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Bcl " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-RS01444
BCL9L Human Pre-designed siRNA Set A
BCL9L Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01439
BCL6B Human Pre-designed siRNA Set A
BCL6B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01442
BCL7C Human Pre-designed siRNA Set A
BCL7C Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01414
BCL11B Human Pre-designed siRNA Set A
BCL11B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01441
BCL7B Human Pre-designed siRNA Set A
BCL7B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01418
BCL2A1 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2A1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01421
BCL2L1 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01424
BCL2L10 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L10 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01425
Bcl2l10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01427
BCL2L11 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L11 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01428
Bcl2l11 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l11 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01429
Bcl2l11 Rat Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l11 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01430
BCL2L12 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L12 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01431
BCL2L13 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L13 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01432
BCL2L14 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L14 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01433
BCL2L15 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L15 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01434
BCL2L2 Human Pre-designed siRNA Set A
BCL2L2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01435
Bcl2l2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01436
Bcl2l2 Rat Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01419
Bcl2a1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Bcl2a1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01422
Bcl2l1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01423
Bcl2l1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01426
Bcl2l10 Rat Pre-designed siRNA Set A
Bcl2l10 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01420
Bcl2a1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
Bcl2a1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-139309
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl -xL degrader-1 是包含 Bcl -xL (Bcl -2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl -xL degrader-1 是一种有效的 Bcl -xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-129700
HY-129702
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2/Bcl 2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl 2-IN-1 也能抑制 Bcl -2,诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-125876
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl 2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl -2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl -2 (IC50 ,4.94 μM;DC50 ,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl -2 inhibitor, Nap-1).
HY-129701
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL -2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl -2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
HY-149681
Bcl-2 Family
Beclin1
Cancer
Beclin1-Bcl -2 interaction inhibitor 1 有效抑制 Beclin 1/Bcl -2 结合。Beclin1-Bcl -2 interaction inhibitor 1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-129681
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL -2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl -2 抑制剂,IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
HY-139304
HY-132997
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl -xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl -xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl -xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl -xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl -xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl -xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-161087
β-catenin
Cancer
β-catenin/BCL 9 PPI-IN-1 (compound B4) 是 β catenin/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin/BCL 9 PPI ) 的有效抑制剂, IC50 值为 2.25 μM。
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl -2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-118874
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Oblimersen 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。
HY-118874A
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Oblimersen sodium 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen sodium 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen sodium 可用于癌症研究。
HY-10087
ABT-263
Bcl-2 Family
Cancer
生根粉263
Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl -2 抑制剂,可与 Bcl -xL ,Bcl -2,Bcl -w 等多种 Bcl -2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-10087A1
ABT-263 dihydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
Navitoclax (ABT-263) dihydrochloride 是一种口服有效的 Bcl -2 抑制剂,可与 Bcl -xL ,Bcl -2 ,Bcl -w 等多种 Bcl -2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。Navitoclax dihydrochloride 可用于癌症领域的研究。
HY-123244
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
