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AChE
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AchE " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-159148
HY-155022
HY-151338
HY-159116
HY-161466
HY-N12027
HY-146664
HY-146665
HY-157532
HY-150545
HY-157978
HY-147938
HY-147939
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Cancer
AChE /BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE /BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE /BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE /BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-N10384
HY-146142
HY-148108
HY-146668
HY-161508
HY-161243
HY-N12388
HY-152110
HY-147846
HY-163980
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Others
AChE -IN-73 (compound 6) 是一种杀虫剂,具有高出毒死蜱 (HY-B0815) 的活性。对 C. pipiens 的 LC50 为 78.0? mg/L。AChE -IN-73 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 具有高亲和力,对应的结合能力分别为 ?8.11 kcal/mol 和 ?6.27 kcal/mol。AChE -IN-73 是潜在、高效的蚊虫抑制剂。
HY-143291
HY-163537
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE /BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双靶点抑制剂。AChE /BuChE-IN-5 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) (IC50 =46.9 nM) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE ) (IC50 =3.5 nM) 具有良好的纳摩尔抑制活性。AChE /BuChE-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-149888
HY-156188
Others
Others
AChE -IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE -IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE -IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性,同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
HY-155714
HY-146399
HY-162145
HY-151368
HY-N12622
HY-145112
HY-146315
HY-152111
HY-146663
HY-146663A
HY-162657
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE -IN-74 (Compound 10) 是胆碱酯酶 (cholinesterase ) 调节剂。AChE -IN-74 抑制肝癌细胞 Hep3B 和 SkHep1 的增殖,IC50 分别为 3.6 和 19.9 μM。AChE -IN-74 在斑马鱼模型中表现出较低的胚胎毒性(10-15 μM)。
HY-152109
HY-49373
HY-161058
HY-157440
HY-155708
HY-158261
HY-149817
HY-163320
HY-149211
HY-149090
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
AChE /BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE /BuChE 抑制作用的药物,其靶向 AChE ,BuChE ,hu MAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM,12.4 μM,1.9 μM,在体外具有良好的血脑屏障通透性,可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE /BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE /BuChE 具有抑制作用,可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-155750
HY-155749
HY-131971
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE /BChE-IN-1 是一种有效和可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (Butyrylcholinesterase ) 的双重抑制剂,对 hAChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 1.06 和 7.3 nM。AChE /BChE-IN-1 具有抗氧化活性。AChE /BChE-IN-1 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-157441
HY-155733
HY-155735
HY-152037
Cholinesterase (ChE)
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
AChE /Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂,具有口服活性。AChE /Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性,对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE /Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-157382
HY-150537
HY-147659
HY-147658
HY-157090
HY-169205
HY-161150
HY-146312
HY-RS00156
ACHE Human Pre-designed siRNA Set A
ACHE Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS00157
Ache Mouse Pre-designed siRNA Set A
Ache Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS00158
ACHE Rat Pre-designed siRNA Set A
ACHE Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-168031
HY-155349
HY-145235
HY-162916
HY-151927
HY-157437
HY-151562
HY-157476
HY-147962
HY-159151
HY-145831
HY-145832
HY-161143
HY-151885
HY-161142
HY-145708
HY-14566
HY-158695
HY-B0034
HY-145695
HY-B0034R
HY-145833A
HY-145833
HY-116792
HY-W782096
HY-N2912
HY-119592
HY-N1089
HY-116026
HY-N2511
HY-105157
HY-19651B
