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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-105762A
Others
Cardiovascular Disease
Etamiphyllin camsylate 是一种具有口服活性的心脏刺激剂,可增加心输出量而不增加心率。Etamiphyllin camsylate 也是一种用于呼吸衰竭的呼吸刺激剂,Etamiphyllin camsylate 可以放松支气管和细支气管的平滑肌,从而打开呼吸道,缓解慢性阻塞性肺病。
HY-113986
(R)-Fadrozole; (R)-CGS 16949A free base; FAD286
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Dexfadrostat ((R)-Fadrozole) 是有效的非甾体类抑制剂。Dexfadrostat 还抑制人胎盘芳香化酶 (pIC50 = 6.17) 和醛固酮生物合成。Dexfadrostat 能逆转自发性高血压心力衰竭大鼠的心脏纤维化。
HY-139485
HY-116119
HY-14252A
HY-160706
HY-137387
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Others
Carvedilol Glucuronide 是 Carvedilol (HY-B0006) 的代谢物。Carvedilol (BM 14190) 是肾上腺素受体 β 和 α-1 的拮抗剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种抗高血压药物,可用于治疗心绞痛和充血性心力衰竭。Carvedilol 可以诱导自噬 (autophagy ), 并可抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-B0235
HY-B0235A
HY-153168
HY-N1131
HY-N1131B
HY-120577
HY-N1131A
HY-113071
HY-117961
HY-P99177
HY-B0247
HY-113071A
HY-103045
PKC
ROCK
Cardiovascular Disease
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂,IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
HY-132613
HY-148087
HY-B1469R
HY-P2687
HY-131180
HY-109121
CK-2127107
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种选择性的,口服活性的下一代快速骨骼肌肌钙蛋白 (fast skeletal muscle troponin ) 激活剂 (FSTA)。Reldesemtiv 选择性激活快速骨骼肌原纤维,EC50 为 3.4 μM。Reldesemtiv 可提高心力衰竭模型的运动表现。
HY-162897
mAChR
Cardiovascular Disease
BAY-2413555 是具有口服活性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (muscarinic acetylcholine receptor M2 ) 调节剂,能够保护心脏并改善心脏功能。BAY-2413555 有望用于心力衰竭的研究。
HY-120274
HY-119816R
NKCC
Cardiovascular Disease
Piretanide (Standard) 是 Piretanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piretanide 是一种口服活性的,相对安全有效的利尿剂。Piretanide 具有研究充血性心力衰竭的潜力,同时具有保钾特性的潜在优势。Piretanide 还可用于高血压的研究。
HY-142059
HY-160446
HY-113071C
HY-A0154
HY-14254A
HY-14254
Loprinone Hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
盐酸奥普力农
Olprinone (Loprinone) Hydrochloride 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3 抑制剂,对 PDE1,PDE2,PDE3,PDE4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone Hydrochloride 具有抗炎活性。
HY-E70413
HY-149351
NF-κB
Cardiovascular Disease
NF-κB-IN-10 (化合物 E1) 是一种 NF-κB 抑制剂,可通过调节 Nrf2/NF-κB 信号通路减少氧化应激和炎症,从而改善心力衰竭。NF-κB-IN-10 可抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生以及 iNOS 和 COX-2 的表达。NF-κB-IN-10 可用于心血管疾病的研究。
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-108905
Human IGF-I; FK 780
IGF-1R
Metabolic Disease
美卡舍明
Mecasermin (Human IGF-I; FK 780) 是一种重组人胰岛素样生长因子 I (IGF-I)。Mecasermin 具有研究生长激素 (GH) 受体缺陷或 GH 抑制抗体引起的生长激素 (GH) 不敏感性生长障碍的潜力。
HY-147357
HY-114910
Prostaglandin Receptor
Cancer
11-Deoxy Prostaglandin E2 是 EP4 选择性激动剂,其 EC50 为0.66 nM。11-Deoxy Prostaglandin E2 是前列腺素 E2 的类似物。11-Deoxy Prostaglandin E2 可用于研究骨愈合、心力衰竭和其他受体相关疾病。
HY-156863
HY-B0368
HY-B0368A
HY-W014728
HY-118643
HY-128142
PKD
PKC
Cardiovascular Disease
PKC/PKD-IN-1 (Compound 13C) 是一种具有口服活性的双蛋白激酶 C/D (PKC/PKD ) 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 0.6 nM。PKC/PKD-IN-1 能减轻高盐饮食诱导的心肌肥厚,可以用于心力衰竭的研究。
HY-113071AR
HY-A0115
HY-124873
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a ) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用,增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。
HY-145581
HY-133036
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物,是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50 s 为 0.093 和 0.12 nM,分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力,apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
HY-A0154R
HY-A0115S2
HY-B0368R
HY-173005
PI3K
Akt
GSK-3
Apoptosis
Cardiovascular Disease