YC137 是一种有效的 Bcl -2 拮抗剂,在 Bis-Tris 缓冲液中测定,对 Bcl -2 和 Bcl -xL 的 Ki 值为 1.3 μM 和 >100 μM。YC137 抑制 Bid BH3 肽与 Bcl -2 的结合,从而破坏 Bcl -2 抗凋亡活性所必需的相互作用。YC137 选择性地诱导 Bcl -2 依赖性细胞的凋亡 。YC137 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-10087S
Bcl-2 Family
Cancer
生根粉263 d8
Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl -2 抑制剂,可与Bcl -xL ,Bcl -2, Bcl -w等多种Bcl -2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-12011
Bcl-2 Family
Cancer
HA14-1 是一种 Bcl -2 /Bcl -xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl -2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM,并抑制 Bcl -2 功能。
HY-161410
PROTACs
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL -2 和 BCL -xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL -2 和 BCL -xL 蛋白 (BCL -xL:DC50 =0.6 nM,BCL -2:DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解,从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL -2/BCL -xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
HY-12020
Bcl-2 Family
Cancer
TW-37 是一种有效的 Bcl -2 抑制剂,作用于 Mcl-1 ,Bcl -2 和 Bcl -xL ,Ki 值分别为 260,290 和 1110 nM。
HY-161276
HY-149522
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BCL 6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL 6 抑制剂。BCL 6-IN-10 扰乱 BCL 6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL 6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL 6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-16014
HY-120882
UBX1967
Bcl-2 Family
Cancer
BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl -2/Bcl -xL 的双重抑制剂,抑制 Bcl -2 和 Bcl -xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。
HY-P2343
Apoptosis
Cancer
BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl -2 蛋白 (Bcl -2、Bcl -XL、Bcl -w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
HY-161577
Bcl-2 Family
Cancer
BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl -2 的特定结构域相互作用,特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl -2 发生构象变化,暴露其 BH3 (Bcl -2 homologous 3) 结构域,从而将 Bcl -2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在,这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl -2 家族蛋白在癌症发展中的作用,以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
HY-132307
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1 ) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl -2 家族成员 (Bcl -2、Bcl 2A1、Bcl -xL 和 Bcl -w,Kd >10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-13408
Apogossypol; NSC736630
Bcl-2 Family
Cancer
變棉子酚
(+)-Apogossypol 是一种泛 BCL -2 拮抗剂,与 Mcl-1 , Bcl -2 和 Bcl -xL 结合, EC50 分别为 2.6,2.8 和 3.69 μM。
HY-122047
Autophagy
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl -2 的结合,同时不影响 Bcl -2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl -2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-138832
APG-1252-M1
Bcl-2 Family
Cancer
BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种有效的 Bcl -xL /Bcl -2 抑制剂,对 Bcl -xL 和 Bcl -2 的Ki 分别为 134 和 450 nM。BM-1244 抑制衰老成纤维细胞 (SnCs),EC50 为 5 nM。
HY-19551
HY-13846
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BM-1074 是一种有效且特异的 Bcl -2/Bcl -xL 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 nM (Bcl -2) 和 6.9 nM (Bcl -xL),Ki 值都小于 1 nM,BM-1074 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对四种小细胞肺癌细胞系 (H146、H1963、H187、H1417) 有抗增殖活性,IC50 值为 1-2 nM。
HY-115529
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
(-)BI97D6 是一种广谱 Bcl -2 蛋白家族抑制剂,对 Mcl-1 ,Bcl -2 ,Bcl -xL 和 Bcl -1 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.025,0.031,0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 Bak 和 Bax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis ) 途径,刺激细胞死亡。此外,(-)BI97D6 抑制 Mcl-1 ,能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-101083A
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 (HY-101083) 的消旋体,BDA-366 是一种有效的 Bcl -2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM),对 Bcl -2 -BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl -2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl -2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-50907
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-109185
HY-109617
Bcl-2 Family
Cancer
4-(4-Fluorophenyl)benzoic acid (Compound 6) 可以与 Bcl -2 结合,KD 值为 400 μM。4-(4-Fluorophenyl)benzoic acid 可用于开发 Bcl -2 选择性抗癌剂。
HY-15191
BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
Sabutoclax 是有效的 Bcl -2 Family (Bcl -2, Bcl -XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂, IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。Sabutoclax 提高 Bax、Bim、PUMA 和 survivin 的表达。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL -XL (Bcl -2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL -XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl -2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-P10057
Apoptosis
Cancer
cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl -2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl -2 显示出强大的结合效力,IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL -2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl -2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl -2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-101999
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
EM20-25 是 Bcl -2 抑制剂,通过干扰 BCL -2 与 BAX 相互作用,激活 caspase-9 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EM20-25 影响线粒体功能,引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性,增强表达 BCL -2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
HY-138697
VOB560
