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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0147
HY-161647
HY-116447
Mitochondrial Metabolism
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent -159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent -159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,在 sub-G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent -159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155019
IAP
Cancer
Anticancer agent 128 (compound 1) 是一种 IAP 抑制剂,共价靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域。Anticancer agent 128 靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域,IC50 分别为 24.9 nM、19.3 nM 和 10.3 nM。
HY-151340
Bacterial
Infection
Antitubercular agent -32 是一种 Benzothiazinone (HY-13579A) 衍生物,能够抑制结核分枝杆菌 M. tuberculosis ,并具有代谢稳定性和良好水溶性。Antitubercular agent -32 能够靶向 decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-氧化酶 (DprE1 , IC50 =3.9 μM) 来行使抗结核作用。
HY-B0147B
HY-162348
Necroptosis
Cancer
Antitumor agent -145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂,具有显著荧光和线粒体靶向性,其激发波长是 405 nm,通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
HY-163984
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 240 (compound 62-7c) 是一种抗菌剂,能够靶向多重耐药性 (MDR) 的 MRSA 菌株。Antibacterial agent 240 在感染 MRSA 的小鼠肺炎和小鼠伤口模型中表现出较高的生物安全性和对抗感染的强效性。
HY-100306
HY-156289
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 8 (Compound 7g) 是一种DAPG衍生物,具有很强的抗菌活性。Anti-MRSA agent 8 通过靶向细菌细胞膜来发挥其活性。Anti-MRSA agent 8 可用于耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA)的研究。
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent -2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent -2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent -2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule destabilizing agent -2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent -2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-157217
Antifolate
Cancer
Antitumor agent -99 (compound 7) 是一种抗癌剂,靶向 FRα/β 和 PCFT。Antitumor agent -99 抑制 R2/PCFT4 (PCFT)、RT16(FRα)、D4(FRβ) 细胞的 IC50 s 分别为 51.46 nM,2.53 nM,2.98 nM。
HY-149873
HY-168626A
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 252 hydrochloride 是一种氨基酸衍生物,具有抗菌活性。Antibacterial agent 252 hydrochloride 通过靶向细菌膜来增强 Colistin sulfate (HY-A0089) 对多种革兰氏阴性菌的杀灭作用。
HY-168090
p38 MAPK
NF-κB
RANKL/RANK
Endocrinology
Anti-osteoporosis agent -11 (compound 3k) 是一种靶向破骨细胞的抗骨质疏松化合物。Anti-osteoporosis agent -11 对破骨细胞分化的抑制作用最为显著,IC50 值为 0.36 μM。此外,Anti-osteoporosis agent -11 通过阻断 rankl 诱导的丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 和 NF-κB 信号通路,来抑制破骨细胞形成、骨吸收和破骨细胞特异性基因的表达。
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-151207
Apoptosis
ADC Cytotoxin
Cancer
Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC ) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
HY-152774
Akt
PI3K
Cancer
Antitumor agent -86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent -86 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞,并通过靶向 RAS/PI3K/Akt/JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-155110
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 34 是一种强效且口服有效的抗甲型和乙型流感亚型抗病毒药物,对 H1N1 增殖的 EC50 值为 0.8 nM。Antiviral agent 34 通过靶向流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于流感病毒的研究。
HY-161172
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 178 (compound A10) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 178 显示出抗菌活性,对 Xanthomonas oryzae pv. oryzae 和 Xanthomonas oryzae pv. oryzicola 的 EC50 值分别为 5.32 mg/L 和 7.58 mg/L。Antibacterial agent 178 靶向翻译调节因子 (CsrA) 和毒力调节因子 (Xoc3530)。
HY-U00314
HY-13726
Oxantrazole; NCS 349174
Topoisomerase
Cancer
Piroxantrone (Oxantrazole) 是一种有效的靶向 DNA 拓扑异构酶 II 的蒽吡唑类抗肿瘤剂。Piroxantrone 具有心脏毒性。
HY-112197
HY-113642
Topoisomerase
Cancer
CP-67804,喹诺酮类衍生物,是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 靶向制剂。CP-67804有效增强真核生物拓扑异构酶 II 介导的DNA切割。CP-67804 具有潜在的抗肿瘤作用。
HY-161956
Filovirus
Infection
Antiviral agent 59 (compound 58) 是一种具有选择性和类药物特性的抗病毒试剂,能够抑制广谱丝状病毒。Antiviral agent 59 对具有复制能力的埃博拉病毒 (EBOV)、苏丹病毒 (SUDV) 和马尔堡病毒 (MARV) 表现出低脱靶活性和抑制作用。
HY-153802
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Antitumor agent -100 (compound A6) 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Antitumor agent -100 通过与 PDE3A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-153802A
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Antitumor agent -100 (compound A6) hydrochloride 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Antitumor agent -100 hydrochloride 通过与 PDE3A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent -123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent -123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-13640
HY-B0546
HY-B0546A
HY-13442AS
HY-144001
Liposome
Others
DSPE-PEG-Carboxylic Acid 是一种磷脂 PEG 偶联物。DSPE-PEG-Carboxylic Acid 可广泛用于靶向活性分子和基因的递送。
HY-N3222
HY-112111
HY-163517
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 211 (compound k15) 对临床分离的 MRSA 和 VRE 具有杀菌活性 (MIC = 0.25–1.00 μg/mL)。Antibacterial agent 211 通过破坏生物膜并靶向细胞膜来避免产生耐药性。
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-111605
HY-149882
Parasite
Infection
Antimalarial agent 27 (compound 11a) 是一种抗疟药,可有效靶向恶性疟原虫 (IC50 =0.37 μM)。Antimalarial agent 27 通过抑制恶性疟原虫 DXR (1-脱氧-D-木糖-5-磷酸还原酶) 发挥作用 (IC50 =0.11 μM)。
HY-162271
Topoisomerase
Fungal
Infection
Antibacterial agent 187 (IKE7) 是一种含有咪唑和三唑吖啶酮结构的衍生物,可靶向酵母拓扑异构酶 II。Antibacterial agent 187 具有抗真菌 (antifungal ) 活性,对氟康唑 (HY-B0101) 耐药性的 MIC 值为 32-64 μg/mL。
HY-W077028
HY-102075B
HY-14943
ZIO-101; S-Dimethylarsino-glutathione
Apoptosis
Cancer
Darinaparsin (ZIO-101) 是一种有机砷,是一种线粒体靶向剂。Darinaparsin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-13640A
GS-9219 succinate; VDC-1101 succinate
Others
Cancer
Rabacfosadine (GS-9219) succinate, 是核苷类似物 PMEG 的新型前体,用作优先靶向淋巴细胞的细胞毒性剂。
HY-124624
HY-113064
Endogenous Metabolite
Cancer
Selenocystine 是一种广谱抗癌 剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤,特别是 DNA双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。
HY-14989
HY-157162
HY-109969
HBV
Infection