JZ19 降低细胞内 LDH 和 ROS 水平,并对 oxygen-glucose deprivation (OGD) 诱导的心肌细胞损伤表现出抗氧化活性。JZ19 通过 PI3K-AKT-GSK3β 信号通路逆转 Isoproterenol (HY-B0468) 诱导的心肌细胞肥大和细胞凋亡 (apoptosis )。JZ19 在小鼠模型中减轻 Isoproterenol (HY-B0468) 诱导的心力衰竭。
HY-B1451
HY-139690
Opioid Receptor
Cardiovascular Disease
CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50 =18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRKs)可用于研究心力衰竭。
HY-15407S3
HY-A0119
Sodium nitroprusside dihydrate; Sodium Nitroferricyanide(III) Dihydrate
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
硝普钠二水合物
Nitroprusside disodium dehydrate (Sodium nitroprusside dihydrate) 是一种血管扩张剂,用于急性高血压、心力衰竭的研究。Nitroprusside disodium dehydrate 可在谷胱甘肽耗竭的成骨细胞中诱导自噬。Nitroprusside disodium dehydrate 在大鼠肠缺血再灌注模型中能作为一氧化氮 (NO) 供体。
HY-B1451A
HY-P99031
HY-P3429
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-145284
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ ) 激动剂,EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能,并可用于研究心力衰竭疾病。
HY-129982
HY-15297
HY-B0006A
HY-117715
HY-P3429A
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA TFA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA TFA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA TFA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-146478
HY-P10369
HY-B0135
HY-B0135A
NKCC
GABA Receptor
Metabolic Disease
Cancer
呋塞米钠
Furosemide sodium 是 Na+ /K+ /2Cl- (NKCC) ,NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
HY-145285
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ ) 激动剂,EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能,可用于研究 HF 疾病。
HY-129242
4-Oxo-Tempo
SOD
Others
Tempone (4-Oxo-Tempo) 是一种稳定的水溶性硝基自由基。Tempone 在电子自旋共振波谱学,磁共振成像和动态核极化中被广泛用作代谢活性和低氧敏感的对比剂。Tempone 通过模拟超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性来减少超氧化物自由基,从而减少羟自由基和过氧亚硝酸盐的形成。Tempone 可用于缺血再灌注损伤和急性肾衰竭的研究。
HY-135065
HY-B0006
HY-131948
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
3-氯二苯胺
3-Chlorodiphenylamine 是一种高亲和力的心肌 Ca2+ 增敏剂 (Ca2+ sensitizer )。3-Chlorodiphenylamine 基于二苯胺结构,可与心肌肌钙蛋白 C (cTnC ) 的 N 端结构域可以结合 (Kd =6 µM )。3-Chlorodiphenylamine 由于分子体积小,可以作为开发更强 Ca2+ 增敏化合物的极好起始支架,用于收缩性心力衰竭的研究。
HY-149987
HY-109562
HY-109562A
HY-B0251
HY-143248
HY-152860
HRX-0215
p38 MAPK
JNK
NF-κB
MDM-2/p53
Cancer
Darizmetinib 是具有口服活性,强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4 ) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路,从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
HY-W013411A
UIC-1005
Raf
Cancer
洛科斯汀
Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-117181
HY-B0362A
HY-B0205
HY-107428
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2 ,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50 =4,7,8 nM),对 MMP-1 ,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-105168
HY-76585
HY-B0384
HY-100713
HY-P3678
HY-123348
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-B0362AR
HY-U00025
HY-117281S
HY-150022
HY-162729
HY-B0203
HY-B0203A
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-145552
QR-01019
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-B0592
HY-U00209
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-B0592A
HY-14181
HY-B0202
HY-B0202A
HY-B0542
HY-163498
HY-A0043
HY-A0043A
HY-B1049
HY-113495
HY-A0043B
HY-106973A
HY-123287
HY-B0592R
HY-B0209
HY-14286
HY-B0382
HY-113168
HY-18207
HY-18206
HY-100239
HY-111239
HY-B0202S3
HY-B0202AS
HY-44809A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Cancer
Izilendustat (hydrochloride) 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase ) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat (hydrochloride) 具有研究 HIF-1α 相关疾病的潜力,包括外周血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病 (信息提取自专利 WO2011057115A1/WO2011057112A1/WO2011057121A1)。
HY-18206A
HY-103214
HY-B1746R
HY-15407A
