(+)-扁桃酸(2);1(扁桃酸盐)。通过这种分析直接确认了1的R绝对构型,该构型先前是通过光学活性合成前体的化学转化确定的。在晶体中观察到了稳定晶体结构的氢键、电荷排斥和疏水相互作用。1(扁桃酸盐)和1(氢呋喃酸盐)在乙醇溶液中的圆二色光谱显示了相似的光谱模式。每个色团的CD带被明确分配,并使用旋光性规则确定了苯并噻唑环的构象。X射线和CD数据证实了苯并噻唑环的P构象以及在晶体和乙醇溶液状态下的2-苯基环位于赤道位置。这些发现与我们对2-芳基苯并噻唑衍生物构象分析的先前结果非常一致。
HY-135534
Others
Others
Lysine 4-nitroanilide是一种氨基酸衍生物,用于研究酶学。从 rat heart 的无颗粒 supernatant 中通过 DEAE-Sephadex 色谱分离出两种主要的 arylamidase 活性。虽然这两种酶都能水解 L-leucine 4-nitroanilide,但只有峰 II 酶能水解 L-lysine 4-nitroanilide。第三种少量峰 (Ia) 包含主要对 L-lysine 4-nitroanilide 有活性的酶。峰 I 和 II 中的酶分子量分别约为 257000 和 105000。峰 I 酶的最适 pH 约为 pH7.0,而峰 II 酶的最适 pH 在 7.0-8.0 之间。两种酶都能被puromycin、p-羟基汞苯甲酸盐、邻苯二酚和二价金属离子抑制。添加 dithiothreitol 可刺激两种活性。与邻苯二酚透析会导致峰 I 和 II 酶的抑制,但与 EDTA 透析仅抑制峰 II 酶。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
HY-B0766
HY-L105
1,630 compounds
多肽是一类具有生物活性的物质,参与生物体内的各种细胞调控。多肽常用于功能分析、疫苗研究,特别是药物研究和开发领域。目前,已有80多种肽类药物批准上市,治疗范围广泛,包括糖尿病、癌症、骨质疏松、多发性硬化症、艾滋病和慢性疼痛等。
MedChemExpress (MCE)提供 1,630 种多肽,包括多种生物活性多肽、氨基酸衍生物和阻断多肽。MCE多肽库可用于多肽筛选、药物发现、疫苗开发、靶标验证、结构活性研究等领域。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1273
1-Phenyl-1-pentanol
Dyes
苯戊醇
Fenipentol (1-Phenyl-1-pentanol) 是姜黄成分的合成衍生物,用作调味品和染料。Fenipentol 也是一种口服活性的利胆剂,在释放碳酸氢盐和蛋白质的分泌素,胃泌素和胰腺分泌中起重要作用。
HY-D1584
HY-131010
Dyes
Flutax-2 (5/6-mixture) 是紫杉醇的活性荧光衍生物。Flutax-2 (5/6-mixture) 与聚合的 α,β 微管蛋白二聚体结合。激发/发射波长:496/524 nm。紫杉醇是一种由红豆杉属植物产生的二萜次生代谢物,可用于多种癌症的研究。
HY-145493
Fluorescent Dyes/Probes
C12 NBD galactosylceramide,荧光染料,是半乳糖神经酰胺的生物活性衍生物,其标记为荧光 C12 硝基苯并恶二唑 (C12 NBD) 基团。C12 NBD galactosylceramide 可用于成像研究。
HY-D1579
Fluorescent Dyes/Probes
C12 NBD globotriaosylceramide 是一种具有生物活性的 galactosylceramide 衍生物,其被标记有荧光的 C12 硝基苯并噁二唑 (C12 NBD) 基团。C12 NBD globotriaosylceramide 可用于检测 ceramide trihexoside 。
HY-D1575
Dyes
C6 NBD galactosylceramide 是半乳糖神经酰胺 (galactosylceramide) 的活性衍生物,带有荧光 C6 nitrobenzoxadiazole (C6 NBD) 标记。C6 NBD galactosylceramide 可作为中性 β-糖神经酰胺酶 (GCase) 的底物,研究半乳糖神经酰胺在细胞内的定位和代谢。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-41343
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0357S
Diclazuril-d4 是 Diclazuril 氘代物。Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-B0422S
Nateglinide-d5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
HY-10218S
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-15127S
Isotretinoin-d5 是 Isotretinoin 的氘代物。Isotretinoin 是一种具有口服活性的维生素 A 衍生物,常被用于重度痤疮的研究,具有抗癌活性。
HY-N0465S
Olaquindox-d4 是氘代标记的 Olaquindox (HY-N0465)。Olaquindox 是一种喹喔啉衍生物,是一种口服活性抗生素。喹乙醇可刺激仔猪的生长并降低其肠粘膜免疫力。
HY-13720AS
Pergolide-d7 (mesylate) 是 Pergolide mesylate 的氘代物。Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors<
HY-163591
PRMT5-IN-36-d3 是PRMT5-IN-36 的氘代物。PRMT5-IN-36-d3 (compound 4) 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-B0371S
Terazosin-d8 是 Terazosin 氘代物。Terazosin 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Terazosin 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
HY-108411S
Emedastine-13 C,d3 (fumarate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Emedastine。Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
HY-137315S
TML-6-d3 是 TML-6 的氘代物。 TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物,抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 的合成。TML-6 上调 Apo E,抑制 NF-κB 和 mTOR ,并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
HY-13582S
Carbendazim-d4 是 Carbendazim 的氘代物。Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-B0033S
Vigabatrin-13 C,d2 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Vigabatrin (hydrochloride)。Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-B0702S
Nicergoline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Nicergoline。Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A -肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
HY-14520S
Tetrahydrofolic acid-d4 是 Tetrahydrofolic acid 的氘代物。Tetrahydrofolic acid (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid) 是一种具有生物活性的维生素 B9 叶酸衍生物,是氨基酸,核酸和脂质的一个碳原子的供体。Tetrahydrofolic acid 用作游离甲醛的受体,产生 5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸。
HY-111614S1
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-111614S
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-B0007S
Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-111614S2
Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-135810S
Cletoquine-d4 是 Cletoquine 氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-B0007S2
Baclofen-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Baclofen (HY-B0007)。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-135810S1
Cletoquine-d4 -1 是 Cletoquine 的氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine
HY-18346S
Mozavaptan-d6 (OPC-31260-d6) 是 Mozavaptan 的氘代物。Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2) 。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-108039
HE 3286; NE-3107
炔烃
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699
炔烃
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
炔烃
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W322575
DHPC
磷脂
1,2-Diheptadecanoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine (DHPC) 是一种具有生物活性的磷脂类化合物,是磷脂酰胆碱 (PC) 的衍生,可用于胶束、脂质体和其他人工膜的合成。
HY-W115746
Ethyl cellulose N-200
填充剂
Ethyl cellulose 是纤维素的衍生物。Ethyl cellulose 是一种无毒、可生物降解的聚合物,在食品和制药领域具有独特的油凝胶形成、活性成分输送和成膜能力等特性。Ethyl cellulose 可用作药用辅料,如包衣剂、调味剂、片剂填充剂等。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
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