Z060228 是一种针对衣壳的抗 HBV 药物,可抑制 HepG2.2.15 细胞上清液中的 HBV DNA 复制。
HY-152175
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 130 是一种 1,1-二酰硫半乳糖苷,用于靶向铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) LecA 。Antibacterial agent 130 对 LecA 具有较高的亲和力 (Kd =1 μM)。Antibacterial agent 130 具有抗菌膜活性,但缺乏杀菌活性。LecA,一种来自铜绿假单胞菌的凝集素和毒力因子,参与细菌粘附和生物膜的形成。
HY-162672
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 231 (derivative 8) 是一种针对多重耐药幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori, H. pylori) 的抗菌剂,最小抑制浓度在0.25–0.5 μg/mL。Antibacterial agent 231 直接靶向蛋白质转座酶亚基 SecA 和外膜蛋白组装因子 BamD 来抑制细菌外膜蛋白 (OMPs) 的运输和组装。Antibacterial agent 231 可用于研究抗生素治疗对肠道微生物平衡的影响。
HY-14881
TMC207; R207910
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉
Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-13442
HY-13442A
HY-P99343
REGN3470
Filovirus
Infection
阿替韦单抗
Atoltivimab (REGN3470) 与 maftivimab/odesivimab (Inmazeb),是美国食品和活性分子管理局 (FDA) 批准的首个针对扎伊尔埃博拉病毒 (EBOV ) 感染的单克隆抗体。
HY-156675A
Others
Cancer
Plecstatin-1 hydrochloride 是一种含有机铕的抗癌剂。Plecstatin-1 hydrochloride 选择性靶向肿瘤球体中的 plectin (一种支架蛋白和细胞连接物)。
HY-132583A
HY-162292
PI3K
Kinesin
Cancer
Anticancer agent 190 (compound 3e) 是靶向 KSP (Kinesin) 和 PI3Kδ 的抑制剂,具有抗乳腺癌的效力。
HY-156675
Others
Cancer
Plecstatin-1 是一种含有机铕的抗癌剂。Plecstatin-1 选择性靶向肿瘤球体中的 plectin (一种支架蛋白和细胞连接物)。
HY-156105
HY-120066
Autophagy
Cancer
Seriniquinone 是选择性的抗黑色素瘤剂,靶向 Dermcidin ,它通过自噬作用导致细胞死亡。Seriniquinone 被发现是一种海洋细菌 Serinicoccus 的代谢物。
HY-D0835
HY-D1623
Fluorescent Dye
Others
Cyanine3 carboxylic acid chloride 是一种无毒的红色荧光染料,在有机溶剂中具有良好的溶解性。Cyanine3 carboxylic acid chloride 可作为非反应性荧光团,用于实验对照和校准。Cyanine3 carboxylic acid chloride 也可与靶向活性分子合成为荧光探针,用于快速检测活性分子反应。
HY-14881B
(Rac)-TMC207; (Rac)-R207910
Others
Infection
(Rac)-Bedaquiline 是 Bedaquiline 的外消旋体。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉试剂,通过靶向 c- 和 ε- 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联剂活性。Bedaquiline 用于治疗耐多药结核病。
HY-106168
NB1011
Others
Cancer
Thymectacin (NB1011) 是一种选择性靶向高表达胸腺嘧啶合成酶 (TS) 的肿瘤细胞的化合物。Thymectacin 是 BVdU (brivudin) 的芳氧基磷酸化衍生物。
HY-N0352R
Parasite
Infection
对叶百部碱 (Standard)
Tuberostemonine (Standard)是 Tuberostemonine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tuberostemonine 是一种生物碱,是一种抗疟疾剂 (antimalarial) ,可靶向恶性疟原虫铁氧还蛋白-NADP+ 还原酶 (pf FNR)。
HY-W054292
PSMA
Cancer
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂,具有抗癌活性,对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂,具有高选择性和亲和力,可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-149610
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 156 (Compound 57) 是一种选择性强效的 C. difficile 杀菌剂,靶向细胞壁合成。Antibacterial agent 156 对 MIMIC50(101株) 和 MIC90(101株) 的最低抑菌浓度分别为 0.5 μg/mL 和1 μg/mL。
HY-P2483A
Bacterial
Others
八聚精氨酸三氟乙酸盐
Octaarginine TFA 是一种细胞穿透肽 (CPP)。CPPs 显示膜易位活性,由于 CPPs 具有进入细胞内部的内在能力,因此可用于细胞内递送各种膜不可渗透的生物活性剂。CPPs 还被用来向细胞内细菌递送抗菌剂。
HY-N7449
HY-W028047
HY-145323
Others
Cancer
Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug 在线粒体中积累并显示光触发的细胞死亡。Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug 可用于新型药物递送平台,该平台可提供按需、实时、细胞器特异性活性分子释放和光活化监测。
HY-P99044
MBG453
Tim3
Inflammation/Immunology
Cancer
Sabatolimab (MBG453) 是一种高亲和力的人源化 IgG4 (S228P) 抗体,靶向 TIM-3 ,一种调节适应性和先天免疫反应的抑制性受体。Sabatolimab 是一种潜在的免疫抑制活性分子,可以靶向免疫细胞和骨髓细胞上的 TIM-3。
HY-P3717
Ephrin Receptor
Cancer
Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂,作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM,IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
HY-155059
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent -6 (compound 25) 是一种有效的结核分枝杆菌 (Mtb) 抑制剂,靶向野生型和氟喹诺酮耐药结核分枝杆菌菌株。Antimycobacterial agent -6 抑制 Mtb DprE1-C387S 突变体,MIC90 分别为 0.9 μM (H37Rv)、0.9 μM (MoxR)、0.5 μM (DprE1-P116S)。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-P9921
HY-P9921A
Ado-Trastuzumab emtansine (solution) ; PRO132365 (solution) ; T-DM 1 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-144300
TNP-2198
Bacterial
Infection
Rifasutenizol (TNP-2198) 是一种双靶向抗菌剂,对幽门螺杆菌 Helicobacter pylori 的感染有较好的抗菌效果。Rifasutenizol 可用于微需氧和厌氧细菌感染的研究。
HY-144071
Others
Infection
MurB-IN-1 (化合物 44) 是一种 UDP-N-乙炔醇丙酮基葡糖胺还原酶 (MurB ) 的抑制剂,Kd 值为 3.57 μM。MurB 是一种导致死亡的机会性感染因子。
HY-119686
HY-117867A
HY-161922
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 235 (compound thy2I) 表现出抗菌活性,最低抑菌浓度 (MIC) 值范围为 0.5 μg/mL 至 8 μg/mL。Antibacterial agent 235 可通过膜靶向作用机制杀死革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,且耐药频率较低。
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物,是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-161823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 13 (Compound 9b) 是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂,对临床分离的 MRSA 菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.5–2 μg/mL。Anti-MRSA agent 13 具有良好的生物安全性、血浆耐受稳定性和较低的耐药倾向性。Anti-MRSA agent 13 能够破坏细胞壁和细胞膜,降低代谢活性,造成氧化损伤,影响 DNA 功能,最终通过多靶点协同作用导致 MRSA 死亡。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent -34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent -34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent -34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-100875
CL216942
Topoisomerase
Cancer
比生群
Bisantrene 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
HY-12703
c-Myc
Autophagy
Cancer
KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂,可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂,可用于膀胱癌的研究。
HY-B0546AS
HY-129359
HY-108547
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
HY-100875A
CL-216942 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-P2804
GADPH; G3PDH; Glyceraldehyde phosphate dehydrogenase
Others
Others
甘油醛-3-磷酸脱氢酶
Glyceraldehyde phosphate dehydrogenase (EC 1.2.1.12) 是抗胸腺细胞和抗凋亡剂的靶点。Glyceraldehyde phosphate dehydrogenase 催化过羟基自由基对还原的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的链氧化。
HY-158306
Others
Others
SM45a 是一种靶向配体的小分子。SM45a 可以连接到 DUX4 RNAi 药物的正义链或反义链的 3' 或 5' 端,以促进其进入细胞。
HY-158305
Others
Others
SM51a 是一种靶向配体的小分子。SM51a 可以连接到 DUX4 RNAi 药物的正义链或反义链的 3' 或 5' 端,以促进其进入细胞。
HY-163925
Others
Cancer
Lu-AAZTA-NI-PSMA-093 是一种用于治疗前列腺癌的双价放射性药物,它通过将缺氧敏感的硝基咪唑 (NI) 基团与针对 PSMA 的靶向基团相结合,增强肿瘤的摄取和保留。
HY-117469
