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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-139149A
HY-163918
Others
Cancer
N,N-Dimethyl-idarubicin 是一种 Idarubicin (HY-17381) 衍生物，一种有效的组蛋白 清除剂，不会导致 DNA 双链断裂。N,N-Dimethyl-idarubicin 是蒽环类分子，也是一种有效的细胞毒性剂，可用于 ABCB1 过表达、阿霉素耐药细胞。
HY-135476
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM)，通过与 SETD8 的底物结合位点竞争，从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-W013274
HY-W013274A
Histone Acetyltransferase Apoptosis
Cancer
CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT ) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis ) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
HY-141430
HY-15647
HY-131970
Histone Demethylase HDAC
Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6 ) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-124696
HY-145550
BI894999
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合，因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症 (信息摘自专利 WO2019145410A1 和 WO2021175824A1)。
HY-131961
VD/VDR HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-106409
CHR-2845
HDAC Apoptosis
Cancer
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
HY-P1115
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-114566
HY-D0914
FD&C Green No. 3; Food green 3; C.I. 42053
Fluorescent Dye
Others
固绿 FCF
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-139348
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性，增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化，进而调控基因表达，抑制肿瘤生长，并诱导细胞凋亡。
HY-100671
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂，对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-15650
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L ，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-115926
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-16 (Compound 4) 是溴域 4 (BRD4 ) 的有效抑制剂。 溴结构域 4 (BRD4) 的过表达通过调节组蛋白翻译后修饰与多种人类癌症密切相关。 BRD4 Inhibitor-16 是探索性研究 BRD4 抑制的有用工具，例如更好地了解 BRD4 抑制剂释放相关信息。
HY-126211
HDAC
Inflammation/Immunology
KBH-A42 是一种新型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有显著的抗炎特性。在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中，KBH-A42 抑制 TNF-α 和 NO 的产生，IC50 值分别为 1.10 和 2.71 µM。
HY-154854
HY-152235
HY-124022
HDAC
Others
APHA Compound 8 (Compound 4) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。APHA Compound 8 具有抗小鼠 HDAC1 活性，IC50 值为 0.78 μM。APHA Compound 8 作为 MEL 细胞的抗增殖和细胞分化剂，表现出剂量依赖性的生长抑制和血红蛋白积累作用。
HY-120106
HDAC
Others
BG14 是一种化学光学调制表观遗传调节转录的 (COMET) 探针。BG14 够利用可见光来实现对表观遗传学机制的高分辨率光学控制，并可光致变色地抑制人的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs )。BG14 可用于人类基因组动态调控的研究。
HY-44062
HY-W017132
Histone Demethylase
Cancer
2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase ) 抑制剂，包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs )。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
HY-146670
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B ) 抑制剂，IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。
HY-121093
HY-131035
Histone Acetyltransferase
Cancer
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50 =200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
HY-150586
HDAC Apoptosis
Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
HY-161984
HDAC
Infection Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM， 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性，并表现出对寄生虫的选择性抑制，对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM，同时抑制 PfHDAC1。
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-13267
NS 41080
HDAC Apoptosis
Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-141429
HY-141429C
HY-141429A
HY-13643
Histone Demethylase
Cancer
丁酰肼
KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8 ，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
HY-W015239
HY-114208A
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
HY-114208
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
HY-110093
HY-146750
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13643R
Histone Demethylase
Cancer
丁酰肼 (Standard)
KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8 ，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
HY-116227
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-100508
HDAC
Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-162308
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET，IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144098
Parasite HDAC
Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-111048
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF)，减轻认知障碍，改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-144893
HDAC
Cancer
OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用，并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-136859
HY-152225
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用，IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平，并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-18362
HY-P5988
PKC
Cancer
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+ - 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化，IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化，IC50 为 80 μM。
HY-112308
HY-123604A
HY-123604
HY-W013500
alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene; NSC 385
Others
Others
