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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-18343A
MDM-2/p53
Cancer
CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。
HY-141807
HY-144215
HY-N2894
Parasite
Infection
Piperolactam A 是一种天然产物，可从 Piper betle 的根中分离得到。 Piperolactam A 对杜氏利什曼原虫的野生型和耐药株具有良好的杀利什曼原虫作用。
HY-158241
Bacterial
Infection
GmhA-IN-1 (compound 17) 是一种 GmhA 抑制剂，IC50 值为 2.4 nM。GmhA-IN-1 增强红霉素和利福平对野生型大肠杆菌的活性。
HY-15352
HY-16305
1263W94; BW1263W94; GW257406X
EBV CMV
Infection
马立巴韦
IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV )。
HY-141566
HY-139631
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-9 被发现在低纳摩尔水平下对野生型（WT）HIV-1 菌株或多个 NNRTI 耐药菌株具有有效的抑制作用。
HY-13810
Raf
Cancer
PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂。 PF-04880594 对野生型和突变型 BRAF 和 CRAF 均有抑制作用。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。
HY-N3113
Others
Cancer
Panaxyne 是一种聚乙炔，可以从栽培野山参的根中分离出来。 Panaxyne 对 SK-OV-3 显示出显着的选择性细胞毒性，ED50 为 1.40 µM。
HY-E70218
HY-13237
HY-141715
HY-147580
Btk
Cancer
BTK-IN-10 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 值均小于 5 nM (WO2022012509A1; example 111)。
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-111079
Others
Others
HIV-1抑制剂-70（化合物20）是一种双功能抑制剂，可针对HIV-1的野生型（WT）和K103N突变反转录酶（RTs）发挥抑制作用。
HY-B1902R
HY-112256
HY-111627
HY-132885
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-120122
Others
Cancer
PK7088 是一种吡唑和一种特定的肽。PK7088 通过将突变体 p53 转化为表现出野生型特性的形式，支持突变体 p53 的重新激活。PK7088 在癌症研究中表现出抗癌活性。
HY-15714
p97
Cancer
NMS-859 是一种有效的，共价的 VCP (p97) 抑制剂，细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下，对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
HY-P2319
HY-108508
Smo Hedgehog
Cancer
SMANT hydrochloride 是一种 Smoothened (Smo ) 信号抑制剂。SMANT hydrochloride 是初级纤毛 (PC) 内 Smo 积累的拮抗剂。SMANT hydrochloride 在抑制 SmoM2 (Smo 的致癌形式) 和野生型 Smo 方面具有同等活性。
HY-125144
HY-106155
HY-112306
DCC-2618
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-10572
HY-18634
ZMC1
MDM-2/p53
Cancer
NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂，能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖，IC50值为8nM，对野生型p53细胞无抑制作用。
HY-10468
2'-C-Methylcytidine
HCV
Infection
2'-C-甲基胞嘧啶核苷
HCV ) NS5B 聚合酶的核苷抑制剂，其在野生型复制子细胞中的 EC50 为 1.85 μM。
HY-P2319A
HY-146394
HY-147582
Btk
Cancer
BTK-IN-12 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 1.2 nM 和 0.8 nM (WO2022037649A1; compound 8)。
HY-P5437
PKC
Others
PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 e-PKC 特异性激活剂，它还能激活野生型细胞中的 MARCKS 磷酸化，并且对基因敲除小鼠来源的细胞中的 MARCKS 磷酸化没有影响。)
HY-N12399
PKA
Inflammation/Immunology
Aplithianines A 是一种有效的 J-PKAcα 抑制剂，IC50 为1 μM，抑制野生型 PKA 的 IC50 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 ATP 口袋抑制 J-PKAcα 的催化活性。
HY-164466
HY-12025
HY-13223
CP-868596
FLT3 PDGFR Autophagy
Cancer
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
HY-B0255
HY-134877
EGFR
Cancer
BAY 2476568 是一种高效、选择性的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 作用的 IC50 值为 < 0.2 nM。
HY-156712
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Depatuxizumab MMAE 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC )，由抗 EGFR 抗体 (Depatuxizumab) 和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。
HY-121611
HY-13223A
CP 868596-26
Autophagy PDGFR FLT3
Cancer
Crenolanib benzenesulfonate 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
HY-168151
EGFR
Cancer
EGFR-IN-128 (compund 28) 是一种强效且选择性针对野生型 EGFR Ex20Ins 的分子，能够在多种人源异种移植模型中展现疗效，并且在预临床物种中可穿透血脑屏障。
HY-128596
HY-10542A
HY-129943
Bacterial
Infection
Benzothiohydrazide 是抗结核活性分子 Isoniazid 的一种类似物，具有抗结核活性，对 M. tuberculosis 野生型和临床突变型(IC1 和 IC2 ) 的 MIC 分别为 132 μM 和 264 μM。
HY-136173
TNO155
SHP2 Phosphatase
Cancer
Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50 = 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
HY-144105
MDM-2/p53
Cancer
NSC405640 是 MDM2-p53 相互作用的有效抑制剂。NSC405640 挽救结构性 p53 突变。NSC405640 选择性抑制野生型 p53 细胞系的生长。
HY-147988
HY-151938
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-3 是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物，是 HIV-1 的抑制剂。Reverse transcriptase-IN-3 对 HIV-1 野生型和突变型病毒株显示出有效的抑制活性。
HY-155048
Bacterial
Infection
BDM91270 (化合物 29) 是一种大肠杆菌 AcrAB-TolC 外排泵抑制剂，其抑制野生型大肠杆菌 AcrB 的 EC90 值为 0.6 μM。BDM91270 可用于大肠杆菌耐药性的研究。
HY-116833
Others
Metabolic Disease
4-Chloro-3,5-dimethylphenoxyacetic acid (compound 602 UC) 是掩蔽生长素类似物 602 (compound 602) 发生酰胺键水解的产物。602 可以有效刺激野生型幼苗的下胚轴生长。
HY-105249
HY-149936
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-8 (compound 34b) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.32 nM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 (HIV-1NL4-3 ) 和耐药变体 (HIV-1MDR ) 的 IC50 分别为 0.29 μM 和 1.90 μM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 和耐药变体均显示出强大的抗病毒活性。
HY-132609
HY-111396
Bacterial
Infection
PC58538 是一种细胞分裂抑制剂，靶向 FtsZ 。PC58538 显示中等抗菌活性，并抑制野生型枯草芽孢杆菌营养细胞的细胞分裂。还已知 PC58538 可调节 GTP 水解速率。
HY-160287
HY-162698
Thymidylate Synthase
Cancer
JMF4073 是一种胸苷酸 (TMP ) 和胞苷酸 (CMP ) 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.16 μM 和 0.17 μM。JMF4073 在体外和体内消除野生型 (WT)-Bcr-Abl 转化的髓系细胞。
HY-167948
Others
Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
HY-N5109
Parasite
Infection
碎叶紫堇碱
Corydalis calliantha 中分离得到的生物碱。 Cheilanthifoline 对恶性疟原虫具有抗疟原虫活性，对野生型 (TM4) 和耐多药 (K1) 菌株的 IC50 值分别为 0.90 μg/mL 和 1.22 μg/ mL。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR （4.9 nM）的酶活性，而且野生型 EGFR （47 nM）的酶活性也降低。
HY-16305S
1263W94-d6 ; BW1263W94-d6 ; GW257406X-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化，IC50 为 3 nM。
