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A549, " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-147027
PARP Caspase Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
HY-146105
HY-170568
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖，IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-145314
Integrin
Cancer
TC113 是吉西他滨 (Gemcitabine) 的 c(RGDyK) 偶联物。A549 细胞可通过整合素 αv β3 将 TC113 内化。TC113 对WM266.4 和 A549 细胞显示出强大的抗增殖特性。
HY-147538
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-64 (Compound 8d) 是薯蓣皂苷元衍生物。Antitumor agent-64 对 A549 细胞系表现出有效的细胞毒活性。Antitumor agent-64 通过线粒体相关通路诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146274
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂，IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成，诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ，抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性，对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡，并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-146462
Apoptosis ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM)，Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高，能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-156453
PAK Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-3 (compound 27e) 是一种 PAK4 抑制剂，其IC50 为10 nM。PAK4-IN-3 对 A549 细胞表现出抗增殖活性，IC50 值为 0.61 μM，并呈浓度依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，阻断细胞周期于 G0/G1 期。
HY-N2199
Apoptosis Autophagy
Cancer
苏铁双黄酮
Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF-1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
HY-149890
HY-P1935
HY-139425
HY-160927
HY-126422
Others
Cancer
顺式银椴苷
HY-162745
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-20是一种 PROTAC SMARCA2 降解剂，在 A549 细胞中其 DC50 小于 100 nM。
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
HY-163692
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合，IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖，IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W548095
HY-169370
HY-170653
HY-154978
Others
Cancer
Cisplatin-resistant cells-IN-1 (Compound 8) has high cytotoxicity against Cisplatin (HY-17394)-resistant cells. Cisplatin-resistant cells-IN-1 reduces the metabolic activity effectively in the low nanomolar range (IC50 : 0.14–1.79 μM in A549/A549-R, K562/K562-R, and MCF-7/MCF-7TamR cells).
HY-N10201
HY-N12364
Others
Cancer
Bufoserotonin C 是中药蟾酥中的一种新型吲哚生物碱，具有抗肿瘤活性。在 A549 细胞中的 IC50 值为 34.3 μM。
HY-162885
Proteasome JAK STAT Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂， 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活，对HEK293T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-163920
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中其 DC50 为 0.27 nM。
HY-103662
HY-N9003
Others
Cancer
Dihydroprehelminthosporol (Compound 1) 是从真菌 Veronaea sp. 中分离出来的。Dihydroprehelminthosporol 对人类癌症细胞系 A549 和 SK-0A-3 具有细胞毒性。
HY-159820
Others
Cancer
Veonetinib (example 3) 是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的有效抑制剂，在 A549 细胞和 LOVO 细胞中的 IC50 分别为 0.1 μM 和 0.4 μM。
HY-N10852
Others
Cancer
希柯勘宁
50 值分别为 3.4 μM 和 18.8 μM。
HY-N3687
Others
Cancer
Dasycarpol (compound 2) 是由 Aspergillus niger (AS 3.421) 对黄曲霉酮进行微生物转化的产物。Dasycarpol 对 A549 细胞表现出中等的细胞毒性，其 IC50 值为 20 ug/mL。
HY-N2429
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂，IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-N7585
Others
Others
Ustusolate C是一种从霉菌 Aspergillus ustus 094102 中分离得到的补身烷倍半萜。Ustusolate C 对 A549 细胞具有中等的细胞毒性，其IC50 为 10.5 μM。
HY-W471938
Others
Cancer
Antiproliferative agent-35 (Compound 4) 抑制 B16 和 A549 细胞的增殖，IC50 s 分别为 13.2 μM 和 9.2 μM。
HY-N11470
Others
Cancer
1,1'-Disinomenine 是一种生物碱，可从Sinomenium acutum 的茎中分离得到。 1,1'-Disinomenine 对 A549 和 Hela 细胞有较弱的抑制作用。
HY-163860
EGFR
Cancer
EGFR-TK-IN-3 (3) 是 EGFR 的抑制剂，其对 Erlotinib (HY-50896) 耐药的 A549 细胞的 IC50 值为 2.33 μM。
HY-N10082
Others
Cancer
Trigoxyphin A 是一种氧化瑞香烷型二萜。Trigoxyphin A对 HL60 和 A549 表现出较强的细胞毒活性，IC50 分别为 0.27 和 7.5 μM。
HY-N6955
Others
Cancer
林泽兰内酯B
Eupatorium lindleyanum 中。Eupalinilide B 对 P-388 和 A-549 肿瘤细胞系显示出有效的细胞毒性。
HY-120581
PGE synthase
Cancer
ML388 是一种强效且选择性的羟基前列腺素脱氢酶 (HPGD ) 抑制剂，IC50 为 34 nM。ML388 诱导 A549 细胞和 LNCaP 前列腺癌细胞中 PGE2 的产生。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂，在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路，EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-N7589
Carolignan M
Others
Cancer
Demethylcarolignan E 是一种苯丙素酯，可以从木槿花 (Hibiscus taiwanensi ) 的茎中分离出来。Demethylcarolignan E 对人类癌细胞系 A549 和 MCF-7 具有细胞毒性 (IC50 : <10 μg/mL)。
HY-162108
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-128 (compound 1a) 是一种抗肿瘤剂，可引起细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期，从而引发 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N11912
HY-162341
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 15 (compound 4b) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂，具有抗癌活性。Topoisomerase I inhibitor 15 抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.34 μM。
HY-168247
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-2 (Example.004) 是一种 PROTAC BRM/BRG1 降解剂 (A549 细胞中的 DC50 : < 10 nM，IC50 为 15 nM)。蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)、黑色：linker (HY-168249)，粉色：BRM/BRG1 抑制剂 (HY-168248)。
HY-158429
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂，在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078)，黑色:连接体(HY-W007700)，粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
HY-149841
Akt
Cancer
AKT-IN-17 是一种可口服的 AKt 抑制剂。AKT-IN-17 抑制 A549 细胞内的 AKt 使细胞凋亡 (Apoptosis )。AKT-IN-17 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-162614
PD-1/PD-L1
Cancer
Rogersonin E 可从与 Ophiocordyceps 相关的真菌 Clonostachys rogersoniana 中分离出来。Rogersonin E 可下调 MDA-MB-231 和 A549 细胞中 PD-L1 蛋白的表达。
HY-111320
Bacterial Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤，并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-N1056
Zerumbetol
Others
Cancer
