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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-111419A
HY-101384A
HY-100140A
HY-103170
Adenosine Receptor
Others
LUF5834 是一种选择性的 A2B 腺苷受体部分激动剂 (EC50 = 12 nM)。LUF5834 也是一种 A1 /A2A 腺苷受体部分激动剂 (缺乏选择性),Ki 值分别为 2.6 和 28 nM。
HY-14262
HY-120418
mAChR
Others
L-687306 是一种高亲和力的毒蕈碱M1受体部分激动剂,具有在大鼠神经节中作为M1受体的部分激动剂,在豚鼠心脏M2和回肠M3毒蕈碱受体中作为高亲和力竞争性拮抗剂的活性,可用于研究毒蕈碱受体的受体储备。
HY-16086
HY-30006
HY-138809
HY-B0982R
HY-19308
HY-19919
EXEL04286652; XL-652; BMS-788
LXR
Metabolic Disease
BMS-779788是LXR 的部分激动剂,其对LXRα 和LXRβ 的IC50 值分别为68和 14 μM。
HY-U00215
HY-102053
HY-101665
HY-116970
HY-128040
HY-162491
HY-119277
HY-15430A
EVP-6124 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs )激动剂。
HY-B0735
HY-15430
HY-146742
HY-118259
HY-N0175R
nAChR
Metabolic Disease
Cancer
金雀花碱 (Standard)
Cytisinicline (Standard) 是 Cytisinicline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
HY-14261
HY-112152
HY-113681
HY-118987
HY-N15180
HY-14831
HY-14953
HY-16728
HY-101586
HY-W001692
HY-154924
HY-107744
HY-120633A
HY-106917
HY-B1485
HY-B1585A
Pentaphene hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Caramiphen hydrochloride 是一种 muscarinic 拮抗剂。Caramiphen hydrochloride 具有抗惊厥特性。Caramiphen hydrochloride 对 Soman 诱发的癫痫发作和神经病理具有部分保护作用。
HY-B0982S
HY-14262R
HY-10629
HY-N1951
HY-103108
HY-Y1176S
HY-N11464
Others
Others
Kuwanon O 是一种具有融合的二氢查尔酮部分的黄酮类衍生物,可从 Morus lhou (set.) Koidz 根皮中分离得到。
HY-125043
HY-153264
HY-Y0850O
HY-129507
HY-121740
HY-162851
HY-138014
HY-16728B
GLYX-13 Trifluoroacetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。Rapastinel Trifluoroacetate 有潜力用于抑郁症的研究
HY-101869
HY-N8505
8,10-Diphenyllobelidione
Others
Others
山梗烷酮
Lobelanine (8,10-Diphenyllobelidione) 是 Lobeline 生物合成的化学前体。Lobeline 是部分烟碱 (nicotinic ) 激动剂,用作戒烟剂。
HY-100908
HY-11053
HY-103417
HY-167865
HY-14546S
HY-119060
HY-107480R
HY-169448
EPT
5-HT Receptor
Others
Ethylpropyltryptamine (EPT) 是一种口服有效的新型精神活性物质。Ethylpropyltryptamine (EPT) 预测是 5-HT2A 受体的部分激动剂。
HY-109136
HY-109164
AGN-241751; GATE-251
iGluR
Neurological Disease
Zelquistinel (AGN-241751) 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体部分激动剂,用于抑郁、焦虑和其他相关精神疾病的研究。
HY-108569
HY-125374A
XRP9881 dihydrate
Microtubule/Tubulin
Cancer
Larotaxel (dihydrate) (XRP9881 (dihydrate)) 是由 10-deacetyl baccatin II I 部分合成的紫杉烷类新化合物,具有抗肿瘤活性。
HY-123127
HY-126057
HY-169140
HY-16729
HY-U00443
HY-103123
HY-122235
HY-Z4690
HY-14417A
HY-106851
HY-120456
HY-155099
HY-N0549
HY-13008
HY-101708
HY-U00183
HY-100322
HY-14261S
HY-106432A
SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
沙可美林盐酸盐
Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-122208
HY-106432
SB-202026; Memric
mAChR
Neurological Disease
沙可美林
Sabcomeline (SB-202026) 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-141495A
HY-121542
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 10 (compound 7) 是一种具有口服活性、选择性的 PPARδ 部分激动剂,对 hPPARδ(LBD)-GAL4 和 mPPARδ 的 EC50 值分别为 0.053 μM 和 0.30 µM。PPARδ agonist 10 在反式激活测定中是部分 PPARδ 激动剂,但在体外和体内都是肌肉细胞游离脂肪酸氧化的完全激动剂。PPARδ agonist 10 可用于血脂异常研究。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-19650
HY-106025
HY-P2625
HY-103054
HY-111985
HY-114706
HY-135241
HY-100271
HY-109654
HY-105124A
HY-P5535
HY-155206
HY-107671
nAChR
Neurological Disease
DMAB-anabaseine dihydrochloride 是一种选择性烟碱型 α7 受体 (nicotinic α7 receptor ) 部分激动剂和 α4β2 nAChR 拮抗剂。DMAB-anabaseine dihydrochloride 具有认知增强作用。
HY-120609
HY-163916
HY-14546
HY-14546A
HY-101393A
(±)-CGP 12177 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1 - 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂特性。
HY-110241
nAChR
Neurological Disease
Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor ) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶活性分子,用于戒烟。 Dianicline dihydrochloride 以剂量依赖的方式增加戒烟率。
HY-106234
HY-14261R
HY-169825
HY-U00448
Cytochrome P450
Cancer
ADDA 5 hydrochloride 是一种部分非竞争性的细胞色素 c 氧化酶 (cytochrome c oxidase (CcO) ) 抑制剂,可抑制从人胶质瘤细胞和牛心肌细胞中分离纯化的 CcO 的活性,IC50 值分别为 18.93 μM 和 31.82 μM。
HY-105124
HY-156972
HY-P3563
HY-P5358
HY-P10325
HY-118674
HY-138997
PPAR
Metabolic Disease
MBX-102 acid 是一种选择性部分 PPAR-γ 激动剂。MBX-102 acid 能高度结合血浆蛋白,主要为血清白蛋白。MBX-102 acid 可用于二型糖尿病的研究。
HY-13696
HY-B0489A
HY-N2364
HY-115494
Neladenoson bialanate hydrochloride; BAY-1067197 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 盐酸盐是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate hydrochloride 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-123353