(1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene (alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1；组蛋白 H4 甲基化试验中 IC50 =11 μM) 的抑制剂。当浓度为 10 和 100 μM 时，它还会抑制 PRMT8 引起的组蛋白 H4 甲基化，但不会抑制 CARM1 或 Set7/9 引起的组蛋白 H3.1 甲基化。
HY-B0350
HY-B0350A
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-15593
HY-15774A
HY-15774
HY-124960
HY-D1397
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂，可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性，IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
HY-119505
Others
Others
Curcuphenol 是一种具有组蛋白去乙酰化酶增强活性的化合物，具有逆转免疫逃逸的活性。Curcuphenol可通过恢复抗原呈递机制的表达来逆转肿瘤的免疫逃逸，其两个合成类似物具有组蛋白去乙酰化酶增强活性，对转移性肿瘤的免疫识别有重要作用。
HY-18935
HY-128919
HDAC
Others
Ac-Lys-AMC，也称为 MAL，是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs ) 的荧光底物。
HY-143654
HDAC
Cancer
WW437是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
HY-163518
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化，具有抗癌活性。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
HY-16914
HY-115761
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。Dihydrochlamydocin 强烈抑制肥大细胞瘤的细胞活性。
HY-107549
HDAC
Cancer
KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 的泛抑制剂，在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-13506
D 237; MS 344
HDAC
Cancer
M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，IC50 为 100 nM。
HY-103085
HY-121493
HY-13432A
CHR-3996 TFA
HDAC
Cancer
Nanatinostat TFA 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。
HY-161670
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白，组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性，抑制肿瘤发生。
HY-108706
Histone Demethylase
Cancer
KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
HY-122182
HY-138945
HY-134621
HY-13432
CHR-3996
HDAC
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。
HY-148807
QC8222 free base; TACH 101 free base
Histone Demethylase
Cancer
Zavondemstat (QC8222; TACH 101) 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D ) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-114005
CMV
Infection
SB-734117 是一种人类巨细胞病毒（HCMV ）复制抑制剂，可防止 CREB 和组蛋白 H3 翻译后修饰。
HY-117394
HDAC
Cancer
MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
HY-114209
Histone Methyltransferase
Cancer
MRK-740 是一种有效的，选择性的，与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
HY-122746
Histone Methyltransferase
Cancer
E67-2 作为 E67 衍生物，是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂，其 IC50 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9 ) Jumonji 去甲基化酶，以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4 ) 去甲基化酶。
HY-19772
ESM-HDAC391; CHR-5154; HDAC-IN-3
HDAC
Cancer
GSK3117391 (ESM-HDAC391) 是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
HY-B0350S
HY-112445
HY-12926
HIV HDAC DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂，其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥，可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-117688
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-P0324
HY-B0809S
HY-139560
HY-142093
HY-154944
HY-148807A
HY-112623
HY-13216
HDAC Apoptosis
Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1 ) 抑制剂，ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
HY-148807B
(S)-QC8222 free base; (S)-TACH 101 free base
Others
Others
(S)-Zavondemstat 是 Zavondemstat (HY-148807) 的 S-对映体。Zavondemstat 是具有抗肿瘤活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D ) 抑制剂。
HY-117136
HDAC Caspase Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis )，可用于前列腺癌的研究。
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8 ，IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-A0298
HY-143441
HY-143442
HY-143440
HY-16138
CG-200745
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-19612B
HY-100757
HY-100365
SHP-141
HDAC
Cancer
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂，目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。
HY-P0324A
HY-145813
HY-103641C
HY-N0005
HY-15489
HY-19612A
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-50934
N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549
HDAC Apoptosis
Cancer
乙酰地那林
HDAC )的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。
HY-18361
HDAC
Cancer
TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。
HY-B0350S1
HY-121095
HY-121095A
HY-164816
HY-16305
1263W94; BW1263W94; GW257406X
EBV CMV
Infection
马立巴韦
IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV )。
HY-101928
HY-152226
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-19980A
HY-18935A
Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride
MDM-2/p53 NF-κB
Cancer
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB ，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
HY-157152
HDAC
Cancer
HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
HY-16705
Histone Methyltransferase
Cancer
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 µM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
HY-N0005R
HY-15217
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
HY-N1988
Hemslecin A
Survivin Apoptosis
Cancer
雪胆素A
survivin 的表达，降低磷酸化组蛋白 H3 的水平，增加裂解的 PARP 的水平。
HY-18360
HDAC
Cancer
TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。
HY-153444
HY-W010835
Boc-S-trityl-D-cysteine
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-Cys(Trt)-OH (Boc-S-trityl-D-cysteine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成双环缩肽组蛋白去乙酰化酶的抑制剂螺菌素。
HY-N2019
HY-145613
HY-D2280
HY-111030
HY-147230