Yunnancoronarin A (Zerumbetol) 可以从 Hedychium forrestii 中分离得到。Yunnancoronarin A 具有细胞毒性，对肺腺癌细胞 A549 和白血病细胞 K562 的 IC50 值分别为 11.08 和 2.19 μM。
HY-130624
HSP Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖，IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-162034
FAK
Cancer
FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性，在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
HY-131344
mTOR Autophagy
Cancer
mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy ) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性，并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。
HY-N6252
Others
Cancer
绞股蓝皂苷 XLVI
Gynostamma pentaphallum ) 的主要达玛烷型三萜皂苷之一。Gypenoside XLVI 具有四环三萜结构，并具有有效的非小细胞肺癌 A549 细胞抑制活性。
HY-165114
Endogenous Metabolite
Cancer
6-Hydroxyramulosin 是一种具有抗癌作用的真菌代谢物。6-Hydroxyramulosin 对 A549 和 T24 有细胞毒作用，IC50 值分别为 14.2 µg/mL 和 15.3 µg/mL。
HY-115941
HY-N4029
Others
Cancer
Humulene oxide II 是 Zingiber striolatum Diels 的花，叶和茎中的挥发油成分。Humulene oxide II 对 A549、PC-3 和 K562 细胞株具有细胞毒性。
HY-149842
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-18 是一种 Akt 抑制剂，在 A549 细胞中抑制 Akt ，IC50 为 69.45 μΜ。AKT-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可用于非小细胞肺癌研究。
HY-N10898
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology Cancer
(-)-Dihydroguaiaretic acid 是脂氧合酶 (Lipoxygenase ) 抑制剂，具有抗氧化活性。(-)-Dihydroguaiaretic acid 抑制不饱和脂肪酸氧化，并清除自由基。(-)-Dihydroguaiaretic acid 还具有抗癌活性，抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.49 μM。
HY-149840
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-113 对 A549 细胞具有细胞毒作用，IC50 值为 46.60 μM，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-113 可用于非小细胞肺癌相关研究。
HY-116038
Others
Cancer
Kulinone 对 A549、H460 和 HGC27 有细胞毒性作用，IC50 值分别为 6.2±0.1、7.8±1.2、5.6±0.2 μg/ml。
HY-158156
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-N10904
Others
Cancer
Broussonol E 是一种二壬基化黄酮醇。Broussonol E 可从竹荚叶中分离得到。与部分二壬基化黄酮醇衍生物不同，对人类肿瘤细胞系 (A549, HCT-8, KB) 没有细胞毒性。
HY-155396
PROTACs HDAC
Cancer
PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC6 降解剂 (IC50 : 5.8 μM)。PRO-HD1 降解 A549 细胞中的 HDAC6，并抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 : 5.8 μM)。
HY-75564
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物，对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
HY-N11662
Others
Cancer
Euphoheliosnoid A (Compound 24) 是一种二萜类化合物，在 2.5 μM 浓度下，能显著增强 NK 细胞对 H1299-luci 细胞和 A549-luci 细胞的杀伤活性。
HY-147862
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-149839
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-112 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-112 对 A549 细胞具有细胞毒活性，IC50 值为 91.35 μM。
HY-161863
Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-147882
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 6 (compound 3q6) 是一种有效的 抗甲氧西林 金黄色酿脓葡萄球菌 (anti-MRSA) 药剂。Anti-MRSA agent 6 对 MCF-7、A549 细胞显示出低细胞毒性。
HY-113796
Others
Cancer
Kopsoffinol 是一种双吲哚生物碱，在体外对人 PC-3、HCT-116、MCF-7 和 A549 细胞表现出生长抑制活性，在逆转长春新碱耐药的人类 KB 细胞的多药耐药性方面具有一定的作用。
HY-155200
EGFR
Cancer
EGFR-IN-84 (Compound 6g) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 24 nM)。EGFR-IN-84 抑制 A549 细胞生长 (IC50 : 1.537 μM). EGFR-IN-84 可用于肺癌研究。
HY-118528
TGF-β Receptor
Cancer
TP0427736 是 ALK5 的选择性抑制剂，其 IC50 为 2.72 nM。TP0427736 抑制 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化。TP0427736 降低了人外根鞘细胞的生长抑制效应。
HY-169273
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-22 (Compound 5) 是一种 PROTAC 降解剂，用于降解 SMARCA2 ，在 100 nM 时降解效率为 94%。PROTAC SMARCA2 degrader-22 可抑制细胞 A549 的增殖，EC50 < 250 nM。
HY-N4048
Others
Cancer
Heudelotinone 是一种可从 Ricinodendron heudelotii 的茎皮和根中分离得到的双萜类化合物。Heudelotinone 对 SMMC-7721，A549 和 Hela 细胞具有毒性，IC50 值分别为 21.68，16.04 和 10.67 μM。
HY-156450
ERK
Cancer
ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性，IC50 值为 6.23 µg/mL。
HY-162307
PROTACs Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
HY-156033
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性，IC50 ? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N4251
(-)-Periplocoside M
Others
Cancer
Periplocoside M (compound 8) 是一种从 Periploca sepium 的根皮中分离得到的天然产物。Periplocoside M 对A-549 和 HepG2 细胞均有抑制作用，IC50 值分别为 4.84 和 7.06 μM。
HY-115983
CD47 Apoptosis
Cancer
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM，HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-158019
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 196 (compound 1) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 7.69 µM 和 54.2 µM。Anticancer agent 196 可以诱导DNA损伤 (DNA damage )。
HY-147348
HY-156451
ERK
Cancer
ERK5-IN-6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性，IC50 值为 4.56 µg/mL。
HY-N7980
NF-κB
Cancer
Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体，对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。
HY-161891
EGFR Akt
Cancer
EGFR/Akt-IN-1 (compound 17) 是 EGFR/Akt 的有效抑制剂，在 A549 细胞中的 IC50 分别为 12.89 μM 和 10.88 μM。EGFR/Akt-IN-1 将细胞周期停滞在 S 期。
HY-158020
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 197 (compound 2b) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 10.03 µM 和 73.54 µM。Anticancer agent 197 可以诱导 DNA 损伤 (DNA damage )。
HY-N7535
Others
Cancer
Chlovalvaltrate K 是一种氯化戊三酸盐，具有抗癌作用。 Chlovalvaltrate K 对 A549、PC-3M、HCT-8 和 Bel 7402 细胞系具有中等细胞毒性，IC50 值为 2.32-8.26 μM。
HY-170549
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-60 (compound 5c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 1.07 nM。VEGFR-2-IN-60 对 HCC1806、Hela 和 A549 细胞系具有细胞毒活性。
HY-N8934
Others
Cancer
6β-Hydroxytomentosin是一种倍半萜类化合物，存在于 Inula japonica 的花中。 6β-Hydroxytomentosin 对 A549，SK-OV-3，HepG-2 和 HT-29 细胞表现出弱的细胞毒性。
HY-152147
HY-P3397
GHSR
Cancer
JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P3397A
GHSR
Cancer
JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-163865
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-2 (compound I-322) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163866
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-3 (compound I-323) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163867