Neladenoson bialanate; BAY-1067197
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-15293
K201
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 (K201) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 (K201) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 (K201) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-107527
GlyT
Neurological Disease
Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50 : 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
HY-125717
mGluR
Neurological Disease
VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂(Ki : 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50 : 1.7 μM)。
HY-114871
HY-116507
HY-14546R
HY-P7060
HY-119486
HY-N7687
HY-100976
HY-103403
HY-170485
Thrombin
Cardiovascular Disease
Thrombin inhibitor 13 (Compound 13a) 是凝血酶 (thrombin , FIIa ) 的共价可逆抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Thrombin inhibitor 13 可延长活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 和凝血酶原时间 (PT),并表现出抗血栓和抗凝活性。
HY-B0030
HY-15293B
K201 hemifumarate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-126057S
HY-B2078A
HY-P1294
CRFR
Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
HY-169950
iGluR
Neurological Disease
NMDA agonist 1 (compound 42d) 是一种有效的 NMDA 激动剂,其 Ki 值为 96 nM。NMDA agonist 1 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂,其 EC50 值为 78 nM。
HY-103509
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1 ) 的抑制剂 (IC50 : 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2 ,Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性,可用于癫痫和神经疾病的研究。
HY-B0489
HY-P1123
HY-115766
HY-121541
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB-25 是 CB1 大麻素受体的配体,是部分激动剂。CB-25 增强福斯克林诱导的癌细胞中 cAMP 的形成,而对 Forskolin (HY-15371) 诱导的 hCB1-CHO 细胞无增强作用。
HY-131651
HY-169450
9-O-Desmethyl mitragynine
Opioid Receptor
Neurological Disease
(-)-9-Hydroxycorynantheidine (9-O-Desmethyl mitragynine) 是 Mitragynine 的 9-去甲基类似物,是 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 的选择性和部分激动剂。(-)-9-Hydroxycorynantheidine 抑制豚鼠回肠电刺激的抽搐收缩。
HY-15293A
K201 free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-P1294A
CRFR
Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
HY-111616
HY-110312
K201 fumarate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 fumarate (K201 fumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 fumarate 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors ) 的部分激动剂。JTV-519 fumarate 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-P10377
HY-158012
γ-secretase
Others
LY3056480 是γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI),抑制 Notch 信号传导。LY3056480 可改善对轻度至中度感音神经性听力损失,并具有良好的安全和耐受性。LY3056480 通过鼓室内给药,可诱导哺乳动物毛细胞再生和部分听力恢复。
HY-167648
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-14558
HY-100488
Cannabinoid Receptor
Cancer
Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1 /CB2 受体的部分激动剂,其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
HY-145425
IRE1
Cancer
PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点,并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-100606
HY-106316
GABA Receptor
Neurological Disease
CGS 20625 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的中枢苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor ) 的部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合,其 IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 可用于 pentylenetetrazol 导致的癫痫发作的研究。
HY-121964
HY-112658
HY-131037
Dynamin
Cancer
MB-0223 是一种有效的、选择性的 dynamin-related GTPase Drp1 部分抑制剂 (IC50 =1.3 μM),选择性优于其他动态蛋白家族成员,Opa1 和 dynamin-1 (IC50 >100 μM)。
HY-P99794
BAY 1213790
Factor Xa
Cardiovascular Disease
奥索西单抗
Osocimab (BAY 1213790) 是一种抗 FXIa 抗体 (Ki =2.4 nM;EC50 =0.2 nM)。而 FXI 抑制有可能降低血栓形成风险。Osocimab 抑制凝血酶生成,并延长活化的部分凝血活酶时间。Osocimab 具有抗凝血作用。
HY-108565
HY-109654R
HY-119069
HY-106437
HY-118788
HY-15056
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯(硫烷基)乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
HY-14546S1
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿立哌唑 (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 )
Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 ) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
HY-122681
HY-12752
HY-15831
HY-120669
Sodium Channel
Metabolic Disease
PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、具有口服活性的、部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5 ) 抑制剂,对 HEKNaCT 、 HEKNaDC1 和 HEKNaDC3 的 IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM。