HY-161419
HY-109109
CKD-581
HDAC Apoptosis
Cancer
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
HY-13808
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂，IC50 值为 0.83 μM，。SIS17 可抑制丝氨酸羟甲基转移酶 2 (一种 HDAC 11 的底物) 的去肉豆蔻甲酰化 ，而不抑制其他 HDAC。
HY-159109
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-46 (compound 12) 是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂，IC50 值为 6.2 nM。HDAC6-IN-46 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-156094
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-19328
HY-107455
HY-12310
HY-163503
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的抑制剂，IC50 为 3.25 nM 。HDAC6-IN-38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。
HY-13906
(+)-Largazole
Endogenous Metabolite
Cancer
Largazole ((+)-Largazole)是一种强效且选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有抗增殖活性。Largazole能够调节基因表达，影响细胞生长和分化。Largazole还显示出在抗肿瘤抑制中具有潜在的应用价值。
HY-125969
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
HDAC
Cancer
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-113786
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT，它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36)，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
HY-112316
HY-N6735
OSI 2040
HDAC Parasite
Infection Cancer
Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物，是一种口服有效的组蛋白脱乙酰酶 7/8 (HDAC7/8 ) 抑制剂，具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。Apicidin 可用于癌症研究。
HY-136285
HY-128875
HY-164500
HY-13322
HY-114303
HY-120290
HY-156455
HY-16305S
1263W94-d6 ; BW1263W94-d6 ; GW257406X-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化，IC50 为 3 nM。
HY-105246
Beta-lactamase HDAC Apoptosis
Cancer
Pracinostat dihydrochloride 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat dihydrochloride 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-116605
HY-158205
4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester
Reactive Oxygen Species HDAC SOD
Inflammation/Immunology Cancer
HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species ) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶 并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶 的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-135129
HY-135128
HY-135127
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性，高效的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
HY-17447B
HY-156472
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-25(compound 8)是一种选择性的HDAC6 抑制剂，IC50为0.6 nM。
HY-153390
Histone Methyltransferase
Cancer
AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时，通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50 =0.107 μM)，从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
HY-160029
HY-12186
DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
Histone Methyltransferase Orthopoxvirus
Infection Cancer
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐
EZH2 ) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY ) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗天花病毒活性。
HY-139600
HY-139601
HY-P5285
HY-16305R
EBV CMV
Infection
马立巴韦(Standard)
IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV )。
HY-W339757
Others
Cancer
Dioctanoylphosphatidic acid sodium 可作为吞噬细胞呼吸爆发的调节剂，作为二酰甘油和溶血磷脂酸的前体，并影响雷帕霉素哺乳动物靶点 (mTOR) 的磷酸化，同时增强用组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACI) 抑制的胆囊癌细胞的活力；它是通过磷脂酶 D 的作用从甘油磷脂中衍生出来的。
HY-164539
HDAC Autophagy
Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外，TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy ) 来增强放射敏感性。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-118672
HY-12186G
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解，选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性，可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-162128
Histone Acetyltransferase
Cancer
Antitumor agent-130 (Compound 7b) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，IC50 为 1.51 μM。Antitumor agent-130 与阿霉素 (HY-15142A) 联用可在体外和体内显著抑制肿瘤生长和侵袭。
HY-121512
HDAC Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，在体内外抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-W718894
Others
Others
(R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）活性的化合物，其与HDAC6的复合物结构已被解析，可通过特定的相互作用抑制HDAC6，为理解HDAC功能与氧化应激的关系提供了依据。
HY-100860
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
HY-100859
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
HY-139561
HY-121089
Others
Others
P300-IN-5 是一种生物抑制剂，在体外和体内均表现出对组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的强效活性。P300-IN-5 可作为替代抑制剂，尤其是在需要谨慎的情况下，例如母乳喂养期间。
HY-115475
HDAC
Neurological Disease
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
HY-N1988R
Survivin Apoptosis
Cancer
雪胆素A (Standard)
survivin 的表达，降低磷酸化组蛋白 H3 的水平，增加裂解的 PARP 的水平。
HY-149369
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-156757
Sirtuin
Cancer
MDL-811 是 SIRT6 的异构激活剂，可显著激活SIRT6 组蛋白 H3 的去乙酰化(H3K9Ac, H3K18Ac, 和 H3K56Ac)。MDL-811 可用以结肠癌的研究。
HY-18643
HY-N0005S
HY-146684
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂，其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis )，自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性，可用于乳腺癌研究。
HY-147290
Histone Acetyltransferase
Cancer
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
HY-154993
Fungal
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂，靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-154996