HY-160910
STING ADC Cytotoxin
Cancer
STING agonist-35 (Compoind 1a) 是干扰素基因刺激剂 (STING ) 的激动剂，激活野生型 STING 和突变型 STING (R232H)，激活率分别为 99% 和 92%。STING agonist-35 有潜力成为 ADC 药物的有效载荷。
HY-162477
Cathepsin Apoptosis
Cancer
TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂，IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
HY-126987R
HY-B1838
Others
Others
黄草灵
HY-N7433
HY-119691
LY582563; MCC-478
HBV
Infection
阿拉氟韦
HBV ) 显示出有效的活性。Alamifovir 具有有效的抗 HBV 复制活性和持续的抗病毒作用。
HY-162461
Reverse Transcriptase HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-66 是一种具有口服活性的非核苷逆转录抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-66 对野生型 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase ) 具有抑制活性，IC50 为 40 nM。
HY-16305R
EBV CMV
Infection
马立巴韦(Standard)
IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV )。
HY-164142
HSP
Cancer
ETB 是一种有效的 Hsp60 分子伴侣活性抑制剂。ETB 可阻断野生型蛋白以及 C237A 和 C447A 突变蛋白的分子伴侣活性。ETB 与 Hsp60 Cys442 结合，并显示 C442A 突变体对 ETB 抑制具有抗性。
HY-122389R
Others
Others
硫酸二甲双胍 (Standard)
HY-103682
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-W005288
HY-N3354
8-prenylgenistein
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
apoptosis )。
HY-103682A
Histone Methyltransferase
Cancer
PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。
HY-145411
Liposome
Endocrinology
PEG2000-C-DMG，一种 PEG 化修饰的脂质，可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种肝脏导向的研究性 RNAi 有效试剂，通过靶向甲状腺素运载蛋白 mRNA的3′非翻译区，利用这一过程减少突变型和野生型甲状腺素运载蛋白的产生。
HY-N9022
Others
Others
(S)-1-(4-Hydroxy-2,2-dimethylchroman-6-yl)ethanone 是一种对映纯的手性醇。通过使用细胞培养物和各种特有植物物种的野生组织来研究前手性酮的立体选择性还原。
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-P5819
Wnt APC PROTACs β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 PROTAC β-catenin 降解剂，在野生型和 APC–/– 小鼠的癌细胞和肠道类器官中表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用，并维持 β-catenin 的降解。xStAx-VHLL 可以作为一种很有前途的抗癌剂。
HY-10572B
HY-114636
Others
Others
RG-102240 是昆虫蜕皮激素受体 (EcR ) 的配体，在野生型 G:CfE(DEF) 及其 A110P 突变体中的 IC50 分别为 85 和 13 nM。RG-102240 可诱导激活野生型 CfEcR 和 A110P 突变体的报告基因活性。
HY-16767
HY-147650
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-5 (Compound 13c) 是一种 HIV-1 protease 抑制剂，IC50 值为 1.64 nM。HIV-1 protease-IN-5 对野生型和 DRV 耐药型 HIV-1 具有显著活性。
HY-146145
Fungal Mitochondrial Metabolism
Infection
Metyltetraprole 是一种有效的杀真菌剂 (fungicide )，对敏感野生型和 G143A 突变型 Zymoseptoria tritici 的 EC50 值均为 0.002 ppm。Metyltetraprole 对 QoI (quinone outside inhibitor) 抗性菌株也有效果。Metyltetraprole 通过 complex III 抑制呼吸链。
HY-143734
EGFR
Cancer
HER2-IN-6 是一种有效的 HER2 抑制剂。HER2-IN-6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1，化合物 11)。
HY-150697
HIV
Others
HIV-1 inhibitor-44 (compound 11l) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-44 具有抗野生型 HIV-1 菌株的活性，EC50 为 0.209 μM。
HY-118742
HPPD
Others
苯并双环酮
4-HPPD 抑制剂和除草剂，与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物，导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon 对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon 能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。
HY-153609
HY-118806
mAChR
Neurological Disease
AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂，对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。C-42 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
HY-162595
Bacterial
Infection
BDM88855 是同源 AcrB 蛋白的变构抑制剂。BDM88855 可以增强一系列抗生素 (例如: 苯唑西林 (HY-B0925A)、利奈唑胺 (HY-10394)、新生霉素 (HY-B0425) 等) 对野生型大肠杆菌的抗菌作用。
HY-162595A
Bacterial
Infection
BDM88855 hydrochloride 是同源 AcrB 蛋白的变构抑制剂。BDM88855 hydrochloride 可以增强一系列抗生素 (例如: 苯唑西林 (HY-B0925A)、利奈唑胺 (HY-10394)、新生霉素 (HY-B0425) 等) 对野生型大肠杆菌的抗菌作用。
HY-117556
HIV
Infection
U-104489 是一种 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 RT p66/p51 的野生型 (G190)、 G190A 和 G190E 的 Ki 值分别为 0.13、 0.12和 > 100 μM。
HY-164529
Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) ， IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-14267
UK-453061
HIV Reverse Transcriptase
Infection
Lersivirine (UK-453061) 是非核苷逆转录的抑制剂 (NNRTI; IC50 =119 nM)，对 NNRTI 耐药病毒具有优异的抑制效果。Lersivirine 对野生型人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和临床相关 NNRTI 耐药菌株显示出强大的抗逆转录病毒活性。
HY-10572S1
HY-135815A
TAK-788 succinate; AP32788 succinate
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-142679
EGFR
Cancer
EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A，化合物 243)。
HY-14361
HY-10572R
HY-18213
EGFR
Cancer
EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶 抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-N5005
Atisinium chloride
Parasite
Infection
Guanfu base H (Atisinium chloride) 是从 Aconitum coreanum 中分离出的一种二萜生物碱，对 Plasmodium falciparum IC50 值分别为 4 μM 和 3.6 μM。
HY-144279
Bacterial
Infection
MsbA-IN-1 是一种高效的 MsbA 抑制剂，IC50 为 4 nM。MsbA-IN-1 具有抗 E. coli 活性，MIC 为 79 μM。MsbA-IN-1 能完全渗透革兰氏阴性菌的外膜，从而抑制 MsbA。
HY-154966
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-3 是一种野生型 RSV 聚合酶抑制剂，IC50 值为 10.4 μM，EC50 值为 2.1 μM(RSV)。RSV/IAV-IN-2 细胞毒性远低于临床活性分子 Ribavirin (HY-B0434)。
HY-135184
CBR-2092; TNP-2092
Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
Rifaquizinone (CBR-2092) 是一种利福霉素-喹诺酮混合抗生素 。Rifaquizinone 抑制野生型金黄色葡萄球菌 RNA 聚合酶，IC50 为 34 nM。Rifaquizinone 有效抑制金黄色葡萄球菌感染，对 300 种葡萄球菌和链球菌临床分离株的 MIC 范围为 0.008-0.5 μg/mL。
HY-12580
MDM-2/p53
Cancer
RO5353 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，对 MDM2 的 IC50 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖，平均 IC50 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
HY-114737
Bacterial
Infection