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-4 (compound I-332) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163874
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-13 (compound I-406) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-156878
Others
Cancer
Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖，IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
HY-119767
VEGFR Apoptosis
Cancer
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物，可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud ) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性，通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt-STAT3-mTOR 信号通路，降低 VEGF 在 A549 细胞中的表达。
HY-N8025
Others
Cancer
Nephthenol 是一种萜类化合物，可以从 Nephthea brassica 中分离得到。Nephthenol 在细胞 A549、HT-29、KB 和 P-388 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 2.72、3.01、1.84 和 0.42 µg/mL。
HY-N0781
Apoptosis
Cancer
Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-N12617
Bacterial Apoptosis
Infection Cancer
Bipolaricin R (Compound 6) 是一种可以从玉米小斑病菌 (Bipolaris maydis ) 中分离得到的化合物。Bipolaricin R 对蜡样芽孢杆菌 (Bacillus cereus )、金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和表皮葡萄球菌 (Staphylococcus epidermidis ) 具有显著的抗菌能力。Bipolaricin R 对 A549 细胞系具有优异的抗增殖和诱导凋亡作用。
HY-159450
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159462
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162746
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-9 (compound I-285) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162747
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-17 (compound I-290) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162742
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-16 (compound I-278) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂，通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549，IC50 值为 9 nM。
HY-N13163
Others
Cancer
2-Epitripdiolide 是一种源自 Tripterygium hypoglaucum 的二萜类化合物，具有显著的抗肿瘤活性，对 A549，KB，KBvin，MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 1.34，
0.4，4.4 和 1.2 nM。
HY-147030
PARP
Cancer
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-N1841
3'-Hydroxyrocaglamide
Others
Cancer
Rocaglamide D (3'-Hydroxyrocaglamide) (compound 1) 一种木脂素，可以从 Aglaia odorata 中分离得到。Rocaglamide D 对 HeLa、SGC-7901、A549 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 0.32、0.12、0.25 µM。
HY-145861
HY-146319
HY-157402
Topoisomerase EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性，显示出较强的凋亡活性，可用于癌症的研究。
HY-170559
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-141 (Compound 8I) 是 EGFR 的抑制剂，IC50 为 2.67 nM。EGFR-IN-141 在癌细胞 A549 中表现出细胞毒性，IC50 为 13.75 μM。EGFR-IN-141 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体膜去极化，并表现出潜在的抗肿瘤活性。
HY-115960
Others
Cancer
Anticancer agent 35 (compound 10) 是一种磺酰脲类衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 35 抑制 A549、A431、PACA2 细胞生长，IC50 分别为 18.1 µg/mL、4.0 µg/mL、18.9 µg/mL。
HY-N12607
Others
Cancer
Garcilatelic acid (Compound 5) 是一种可以从侧花藤黄 (Garcinia lateriflora ) 中分离得到的化合物。Garcilatelic acid 对肿瘤细胞系 (A549, MDA-MB-231, MCF-7, KB and KB-VIN) 具有抗增殖活性，IC50 值为 0.5-1.3 μM。
HY-169262
Phospholipase Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163363
Adrenergic Receptor
Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50 : 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
HY-157299
PDHK
Cancer
PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂，对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3，135.8，458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis 。
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-168607
TGF-beta/Smad
Cancer
ALK5-IN-83 (compound 13b) 是一种 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 0.13 μM。ALK5-IN-83在 A549 细胞中抑制 TGF-β1 诱导的 Smad2 磷酸化和细胞运动。
HY-156355
Others
Cancer
Sec61-IN-5 (Compound 16c) 是一种 Sec61 抑制剂。Sec61 在 A549 细胞中显示出细胞毒性 (IC50 : 0.27 nM)。Sec61-IN-5 抑制 Sec61 依赖性分泌功能 (IC50 : 0.08 nM)。
HY-161332
HY-169272
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中降解 SMARCA2 ，DC50 为 10-50 nM，在 MV411 细胞中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ，DC50 分别为 <1 nM 和 >100 nM。
HY-W667666
Others
Others
Anthragallol 1,2-dimethyl ether 可以从 O. umbellata 中分离出来。 Anthragallol 1,2-dimethyl ether 具有细胞毒性 ，对A549细胞和MDA-MB-231细胞的 IC50 值分别为5.9和8.8 μg/ml。
HY-16952
HY-162079
MMP Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 183 在 100 μg/mL 浓度下可抑制基质金属蛋白酶 9 (MMP-9) 活性 75% 以上。Anticancer agent 183 具有抗癌活性，对A549细胞系的IC50 值<0.14 μM。 Anticancer agent 183 诱导细胞凋亡 。
HY-163713
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-89 (Compound 2) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-89 可增强 A549.hACE2 细胞对 SARS-CoV-2 感染的 IFN-I 反应。
HY-N10853
Others
Cancer
3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 是一种天然产物，可以从 Vitex rotundifolia 的果实中分离得到。3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 对 A549 和 HepG-2 细胞系具有有效的细胞毒活性。
HY-144394
Apoptosis c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
HY-W159754
p-Hydroxyallylbenzene
Cholinesterase (ChE)
Cancer
P-烯丙基苯酚
Cholinesterase (ChE) )，IC50 为 7.42 μM。Chavicol 具有抗癌活性，可抑制癌细胞的生长、存活、迁移和侵袭。Chavicol 在 A-549 细胞中，细胞毒作用显著，约为 31 μg/mL。
HY-N10965
Others
Cancer
Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
HY-163875
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163876
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-147864
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂，可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-161654
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1 ) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
HY-162891
EGFR
Cancer
EGFR-IN-123 (compound D06) 是有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-123 对 PC-9G，A549，A431 和 HCT116 细胞有抑制作用，IC50 分别为 0.74，1.36，1.20 和2.53 μM
HY-155359
