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CNS " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0971R
HY-168025
HY-14758
HY-114403
HY-B1473A
HY-19154
HY-109055
HY-10035A
Calcium Channel
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-50707
(Rac)-T-Type calcium channel inhibitor
Calcium Channel Drug Isomer
Neurological Disease
(Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-107667
HY-111258
HY-145607
HY-108463
HY-137061
HY-B1473
HY-169611
5-Hydroxytryptamine maleate; 5-HT maleate
5-HT Receptor COMT
Neurological Disease
Serotonin hydrogen maleate 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrogen maleate 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 的抑制剂，其 Ki 值为 44 μM。
HY-118179
HY-112286
HY-101789
HY-153615
HY-B0194S
HY-160446
HY-B1473AS
HY-107982
HY-164307
BLU 451; LNG-451
EGFR
Cancer
Pebezertinib (BLU 451) 是口服有效的 EGFR 抑制剂。Pebezertinib 具有穿透中枢神经系统 (CNS ) 的能力。Pebezertinib 可用于研究携带 EGFR 外显子 20 插入的非小细胞肺癌。
HY-116819
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS ) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM)，EC50 值为 1.3 μM。
HY-116819A
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS ) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM)，EC50 值为 1.3 μM。
HY-163629
Others
Cancer
Anticancer agent 224 (Compound 16) 是抗癌剂，能有效抑制枢神经系统 (CNS ) 癌、肾癌和乳腺癌细胞生长，GI50 值范围为 0.6-12.8 μM。
HY-B0770
β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
CXCR Parasite
Infection Cancer
蒿乙醚
Plasmodium falciparum IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠，狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
HY-101231
HY-120004
mAChR
Infection
PF-06827443 是一种有效 、低清除率、口服活性 、CNS ?渗透性 M1 选择性 PAM，具有最小的激动剂活性。 PF-06827443 可诱发胆碱能 AE 和惊厥。
HY-100483
P2X Receptor
Cancer
A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。
HY-15344A
Drug Isomer
Neurological Disease
(S,S)-Ketone monoester 是 Ketone monoester (HY-15344) 的 (S,S)-对映异构体。Ketone monoester 提高 AcAc 和丙酮的水平，从而产生持续的酮症并显着延迟中枢神经系统氧中毒 (CNS -OT) 癫痫发作。
HY-162722
GSK-3
Others
GSK-3 inhibitor 6 (2) 是具有 CNS 通透性的 GSK-3 抑制剂，其对GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 29 nM 和 24 nM。
HY-149243
HY-135714
HY-126063
HY-145778
HY-155320
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) 是一种有效的和CNS 可渗透的 μOR (μ-阿片受体) 拮抗剂，IC50 为 29 ± 3.0 nM。 Mu opioid receptor antagonist 7 可用于疼痛和阿片类药物使用障碍的研究。
HY-170771
HY-145777
HY-W186242
HY-N2321
HY-P3800
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽，作用于中枢神经系统 (CNS ) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合，并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-152107
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-149408
Monoamine Oxidase
Cancer
MAOA-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的 MAOA 抑制剂，具有针对前列腺癌细胞的细胞毒性。MAOA-IN-1 具有 Caco-2 渗透性和较低 CNS 渗透性。MAOA-IN-1 可进一步用于抗癌和抗炎适应症的研究。
HY-150640
ROCK
Neurological Disease
Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS ) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK ) 抑制剂 (ROCK2 IC50 =3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
HY-P1333
HY-147399
HY-122647
VU0652957; VU2957
mGluR
Neurological Disease
Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS ) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
HY-145830
HY-P1333A
HY-107128
TD-9855 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Ampreloxetine (TD-9855) hydrochloride 是一种具有口服活性和 CNS 渗透性的去甲肾上腺素转运体 (NET) 和羟色胺 5-HT 摄取转运体 (SERT) 抑制剂，但不是多巴胺转运蛋白 (DAT)。Ampreloxetine hydrochloride结合去 NET 和 SERT，在血浆中的 EC50 值分别为 11.7 ng/mL 和 50.8 ng/mL。
HY-112340
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS )渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS 渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-14418
ML-128
mGluR
Neurological Disease
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的，中枢神经系统 (CNS ) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM )，对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用，有潜力用于帕金森氏病的研究。
HY-163855
HY-W007524
HY-43515
HY-161331
HY-13011
CH5424802; RO5424802; RG7853
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS ) 渗透能力。
HY-17573
HY-17573A
HY-128772
HY-170554
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ABBV-706 是一种靶向 SEZ6 蛋白的 ADC，由 Linker-Payload 偶联物 (HY-148820) 和 Anti-SEZ6 Antibody (SC17) (HY-P991041) 组成。ABBV-706 对小细胞肺癌 (SCLC)、神经内分泌肿瘤 (NEN) 和中枢神经系统 (CNS ) 肿瘤表现出高效的抗性。
HY-13011A
CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼盐酸盐
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS ) 渗透能力。
HY-148115
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂，选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究，和减轻/预防中枢神经系统 (CNS ) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
HY-P1625
Dynorphin A ethylamide (1-9)
Opioid Receptor
Neurological Disease
