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黑色素 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N10802
ERK
Akt
PI3K
Epigenetic Reader Domain
Cancer
6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜,可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导 B16F10 细胞产生黑色素 。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK 、PI3K/AKT 和 CREB ,在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素 原活性。
HY-W721119
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是 MAPK 信号通路的激活剂,可下调黑色素 生成相关蛋白并抑制 B16-F1 细胞中的黑色素 合成。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可诱导自噬 (autophagy )。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是第二相酶 (phase II enzyme ) 的诱导剂,具有对抗致癌物的化学保护作用。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可用作化妆品的美白和抗炎成分。
HY-N13739
Tyrosinase
Cancer
Taraxinic acid 可从 Taraxacum flavostylum 和 Taraxacum lucidum 的根部中被发现,是一种 Tyrosinase 抑制剂,以剂量依赖地方式抑制 Tyrosinase 活性,在 50 μg/mL 浓度下显示约 54.5% 的抑制活性。Taraxinic acid 对黑色素 瘤细胞 A375 和 HTB140 的 IC50 为 83.2 μM,对黑色素 瘤细胞 WM793 的 IC50 为 60.4 μM,且活性呈剂量和时间依赖性。Taraxinic acid 有望用于抗癌领域研究。
HY-159917
Tyrosinase
Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
PPL agonist-1 (Compound I-3) 是一种高选择性的 Periplakin (PPL) 激动剂,通过调控 PPL 增加 cAMP 水平,从而增强 MITF 的表达,促进黑色素 的合成。此外,PPL agonist-1 还通过调节色氨酸代谢来促进黑色素 的产生。与 Ruxolitinib (HY-50856) 相比,PPL agonist-1 显示出更优异的效果。PPL agonist-1 有望用于白癜风疾病研究。
HY-N3773
Tyrosinase
Cancer
Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素 瘤细胞中黑色素 的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase ) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity ) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
HY-W129441
N-Ac-4-S-CAP
DNA/RNA Synthesis
Tyrosinase
Thymidylate Synthase
Others
N-乙酰基-4-S-半胱胺基酚
N-乙酰-4-S-巯基氨基苯酚(N-Ac-4-S-CAP)是一种对黑色小鼠毛囊黑素细胞具有选择性细胞毒性的化合物。它能够导致黑色小鼠毛囊98%的脱色。N-Ac-4-S-CAP在腹腔注射4小时后就能在毛囊黑素细胞中产生可见变化,包括黑色素 颗粒聚集和细胞核浓缩。电子显微镜观察显示,它会引起黑素细胞的进行性破坏,包括膜性细胞器肿胀、细胞核浓缩和细胞质空泡化,最终导致细胞完全坏死。N-Ac-4-S-CAP对活跃产生真黑素的黑素细胞有特异性细胞毒性作用,但可能不会影响前体或休眠状态的黑素细胞。这些特性表明N-Ac-4-S-CAP可能在黑色素 瘤抑制或皮肤美白领域有潜在应用价值。
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力,Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素 瘤细胞系的增殖,对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素 瘤领域具有潜在应用价值。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素 瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素 瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-164473
ERK
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK-ERK 、Akt 和 STAT3 信号通路抑制剂,可促进癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素 瘤细胞系 B16-F10,
MeWo,
SK-MEL-2,
A2058c,
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7,6.0,3.9,3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素 瘤领域研究。
HY-N9521
Others
Cancer
3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranosiden 是一种 皂苷,是从 Polaskia chichipe Backbg 中分离得到的。3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranoside 表现出通过 B16 黑色素 瘤细胞抑制黑色素 生物合成的能力,在 100 μM 时抑制活性为84.2%。
HY-12538
HY-W775186
Fungal
Infection
Tolprocarb 是一种卵霉菌杀菌剂,对稻瘟病菌有较强的抑制作用,其作用机制是抑制黑色素 合成途径中的聚酮合成酶。
HY-B1461
HY-B0848
HY-N0113
HY-139860
HY-114745
Others
Cancer
MoTP 是一种特异性 血小板活化因子受体 拮抗剂,可诱导黑色素 细胞消融。MoTP 可用于癌症的研究。
HY-16514
Others
Cancer
长春地辛
Vindesine 是长春碱的半合成衍生物。Vindesine 是一种有效的抗癌剂。Vindesine 可用于黑色素 瘤和肺癌的研究。
HY-N0113B
Ordenina hydrochloride; Peyocactine hydrochloride
Antibiotic
Infection
Hordenine (hydrochloride) 是植物中发现的生物碱,通过抑制?cAMP?的产生来抑制黑色素 生成。
HY-N5118
(-)-Chimonanthine
Tyrosinase
Cancer
山蜡梅碱
Chimonanthine 是腊梅中的生物碱,抑制酪氨酸酶及酪氨酸酶相关蛋白 1 mRNA 的表达,抑制黑色素 的形成。
HY-N12491
Others
Cancer
12-Methylcarnosol 是一种酚二萜-鼠尾草酮,但缺少其他酚二萜-鼠尾草酮的抑制黑色素 合成的能力。
HY-101900
HY-111398
HY-W015967
HY-136295
HY-D1452
HY-149951
Others
Cancer
Anticancer agent 107(Compd 11jc) 显着的抗肿瘤活性,可作为研究肺转移性黑色素 瘤的抗癌剂。
HY-164414
AT 11854
Akt
Cancer
CCT129254 是有效的 Akt 抑制剂。CCT129254 降低体内黑色素 瘤细胞的运动性。
HY-120066
Autophagy
Cancer
Seriniquinone 是选择性的抗黑色素 瘤剂,靶向 Dermcidin ,它通过自噬作用导致细胞死亡。Seriniquinone 被发现是一种海洋细菌 Serinicoccus 的代谢物。
HY-N4114
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素 瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-N6069
HY-W004288
Others
Cancer
肉豆蔻酸甲酯
Methyl myristate 是肉豆蔻酸经酯化反应得到的一种饱和脂肪酸甲酯。Methyl myristate 对 B16F10 黑色素 瘤的诱导作用明显。
HY-N11108
Others
Cancer
Gochnatiolide A 是一种二聚倍半萜烯,可在 Ainsliaea henryi 中发现。Gochnatiolide A 对肾脏、黑色素 瘤、卵巢抵抗和神经胶质瘤细胞系具有抗增殖活性。
HY-P99781
MLN-1202
CCR
Cancer
洛扎利珠单抗
Plozalizumab (MLN-1202) 是一种特异性的人源化抗 CCR2 抗体。Plozalizumab 可用于恶性黑色素 瘤研究。
HY-W725641
HY-163594
Ras
Cancer
Pan-RAS-IN-3 是一种 pan-Ras 抑制剂,可用于黑色素 瘤和急性髓系白血病的研究。
HY-117231
Others
Cancer
RM 06 是一种具有肽基次黄嘌呤结构的免疫调节剂,通过刺激自然杀伤细胞 (NK) 的活性,从而显著减少致死辐射和骨髓重建后的小鼠体内 B16 黑色素 瘤细胞的肺转移数量。
HY-N0610A
HY-B0078S
HY-P1869
HY-135743
cis-Apovincamine; (+)-Apovincamine
Tyrosinase
Cancer
阿扑长春胺
Apovincamine (cis-Apovincamine) 是一种吲哚生物碱,从马来西亚的 Alstonia pneumatophore (Apocynaceae) 分离出来的。Apovincamine 显示抗黑色素 生成活性。
HY-P3452
HY-124939
MMP
Cancer
ND-322 hydrochloride 是一种有效的、选择性的水溶性明胶酶抑制剂。ND-322 hydrochloride 可减少黑色素 瘤生长并延缓转移扩散。
HY-161422
Others
Cancer
PM54 是 lurbinectedin (HY-16293) 衍生物。 PM54 通过抑制超级增强子驱动的致癌转录而表现出有效的抗黑色素 瘤活性。
HY-159738
Others
Cancer
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-iodobenzamide 可以在进行放射性标记后用于黑色素 瘤成像。
HY-100308
HY-112514
1,3,6,8-THN; T4HN
Others
Others
1,3,6,8-Tetrahydroxynaphthalene (T4HN) 是DHN 黑色素 不可缺少的前体,是一种独特的对称聚酮起源化合物。
HY-115712
HY-D1453
HY-119979
Cardanol C15:1
Apoptosis
Cancer
Cardanol monoene (Cardanol C15:1) 是一种酚类化合物,存在于腰果壳液中。Cardanol monoene 可以诱导人黑色素 瘤细胞中线粒体相关的细胞凋亡。
HY-P9918
HY-125860
HY-129144
TNF Receptor
Cancer
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 是一种新木脂素。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 可以从Anogeissus acuminata 中分离得到。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 对黑色素 瘤癌 细胞系具有特异性 细胞毒性。
HY-P5265
HY-N0113R
HY-N4191
HY-B0848R
Bacterial
Infection
Tricyclazole (Standard) 是 Tricyclazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tricyclazole 是一种五酮类黑色素 生物合成抑制剂,也是水稻稻瘟病防治的独特杀菌剂。
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素 产生。
HY-N4265
HY-N6244
HY-149464
Ras
Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶,可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素 瘤模型的肿瘤生长。
HY-139430
HY-NP134
HY-N13224
Others
Cancer
刺五加提取物
Siberian Ginseng Extract 是刺五加提取物,其成分包括:Eleutheroside B&E。Siberian Ginseng Extract 可能诱导黑色素 瘤细胞凋亡,并具有抗癌潜力。
HY-161969
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-34 (compound 5a) 是人类酪氨酸酶抑制剂 (IC50 : 3.5 μM),有潜力控制黑色素 生成和色素沉着。
HY-B1428
HY-100318
HY-136152
HY-N1481
HY-P99760
BCD-145
CTLA-4
Cancer
诺瑞利单抗
Nurulimab (BCD-145) 是一种抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (抗 CTLA-4 ) 人源单克隆抗体。Nurulimab 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-154954
HY-W015967R
HY-121322
Others
Others
Neoagarobiose 既具有滋润皮肤的作用,又具有美白黑色素 瘤细胞的作用。RagaA11 是一种内切型 beta-agarase,不仅能水解琼脂糖,还能水解新琼脂四糖,最终生成 Neoagarobiose 作为主要产物。
HY-123758
HY-W018025
HY-109582
5-(4-Hydroxyphenyl)-3H-1,2-dithiole-3-thione; ACS 1
Apoptosis
Cancer
ADT-OH 是一种释放硫化氢的供体。ADT-OH 通过上调 FADD 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制体内黑色素 瘤的发展。ADT-OH 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-108533
RAR/RXR
Cancer
CD2314是一种有效的选择性 RARβ 受体 激动剂,在 S91 黑色素 瘤细胞中的 Kd 为195 nM。
HY-P99202
HY-N1238
Δ4-Sitosterol-3-one; β-Rosasterol oxide
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Cancer
β-Sitostenone 是一种从 Cochlospermum vitifolium 中分离得到的甾醇。β-Sitostenone 可抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性,并具有抗黑色素 生成和抗肿瘤活性。
HY-N4114R
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin (Standard) 是 Picrocrocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素 瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-114585
Bacterial
Infection
Cancer
Sperabillin A 是一种针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 (bacteria ) 的抗菌剂。Sperabillin A 对人脐静脉内皮 (HUVE) 细胞的增殖有很强的抑制效果。Sperabillin A 对小鼠的 B16 黑色素 瘤也表现出抗肿瘤活性。
HY-N0998
Others
Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one (compound 6) 显示出抗增殖活性,26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 μM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素 瘤4A5 细胞中的黑色素 形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
HY-B0078
HY-W015967S
HY-100948
Myosin
Cancer
ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素 瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-100948B
Myosin
Cancer
ATM-3507 trihydrochloride 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素 瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-105077A
INN 00835 diTFA
5-HT Receptor
Neurological Disease
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素 细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
HY-Y0444
HY-143450
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-3 (compound 54) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-3 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143451
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-4 (compound 34) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-4 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143448
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-1 (compound 90) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-1 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143449
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-2 (compound 67) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-2 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-146154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-58 对黑色素 瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-P99049
HY-P99291
LM 609; MEDI 523; Anti-αvβ3 Integrin Recombinant Antibody
Integrin
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG1 单克隆抗体。Etaracizumab 抑制血管生成和黑色素 瘤生长。Etaracizumab 可用于抗癌研究。
HY-P2045
HY-18678
HY-161340
Apoptosis
Cancer
Anti-melanoma agent 2 (Compound IId) 是一种类固醇杂交体,可以有效地诱导内质网应激 (ERS) 并导致细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-melanoma agent 2 具有抗黑色素 瘤作用。
HY-162825
Photosensitizer
Cancer
Antitumor photosensitizer-7 (compound 15) 是一种具有抗癌活性的光敏剂。Antitumor photosensitizer-7 在 414 nm 蓝光照射下对 G361 黑色素 瘤细胞系表现出显著的细胞毒性。
HY-N0421
HY-N0289
HY-N0113S
HY-N3518
HY-N1098
HY-144898
Microtubule/Tubulin
Cancer
SB-216 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 在包括黑色素 瘤、肺癌和乳腺癌在内的一系列人类癌症细胞株中显示出很强的抗增殖能力。SB-216 可用于癌症研究。
HY-B0078A
Imidazole Carboxamide citrate
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
达卡巴嗪(柠檬酸)
Dacarbazine citrate 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。Dacarbazine citrate 抑制 T 和 B 淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine citrate 可用于凋亡和多种癌症如转移性恶性黑色素 瘤的研究。
HY-150158
HY-163076
Apoptosis
Others
Anticancer agent 174 (BA-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis 。Anticancer agent 174 抑制黑色素 瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
HY-W004288R
Others
Cancer
肉豆蔻酸甲酯 (Standard)
Methyl myristate (Standard) 是 Methyl myristate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl myristate 是肉豆蔻酸经酯化反应得到的一种饱和脂肪酸甲酯。Methyl myristate 对 B16F10 黑色素 瘤的诱导作用明显。
HY-N0840
(-)-Bruceantin; NCI165563; NSC165563
Others
Cancer
鸦胆亭
Bruceantin(NSC165563)可从鸦胆子中提取,对B16黑色素 瘤,结肠癌38,L1210和白血病P388有抑制性。
HY-N0610AS
3-Phenylacrylic acid-d6 ; β-Phenylacrylic acid-d6
Endogenous Metabolite
Cancer
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素 瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-W004288S
HY-126330
AVS100
HDAC
Cancer
SS-208 (AVS100) 是一个选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素 瘤活性。
HY-122534
HY-115722
Others
Cancer
(S)-(-)-MRJF22 是氟哌啶醇代谢物 II 丙戊酸酯。(S)-(-)-MRJF22 在内皮细胞和肿瘤细胞中表现出高度的抗迁移作用。(S)-(-)-MRJF22 是一种潜在的针对葡萄膜黑色素 瘤的多功能活性分子。
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素 瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-117761
HY-146046
HY-B0078B
Imidazole Carboxamide hydrochloride
Antibiotic
Cancer
Dacarbazine hydrochloride 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤 (antineoplastic ) 烷基化剂。Dacarbazine hydrochloride 抑制 T 和B淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine hydrochloride 可用于转移性恶性黑色素 瘤的研究。
HY-P99807
BCD-100
PD-1/PD-L1
Cancer
帕洛利单抗
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素 瘤的研究。