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-55 对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性，其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
HY-162956
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-97 (Compound CO-01) 是 SARS-CoV-2 Nsp15 内切核糖核酸酶的抑制剂，IC50 为 53.5 μM。SARS-CoV-2-IN-97 在 A549-AT 细胞中表现出低细胞毒性，IC50 为 134 μM。
HY-126841
Photosensitizer
Cancer
5-Methoxysterigmatocystin 是一种霉菌毒素，具有细胞毒性和遗传毒性。5-Methoxysterigmatocystin 对癌细胞 A549 和 HepG2 具有细胞毒性 (IC50 分别为 5.5 和 0.7 μM)，并诱导 DNA 损伤。5-Methoxysterigmatocystin 是一种光敏剂，可以利用可见光产生单线态氧 (1 O2 )。
HY-124429
ERK
Cancer
FQI1 是一种晚期 SV40 因子 (LSF ) 抑制剂。FQI1 抑制细胞增殖，对 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞的 IC50 s 分别为 3、0.79、6.3 μM。FQI1 可用于癌症研究。
HY-138537
IKK
Cancer
NF-κB-IN-1，一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
HY-169270
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂，在 A549 和 MV411 细胞中降解 SMARCA2 ，DC50 < 100 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-19 在 MV411 细胞中降解 SMARCA4 ，DC50 > 1000 nM。
HY-129334
Telomerase
Cancer
Macrocalin B 是一种二萜类化合物，可从 Isodon xerophilus 中分离得到。Macrocalin B 抑制癌细胞 K562、HL-60、A549、MKN、CA 和 HCT 的增殖，IC50 为 2.81-171 μM。Macrocalin B 抑制 K562 中的端粒酶 (telomerase ) 活性，IC50 为纳摩尔水平。
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期，增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-161824
Others
Cancer
Antiproliferative agent-52 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，对四种人类肿瘤细胞系 (A549、A2780、SKOV3、HCC827) 表现出良好的抗增殖活性，IC50 值范围为 5.83-8.63 nM。Antiproliferative agent-52 可以用于癌症的研究。
HY-111125
HY-P3116
Bacterial
Cancer
Thiocoraline 是一种可以从海洋小单孢菌 (Micromonospora ) 中分离得到的缩酚肽。Thiocoraline 具有抗肿瘤活性，在 P388、A549、HT-29 和 MEL-28 细胞中的 IC50 分别为 0.002、0.002、0.01 和 0.002 μg/mL。Thiocoraline 还对革兰氏阳性微生物具有很强的抗菌活性。
HY-159458
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159452
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-N0781R
Apoptosis
Cancer
Linderalactone (Standard) 是 Linderalactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 μM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-100864
HY-134008
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Protoapigenone 是一种抗肿瘤剂，可从蕨类植物中分离得到。Protoapigenone 对 Hep G2、Hep 3B、MCF-7、A549 和 MDAMB-231 具有显著抑制活性，IC50 s 值分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。
HY-158436
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合，诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-159459
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163869
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-16 (compound I-337) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-162741
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-33 (compound I-277) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂，对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis )，对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-146148
Histone Demethylase
Cancer
KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。
HY-163198
ASCT mTOR Apoptosis Autophagy
Cancer
ASCT2-IN-1 （compound 20k）是一种 ASCT2 抑制剂，在细胞 A549 和 HEK293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡（apoptosis ）。ASCT2-IN-1 抑制肿瘤生长。
HY-163742
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 (compound 4) 是一种可水解单宁，是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂，IC50 值为 1.2 µg/mL。SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 对 A549 和 HUVEC 细胞系没有表现出任何显著的细胞毒活性。
HY-164389
Ras
Cancer
SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC50 为 26.6-47.6 μM。
HY-115947
Others
Cancer
Anticancer agent 33 (compound 3) 是一种 Squamocin 和 Bullatacin 衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 33 抑制 4T1 乳腺癌细胞系 (A549、HeLa、HepG2 和 MCF-7 细胞) 生长，IC50 为 1.9-5.4 µM。
HY-N13078
Others
Cancer
3-epi-Resibufogenin (compound 2) 是一种抗癌剂，可以由 Resibufogenin (HY-N0815) 经过 Actinomucor elegans AS 3.2778 生物转化后产生。3-epi-Resibufogenin 对癌细胞显示出细胞毒性，IC50 分别为 42.5 μM (A549)，48.4 μM (H1299)。
HY-149352
Thymidylate Synthase
Cancer
DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂，可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中，还能有效抑制癌组织的增殖。
HY-157413
EGFR
Cancer
YS-67 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其 IC 50 为 5.2 nM。YS-67 显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT 。YS-67 抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖，IC 50 分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。
HY-N13162
Others
Cancer
Hemsleyadin D 是一种源自 Hemsleya penxianensis 的三萜类化合物，具有抗肿瘤活性，对 K562
，MGC-803，
U118，
HepG2，
A549
，MCF-7 细胞的 IC50 值分别为 93.9
，47.1
，25.9，
56.1，
66.3 和 67.6 μM。
HY-156405
HY-142945
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性，IC50 s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
HY-159576
O-Me B1939; O-Me E7389; O-Me ER-086526
ADC Cytotoxin
Cancer
O-Me Eribulin 是一种 Eribulin 衍生物，是 ADC 细胞毒素，可用于 ADC 合成。O-Me Eribulin 可以抑制 SKBR3、MDA-MB-468、A549 细胞的细胞活力，IC50 值分别为 0.2052、0.1827、0.5151 nM。O-Me Eribulin 可用于肿瘤的研究。
HY-W317408
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-乙酸薄荷酯
Cunila angustifolia Benth 精油中分离出来的化合物。 (+)-Menthyl acetate 对 MCF-7 细胞株的选择性较高，IC50 =34.0 μg?mL-1 ，对 SK-Mel-28 细胞株的选择性较低，IC50 =279.9 μg?mL-1 ，对 A549 细胞无致死性。
HY-N10208
Endogenous Metabolite
Cancer
Aspericin C 是一种吡喃衍生物，存在于海洋真菌根霉 2-PDA-61 中。Aspericin C 对 P388、A549、HL-60 和 BEL-7420 细胞系 (IC50 分别为14.6、7.1、61.4 和 24.2 μM) 显示出细胞毒性活性。
HY-157564
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡，对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
HY-N8954
Others
Cancer
Kaempferol 7-O-neohesperidoside 是从 Litchi chinensis 中分离得到的黄酮苷。Kaempferol 7-O-neohesperidoside 对 A549、LAC、Hep-G2 和 HeLa 细胞株有显著的细胞毒活性，其 IC50 分别为 0.53、7.93、0.020 和 0.051 μM。
HY-158090
Others
Cancer
Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞毒性，IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
HY-155039
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱，能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性，包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-161313
HY-139272