HY-148247
HY-P99321
BMS 224819; Chi220; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Teneliximab (BMS-224819) 是一种嵌合的单克隆抗体,可阻断CD40-CD40L 的相互作用。Teneliximab (BMS-224819)通过CD40 和外周B细胞损耗发挥部分激动剂活性。
HY-154829A
HY-154829
HY-137350
HY-123335
Somatostatin Receptor
Others
L-796,778 是一种 sst3 受体的激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中,L-796,778 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂,其 IC50 值为 18 nM。
HY-N0549R
HY-112071A
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Prenalterol hydrochloride是一种部分肾上腺激动剂,具有功能性β1-受体特异性和正性肌力作用。Prenalterol hydrochloride有效于抑制急性心力衰竭、心肌梗死后的低输出综合症、休克以及减少Shy-Drager综合症中的直立性低血压。
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-169814
mAChR
Neurological Disease
Lu 25-077 是 Lu 25-109 (HY-101586) 的可穿透血脑屏障的、具药理活性的 N-去甲基代谢产物,Lu 25-109 是部分 M1 激动剂和 M2/M3 拮抗剂。Lu 25-077 可用于神经科学研究。
HY-P1316
HY-P1316A
HY-120879
HY-138879
HY-116565
SUVN-D4010
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-121736
HY-151811
HY-106056
D 16726
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合,从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性,可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤,如前列腺癌和乳腺癌。
HY-131821
Thymidine-5'-O-monophosphorothioate
P2Y Receptor
Others
5'-TMPS (Thymidine-5'-O-monophosphorothioate) 是选择性的 P2Y6 R 的部分激动剂,同时是 P2Y14 R 的拮抗剂。5'-TMPS 也是血管生成的正调节剂,具有促血管生成作用。
HY-107803
HY-W716410
HY-10020S
HY-16916
HY-106660
HY-114085
HY-143239
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 1 (compound 5b) 是一种有效的双 PPARα/γ 部分激动剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 28 nM 和 69 nM。PPARα/γ agonist 1 是血脂异常和糖尿病研究的一个有前途的化合物。
HY-19490A
(S)-AQW-051
nAChR
Neurological Disease
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR ) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用,例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
HY-W329175
SKF-104557
Dopamine Receptor
Neurological Disease
N-Despropyl Ropinirole (SKF-104557) 是多巴胺 D2 受体 激动剂 Ropinirole (HY-B0623) 的活性代谢物。N-Desryl Ropinirole 是人 D2 和 D3 受体 的完全激动剂。N-Desryl Ropinirole 是 hD4 受体 的部分激动剂。
HY-162827
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
RAR/RXR agonist-1 (compound 7) 是氯化类视黄酸异构体,是 RARα 激动剂选择性和 RXRα 部分激动剂。RAR/RXR agonist-1 能够激活 RXRα 并诱导癌细胞在 G2/M 停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-169116
HY-169941
HY-169446
HY-B0032
HY-17401
HY-P0227
HY-B0032A
HY-117290
Factor Xa
Cardiovascular Disease
BMS-962212 是直接的,可逆的,选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性,快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露,并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。
HY-107743
NalBzoH
Opioid Receptor
Neurological Disease
Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μ 和 δ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 可用于缓解疼痛的研究。
HY-114978
mGluR
PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-162728
HY-B0061
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-116565A
SUVN-D4010 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-149481
HY-107556
Histamine Receptor
Neurological Disease
VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-18138
HY-117799
HY-120223
HY-116445
HY-108057
RG3487 free base
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline (RG3487) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline 对 5-HT3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
HY-168629
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 9 (compound 26) 是一种具有口服活性的、选择性的 FXR 部分激动剂,其 EC50 值为 0.09 µM(最大效力为 75.13%)。FXR agonist 9 改善 HFD 和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎小鼠的病理特征。
HY-126932
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER ) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小,并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
HY-B0280
HY-10559
HY-128855
mAChR
Neurological Disease
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N6869
HY-B1264
HY-103524
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平,但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-14153AS
HY-119873
HY-B0030R
HY-155706
HY-135432
APD334 arginine
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Etrasimod arginine 是口服有效的 S1P 受体调节剂,是 S1P 1 受体的强效完全激动剂,对 S1P 4 具有部分激动活性。Etrasimod arginine 可减轻 CD4+ CD45RBhigh T 细胞转移小鼠结肠炎模型中的炎症。
HY-117799A
5-HT Receptor
Endocrinology
LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物,是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂,缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病(例如戒烟和抑郁症相关疾病)。