HY-158125
PSMA
Cancer
PSMA binder-2 是 PSMA 的配体,可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-14881R
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉(Standard)
Bedaquiline (Standard)是 Bedaquiline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-141648
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 219 (Compound 2/75c) 通过靶向细胞壁生物合成表达抗菌活性。Antibacterial agent 219 抑制甲氧西林耐受的 Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株 (MIC =0.5-32 µg/mL),Enterococcus faecium (MIC =2 µg/mL) 和 S. aureus (MIC =2 µg/mL)。
HY-13615A
Fluorescent Dye
Cancer
EC-17 (disodium salt)是一种 叶酸受体α (FRα) 的靶向造影剂,在可见光谱中具有荧光特性。 EC-17的激发和发射波长为470/520 nm。
HY-115349
HY-163270
HY-B0519C
Bacterial
Infection
Tylosin (lactate) 是一种抗菌 (bacterial ) 剂,可以破坏产芽孢细菌。Tylosin (lactate) 可以增加狗的粪便肠球菌和乳酸菌,并缓解泰乐菌素反应性腹泻。
HY-162923
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 244 是一种具有具有口服活性和广谱抗菌活性的化合物,主要针对革兰氏阳性菌,MIC 值为 1-4 μg/mL,并具有低溶血毒性 (HC50 为 111.6 μg/mL)。Antibacterial agent 244 通过破坏细菌的跨膜电位,增加膜通透性,导致细胞内容物如 DNA 和蛋白质泄漏,从而导致细菌死亡。Antibacterial agent 244 可用于革兰氏阳性菌感染领域的研究。
HY-145391
Influenza Virus
Infection
Triperiden 是流感病毒增殖的抑制剂。Triperiden 以禽瘟病毒 (FPV) 的血凝素 (haemagglutinin ) 为靶点,具有抗病毒活性,并通过抑制血凝素在酸性 pH 下的构象变化来发挥作用。Triperiden 也是抗胆碱能抗帕金森症活性分子。
HY-147119
HY-B1474
Fungal
Infection
Cancer
Alexidine 是一种双双胍,对多种真菌病原体具有抗真菌 (antifungal ) 和抗生物膜活性。Alexidine 还具有一种抗肿瘤活性,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡 (apoptosis )。
HY-P99152
HY-B0546AR
HY-14881S2
HY-14881S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
贝达喹啉-d6
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-124040
HY-144420
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-5 (Compound 5b) 是一种有效的 neuraminidase 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。神经氨酸酶(NA)是开发抗流感活性分子的有希望的靶点。Neuraminidase-IN-5 是一种二氢呋喃香豆素衍生物化合物。
HY-162092
NF-κB
IKK
Cancer
Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
HY-138806
HY-19916
BAL-101553
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-19916A
BAL-101553 dihydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-162575
ERK
Cancer
Anticancer agent 231 (化合物 P5) 是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂,IC50 值为 3.95 μM。Anticancer agent 231 通过靶向 EGFR-ERK1/2 信号通路抑制三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞活力、细胞增殖、细胞迁移和癌症干性,有望在 TNBC 疾病治疗领域发挥重要作用。
HY-101653
HY-147699
Antifolate
Cancer
FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。
HY-150547
RSV
Infection
RSV-IN-6 (Compound 53) 是一种靶向 M2-1 蛋白的抗 RSV 剂,对 RSV-A 和 RSV-B 的 EC50 分别为 4.4 μM 和1.3 μM。
HY-P99565
ARENEGYR; NGR-TNF; NGR-hTNF
TNF Receptor
Cancer
Tengonermin (ARENEGYR) 是一种血管靶向剂,由与 CNGRCG 肽结合的人肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 组成。Tengonermin 通过改变肿瘤微环境来增加肿瘤内化疗的渗透和 T 细胞浸润。
HY-155485
Others
Cancer
Abi-DZ-1 是一种通过 HIF1α/OATP 途径发挥作用的潜在多功能治疗诊断剂 。 Abi-DZ-1可用于肿瘤靶向成像和精准治疗的研究。
HY-119648
Bacterial
Infection
CCR-11 是一种抗菌剂。 CCR-11 可以抑制 B. subtilis 细胞的增殖,IC50 值为 1.2 μM。 CCR-11 抑制 HeLa 细胞增殖,IC50 值为 18.1 μM。 CCR-11 通过抑制 FtsZ 组装来抑制细菌胞质分裂。 CCR-11可用于FtsZ靶向抗菌药物的研究。
HY-129372
HY-117602
HY-132583
HY-P99230
Integrin
CD22
Cancer
匹那妥珠单抗
Pinatuzumab 是一种 CD22 单克隆抗体。Pinatuzumab 靶向细胞表面抗原 CD22。Pinatuzumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADC),以研究包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 在内的多种疾病。
HY-152313
HY-13762
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-159883
TrxR
Infection
DDHF20 是一种金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 抑菌剂,靶向抑制其硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ),可作为 NADPH 结合位点竞争性抑制剂。DDHF20 有望用于金黄色葡萄球菌相关的抗感染领域研究。
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-B1227
HY-132613
HY-78131S1
HY-155139
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-45 是一种微管蛋白靶向剂,是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-45 与微管蛋白的秋水仙碱位点结合, 诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6022
Others
Metabolic Disease
白当归素
Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas ) 根中发现的活性化合物,可以作为调节剂,改善各种活性化合物 (Umb,Cur 和 Dox) 的脑积累,增强研究效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达,并诱导广泛的活性分子-活性分子相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用,它可能会增加内源激素的分解代谢。
HY-161114
SARS-CoV
Infection
MDOLL-0229 (compound 27) 是一种抗病毒剂,针对 SARS-CoV-2 Mac1 并抑制冠状病毒复制。MDOLL-0229 抑制 SARS-CoV-2 Mac1,IC50 为 2.1 µM。
HY-17449
CA 4DP; CA 4P; Combretastatin A4 disodium phosphate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
康普瑞汀磷酸二钠
Fosbretabulin disodium (CA 4DP) 是微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前体,可选择性靶向内皮细胞,诱导新生肿瘤新血管消退,减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。
HY-128671
HY-133115
HY-P9927
HY-P99229
ADC Antibody
Cancer
尤匹菲妥单抗
Upifitamab 是一种 ADC Antibody (upifitamab rilsodotin 的裸抗),可用于抗体偶联活性分子 (ADC ) 的合成。Upifitamab rilsodotin 是一种靶向 NaPi2b 的 ADC ,被用于卵巢癌的研究,尤其是铂耐药复发性卵巢癌。
HY-162774A
Apoptosis
Cancer
GRP75-IN-1 hydrochloride (compound 33) 是一种抗子宫内膜癌 (Endometrial cancer, EC) 剂,可诱导细胞凋亡。GRP75-IN-1 hydrochloride 通过靶向 GRP75 并破坏其与 IP3R 的相互作用来降低线粒体中的 Ca2+ 水平。
HY-128384
Bacterial
Infection
Benzyldodecyldimethylammonium chloride dihydrate 是一种季铵化合物 (QAC),可以用作杀虫试剂 (biocide ),可以靶向耐药性细菌,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐多药 (MDR) 铜绿假单胞菌等。Benzyldodecyldimethylammonium chloride dihydrate 是一种抗菌试剂 (antimicrobial agent ),根据浓度而决定其抑菌或杀菌性能。
HY-149261
Autophagy
CDK
Cancer
H1k 是一种 Eudistomin Y 衍生物,是一种溶酶体靶向抗增殖剂。H1k 增加自噬信号并下调细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1) 和细胞周期蛋白 B1 的表达。H1k 可用于癌症研究。
HY-13622B
BN 80927 TFA
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan TFA 是一种有效的 topoisomerases I 和 II 抑制剂。Elomotecan TFA 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan TFA 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-15855
Others
Cancer
Fosbretabulin(氨丁三醇),是一种血管破坏剂,以肿瘤新生血管为目标,导致肿瘤血流急性和可逆性减少以及中心坏死。
HY-13650
E 7070
Molecular Glues
Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
HY-128642
FAP
Cancer
FAPI-2 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI ),靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用,这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 成为一种有效的肿瘤成像剂,可用于癌症领域研究。FAPI-2 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