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素 生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-121275
Pyruvate Kinase
Cancer
Benserazide 是一种 PKM2 抑制剂。 Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS。Benserazide可用于黑色素 瘤的研究。
HY-164826
HY-123979
NSC37044
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素 瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-N3643
HY-158021
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-26 (compound 13) 是一种非竞争性 tyrosinase 抑制剂, IC50 值为68.86 µM。Tyrosinase-IN-26 可以抑制黑色素 形成。
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素 瘤(MM)研究。
HY-N0288
HY-120607
Parasite
Infection
Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素 瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素 瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-161241
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-23 (Compd 11m) 是一种酪氨酸酶抑制剂,其 IC50 为 55.39±4.93 µM. Tyrosinase-IN-23 可用于黑色素 生物合成的研究。
HY-168383
HY-N2204
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
日当药黄素
Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素 积累,具有较强的抗氧化活性。
HY-112367
p38 MAPK
Cancer
SB 202474,SB203580 的模拟物。SB 202474 不能抑制 p38 MAPK 活性,在 p38 MAPK 研究中被广泛用作阴性对照化合物,也抑制黑色素 合成诱导。
HY-143459
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-5 (compound 16c) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。Tyrosinase-IN-5 有效抑制黑色素 生成,对细胞无明显毒性。
HY-18933
Akt
Cancer
BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂,能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性,会导致黑色素 瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
HY-N1481R
Tyrosinase
Metabolic Disease
亚油酸甲酯 (Standard)
Methyl linoleate (Standard) 是 Methyl linoleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl linoleate 是Sageretia thea 果实 (HFSF) 的主要活性成分,是一种主要的抗黑色素 生成化合物。Methyl linoleate 下调小眼畸形相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶相关蛋白。
HY-B0503
HY-N6636
NF-κB
Inflammation/Immunology
Valencene 是一种从 Cyperus rotundus 中分离出来的倍半萜类化合物,具有抗过敏、抗黑色素 生成、抗炎和抗氧化活性。通过阻断NF-κB 通路,Valencene 抑制 Th2 趋化因子和促炎性趋化因子的过度表达。Valencene 用于食物和饮料调味。
HY-N2369
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱
Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素 细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-11083
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素 瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-147574
HY-151587
Others
Cancer
Anticancer agent 89 是一种具有抗肿瘤活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物,对卵巢癌 (OVCAR-4),肾癌 (A498) 和黑色素 瘤 (SK-MEL-5) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-N0637A
(±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
(±)-圣草酚
(±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone) 是一种类黄酮,一种有效的黑色素 生成 (melanogenesis ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。(±)-Eriodictyol 抑制酪氨酸酶、TRP-1 和 TRP-2 mRNA 的表达。(±)-Eriodictyol 具有很强的抗纤溶酶活性。
HY-157343
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside 是人类黑色素 瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside 以 bcl-2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-162892
Others
Cancer
BRD4-IN-9 是一种具有口服活性的 BRD4 抑制剂,IC50 值为 9.4 nM。BRD4-IN-9 在小鼠黑色素 瘤异种移植模型中可以抑制肿瘤生长。
HY-N0289R
HY-169195
HY-157343A
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside sodium 是人类黑色素 瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside sodium 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside sodium 以 bcl-2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-N0421R
HY-121750
Ras
ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素 瘤转移。
HY-N6901
HY-U00353
HY-119808
HY-133680
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素 形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-134954
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Palmitoleoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (3ccPA 16:1) 是一种中等有效的 autotaxin (ATX) 抑制剂,其IC50 为 620 nM。 Palmitoleoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 可用于黑色素 瘤研究。
HY-126160
HY-B0078R
HY-20074
(1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-Pinanediol ((1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol) 是黑色素 生成的有效诱导剂。在 S91 细胞中,它通过诱导更高水平的色素沉着和一氧化氮 (NO) 的合成起作用。
HY-124136
HY-136404
Fluorescent Dye
Cancer
Melanin probe-1 是一种基于 18 F-吡啶酰胺的 PET 探针。Melanin probe-1 可用于恶性黑色素 瘤的 PET 显像。Melanin probe-1 具有较高的肿瘤靶向性、良好的肿瘤影像学对比,理想的生物分布模式和体内稳定性好。
HY-N9316
Others
Cancer
3'-Deoxy-4-O-methylsappanol 对黑色素 瘤 HMV II 细胞具有细胞毒性 (IC50 =50.4 μM),具有显著的抗黑素活性 (EC50 =72 μM)。
HY-W011209
Riboprine
Autophagy
Endogenous Metabolite
Cancer
利波腺苷
N6-Isopentenyladenosine (Riboprine),一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰,可调节植物生长/分化,以及 tRNA,可提高翻译的效率和准确性。N6-Isopentenyladenosine,甲羟戊酸途径的终产物,是一种具有抗黑色素 瘤活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-Y0444S
HY-Y0444S1
Tyrosinase
Metabolic Disease
D-酪氨酸 d4
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素 的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S2
HY-147268
RAF/KIN_2787
Raf
p38 MAPK
Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素 瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素 瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-P4779
HY-P4782
HY-P4784
HY-156551
Wnt
Cancer
Porcn-IN-2 (Example 107) 是一种 Wnt 抑制剂,IC50 值为0.05 nM。Porcn-IN-2 可用于癌症、肉瘤、黑色素 瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、癌和白血病等的研究。
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素 瘤模型中的肿瘤体积。
HY-116392A
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
(−)-L-threo-PDMP hydrochloride 是 (−)-L-threo-PDMP 的盐酸盐形式。L-threo-PDMP 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂。L-threo-PDMP 刺激培养的主动脉平滑肌细胞的增殖,并增加 B16 黑色素 瘤细胞中 LacCer 的水平。
HY-157979
Aquaporin
Cancer
AQP3-IN-1 (compounds 3) 是一种 AQP3 抑制剂,IC50 值为 8.91 μM。AQP3-IN-1 抑制黑色素 瘤细胞的细胞增殖。
HY-119427
Others
Cancer
Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物,是黑色素 瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合,发挥抗癌活性。
HY-B1428R
HY-136913
(Rac)-Betuligenol
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