Daeatal (Dynorphin A ethylamide (1-9)) 是一种乙胺修饰的强啡肽片段，可用于镇痛、成瘾、抑郁症等研究。Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS ) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR ) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
HY-149555
HY-152107A
LRRK2
Neurological Disease
(R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-13011S1
HY-17573R
HY-13011R
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼(Standard)
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS ) 渗透能力。
HY-128879
HY-N5075
HY-128879A
HY-130337
Antibiotic Bacterial
Infection
Teicoplanin A2-2 是一种糖肽类抗生素 (antibiotic )。Teicoplanin A2-2 具有抗细菌活性，特别是对凝固酶阴性葡萄球菌 (coagulase-negative staphylococci, CNS ) 具有活性。Teicoplanin A2-2 通过与细菌细胞壁合成过程中的 D-Ala-D-Ala 末端肽键竞争性结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。Teicoplanin A2-2 可用于细菌的耐药性机制和开发新的抗生素的研究。
HY-167893
HY-B0193A
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性，具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性，EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-144764
HY-B0193AR
Adrenergic Receptor Autophagy
Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
盐酸哌唑嗪 (标准品)
CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor ) 拮抗剂。 可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出，IC50 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50 分别为 1.8 和 13 μM 。
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS ) 疾病研究。
HY-117046
5-HT Receptor
Neurological Disease
AVN-101 free base是一种多靶点药物候选者，具有抑制中枢神经系统（CNS ）疾病的潜力。AVN-101 free base对5-HT7受体表现出很高的抑制活性，且对5-HT6、5-HT2A和5-HT2C受体也具有一定的活性。由于其抗焦虑和抗抑郁的活性，AVN-101 free base也有望用于一般焦虑障碍、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化等疾病。
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS ) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α 和 GSK-3β ）效果差不多， IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-15722
HY-B0250A
BCH-189 salicylate
HIV Reverse Transcriptase HBV
Infection
拉米夫定水杨酸盐
nucleoside reverse transcriptase ）抑制剂（NRTI）。Lamivudine salicylat e可以抑制 HIV 逆转录酶 1和 2 以及乙型肝炎病毒（hepatitis B virus ）的逆转录酶。Lamivudine salicylate 可以通过血脑屏障。
HY-133554
HY-P2457
HY-118158
FAAH
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-4 (Compound 13) 是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 和 甘油单酯脂肪酶 (MGL ) 抑制剂，IC50 分别为 9.1 nM 和 7.9 μM。FAAH/MAGL-IN-4 可用于疼痛和中枢神经系统疾病的研究。
HY-10974
HY-10975
γ-secretase
Neurological Disease Cancer
MK-0752 sodium 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC50 为 5 nM。MK-0752 sodium 穿过血脑屏障。MK-0752 sodium 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
HY-144372
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂，对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%)，可透过血脑屏障。
HY-154957
mTOR
Neurological Disease
mTOR inhibitor-11 (Compound 9) 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR 抑制剂(IC50
: 对 pS6 为21 nM)。mTOR inhibitor-11 还抑制 pCHK1 和 PDE4D，IC50 分别为17.2和17.0 μM。mTOR inhibitor-11 可用于中枢神经系统疾病研究。
HY-147657
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAA R 负向变构调节剂，Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
HY-131068
HY-154958
HY-12776
ROR
Inflammation/Immunology
GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。
HY-131181
HY-W105505
HY-145695
HY-155079
EGFR
Cancer
DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50 =0.56 nM)，具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0250
BCH-189
HIV Reverse Transcriptase HBV
Infection Cancer
拉米夫定
nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus ) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
HY-18679
mGluR
Neurological Disease
TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
HY-172118
GSK-3
Neurological Disease
CDKL5/GSK3-IN-1 (Compound 2) 是一种强效且选择性的 CDKL5/GSK3 化学探针。CDKL5/GSK3-IN-1 对 CDKL5 和 GSK3α/β 具有强效抑制作用，在 NanoBRET 测定中，对 CDKL5、GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 分别为 4.6、24 和 9.5 nM。CDKL5/GSK3-IN-1 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-111232
GHSR
Metabolic Disease
GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂，对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
HY-150503
HDAC
Neurological Disease
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
HY-N8441
HY-116016
HY-116016A
L-DOPA ethyl ester hydrochloride; Levodopa ethyl ester hydrochloride
Dopamine Receptor Drug Metabolite
Neurological Disease
Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
HY-139090
28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin
Bacterial HIV Drug Derivative
Cancer