TAK-147 fumarate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-19651A
TAK-147
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-Z0942
HY-115910A
HY-115910
HY-W020576
HY-B1093
HY-124140
HY-122140
HY-75247
HY-N4206
HY-19651
TAK-147 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-161333
HY-106412
HY-N2511R
HY-B0841
HY-N7480A
HY-N6619A
HY-N2034
HY-N6619
HY-144762
HY-N11711
HY-N12423
HY-W020576R
HY-124140R
Cholinesterase (ChE)
Others
Heliosupine (Standard)是 Heliosupine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Heliosupine 是一种吡咯联啶生物碱。Heliosupine 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,IC50 值为 0.57 mM。Heliosupine 对多面手食草动物具有威慑作用。
HY-B1093R
HY-135006A
HY-N8764
HY-B1488
HY-116026R
HY-B0841R
HY-132409S
HY-121072
HY-135006
HY-N2425
HY-N4142
HY-N2425R
HY-122957
HY-14566S
HY-14566S1
HY-14566R
HY-156399
HY-100919
WIN 8077 chloride
Cholinesterase (ChE)
Others
Ambenonium (WIN 8077) chloride 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium chloride 抑制AChE ,IC50 为 0.7 nM (hAChE )。Ambenonium chloride 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。
HY-B0034S1
HY-B0034S
E2020-d5
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
盐酸多奈哌齐-d5
Donepezil-d5 (hydrochloride) 是 Donepezil (Hydrochloride) 氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE 。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用 。
HY-P2798
HY-146762
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-118533A
WIN 8077 dichloride tetrahydrate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ambenonium (WIN 8077) dichloride tetrahydrate 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium dichloride tetrahydrate 抑制 AChE ,IC50 为 0.7 nM (hAChE )。Ambenonium dichloride tetrahydrate 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。
HY-B0841S
HY-14833
TP300
Topoisomerase
Cancer
Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前体。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
HY-W014700
HY-N4142R
HY-B1200
HY-B1738
HY-N5077
HY-B1738A
HY-B1738B
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Pralidoxime methanesulfonate 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的再激活剂。Pralidoxime methanesulfonate 通过肟部分对结合神经毒剂磷中心的亲核攻击,重新激活受神经毒剂抑制的 AChE 。Pralidoxime methanesulfonate 是一种有机磷中毒的解毒剂。
HY-10399
TV-3326
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N3185
HY-N0450
HY-N5077B
HY-N2898
HY-N0342
HY-162606
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
MAO-A/B-IN-3 (Compound 12) 是一种双重 MAO-AChE 抑制剂,对 MAO-A 、MAO-B 和 AChE 均展现出优越的多靶点活性,IC50 值分别为 67 nM、29 nM 和 1370 nM。MAO-A/B-IN-3 可修饰甲酮胺类 MTDL 中的 A 位 (疏水环) 和 C 位 (半羰基肼链) 以此增强 MAO-A/B 的抑制潜力,并显著降低 AChE 的抑制活性。MAO-A/B-IN-3 有望用于神经退行性疾病领域研究。
HY-B1200R
HY-N2925
HY-N0286
HY-105327
HY-76299
HY-N2219
HY-N0804A
HY-168167
Others
Neurological Disease
BuChE-IN-14是一种具有选择性抑制乙酰胆碱酯酶(AChE )活性的化合物。BuChE-IN-14在体外实验中表现出对大鼠大脑中AChE 的浓度依赖性抑制作用。BuChE-IN-14在一定剂量下能够增加大鼠海马体和纹状体中的细胞外乙酰胆碱(ACh)浓度。BuChE-IN-14可能有助于改善由胆碱能功能障碍引起的记忆损害。
HY-W324391
Coumarin 478
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Coumarin 106 (Coumarin 478) 是一种双极激光染料。Coumarin 106 是 AChE 和 BChE 的抑制剂。Coumarin 106 表现出混合型 AChE 抑制作用,pIC50 =4.97 和 Ki =2.36 μM。Coumarin 106 抑制 BChE 的效力略低 (pIC50 =4.56)。
HY-N6895
HY-114899
HY-N2511S
HY-W004287S
HY-122203A
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PCS1055 是一种选择性和竞争性的毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) 拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 抑制放射性配体 [3 H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 还是一种 AChE 抑制剂,其对电鳗和人类 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
HY-P5797
HY-N8755
HY-N0810
HY-118165
HY-N0286R
HY-N10425
HY-N10917
Cholinesterase (ChE)
Infection
Cancer
Xanthohumol I 是一种查尔酮,是 Xanthohumol (HY-N1067) 的衍生物。Xanthohumol 是一种胆碱酯酶 (Cholinesterase ) 抑制剂,抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的 IC50 分别为 71.34 μM 和 32.67 μM。Xanthohumol 的羟基化合物 (3-hydroxy-xanthohumol) 对 AChE 和 BChE 也有抑制作用,IC50 分别为 51.25 μM 和 63.07 μM。