Others
Cancer
Eicosapentaenoyl 1-propanol-2-amide 是 Eicosapentaenoic Acid (HY-B0660) 的酰胺衍生物。Eicosapentaenoyl 1-propanol-2-amide 在 3 μM 浓度下可抑制 98.4% 的癌细胞 A549 增殖。Eicosapentaenoyl 1-propanol-2-amide 可用于癌症研究。
HY-N0074
COX
Inflammation/Immunology
白当归脑
Angelica dahurica ) 中分离的白三醇，通过抑制环加氧酶-2 (COX-2 ) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。
HY-W011391
Apoptosis ASCT
Cancer
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT ) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体，如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162342
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖，IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM，对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM)，具有抗癌活性。
HY-168236
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-28 (Compound 158) 是 SMARCA2 PROTAC 降解剂，可以在 HiBiT A549 细胞中降解 SMARCA2，DC50 为 3 nM。(Pink: Ligand for target protein (HY-168237); Black: Linker (HY-168238); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-W087383))
HY-161284
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN-1 (Compound 6b) 是一种有效的 MMP-9/10 双重抑制剂，对 NSCLC 和 A549细胞的 IC50 分别为 0.076 和 0.139 μM。MMP-9/10-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 联用时具有抗侵入性和抗血管生成活性。
HY-143301
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) 是 拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 4 抑制 HepG2，A549，MCF-7 和 HeLa 细胞的增殖 IC50 值分别为 1.20，2.09，1.56 和 1.92 μM。Topoisomerase I inhibitor 4 可用于癌症的研究。
HY-161403
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-8 (Compound 14b) 是一种 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 4.14 × 10–5 nM)。CYP1B1-IN-8 降低 A549 细胞对紫杉醇 (HY-B0015) 的耐药性，并抑制细胞迁移和侵袭。
HY-130723
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-130723A
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-159176
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性，且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长，对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
HY-163880
EGFR Ras p38 MAPK Reactive Oxygen Species
Cancer
EGFR-IN-119 (Compound 5l) 是 EGFR 的抑制剂，IC50 为 84.3 nM。EGFR-IN-119 可抑制肺癌细胞 A549 中的细胞毒性，IC50 为 1.34 μM。EGFR-IN-119 可下调 EGFR、KRAS 和 MAP2K 基因的表达，通过减少活性氧 (ROS ) 表现出抗氧化活性，并超极化线粒体膜电位。
HY-129765
Reactive Oxygen Species
Cancer
Thiobenzanilide 63T (63T) 是一种小分子，能够选择性地以半胱天冬酶非依赖性途径诱导癌细胞死亡。Thiobenzanilide 63T 可以诱导活性氧 (reactive oxygen species ) 和脂质过氧化。Thiobenzanilide 63T 对来源于肺的癌细胞系表现出强的细胞毒活性。Thiobenzanilide 63T 降低了 A549 细胞中血红素加氧酶 (HO-1) 的表达。
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2/Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素，也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM)，对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2，诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-156098
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50 : 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性，IC50 s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
HY-143466
HY-135453
Bacterial
Infection
(-)-乔松素
抗分枝杆菌 活性，对其休眠期和活跃期的 IC50 值分别为 1.11 mg/mL 和 1.21 mg/mL。(-)-Pinocembrin 是一种抗增殖剂，对 THP-1、A549、Panc-1、HeLa 和 MCF7 细胞系的 IC50 值为 1.88-11.00 mg/mL。
HY-115959
Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
Anticancer agent 34 (compound 9) 是一种磺酰脲类衍生物，一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 34 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长，MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/ml 之间。Anticancer agent 34 抑制 A549、PC3 细胞生长，IC50 分别为 8.4 µg/ml、7.8 µg/ml。
HY-115961
Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
Anticancer agent 36 (compound 11) 是一种磺酰脲类衍生物，一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 36 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长，MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/mL 之间。Anticancer agent 36 抑制 A549、PC3 细胞生长，IC50 分别为 19.7 µg/mL、11.9 µg/mL。
HY-146977
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 13.2 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146978
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50 s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 15.7 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-152100
Autophagy
Cancer
CUR5g 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂。CUR5g 通过阻断自噬体-溶酶体融合选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。CUR5g 通过依赖 UVRAG 的机制阻止 STX17 募集到自噬体，导致自噬体无法与溶酶体融合。CUR5g 可提高顺铂 (Cisplatin ，HY-17394) 在体外和体内对 A549 细胞的抗癌作用。
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽，可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能，能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中，ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-N1614
Others
Others
1α-Hydroxytorilin 是一种倍半萜类化合物。1α-Hydroxytorilin 可以从 Torilis japonica 中分离出来。1α-Hydroxytorilin 对人 A549、SK-OV-3、SK-MEL-2 和 HCT15 肿瘤细胞具有细胞毒性 ，ED50 值分别为 20.52、18.24、17.48、42.54 μg/mL。
HY-151802
HY-N12349
Others
Others
Glucozaluzanin C 是从菊科鸢尾根 MeOH 提取物中分离出的木脂素类化合物，对 A549 细胞，SK-OV-3细胞，SK-MEL-2细胞，XF498细胞和 HCT15细胞的 ED50 值分别为 2.45 μg/mL, 1.37 μg/mL, 0.40 μg/mL, 1.41 μg/mL, 1.43 μg/mL。
HY-W778562
Others
Cancer
10-Deacetyl-13-oxobaccatin III 是一种紫杉烷，可以从 Taxus sumatrana 中分离出来。10-Deacetyl-13-oxobaccatin III (30 μg/mL) 对 A498、NCI-H226、A549、PC-3 细胞具有细胞毒性，抑制率分别为 29.7%、49.2%、43.9%、65.3%。
HY-N0084
Betulinic aldehyde; Betunal
Bacterial
Infection Cancer
白桦脂醛
2+ /MMP9 信号通路，在血管重塑中的关键作用，可用于心血管疾病（CVD）的研究。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性，可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-N0985
Others
Cancer
1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 是一种可从 Garcinia xanthochymus 中分离得到的氧杂蒽酮。1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 对 MDA-MB-435S 和 A549 细胞系具有中等的细胞毒性，IC50 分别为 1.3 和 3.86 μg/ml。
HY-157292
HY-168300
HY-N10113
HY-150582
c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146061
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性，对 H358，H23，A549 细胞的 IC50 s 分别为 0.796，6.33，16.14 µM.