HY-145411
Liposome
Endocrinology
PEG2000-C-DMG,一种 PEG 化修饰的脂质,可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种肝脏导向的研究性 RNAi 有效试剂,通过靶向甲状腺素运载蛋白 mRNA的3′非翻译区,利用这一过程减少突变型和野生型甲状腺素运载蛋白的产生。
HY-103056
HY-144426
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-6 (Compound 5c) 是一种有效的 neuraminidase 抑制剂,IC50 为 0.11 μM。Neuraminidase-IN-6 是一种 1,3,4-三唑-3-乙酰胺衍生物。神经氨酸酶 (NA) 是开发抗流感活性分子的理想靶点。
HY-147020
NK01-63
SARS-CoV
Infection
Coronastat 是 SARS-CoV-2 3CL protease 的强效抑制剂。SARS-CoV-2 3CL protease 是小分子 COVID-19 的关键活性分子靶点,因为它在病毒成熟和复制周期中可能具有成药性和重要性。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-13622A
BN 80927 free base
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerases I ) 和 II 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-158123
PSMA
Cancer
PSMA binder-1 是 PSMA 的配体,可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后 (得到 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254)),具有放射性杀伤效果;可作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),对转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)有强抑制作用。
HY-106991A
S-303 dihydrochloride
HIV
Bacterial
Infection
Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分:吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
HY-136541
Wnt pathway inhibitor 2
Wnt
Apoptosis
Cancer
YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
HY-143247
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-2 是一种靶向 β- 微管蛋白的强效抗癌活性分子,IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN-2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
HY-153792
FLAP
Cancer
FEN1-IN-7 (compound 16) 是一种选择性 Flap 内切酶 1 (FEN1 ,IC50 =18 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-7 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG ),IC50 为 3.04 μM。FEN1-IN-7 增加癌细胞对强效 DNA 烷基化剂或甲基化试剂的细胞敏感性。
HY-123561
Parasite
Infection
MMV008138 是一种选择性 2-C-甲基-d-赤藓糖醇4-磷酸胞苷酰转移酶 (IspD) 靶向抗疟药, 对 PfIspD (P. falciparum IspD) 作用的 IC50 值为 44 nM。MMV008138 抑制对恶性疟原虫 Dd2 虫株生长的 IC50 值为 250 nM。
HY-120075
Apoptosis
Cancer
TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent ),靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。
HY-13622
BN 80927
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-157850
Others
Cancer
BP-M345 (compound 5) 是一种有效的、靶向癌细胞的抗增殖剂,对非肿瘤细胞显示出低毒性。BP-M345 抑制癌细胞增殖的 GI50 值在 0.17 至 0.45 μM 之间。
HY-101982
HY-128642A
FAP
Cancer
FAPI-2 TFA 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI ),靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用,这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 TFA 成为一种有效的肿瘤成像剂,可用于癌症领域研究。FAPI-2 TFA 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
HY-B0323
HY-14908
HY-B1227S
HY-110113
Btk
Cancer
CTA056 是一种 ITK (IL-2 诱导型 T 细胞激酶)抑制剂,其IC50 为 0.1 μM。CTA056 选择性靶向恶性 T 细胞并调节肿瘤抑制因子。CTA056 诱导细胞凋亡,是研究 T 细胞白血病和淋巴瘤的潜在活性分子。
HY-N10429
HY-N10495
Antibiotic
Bacterial
Topoisomerase
Infection
Seconeolitsine,一种抗生素,是一种靶向拓扑异构酶 I (TopA) 的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂,可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性,其 b>IC50 值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。
HY-P99264
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody
ADC Antibody
CD22
Cancer
奥英妥珠单抗;奥加伊妥珠单抗
Inotuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) 是人源化的 IgG4,κ 抗体靶向人 CD22 。Inotuzumab 与毒素奥加米星 (ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Inotuzumab 可于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-152229
Liposome
Cancer
G0-C14 是一种阳离子类脂化合物烷基修饰聚氨基胺 (PAMAM) 树状大分子。G0-C14 可用于制备一系列巨噬细胞靶向纳米颗粒 (NPs)。它可用于活性分子和疫苗递送。
HY-130588
GSAO
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Glutathione arsenoxide (GSAO) 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT )。Glutathione arsenoxide 造成细胞增殖停滞和死亡。Glutathione arsenoxide 可用于识别细胞表面蛋白质,如蛋白质二硫异构酶。
HY-134769
HY-P10115
STAT
Cancer
APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (~231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
HY-100037
HY-160649
HY-159581
URAT1
Others
URAT1&XO inhibitor 3 (compound 27) 是一种口服有效的抗痛风试剂,靶向 XO (IC50 : 35 nM) 和 URAT1 (IC50 : 31 nM)。URAT1&XO inhibitor 3 具有良好的药理学和药代动力学 (PK) 特征和体内安全性。
HY-117684
DDD107498; DDD-498; M5717
Parasite
CaMK
Infection
Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial ) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-Pf eEF2 的 EC50 值为 2 nM。
HY-163542
HY-10227
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-117684A
DDD107498 succinate; DDD-498 succinate; M5717 succinate
Parasite
CaMK
Infection
Cabamiquine (DDD107498) succinate 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial ) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine succinate 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-Pf eEF2 的 EC50 值为 2 nM。
HY-P99233
HuMax-TAC
Interleukin Related
Cancer
卡利尤单抗
Camidanlumab (HuMax-TAC) 是一种 CD25 单克隆抗体。Camidanlumab 靶向细胞表面抗原 CD25,该抗原在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。 Camidanlumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病。
HY-152437
HY-W747737
(E)-5-(2-Bromovinyl)-dUTP; BVdUTP
DNA/RNA Synthesis
HSV
Infection
BVDU 5′-Triphosphate 是一种具有 5′-Triphosphate 标记的抗病毒剂,靶向病毒的 DNA 聚合酶。BVDU 5′-Triphosphate 对水痘-带状疱疹病毒 (VZV ) 和单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1 ) 表现出极好的选择性,这是由于病毒编码的胸苷激酶特异性磷酸化所带来的特性。
HY-155514
HY-149655
SARS-CoV
Infection
D1N8是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 CC50 值分别为0.44 μM 和 >20 μM。D1N8 具有用于研究靶向 3CLpro 抗 sars-cov-2药物的潜力。
HY-141521
HY-13762S
HY-B1227R
HY-16050
Aplidine; PM90001
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
Cancer
Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。
HY-144260
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-144424
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白,这是一种生长调节蛋白,是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-146552
PDHK
Metabolic Disease
Cancer
PDHK-IN-4 (Compound 30) 是一种有效的 PDHK 抑制剂,对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50 s 分别为 0.0051 和 0.0122 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病(包括糖尿病和癌症)的迷人活性分子靶点。PDHK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146554