HY-N0342R
HY-W165085
HY-B0830
HY-B0832
HY-113626
HY-N4261
HY-N7612
HY-136838
HY-14566A
HY-146959
HY-149300
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
SB-1436 是一种胆碱酯酶 Cholinesterase (ChE ) 抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (AChE ),丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和重组人乙酰胆碱酯酶 (rHuAChE ) 具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.176,0.37 和 0.08 μM。SB-1436 以非竞争性方式抑制 AChE 和 BChE ,Ki s 分别为 0.046 和 0.115 μM。SB-1436 能够显著阻止 Aβ 的自我聚集,可用于神经性疾病研究。
HY-I0020
HY-N0528
HY-B2244
HY-N9513
HY-N12038
HY-W004287
HY-114899S
HY-123887
HY-U00028
HY-W795027
HY-76299R
HY-76299S1
HY-N7263
HY-N7993
HY-126765
HY-N0825
HY-N0804AR
HY-161507
Carbonic Anhydrase
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
hCAI/II-IN-8 (Compound 8) 是一种基于 4- 羟基苯甲醛的肼酮衍生物。 hCAI/II-IN-8 主要靶向人类碳酸酐酶异构酶 I (hCA I ) 和II (hCA II ) 进行抑制 (IC50 = 21.35 ± 0.39 nM (hCA I); 7.12 ± 0.12 nM (hCA II))。对 AChE 和 BChE 也有抑制效果 (IC50 = 46.27 ±0.75 nM (AChE ); 43.38 ± 0.83 nM (BChE))。。
HY-114899R
HY-110389
HY-146195
HY-157162
HY-131413
HY-119419
HY-163861
HY-133776
HY-163662
HY-W016188
HY-76299S
HY-122203
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3 H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
HY-W017423
HY-118165R
HY-N0826
HY-119398
HY-N4191
HY-B0830S
HY-107922
Isothazine hydrochloride; Lysivane hydrochloride; Parsidol hydrochloride
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
盐酸普罗吩胺;盐酸爱普把嗪
Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BChE 抑制剂和较差的 AChE 抑制剂。Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 是一种具有抗胆碱能性质的吩噻嗪类化合物,可用于帕金森病的研究。
HY-134006
HY-N2043
HY-N8728
HY-N8547A
HY-B0830R
HY-B0832R
HY-157520
HY-135761
HY-W011108
HY-148412A
EN101 sodium; ODN 7040 sodium; BL 7040 sodium
Cholinesterase (ChE)
Others
Monarsen sodium 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen sodium 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
HY-131252
HY-N6894
HY-N6894A
HY-N0528R
HY-136610
HY-115650
HY-N7265
HY-B2244R
HY-N2211
HY-N5076
HY-N1474
HY-21629
HY-108048
HY-N12075
HY-108048A
HY-148412
EN101; ODN 7040; BL 7040
Cholinesterase (ChE)
Others
Monarsen (EN101) 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
HY-127087
HY-N0825R
HY-B1881
HY-P5798
HY-157982
HY-17368
ENA 713 free base; SDZ-ENA 713 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀
Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B0815
HY-114803
HY-119419R
HY-144689
HY-156754
HY-N6608
HY-N2284
HY-162338
HY-B0732S
HY-W017423R
HY-155620
HY-N0826R
HY-144316
HY-11017
ENA 713; SDZ-ENA 713
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀
Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B1861
Optunal; BAY 93820
Others
Others
水胺硫磷
Isocarbophos (Optunal) 是一种属于磷酰胺家族的有机磷农药,常用于控制棉花、水稻、果树和蔬菜等作物上的咀嚼式和刺吸式昆虫以及蜘蛛螨。作为强效乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,它通过接触和摄入激活,破坏乙酰胆碱的水解并导致过度兴奋。
HY-107922R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
盐酸普罗吩胺(Standard)
Ethopropazine (hydrochloride) (Standard)是 Ethopropazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BChE 抑制剂和较差的 AChE 抑制剂。Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 是一种具有抗胆碱能性质的吩噻嗪类化合物,可用于帕金森病的研究。
HY-101653
HY-W643128
Cholinesterase (ChE)
Infection
Carlina oxide 是一种 AChE 抑制剂和抗氧化剂,可以杀灭库蚊幼虫 (LC50=1.39 μg/mL)。Carlina oxide 对脊椎动物细胞、人类真皮、HCT116 和 MDA-MB231 细胞系具有细胞毒性。
HY-124047
HY-121467A
HY-121467
HY-146313
HY-N8728R
HY-N0241
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
草质素苷
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata ) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
HY-169162
HY-135761R
HY-17368S1
(Rac)-ENA 713-d6 free base; (Rac)-SDZ-ENA 713-d6 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
利凡斯的明-d6
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-135761S
Fungal
Cholinesterase (ChE)
Infection