Fungal
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂，靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-162060
HDAC
Cardiovascular Disease
YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用，并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
HY-126566
Fungal HDAC Apoptosis
Infection Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期，对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-P1597
PKA PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P1597A
PKA PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-162003A
Histone Methyltransferase
Cancer
DCPT1061 hydrochloride 在体外对 PRMT1 、PRMT6 和 PRMT8 有较强的抑制作用，对PRMT3 、PRMT4 和 PRMT5 等表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-161516
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-42 (compound 2b) 作为一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.009 μM)，展现出了显著的抗白血病活性和与 Decitabine (HY-A0004) 的协同效应，这表明它可用于 Acute Myeloid Leukemia (AML) 的研究。
HY-168527
Histone Demethylase
Cancer
Acaricide agent 1 (Compound 7l) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1 对 T. cinnabarinus 的卵表现出良好的杀螨活性，LC50 为 0.0035 mg/L。
HY-10930
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-110127
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-117617
Histone Acetyltransferase
Cancer
CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物，可抑制组蛋白乙酰转移酶 (PCAF )，IC50 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化，在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性，促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。
HY-121522
Histone Demethylase
Cancer
SD-70 是去甲基酶 JMJD2C 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。SD-70 抑制癌细胞 CWR22Rv1 (10 μM，9% 细胞存活率), PC3 (2 μM，14% 细胞存活率) 和 DU145 (2 μM，26% 细胞存活率) 的增殖。
HY-118034
p38 MAPK
Cancer
MTBT 是一种抗癌剂和 p38 激活剂，具有抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis ) 的活性。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化，从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 SB203580 (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
HY-145815
HDAC PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816
HDAC PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816A
HDAC PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-101451
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂，对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ，3.1 μM)，但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性，同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-150249
DNA Methyltransferase
Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
HY-149371
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂，基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用，抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149463
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-16 (Compound 24) 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2 ) 的抑制剂。EZH2-IN-16 抑制 EZH2 和 EZH2 Y641F，IC50 分别为 37.6 和 79.1 nM。EZH2-IN-16 抑制 WSU-DLCL2 增殖，GI50 为 0.2 μM。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性，IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性，Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-136557
HY-107842
NSC693627
Others
Cancer
(Z)-JIB-04 (NSC693627) 是 JIB-04 的 Z 异构体。JIB-04 有 E (HY-13953) 和 Z 异构体两种形式。(Z)-JIB-04 在表观遗传分析中无活性。
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM，570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性，并具有抗肿瘤活性。
HY-138691
HY-138691A
JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-136557A
HY-149859
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC-IN-58 具有 HDAC6 特异性抑制活性，IC50 值为 2.06 nM。 HDAC-IN-58 可用于慢性疾病的研究，包括神经退行性疾病和精神疾病。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-155815
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值是 0.026 μM，可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用，有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-138691B
JADA82 dihydrochloride; PCK82 dihydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
JQKD82 (JADA82) dihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 dihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-163282
HY-162487
HDAC
Cancer
HDAC-IN-72 (compound 7j) 是较好的 HDAC1 (IC50 =0.65 μM)，HDAC2 (IC50 =0.78 μM)，HDAC3 (IC50 =1.70 μM) 抑制剂和抗增殖化合物。HDAC-IN-72 可用于乳腺癌的研究。
HY-12037A
HY-10929
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 值为 15 nM，Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP ，IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
HY-12725
Histone Demethylase HSV CMV
Cancer
ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂，具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用，其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
HY-100719
HY-125244
Histone Methyltransferase
Cancer
LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物，是一种 NSD 抑制剂，IC50 分别为 418 μM (NSD1 )、111 μM (NSD2 ) 和 60 μM (NSD3 )。NSD 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase )，也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-149946
HDAC Apoptosis Histone Demethylase
Cancer
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-153331
WDR5
Cancer
DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂，对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM，Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL（混合谱系白血病）组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