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) 是一种有效的选择性 BCL -2 抑制剂,是 S55746 的前体。S65487 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-138697B
VOB560 hydrochloride
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) hydrochloride 是一种有效的选择性 Bcl -2 抑制剂,是 S55746 的前体。S65487 hydrochloride 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 hydrochloride 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-155188
HY-13407
HY-167881
Bcl-2 Family
Cancer
MLS-0053105 是一种氯马来酰亚胺,是一种选择性 BFL-1 抑制剂,对 Bfl-1/F-Bid 的 IC50 为 0.4 µM。MLS-0053105 对 Bcl -W、Bcl -2 和 Bcl -XL 的抑制效力降低了 10 倍以上,对 Bcl -B 和 Mcl-1 没有活性。
HY-18106
Bcl-2 Family
Cancer
BM 957 是 Bcl -2 和Bcl -xL 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 1.2,<1 nM,IC50 值分别为 5.4,6.0 nM。
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-138697A
VOB560 sulfate
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性 Bcl -2 抑制剂,是 S55746 的前体。 S65487 sulfate 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-15464D
(S)-(+)-Gossypol acetic acid
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-棉子酚乙酸
(S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl -xL 和 Bcl -2 蛋白的 BH3 结合沟。
HY-N2897
HY-17510
(±)-Gossypol-acetic acid; BL-193 (acetic acid)
Bcl-2 Family
Cancer
醋酸棉酚
Gossypol acetic acid ((±)-Gossypol-acetic acid) 分别与 Bcl -xL 蛋白和 Bcl -2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
HY-156620
HY-161100
Apoptosis
Cancer
BDM19 结合并激活细胞质BAX二聚体,单独或联合 BCL -2/BCL -XL 抑制剂 Navitoclax (HY-10087) 均可促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101083
Bcl-2 Family
Cancer
BDA-366 是一种有效的 Bcl 2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM),对 Bcl 2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl 2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl 2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-152177
NF-κB
Cancer
JS6 是 Bcl 3 抑制剂,可抑制 Bcl 3-NF-kB1 的结合。JS6 在体内外均抑制肿瘤细胞生长。
HY-142209
HY-N0087
Beta-Guttiferrin
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
藤黄酸
Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl -XL ,Bcl -2 ,Bcl -W ,Bcl -B ,Bfl-1 和 Mcl-1 ,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL 6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL 6-BTB 结构域,并阻断 BCL 6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl -2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl -2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-125877
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC ),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl -2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl -2 ,IC50 为 0.54 μM。
HY-13407R
HY-P10543
BCL6
Cancer
SMRT peptide 是 BCL 6 BTB 结构域相互作用的共抑制因子之一,与 BCL 6 的 BTB 结构域结合,增强 BCL 6 的转录抑制功能。SMRT peptide 可用于研究蛋白和蛋白的相互作用。
HY-N1157
HY-N0087R
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
藤黄酸 (Standard)
Gambogic Acid (Standard) 是 Gambogic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl -XL ,Bcl -2 ,Bcl -W ,Bcl -B ,Bfl-1 和 Mcl-1 ,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
HY-108705
Molecular Glues
Bcl-2 Family
Cancer
BI-3802 是一种高效的 BCL 6 降解剂,能够抑制 BCL 6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL 6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
HY-N2897R
HY-P10058
Biochemical Assay Reagents
Cancer
cpm-1285m 是 cpm-1285(Bcl -2 抑制肽)的细胞渗透性突变肽类似物。 cpm-1285m 含有对 Leu-151 的丙氨酸单取代,并表现出 Bcl -2 结合亲和力降低,IC50 降低约 15 倍。 cpm-1285m 可用作 cpm-1285 的对照。
HY-15464
AT-101; R-(-)-gossypol acetic acid
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
(R)-(-)-棉子酚
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl -2 ,Mcl-1 和 Bcl -xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
HY-157176
HY-150266
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL -2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl -2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl -2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-17510R
Bcl-2 Family
Cancer
醋酸棉酚 (Standard)
Gossypol (acetic acid) (Standard) 是 Gossypol (acetic acid) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gossypol acetic acid ((±)-Gossypol-acetic acid) 分别与 Bcl -xL 蛋白和 Bcl -2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
HY-15464A
AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
(R)-(-)-醋酸棉酚
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl -2 ,Mcl-1 和 Bcl -xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
HY-P1527
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family
Autophagy
Parasite
Infection
Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL -2 家族蛋白抑制剂,对 BCL -2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-10969A
HY-159817
Bcl-2 Family
Cancer
Asaretoclax 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 2 (B-cell lymphoma 2 (Bcl -2) ) 抑制剂。Asaretoclax 具有用于癌症研究的潜力。
HY-133557
PROTACs
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
XZ739 是一种基于 Cereblon 的 PROTAC BCL -XL (Bcl -2 家族成员) 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 诱导细胞死亡。
HY-129179B
(Rac)-APG-2575
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-Lisaftoclax ((Rac)-APG-2575) 是一种 Bcl -2 抑制剂,可用于血液恶性肿瘤研究 (CN112898295A)。
HY-P10566
BCL6
Cancer
BCOR(498-514), biotinylated 是最小的 BCL 6 结合域,其 KD 值为 1.32 µM。BCOR(498-514), biotinylated 可阻断 BCL 6 介导的转录抑制并杀死淋巴瘤细胞。
HY-125191
HY-159668
HY-N8579
Others
Inflammation/Immunology
Eugenyl benzoate has the potency for scavenging of DPPH radical. Eugenyl Benzoate Derivatives can be used for development of BCL -2 inhibitors.