3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin) 是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。3-Oxobetulin acetate 可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50 =0.12 μg/mL) 以及人类 MCF-7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50 s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长，但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50 s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate 可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50 =13.4 μM)。3-Oxobetulin acetate 还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
HY-B0194R
HY-B0194AR
HY-B0194AS
HY-147639
Calcium Channel
Neurological Disease
Cav 2.2/3.2 blocker 1 (Compound 9e) 是一种神经钙离子通道 (neuronal calcium channel ) 阻断剂，对 Cav 2.2 和 Cav 3.2 的 IC50 值分别为 78 μM 和 80 μM。Cav 2.2/3.2 blocker 1 透过中央神经系统
HY-19550
HY-145838
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =4.6 nM, Filt Ki =0.9 nM, cell IC50 =8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-145839
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =1.2 nM, Filt Ki =0.05 nM, cell IC50 =0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-125021
HY-B0250S
HY-114724
HY-P5754
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响，并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 可用于中枢神经系统损伤的研究，如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-B1330
HY-103354
HY-144074
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2 ) 抑制剂，其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN-4 具有研究帕金森病的潜力。
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响，并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究，如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-103354A
HY-P3960
HY-P2459
MHC
Neurological Disease
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55)，人也具有免疫原性，通过与 H-2b II 类 MHC 结合并被 T 细胞识别，但不具有脑炎活性，与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-156438
HY-W001601
iGluR
Neurological Disease
布地平
HY-W001601A
iGluR
Neurological Disease
盐酸布地平
HY-105685
HY-19978
P2X Receptor
Neurological Disease
RO-3 是一种有效的，具有口服活性的，能通过大脑的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂，对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10?μM at P2X1,2,4,5,7 )。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-120184
AZ13713945
mAChR
Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
HY-W001601R
iGluR
Neurological Disease
布地平(Standard)
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel Ferroptosis
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel Ferroptosis
Neurological Disease Cancer
左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-156533A
HY-156533
5-HT Receptor
Cancer
5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂，IC50 分别为10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。
HY-W687950
HY-156534
HY-P2342
HY-156986
HY-U00155
HY-118182
HY-U00076
HY-158237
HY-N2428
HY-10869
HY-B0740S
HY-130121
HY-15050
HY-14550A
HY-115726A
HY-W749797
HY-N11451
HY-P3922
HY-160207
HY-162359
HY-136800
HY-19510
HY-12813
HY-P0201
HY-U00180
HY-16617
VU0424238
mGluR
Neurological Disease
Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
HY-P3925
HY-N2072
HY-106578
HY-108710
mGluR
Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM )，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-P0201A
HY-119943
HY-Y0966S1
HY-Y0966S8
HY-Y0966S10
HY-116450
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体，具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd 值为0.205 nM，表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障，并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具，用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时，TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
HY-123481
HY-120796
MW01-11-108SRM hydrochloride
p38 MAPK
Neurological Disease
MW108 (MW01-11-108SRM) hydrochloride 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 p38αMAPK 抑制剂，Ki 值为 114 nM。MW108 hydrochloride 可改善 β-淀粉样蛋白引起的突触和认知功能障碍。
HY-U00123
HY-105556
HY-U00123A
HY-153336
CDK
Cancer
CDK-IN-12 (Example 20) 是一种 CDK 抑制剂。CDK-IN-12 抑制 CDK4/6 的 IC50 值小于 20 nM。
HY-154436
HY-123667
HY-101653
HY-107790
HY-Y0966S3
HY-148828
iGluR
Neurological Disease
LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR 的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
HY-148828A
iGluR
Neurological Disease
LSP-GR3 sodium 是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR 的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
HY-109527
HY-101116
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性拮抗剂，其IC50 值为 650 nM。
HY-Y0966S
HY-Y0966S2
HY-Y0966S4
HY-156681
PI3K
Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
HY-120813
HY-P2546
HY-147821
HY-119274
HY-17595
HY-Y0966S6
HY-Y0966S9
HY-Y0966S5
HY-Y0966S7
HY-151592
Antibiotic
Cancer
Anticancer agent 91 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。Anticancer agent 91 对来自中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-113616
mAChR MARCKS
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 的选择性变构激动剂，EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 具有口服活性，对中枢神经系统具有渗透性。