HY-117575
HY-W259767
Amino Acid Derivatives
3-碘-L苯丙氨酸
3-Iodo-L-phenylalanine 是一种非天然的氨基酸,可用于部分密码子重分配。3-Iodo-L-phenylalanine 在 Ser AGU 密码子重分配中具有较高效率,在 Ser UCG 密码子也有一定重分配效果。3-Iodo-L-phenylalanine 可用于遗传密码扩展和蛋白质工程的研究。
HY-19733
HY-125905
VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
HY-108057A
RG3487 hydrochloride
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
HY-P0205A
[Sar1,Ala8] Angiotensin II acetate hydrate
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
沙拉新醋酸水合物
Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) acetate hydrate 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的八肽类似物。Saralasin acetate 是一种竞争性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点),并具有部分激动剂活性。Saralasin acetate 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的相关研究。
HY-P0205
HY-107656
mAChR
Neurological Disease
PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂,是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂,对于 CHO 细胞中的 hM1-5,Ki 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。
HY-121855
Glycerol 1-monoelaidate; α-Monoelaidin
Biochemical Assay Reagents
Others
Monoeladin 是甘油和油酸的酯衍生物,这两种物质普遍存在于各种植物和动物脂肪中。Monoeladin 具有独特的化学性质,使其成为其他脂质分子生物合成的重要中间体,特别是在甘油三酯和磷脂的形成过程中。它还在食品科学中发挥作用,作为饱和脂肪的部分替代品,饱和脂肪与心脏病风险增加有关。
HY-122112
Sigma Receptor
Cancer
CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡,在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
HY-14558R
HY-121974
HY-123689A
ALKS-33 hydrochloride; RDC-0313 hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan hydrochloride 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan hydrochloride 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan hydrochloride在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-B0489R
HY-168712
Factor Xa
Cardiovascular Disease
FXIa-IN-15 (Compound (S)-10h) 是因子 XIa (FXIa ) 和血浆激肽释放酶 (PKa ) 的抑制剂,IC50 分别为 0.38 nM 和 59.2 nM。FXIa-IN-15 具有抗凝作用,可延长 50% 激活部分凝血活酶的时间 (aPTT),EC1.5X 为 0.55 μM。
HY-A0007
HY-15414
HY-G0021
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-P0205B
HY-B0731
HY-111254
PPAR
Metabolic Disease
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体,Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂,可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
HY-B0032AS
HY-105115
ZK 112119
GABA Receptor
Neurological Disease
Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合,其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
HY-17637
HY-P2625S
HY-123689
ALKS-33; RDC-0313
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-164703
HY-12752A
HY-109009
UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-16718
HY-19505
HY-17401S
HY-101300
LD 3098 hydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR ) 的全激动剂,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。
HY-129707
HY-117829
HY-16718A
HY-Y1365
HY-149387
HY-149386
HY-P2625S1
HY-14262S1
HY-B0032AR
HY-B0032R
HY-162835
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 (PROTAC 1) 是基于 PROTAC 的 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。(Bliue: CRL2VHL 配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Black: linker (HY-159680); Pink: a SMARCA-BD 配体 (+)-JQ-1 (HY-13030))。
HY-W654010
HY-14558S
HY-169951
iGluR
Neurological Disease
Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药,能够穿透血脑屏障。Compound 42d 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂,功效为 24%,EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在神经精神疾病研究中发挥重要作用。
HY-15414A
HY-105056
Ro 16-6028
GABA Receptor
Neurological Disease
Bretazenil (Ro 16-6028) 是γ-氨基丁酸 (GABAA ) 受体连接苯二氮卓部位的部分激动剂。Bretazenil 是经检测的有效苯二氮卓,IC50 (特异性[35 S]TBPS 结合 IC50 ) 为 6.1 nM。Bretazenil 对重组 α1β1γ2 的 EC50 为 10 nM。具有抗惊厥作用。
HY-B0280S2
HY-B0280S1
HY-14547
HY-B0280S
HY-14547A
HY-15394A
HY-12752BS
HY-101586A
Lu 25-109 maleate
mAChR
Neurological Disease
Alvameline (Lu 25-109) maleate 是 M1 的部分激动剂,也是 M2/M3 拮抗剂。Alvameline maleate 以竞争性方式拮抗人类膀胱逼尿肌中由 Ammonium chloride (HY-Y1269) 和电场刺激诱导的收缩,表明其在调节膀胱功能方面的潜在应用。此外 Alvameline maleate 可改善大鼠创伤性脑损伤后的认知功能。
HY-108506
HY-108506R
HY-B0072
HY-A0087
HY-B0731A
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-19686
TVX Q 7821 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-P1726A
Melanocortin Receptor
Cancer
MSG606 TFA 是一种有效的人类 MC1 受体拮抗剂 (IC50 =17 nM),MSG606 TFA 也是人类 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂(EC50 值为 59)。MSG606 TFA 在体外表现出对 A375 黑色素瘤细胞的结合亲和力,可逆转雌性小鼠中诱导的痛觉过敏,但对雄性小鼠没有影响。