L-573655 是 UDP-3-O-[R-3-hydroxymyristoyl]-GlcNAc deacetylase 的可逆抑制剂，其 IC50 值为 8.5 μM。L-573655 对野生型 E. coli. MIC 值为 200-400 μg/mL。
HY-162363
HY-14852
HY-19980
HY-135892
MAP4K
Inflammation/Immunology
GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50 s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
HY-115282A
TRC-253
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-139279
TPX-0131
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变，例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-110094
HY-144297
HDAC Parasite
Infection
HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-147158
HY-P1088
PKC
Others
[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的底物 (Km : 0.3 μM)。[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 源自 PKCα (19-31) 的假底物 (pseudo-substrate) 调控结构域，其 25 位的野生型丙氨酸被丝氨酸所取代。
HY-156284
EGFR
Cancer
EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR 突变抑制剂，针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC50 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。
HY-153390
Histone Methyltransferase
Cancer
AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时，通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50 =0.107 μM)，从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
HY-160142
Btk
Cancer
UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
HY-161246
Others
Neurological Disease
uPSEM792 是 PSAM4 -GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂，亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4 -GlyR PET 放射性配体的先导材料。
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-B0255R
HY-W740378
AFN-941
Others
Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物， 是突变型 EGFR 的抑制剂（对于 EGFRT790M，IC50 =74 nM）。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFR（IC50 =390 nM）。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。
HY-W714171
BAY MKH 6561
Others
Others
丙苯磺隆钠盐
Capsella bursa-pastoris L. Medicus)、芥菜 (Sisymbrium altissimum L.)、田芥 (Thlaspi arvense L.) 和几种雀麦属植物。Propoxycarbazone sodium 还可抑制联合山羊草、野燕麦 (Avena fatua L.) 和狗尾草 (Elytrigia repens L. Nevski) 的生长。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力，并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合，通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q，结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病，例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-126720
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
N-Lignoceroyl Taurine 是一种花生四烯酰氨基酸和牛磺酸与脂肪酸偶联物，能够从牛脑中分离得到。N-Lignoceroyl Taurine 是在对野生型和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 基因敲除小鼠的大脑和脊髓进行质谱脂质组学分析时发现的几种新型牛磺酸结合脂肪酸之一。与野生型小鼠相比，FAAH-/- 小鼠的 N-Lignoceroyl Taurine 水平高出 23-26 倍，表明 FAAH 利用 N-Lignoceroyl Taurine 作为底物。然而，纯化 FAAH 的体外实验表明，与油酰乙醇酰胺相比，N-Lignoceroyl Taurine 在 FAAH 中的水解速度要慢 2,000 倍。带有多不饱和酰基链的 N-酰基牛磺酸可以激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员，包括 TRPV1 和 TRPV4。
HY-103320A
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-136938
HY-134823
HY-15011
Oxytocin Receptor
Others
L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素 拮抗剂，其 Ki 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 Kd 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V1a 具有选择性。
HY-145268
Others
Cancer
SLEC-11 可用于研究胃癌的潜在合成致死疗法。AL-GDa62 对同基因乳腺上皮细胞 MCF10A-WT（野生型）和 突变型 MCF10A-CDH1-/- 的 EC50 分别为 12.2 μM 和 8.2 μM。
HY-145269
Others
Cancer
AL-GDa62 可用于研究胃癌的潜在合成致死疗法。AL-GDa62 对同基因乳腺上皮细胞 MCF10A-WT（野生型）和 突变型 MCF10A-CDH1-/- 的 EC50 分别为 3.2 μM 和 2 μM。
HY-145702
MEK ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
HY-150549
HIV Protease HIV
Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 protease-IN-6 (compound 17d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂，其 IC50 为 21 pM，Ki 为 4.7 pM。HIV-1 protease-IN-6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体表现出强大的抗病毒活性 (antiviral activity )，抑制强度甚至超过对野生型病毒。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-148089
HY-143306
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 （异柠檬酸脱氢酶 1） 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞，IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。
HY-152292
NVL-520; NUV-520
ROS Kinase
Cancer
Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。
HY-149928
HIV
Infection
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株，EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-155285
EGFR Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效，选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂，抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-148089A
HY-103320
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。Calhex 231可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-158039
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效，比 FT671 的效力高出约 5 倍，诱导凋亡，和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。
HY-169903
Apoptosis
Cancer
SMIP34 是一种 PELP1 抑制剂。SMIP34 与 PELP1 结合，Kd 值为 37.4 μM。SMIP34 可抑制癌细胞增殖和肿瘤进展。SMIP34 可用于乳腺癌研究，对野生型 (WT)、突变型 (MT) ER+ 和治疗抵抗型 (TR)-ER+ 乳腺癌有效。
HY-17040
HY-16379
SB1518
JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-12333
G-749
FLT3 Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-100131
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-117764
mGluR
Neurological Disease
LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂，其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递，但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。
HY-146364
HIV
Infection
CI-39 是一种抗病毒 天然产物。CI-39 是一种 NNRTI (非核苷类逆转录酶抑制) 抗病毒剂，对野生型 HIV 的EC50 为 3.40 µM，CC50 >30 µM。CI-39 抑制 HIV-1 RT DNA 聚合酶和核糖核酸酶 H 活性。