HY-P10502
LDLR
Others
L57 对低密度脂蛋白受体相关蛋白 1 (LRP1) 具有高亲和力，Ki 为 45 nM。L57 具有血脑屏障 (BBB) 通透性和血浆稳定性。L57 可用作中枢神经系统药物输送的载体。
HY-122015
HY-122381
HY-146101
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
HY-155058
HY-10716
GlyT
Neurological Disease
PF-03463275 hydrochloride 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 可逆抑制剂，Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 hydrochloride 有可能用于精神分裂症的研究。
HY-P3927
HY-N2072R
HY-12650
HY-113616A
MARCKS mAChR
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 变构激动剂，EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
HY-163131
HY-120111
HY-161084
HY-19036
HY-Y0966
HY-A0168A
CVT-3146 hydrate
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Regadenoson hydrate (CVT-3146 hydrate) 是一种选择性的 A2A 腺苷受体激动剂和血管扩张剂，能增加冠状动脉血流量，可用于心肌灌注成像的研究。Regadenoson hydrate 还能增加啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性，可用于增加人类中枢神经系统活性分子输送的研究。
HY-A0168
HY-145086
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-Y0966S11
HY-B1473S
HY-124821
HY-168240
iGluR
Neurological Disease
NMDAR antagonist 2 (compound 3I) 是一种血脑屏障通透性的 NMDAR 拮抗剂，对 hGluN1/hGluN2A 在 - 60 mV 和 40 mV 膜电位下的 IC50 值分别为 4.42 μM 和 214.75 μM。NMDAR antagonist 2 可以减轻海马损伤。
HY-101418
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-151589
Virus Protease
Infection Cancer
HCVcc-IN-2 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。HCVcc-IN-2 对中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75)，结肠癌 (HCT-116) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-155055
Others
Cancer
Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物，(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成，并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
HY-B0250R
BCH-189 (Standard)
HIV Reverse Transcriptase HBV
Infection Cancer
拉米夫定 (标准品)
nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus ) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
HY-17595R
HY-162750
DYRK
Neurological Disease
ZJCK-6-46 (32) 是潜在的具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50 = 0.68 nM)，具有良好的CNC通透性。ZJCK-6-46 (32) 可下调 tau 磷酸化。ZJCK-6-46 (32) 通过明显减少磷酸化tau蛋白的表达和神经元的丢失来改善认知功能障碍。
HY-133166
TRP Channel
Neurological Disease
A-889425 是一种具有口服活性选择性 TRPV1 受体拮抗剂，IC50 值为 335 nM（大鼠）和 34 nM（人）。A-889425 对中枢神经系统有良好的渗透作用，可减少机械性异常痛和脊髓神经元对 Complete Freund's adjuvant (HY-153808) 炎症大鼠后爪机械刺激的反应。
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂，IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。
HY-19838
GPR139
Neurological Disease
JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-107710
HY-15023
HY-17377
SCH-417690 maleate; SCH-D maleate
CCR HIV
Infection Endocrinology
Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂，IC50 为 9.4 nM，EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性，在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好，且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-114331
MAP3K
Neurological Disease
DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
HY-120111A
HY-136109
HY-12650R
HY-136109E
HY-148624
HDAC
Neurological Disease
CHDI-00484077 (Compound 12) 是一种中枢神经系统渗透性的 IIa 类 HDAC 抑制剂，IC50 s 分别为 0.01 μM (HDAC4)、0.02 μM (HDAC5)、0.02 μM (HDAC7)、0.03 μM (HDAC9)。CHDI-00484077 可用于亨廷顿氏病的研究。
HY-136109B
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-14472
HY-144608
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.24 nM，EC50 为 0.54 nM。Mu opioid receptor antagonist 3 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 3 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-Y0966R
HY-167825
HY-170893
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAIX/CAXII-IN-4 (Compound 7h) 是碳酸酐酶 (CA ) 的抑制剂，可与 CA IX 、CA XII 和 CA II 结合，Ki 分别为 1.324 μM、0.435 μM 和 3.035 μM。CAIX/CAXII-IN-4 具有广谱抗肿瘤功效，可抑制中枢神经系统肿瘤细胞 U251 的增殖，GI50 为 0.361 μM。
HY-101333
(RS)-CPPG
mGluR
Neurological Disease
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50 =2.2 nM) 比对 II 组（(IC50 =46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
HY-10716A
GlyT
Neurological Disease
PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 可逆抑制剂，Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
HY-16100
HY-107479
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力，选择性，透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor ) 拮抗剂，对人，大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1，Y4 和 Y5 受体相比，显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
HY-135885
HY-136109A
HY-120111B
MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate
p38 MAPK Autophagy
Neurological Disease Inflammation/Immunology
MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
HY-115498
HY-A0168R
HY-B1080
HY-105066
Microtubule/Tubulin Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing )，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-13011S