PDHK
Cancer
PDHK-IN-5 (Compound 19) 是一种有效的 PDHK 抑制剂,对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50 s 分别为 0.006 和 0.0329 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病(包括糖尿病和癌症)的迷人活性分子靶点。PDHK-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-117756
DCFPYL
PSMA
Others
Cancer
Piflufolastat (DCFPYL) 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。Piflufolastat F-18 (DCFPyL F-18) 是一种 18F 标记的诊断显像剂。Piflufolastat F-18 可用于靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的正电子发射断层扫描 (PET)。
HY-N10069
Bacterial
Infection
Bonducellin 是一种同源异黄酮类化合物,可从肉荚云实的根中分离得到。Bonducellin 是一种有效的外排泵 (efflux pump , EP ) 抑制剂,而 EP 可诱导分枝杆菌耐药,并作为抗结核药物的靶点。Bonducellin 使 EtBr 对耻垢分枝杆菌的 MIC 降低 8 倍 (MIC=62.5 mg/L)。
HY-W747737A
(E)-5-(2-Bromovinyl)-dUTP ammonium; BVdUTP ammonium
HSV
Infection
BVDU 5′-Triphosphate ammonium 是一种具有 5′-Triphosphate 标记的抗病毒剂,靶向病毒的 DNA 聚合酶。BVDU 5′-Triphosphate ammonium 对水痘-带状疱疹病毒 (VZV ) 和单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1 ) 表现出极好的选择性,这是由于病毒编码的胸苷激酶特异性磷酸化所带来的特性。
HY-149534
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
DNA Gyrase-IN-9 (compound 4j) 是一种抗细菌剂,靶向 DNA 旋转酶。抑制革兰氏菌的 MIC 为 0.5-2 μg/mL,杀灭革兰氏菌的 MBC 为 2-8 μg/mL。DNA Gyrase-IN-9 抑制金黄色葡萄球菌中的 DNA 旋转酶,IC50 =6.29 μg/mL。
HY-163325
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Fli-1-IN-1 (compound 21) fumarate 是 FLI1 靶向剂,可直接结合并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。EWS-FLI1 能够与 RNA 解旋酶 A 的结合,Fli-1-IN-1 fumarate 抑制 EWS-FLI1 而具有潜在抗癌活性。
HY-163325A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Fli-1-IN-1 (compound 21) 是 FLI1 靶向剂,可直接结合并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。EWS-FLI1 能够与 RNA 解旋酶 A 的结合,Fli-1-IN-1 抑制 EWS-FLI1 而具有潜在抗癌活性。
HY-13620
LU 79553
Topoisomerase
Cancer
Elinafide 是一种具有萘酰亚胺结构的 DNA 靶向的抗癌剂。Elinafide 通过平面环插入 DNA 双链和侧链与酶相互作用来干扰细胞代谢。LU-79553 是一种 DNA 结合拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Elinafide 对 HT-29 细胞的 IC50 值为 0.014 μM。
HY-130588A
GSAO TFA
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Glutathione arsenoxide (GSAO) TFA 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide TFA 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT )。Glutathione arsenoxide TFA 造成细胞增殖停滞和死亡。Glutathione arsenoxide TFA 可用于识别细胞表面蛋白质,如蛋白质二硫异构酶。
HY-15176A
RR82 hydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-108361
Ras
Inflammation/Immunology
Cancer
CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50 =6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。
HY-15176
RR82
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-108694
HY-121634
Polo-like Kinase (PLK)
Others
DAP-81是一种针对Polo-like kinases(Plks)的抑制试剂,Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现,Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定,同时稳定其他纺锤体微管,从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物,如DAP骨架,进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
HY-158122
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力,可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收,可能延长活性化合物的半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-15142
HY-100421
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-34758
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
N-亚硝基-N-甲基脲
N-Nitroso-N-methylurea (NMU;MNU;NMH) 是一种有效的致癌剂,诱变剂和致畸剂。N-Nitroso-N-methylurea 是一种直接作用的烷基化剂,与 DNA 相互作用。N-Nitroso-N-methylurea 靶向多种动物器官,以引起各种癌症和/或变性疾病。N-Nitroso-N-methylurea 也是一种重氮甲烷合成中的前体物质。
HY-118341
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough )。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations ) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-144263
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-W007524
HY-100421A
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-124609
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-109009
UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-135396
Proteasome
Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-137262
Others
Neurological Disease
Protein deglycase DJ-1 against-1 是 DJ-1 结合化合物,依赖地靶向 DJ1。Protein deglycase DJ-1 against-1 可以穿透血脑屏障 (BBB)。Protein deglycase DJ-1 against-1 是神经保护剂,具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-10227S
PS-341-d8 ; LDP-341-d8 ; NSC 681239-d8
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米 d8
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-145406
HY-121333
HY-P99542
HY-B1227S1
HY-14908A
HY-B0323R
HY-111224
HIV
CXCR
Infection
GSK812397是一种CXCR4拮抗剂,对HIV感染的抑制具有潜力。为了评估GSK812397的临床潜力,需要公斤级别的试剂候选物。本文描述了CXCR4拮抗剂GSK812397的改进型、可扩展的合成路线。这一新路线已在50升固定设备中放大,以在五步反应中以20%的总产率和>99%的化学纯度及对映体纯度获得1.2公斤试剂物质。CXC趋化因子受体4(CXCR4)是一种7跨膜蛋白,部分作为HIV-1多种菌株的宿主共受体发挥作用。人们认为,针对CXCR4将有助于抑制几种细胞病变晚期病毒的复制;因此,CXCR4拮抗剂是实验性抗HIV试剂最有前途的新类之一。GSK812397是一种强效的CXCR4拮抗剂,因此是抑制HIV感染的研究对象。
HY-134809A
CADA hydrochloride
HIV
Infection
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) hydrochloride 是一种特定的 CD4 靶向 HIV 入侵抑制剂,具有抑制 HIV-1 复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够特异性下调细胞表面 CD4 受体的表达,有效地抑制 HIV 传播。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够抑制 HIV-1(NL4.3) 和 SIV(mac251),并且与纤维素醋酸酯(CAP)联合使用时有协同效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 还可以作为微生物凝胶制剂,保持 CD4 下调和抗病毒活性,是广谱抗 HIV 剂。
HY-158118
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力,可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收,可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-B0364A
HY-138078
PF-07304814
SARS-CoV
Infection
Lufotrelvir (PF-07304814) 是 PF-00835231 的磷酸前体,是一种有效的 3CLpro 蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,具有 SARS-CoV-2 抗病毒活性。Lufotrelvir 结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性,Ki 为 174nM。Lufotrelvir 是一种很有前途的单一抗病毒试剂,也可用于与针对病毒生命周期其他关键阶段的其他抗病毒试剂的联合研究。
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-115911
Glycoprotein VI
Cardiovascular Disease
GPVI antagonist 2 (Compound 1) 是 Glycoprotein VI (GPVI ) 的潜在拮抗剂。GPVI antagonist 2 的IC50 值分别为:胶原蛋白为 0.35 μM μM,CRP为 0.80 μM,convulxin为 195.2 μM,凝血酶为81.38 μM。糖蛋白 VI (GPVI) 是一种血小板主要胶原受体,是有效和安全的抗血栓研究的靶点。GPVI antagonist 2 是一种很有前途的抗血小板活性分子。
HY-115912
Glycoprotein VI
Cardiovascular Disease