HY-B0932
L-Propionylcarnitine chloride; ST-261
Others
Others
丙酰左旋肉碱盐酸盐
Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-B1049S
HY-B0006S1
HY-B0006S
HY-B0006S2
HY-B2081A
HY-50919
HY-78841
HY-B0209S
HY-B1280R
HY-78847
HY-Z0081
HY-78846
HY-18204S
HY-148804
HY-148804A
HY-W002438
HY-18206S
HY-W050000
HY-B0542R
HY-152007S
HY-Z0075
HY-18204S2
HY-16022
Digitoxin 3'''-Acetate
Others
Others
乙酰洋地黄毒甙
Acetyldigitoxin (Digitoxin 3'''-Acetate) 是一种强心苷。Acetyldigitoxin 可以来自洋地黄属植物的叶子。Acetyldigitoxin 可以降低心率并用于心力衰竭研究。
HY-B2081
HY-B0209R
HY-14286R
HY-18204S3
HY-113702
HY-B0382R
HY-113168R
HY-103214A
HY-121573
HY-15407S
HY-18204S1
HY-18204R
HY-N0859A
HY-B0932S1
L-Propionylcarnitine-d5 (chloride); ST-261-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
丙酰左旋肉碱盐酸盐 d5 (盐酸盐)
Levocarnitine propionate-d5 (hydrochloride) 是 Levocarnitine propionate hydrochloride 的氘代物。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-B0932S
L-Propionylcarnitine-d3 (chloride); ST-261-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
丙酰-L-肉碱 d3 (盐酸盐)
Levocarnitine propionate-d3 (hydrochloride) 是 Levocarnitine propionate hydrochloride 的氘代物。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-P0003
HY-156979
HY-138947
HY-P0003A
HY-152106
HY-15450A
CCR
Endocrinology
INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
HY-137396
HY-18206AR
HY-N13250
HY-B0932S2
L-Propionylcarnitine-d9 chloride
Isotope-Labeled Compounds
Others
Others
丙酰左旋肉碱盐酸盐-d9
Levocarnitine propionate-d9 (hydrochloride) (L-Propionylcarnitine-d9 (chloride)) 是氘代标记的 Levocarnitine propionate (hydrochloride)。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-100713S
HY-50919R
VD/VDR
Metabolic Disease
Cancer
帕立骨化醇 (标准品)
Paricalcitol (Standard) 是 Paricalcitol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Paricalcitol 是 vitamin D 类似物,是有效的 vitamin D receptor 的激活剂,用于研究继发性甲状旁腺功能亢进 (分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。
HY-B0130S
HY-15450
CCR
Endocrinology
INCB 3284 dimesylate 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 dimesylate 可用于急性肝功能衰竭的研究。
HY-P3172A
HY-15407AS
HY-106045A
CI 914
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Imazodan hydrochloride 是 Imazodan (HY-106045) 的盐酸盐形式。Imazodan hydrochloride 是磷酸二酯酶 III (PDE III ) 的选择性抑制剂,通过阻断 cAMP 降解来增加心肌收缩力,改善心脏的收缩功能。Imazodan hydrochloride 也可用作外周血管扩张剂。
HY-106045
HY-B0247S
HY-N1131S
HY-163859
HY-162733
HY-W416440
HY-10195A
HY-A0115S1
HY-P99220
HY-B0247R
HY-106024A
ALT711 bromide
DNA Alkylator/Crosslinker
Cardiovascular Disease
Alagebrium bromide?是?Alagebrium Chloride (HY-106024B)?的类似物,Alagebrium Chloride?是一种葡萄糖交联阻断剂。Alagebrium Chloride?可破坏葡萄糖交联并可能改善心室和动脉顺应性。Alagebrium Chloride?可改善左心室舒张充盈,有潜力抑制舒张性心力衰竭 (DHF)。
HY-W002438R
HY-112071A
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Prenalterol hydrochloride是一种部分肾上腺激动剂,具有功能性β1-受体特异性和正性肌力作用。Prenalterol hydrochloride有效于抑制急性心力衰竭、心肌梗死后的低输出综合症、休克以及减少Shy-Drager综合症中的直立性低血压。
HY-A0282
HY-W414915
CGP 48933 methyl ester
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂,抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM),抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg,口服,抑制率为 10%)。
HY-W414915R
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Standard)是 Valsartan methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂,抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM),抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg,口服,抑制率为 10%)。
HY-113245
HY-B0235R
Carbonic Anhydrase
Metabolic Disease
三氯噻嗪 (标准品)
Trichlormethiazide (Standard) 是 Trichlormethiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Trichlormethiazide 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
HY-B0251S
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-18204A