HY-N7814R
HY-W011683R
Endogenous Metabolite
Others
2'-Deoxyadenosine monohydrate (Standard)是 2'-Deoxyadenosine monohydrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-19630
VU0463597
mGluR
Neurological Disease
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50 =0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。
HY-12596
HY-144609
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.07 nM，Ki 为 0.38 nM。Mu opioid receptor antagonist 4 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 4 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-144607
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.37 nM，EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-161846
Tyrosinase
Neurological Disease
Tyrosinase-IN-31 (compound 2-06) 是一种中心靶向酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶:单酚酶IC50 =70.44 μM，二酚酶IC50 =1.89 μM)。Tyrosinase-IN-31 能抑制酪氨酸酶和黑色素生成。Tyrosinase-IN-31 可以穿透血脑屏障进入中枢神经系统。Tyrosinase-IN-31 具有神经保护作用和帕金森行为改善功能。
HY-W739056
HY-115460
HY-112831
BI-409306
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50 ，1.4 µM)，PDE1C (IC50 ，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
那他珠单抗
integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-119939
HDAC
Cancer
CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
HY-12650S
DS5565-13 C2 ,d1 (Mixture of Diastereomers)
Isotope-Labeled Compounds
Others
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-B1080R
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体，转运蛋白，离子通道和酶相比，ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用，并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-130795
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效，选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-100815B
(±)-AMPA
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-100815D
(±)-AMPA monohydrate
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-150639
Raf
Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600E BRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC50 范围为 2-10 nM，优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
HY-B0250S1
HY-W402682
HY-100815E
(±)-AMPA hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrochloride 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrochloride 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-130252
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-P1240
MOG (35-55)
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 有致脑炎活性，诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体出现。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 引发复发缓解性神经系统疾病，伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-124619
FKBP HIV
Infection Neurological Disease
GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体，通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1 ) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物，在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生，这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
HY-172182
VU6011887
Potassium Channel
Neurological Disease
ONO-2920632 是一种具有口服活性和中枢神经系统渗透性的 TREK 激活剂，其对 TREK-1 和 TREK-2 的 EC50 值分为 0.3 µM 和 2.8 μM。ONO-2920632 对其他 K2P 通道具有选择性 (相较于 TASK1、TASK2、TASK3、TRAAK、TWIK2 选择性 >91 倍，相较于 TRESK 选择性 31 倍)。 ONO-2920632 具有镇痛作用，可用于疼痛、偏头痛及神经系统疾病的研究。
HY-122347A
GW823296 maleate
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
HY-145845
HY-116016R
Dopamine Receptor Drug Metabolite
Neurological Disease
Etilevodopa (Standard)是 Etilevodopa 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于研究帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前体，是一种合适的前体活性分子，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
HY-116016AR
Dopamine Receptor Drug Metabolite
Neurological Disease
Etilevodopa (hydrochloride) (Standard)是 Etilevodopa (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体，有助于中枢神经系统的渗透
HY-136523
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-P1240A
MOG (35-55) TFA
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) TFA 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 有致脑炎活性，诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 引发复发缓解性神经系统疾病，伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-103309
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3 ) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
HY-107691
HY-103309A
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3 ) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
HY-14558
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
5-HT1A 受体部分激动剂，其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-14558R
HY-B0653AS
(S)-(–)-Bupivacaie-d9 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds Ferroptosis Sodium Channel
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因-d9