HY-101985
Bcr-Abl
Cancer
BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用) 抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
HY-15103
HY-W110242A
Others
Cardiovascular Disease
(S)-CPP sodium 可作为支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 激酶（通常称为 BDK 或酮酸脱氢酶激酶）的抑制剂。作为 BCKDC 活性的负调节剂，(S)-CPP（IC50 为 6.3 μM）抑制 BDK 可激活复合物，并导致野生型小鼠血浆中亮氨酸/异亮氨酸和缬氨酸水平显著下降。
HY-10574
R278474; TMC278; DB08864
HIV Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林
NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-B0792
LRRK2
Neurological Disease
CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
HY-108704
Bcr-Abl
Cancer
CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶 抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
HY-14852A
HY-128590
Ras
Cancer
PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd =4.7 μM)，抑制突变型 KRas，但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-113849
MLS000573151
Ras
Inflammation/Immunology
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
HY-139150
HY-121845
Others
Metabolic Disease
4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94 ) 的选择性抑制剂，EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除，降低了心肌毒性。
HY-10574A
TMC-278 hydrochloride; TMC278 hydrochloride; TMC 278 hydrochloride
SARS-CoV MMP
Infection
盐酸利匹韦林
NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-163110
HIV Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-2 (compound 7w) 是一种口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对野生型 HIV-1 和突变菌株有广泛抑制作用。NNRT-IN-2 抑制 HIV-1 逆转录酶的 EC50 为 22 nM。NNRT-IN-2 对 CYP 和 hERG 不敏感、具有良好的安全性和药代动力学特征。
HY-161067
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期，并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
HY-118806A
mAChR
Neurological Disease
AC-42 hydrochloride 是 AC-42 (HY-118806) 的盐酸盐形式。AC-42 hydrochloride 是毒蕈碱 M1 受体 (muscarinic M1 receptor ) 的变构激动剂，对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 分别为 805 nM 和 220 nM。AC-42 hydrochloride 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
HY-10572BR
HY-118742R
HPPD
Others
苯并双环酮 (Standard)
4-HPPD 抑制剂和除草剂，与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物，导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon 对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon 能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。
HY-15041
HY-19816A
Abivertinib maleate; AC0010 maleate
EGFR Btk Apoptosis
Cancer
艾维替尼马来酸盐
EGFR 抑制剂，针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
HY-124089
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide 抑制饮食限制 (DR) 诱导的野生型动物寿命延长，并抑制 TOR 通路突变体的寿命延长。
HY-107123
ASC-09
HIV Protease
Infection
TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，对于野生型 HIV-1 ，EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性，并具有很强的抗病毒活性。
HY-B0792A
LRRK2
Neurological Disease
CZC-54252 hydrochloride 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 hydrochloride 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
HY-19816
Abivertinib; AC0010
EGFR Btk Apoptosis
Cancer
艾维替尼
EGFR 抑制剂，针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
HY-144053
EGFR
Cancer
EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
HY-14852S
HY-P99715
ABT-806
EGFR
Cancer
Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM，EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
HY-149991
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-56 (compound 12126065) 是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-56 在TZM细胞中具有针对野生型HIV-1的抗病毒活性，EC50 值为0.24 nM。HIV-1 inhibitor-56 可穿透血脑屏障。
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-149480
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-W747072
3-Sulfocholyl Taurine; TCA3S
Others
Metabolic Disease
3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt (3-Sulfocholyl Taurine; TCA3S) 是结合胆汁酸牛磺胆酸的代谢产物。在胆管结扎 (BDL) 后 6 小时，野生型和 Sortilin 1 (Sort1) 基因敲除小鼠血浆中的 3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt 水平升高，而在 BDL 后 24 小时，Sort1 基因敲除小鼠的血浆 3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt 水平进一步升高。
HY-161633
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <100 nM。
HY-164427
SHP2 ERK
Cancer
SHP2-IN-31 是一种 SHP2 抑制剂，IC50 为 13 nM (野生型 SHP2)、>10000 nM (SHP1)、>10000 nM (SHP2 E76K)。SHP2-IN-31 可抑制一系列肿瘤细胞中的 pERK。SHP2-IN-31 可抑制 RTK/KRAS 驱动的异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-169228
Btk
Cancer
WS-11 是一种非共价可逆 BTK 抑制剂，对野生型和 C481S 突变型 BTK 的 IC50 分别为 3.9 nM 和 2.2 nM。除了强氢键外，WS-11 还可以与 PHE540 形成强 π-π 相互作用，并与活性口袋内的 LYS430 形成 p-π 相互作用。
HY-51424
Raf
Cancer
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
HY-14588
ABT-378
HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
洛匹那韦
HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-19985A
EGFR
Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR 野生型有极好的选择性，同时具有最低反应性的亲电体，降低了脱靶标记的倾向。
HY-123636
p97
Cancer
UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97 ) 抑制剂，IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50 =300 nM) 相似，此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。
HY-139995
Others
Others
Spermine Prodrug-1 (Compound 1) 是一种氧化还原敏感的精胺前药，可用于研究 Snyder Robinson 综合征。Spermine Prodrug-1 抑制野生型 (CMS-24949) 和 精胺合酶基因 (SMS) 突变型 (CMS-26559，和 CMS-6233) 成纤维细胞，IC50 分别为 326.7，198.5，和 244.1 μM。
HY-116804
HY-155114
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂，针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50 : 0.094-12.0 μM)。
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-161270