HY-145815A
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-145386
Others
Cancer
(S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-156285
HY-136285A
Others
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-121315
HDAC
Metabolic Disease
BRD4097 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDACs 的活性发挥作用，特别是 HDAC 1，2 和 3，这种抑制作用可能有助于调节基因表达和改变染色质结构，进而影响多种生物学过程。BRD4097 用于研究 HDAC 在胆固醇代谢和 NPC1 疾病中的作用。
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi )，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
罗米地辛
HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-100201
Histone Methyltransferase
Cancer
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20 ，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
HY-120400
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化，上调 TXNIP 表达，从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移，并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用，效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-162616
HDAC Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 选择性抑制剂，IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖，IC50 为 0.58-2.6 μM，抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
HY-132197
HY-125236
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
HY-161787
Histone Methyltransferase
Others
G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的抑制剂，IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
HY-116619
(E/Z)-NVP-LAQ824; (E/Z)-LAQ824
Others
Others
(E/Z)-Dacinostat ((E/Z)-NVP-LAQ824) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有诱导细胞凋亡和增强氟达拉滨杀伤白血病细胞的活性。(E/Z)-Dacinostat可触发活性氧（ROS）产生和DNA损伤，增强氟达拉滨对白血病细胞的杀伤作用，诱导细胞凋亡，其机制与调节DNA修复过程和细胞内信号通路有关。
HY-18712
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-13593
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-115975
Others
Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂，其 IC50 21 nM，可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-13593R
HY-168082
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-8 (Compound 15) 是一种有效的 Dot1L 抑制剂。Dot1L-IN-8 抑制 HL-60、K562、MV4-11、HH 和 KG-1 细胞活力，其 IC50 分别为 0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 26 nM。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-126249
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-152173
HDAC Apoptosis Bcl-2 Family CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-163535
HY-101780A
EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride
HDAC
Cancer
Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物，具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白H3的乙酰化水平，增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达，进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长，提高小鼠的生存率。
HY-16993
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-107569
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-119939
HDAC
Cancer
CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
HY-150680
HY-150619
Histone Demethylase
Cancer
KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂，与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合，EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
HY-149306
Histone Acetyltransferase MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC )，可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
HY-116971
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合，并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 )，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂，其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平，抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-125090
HY-146285
HY-19553
HY-143443
HY-117374
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂，其 IC50 为5.96 nM。
HY-143339
HY-150503
HDAC
Neurological Disease
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
HY-157385
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂，可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性，IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-133121
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50 为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-164519
Mps1 Apoptosis
Cancer
PF-7006 是一种 Mps1 激酶抑制剂，Ki 值为 0.27 nM，IC50 值为 2.5 nM。PF-7006 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点，降低组蛋白 H3 水平，缩短有丝分裂的持续时间，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。联合使用 PF-7006 与 Palbociclib (HY-50767) 会提高癌细胞对 PF-7006 的耐受。PF-7006 可用于研究乳腺癌
HY-113846A
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-111027
Apoptosis
Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性，影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计，HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力，从而增强其选择性。
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-124660A
Endogenous Metabolite
Others
A-395N 可作为 A-395 的对照探针，A-395 是一种高效且选择性的化学探针，靶向多梳蛋白 EED，该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员，负责通过组蛋白 H3K27 甲基化进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性，但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性，使其成为理想的对照化合物。
HY-N2345
HY-123834
FLAP ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-107573
Histone Demethylase
Cancer
KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A，其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-151153
HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 )，5.63 nM (HDAC6 )，40.27 nM (HDAC3 )，57.8 nM (HDAC2 )，302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-147892
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-163593
HY-163592
HY-15273
HY-100014
Histone Demethylase
Cancer
KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A ，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
HY-100574A
HY-100574
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-161778
HDAC VD/VDR
Inflammation/Immunology Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-12220
HY-B0809
HY-100574B
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0809A
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂，Ki 为 94 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平，抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-16018A
ABT-348 hydrochloride
Aurora Kinase PDGFR VEGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-16018
ABT-348
Aurora Kinase VEGFR PDGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-19554
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-19554A
HY-10587
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
HDAC HSP
Neurological Disease
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid)，丙戊酸 (VPA) 衍生物，具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146440
HY-146392
HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-146678
HY-146679
HY-149418
HY-B0809R
HY-B0809S1
HY-N2345R
HY-151532
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂，对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM，对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
HY-161688
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis Caspase
Cardiovascular Disease Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸，表现出抗转移，抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平，并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径，导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-12583
Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-156091
PI3K HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM)，抗癌活性好。
HY-144755
Histone Demethylase
Cancer
MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
HY-117093
Others
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-144725
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
Others
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂，存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂，因为它们可以减少水分流失，防止表皮脱水和刺激。
HY-138097
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Others
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM）。它对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50 =240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
Others
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)是一种多酚，也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式，存在于特级初榨橄榄油中，具有多种生物活性。它由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)（50 mg/kg食物）可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷。它还可降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平，并在同一模型中恢复长期增强作用。在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中，Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)可增加尿液去甲肾上腺素以及肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平，并降低血浆瘦素水平和腹腔总脂肪组织重量。它还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-146293
HDAC HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-147697
HY-160924
PROTACs E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MS147 是基于 VHL 的 PROTAC PRC1 降解剂。MS147 针对 EED 和 VHL 的 Kd 为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 通过其 EED 结合剂部分特异性地结合到 EED 蛋白上，EED 是 PRC2 的一个核心组分，并且与 PRC1 的核心组分 BMI1 和 RING1B 有相互作用。通过这种结合，MS147 能够将 BMI1 和 RING1B 招募至 VHL 附近。MS147 通过降解 BMI1 和 RING1B ，减少了 H2AK119ub 的泛素化水平，影响癌细胞的增殖。(蓝色：VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子；粉色：PRC1 配体 (HY-158771))。
HY-144782
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782A
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144694
HSP HDAC Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子，下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-N6625
HY-132242
SFN-NAC
HDAC Apoptosis Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调，可用于癌症的研究。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.156 μM，KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.108 μM，KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-L024
670 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 670 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L203
259 compounds
甲基化是一种表观遗传修饰机制，甲基化涉及向 DNA、组蛋白等分子添加甲基基团，可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化，并可被去甲基化酶逆转。
甲基化与去甲基化的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化代谢的分子机制对于开发与甲基化失调相关疾病的治疗策略至关重要。
MCE 收录了靶向甲基化酶/去甲基化酶的 259 个小分子化合物，该库对于研究甲基化代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L005
1,340 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下，通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制，也揭示了细胞分化，胚胎学，基因表达调控，衰老，癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,340 个表观遗传相关的产品，可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L0081V
2,468 compounds
Molecular Chaperones Library comprises 2,468 synthetic compounds targeting most promising and studied targets: Heat shock proteins (Hsp90, Hsp82, Hsp27), chaperone activity of bc1 complex-like and histone -chaperone ASF1a complex (ASF 1-histone interaction).