9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine (hydrochloride)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-100370
GABA Receptor
Cancer
MRK-016 是一种选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂，对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM，对人 GABAA ?α1β3γ2，GABAA ?α2β3γ2，GABAA ?α3β3γ2 和 GABAA ?α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83，0.85，0.77?和 1.4?nM。
HY-12345
HY-136459
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
HY-158061
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 20 (Compound 3e) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 且具有广谱抗癌活性。
HY-158061A
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 且具有广谱抗癌活性。
HY-13637
BW 759; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine
CMV HSV Antibiotic Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection Cancer
更昔洛韦
CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group ) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型，CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1 ) 的 IC50 为 5.2 μM，可透过大脑屏障。
HY-13637A
BW 759 sodium; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine sodium
CMV HSV Antibiotic Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection Cancer
更昔洛韦钠
CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group ) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型，CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir sodium 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1 ) 的 IC50 为 5.2 μM，可透过大脑屏障。
HY-151094
HY-13637B
BW-759 hydrate; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine hydrate
CMV HSV Antibiotic Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection Cancer
更昔洛韦水合物
CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir hydrate 在体外对疱疹病毒 (herpes group ) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir hydrate 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型，CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir hydrate 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1 ) 的 IC50 为 5.2 μM，可透过大脑屏障。
HY-13637R
HY-13637AR
HY-124832
Caspase Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N0067
HY-N0067R
HY-147864
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-147409
CDK
Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK s 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障，具有良好的药代动力学特性。
HY-147377
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
HY-L0065V
47,360 compounds
A unique collection of 47,360 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS -active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L028
923 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 923 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L0122V
1,122 compounds
Several CNS multi-parameter scoring approaches have been reported: CNS -MPO, CNS -MPO V.2, CNS -TEMPO, which suggesting an algorithm to predict CNS -ike properties of new chemical entities. We have applied these scoring algorithms to select macrocycles satisfying multiple cut-offs and structural desirability criteria. The resulting set consists of 1,122 macrocyclic compounds with CNS -MPO > 4, CNS -MPO.v2 > 4, and CNS -TEMPO < 4 for CNS -related drug discovery and research.
HY-L0123V
30,300 compounds
The incidence and significance of central nervous system diseases are increasing at an alarming rate all over the world. Although substantial research efforts have been applied to develop new CNS -active drugs, only a few CNS disorders are addressed satisfactorily, while the remaining ones pose significant clinical challenges. Blood-brain barrier (BBB) permeability is one of the most important limiting factors in the design and development of novel CNS -targeted pharmaceuticals for the treatment of neurological disorders.
Carefully selected from the HTS Compound Collection to meet the parameters optimized for high BBB-permeability, our CNS Focused Screening Library comprising over 30,300 structurally-diverse and potentially CNS -active screening compounds. This original Screening Compound Library is aimed at supporting CNS drug design projects and HTS efforts in search for novel neurotherapeutics.
HY-L0124V
13,082 compounds
The basic requirements for the compounds that are supposed to penetrate the blood-brain barrier are somewhat different from those for the majority of drug discovery projects. Alongside the known problem with delivery of the large and non-polar compounds and their penetrability through the cell membrane, the other issue arises as well: small and polar compounds are not able to pass the Blood-Brain Barrier. Chemspace CNS -focused library comprises quite small, non-polar compounds that are also free from PAINS/toxic fragments and aggregators.