HY-P5978
HY-159648
HY-78841S
HY-B1357
HY-12717AS
HY-103193
Colforsin dapropate hydrochloride
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用,可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
HY-P10247
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-117161
Cytochrome P450
Cancer
ZINC05626394是一种细胞色素b5还原酶3抑制剂,具有通过提高一氧化氮生物利用度的活性。ZINC05626394在抗癌抑制中可能具有潜在的应用价值,尤其是在联合使用抗体药物偶联物(ADCs)和免疫检查点抑制剂的情况下。ZINC05626394的功效可能受到不同机制的限制,包括抗原相关的抗性和内吞作用的失败。
HY-14304
HY-136933
HY-138647
HY-18344
HY-12174
HY-136933R
HY-133829
HY-169752
HY-B1030
HY-145552A
QR-01019K
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-B0251R
HY-B0093
HY-B0093A
HY-B0642
HY-N0107
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-B0205R
HY-113920
EU4093
Calcium Channel
Others
Azumolene sodium (EU4093) 是 Dantrolene (HY-12542) 的类似物,可抑制 Halothane (HY-B1010)/Succinylcholine 引起的恶性高热 (MH) 综合征与细胞内 Ca2+ 稳态故障。通过肌肉注射后,Azumolene sodium (0.5-2.0 mg/kg) 可降低 MH 易感骨骼肌中的 [Ca2+ ]i (使其从 207 nM 降低至 38 nM)。
HY-B0592S2
HY-14873
HY-122920
HY-139665
HY-142698
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
HY-B0202R
HY-15746
HY-B1294
HY-15746B
HY-15746A
HY-N2333
(+)-Resiniferatoxin
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin),是一种选择性 TRPV1 受体激动剂,能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中,Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。
HY-15407AS1
HY-P2281
Atrial natriuretic peptide (1-28)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-B1294R
HY-15746R
HY-16256
HY-N6018
HY-B0202S2
HY-B0006R
HY-167681
Ro 12-4713
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Carprazidil (Ro 12-4713)是一种强效的血管扩张剂,具有抑制严重高血压和轻度心力衰竭的活性。Carprazidil的使用可能导致钠的滞留和心率增加,要求在部分病例中增加利尿剂或β-阻滞剂的剂量。Carprazidil与美克济都可能引起多毛症,限制了其在女性中的长期使用。Carprazidil未对血液学参数、肝脏或肾功能产生不良副作用。
HY-19094
HY-B0093AS
HY-B0203AR
R 065824 hydrochloride (Standard)
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
盐酸奈必洛尔 (标准品)
Nebivolol (hydrochloride) (Standard) 是 Nebivolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一种 β 受体阻滞剂,具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。
HY-B1357R
HY-18346
HY-123593
HY-B1639
HY-B0368S
HY-W013411
(E/Z)-UIC-1005
Raf
Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮
(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-B0093AR
HY-B1030R
HY-118046
HY-139725
HY-146456
HY-15718B
PST2744 oxalate
Na+/K+ ATPase
Cardiovascular Disease
Istaroxime oxalate (PST2744 oxalate) 是 Istaroxime (HY-15718) 的草酸盐形式。Istaroxime oxalate 是一种正性肌力药,可抑制 Na+ /K+ -ATPase ,IC50 为 0.11 μM。Istaroxime oxalate 可增加豚鼠心房的收缩力和分离的豚鼠肌细胞的抽搐幅度,而不会引起致命的心律失常。
HY-163120
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin-IN-1 (compound F10) 是 Myosin 抑制剂,特异性靶向心脏肌球蛋白。Myosin-IN-1 可稳定心肌肌球蛋白运动域的生化和结构关闭状态,并在体外降低心肌的力产生和钙敏感性。Myosin-IN-1 在离体 Langendroff 灌注的大鼠心脏中充当负性肌力剂,减少分离肌丝中的应力和左心室压力发展。Myosin-IN-1 可用于心力衰竭的研究。
HY-N0107R
HY-B0135S
NKCC
GABA Receptor
Metabolic Disease
Cancer
呋塞米 d5
Furosemide-d5 是 Furosemide 的氘代物。Furosemide 是 Na+ /K+ /2Cl- (NKCC) ,NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
HY-147955
HY-B0135R
NKCC
GABA Receptor
Metabolic Disease
Cancer
呋塞米(标准品)
Furosemide (Standard) 是 Furosemide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Furosemide 是 Na+ /K+ /2Cl- ?(NKCC) ,NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
HY-145552S
QR-01019-d-d5
Isotope-Labeled Compounds
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
QR01019-d5
Azilsartan mepixetil-d5 (QR-01019-d5 ) 是氘代标记的 Azilsartan mepixetil。Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-122537A
HY-125976
HY-124687
HY-132588
HY-19263
HY-P3868A
HY-P0125
HY-163363
Adrenergic Receptor
Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50 : 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长,在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