HY-111381
HY-N1218
HY-169218
BCL6
Cancer
WK692 是一种 BCL 6 抑制剂,抑制 BCL 6BTB /SMRT 互作。WK692 可有效抑制弥漫大B细胞淋巴瘤细胞的生长,与 EZH2 和 PRMT5 抑制剂发挥协同作用。
HY-163764
HY-100383
HY-153494
HY-153494A
PNT100 sodium
Bcl-2 Family
Cancer
PNT100 sodium 是一个未修饰的DNA寡核苷酸序列,与BCL -2基因上游的的调控区域互补,抑制肿瘤细胞的增殖并诱导细胞死亡。
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl -2 家族蛋白 Bcl -XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-P5324
Bcl-2 Family
Others
Bad BH3 (mouse) 是一种有生物活性的肽。(这是 bcl -2 结合肽。该肽源自 Bad 的 BH3 结构域(死亡结构域),氨基酸残基 140 至 165。)
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl -2 和 Bcl -XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-N0361
HY-N0361S
Isotope-Labeled Compounds
Others
二氢辣椒碱-d3
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl -2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl -2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl -XL、Bcl -2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-100762
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-11 (Compound G) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl -2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.06 和 4.2 μM。
HY-15531
ABT-199; GDC-0199; RG7601
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-133772
Drug Metabolite
Others
Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,选择性的和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。
HY-169267
HY-N3001
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL 6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL 6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL 6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL 6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL 6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL 6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-103243
Bcl-2 Family
Cancer
TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl -2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
HY-P1889
HY-161254
HY-100763
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl -2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
HY-161732
Bcl-2 Family
Cancer
GQN-B37-E 是一种有效的 MCL-1 选择性结合剂和抑制剂。GQN-B37-E 与 MCL-1 中的 BH3 结构域结合口袋结合。GQN-B37-E 在亚微摩尔范围内 (Ki = 0.6 μM) 对 MCL-1 表现出结合亲和力,但与 BCL -2 或 BCL -XL 的结合力不明显。
HY-119931
HY-169266
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL 6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL 6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL 6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P1889A
HY-169244
CDK
Bcl-2 Family
Cancer
CDK-TCIP1 是一种连接 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 和 BCL 6 配体 BI3812 (HY-111381) 的二价分子。CDK-TCIP1 能有效且特异性地杀死 BCL 6 过表达细胞,对于 SUDHL5 细胞的 EC50 为 7.7 nM。
HY-N0361R
HY-N3828
Apoptosis
ERK
JNK
Cancer
epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物,可从 Isodon eriocalyx 分离得到,epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis ),还抑制 ERK1/2 和 JNK 活化,从而抑制 Bcl -2 表达。
HY-127130
HY-131232
HY-B0011
HY-B1559
Apoptosis
Cancer
丙烯菊酯
Allethrin 是一种拟除虫菊酯杀虫剂,是一种主要的驱蚊剂。Allethrin 在大鼠睾丸癌细胞 (LC540) 中诱导氧化应激、细胞凋亡 (apoptosis ) 和钙释放。Allethrin 还诱导 BCL -2、caspase-3 激活和细胞内钙的释放。
HY-131189
Ligands for E3 Ligase
Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体,用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl -xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl -xL 配体连接形成 PROTAC Bcl -xL degrader-1 (HY-131188)。
HY-147928
HY-14454
Triphenyl Compound A
Others
Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl 3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL -2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-15531S
ABT-199-d8 ; GDC-0199-d8 ; RG7601-d8
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉-d8
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl -2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-147929
HY-169124
HY-15531R
HY-12048
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-13659
HY-157343
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside 是人类黑色素瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside 以 bcl -2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-157343A
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside sodium 是人类黑色素瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside sodium 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside sodium 以 bcl -2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-112416
Bcl-2 Family
Cancer
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL 2/BCL xL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
HY-B0011A
RP-56976 Trihydrate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-128360
HY-B0011S
HY-105930
D-19466
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
络铂
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl -2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-P2468
BADBH3 103-127 (human); BADBH3 (human)
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human),是 25-mer Bad 多肽,来自BAD 的BH3 结构域,可拮抗Bcl -xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对 Bcl -xL 的亲和力是 16-mer 多肽的 800 倍。
HY-B0011R
RP-56976 (Standard)
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
多西他赛 (标准品)
Docetaxel (Standard) 是 Docetaxel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-116532
Bcl-2 Family
Cancer
YCW-E11 是一种 Bcl -2 和 Mcl-1 抑制剂,其 Ki 值分别为 0.83 和 0.33 μM。YCW-E11 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,并表现出抗肿瘤活性。YCW-E11 可用于癌症研究。
HY-162826
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 27 (compound 1c) 是 MDA-MB-231 乳腺癌的强效抑制剂 (IC50 : 12.8 μM),可诱导乳腺癌细胞早期凋亡。Apoptosis inducer 27 能够结合 DNA 分子、Bax 和 Bcl -2 蛋白,诱导 DNA 损伤。
HY-109184
AMG 397
Bcl-2 Family
Cancer
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1 ) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL -2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