HY-147757
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ/δ modulator 1 (化合物 3e) 是一种有效的 PPAR 调节剂。PPARγ/δ modulator 1 是 PPARδ 拮抗剂和 PPARγ 部分激动剂,其 Ki 值分别为 14.4 nM 和 5.31 μM。PPARγ/δ modulator 1 对 PPARδ 共抑制作用和脂联素生成作用的 EC50 值分别为 7.3和12.6 μM。
HY-N2313B
Agarin hydrochloride; Agarine hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇盐酸盐
Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之,Muscimol 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂 (EC50 =0.2 μM),部分 GABAC 受体 激动剂和无活性的 GABAB 受体 激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。
HY-B0280R
HY-103524R
(-)-Valerenic Acid (Standard)
5-HT Receptor
GABA Receptor
Neurological Disease
缬草烯酸 (标准品)
Valerenic acid (Standard) 是 Valerenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜,是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
HY-N6869R
HY-19686A
TVX Q 7821
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone hydrochloride (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-B1264R
HY-15394
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-119486A
(Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50 =0.8 nM; β-arrestin2, EC50 =68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
HY-115644
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R ) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
HY-P2090
HY-125626
HY-134269
7-Deaza-8-bromo-cADPR; 7-Deaza-8-bromo-cyclic ADP ribose
Calcium Channel
Neurological Disease
8-Br-7-CH-cADPR (7-Deaza-8-bromo-cADPR) 是一种有效的 cADPR 拮抗剂。8-Br-7-CH-cADPR 可部分抑制 sTIR 二聚化引起的钙升高。8-Br-7-CH-cADPR 可显著降低紫杉醇 (HY-B0015) 诱导的轴突变性。
HY-U00033
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Iomazenil是一种苯二氮卓类受体拮抗剂,具有部分逆激动活性。Iomazenil可以评估中枢苯二氮卓类受体在大脑皮层中的结合潜力,并可能反映可存活组织中的神经元功能。Iomazenil的应用与成人脑部缺血性病状的患者在间接血运重建手术后的认知功能改善相关。Iomazenil在脑部SPECT成像中显示出术后受影响脑半球中苯二氮卓类受体结合潜力的恢复。
HY-N15177
HY-N2025
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-12397
VD/VDR
Endocrinology
ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
HY-19411
nAChR
Neurological Disease
SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki =22 nM;IC50 =30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki =14 nM;IC50 =18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
HY-P2090A
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki = 11 nM。
HY-G0021S
Norclozapine-d8 ; Desmethylclozapine-d8 ; Normethylclozapine-d8
mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平 d8
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-105689
RAR/RXR
Others
AGN 192870 是一种 RAR 中性拮抗剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 的Kd 分别为 147、33 和 42 nM。AGN 192870 对于 RARα 和 RARγ 的 IC50 分别为 87 和 32 nM。AGN 192870 显示 RARβ 部分激动作用。
HY-111385
HY-G0021S1
Norclozapine-d8 hydrochloride; Desmethylclozapine-d8 hydrochloride; Normethylclozapine-d8 hydrochloride
mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平-d8
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-148922
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 2 是一种具有口服活性的 PPARα 完全激动剂和 PPARγ 部分激动剂。PPARα/γ agonist 2 激活 PPARα 和 PPARγ,EC50 值分别为 0.95 μM 和 0.91 μM。PPARα/γ agonist 2 也是 PTP1B 抑制剂。 PPARα/γ 激动剂 2 是一种抗糖尿病试剂。
HY-A0007R
N-0923 (Hydrochloride) (Standard)
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
罗替戈汀盐酸盐 (标准品)
Rotigotine (Hydrochloride) (Standard) 是 Rotigotine (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-15414R
HY-B0731R
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸哌罗匹隆(Standard)
Perospirone (hydrochloride) (Standard)是 Perospirone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
HY-134261
8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose
TRP Channel
Metabolic Disease
8-Br-ADPR (8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose) 是 Adenosine 5′-diphosphoribose (HY-100973) 的类似物,是一种 TRPM2 调节剂。8-Br-ADPR 是一种人类 TRPM2 (hsTRPM2) 抑制剂和 Nematostella vectensis (nvTRPM2) 部分激动剂 (EC50 为 31.9 µM)。8-Br-ADPR 调节内质网和肌浆网的钙释放。
HY-123689S
ALKS-33-d4 ; RDC-0313-d4
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-123689S1
ALKS-33-d5 ; RDC-0313-d5
Isotope-Labeled Compounds
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-115861
HY-G0021R
HY-75502
HY-B0229
HY-15414AS
HY-15414S
HY-125751
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4 ) 部分激动剂,EC50 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力,对 DRD4 的 Ki 值为 3 nM,而对 D2,D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导,UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。