HY-P0125B
HY-P0125A
HY-106844
HY-122537
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-147954
HY-18346S
HY-113618A
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-10397A
CV1013; Z-VD-FMK
Caspase
Cancer
MX1013 是一种有效的、不可逆的二肽 caspase 抑制剂,具有抗细胞凋亡活性。MX1013 抑制重组人caspase 3 ,IC50 为 30 nM。
HY-107640
MMP
Cancer
WAY-170523 是一种强效的选择性 MMP-13 (基质金属蛋白酶-13) 抑制剂,其IC50 为 17 nM。WAY-170523 可直接减弱 ERK1/2 磷酸化。WAY-170523 可抑制 PC-3 细胞的侵袭,可用于前列腺癌的研究。
HY-156540
HY-156538
HY-156543
HY-156542
HY-156539
HY-156541
HY-156537
HY-156536
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-A0115R
HY-14299
HY-14299A
HY-14299AR
HY-14299R
HY-18211
HY-14299D
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dye
Others
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-136677
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
LND 796是一种氨基甾体衍生物,具有与洋地黄类似的正性肌力作用。它在正常和部分钾离子去极化的心室肌中表现出电生理、毒性和肌力效应。LND 796比地高辛需要更高的浓度才能诱导相同的毒性症状。它在正常钾溶液中对豚鼠乳头状肌表现出浓度依赖性的正性肌力作用。在部分钾去极化的乳头状肌中,LND 796增强了收缩的两个组分并增加了慢动作电位幅度。LND 796的正性肌力作用机制涉及增强钙离子通道中的钙离子进入和抑制钠钾ATP酶。由于其扩大的正性肌力范围,LND 796可能在抑制充血性心力衰竭方面有潜在应用价值。
HY-100408
HY-112961
HY-113432
HY-P9917
Anti-Human IL6R, Humanized Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
托珠单抗
Tocilizumab (Anti-Human IL6R, Humanized Antibody) 是一种抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R ) 的中和抗体,可阻止 IL-6 与 IL-6R 的结合,从而抑制经典和反式信号。Tocilizumab 可用于类风湿性关节炎的相关研究。Tocilizumab 在重症 COVID-19 病毒方面的研究效果显著。
HY-163497
HY-15402
HY-113432R
HY-B0388
HY-106994
HY-106994A
HY-47573
HY-B0076
HY-129029
HY-129029R
HY-169313
RSV
Infection
HRSV/HMPV-IN-1 (compound 3) 是 HRSV/HMPV 抑制剂,对人 RSV-A 和人 MPV A2 TN/94-49 的 EC50 值分别为 < 0.2 μM 和 < 0.5 μM。HRSV/HMPV-IN-1 可用于细支气管炎和肺炎的研究。
HY-121705
HY-150021
HY-N0110
HY-N0716
HY-N0110A
HY-N0716B
HY-N0110B
HY-N0110R
HY-N0716A
HY-N0716AR
HY-N0716R
HY-N0716BR
HY-P3304
HY-101840
HY-101840A
HY-L051
1,151 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 1,151 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
HY-L141
2,760 compounds
与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势,比如药物研发失败风险相对较低,研发周期较短,研发成本相对较少等。但老药新用项目仍然面临一定的风险,包括监管和知识产权问题。由于非专利药物可立即用于临床研究,具有较高的可行性和相对较低的风险,是重新定位的最佳选择。
MCE精心准备了2,760种非专利药物,是进行老药新用研究的最佳选择。
HY-L035
5,080 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,080 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
HY-L022M
3,074 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,074 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
HY-L022
3,074 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,074 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L066
3,585 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败的风险,并且可以缩短研发周期、降低研发成本等。批准上市药物及药典收录产品由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,585 个由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及美国药典、日本药典、英国药典等药典收录的化合物,这些化合物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 上市及药典收录化合物库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L185
1,835 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 1,835 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L022P
3,436 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,436 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库 Plus 是对 FDA 上市库 (HY-L022) 的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L087
2,722 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 2,722 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L169
456 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 456 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L035P
5,933 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,933 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L040