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-13 (compound 18d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂，IC50 值为 0.54 nM。HIV-1 protease-IN-13 还显示出针对 HIV-1DRVRS（DRV 抗性突变）和 HIV-1NL4_3 变体（野生型）的有效活性。
HY-161632
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <150 nM。
HY-153856A
EGFR
Cancer
TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。
HY-W714171R
Others
Others
丙苯磺隆钠盐 (Standard)
Capsella bursa-pastoris L. Medicus)、芥菜 (Sisymbrium altissimum L.)、田芥 (Thlaspi arvense L.) 和几种雀麦属植物。Propoxycarbazone sodium 还可抑制联合山羊草、野燕麦 (Avena fatua L.) 和狗尾草 (Elytrigia repens L. Nevski) 的生长。
HY-16745A
KRP-AM1977 hydrochloride
Others
Infection
Lascufloxacin (KRP-AM1977) hydrochloride 是一种强效抗菌化合物候选物，对各种临床分离物具有广谱活性。与其他测试的喹诺酮类药物相比，Lascufloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性菌的活性最强。Lascufloxacin hydrochloride 对现有的喹诺酮类耐药菌株表现出不完全交叉耐药性。Lascufloxacin hydrochloride 对野生型和突变型靶酶均具有强效抑制活性。
HY-19840
GS-9857
HCV Protease
Infection
伏西瑞韦
HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA )，可用于 HCV 感染的研究。
HY-151380
Others
Infection
LANA-DNA-IN-1 是一种有效的 LANA-DNA 抑制剂。 LANA-DNA-IN-1 对 LBS2、LBS1 和 LBS3 具有抑制活性，IC50 值分别为 8 μM、9μM 和 8μM。 LANA-DNA-IN-1 对野生型 LANA 的 IC50 值为 53 μM。 LANA-DNA-IN-1 可用于感染研究。
HY-14391
GS-558093
HCV
Infection
PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类 NS5B 聚合酶抑制剂，可抵抗 HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子 HCV 的 EC90 s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。
HY-W127505S
HY-P10436
Raf
Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469A ，IC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。
HY-159479
Parasite
Infection
PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 是一种恶性疟原虫 枯草杆菌蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 1 (PfSUB1 ) 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PfSUB1 是一种抗疟靶标。PfSUB1-IN-1 抑制转基因恶性疟原虫 株 (该株表达的 PfSUB1 水平较野生型低) 生长的效果比野生型寄生虫株高 13 倍。
HY-P10596
Bacterial Fungal
Infection Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽，可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性，抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性，IC50 值分别为 4，18 和 5 μM。
HY-124153
HY-B1268
Dioctyl sulfosuccinate sodium salt
HSV
Others
多库酯钠
HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂，孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
HY-16999
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-10574S
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-145594
AB-291; DS-1001
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服有效的选择性 IDH1 突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性，在没有预孵育的情况下，IC50 分别为 15 和 130 nM。
HY-10035
T-Type calcium channel inhibitor
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-16379R
JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (Standard) 是 Pacritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-168069
Parasite Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-20 (Compound LA1) 是恶性疟原虫 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对 Pf DHFR-WT、Pf DHFR-QM、Hs DHFR 的 Ki 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。DHFR-IN-20 具有抗疟活性，对于携带野生型 (TM4/8.2) 和四重突变体 (V1/S) Pf DHFR 酶的恶性疟原虫的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.6 μM。
HY-10029
HY-B0413
HY-12475
HY-112585
TMC114-d9; UIC-94017-d9
HIV HIV Protease
Infection Inflammation/Immunology
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂，对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003；IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
HY-124089S
Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 是 Eicosapentaenoyl ethanolamide 的氘代物。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide
HY-125028
Src HIV
Infection
Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂，对 Nef：Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV-1 Nef 拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。
HY-131062
Others
Metabolic Disease
yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1 ) 抑制剂，IC50 为 2.75 µM，对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 µM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂，可用于糖原储存疾病 (GSDs)。
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的，选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂，对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物，一种有效的抗肿瘤候选活性分子，可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-149350
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性，EC 50 值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
HY-10029A
(Rac)-Rebemadlin
MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
HY-16767S1
HY-13001
AC220; AC708
FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis
Cancer
奎扎替尼
(type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14183
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K Apoptosis
Cancer
GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。
HY-136242
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR ，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-B0413S
HY-10572BS
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-131312
Mutant IDH1-IN-6
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H ，IDH1 R132C ，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
HY-10412
HY-153202
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-162253
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV-1 抑制剂，能有效抑制 HIV-1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV-1 inhibitor-64 具有抗病毒活性，可以用于艾滋病的研究。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