GPVI antagonist 3 (Compound 2) 是 Glycoprotein VI (GPVI ) 的潜在拮抗剂。GPVI antagonist 3 的IC50 值分别为:胶原蛋白为1.01 μM,CRP为1.92 μM,convulxin为7.24 μM,凝血酶为51.74 μM。糖蛋白 VI (GPVI) 是一种血小板主要胶原受体,是有效和安全的抗血栓研究的靶点。GPVI antagonist 3 是一种很有前途的抗血小板活性分子。
HY-144833
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 (Compound 14c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。3CLpro 已被确定为开发抗病毒活性分子的有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 具有感染性疾病研究的潜力。
HY-149734
Bacterial
Infection
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
HY-10227R
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米(Standard)
Bortezomib (Standard)是 Bortezomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-P10653
HCV
HIV
Infection
C5A 是一种杀微生物肽、抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 和抗HIV 化合物。C5A 破坏了 HIV 病毒粒子的膜完整性以及围绕病毒基因组的锥形衣壳核心的完整性。C5A 抑制了各种原发性 HIV 分离株在各种原发性靶细胞中的体外感染性。C5A 保护小鼠免受阴道和直肠 HIV 感染。
HY-19625
Reactive Oxygen Species
Paraptosis
Cancer
MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC ) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用,并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS,通过过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌活性分子。
HY-119726
APX001; E1211
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Fosmanogepix (APX001) 是一种广谱的抗侵袭性真菌感染药物。Fosmanogepix (APX001) 的靶标是真菌中糖基磷脂酰肌醇锚定甘露蛋白定位所需的保守 Gwt1 酶,这种抑制阻止了细胞壁甘露蛋白的适当定位,从而损害了细胞壁的完整性、生物膜的形成、胚管的形成和真菌的生长。可用于侵袭性真菌感染疾病的研究。
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-144435
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶的有效抑制剂。ATR 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白,负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN-11 是一种有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-16050R
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
Cancer
Plitidepsin (Standard)是 Plitidepsin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。
HY-128718
Influenza Virus
Infection
Carbodine (Carbocyclic cytidine) 是一种广谱抗病毒活性分子,对 DNA 病毒、(+)RNA 病毒、(-)RNA 病毒、paramyxo, rhabdo 和 (+/-)RNA 病毒均有活性,靶向将 UTP 转换为 CTP 的 CTP 合成酶。Carbodine (Carbocyclic cytidine) 在体外具有显著的抗流感病毒 A0/PR-8/34 和 A2/Aichi/2/68 活性。
HY-149263
HY-161388
Ferroptosis
Mitophagy
Cancer
NSCLC-IN-1 (Compound A10-2) 通过靶向 transmembrane BAX inhibitor motif containing 6 (TMBIM6 ) 诱导线粒体自噬 (mitophagy )和铁死亡 (ferroptosis )。NSCLC-IN-1 诱导线粒体 Ca2+ 失衡,导致线粒体损伤。NSCLC-IN-1 减少细胞内谷胱甘肽 (GSH),增加脂质过氧化物 (LPO) 和丙二醛 (MDA) 含量的积累。NSCLC-IN-1 是一种有效的抗 NSCLC 化合物。
HY-127146
Antibiotic
Bacterial
Infection
Platensimycin 是一种由 platensis 产生的抗生素,通过选择性抑制细胞脂质生物合成来抑制革兰氏阳性菌(IC50 =0.1 μM)。Platensimycin 靶向 β-酮酰基-酰基-载体蛋白合酶 I/II,FabF/B,一种参与脂肪酸生物合成的酶 (金黄色葡萄球菌和大肠杆菌酶的 IC50 s=48 nM 和 160 nM),Platensimycin 是一种很有前景的克服抗生素耐药性的药物。
HY-15142A
HY-N144101
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV MPro-IN-2 (compound 15) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 sub> 值为 72.07 nM。病毒的主要蛋白酶 Mpro 作为加工病毒多蛋白的主要酶,有助于 SARS-CoV-2 在宿主细胞中的复制和转录,并已被定性为活性分子发现的有吸引力的靶点。SARS-CoV MPro-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-15142R
HY-108694R
HY-117993
Others
Neurological Disease
MIND4是一种硫唑啉类化合物,本研究在亨廷顿病(HD)的体外大脑切片和果蝇模型中发现了其对去乙酰化酶SIRT2的抑制作用,并具有神经保护活性。系统生物学方法揭示了MIND4的另一种SIRT2非依赖性特性,即作为核因子红系2 p45-衍生因子2(NRF2)活性的诱导剂。结构-活性关系研究进一步鉴定了一种缺乏SIRT2抑制活性的强效NRF2激活剂(MIND4-17)。MIND化合物能在神经元和非神经元细胞中诱导NRF2激活响应,并减少活性氧和氮中间体的产生。这些试剂样硫唑啉类化合物为开发针对HD和相关疾病的具有潜在协同抑制益处的多靶点试剂提供了令人兴奋的机会。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-128892
Autophagy
Neurological Disease
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy ) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号的抑制,增加溶酶体酸化,并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
HY-107615
LPL Receptor
Cancer
TC LPA5 4 是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂。TC LPA5 4 抑制 LPA 诱导的离体人血小板 (LPA5-RH7777细胞系) 聚集,IC50 为 800 nM。TC LPA5 4 对 LPA5 的选择性超过 80 个其他筛选活性分子靶点。TC LPA5 4 抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-163120
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin-IN-1 (compound F10) 是 Myosin 抑制剂,特异性靶向心脏肌球蛋白。Myosin-IN-1 可稳定心肌肌球蛋白运动域的生化和结构关闭状态,并在体外降低心肌的力产生和钙敏感性。Myosin-IN-1 在离体 Langendroff 灌注的大鼠心脏中充当负性肌力剂,减少分离肌丝中的应力和左心室压力发展。Myosin-IN-1 可用于心力衰竭的研究。
HY-B0364AR
Bacterial
Fungal
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Infection
Cancer
盐酸达克罗宁 (Standard)
Dyclonine (hydrochloride) (Standard) 是 Dyclonine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dyclonine (Dyclocaine) hydrochloride 是一种口服有效的 ALDH 共价抑制剂 (可穿过血脑屏障),其对 ALDH2 和 ALDH3A1 的IC50 分别为 35 和 76 μM. Dyclonine hydrochloride 具有靶向癌细胞的增敏活性和抗菌活性。Dyclonine hydrochloride 还是一种局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,能阻断各种神经冲动或刺激的传导,抑制触觉和痛觉。
HY-I0746
HY-148561
CDK
GSK-3
PKC
Cancer
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
HY-B1077
HY-N2187
HY-144388
HY-N10503
Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-131089
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC ),由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体,特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞,广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-158028
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50 : 0.15 μM) 和抗病毒剂,具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶开始合成新的 RNA 分子,从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN-2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物,从而干扰病毒进入宿主细胞和病毒复制。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂,对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-I0746R
HY-146393
PROTACs
Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物,能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性,对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-155365
Cholinesterase (ChE)
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE-IN-5 (compound 49) 是一种有效的 hAChE 和 hBuChE 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.17 μM。hAChE-IN-5 显示出有效的 GSK3β 抑制作用,IC50 值为 0.21 μM。hAChE-IN-5 用作 tau 蛋白聚集和 Aβ1-42 自聚集抑制剂。hAChE-IN-5 实际上可以与影响 Aβ 聚集的 PAS 结合,从而防止 Aβ 依赖性神经毒性。hAChE-IN-5可以透过血脑屏障 (BBB),具有用于多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
HY-W250129
Biochemical Assay Reagents