837 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病(T1D)和 II 型糖尿病(T2D)。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 837 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3557
HY-108905
Human IGF-I; FK 780
IGF-1R
Metabolic Disease
美卡舍明
Mecasermin (Human IGF-I; FK 780) 是一种重组人胰岛素样生长因子 I (IGF-I)。Mecasermin 具有研究生长激素 (GH) 受体缺陷或 GH 抑制抗体引起的生长激素 (GH) 不敏感性生长障碍的潜力。
HY-P3429A
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA TFA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA TFA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA TFA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-P10369
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-120521
HY-P3557A
HY-P2687
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-P3429
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-105168
HY-P3678
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P0003
HY-P0003A
HY-P5978
HY-P10247
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-P2281
Atrial natriuretic peptide (1-28)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-P3868A
HY-P0125
HY-P0125B
HY-P0125A
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-121705
HY-P3304
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0110B
HY-N0110R
HY-N0716A
HY-N0716AR
HY-N0716R
HY-N0716BR
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-76585
Paricalcitol-d6 是 Paricalcitol 的氘代物。Paricalcitol 能作用于慢性肾衰竭相关的继发性甲状旁腺机能亢进。
HY-B1049S
Digoxin-d3 是 Digoxin 氘代物。Digoxin是 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂,有潜力用于心律失常和心力衰竭的研究。
HY-B0006S1
Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0592S
Trandolapril-d5 是一种氘标记的 Trandolapril (RU44570)。Trandolapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF)。
HY-A0115S2
Ramiprilat-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Ramiprilat (HY-A0115)。Ramiprilat (HOE 498 diacid) 是 Ramipril 的活性代谢物,是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,Ki 值为 7 pM。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-15407S3
Sacubitril-13C4 (AHU-377-13C4) 是 13C 标记的 Sacubitril (HY-15407)。Sacubitril 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂 (IC50 =5 nM)。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。
HY-117281S
Moexipril-d5 是 Moexipril 的氘代物。Moexipril 是口服活性的不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
HY-B0202S3
Irbesartan-d7 是氘代标记的 Irbesartan (HY-B0202)。Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0202AS
Irbesartan-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Irbesartan hydrochloride (HY-B0202A)。Irbesartan (SR-47436) hydrochloride 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan hydrochloride 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0006S
Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S2
Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂 。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究 。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体 。
HY-B0209S
Metolazone-d7 是 Metolazone 氘代物。Metolazone (SR-720-22) 可抗心力衰竭和高血压。
HY-18204S
Valsartan-d9 是 Valsartan 氘代化合物。Valsarta 是血管紧张素 II 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-18206S
Lisinopril-d5 是 Lisinopril 的氘代物。Lisinopril (MK-521) 是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等。
HY-152007S
Butyrylcarnitine-d3 (hydrochloride) 是氘代标记的 Butyrylcarnitine。Butyrylcarnitine 是血浆中的代谢物,是异常脂质和能量代谢的指标,来改善心脏衰竭的诊断和预后。
HY-18204S2
Valsartan-d8 是 Valsartan 的氘代物。Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II ) 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-18204S3
(Rac)-Valsartan-d9 是 Valsartan 氘代物。Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II ) 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-15407S