洛匹那韦 (标准品)
HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-100218B
Others
Cancer
(1R,3S)-RSL3 是 RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 的活性较低的 (1R,3S)-对映体。(1R,3S)-RSL3 和 RSL3 诱导 HT22 野生型细胞死亡，EC50 值分别为 5.2 µM 和 0.004 µM。
HY-14588S2
HY-117540
Others
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-122038
Others
Cancer
NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
HY-167710
Others
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂，具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用，可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性，显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-13488
LRRK2 MNK
Neurological Disease
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] ， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1 ，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-12755
CID-2950007
Ras Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-14588S1
HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection
洛匹那韦-d8
8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-10572S
HY-51424S
Raf
Cancer
PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-111545
FLT3
Cancer
BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 突变体 FLT3(D835H)，FLT3(ITD, D835V)，FLT3(ITD, F691L)，FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3，0.83，1.5，5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
HY-16936
LRRK2
Neurological Disease
JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
HY-155059
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-6 (compound 25) 是一种有效的结核分枝杆菌 (Mtb) 抑制剂，靶向野生型和氟喹诺酮耐药结核分枝杆菌菌株。Antimycobacterial agent-6 抑制 Mtb DprE1-C387S 突变体，MIC90 分别为 0.9 μM (H37Rv)、0.9 μM (MoxR)、0.5 μM (DprE1-P116S)。
HY-162033
Others
Others
PAT1inh-A0030 是一种选择性 PAT1 (SLC26A6 ) 抑制剂 (IC50 = 1.0 μM)。PAT1inh-A0030 在肠道液体吸收闭环模型中，抑制野生型和囊性纤维化 (CF) 小鼠 (CftrdelF508/delF508) 回肠的液体吸收。PAT1inh-A0030 可用于 CF 相关肠道疾病的研究。
HY-163393
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-18 (compound N5) 是一种新型多杂环神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂。Neuraminidase-IN-18 显示出抑制 H5N1 NA 的效力，对野生型 H5N1 NA 和 H5N1-H274Y 突变 NA 的 IC50 分别为 0.14 μM 和 0.27 μM。Neuraminidase-IN-18 通过在细胞水平上与 NA 结合来抑制流感病毒 复制。
HY-B0413R
HY-161777
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 (Compound 2) 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂，可抑制野生型 Mpro 和突变型 Mpro 变体，IC50 为 0.057-0.92 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 可抑制野生型 SARS-CoV-2 单轮感染性颗粒（SRIP）的后期进入病毒过程，抑制 Mpro 野生型和 Mpro 突变型的病毒复制，EC50 为 0.02-0.52 μM。
HY-B1268R
HSV
Others
多库酯钠 (Standard)
HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂，孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-15814
Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ，PDGFRα ，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶，KDR 和 RET ，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-14588S
(rel)-ABT-378-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
洛匹那韦-d8
8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-137488
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
HY-10035A
Others
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-50707
(Rac)-T-Type calcium channel inhibitor
Others
Neurological Disease
(Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-131864
EGFR PROTACs
Cancer
SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 SJF-1528 还会降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-161066
Ras
Cancer
KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRASG13D 抑制剂 (IC50 : 0.41 nM)，对 KRASG13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN-1 是 GDP 状态的抑制剂，靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN-1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。
HY-13001R
HY-14217
AC220 dihydrochloride
FLT3 Apoptosis Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13775
JAK Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-19896
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-131909
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
HY-143873
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-5 是一种 BCL-2 抑制剂，对 Bcl-2 野生型、Bcl-2 D103Y 和 Bcl-2 G101V 的 IC50 分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl-2-IN-5 抑制细胞生长，对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的 IC50 值分别 0.2 nM 和 0.44 nM (WO2021208963A1; Example 155)。
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞，IC50 为 3.2 nM)。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-156498
Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-13803
EPZ-6438; E-7438
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
HY-163525
HSV
Infection
LAVR-289 是一种 [(Z)-3-(乙酰氧甲基)-4-(2,4-二氨基嘧啶-6-基) 氧基-丁-2-烯基]磷酸酯前药，具有广谱抗 DNA 病毒活性。LAVR-289 能抑制水痘带状疱疹病毒 (VZV) 的野生型 (TK+)、胸苷激酶 VZV 缺陷株、人巨细胞病毒 (HCMV)、痘苗病毒 (VV) 和人疱疹病毒 1 型 (HSV-1) (TK-) 的活性，EC50 值分别为 3.5 nM、18 nM、21 nM、50 nM 和 8.5 nM。
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-150652
FGFR Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡（apoptosis ），具有抗癌活性。
HY-152233
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC50 值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-153990
FKBP
Neurological Disease
FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 (example 3-3) 是一种有效的 FKBP51 F67V -选择性拮抗剂配体。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 可逆转杏仁核中 FKBP51 F67V 过度表达诱导的焦虑表型。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 可与FKBP51 F67V结合，但不与野生型 FKBP51 或 FKBP52 结合。
HY-131864A
PROTACs EGFR