HY-120423
HY-10019S
CP 526555-d4
Isotope-Labeled Compounds
nAChR
Neurological Disease
伐尼克兰-d4
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-15394S
HY-15394S1
N-0437-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-114678
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY302148 是 5-HT1F 的受体配体。与 5-HT 的 Emax 相比,LY302148 表现为 5-HT1F 受体的部分激动剂。在针对人 5-HT1F 受体的 [35 S]GTPγS 结合试验中,LY302148 表现出较好的效力,其 EC50 值为 5.23 nM。LY302148 可以用于偏头痛的研究。
HY-120045A
Opioid Receptor
Neurological Disease
DuP 747 hydrochloride是一种镇痛药,具有选择性kappa-阿片受体激动剂活性。DuP 747在SC给药时表现出较少的spiradoline适宜的选择,但在IP或PO给药时,表现出部分对spiradoline的广泛化反应。DuP 747的5-羟基-去甲氧基代谢物仅诱发选择生理盐水适宜杠杆。DuP 747的作用提示其代谢物可能在IP和PO给药后的spiradoline类似反应中起主要作用。
HY-129516
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
A-70874 是不含酪氨酸残基的胆囊收缩素四肽 (30-33) (CCK-4) 类似物,A-70874 是刺激胰腺淀粉酶释放的激动剂、和刺激胰腺中磷酸肌醇分解的部分激动剂。A-70874 对豚鼠胰腺的 CCK 受体的 IC50 为 4.9 nM。胆囊收缩素 (CCK) 受体被分为 CCK-A (消化道) 和 CCK-B (脑)。A-70874 对 CCK-B/胃泌素受体的亲和力为 1.6 μM。
HY-15780
HY-10233
Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-133152S
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-101198
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-130344
HY-B1562
HY-B1562C
HY-15780A
OPC-34712 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸依匹哌唑
Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride,一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-75502R
HY-120498
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-64459-193 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 为 24.9 nM。RS-64459-193 还对 5-HT2C、5-HT2A 和 5-HT7 表现出高亲和力,pKi 值分别为 6.87、7.02 和 7.18。RS-64459-193 对 m 5-HT3 受体几乎没有活性。
HY-15414S1
HY-19733S
HY-13967B
HY-100186
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-103412
Dopamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 -like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1 ,D5 ,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
HY-B0229S
HY-150030
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB1/2 agonist 4 是 CB1 完全激动剂和 CB2 部分激动剂,EC50 值分别为 15.09 nM 和 1.16 nM。CB1/2 agonist 4 对 hCB1 和 hCB2 受体也有亲和力,Ki 值分别为 1.1 nM 和 4.2 nM。CB1/2 agonist 4 具有明显的抗伤害感受活性,也可以激活大麻素和 TRPV1 受体,其 IC50 值为 0.8 μM, EC50 值为 0.12 μM。
HY-B1562B
HY-P2797
AMCase, Serratia marcescens
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
几丁质酶,粘质沙雷氏菌
Chitinase, Serratia marcescens (EC 3.2.1.14) 具有部分具有溶菌酶活性,广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。Chitinase 属于糖基水解酶家族。Chitinase 催化大豆几丁质酶催化壳寡糖水解。Chitinase 也可以作为疾病进展的预后生物标志物。Chitinase 可用于研究各种人类纤维化和炎症性疾病的发病机制,特别是肺 (特发性肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病、结节病和哮喘) 和胃肠道 (炎症性肠病和结肠癌) 的发病机制。
HY-132190
1-O-Hexa-decyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho(N,N,N-trimethyl)-hexanolamine
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
Hexanolamino PAF C-16 (1-O-hexadecyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho (N,N,N trimethyl) hexanolamine) 是血小板活化因子受体 (Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)) 的调节剂,具有部分激动剂活性。Hexanolamino PAF C-16 诱导血小板聚集和巨噬细胞产生,但无法增加血小板中的 [Ca2+]i,这表明 PAF 受体可能通过 Ca2+ 依赖性和非依赖性途径与血小板聚集相关。
HY-N2025R
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-121029
KRP-104
Histone Methyltransferase
Metabolic Disease
Bisegliptin (KRP-104)是一种小分子化合物,具有抗糖尿病活性。Bisegliptin的代谢主要通过将氰基转化为羧酸形式进行,且DPP-4在其代谢中起到部分作用。Bisegliptin的羧酸代谢物在体内和体外均可被检测到。Bisegliptin在大鼠实验中,其羧酸代谢物的血浆浓度受到其他DPP抑制剂的影响,显示了其代谢过程的复杂性。Bisegliptin的酰胺中间体在体内外均被检测到,并且在与DPP-4孵育时,其转化速度显著快于母体化合物。
HY-168241
Cholinesterase (ChE)
5-HT Receptor
Infection
Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50 : 24 nM),也是一种部分 5-HT4 R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4 R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50 : 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
HY-B0072S
HY-B0731AS
HY-111052
HY-108039
HE 3286; NE-3107
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100552
5-HT Receptor
Neurological Disease
VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3 A) 和 22 nM (5-HT3 AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT3 A 和 5-HT3 AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
HY-157425
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物,是一种选择性 5-HT2C R 部分激动剂 (Emax = 71.09%),EC50 值为 121.5 nM,未观察到针对 5-HT2A R 或 5-HT2B R 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性,并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
HY-160887
5-HT Receptor