HY-B1559R
Apoptosis
Cancer
丙烯菊酯 (Standard)
Allethrin (Standard)是 Allethrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allethrin 是一种拟除虫菊酯杀虫剂,是一种主要的驱蚊剂。Allethrin 在大鼠睾丸癌细胞 (LC540) 中诱导氧化应激、细胞凋亡 (apoptosis ) 和钙释放。Allethrin 还诱导 BCL -2、caspase-3 激活和细胞内钙的释放。
HY-121934
Others
Cancer
BH3I-2' 是 BH3I-2 类似物。 BH3I-2 是一种 Bcl -2 家族抑制剂。 BH3I-2' 可用于各种研究。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL -2 和 BCL -XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-B0011AS
HY-114310
VD/VDR
Apoptosis
Cancer
VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl -2 的表达。
HY-132300
β-catenin
Cancer
ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL 9 PPI ) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL 9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl -2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-147906
Apoptosis
PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl -2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-18628
Bcl-2 Family
Cancer
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl -2 家族其他成员的选择性高。
HY-144778
HY-12048R
HY-N1930
Hinesol
Apoptosis
Cancer
茅苍术醇
(-)-Hinesol (Hinesol) 是一种有效的抗癌剂。(-)-Hinesol 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl -2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化,阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子(VEGF)的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl -2、Bcl -XL和Mcl-1,从而抑制细胞增殖,诱导细胞周期停滞,诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-N6690
HY-123714
HY-B0011AR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇 (Standard)
Docetaxel (Trihydrate) (Standard) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule?depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-132300A
β-catenin
Cancer
ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL 9 PPI ) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL 9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
HY-124284
HY-15607A
HY-15607
HY-W751400
HY-N0068
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl -2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl -2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-148918
β-catenin
Wnt
Cancer
E722-2648 是一种有效的 β-catenin/BCL 9 复合物抑制剂。E722-2648 特异性抑制 β-catenin/BCL 9 复合物的形成和 Wnt 活性。E722-2648 通过增加胆固醇酯化和脂滴积累破坏胆固醇稳态。E722-2648 具有抗肿瘤活性。
HY-102027
HY-169265
Bcl-2 Family
Others
BRD-K20733377 是 Bcl -2 抑制剂,对衰老细胞具有选择性的细胞毒性,可抑制 Etoposide (HY-13629) 诱导的 IMR-90 衰老细胞活性,IC50 为 10.7 μM。BRD-K20733377 可降低老年小鼠模型中衰老相关基因 p16、p21 和 KI67 的 mRNA 表达。
HY-117136
HDAC
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl -2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的研究。
HY-N0265
Caspase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI
Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl -2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161659
HY-158105
PROTACs
BCL6
Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL 6 。ARV-393 由分别靶向 BCL 6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL ) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL -2 的表达造成细胞凋亡。
HY-19741
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl -2、Bcl -xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl -2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-N2342R
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
Procyanidin C1 (Standard) 是 Procyanidin C1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl -2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-100502
HY-18628S
HY-142648A
MALT1
Cancer
(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL 10/MALT1 复合物信号传导。
HY-134982
HY-146444
HY-116204
Others
Others
SKLB70326 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂,具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。SKLB70326可抑制人肝癌细胞增殖,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡,其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4和CDK6有关,同时还可激活PARP、caspase-3、caspase-9和Bax,并下调Bcl -2。
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl -2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl -2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl -2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-111244
Others
Others
DCB-3503 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂,具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。DCB-3503可抑制人肝癌细胞增殖,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡,其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4和CDK6有关,同时还可激活PARP、caspase-3、caspase-9和Bax,并下调Bcl -2。
HY-153096
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂,对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl -2) 的表达,并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-137774
HY-P99360
Anti-AXL/UFO Reference Antibody (enapotamab)
TAM Receptor
Cancer
Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体,可用于合成 Bcl -xl 抑制剂抗体活性分子偶联物。
HY-155242
VEGFR
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平,下调 Bcl -2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性,MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-168171
ERK
Caspase
Apoptosis
Cancer
ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL -2 的水平,并通过抑制 PARP 和 ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-P0300
HY-118925
HY-126741
HY-153096A
JNJ-65234637 TFA
Bcl-2 Family
Cancer
OICR12694 (JNJ-65234637) TFA 是一种口服有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL 6) 抑制剂。
HY-N0265R
Caspase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI (Standard)
Asperosaponin VI (Standard) 是 Asperosaponin VI 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl -2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143235
HY-148026
BGB 11417
Bcl-2 Family
Cancer
Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl 2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
HY-123823
NCX 4016
COX
Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl -2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl -2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-115718A
HY-117585
MDM-2/p53
Cancer
Caylin-2 是一种 Nutlin-3 类似物,是一种 MDM2 抑制剂。Caylin-2 可与Bcl -XL 结合。
HY-147504
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549和MCF-7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用,在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl -2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF-7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
HY-127057
Androgen Receptor
CDK
MDM-2/p53
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Lambertianic acid 是一种具有生物活性的二萜,具备抗过敏、抗细菌和抗癌活性。Lambertianic acid 可以减少雄激素受体蛋白 (androgen receptor ) 水平,前列腺特异抗原的细胞和分泌水平。Lambertianic acid 还通过诱导 G1 期停滞、下调 CDK4/6 和细胞周期蛋白 D1、激活 p53, p21 和 p27 来抑制细胞增殖。Lambertianic acid 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并促进相关蛋白,包括切割的 caspase-3/9、c-PARP 以及 BAX 的表达,同时抑制 BCL -2。Lambertianic acid 有望用于前列腺癌的研究。
HY-146184
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 =0.20±0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 =0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl -2 蛋白的表达,促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达,且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-153521
BCL6
Cancer
CCT374705 是一种口服有效的 BCL 6 抑制剂,在体外具有强效抗增殖作用。CCT374705 在淋巴瘤异种移植小鼠模型中,能有效抑制肿瘤的生长。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl -2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-130640
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl -2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-103256
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl -2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl -2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-110027
Apoptosis
Cancer
2,3-DCPE hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并下调Bcl -XL 表达。2,3-DCPE hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-115718
HY-115718B
HY-129188
HY-15613
Marinopyrrole A
Bcl-2 Family
Cancer
Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂,IC50 值为 10.1 μM,对 BCL -xl 的 IC50 值 > 80 μM。
HY-169096
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
DPP-21 是微管蛋白聚合 的抑制剂 (IC50 : 2.4 μM)。DPP-21 对癌细胞系具有抗增殖活性,IC50 分别为 0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF7)、8.94 nM (H23) 和 9.37 nM (HepG2)。DPP-21 将细胞周期停滞在有丝分裂的 G2/M 期,随后诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl -2 但上调促凋亡蛋白 Bax 蛋白水平)。
HY-120520
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl -2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-133799
HY-148281
Bcl-2 Family
Cancer
TMX-2164 是一种有效、不可逆的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL 6 ) 抑制剂,其 IC50 值为 152 nM。TMX-2164 在细胞中表现出持续的靶向作用和抗增殖活性。
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl -2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-N6850
HY-146185
HY-123034
CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl -2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-W016087
PROTAC Linkers
Cancer
Monoethyl pimelate 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker ),属于 alkyl/ether 类。Monoethyl pimelate 能用于合成特异性的 BCL -XL PROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl -2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-131998
HY-19725
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl -2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-150069
HY-163077
HY-N0674B
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl -2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl -2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-113471A
HY-N7930
Others
Others
大花红天素
Crenulatin 是一种没食子单宁,能够从红景天中分离得到。Crenulatin 可用作生物标记,用于鉴定可能掺假的红景天产品。Crenulatin 通过调节 Fas/Bcl -2 表达和 caspase-3 活性,对脑微血管内皮细胞凋亡具有双向作用。
HY-131308
HY-131902
MALT1
Cancer
MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂,IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL 10 断裂,IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-44432
HY-123715
Others
Cancer
Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物,具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50 值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和4T1的IC50 值为6μM、10μM和6.4μM,显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡,并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA,并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax,同时下调了抗凋亡蛋白Bcl -2。
HY-123020
BDA-366 analog
Others
Cancer
CYD-2-88 (BDA-366 类似物) 是 BDA-366 (HY-101083) (Bcl 2 BH4 拮抗剂) 类似物。CYD-2-88 (20 mg/kg,腹腔注射) 可抑制 NSCLC H460 异种移植瘤小鼠的肿瘤生长。
HY-131190
HY-B0766
HY-161989
PROTACs
BCL6
Cancer
DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL 6 的 PROTAC,DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞,并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL 6 ligand-2 (HY-161990)(red part)、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(blue part)、PROTAC Linker (HY-W245803)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
HY-P2499
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human), FAM-labeled 是带 FAM 标签的人 BAD (103-127) (HY-P2468)。BAD (103-127) (human) 是 25-mer Bad 多肽,来自 BAD 的 BH3 结构域,具有拮抗 Bcl -xL 的作用。
HY-169245
CDK
BCL6
Cancer
DK-TCIP2 是一种由 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 和 BCL 6 抑制剂BI-3812 (HY-111381) 连接起来的抗癌药物。DK-TCIP2 在体内和体外均有抗癌活性,可用于淋巴瘤的研究。
HY-N0292
HY-164098
HY-N0307
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B
Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl -2 比率的下调相关。
HY-N1440
HY-126477
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα , 同时在 Ser70 刺激 Bcl 2 磷酸化,以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-167825