HY-L906
650 compounds
2024年5月，Nature杂志在线发表了题为“Dimerization and antidepressant recognition at noradrenaline transporter”的研究论文，该研究成果由中国科学院上海药物研究所完成。该研究破解了重要神经系统疾病靶标——去甲肾上腺素转运体（NET），获得了人源NET同源二聚体分别与转运天然底物去甲肾上腺素NE，以及六种选择性抗抑郁药物的结合模式，为理解NET等单胺类转运体的生理调控机制奠定了重要的理论基础。
Norepinephrine Transporter (NET) Compound Library是基于HY-L901类药化合物库，通过计算机虚拟筛选获得，具体筛选流程包括分子对接筛选、关键药效团筛选以及CNS -MPO筛选，可用于靶向去甲肾上腺素转运体的新药发现。
HY-L013
3,079 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制，如其结构、功能、遗传学和生理学，以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成，神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等，是最大的一类感觉蛋白，是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外，Notch信号，如 β- 和 γ-secretase，在中枢神经系统发展中也扮演多个角色，包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此，靶向神经信号，如 Notch 信号和 GPCRs，可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 3,079 种神经信号相关的小分子化合物，是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L093
440 compounds
食品添加剂是添加到食品中以保持或改善其安全性、新鲜度、味道、质地或外观的物质。在食品中使用的所有食品添加剂在获得批准之前都要经过严格测试以评估其安全性，所以所有的食品添加剂都是公认的相对安全的物质。
MCE 可以提供 440 种批准的食品添加剂，这些物质都相对安全，可以用于药物开发及其他相关研究。
HY-L061
4,040 compounds
口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式，是市面上大多数药物的主要给药途径。因此，口服生物利用度（oral bioavailability）是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果，因此可以降低药物的毒副作用。相反，口服生物利用度较差的药物可能会影响药效，导致较高的个体间差异性，因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。
MCE 收录了4,040 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物，是开发口服活性药物的有用工具。
HY-L070
1,270 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂，如钙离子通道或钠离子通道阻断剂，GABA 受体激动剂，NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤，但它们可以防止进一步的神经损伤，减缓中枢神经系统的退化，在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,270 种具有潜在神经保护作用的化合物，这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点，如钙离子通道，钠离子通道，腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物，研究神经保护机制的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1333
HY-17573
HY-17573A
HY-P3800
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽，作用于中枢神经系统 (CNS ) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合，并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-P1333A
HY-P1625
Dynorphin A ethylamide (1-9)
Opioid Receptor
Neurological Disease
Daeatal (Dynorphin A ethylamide (1-9)) 是一种乙胺修饰的强啡肽片段，可用于镇痛、成瘾、抑郁症等研究。Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS ) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR ) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
HY-17573R
HY-P2457
HY-P5754
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响，并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 可用于中枢神经系统损伤的研究，如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响，并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究，如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P3960
HY-P2459
MHC
Neurological Disease
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55)，人也具有免疫原性，通过与 H-2b II 类 MHC 结合并被 T 细胞识别，但不具有脑炎活性，与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
HY-P2342
HY-P4708
HY-P3922
HY-P0201
HY-P3925
HY-P0201A
HY-P2546
HY-P10502
LDLR
Others
L57 对低密度脂蛋白受体相关蛋白 1 (LRP1) 具有高亲和力，Ki 为 45 nM。L57 具有血脑屏障 (BBB) 通透性和血浆稳定性。L57 可用作中枢神经系统药物输送的载体。
HY-122381
HY-P3927
HY-P5462
Peptides
Inflammation/Immunology
PLP (180-199) 是一种有生物活性的肽。(这是髓磷脂蛋白脂质蛋白 (PLP) 的氨基酸 180-199 片段。 PLP 是中枢神经系统中最丰富的髓磷脂蛋白，已用于多发性硬化症 (MS) 研究。 MS 是一种中枢神经系统慢性炎症性脱髓鞘疾病。)
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P1243
HY-P1243A
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-105066
Microtubule/Tubulin Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing )，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P1240
MOG (35-55)
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 有致脑炎活性，诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体出现。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 引发复发缓解性神经系统疾病，伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P1240B
MOG (35-55) acetate
Peptides
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) acetate 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 有致脑炎活性，诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 引发复发缓解性神经系统疾病，伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P1240A
MOG (35-55) TFA
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) TFA 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 有致脑炎活性，诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 引发复发缓解性神经系统疾病，伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-K3012
N-2 添加剂具有促进细胞生长和存活的作用，与神经母细胞瘤的生长和表达、周围神经系统 (PNS) 和中枢神经系统 (CNS ) 原代培养物中有丝分裂后神经元
的存活和表达有关。
HY-K3013
Bi-27 添加剂作为最常用的神经元细胞培养添加剂，可用于支持胚胎、产后和成体的海马神经元以及其他中枢神经系统 (CNS ) 神经元的低密度或高密度生长和短期或长期的存活。
HY-K3013A
MCE Bi-27 无血清添加剂 (50×) 可用于支持胚胎、产后和成体的海马神经元以及其他中枢神经系统 (CNS ) 神经元的低密度或高密度生长和短期或长期的存活。
HY-K3014
Bi-27添加剂 (50×)，不含维生素 A 是在 Bi-27 标准配方的基础上去除维生素 A （视黄醇乙酸酯）后的定制版，作为神经元细胞培养的添加剂，可用于支持胚胎、产后和成体的海马神经元以及其他中枢神经系统 (CNS ) 神经元的低密度或高密度生长和短期或长期的存活。
HY-K3014A
MCE Bi-27 无血清添加剂 (50×), 不含维生素 A 可用于支持胚胎、产后和成体的海马神经元以及其他中枢神经系统 (CNS ) 神经元的低密度或高密度生长和短期或长期的存活。
Cat. No.