HY-L0078V
38,080 compounds
A unique collection of 38,080 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0914
FD&C Green No. 3; Food green 3; C.I. 42053
Dyes
固绿 FCF
HY-158738
Tris(2-carboxyethyl)phosphine-biotin
Dyes
TCEP-biotin 是生物素化的 TCEP (HY-W011500). TCEP-biotin 也是一种组蛋白质赖氨酸巴豆酰化的探针。
HY-D2280
Fluorescent Dyes/Probes
Estrogen receptor β/HDAC probe 1 (compound P1) 是一种近红外荧光探针，能够双靶向雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) β/组蛋白脱乙酰酶 HDAC。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-12186G
DZNep hydrochloride (GMP); NSC 617989 hydrochloride (GMP); 3-Deazaneplanocin hydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (HY-12186)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2 ) 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Drug Delivery
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂，存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂，因为它们可以减少水分流失，防止表皮脱水和刺激。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-12186G
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2258
Peptides
Others
Histone H3 (1-34) 是一种来源于组蛋白 3.1 亚型中的多肽。组蛋白是真核细胞染色质的主要蛋白质组分。组蛋白变体和组蛋白修饰调节染色质结构，确保与基因组 DNA 相关的细胞过程的精确调节。
HY-P2509
Peptides
Others
Histone H2A (1-20) 是一种含 35 个氨基酸的组蛋白 H2A 肽片段，是甲基转移酶/脱甲基酶 (methyltransferase/demethylase enzymes) 的底物。
HY-P2465A
Peptides
Cancer
Histone H3 (1-35) TFA 是含 35 个氨基酸的组蛋白 H3 肽片段。Histone H3 是参与真核细胞染色质结构的五个主要组蛋白之一。
HY-P2552
Peptides
Others
Histone H3 (1-21) 来源于组蛋白 H3 1-21 氨基酸，通常用作甲基转移酶 (k4 和 K9) 和乙酰基转移酶 (k9 和K14) 分析的底物。
HY-P2557
Peptides
Others
Histone H3 (5-23)，来源于氨基酸组蛋白 H3 5-23 个氨基酸，可作为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 检测的底物。
HY-P2556
Peptides
Others
Histone H3 (21-44)，源于组蛋白 H 3的 21-44 个氨基酸，通常用作甲基化检测的底物 (如蛋白质精氨酸甲基转移酶)。
HY-P10111
HY-P2554
Peptides
Others
Histone H3 (1-25), amide 是组蛋白H3的一个N端肽段。Histone H3 (1-25), amide 可以用来鉴定组蛋白甲基转移酶 (HMTs) 的底物。Histone H3 (1-25), amide，作为 HMT G9a 的底物，比组蛋白 H3 (15-39)和全长组蛋白 H3 更有效。
HY-P2465
Peptides
Cancer
Histone H3 (1-35) 是含 35 个氨基酸的组蛋白 H3 肽片段。Histone H3 是参与真核细胞染色质结构的五个主要组蛋白之一。
HY-P2555
Peptides
Others
Histone H3 (23-34) 是组蛋白 H3 的氨基酸残基 23 到 34。Histone H3 (23-34) 在 23 位和 27 位含有赖氨酸残基，这些残基可被甲基化和乙酰化。
HY-P1958
HSV
Infection
Histone H4 (2-21) 是一组与单纯疱疹病毒1 (HSV-1) 基因组染色化相关的核心组蛋白。
HY-P4634
Peptides
Others
(Lys(Me)327)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4616
Peptides
Others
(Lys(Ac)12)-Histone H4 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4620
Peptides
Others
(Lys(Me)24)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4627
Peptides
Others
(Lys(Me)29)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5115
Peptides
Others
(Lys(Me,Me)27)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(Biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4636
Peptides
Others
(Lys(Me)34)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4638
Peptides
Others
(Lys(Me)39)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2553
Peptides
Others
Histone H3 (116-136), C116-136，是组蛋白 H3 的 C 端的肽，对应氨基酸 116 到 136。
HY-P4614
Peptides
Others
(Lys(Ac)5,8,12,16)-Histone H4 (1-25)-Gly-Ser-Gly-Ser-Lys(biotinyl) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P3931
HY-P3745
PKA
Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。
HY-P5087
Peptides
Others
Histone H3 (1-20) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2480
Peptides
Others
Histone H1-derived Peptide 是一种磷酸肽，肽底物包含 CDK 最佳识别基序的序列，可用于用于检测 CDK1-cyclinB1 的酶活性。
HY-P5113
Peptides
Others
Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2257