HY-163768
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Antitumor agent-172 (Compound 28) 是 β-catenin/BCL 9 相互作用的抑制剂,IC50 为 3.92 μM。Antitumor agent-172 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 82 nM。Antitumor agent-172 可激活 T 细胞、促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-N0292R
HY-152775
Histone Methyltransferase
Cancer
RK-701 是一种 G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂,IC50 值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达,下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL 11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。
HY-151428
Ferroptosis
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-78 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl -2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151429
Apoptosis
Ferroptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl -2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-P3560
TV 4710
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Edratide (TV 4710) 是一种由 19 个氨基酸组成的合成肽,它基于人类抗 DNA 抗体的互补决定区 1 (CDR1),表达主要独特型 16/6 Id。Edratide 降低细胞凋亡 (apoptosis ) (Apoptosis ) 率并下调 caspase-8 和 caspase-3,上调 Bcl -xL。Edratide 具有研究系统性红斑狼疮 (SLE) 的潜力。
HY-N1440R
HY-N0307R
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B (Standard)
Ciwujianoside B (Standard)是 Ciwujianoside B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl -2 比率的下调相关。
HY-N10481
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Aviculin 是一种木聚糖苷,是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下,IC50 为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Aviculin 增加了 caspase-9 、caspase-7 和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl -2 的比值升高。
HY-126477R
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK (Standard) 是 NNK 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα ,同时在 Ser70 刺激 Bcl 2 磷酸化,以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl -xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl -xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-P99740
CD276/B7-H3
ADC Antibody
Cancer
米佐妥单抗
Mirzotamab 是一种靶向 CD276/B7-H3 的 IgG1κ 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Mirzotamab 可以与 BCL 抑制剂 Clezutoclax (HY-137774) 结合形成 Mirzotamab clezutoclax (HY-P99741),可参与紫杉烷研究复发/难治性实体瘤的研究。Mirzotamab clezutoclax (ABBV-155) 是一种靶向抗体偶联药物 (ADC )。
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl -2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl 2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-124122
HY-150597
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl -xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-124843
CLT-005
STAT
Apoptosis
Cancer
LLL3 (CLT-005) 是一种 STAT3 抑制剂。LLL3 能够抑制 STAT3 的二聚化和磷酸化,从而阻止 STAT3 的核内转移,并且抑制 STAT3 依赖的基因表达,这些基因编码的蛋白包括 Bcl -xL 和 cyclin D1。此外,LLL3 还能通过 caspase 途径在人类乳腺癌和横纹肌肉瘤细胞中诱导细胞生长抑制和凋亡 (apoptosis )。LLL3 可用于 STAT3 持续激活类型癌症的研究。
HY-168623
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl -2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-163767
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL 9 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达,IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT116 细胞活力,IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞,促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl -2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl -2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-33350
HY-N0440R
Influenza Virus
Infection
Germacrone (Standard) 是 Germacrone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Germacrone 提取自姜黄,抑制流感病毒 influenza virus 感染。
HY-N3584R
HY-163538
PI3K
Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-L003
2,380 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2,380 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L090
1,403 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,403 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2343
Apoptosis
Cancer
BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl -2 蛋白 (Bcl -2、Bcl -XL、Bcl -w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
HY-P1527
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl -xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl -xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl -xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl -xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl -xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl -xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P10057
Apoptosis
Cancer
cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl -2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl -2 显示出强大的结合效力,IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL -2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl -2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl -2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-P10543
BCL6
Cancer
SMRT peptide 是 BCL 6 BTB 结构域相互作用的共抑制因子之一,与 BCL 6 的 BTB 结构域结合,增强 BCL 6 的转录抑制功能。SMRT peptide 可用于研究蛋白和蛋白的相互作用。
HY-P10058
Biochemical Assay Reagents
Cancer
cpm-1285m 是 cpm-1285(Bcl -2 抑制肽)的细胞渗透性突变肽类似物。 cpm-1285m 含有对 Leu-151 的丙氨酸单取代,并表现出 Bcl -2 结合亲和力降低,IC50 降低约 15 倍。 cpm-1285m 可用作 cpm-1285 的对照。
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL -2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl -2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl -2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P10566
BCL6
Cancer
BCOR(498-514), biotinylated 是最小的 BCL 6 结合域,其 KD 值为 1.32 µM。BCOR(498-514), biotinylated 可阻断 BCL 6 介导的转录抑制并杀死淋巴瘤细胞。
HY-P5324
Bcl-2 Family
Others
Bad BH3 (mouse) 是一种有生物活性的肽。(这是 bcl -2 结合肽。该肽源自 Bad 的 BH3 结构域(死亡结构域),氨基酸残基 140 至 165。)