Sacubitril-d4 是 Sacubitril 的氘代物。Sacubitril (AHU-377) 是有效的NEP 抑制剂,IC50 值为5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。
HY-18204S1
Valsartan-d3 是 Valsartan 的氘代物。 Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II ) 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-B0932S1
Levocarnitine propionate-d5 (hydrochloride) 是 Levocarnitine propionate hydrochloride 的氘代物。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-B0932S
Levocarnitine propionate-d3 (hydrochloride) 是 Levocarnitine propionate hydrochloride 的氘代物。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-B0932S2
Levocarnitine propionate-d9 (hydrochloride) (L-Propionylcarnitine-d9 (chloride)) 是氘代标记的 Levocarnitine propionate (hydrochloride)。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-100713S
Temocapril-d5 是 Temocapril hydrochloride 的氘代物。Temocapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。
HY-B0130S
Perindopril-d4 t-butylamine salt 是 Perindopril t-butylamine salt 的氘代物。Perindopril (S-9490) Perindopril t-butylamine salt 是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
HY-15407AS
Sacubitril-13 C4 (hemicalcium salt) 是 13 C 和氘代标记的 Sacubitril hemicalcium salt。Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP 抑制剂,IC50 值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。
HY-B0247S
Torsemide-d7 是 Torsemide 的氘代物。Torsemide (Torasemide) 是一种具有口服活性的亨氏环利尿剂。Torsemide 具有抗醛固酮和血管舒张作用。Torsemide 也可用于心力衰竭、肾脏疾病、肝硬化的研究。
HY-N1131S
Triacetonamine-d17 (2,2,6,6-Tetramethyl-4-piperidone-d17) 是 Triacetonamine 的氘代物。Triacetonamine 具有口服活性,可诱导大鼠急性肝衰竭 (ALF)。
HY-A0115S1
Ramiprilat-d5 是 Ramiprilat 氘代物。Ramiprilat (HOE 498 diacid) 是 Ramipril 的活性代谢物,是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,Ki 值为 7 pM。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-78841S
(2S,4S)-Sacubitril-d4 是氘代标记的 (2S,4S)-Sacubitril。(2S,4S)-Sacubitril 是一种 Sacubitril 的杂质。Sacubitril (HY-15407) 是一种有效的 NEP 抑制剂,可用于心力衰竭的研究。
HY-12717AS
Phentolamine-d4 (hydrochloride) 是 Phentolamine hydrochloride 的氘代物。Phentolamine hydrochloride 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine hydrochloride 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。
HY-B0592S2
rac-Trandolapril-d5 (rac-RU44570-d5 ) 是氘代标记的 Trandolapril。Trandolapril (RU44570) 是一种非巯基前体化合物,水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。
HY-15407AS1
Sacubitril-d4 hemicalcium salt 是氘标记的 Sacubitril hemicalcium salt (HY-15407A)。Sacubitril hemicalcium salt 是一种有效的 NEP 抑制剂,IC50 为 5 nM。
HY-B0202S2
Irbesartan-d6 -1 是 Irbesartan 的氘代物。 Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0093AS
Benazepril-d5 hydrochloride 是 Benazepril hydrochloride 氘代物。Benazepril hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂,能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激,通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
HY-B0368S
Captopril-d3 是 Captopril 氘代物。Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM),广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂,IC50 值为 7.9 μM。
HY-B0135S
Furosemide-d5 是 Furosemide 的氘代物。Furosemide 是 Na+ /K+ /2Cl- (NKCC) ,NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
HY-145552S
Azilsartan mepixetil-d5 (QR-01019-d5 ) 是氘代标记的 Azilsartan mepixetil。Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-18346S
Mozavaptan-d6 (OPC-31260-d6) 是 Mozavaptan 的氘代物。Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132613
小干扰RNA
siRNA drugs
Lumasiran sodium 是一种研究性 RNA 干扰 (RNAi) 剂,通过靶向乙醇酸氧化酶(glycolate oxidase) 减少肝脏草酸的产生。Lumasiran sodium 减少尿草酸排泄,这是原发性高草酸尿 1 型 (PH1) 进行性肾衰竭的原因。
HY-132588
ALN-G01
小干扰RNA
siRNA drugs
Lumasiran (ALN-G01) 是一种 siRNA 化合物,通过靶向乙醇酸氧化酶 (glycolate oxidase ) 减少肝脏草酸的产生。Lumasiran 通过沉默编码乙醇酸氧化酶的基因,消耗乙醇酸氧化酶,从而抑制草酸的合成,草酸是一种与原发性高草酸尿1型 (PH1) 表现直接相关的有毒代谢物。
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