Neurological Disease
FPT 是一种 2-氨基四氢萘,是有效的 5-HT1A R 部分激动剂,5-HT1B R 和 5-HT1D R 的完全激动剂,EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7 R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用,在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
HY-121579
PPAR
Others
L-764406 是一种非噻唑烷二酮 (TZD) 型的 PPARg 核受体配体,具有高亲和力。L-764406 对 PPARg 具有显著的结合能力(IC50 =70 nM)。在表达 PPARg LBD 和相应报告基因的嵌合受体以及 3T3-L1 细胞中,L-764406 表现出部分激动剂活性,并诱导表达脂肪细胞特异性基因 aP2。相反,在转染含有 PPARa 或 PPARd LBD 的嵌合受体的细胞中,L-764406 未表现出活性。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-W009009
GABA Receptor
Neurological Disease
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
HY-130311
2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-15780R
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
5-HT Receptor
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
Norquetiapine 是一种抗抑郁试剂和神经保护剂,是 Quetiapine (HY-14544) 的活性代谢成分。Norquetiapine 还是部分 5-HT1A 受体激动剂、和突触前 α2 、5-HT2C 和 5-HT7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET),抑制甲肾上腺素再摄取,对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-100554
HY-121900
PPAR
Metabolic Disease
Endocrinology
LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体,是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50 =0.22 μM; mPPARα:EC50 =0.26 μM; hPPARγ:EC50 =0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
HY-19842
CVT 3619
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
GS-9667 (CVT 3619) 是 N6 -5'-取代腺苷类似物,一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AdoR ) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合,高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放,IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸 (FFA),具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
HY-15780S
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-15780S1
HY-N0049
HY-109112
HY-W027553
HY-108548
Rp-8-Bromo-PET-cGMPS
Others
Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-PET-cGMPS (sodium) (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂,可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50 =25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下,Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-162083
HY-N0049R
HY-109112R
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Brilaroxazine (Standard)是 Brilaroxazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT ) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki =1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki =2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki =0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki =2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0850O
HY-Y1365
Thickeners
明胶
Gelatins 是一种源自胶原蛋白部分水解的无毒、无致癌、可生物降解、不易刺激的天然聚合物,因其强大的液体吸收和溶胀能力具有优异的止血性能,可以作为金属纳米颗粒的还原、生长和稳定性的基质材料,也可以用于肿瘤细胞培养和肿瘤治疗。
HY-154924
HY-W259767
Cell Assay Reagents
3-碘-L苯丙氨酸
3-Iodo-L-phenylalanine 是一种非天然的氨基酸,可用于部分密码子重分配。3-Iodo-L-phenylalanine 在 Ser AGU 密码子重分配中具有较高效率,在 Ser UCG 密码子也有一定重分配效果。3-Iodo-L-phenylalanine 可用于遗传密码扩展和蛋白质工程的研究。
HY-121855
Glycerol 1-monoelaidate; α-Monoelaidin
Drug Delivery
Monoeladin 是甘油和油酸的酯衍生物,这两种物质普遍存在于各种植物和动物脂肪中。Monoeladin 具有独特的化学性质,使其成为其他脂质分子生物合成的重要中间体,特别是在甘油三酯和磷脂的形成过程中。它还在食品科学中发挥作用,作为饱和脂肪的部分替代品,饱和脂肪与心脏病风险增加有关。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14546S
Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。
HY-14261S
Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
HY-126057S
(R)-Praziquantel-d11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体,是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
HY-14546S1
Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 ) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
HY-15831
L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
HY-10019S1
Varenicline-15 N,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 =250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10019AS1
Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。
HY-B0982S
Pindolol-d7 是 Pindolol 的氘代物。Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。
HY-Y1176S
Isonipecotic acid-d9 是 Isonipecotic acid 的氘代物。 Isonipecotic acid 是一种 GABAA 受体部分激动剂。
HY-W716410
(-)-α-Pinene-d3 是 (-)-α-Pinene (HY-N0549) 的氘代物。 (-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物,通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合,显示出增强睡眠的特性。
HY-10020S
Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 15 N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-14153AS