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL 6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL 6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL 6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL 6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL 6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL 6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P1889
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL 6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL 6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL 6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P1889A
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl -2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-P2468
BADBH3 103-127 (human); BADBH3 (human)
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human),是 25-mer Bad 多肽,来自BAD 的BH3 结构域,可拮抗Bcl -xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对 Bcl -xL 的亲和力是 16-mer 多肽的 800 倍。
HY-P0300
HY-P2499
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human), FAM-labeled 是带 FAM 标签的人 BAD (103-127) (HY-P2468)。BAD (103-127) (human) 是 25-mer Bad 多肽,来自 BAD 的 BH3 结构域,具有拮抗 Bcl -xL 的作用。
HY-P3560
TV 4710
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Edratide (TV 4710) 是一种由 19 个氨基酸组成的合成肽,它基于人类抗 DNA 抗体的互补决定区 1 (CDR1),表达主要独特型 16/6 Id。Edratide 降低细胞凋亡 (apoptosis ) (Apoptosis ) 率并下调 caspase-8 和 caspase-3,上调 Bcl -xL。Edratide 具有研究系统性红斑狼疮 (SLE) 的潜力。
HY-P10336
Peptides
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl 2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-KE7005
MCE Bcl I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶,适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。Bcl I 的同裂酶有:Fba I,Ksp22 I。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99360
Anti-AXL/UFO Reference Antibody (enapotamab)
TAM Receptor
Cancer
Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体,可用于合成 Bcl -xl 抑制剂抗体活性分子偶联物。
HY-P99740
CD276/B7-H3
ADC Antibody
Cancer
米佐妥单抗
Mirzotamab 是一种靶向 CD276/B7-H3 的 IgG1κ 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Mirzotamab 可以与 BCL 抑制剂 Clezutoclax (HY-137774) 结合形成 Mirzotamab clezutoclax (HY-P99741),可参与紫杉烷研究复发/难治性实体瘤的研究。Mirzotamab clezutoclax (ABBV-155) 是一种靶向抗体偶联药物 (ADC )。
HY-P990344
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Anti-Bcl -2 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 Bcl -2 。Anti-Bcl -2 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145.74 kDa。Anti-Bcl -2 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N1440R
HY-N0307R
HY-N10481
HY-126477R
HY-N0440R
HY-N3584R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10087S
Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl -2 抑制剂,可与Bcl -xL ,Bcl -2, Bcl -w等多种Bcl -2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-15531S
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl -2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-B0011S
Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-B0011AS
Docetaxel-d5 (trihydrate) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的氘代物。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表
HY-18628S
UMI-77-d4 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl -2 家族其他成员的选择性高。
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80566
HY-P80565
HY-P80029
WB, ICC/IF, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
Bcl-2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 26 kDa, targeting to Bcl-2. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80030
WB, ICC/IF, IHC-P, FC, IP
Human
Bcl-XL Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 26 kDa, targeting to Bcl-XL. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,FC,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81614
HY-P82998
Bcl 2A1; ACC-1; ACC-2; Bcl -2-like protein 5; Bcl -2-related protein A1; Bcl 2-related protein A1; BFL1; Bcl 2-L-5; Bcl 2L5; GRS; HBPA1; Protein BFL-1; Protein GRS
WB, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
Bcl2 A1 Antibody (YA2743) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2743), targeting Bcl2 A1, with a predicted molecular weight of 20 kDa (observed band size: 27 kDa). Bcl2 A1 Antibody (YA2743) can be used for WB, IHC-P, FC experiment in human, mouse, rat background.
HY-P81536
HY-P82995
Bcl G
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
Bcl2 L14 Antibody (YA2740) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2740), targeting Bcl2 L14, with a predicted molecular weight of 37 kDa (observed band size: 43 kDa). Bcl2 L14 Antibody (YA2740) can be used for WB, ICC/IF, IP experiment in human, mouse, rat background.
HY-P81443
HY-P83354
HY-P80027
HY-P80564
HY-P80563
BAK1; BAK; Bcl 2L7; CDN1; Bcl -2 homologous antagonist/killer; Apoptosis regulator BAK; Bcl -2-like protein 7; Bcl 2-L-7
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse
Bak Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 23 kDa, targeting to Bak. It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P82648
Bcl 2 like 12; Bcl 2L12; BPR
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human
BPR Antibody (YA2393) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2393), targeting BPR, with a predicted molecular weight of 37 kDa (observed band size: 32 kDa). BPR Antibody (YA2393) can be used for WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC experiment in human background.
HY-P82544
HY-P82691
HY-P82495
HY-P80633
CCND1; Bcl 1; D11S287E; PRAD1; U21B31; Cyclin D1
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
Cyclin D1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 34 kDa, targeting to Cyclin D1. It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81259
HY-P81259A
HY-P82213
HY-P83584
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
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