Others
四氟苯甲酰氯
2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种含氟有机化合物,属于苯甲酰氯类。它具有刺激性气味的无色液体,主要用作合成各种药物和农药化合物的中间体。2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种酰化剂,可以与多种亲核试剂反应,包括胺、醇和硫醇,分别形成酰胺、酯或硫酯。其独特的含氟结构可以赋予目标分子所需的特性,例如增加亲脂性或提高抗代谢降解的稳定性。然而,由于其高反应性和潜在的健康危害,使用该化合物时必须采取适当的安全措施和处理程序。
HY-B1077R
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-15056
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯(硫烷基)乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
HY-121856
HY-136797
Others
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达,EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成,但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点,对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法,BP13944作为一种有效的小分子抑制剂,未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-19471
Others
Cancer
(rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞,同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中,(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%,并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明,(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制NET的潜在试剂。
HY-L049
1,407 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物,通过杀灭或降低细菌的代谢活性,降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而,对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此,迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 提供 1,407 种具有明确抗细菌活性的化合物,MCE 抗细菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L112
103 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 103 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L153
4,845 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了4,845种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L154
3,389 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了3,389种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L048
386 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 386 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L139
2,030 compounds
疼痛是一种由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE可以提供2,030种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L909
8,900 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
共价药物分子依赖于反应性基团(共价弹头)的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子,这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L0084V
15,520 compounds
A library of 15,520 compounds capable of binding to RNA has been offered.
HY-L121
317 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含317种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L067
688 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 688 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L173
1,954 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 1,954 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L073
300 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 300 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L064
973 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 973 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L021
4,689 compounds
天然产物是自然界中产生的,来自于任何生物体的小分子化合物,也包括初级代谢物及次级代谢物。天然产物具有潜在的生物活性,可以作为药物发现的先导化合物,用于商业开发。
数千年来,大自然一直是药物的来源,大量现代药物从自然界中分离得到,许多是基于它们在传统医学中的用途。随着化合物靶点的开发,对筛选化合物多样性的需求越来越大。通过对自然界生物多样性的持续研究,其中许多生物多样性仍有待开发,天然产物将在满足这一需求方面发挥关键作用。
MCE 收录了 4,689 种天然产物,包括糖类和糖苷,苯丙素类,醌类,黄酮类,萜类,类固醇,生物碱,酚类,酸和醛等。天然产物化合物库是一种有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L046
1,669 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,669 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L058
720 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子,并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤,由一系列酶催化完成,如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明,大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象,肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应,被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见,因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 720 个糖酵解相关化合物,主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶,如 hexokinase,glucokinase,enolase,pyruvate kinase,PDHK 等,是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L021P
5,540 compounds
天然产物是自然界中产生的,来自于任何生物体的小分子化合物,也包括初级代谢物及次级代谢物。天然产物具有潜在的生物活性,可以作为药物发现的先导化合物,用于商业开发。
数千年来,大自然一直是药物的来源,大量现代药物从自然界中分离得到,许多是基于它们在传统医学中的用途。随着化合物靶点的开发,对筛选化合物多样性的需求越来越大。通过对自然界生物多样性的持续研究,其中许多生物多样性仍有待开发,天然产物将在满足这一需求方面发挥关键作用。
MCE 收录了 5,540 种天然产物,包括糖类和糖苷,苯丙素类,醌类,黄酮类,萜类和糖苷,类固醇,生物碱,酚类,酸和醛等。天然产物库 Plus 是对 MCE 天然产物 (HY-L021) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) ,具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L065
2,918 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 2,918 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1623
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine3 carboxylic acid chloride 是一种无毒的红色荧光染料,在有机溶剂中具有良好的溶解性。Cyanine3 carboxylic acid chloride 可作为非反应性荧光团,用于实验对照和校准。Cyanine3 carboxylic acid chloride 也可与靶向活性分子合成为荧光探针,用于快速检测活性分子反应。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W054292
Biochemical Assay Reagents
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂,具有抗癌活性,对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂,具有高选择性和亲和力,可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-145411
Drug Delivery
PEG2000-C-DMG,一种 PEG 化修饰的脂质,可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种肝脏导向的研究性 RNAi 有效试剂,通过靶向甲状腺素运载蛋白 mRNA的3′非翻译区,利用这一过程减少突变型和野生型甲状腺素运载蛋白的产生。
HY-152229
Drug Delivery
G0-C14 是一种阳离子类脂化合物烷基修饰聚氨基胺 (PAMAM) 树状大分子。G0-C14 可用于制备一系列巨噬细胞靶向纳米颗粒 (NPs)。它可用于活性分子和疫苗递送。
HY-144001
Drug Delivery
DSPE-PEG-Carboxylic Acid 是一种磷脂 PEG 偶联物。DSPE-PEG-Carboxylic Acid 可广泛用于靶向活性分子和基因的递送。
HY-W250129
Biochemical Assay Reagents
四氟苯甲酰氯
2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种含氟有机化合物,属于苯甲酰氯类。它具有刺激性气味的无色液体,主要用作合成各种药物和农药化合物的中间体。2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种酰化剂,可以与多种亲核试剂反应,包括胺、醇和硫醇,分别形成酰胺、酯或硫酯。其独特的含氟结构可以赋予目标分子所需的特性,例如增加亲脂性或提高抗代谢降解的稳定性。然而,由于其高反应性和潜在的健康危害,使用该化合物时必须采取适当的安全措施和处理程序。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3717
Ephrin Receptor
Cancer
Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂,作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM,IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-P10115