HY-146543
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 5.9，>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-162896
DNA/RNA Synthesis
Cancer
And1 degrader 1 (Compound A15) 是一种酸性核质 DNA 结合蛋白 1 (And1 ) 的降解剂，可显著诱导 NSCLC 细胞中的 And1 降解。And1 degrader 1 (5 μM) 与 Olaparib (HY-10162) (1 μM) 联合使用可有效抑制 A549 和 H460 细胞的增殖。And1 degrader 1 可用于癌症领域研究。
HY-161450
PROTACs Ras
Cancer
LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker；Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
HY-N13139
Others
Cancer
Dexylosyltubeimoside Ⅲ (compound 3) 是一种环双糖苷，可以从 Actinostemma lobatum MAXIM 中分离得到。Dexylosyltubeimoside Ⅲ 具有体外抗癌活性，对人食管癌细胞系 ECA109 (IC50=22.37 μM)、肺癌细胞系 A549 (IC50=27.27 μM) 和胃癌细胞系 MGC-803 (IC50=36.85 μM) 生长的有抑制作用。
HY-146533
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 1.3，3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146544
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 1.12，>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146545
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 2.03，>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力
HY-146546
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 3.06，11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146475
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 9.25，>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146476
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 66.4，11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-168606A
MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-7 (compound 6d) (hydrochloride) 是 p53-MDM2 抑制剂。 p53-MDM2-IN-7 对 A549 细胞的 IC50 值是 8.13 μM。p53-MDM2-IN-7 可用于抗癌研究。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌（细胞系 A549 ）具有高度选择性的细胞毒作用，其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂，具有抗肿瘤活性，其在HCT116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-W127820
Tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine chloride
Biochemical Assay Reagents Fluorescent Dye
Others
H2TMpyP-2 (tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine) chloride 是一种活性光敏剂，具有在可见光到近红外区域的强吸收特性以及优良的单线态氧量子产率。Captisol-TMPyP 复合物可用于超分子纳米合成，可提高单线态氧产量、改善光稳定性和更好的光敏效果，并支持光动力治疗活性。Captisol:TMPyP 复合物还对大肠杆菌表现出抗菌活性，对肺癌 A549 细胞具有细胞毒性。
HY-B0239
HY-111140
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-168113
Others
Cancer
Antiproliferative agent-60 (compound 8c) 是一种具有优异抗癌活性的 11-Azaartemisinin 衍生物。Antiproliferative agent-60 对表皮样癌 (KB)、HepG2 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 7.7 μM、42.5 μM 和 15.5 μM。Antiproliferative agent-60 表现出显著的肿瘤选择性，与 Hek293 正常细胞相比，其选择性高达 32 倍。
HY-W068682
HY-162601
HY-118528A
TGF-β Receptor
Endocrinology
TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂，IC50 为 2.72 nM，这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化，IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
HY-159512
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =42.3 nM)，具有抗癌活性。EGFR kinase inhibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力。EGFR kinase inhibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
HY-146715
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-N0538
HY-163034
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂，对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下，Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭，进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3，诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力，因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-N2598
Bacterial
Infection Cancer
油酸甲酯
IC50 值为 625 μg/mL。Methyl oleate 在 Artemia nauplii 细胞毒性试验中的 LC50 值为 53.33 μg/mL。Methyl oleate 显着提高了二烷基二硫代磷酸锌 (ZDDP) 抗氧化能力，但显着削弱了 ZDDP 的抗磨能力。Methyl oleate 有望用于产生多药耐药病原菌的 ESBL 的研究。
HY-155231
Elastase
Cancer
Neutrophil elastase inhibitor 4 (compound 4f) 是一种竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂(IC50 : 42.30 nM， Ki : 8.04 nM)。Neutrophil elastase inhibitor 4 诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis )。Neutrophil elastase inhibitor 4 抑制 T47D、RPMI 8226、A549 和 HSF 细胞的增殖，IC50 分别为 21.25、34.17、29.93、99.11 nM。
HY-151486
GLUT
Cancer
GLUT1-IN-1 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，具有 GLUT1 特异性失活能力。GLUT1-IN-1 对 HeLa、A549 和 HepG2 细胞具有浓度依赖性细胞毒性，IC50 值分别为 5.49 μM，11.14 μM 和 8.73 μM。GLUT1-IN-1 可用于光动力疗法（PDT）和癌症的研究。
HY-163616
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。Anticancer agent 221 对癌细胞 A549 (IC50 =22.09 µg/mL) 和 MCF-7 (IC50 =6.40 µg/mL) 表现出细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 221 具有抗氧化活性， DPPH 实验中的 IC50 为 42.46 μM。Anticancer agent 221 在小鼠模型中表现出对乳腺癌的抗肿瘤功效。
HY-159123
MAP4K
Cancer
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1 , HPK 1 ) 的抑制剂，IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生，增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记，并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
HY-145290
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子，在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇，提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平，并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性（IC50 = 2.19-4.7 μM）。
HY-161668
Ligands for E3 Ligase Ferroptosis
Cancer
Ru-Poma 是一种基于 Ru(II) 的光敏剂，可通过光动力疗法 (PDT) 改善 Cisplatin (HY-17394) 耐受肿瘤。Ru-Poma 通过 Pomalidomide (HY-10984) 部分靶向降解 CRBN。Ru-Poma 通过增加脂质过氧化物、下调 GPX4 和 GAPDH 表达诱导铁死亡 (ferroptosis )。Ru-Poma 在 A549 中表现出细胞毒性，在黑暗和光照下的 IC50 分别为 18.46 μM 和 0.37 μM。
HY-145291
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子，在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇，提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平，并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性（IC50 =2.54-6.4 μM）。
HY-108016
Encordin
Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ，PI3K ，JNK ，STAT ，和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-155203
Apoptosis Reactive Oxygen Species Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF-7) 增殖，IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-162721
Others
Cancer
Anticancer agent 242 (7) 在多种癌细胞中均表现出抗癌活性。如 A2780 (IC50 = 0.24 μM, 卵巢腺癌), A2780cis (IC50 = 0.45 μM、卵巢腺癌)、CCD18Co (IC50 = 0.59 μM、非恶性人成纤维细胞)、A549 (IC50 = 0.32 μM、肺腺癌)、HT29 (IC50 = 0.26 μM 大肠直肠腺癌)、以及 MCF7 (IC50 = 0.55 μM、乳腺腺癌)。
HY-147802
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-153259
PARP
Cancer
TNKS1/2-IN-2 (Compound 21) 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。在酶测定中，TNKS1/2-IN-2 对 TNK1 和TNK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 63 nM。 TNKS1/2-IN-2 抑制 A549 和 H292 细胞系的增殖，IC50 值分别为 39.5 nM 和 12.8 nM。 TNKS1/2-IN-2 可用于癌症研究。
HY-N8508
Apoptosis Cytochrome P450 PARP JNK Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Myrothecine A 是一种存在于 M. roridum 中的单端孢霉毒素。Myrothecine A 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis 、促进细胞色素 c 释放、PARP 裂解和 JNK 磷酸化、增加 Bax 和裂解 caspase-3、-5 和 -8 水平。Myrothecine A 具有抗癌活性，可促进微环境中 树突细胞的成熟。Myrothecine A 可抑制 A549、MCF-7、HepG2 和 SMMC-7721 癌细胞的增殖，IC50 分别为 95、70、60 和 25 µM。
HY-146461
Apoptosis Caspase ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂，具有抗癌活性。GTSE1-IN-1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达，造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老，从而显著抑制癌细胞增殖。此外，GTSE1-IN-1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-151900
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制，IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制，IC50 值为 14.7 nM。
HY-157154
SARS-CoV
Infection
MAT-POS-e194df51-1 是一种具有口服活性的非共价和非肽 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂，IC50 值为 37nM。MAT-POS-e194df51-1 具有细胞毒性，在 A549-ACE2-TMPRSS2 细胞和 HeLa -ACE2 细胞中，EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。
HY-163006
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂，抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-162640
ROR
Cancer
ROR1-IN-1 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1 ）的抑制剂，Ki 为 0.10 μM。ROR1-IN-1 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。ROR1-IN-1 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-101450