Tegaserod-13 C,d3 (maleate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tegaserod (maleate)。Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT4 受体的部分激动剂和 5-HT2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。
HY-B0032AS
Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-P2625S
GLP-2(3-33) (Leu-13 C6 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(3-33) (HY-P2625)。GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生,是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC50 =5.8 nM)。
HY-17401S
Ranolazine-d8 (dihydrochloride) 是 Ranolazine dihydrochloride 的氘代物。Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。
HY-P2625S1
GLP-2(3-33) (Leu-13 C6 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(3-33) (HY-P2625)。GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生,是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC50 =5.8 nM)。
HY-14262S1
Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI ) 和部分 5-HT1 A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
HY-W654010
Lurasidone-d8 -1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Lurasidone (Hydrochloride)。Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-14558S
Tandospirone-d8 (SM-3997-d8 ) 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-B0280S2
Ranolazine-d3 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B0280S1
Ranolazine-d8 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B0280S
Ranolazine-d5 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-12752BS
Alimemazine-d6 hydrochloride (Trimeprazine-d6 hydrochloride) 是氚代标记的 Alimemazine (HY-12752)。Alimemazine 是通常用作止痒剂的吩噻嗪衍生物,也是血凝素 (HA )- 受体的拮抗剂。Alimemazine (Trimeprazine) 是也是针对组胺H1受体 (H1R) 和其他 GPCR 的部分激动剂。Alimemazine 具有抗血清素、抗痉挛和止吐作用。
HY-G0021S
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-G0021S1
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-123689S
Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-123689S1
Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-15414AS
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) hydrobromide 是 Vortioxetine 的氘代物。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414S
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) 是氘代标记的 Vortioxetine。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-10019S
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-15394S
(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-15394S1
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-15414S1
Vortioxetine-d6 (Lu AA 21004-d6) 是氚代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-19733S
Lumateperone-13 C,d3 (ITI-007-13 C,d3 ) tosylate 是 13 C 和氘代标记的 Lumateperone (tosylate)。Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
HY-B0229S
Zolmitriptan-d6 是 Zolmitriptan 氘代物。Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT1B/1D 受体部分激动剂,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究 。
HY-B0072S
Tropisetron-d5 (SDZ-ICS-930-d5 (free base)) 是氘代标记的 Tropisetron。Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是口服有效的抗炎剂和止吐剂。Tropisetron 是 5-HT3 R 拮抗剂,Ki 为 5.3 nM。Tropisetron 也是 α7 烟碱受体 (α7 nAChR ) 部分激动剂,EC50 为 1.3 μM。此外,Tropisetron 具有抗肿瘤的和神经保护的作用。
HY-B0731AS
Perospirone-d8 (SM-9018-d8 (free base)) 是氘代标记的 Perospirone。Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki =0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki =1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki =2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
HY-15780S
Brexpiprazole-d8 (OPC-34712-d8 ) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-15780S1
Brexpiprazole-d8 -1 (OPC-34712-d8 -1) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-103476
叠氮化物
Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR ) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇 (ethanol ) 拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。Ro15-4513 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-128855
炔烃
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108039
HE 3286; NE-3107
炔烃
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-Y0850O
PVA (Mw 31000-50000, 87-89% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 31000-50000, 87-89% hydrolyzed)
聚合物
Polyvinyl alcohol (Mw 31000-50000, 87-89% hydrolyzed) 是一种合成聚合物,由聚乙酸乙烯酯通过部分或完全羟基化而衍生。
HY-Y1365
乳化剂
崩解剂
Gelatins 是一种源自胶原蛋白部分水解的无毒、无致癌、可生物降解、不易刺激的天然聚合物,因其强大的液体吸收和溶胀能力具有优异的止血性能,可以作为金属纳米颗粒的还原、生长和稳定性的基质材料,也可以用于肿瘤细胞培养和肿瘤治疗。
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