Cancer
SJF-1528 hemihydrate 是 SJF-1528 (HY-131864) 的半水合物形式。SJF-1528 hemihydrate 是一种 EGFR PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的外显子 20 Ins 突变型 EGFR 具有活性，DC50 分别为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还能降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-135509
PF-06463922 acetate
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-164473
ERK Akt STAT Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK-ERK 、Akt 和 STAT3 信号通路抑制剂，可促进癌细胞凋亡 （Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10，
MeWo，
SK-MEL-2，
A2058c，
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7，6.0，3.9，3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂，针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时，表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-128131
Others
Others
UCCF-029 Free base是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 氯通道的强效激活剂。UCCF-029 Free base通过 7,8 位黄酮 A 环的苯并环化表现出增强的活性。UCCF-029 Free base可作为开发更有效的黄酮类类似物的结构指南。与芹菜素相比，UCCF-029 Free base在激活野生型 CFTR 方面表现出更高的效力。UCCF-029 Free base还表现出激活突变 CFTR（G551D-CFTR）的潜力，尽管不如芹菜素那么强效。
HY-109014
CMX-157
HIV HBV Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物，对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株，包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒，都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性，EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性，无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
HY-146807
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂，可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKAG667C 和 ETV6-TRKCG696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性，IC 值为 50
HY-112823R
EGFR
Cancer
阿美替尼(Standard)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-13803R
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
Tazemetostat (Standard)是 Tazemetostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-12215R
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼(Standard)
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-15800A
LRRK2
Neurological Disease Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-15800
LRRK2
Neurological Disease Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-156292
Histone Methyltransferase
Cancer
IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂，针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平，对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
HY-120828
CJC 1134PC
GLP Receptor
Metabolic Disease
艾本那肽
GLP-1R 激动剂。Albenatide 通过低分子化学接头 (cys-C13H19O6N3-lys) 与 HRA 34 位半胱氨酸残基共价结合。Albenatide 体外增加环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。Albenatide 降低了野生型小鼠的血糖波动、食物摄入量和胃排空，并提高了高脂饮食小鼠的血糖耐受性和减轻体重。
HY-122578
MDM-2/p53
Cancer
P53R3 是一种有效的 p53 reactivator ，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H 、p53R248W 和 p53R273H ）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5 ) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
HY-112363
RP107
CDK GSK-3 ERK JNK CFTR
Inflammation/Immunology Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-123450
Bcr-Abl Apoptosis PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis )，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-115701
1-Stearoyl-2-15(S)-HpETE-sn-glycero-3-phosphoethanolamine; 15(S)-HpETE-SAPE; 15(S)-hydroperoxyeicostetraenoic acid-SAPE
Others
Inflammation/Immunology
1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe (1-Stearoyl-2-15(S)-HpETE-sn-glycero-3-phosphoethanolamine; 15(S)-HpETE-SAPE) 是一种磷脂，在 sn-1 位含有硬脂酸 (HY-B2219)，在 sn-2 位含有 15(S)-HpETE。它由 15-脂氧合酶 (15-LO) 氧化 1-硬脂酰-2-花生四烯酸-sn-甘油-3-PE (SAPE) 而产生。1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe (0.6 和 0.9 μM) 增加用 GPX4 抑制剂 RSL3.2 处理的野生型和 Acsl4 敲除 Pfa1 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中的铁凋亡细胞死亡。
HY-119396
Others
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物，是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B，X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A，R5-tropic) 具有活性，EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株，EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-153321
BTK-IN-24
Btk PROTACs
Inflammation/Immunology Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-138074
5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime
Parasite
Infection
Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime)是米尔贝霉素 A4 的衍生物，也是米尔贝霉素肟 (HY-B0778) 的成分，这两种化合物都具有杀虫和杀线虫活性。Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) (0.05 mg/kg) 可减少自然感染犬心丝虫 D. immitis 的微丝蚴数量。它可抑制光滑念珠菌临床分离株的生长，MIC80 值范围为 16 至 32 μg/mL 以上。Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) (2.5 μg/mL) 可阻断 Fluconazole (HY-B0101) 从光滑念珠菌临床分离株中流出，但不能阻断缺乏流出泵 CgCDR1 和 PDH1 的菌株的流出，并降低野生型光滑念珠菌中氟康唑和 4-硝基喹啉 1-氧化物的 MIC。它能增强阿霉素诱导的细胞生长抑制作用，并以浓度依赖性方式增加阿霉素耐药但不敏感的 MCF-7 乳腺癌细胞中阿霉素和 P-糖蛋白底物 Rhodamine 123 (HY-D0816) 的细胞内积累。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Others
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型，包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂，其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代（氢、羟基或氧代基团）以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链，由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-164392
EGFR Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡 ，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-121708
Others
Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-145411
Drug Delivery