EGFR
Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，Ki s 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。
HY-146537
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 0.046，69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-N12079
Biochemical Assay Reagents
Cancer
(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside (化合物 2) 是一种抗癌剂，能抑制肺癌 A549 细胞的增殖 (IC50 =29 μΜ)。(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside 能从 Lilium regale 中获得，可用于癌症的研究。
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂，靶向突变 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
HY-169409
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-59 (Compound 3h) 是 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 3.73 µM。VEGFR-2-IN-59 在癌细胞 A549、HT-29、A375、MCF7 和 NHDF 中表现出细胞毒性，IC50 浓度分别为 20.91、19.70、9.63、17.43 和 20.71 μM。VEGFR-2-IN-59 抑制管状结构的形成并表现出抗血管生成特性。
HY-B0239R
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-161628
Topoisomerase
Cancer
Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170368
SF3B1
Cancer
3’-Me Meayamycin D 是靶向 SF3B1 和 PHF5A 的剪接调节剂，可影响 pre-mRNA 剪接过程，并下调 MCL-1 表达。3’-Me Meayamycin D 可抑制癌细胞 HCT116、SW48、A549、DMS53 和 DMS114 的增殖，GI50 为 4.6-7.2 nM。3’-Me Meayamycin D 在小鼠体内表现出良好的血浆稳定性，半衰期为 16 小时。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-119631
Others
Infection
Nornidulin 是一种最初从 A. nidulans 中分离出来的缩酚酸，具有对抗 M. tuberculosis 和 M. ranoe 的抗菌活性，以及对抗 T. tonsurans 和 M. audouini 的抗真菌活性。它还能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA；MIC=2 μg/ml) 的生长。Nornidulin 在 MOLT-3 细胞中具有细胞毒活性 (IC50 =35.7 μM)，但在 HuCCA-1、HepG2 或 A549 细胞中没有 (IC50 s=>116.4 μM)。
HY-171038
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂，表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性，在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应，并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
HY-146432
Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-169403
STAT Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
NW16 是口服有效的 STAT3 抑制剂，Kd 为 11.0 μM。NW16 在 S 期阻滞细胞周期，诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制癌细胞 HCT116、A549 和 B16 的增殖，IC50 分别为 0.28、1.22 和 9.86 μM。NW16 诱导 ROS 的产生，抑制 PI3K/AKT 信号通路，从而在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0239S2
HY-149390
TrxR
Cancer
TrxR1-IN-1 (Compound 5j) 是一种 TrxR1 抑制剂 (IC50 : 8.8 μM)。TrxR1-IN-1具有抗癌活性，对不同细胞系的 IC50 为 MCF-7 (1.5 μM)、HeLa (1.7 μM)、BGC-823 (2.4 μM)、SW-480 (2.8 μM)、A549 (2.1 μM)。 TrxR1-IN-1 具有抗氧化活性，并清除 DPPH 自由基。
HY-N9101
Others
Cancer
4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 是一种从 Viburnum foetidum 中分离得到的木脂素。4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 对 A549、SK-OV-3、SKMEL-2 和 HCT15 细胞株有细胞毒性，其 IC50 分别为 67.14、67.38、64.11 和 76.31 μg/mL。
HY-N13176
Autophagy Apoptosis PI3K Akt mTOR FAK
Cancer
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Stellettin B 可以通过减少 MAPK 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。
HY-147504
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549和MCF-7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用，在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl-2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF-7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
HY-N12078
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (化合物 3) 是一种抗癌剂和天然产物，能有效抑制肺癌 A549 细胞的增殖。4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside 可从 Lilium regale 中获得，有用于研究癌症的潜力。
HY-N12589
Others
Cancer
8-epi-Helenalin 是一种可从旋复花根中分离得到的具有抗肿瘤活性的半萜内酯，对 HL-60、A549、MCF7、HCT-15、SK-OV-3 和 Malme-3M 的 EC50 值分别为 12.2 μM、53.8 μM、9.1 μM、8.7 μM、18.7 μM 和 8.3 μM。
HY-159449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-149918
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA )，可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应，以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species mAChR NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物，可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系（特别是 DU145 和 PC-3）表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体，该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-115407
Bacterial
Infection Cancer
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物，具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性，MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus)，32.7 μg/mL (V. rotiferianus)，15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300)，16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系，IC50 s 分别为 28.1 μM (A549)，20.7 μM (HeLa)，23.2 μM (Hep G2)。
HY-162743
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子(HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体(HY-W382038))。
HY-162744
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬诱导剂，对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis inducer 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累，而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis inducer 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间，诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis inducer 26 还具有清除自由基的能力，可防止氧化应激。
HY-121255
(R)-Cryptopleurine; NSC 19912
Others
Cancer
(–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱，具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长（所有细胞的 IC50 =3 nM）。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达（IC50 =8.7 nM）。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
HY-163871
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-76547)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163868
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-N3024)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163870
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W053507)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-156080
PI3K Akt
Cancer
PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂，对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K-IN-48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡，下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K-IN-48 可用于人肺癌疾病的研究。
HY-161825
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合 。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力，IC50 分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗
Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。
HY-155051
Apoptosis Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率，T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-169369
XJZ-06-462
MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis
Cancer
TRAP-1 (XJZ-06-462) 是 p53 转录激活剂，可有效地激活突变 p53 并触发 p53 靶基因的转录。TRAP-1 在 p53Y220C 的胰腺细胞系中使 p21 和其他 p53 靶基因快速上调。TRAP-1 抑制细胞增殖，在 BxPC-3 和 A549 中的 IC50 为 3.94 和 0.531 μM。TRAP-1 可调节肺癌细胞自噬 ，对氧化应激和细胞凋亡 具有保护作用。
HY-161858
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂，能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖，IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-162748
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159684)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-155050
Apoptosis Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-146080
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物，是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20，3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-163877
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-163949)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845)）
HY-163873
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (Compound I-405) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-163932)）
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物，存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM)，并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL)，并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-163691
Carbonic Anhydrase
Cancer
Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白，而不会影响内部标准蛋白，如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤，抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂，其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-159461
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-163434
EGFR Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-161852
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-55 (Compound 6a) 是 PI3K 的潜在抑制剂。PI3K-IN-55 影响 PI3K/Akt/p53 信号通路，抑制癌细胞 A549、Hela、HepG2、MCF-7 和 HT-29 的增殖，IC50 为 1.03-6.78 μM。PI3K-IN-55 诱导细胞 MCF-7细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159460
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ，DC50 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-168251
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (compound 304) 是一种基于 PROTACs 的 BRM/BRG1 降解剂，降解 SW1573 细胞中的 BRM 的 DC50 小于 1 nM，降解 SW1573 细胞中的 BRG1 的 DC50 大于 1 nM。PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 具有抗肿瘤活性，对 A549 细胞具有抗增殖活性 (IC50 =0.6 nM)。(Structure Note: PINK, Target protein ligand (HY-168252); Blue, E3 (HY-168253); Black, linker (HY-69260))。
HY-159455
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159456
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-169921
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-150644
Aldose Reductase
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-161769
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
HL435 是一种异双功能分子，通过与 JQ1 连接来降解 BRD4 ，在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂，Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-144792
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-168714
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 22.23 μM。Microtubule inhibitor 12 在 G2/M 期阻滞 B16-F10 细胞周期，诱导 B16-F10 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 B16-f10、A549、HepG2 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μM。Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-161786
Bcl-2 Family Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl-2 的抑制剂，IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl-2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl-2-IN-20 促进 ROS 的产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用，IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平，抑制 NF-κB p65 的磷酸化，具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2（15 mg/kg；腹腔注射）可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-149388
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性，PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116和MDA-MB-231具有中等抗癌活性，PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
HY-170524
SARS-CoV DNA Methyltransferase
Infection
TDI-015051 是口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14 ) 抑制剂，IC50 ≤0.15 nM。TDI-015051 可在 Huh-7.5 细胞 (EC50 =11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50 =64.7 nM) 中抑制 SARS-CoV-2 NSP14 。TDI-015051 还可抑制其他冠状病毒，如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS，IC50 分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。TDI-015051 可通过与 SAH 稳定的 cap 口袋结合，抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制，并在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-138185
SF 2738A
Bacterial Apoptosis
Cancer
Collismycin A (SF 2738A) 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物，具有多种生物活性，包括抗菌、抗增殖和神经保护特性。Collismycin A (SF 2738A) 对多种细菌（MICs=6.25 和 100 μg/mL）和真菌（MICs=12.5-100 μg/mL）具有活性。它可抑制 A549 肺癌、HCT116 结肠癌和 HeLa 宫颈癌细胞（IC50 分别为 0.3、0.6 和 0.3 μM）和 NIH373 成纤维细胞（IC50 =56.6 μM）的增殖，但不抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞（IC50 =>100 μM）的增殖。Collismycin A (SF 2738A) 与 Fe(II) 和 Fe(III) 以 2:1 的比例形成复合物，添加铁离子会抑制 Collismycin A (SF 2738A) 对 HeLa 细胞的抗增殖作用，而添加锌、锰、铜或镁离子则不会产生这种作用。在全反式维甲酸诱导的神经细胞死亡模型中，Collismycin A (SF 2738A) (1 μM) 可防止斑马鱼幼虫脑区细胞凋亡。
HY-N12135
Others
Cancer
15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ，可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性，IC50 s 分别为 37.69 μM，79.362 μM，80.07 μM，197.35 μM，462.13 μM，和 180.09 μM。
HY-15766
HY-134563
Caspase Apoptosis
Cancer
Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe)-FMK 是 caspase-3 的抑制剂，可以抑制 Dihydroartemisinin (HY-N0176) 和 Dictamnine (HY-N0849) 共诱导的 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145363
Integrin
Cancer
αvβ5 integrin-IN-1 (Compound 12) 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂 (pIC50 = 8.2)。
HY-N0753
Others
Cancer
野马追内酯B
Eupatorium lindleyanum 分离的胚芽倍半萜。 Eupalinolide B 对 A-549，BGC-823 和 HL-60 等肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-N3615
Others
Cancer
Confluencein 可以从杜鹃花 中分离出来。Confluencein 对人肿瘤细胞具有弱细胞毒性 (对 HL-60、SMMC-7712、A-549 和 MCF-7 的 IC50 分别为 15.05、17.08、18.48 和 23.01 μM)。
HY-N10351
Apoptosis
Cancer
27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A (compound 9a) 是一种天然的茄内酯，是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类癌细胞系以及正常 Vero 细胞具有抗增殖活性。
HY-128062
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
LIMK1 inhibitor BMS-4 是 LIM Kinase (LIMK) 抑制剂，靶向 LIMK1/2。LIMK1 inhibitor BMS-4 抑制了 LIMK 底物 cofilin 的磷酸化。然而，LIMK1 inhibitor BMS-4 无细胞毒性。
HY-N6578
Others
Cancer
3-epi-Isocucurbitacin B (Compound 5) 是一种来源于 Trichosanthes kirilowii 的葫芦烷三萜。3-epi-Isocucurbitacin B 对人类肿瘤细胞 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT15 具有显著的细胞毒性。
HY-N10354
Apoptosis
Cancer
27-Methyl withaferin A (comppund 26) 是一种具有抗癌作用的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-Methyl withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类肿瘤细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 3.2 μM、4.2 μM 和 1.4 μM。
HY-123898
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Cancer
Cepharadione B (compound 22) 是从胡椒叶中分离得到的天然化合物。Cepharadione B 是一种 tyrosinase 抑制剂，其 < B >IC50 值为170 μM, 抑制 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞的生长。
HY-161845
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 240 (compound 9b) 是一种具有细胞毒活性的 8-喹啉磺酰胺衍生物。Anticancer agent 240 在 Caco-2、SNB-19、A-549 和 SKOV-3 细胞系中表现出抑制活性，IC50 值为 0.26、0.38、0.40 和 4.16 μM。
HY-N3179
Others
Others
Norcepharadione B 是从 Houttuynia cordata 中分离得到的生物碱。Norcepharadione B 对 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞具有中等的细胞毒性，其ED50 分别为 40、26.4、40、14.2 和 38.2 μg/mL。
HY-149302
HY-170508
Cytochrome P450
Endocrinology
Aromatase-IN-4 (Compound 6a) 是一种芳香酶 (Aromatase ) 抑制剂。Aromatase-IN-4 具有抗癌活性，对 MDAMB-231、MCF-7、A-549、NCI-H23 和 A-498 细胞系的 GI50 分别为 2.95 μM, 3.35 μM, 2.27 μM, 8.46 nM 和 1.56 μM。Aromatase-IN-4 可有效阻断芳香化酶依赖性的雌激素产生。
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3397A
GHSR
Cancer
JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P1935
HY-139425
HY-P3397
GHSR
Cancer
JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P3116
Bacterial
Cancer
Thiocoraline 是一种可以从海洋小单孢菌 (Micromonospora ) 中分离得到的缩酚肽。Thiocoraline 具有抗肿瘤活性，在 P388、A549、HT-29 和 MEL-28 细胞中的 IC50 分别为 0.002、0.002、0.01 和 0.002 μg/mL。Thiocoraline 还对革兰氏阳性微生物具有很强的抗菌活性。
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽，可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能，能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中，ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-159176
Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性，且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长，对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159450
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159462
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159458
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159452
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159459
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159449
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-159461
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159460
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ，DC50 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159455
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159456
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
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