STAT
Cancer
APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (~231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
HY-P4129
nAChR
Others
Rabies Virus Matrix Protein Fragment (RV-MAT) 是一种多肽。Rabies Virus Matrix Protein Fragment (RV-MAT) 靶向存在于细胞表面的乙酰胆碱受体 (AChR )。
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-P2034
HY-P10648
HER2-targeting peptide
EGFR
Cancer
Herceptide (HER2-targeting peptide) 是一种 HER2 靶向肽,可进一步与近红外荧光染料吲哚菁绿 (HY-D0711) (ICG) 偶联后用于开发光疗剂。
HY-113064
Endogenous Metabolite
Cancer
Selenocystine 是一种广谱抗癌 剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤,特别是 DNA双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。
HY-P2483A
Bacterial
Others
八聚精氨酸三氟乙酸盐
Octaarginine TFA 是一种细胞穿透肽 (CPP)。CPPs 显示膜易位活性,由于 CPPs 具有进入细胞内部的内在能力,因此可用于细胞内递送各种膜不可渗透的生物活性剂。CPPs 还被用来向细胞内细菌递送抗菌剂。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-16050
Aplidine; PM90001
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
Cancer
Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。
HY-P4116
pHLIP
Peptides
Metabolic Disease
Cancer
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 是一种短的,pH 响应肽,能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境,作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide 成功修饰聚赖氨酸聚合物,使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会,并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-P4116A
pHLIP TFA
Peptides
Metabolic Disease
Cancer
pH-Low Insertion Peptide TFA (pHLIP) 是一种短的,pH 响应肽,能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide TFA 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境,作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide TFA 成功修饰聚赖氨酸聚合物,使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide TFA 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会,并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P10653
HCV
HIV
Infection
C5A 是一种杀微生物肽、抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 和抗HIV 化合物。C5A 破坏了 HIV 病毒粒子的膜完整性以及围绕病毒基因组的锥形衣壳核心的完整性。C5A 抑制了各种原发性 HIV 分离株在各种原发性靶细胞中的体外感染性。C5A 保护小鼠免受阴道和直肠 HIV 感染。
HY-16050R
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
Cancer
Plitidepsin (Standard)是 Plitidepsin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99343
REGN3470
Filovirus
Infection
阿替韦单抗
Atoltivimab (REGN3470) 与 maftivimab/odesivimab (Inmazeb),是美国食品和活性分子管理局 (FDA) 批准的首个针对扎伊尔埃博拉病毒 (EBOV ) 感染的单克隆抗体。
HY-P99044
MBG453
Tim3
Inflammation/Immunology
Cancer
Sabatolimab (MBG453) 是一种高亲和力的人源化 IgG4 (S228P) 抗体,靶向 TIM-3 ,一种调节适应性和先天免疫反应的抑制性受体。Sabatolimab 是一种潜在的免疫抑制活性分子,可以靶向免疫细胞和骨髓细胞上的 TIM-3。
HY-P99152
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P99230
Integrin
CD22
Cancer
匹那妥珠单抗
Pinatuzumab 是一种 CD22 单克隆抗体。Pinatuzumab 靶向细胞表面抗原 CD22。Pinatuzumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADC),以研究包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 在内的多种疾病。
HY-P9927
HY-P99229
ADC Antibody
Cancer
尤匹菲妥单抗
Upifitamab 是一种 ADC Antibody (upifitamab rilsodotin 的裸抗),可用于抗体偶联活性分子 (ADC ) 的合成。Upifitamab rilsodotin 是一种靶向 NaPi2b 的 ADC ,被用于卵巢癌的研究,尤其是铂耐药复发性卵巢癌。
HY-P99264
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody
ADC Antibody
CD22
Cancer
奥英妥珠单抗;奥加伊妥珠单抗
Inotuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) 是人源化的 IgG4,κ 抗体靶向人 CD22 。Inotuzumab 与毒素奥加米星 (ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Inotuzumab 可于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-P99726
HY-P99565
ARENEGYR; NGR-TNF; NGR-hTNF
TNF Receptor
Cancer
Tengonermin (ARENEGYR) 是一种血管靶向剂,由与 CNGRCG 肽结合的人肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 组成。Tengonermin 通过改变肿瘤微环境来增加肿瘤内化疗的渗透和 T 细胞浸润。
HY-P99233
HuMax-TAC
Interleukin Related
Cancer
卡利尤单抗
Camidanlumab (HuMax-TAC) 是一种 CD25 单克隆抗体。Camidanlumab 靶向细胞表面抗原 CD25,该抗原在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。 Camidanlumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病。
HY-P99542
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13442AS
Eribulin-d3 (mesylate) 是 Eribulin mesylate 的氘代物。Eribulin mesylate 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,可用于研究癌症。
HY-14881S1
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-10227S
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-B0546AS
Procaine-d4 (hydrochloride) 是 Procaine hydrochloride 的氘代物。Procaine hydrochloride 是 DNA 脱甲基剂 。Procaine hydrochloride 通过多个靶标起作用,起效缓慢,作用持续时间短。
HY-14881S2
Bedaquiline impurity 2-d6 是 Bedaquiline 氘代物。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-78131S1
Ibuprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ibuprofen。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
HY-B1227S
Carprofen-d3 是 Carprofen 的氘代物。Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
HY-13762S
Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-B1227S1
Carprofen-13 C,d3 是 13 C 标记的 Carprofen 的氘代物。 Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-169203
炔烃
Antifungal agent 119 (compund T23) 是一种抗真菌剂,靶向 I 型还原型 NADH 氧化还原酶。Antifungal agent 119 带有叠氮基团,可用于点击化学反应。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132613
小干扰RNA
Lumasiran sodium 是一种研究性 RNA 干扰 (RNAi) 剂,通过靶向乙醇酸氧化酶(glycolate oxidase) 减少肝脏草酸的产生。Lumasiran sodium 减少尿草酸排泄,这是原发性高草酸尿 1 型 (PH1) 进行性肾衰竭的原因。
HY-145411
PEG化脂质
PEG2000-C-DMG,一种 PEG 化修饰的脂质,可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种肝脏导向的研究性 RNAi 有效试剂,通过靶向甲状腺素运载蛋白 mRNA的3′非翻译区,利用这一过程减少突变型和野生型甲状腺素运载蛋白的产生。
HY-152229
阳离子脂质
G0-C14 是一种阳离子类脂化合物烷基修饰聚氨基胺 (PAMAM) 树状大分子。G0-C14 可用于制备一系列巨噬细胞靶向纳米颗粒 (NPs)。它可用于活性分子和疫苗递送。
HY-144001
PEG化脂质
DSPE-PEG-Carboxylic Acid 是一种磷脂 PEG 偶联物。DSPE-PEG-Carboxylic Acid 可广泛用于靶向活性分子和基因的递送。
HY-132583A
DYM101 sodium
反义寡核苷酸
IONIS-DNM2-2.5Rx sodium 是一种以 dynamin 2 为靶点的反义活性分子,具有研究中枢透明肌病变 (CNM) 的潜力。
HY-132583
DYM101
反义寡核苷酸
IONIS-DNM2-2.5Rx 是一种以 dynamin 2 为靶点的反义活性分子。IONS-DNM2-2.5Rx 具有研究中枢透明肌病变 (CNM) 的潜力。
HY-152313
核苷及其类似物
2-Bromoadenosine, antimalarial agent 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152437
核苷及其类似物
3’-Amino-3’-deoxy-5-methyl uridine, Anticancer antiviral agent 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
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