(Rac)-Rhododendrol ((Rac)-Betuligenol)是一种芳香化合物,具有促氧化活性。 (Rac)-Rhododendrol可能对肝脏疾病的抑制有用。 (Rac)-Rhododendrol可以对黑素细胞产生毒性,导致细胞死亡。 (Rac)-Rhododendrol的代谢产物RD-醌具有细胞毒性,通过与巯基蛋白结合导致酶失活和内质网应激。 (Rac)-Rhododendrol衍生的黑色素 表现出强效的促氧化活性,可能导致氧化应激。
HY-N0192
HY-77813S
HY-107625A
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素 浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-124822
HY-N2640
Fungal
Infection
4-O-甲基木素
4-O-Methylsappanol 是一种具有抗真菌活性的天然异黄酮。4-O-Methylsappanol 显示出对抗白僵菌的活性。4-O-Methylsappanol (EC50 为 4.6 μM) 强烈抑制 HMV-II 细胞中的黑色素 (Melanin ) 合成。
HY-121412
HY-124875
HY-113827
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素 瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-P99933
IMP321; LAG-3Ig
LAG-3
Cancer
Eftilagimod alfa 是一种重组 LAG-3Ig 融合蛋白,与 MHC II 类结合。Eftilagimod alfa 介导抗原提呈细胞 (APC) 激活,随后 CD8 t 细胞激活。Eftilagimod alfa 可用于转移性黑色素 瘤和转移性乳腺癌的研究。
HY-123071
Wnt
Cancer
Box5 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素 瘤研究的潜力。
HY-N10016
Tyrosinase
Cancer
Chlorogenic acid butyl ester 是一种咖啡酰奎宁酸,是一种有效的黑色素 生成 (melanogenesis ) 抑制剂。Chlorogenic acid butyl ester 抑制小眼症相关转录因子 (MITF )、酪氨酸酶 (tyrosinase )、酪氨酸相关蛋白 1 (TRP-1 ) 和 TRP-2 的表达。Chlorogenic acid butyl ester 还具有抗氧化活性。
HY-107626
HY-W018025R
HY-11084
Others
Neurological Disease
SNAP-7941是一种选择性拮抗剂,具有抗焦虑、抗抑郁和食欲抑制的活性。SNAP-7941在最初的动物研究中显示出良好的生物活性。SNAP-7941针对黑色素 浓缩激素受体MCH1,具有显著的抑制潜力。SNAP-7941在体内研究中表现出能够抑制由中央诱导的MCH诱导饮水效应。
HY-153708
CAF-170
CDK
Cancer
SGC-CLK-1 是一种有效和选择性的 Cdc2 样激酶 CLK1 、CLK2 和 CLK4 的抑制剂。SGC-CLK-1 可以抑制黑色素 瘤和胶质母细胞瘤细胞的生长。
HY-16661
SKPin C1
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2 ) 抑制剂,对转移性黑色素 瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素 形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-144810
CDK
Cancer
CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素 瘤的潜力。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素 瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-P99266
HY-134046
HY-19839
Antibiotic C 15003P3'; Maytansinol butyrate
Antibiotic
Infection
Cancer
安丝菌素 P 3'
Ansamitocin P 3' (Antibiotic C 15003P3') 是一种抗肿瘤抗生素 。Ansamitocin P 3' 能够延长患有白血病 P388、黑色素 瘤 B16、白血病 L1210、肉瘤 180、艾利希癌和肥大细胞瘤 P815 的小鼠的存活时间。
HY-N6636R
NF-κB
Inflammation/Immunology
Valencene (Standard) 是 Valencene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valencene 是一种从 Cyperus rotundus 中分离出来的倍半萜类化合物,具有抗过敏、抗黑色素 生成、抗炎和抗氧化活性。通过阻断NF-κB 通路,Valencene 抑制 Th2 趋化因子和促炎性趋化因子的过度表达。Valencene 用于食物和饮料调味。
HY-N2369R
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱 (Standard)
Chelidonine (Standard) 是 Chelidonine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素 细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-N1434
Methyl 4-hydroxycinnamate
Fungal
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Methyl p-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate),一种可从 Trixis michuacana var longifolia 的花中分离出来的具有口服活性的对香豆酸 (pCA) 的酯化衍生物。Methyl p-coumarate 可抑制 B16 小鼠黑素瘤细胞中黑色素 的形成。Methyl p-coumarate 对链格孢菌和其他病原体也具有很强的体外抑制作用。
HY-113068
Tyrosinase
Metabolic Disease
(rel)-β-生育酚
(rel)-β-Tocopherol是 β-Tocopherol 的一个相对构型。(±)-β-Tocopherol 是一种具有抗氧化活性的脂溶性维生素 E。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素 合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-163136A
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 hydrochloride (Compound 24) 是一种自噬和 REV-ERB 双重抑制剂,具有抗癌活性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 提高了阻断自噬的效力,增强了对癌细胞的毒性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-13591
HY-12433
HY-B0722
HY-119933
RIP kinase
Cancer
RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素 瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
HY-N7085
HY-107624
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素 浓缩激素 1 受体 拮抗剂,MCH1R 和 MCH2R 的 IC50 s 分别为 13.5,>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
HY-N1658
Tyrosinase
Others
2,3-Dihydroisoginkgetin 是一种双黄酮类化合物,是酪氨酸酶 (Tyrosinase ) 的抑制剂,在 0.1 mM 时抑制率为 36.84%。2,3-Dihydroisoginkgetin 对 HEMn 人表皮黑色素 细胞的毒性较小,其 IC50 值为 86.16 μM。
HY-155055
Others
Cancer
Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物,(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素 瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成,并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
HY-162045
HY-151066
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 抑制剂,IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡,在小鼠模型中表现出对黑色素 瘤的抗肿瘤活性。
HY-116031
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
ATC0175 (free base) 是一种强效且选择性的黑色素 浓缩激素受体 1 (MCH-R1 ) 拮抗剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 Y5 和 α2A receptors 具有良好的选择性。ATC0175 (free base) 有望用于肥胖方面的研究。
HY-116145
Tyrosinase
NF-κB
Inflammation/Immunology
MHY884 是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,通过下调氧化应激来抑制 UVB 诱导的 NF-κB 信号通路的活化。MHY884 抑制黑色素 瘤细胞中的氧化应激,并减轻辐射小鼠中 UVB 引起的氧化应激,从而降低 NF-κB 活性。MHY884 有望用于 UVB 诱导的皮肤损伤方面的研究。
HY-11085
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
T-226296 是一种具有口服活性、选择性的黑色素 浓缩激素受体 (melanin-concentrating hormone receptor ) 拮抗剂,对人 SLC-1 和大鼠 SLC-1 的 IC50 值分别为 5.5 nM 和 8.6 nM。T-226296 可用于肥胖症和胰岛素抵抗的研究。
HY-15882
Others
Cancer
GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂,具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点,提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用,例如,仅在黑色素 瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。
HY-W009276
Methyl GLA
Apoptosis
Cancer
γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl GLA) 是 γ-亚麻酸 (GLA) 的酯化产物,而 GLA 是一种 ω-6 脂肪酸,是黑色素 瘤细胞增殖抑制剂。γ-Linolenic Acid methyl ester 能抑制 ADP 诱导的血小板聚集和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10623
Tyrosinase
Cancer
5-epi-Arvestonate A 是一种从绢毛菊 (Seriphidium transiliense ) 中分离得到的倍半萜类化合物。5-epi-Arvestonate A 通过激活小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶家族基因的转录,促进黑色素 生成。5-epi-Arvestonate A 通过 JAK/STAT 信号通路抑制永生化人角化细胞 (HaCaT) 中 IFN-γ 趋化因子的表达。
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素 瘤研究的潜力。
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素 瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-148349A
HY-N0192R
HY-100331
HY-106376A