PEG2000-C-DMG，一种 PEG 化修饰的脂质，可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种肝脏导向的研究性 RNAi 有效试剂，通过靶向甲状腺素运载蛋白 mRNA的3′非翻译区，利用这一过程减少突变型和野生型甲状腺素运载蛋白的产生。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型，包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂，其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代（氢、羟基或氧代基团）以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链，由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2360
Ras 5-17
Peptides
Others
G12 (Ras 5-17) 是由氨基酸 5-17 (KLVVVGAGGVGKS) 组成的野生型 Ras 肽。G12 可用作突变 Ras 肽研究的对照 (例如 V12)。
HY-P2319A
HY-P2466
Apoptosis
Cancer
Bax BH3 peptide (55-74), wild type 是一种含 20 个氨基酸的 Bax BH3 肽 (Bax 1)，能够在多种细胞系模型中诱导细胞凋亡。
HY-P3485
Peptides
Cancer
GAGGVGKSAL 是一种野生型 KRAS G12D 10mer 肽。GAGGVGKSAL 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P3487
HY-P4525
Peptides
Others
Ala-Ala-Ala-Ala 是聚-L-丙氨酸 (PLA) 序列。PLA 是蜘蛛丝和野蚕丝晶域的关键元素。
HY-P4391
HY-P2319
HY-P5437
PKC
Others
PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 e-PKC 特异性激活剂，它还能激活野生型细胞中的 MARCKS 磷酸化，并且对基因敲除小鼠来源的细胞中的 MARCKS 磷酸化没有影响。)
HY-P4926
HY-P2360A
Ras 5-17 TFA
Peptides
Others
G12 (Ras 5-17) TFA 是由氨基酸 5-17 (KLVVVGAGGVGKS) 组成的野生型 Ras 肽。G12 TFA 可用作突变 Ras 肽研究的对照 (例如 V12)。
HY-P5819
Wnt APC PROTACs β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 PROTAC β-catenin 降解剂，在野生型和 APC–/– 小鼠的癌细胞和肠道类器官中表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用，并维持 β-catenin 的降解。xStAx-VHLL 可以作为一种很有前途的抗癌剂。
HY-P1088
PKC
Others
[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的底物 (Km : 0.3 μM)。[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 源自 PKCα (19-31) 的假底物 (pseudo-substrate) 调控结构域，其 25 位的野生型丙氨酸被丝氨酸所取代。
HY-P10436
Raf
Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469A ，IC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。
HY-P10596
Bacterial Fungal
Infection Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽，可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性，抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性，IC50 值分别为 4，18 和 5 μM。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-KE8011
Phi29 DNA 聚合酶是一种蛋白质工程化的 Phi29 DNA 聚合酶，在大肠杆菌中表达，然后经过多次纯化和分离。与野生型 Phi29 DNA 聚合酶相比，具有更高的扩增效率和灵敏度，并能大大缩短反应时间。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力，并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合，通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q，结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病，例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-P99715
ABT-806
EGFR
Cancer
Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM，EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16305S
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化，IC50 为 3 nM。
HY-124089S
Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 是 Eicosapentaenoyl ethanolamide 的氘代物。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide
HY-B0413S
Fenbendazole-d3 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d3 是一种 HIF-1α 激动剂，可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-10572S1
Efavirenz-13 C6 是一种 13 C 标记的 Efavirenz。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5 nM。
HY-14852S
Tafamidis-d3 是 Tafamidis 氘代物。Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成
HY-W127505S
trans-2-Undecenal-d5 是氘代标记的 4-Vinylphenol (HY-W005288)。4-Vinylphenol 存在于药用草白花蛇舌草，野生稻中，也是葡萄酒中乳酸菌对对香豆酸和阿魏酸的代谢产物。4-Vinylphenol 诱导凋亡 (apoptosis )，在体内抑制血管形成并抑制浸润性乳腺肿瘤生长。
HY-10574S
Rilpivirine-d6 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-16767S1
Doravirine-13C,d3 (MK-1439-13C,d3) 是氚代标记的 Doravirine (HY-16767)。Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。
HY-10572BS
(Rac)-Efavirenz-d4 是 Efavirenz 氘代消旋体。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5 nM。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-10572S
Efavirenz-d5 是 Efavirenz 的氘代物。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5 nM。
HY-51424S
PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-152233
叠氮化物
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC50 值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-167690
炔烃
MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂，具有亚纳摩尔级别的活性，针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体（K103N和Y181C）。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时，仅有2种相对罕见的突变体（Y188L和V106I/Y188L）表现出高耐药性，FC值超过100，其余病毒的FC值均低于10。此外，MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时，大部分（70%）病毒对依非韦伦（EFV）显示出超过10倍的耐药性，而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132609
小干扰RNA
Patisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA，靶向 Transthyretin (TTR ) 信使 RNA 内的序列。Patisiran sodium 特异性抑制突变体和野生型 TTR 的肝脏合成。Patisiran sodium 可用于研究遗传性 TTR 淀粉样蛋白症的研究。
HY-145411
PEG化脂质
PEG2000-C-DMG，一种 PEG 化修饰的脂质，可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种肝脏导向的研究性 RNAi 有效试剂，通过靶向甲状腺素运载蛋白 mRNA的3′非翻译区，利用这一过程减少突变型和野生型甲状腺素运载蛋白的产生。
HY-153609
小干扰RNA
AS-Patisiran sodium 是 Patisiran 的反义链。Patisiran 是一种双链小干扰 RNA，靶向 Transthyretin (TTR ) 信使 RNA 内的序列。Patisiran 特异性抑制突变体和野生型 TTR 的肝脏合成。Patisiran 可用于研究遗传性 TTR 淀粉样蛋白症的研究。
HY-148089A
反义寡核苷酸
Eplontersen sodium 是一种三触角的、N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc3)-缀合的反义寡核苷酸，能够靶向 甲状腺素运载蛋白 TTR 的 mRNA，抑制变体和野生型 TTR 产生。错误折叠的 TTR 诱导心脏和周围神经的淀粉样原纤维形成，并介导淀粉样 TTR (ATTR) 蛋白变性疾病。
HY-148089
反义寡核苷酸
Eplontersen 是一种三触角的、N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc3)-缀合的反义寡核苷酸，能够靶向甲状腺素运载蛋白 TTR 的 mRNA，抑制变体和野生型 TTR 产生。错误折叠的 TTR 诱导心脏和周围神经的淀粉样原纤维形成，并介导淀粉样 TTR (ATTR) 蛋白变性疾病。
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![[Ser25] Protein Kinase C (19-31)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1088.gif)