Peptides
Others
H3K4(Me3) (1-20)，一种组蛋白多肽，组蛋白 H3 对赖氨酸 4 (H3K4 me3) 的三甲基化在活性的常染色质中发现。
HY-P10111A
H3(1-15)K9me3 TFA
Peptides
Others
组蛋白 H3K9me3 (1-15) (H3(1-15)K9me3) TFA 用作底物。 组蛋白 H3K9me3 是一种组蛋白翻译后修饰 (PTM)，是着丝粒周围异染色质的标志。
HY-P2252
Peptides
Cancer
H3K27(Me) (15-34) 是一种源自人组蛋白的组蛋白肽，也是一种阻遏标记。PRC2 可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-P2256
Peptides
Others
H3K4(Me2) (1-20) 是一种组蛋白多肽。H3K4me2 调节DNA损伤后蛋白质生物合成和稳态的恢复。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM)，通过与 SETD8 的底物结合位点竞争，从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-P2255
Peptides
Others
H3K4(Me) (1-20) 是一种组蛋白肽，H3K4me 是一种复杂调控的翻译后修饰，与活跃转录的基因组位点的增强子和启动子密切相关。
HY-P2253
Peptides
Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-P2254
Peptides
Cancer
H3K27(Me3) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-P1115
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-P5988
PKC
Cancer
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+ - 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化，IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化，IC50 为 80 μM。
HY-P0324
HY-P0324A
HY-W010835
Boc-S-trityl-D-cysteine
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-Cys(Trt)-OH (Boc-S-trityl-D-cysteine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成双环缩肽组蛋白去乙酰化酶的抑制剂螺菌素。
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT，它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36)，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
HY-P5285
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-P1597
PKA PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P1597A
PKA PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P5922
Ac-Gly-Val-Nle-Arg-Ile-NH2
Peptides
Cancer
PTD2 (Ac-Gly-Val-Nle-Arg-Ile-NH2)是一种有效的选择性WHSC1 抑制剂。PTD2 对WHSC1 表现出微摩尔亲和力。
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-19554
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113038AS
α-Hydroxyglutaric acid-13 C5 (sodium) 是 13 C 标记的 α-Hydroxyglutaric acid sodium。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) sodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid sodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-113038AS1
α-Hydroxyglutaric acid-d4 (disodium) 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium 的氘代物。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-B0350S
Butyric acid-d7 是 Butyric acid 的氘代物。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-B0809S
Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体 阻断剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。
HY-B0350S1
Butyric acid-13 C-1 是 13 C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-16305S
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化，IC50 为 3 nM。
HY-N0005S
Curcumin-d6 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物，具有抗炎，抗氧化，抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs ) 抑制剂，也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
炔烃
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid)，丙戊酸 (VPA) 衍生物，具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126943
炔烃
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针，可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性，IC50 小于 5 μM。
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![[Nle20] H4 peptide (16−23)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p10570.gif)
![[pThr3]-CDK5 Substrate](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1906.gif)
![[pThr3]-CDK5 Substrate TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1906a.gif)