L-Buthionine sulfoximine; L-BSO
Ferroptosis
Cancer
L-丁硫氨酸-亚砜亚胺
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素 瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-N9481
HY-113612
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Cytostatin 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin 还能阻止 B16 黑色素 瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-113612A
Apoptosis
Phosphatase
Cancer
Cytostatin sodium 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin sodium 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin sodium 还能阻止 B16 黑色素 瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin sodium 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-117037
HY-155942
Others
Others
STAT3-IN-19 (compound 31) 是一种BRAF(V600E)抑制剂,具有抑制BRAF(V600E)活性的作用,通过相关筛选和结构研究确定其抑制模式和活性,对黑色素 瘤细胞的MAPK信号有抑制作用。
HY-165740
Disialoganglioside GD2
Others
Cancer
Ganglioside GD2 (Disialoganglioside GD2) 属于神经节苷脂家族成员,是一种肿瘤相关抗原 (tumor-associated antigen),几乎在所有神经母细胞瘤 (neuroblastoma) 以及大多数黑色素 瘤 (melanoma) 和视网膜母细胞瘤 (retinoblastoma) 中高度表达。Ganglioside GD2 可通过增强细胞增殖、运动性、迁移、粘附和侵袭,来参与肿瘤的发生发展。抗 Ganglioside GD2 策略有望用于抗肿瘤领域研究。
HY-100321
HY-106376C
L-Buthionine sulfoximine hydrochloride; L-BSO hydrochloride
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素 瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-111163
Apoptosis
Cancer
NSC49652 是一种可逆的、具有口服活性的 p75 neurotrophin receptor (p75NTR ,也被称为 NGFR、TNFRSF16 和 CD271) 激动剂。 NSC49652 作用于 p75NTR 的跨膜结构域。 NSC49652 诱导凋亡(apoptosis ),影响黑色素 瘤细胞活力。
HY-N2369A
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素 细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-107626A
HY-133680R
Tyrosinase
Metabolic Disease
β-生育酚 (Standard)
β-Tocopherol (Standard)是 β-Tocopherol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素 合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-17371
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
奥沙利铂
Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素 瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-113068S
HY-147734
Others
Cancer
钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性,与黑色素 瘤细胞系(A-375和B-16F1)和PC-3前列腺癌细胞相比,他们在体外显示出中等到良好的抗增殖活性。此外,该组的一个成员(化合物3)在基质胶细胞侵袭测定中以2μM浓度抑制了80%的DU-145细胞侵袭。
HY-W778203
HY-158158
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 = 2 nM)。CARM1-IN-5 通过直接与 CARM1 相互作用,有效阻止其对底物蛋白进行甲基化。CARM1-IN-5 对黑色素 瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素 瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-129997
CD38
NADPH Oxidase
Tyrosinase
Cardiovascular Disease
木犀草定氯化物
Luteolinidin chloride 是一种具有抗氧化活性的脱氧花青素,可以从 Sorghum bicolor 植物中分离得到。Luteolinidin chloride 是一种有效的 CD38 抑制剂 (Ki =11.4 μM),通过保护内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 功能和预防内皮功能障碍来保护心脏免受缺血/再灌注的损伤。Luteolinidin chloride 也是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =3.7 μM),可以阻断黑色素 的产生。
HY-N0192S
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素 生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-12847
Raf
Src
Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂,其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素 瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-151509
Others
Cancer
A2-Iso5-2DC18 是一种二氢咪唑连接脂类,是一种强效的 mRNA 传递载体。A2-Iso5-2DC18 能够用于包括 B16F10 黑色素 瘤在内的抗肿瘤的研究。
HY-B0722R
Endogenous Metabolite
Reactive Oxygen Species
Metabolic Disease
Cancer
组胺二盐酸盐 (Standard)
Histamine (dihydrochloride) (Standard) 是 Histamine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS ) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞,引起肿瘤微环境的免疫激活,从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素 瘤和肾细胞癌的研究。
HY-N7085R
HY-100517
HY-108444
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素 瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-108444A
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素 瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-107625
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素 浓缩激素受体 1 (MCHR1 ) 拮抗剂,其 (Ki = 2.2 nM, Kd =530 pM),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素 瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-126618
Tyrosinase
Cancer
Aspochalasin I 对癌细胞 NCIH460、MCF-7 和 SF-268 表现出细胞毒性,IC50 分别为 22.1、33.4 和 19.9 μM。Aspochalasin I 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ),抑制黑色素 生成 (IC50 为 22.4 μM),因此可用作美白剂。
HY-N12834
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌,免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性,包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞),A375 (人黑色素 瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症,免疫调节和抗炎领域的研究。
HY-113484
LTB5
Others
Cancer
Leukotriene B5 (LTB5) 是一种具有多种生物活性的白三烯。它是二十碳五烯酸通过 5-脂氧合酶 (5-LO) 途径形成的代谢物。LTB5 以浓度依赖性方式增加牛蛙肺条体外收缩。在体内,LTB5 (100 nM) 可减少注射 Tm1 鼠黑色素 瘤细胞的小鼠的肿瘤体积。LTB5 还诱导多形核白细胞 (PMNL) 的趋化运动和溶酶体酶释放,强度比 LTB4 低 20 至 30 倍,诱导血小板聚集的强度低 8 倍。
HY-133680S
Isotope-Labeled Compounds
Others
β-维生素E-D4
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素 合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-126052
COX
Tyrosinase
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC 。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素 的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
HY-161846
Tyrosinase
Neurological Disease
Tyrosinase-IN-31 (compound 2-06) 是一种中心靶向酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶:单酚酶IC50 =70.44 μM,二酚酶IC50 =1.89 μM)。Tyrosinase-IN-31 能抑制酪氨酸酶和黑色素 生成。Tyrosinase-IN-31 可以穿透血脑屏障进入中枢神经系统。Tyrosinase-IN-31 具有神经保护作用和帕金森行为改善功能。
HY-113068R
Tyrosinase
Metabolic Disease
(rel)-β-生育酚 (Standard)
(rel)-β-Tocopherol (Standard) 是 (rel)-β-Tocopherol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(rel)-β-Tocopherol是 β-Tocopherol 的一个相对构型。(±)-β-Tocopherol 是一种具有抗氧化活性的脂溶性维生素 E。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素 合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-P1726A
Melanocortin Receptor
Cancer
MSG606 TFA 是一种有效的人类 MC1 受体拮抗剂 (IC50 =17 nM),MSG606 TFA 也是人类 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂(EC50 值为 59)。MSG606 TFA 在体外表现出对 A375 黑色素 瘤细胞的结合亲和力,可逆转雌性小鼠中诱导的痛觉过敏,但对雄性小鼠没有影响。