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Research Area
Cat. No.
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Category
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Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0194S
Tizanidine-d4 是 Tizanidine 的氘代物。Tizanidine 是 α2-肾上腺素受体激动剂，能抑制神经递质从CNS 去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
HY-B1473AS
Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 的抑制剂，其 Ki 值为 44 μM。
HY-13011S1
Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS ) 渗透能力。
HY-Y0966S1
Glycine-d2 是 Glycine 的氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S8
Glycine-d5 是 Glycine 的氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S3
Glycine-13 C2 是带有 13 C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-B0194AS
Tizanidine-d4 (hydrochloride) 是 Tizanidine (hydrochloride) 氘代物。Tizanidine盐酸盐是α2-肾上腺素受体激动剂，能抑制神经递质从CNS 去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
HY-B0250S
Lamivudine-15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Lamivudine (HY-B0250)。Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus ) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
HY-B0740S
Cyclobenzaprine-d3 (hydrochloride) 是 Cyclobenzaprine hydrochloride 的氘代物。Cyclobenzaprine hydrochloride (MK130 hydrochloride) 是骨骼肌松弛剂，对中枢神经有活性。
HY-Y0966S10
Glycine-d3 是 Glycine 氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S
Glycine-15 N 是一种 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S2
Glycine-2-13 C 是带有 13 C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S4
Glycine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S6
Glycine-13 C2 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S9
Glycine-15 N,d2 是带有 15 N 标记和氘代标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S5
Glycine-1-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S7
Glycine-2-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S11
Glycine-13 C2 ,15 N,d2 是 13 C 和 15 N 标记的 Glycine 的氘代物。 Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-B1473S
Serotonin-d4 (5-Hydroxytryptamine-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Serotonin (hydrochloride) (HY-B1473)。Serotonin (5-Hydroxytryptamine) Hydrochloride 是中枢神经系统中的一种单胺神经递质，也是一种内源性 5-HT 受体 激动剂。Serotonin Hydrochloride 也是一种儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂，Ki 为 44 μM。
HY-13011S
Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM
HY-W739056
SAMe-1,4-Butanedisulfonate-d3 是 SAMe-1,4-Butanedisulfonate (HY-W105505) 的氘代物。SAMe-1,4-Butanedisulfonate，一种天然化合物，是中枢神经系统的甲基供体。SAMe-1,4-Butanedisulfonate 具有抗抑郁活性。SAMe-1,4-Butanedisulfonate 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-12650S
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-B0250S1
Lamivudine-13C,15N2,d2 (BCH-189-13C,15N2,d2) 是 13C、15N、和氘标记的 Lamivudine (HY-B0250)。Lamivudine 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (HBV) 的逆转录酶。
HY-B0653AS
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine (hydrochloride)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130252
炔烃
YQ128 是有效的，选择性第二代 NLRP3 炎性体 抑制剂，IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生，但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-Y0966
填充剂
Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
HY-148828
反义寡核苷酸
LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR 的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
HY-148828A
反义寡核苷酸
LSP-GR3 sodium 是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR 的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
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