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素 瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-N0610AS2
HY-N1873
DMPB
Others
Metabolic Disease
(E)-4-(3,4-Dimethoxyphenyl)but-3-en-1-ol (DMPB) 是一种可从野姜 Zingiber cassumunar 中分离的天然产物。(E)-4-(3,4-Dimethoxyphenyl)but-3-en-1-ol 可以增加黑色素 生成。
HY-17371R
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
奥沙利铂(Standard)
Oxaliplatin (Standard)是 Oxaliplatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素 瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素 合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-108521
HY-P0097
HY-155240
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-13 (compound 3c) 是 Flurbiprofen (HY-10582) 的衍生物,是一种强效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂 (IC50 =68 μM;Ki=36.3 μM)。Tyrosinase-IN-13 对肝细胞癌(HepG2)、结直肠癌(HT-29)和黑色素 瘤(B16F10)具有细胞毒性。
HY-116758
di-Me-PGA1
DNA/RNA Synthesis
HIV
HSV
Infection
Cancer
16,16-Dimethyl prostaglandin A1 (di-Me-PGA1) 是一种前列腺素类似物,可以抑制 Lewis 肺癌和 B 16 无黑色素 瘤细胞中的 DNA 合成 (DNA synthesis )。16,16-Dimethyl prostaglandin A1 还可抑制 HSV 和 HIV-1 感染系统中的病毒复制。
HY-N0194R
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸 (Standard)
Asiatic acid (Standard) 是 Asiatic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素 瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-169089
Others
Cancer
RP-182-PEG3-K palmitic acid (Compound 1a) 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞(IC50 为 3.2 µM)并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K palmitic acid 在小鼠 B16 黑色素 瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系(包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞)显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素 瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-144811
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素 瘤的潜力。
HY-147973
c-Myc
Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物,是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ),从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素 瘤的研究。
HY-N3716
Aldose Reductase
COX
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
DeHydroglyasperin D 抑制大鼠和人醛糖还原酶 (Aldose Reductase (AR) ) (IC50 分别为 62.4 μM 和 176.2μM)。DeHydroglyasperin D 具有抗肥胖、抗氧化作用。DeHydroglyasperin D 通过抑制 COX-2 表达和 MLK3 信号通路发挥抗炎活性。DeHydroglyasperin D 还可以抑制黑色素 的合成。DeHydroglyasperin D 是一种异戊二烯化黄酮类化合物,可从 Glycyrrhiza uralensi 中分离出来。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性,例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素 瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-W009276R
Apoptosis
Cancer
γ-Linolenic Acid methyl ester (Standard) 是 γ-Linolenic Acid methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl GLA) 是 γ-亚麻酸 (GLA) 的酯化产物,而 GLA 是一种 ω-6 脂肪酸,是黑色素 瘤细胞增殖抑制剂。γ-Linolenic Acid methyl ester 能抑制 ADP 诱导的血小板聚集和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16462
CDK
Cancer
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素 瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
HY-150725
HY-17371S
HY-150725C
TNF Receptor
IFNAR
Cancer
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素 瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Others
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素 瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-W050154
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸
Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素 产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-B0503S
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素 聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
HY-139061
LPL Receptor
ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸,是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同,能够抑制 RhoA 的激活,而抑制黑色素 瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中,Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移,减少了肿瘤结节的数量。
HY-117548
TAM Receptor
Cancer
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂,减少 MERTK 介导的下游信号的激活,在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素 瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50 =1.1 nM, Morrison Ki =0.33 nM),并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50 =60 nM, AXL IC50 =85 nM)。
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-156247
SDCBP
NF-κB
MMP
Cancer
IVMT-Rx-3 是一种靶向 MDA-9/Syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 结构域的 SDCBP 抑制剂。IVMT-Rx-3 阻断 MDA-9/Syntenin与Src 的相互作用,降低 NF-κB 的活化,抑制 MMP-2/MMP-9 的表达。IVMT-Rx-3 抑制黑色素 瘤转移。
HY-121255
(R)-Cryptopleurine; NSC 19912
Others
Cancer
(–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱,具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素 瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长(所有细胞的 IC50 =3 nM)。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达(IC50 =8.7 nM)。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
HY-161778
HDAC
VD/VDR
Inflammation/Immunology
Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素 瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-138098
Others
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素 瘤疾病的潜力。
HY-N11644
Others
Cancer
Lanosta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid,又称灵芝酸 24。Lanosta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid 显示出对癌细胞的高细胞毒性,例如抑制人肺癌细胞 CH27、黑色素 瘤细胞 M21 和口腔癌细胞 HSC-3 的生长。
HY-168632
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 6 (compound 3i) 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I 和 II ) 的有效抑制剂,IC50 分别为 4.77 和 15 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 对人类黑色素 瘤 LOX IMVI 癌细胞系表现出抗增殖活性,IC50 值分别为 26.7 和 25.4 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 可引发大量早期和晚期细胞凋亡,并增加活性 caspase-3 的表达水平。
HY-14229
HY-153863
PROTACs
MEK
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素 瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。(Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素 瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-152670
NOD-like Receptor (NLR)
AIM2
Inflammation/Immunology
JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4 、黑色素 瘤 2 中缺失 (AIM 2 ) 和非典型 (NC ) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20 ) 的分泌、gasdermin D (GSDMD ) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH ) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素 瘤和乳腺癌细胞系。
HY-162644
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素 瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-155108B
Arginase
Cancer
OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性,高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性,IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素 瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-W011428
CDK
Others
Cancer
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50 =7 μM),CDK/p35 激酶 (IC50 =3 μM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 μM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素 肿瘤的能力。
HY-137487
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素 瘤细胞的生长。
HY-152263
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素 瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-137488
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域,但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素 瘤细胞生长。
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素 瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-155101
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物,抑制 PD-L1 的 IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体,阻止 PD-1 与 PD-L1 结合,从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素 瘤等疾病的研究。
HY-162643
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素 瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素 瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-149519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-28 (Compound 18) 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。BRD4 Inhibitor-28 抑制 BRD40-BD1、BRD40-BD2,IC50 为 15、55 nM。 BRD4 Inhibitor-28 还抑制 BRD2-BD1、BRD3-BD1、BRDT-BD1,IC50 分别为 19、25、68 nM。BRD4 Inhibitor-28 具有抗黑色素 瘤活性。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素 瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-N10159
Others
Cancer
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂,具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性,其IC50为12.3μM,显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素 瘤细胞增殖方面表现出良好的效果,这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析,1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Others
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂,具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素 瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后,结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外,IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌(Lu-116)和胃腺癌(St-4)提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)比CT低超过20倍。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素 瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125809
Thickeners
苯乙基间苯二酚
4-(1-Phenylethyl)resorcinol 是一种用于化妆品的亮肤剂。它的作用是抑制黑色素 的产生,黑色素 是赋予皮肤颜色的色素。这有助于减少黑斑、色素沉着和肤色不均的出现。4-(1-Phenylethyl)resorcinol 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家/地区使用。
HY-NP134
Native Proteins
Flagellin from S. typhimurium 是一种有效的 TLR5 激动剂。Flagellin 可以激活免疫细胞,抑制黑色素 瘤细胞的活性。
HY-20074
(1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol
Biochemical Assay Reagents
(+)-Pinanediol ((1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol) 是黑色素 生成的有效诱导剂。在 S91 细胞中,它通过诱导更高水平的色素沉着和一氧化氮 (NO) 的合成起作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2506
Mgp100 (25-33)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), mouse 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素 细胞和黑色素 瘤细胞中均有表达。
HY-P2506A
Mgp100 (25-33) (TFA)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), mouse TFA 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素 细胞和黑色素 瘤细胞中均有表达。
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素 瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素 瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素 生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素 瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-P0096
HY-105039
G209-2M; GP100:209-217(210M); MPS-22
Peptides
Cancer
Disomotide (G209-2M) 是一种黑色素 瘤抗原,可促进细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的产生,识别天然 G209 和黑色素 瘤。
HY-P10542
Peptides
Cancer
Dodecapeptide AR71 是一种黑色素 瘤抑制活性 (MIA ) 的抑制剂。Dodecapeptide AR71 能够降低细胞迁移,减少转移形成,并增加免疫反应。Dodecapeptide AR71 可用于治疗恶性黑色素 瘤的研究。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素 瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素 瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P2524
Peptides
Cancer
MAGE-3 (271-279) 是一个由 MAGE-3 编码的黑色素 瘤抗原的 271-279 序列的短肽。MAGE-3 是一种 CTL 定义的 MAGE-3 蛋白,与人类白细胞抗原 (HLA)-A2 分子相关。MAGE-3 在包括恶性黑色素 瘤在内的不同人类肿瘤类型中过表达,但在睾丸和胎盘以外的正常组织中没有过表达。
HY-P10374
HY-P1869
HY-P3452
HY-P3996
Peptides
Cancer
Properdistatin 是一种来源于备解素的血小板反应蛋白 1 (TSP-1) 结构域的肽。Properdistatin 抑制血管生成并改善血管功能。Properdistatin 具有用于黑色素 瘤研究的潜力。
HY-P5265
HY-P2719
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素 产生。
HY-106187
HY-105077A
INN 00835 diTFA
5-HT Receptor
Neurological Disease
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素 细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
HY-P2045
HY-18678
HY-P10263
MAGE-1(161-169), human
Peptides
Others
MAGE-1 nonapeptide (MAGE-1 (161-169), human) 是 MAGE-1 编码的黑色素 瘤肿瘤抗原衍生物,具有放射性碘化光反应。
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素 生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-P1842
Peptides
Cancer
MAGE-A3 (195-203) 是一种由黑色素 瘤抗原基因 A3 (MAGE-A3) 编码的人类白细胞抗原分子 HLA-A24 抗原决定簇。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素 形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P4779
HY-P4782
HY-P4784
HY-P4088
Peptides
Cancer
LyP-2 是一种归巢于肿瘤淋巴管的肽。LyP2 定位于 C8161 黑色素 瘤和宫颈癌以及 K14-HPV16 皮肤的淋巴管,但不定位于 MDA-MB435 肿瘤,表明肿瘤细胞和淋巴管的分子标志物存在异质性。
HY-123071
Wnt
Cancer
Box5 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素 瘤研究的潜力。
HY-P10507
Peptides
Cancer
MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 是一种可被 T 细胞识别的黑色素 瘤抗原。MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 通过在体外诱导特定 T 细胞增强免疫功能来充当超激动剂。MART-1 nonamer antigen 可用作设计抗肿瘤疫苗的多肽模型。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素 形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P3742
Peptides
Cancer
Tyrosinase (192-200), human mouse 是一种九肽。Tyrosinase (192-200), human mouse 可以被 HLA-B44 分子上的细胞溶解 T 细胞 (CTL) 识别。Tyrosinase (192-200), human mouse 可用于黑色素 瘤相关癌症的研究。
HY-P3640
Peptides
Cancer
MAGE-3 Antigen (167-176) 是一种含有 8 种氨基酸的多肽。MAGE-3 Antigen (167-176) (human) 是一种由黑色素 瘤抗原基因 A3 (MAGE-A3) 编码的人类白细胞抗原分子 HLA-B44 抗原决定簇。
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素 瘤研究的潜力。
HY-P1585
Hgp100 (25-33)
Peptides
Inflammation/Immunology
Gp100 (25-33), human (Hgp100 (25-33)) 是人类黑色素 瘤抗原的 25-33 个氨基酸片段。Gp100 (25-33), human 是一种受 H-2Db 限制并被 T 细胞识别的 9 个氨基酸 (AA) 表位。
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素 生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-P1585A
Hgp100 (25-33) (TFA)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), human TFA (Hgp100 (25-33) TFA) 是人类黑色素 瘤抗原的 25-33 个氨基酸片段。Gp100 (25-33), human TFA 是一种受 H-2Db 限制并被 T 细胞识别的 9 个氨基酸 (AA) 表位。
HY-P1726A
Melanocortin Receptor
Cancer
MSG606 TFA 是一种有效的人类 MC1 受体拮抗剂 (IC50 =17 nM),MSG606 TFA 也是人类 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂(EC50 值为 59)。MSG606 TFA 在体外表现出对 A375 黑色素 瘤细胞的结合亲和力,可逆转雌性小鼠中诱导的痛觉过敏,但对雄性小鼠没有影响。
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素 合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P0097
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素 聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素 细胞和黑色素 瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-P99781
MLN-1202
CCR
Cancer
洛扎利珠单抗
Plozalizumab (MLN-1202) 是一种特异性的人源化抗 CCR2 抗体。Plozalizumab 可用于恶性黑色素 瘤研究。
HY-P9918
HY-P99760
BCD-145
CTLA-4
Cancer
诺瑞利单抗
Nurulimab (BCD-145) 是一种抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (抗 CTLA-4 ) 人源单克隆抗体。Nurulimab 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-P99202
HY-P99049
HY-P99291
LM 609; MEDI 523; Anti-αvβ3 Integrin Recombinant Antibody
Integrin
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG1 单克隆抗体。Etaracizumab 抑制血管生成和黑色素 瘤生长。Etaracizumab 可用于抗癌研究。
HY-P99807
BCD-100
PD-1/PD-L1
Cancer
帕洛利单抗
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素 瘤的研究。
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素 瘤(MM)研究。
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素 瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素 瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-P99933
IMP321; LAG-3Ig
LAG-3
Cancer
Eftilagimod alfa 是一种重组 LAG-3Ig 融合蛋白,与 MHC II 类结合。Eftilagimod alfa 介导抗原提呈细胞 (APC) 激活,随后 CD8 t 细胞激活。Eftilagimod alfa 可用于转移性黑色素 瘤和转移性乳腺癌的研究。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素 瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-P99266
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W272217S
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素 瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素 瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-W015967S
Glycolic acid-d2 是 Glycolic acid 的氘代物。Glycolic acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素 的形成,从而减淡皮肤的颜色。
HY-N0113S
Hordenine-d6 (Ordenina-d6) 是 Hordenine 的氘代物。Hordenine 是植物中发现的生物碱,通过抑制 cAMP 的产生来抑制黑色素 生成。
HY-N0610AS
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素 瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-W004288S
Methyl tetradecanoate-d27 是 Methyl myristate 的氘代物。Methyl myristate 是肉豆蔻酸经酯化反应得到的一种饱和脂肪酸甲酯。Methyl myristate 对 B16F10 黑色素 瘤的诱导作用明显。
HY-Y0444S1
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素 的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-N2073S
Ethyl linolenate-d5 是 Ethyl linolenate 的氘代物。Ethyl linolenate 是一种脂肪酸乙酯 (FAEE)。Ethyl linolenate 在抑制黑色素 细胞产生,IC50 为 70 μM。抗黑色素 生成作用。
HY-W725641
Tricyclazole-d3 是 Tricyclazole 的氘代物。Tricyclazole 是一种五酮类黑色素 生物合成抑制剂。
HY-B0078S
Dacarbazine-d6 是 Dacarbazine 的氘代物。Dacarbazine(DTIC-Dome; DTIC)有抗黑色素 瘤活性。
HY-Y0444S
D-Tyrosine-d2 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素 的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S2
D-Tyrosine-d7 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素 的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-77813S
Benzyl isothiocyanate-d7 是 Benzyl isothiocyanate 的氘代物。Benzyl isothiocyanate 是一种天然异硫氰酸酯,具有杀菌活性。Benzyl isothiocyanate 能有效抑制小鼠黑色素 瘤细胞的迁移、迁移和侵袭性及 MMP-2 活性。
HY-113068S
β-Tocopherol-d3 是 β-Tocopherol 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素 合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-W778203
Glycolic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Glycolic acid (HY-W015967)。Glycolic acid-13 C2 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素 的形成,从而减淡皮肤的颜色。
HY-N0192S
Arbutin-d4 是 Arbutin 氘代物。Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤特性。是黑色素 细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂,对单酚酶的 Ki app 值为 1.42 mM;对二酚酶 Ki app 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。
HY-133680S
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素 合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-N0610AS2
Cinnamic acid-13 C3 (3-Phenylacrylic acid-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Cinnamic acid (HY-N0610A)。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素 瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-17371S
Oxaliplatin-d10 是一种氘代标记的 Oxaliplatin (HY-17371)。Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素 瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素 瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150725C
CpG寡核苷酸
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素 瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-158830
反义寡核苷酸
MDM4-targeting ASO sodium 是一种靶向MDM4 的反义寡核苷酸。MDM4-targeting ASO 诱导外显子6的跳跃,导致除外显子6的mRNA转录本发生无义介导的衰减。在多种人类黑色素 瘤细胞系和黑色素 瘤患者来源的移植小鼠模型中,MDM4-targeting ASO介导的外显子6跳跃降低了MDM4的丰度,抑制了黑色素 瘤生长,并增强对MAPK靶向治疗药物的敏感性。
HY-150725
CpG寡核苷酸
ODN 1585 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素 瘤消退。ODN 1585 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 可作为疫苗佐剂。
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