Penconazole-d7 是 Penconazole 的氘代物。 Penconazole 是一种典型的三唑类杀菌剂 (fungicide ),主要用于苹果、葡萄、蔬菜等地的白粉病防治。Penconazole 抑制真菌固醇生物合成。Penconazole 降低大鼠大脑和小脑 AChE 活性。
HY-N2043R
HY-103373
HY-B1266
Eserine salicylate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-127165
HP 029 free base; Hydroxytacrine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
维吖啶
Velnacrine (HP 029 free base) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制剂,IC50 为 3.27 μM。Velnacrine 可逆转大鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的健忘症,并表现出急性毒性,LD50 为 65 mg/kg。
HY-17368R
ENA 713 (free base)(Standard); SDZ-ENA 713 (free base)(Standard)
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀标准品
Rivastigmine (Standard)是 Rivastigmine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-W742564
HY-136610S
HY-111338
HY-N2320
Eserine hemisulfate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
毒扁豆碱半硫酸盐
Physostigmine hemisulfate (Eserine hemisulfate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine hemisulfate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine hemisulfate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine hemisulfate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-N11641
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Methyl ganoderate A acetonide,羊毛甾烷三萜类化合物,是一种可从灵芝子实体中分离得到天然产物。Methyl ganoderate A acetonide 是一种有效的 AChE 抑制剂,IC50 值为 18.35 μM。Methyl ganoderate A acetonide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-103374
(-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-17368S2
ENA 713-d3 hydrochloride; SDZ-ENA 713-d3 hydrochloride
Cholinesterase (ChE)
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
卡巴拉汀盐酸盐-d3
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B0732
HY-124957
HY-N10429
HY-B1881S
HY-N2230
HY-N2211R
HY-B0732A
HY-N1474R
HY-N6608S
HY-B0815R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Chlorpyrifos (Standard) 是 Chlorpyrifos 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpyrifos 是一种神经毒性杀虫剂,属于亚硫磷酯。Chlorpyrifos 还是一种 AChE 抑制剂,可影响昆虫,人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos 干扰细胞复制和细胞分化,最终改变神经元中的突触神经传递。
HY-B1881R
Parasite
Cholinesterase (ChE)
Infection
Pirimiphos-methyl (Standard) 是 Pirimiphos-methyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE )。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。
HY-11017R
ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
Rivastigmine (tartrate) (Standard) 是 Rivastigmine (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-N10781
HY-I1111S2
HY-161029
HY-B2155
HY-103374A
(-)-Eseroline phenylcarbamate tartrate; (-)-Phenserine (+)-tartrate
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine tartrate ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine tartrate 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine tartrate 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-100620
APC
Topoisomerase
Cholinesterase (ChE)
Cancer
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I ),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE 。
HY-163382
HY-W027553
HY-155823
HY-122080
HY-158092
HY-B0828
Others
Others
Triazophos 是一种非系统性杀虫杀螨剂,可作为乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,与乙酰胆碱结合位点共价且不可逆地结合,从而阻断乙酰胆碱的水解并导致兴奋性增加;它对多种土壤昆虫和螨虫有效,包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛,适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等作物。
HY-149087
HY-161156
HY-155140
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-17 (compound 6n) 是一种有效的选择性 BChE 抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 10.5 nM 和 32.5 nM。BChE-IN-17 对 BChE 的选择性比 AChE 高 1000 倍。BChE-IN-17 显示出较低的神经毒性和中等的神经保护作用。
HY-120970
HY-147980
HY-N4027
Hydrangenol 8-O-β-D-glucopyranoside
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Hydrangenol 8-O-glucoside (Hydrangenol 8-O-β-D-glucopyranoside) 可以从 Hydrangea macrophyllu 中分离出来。Hydragenol 8-O-glucoside 是一种 AChE 抑制剂 (IC50 : 22.66 μM)。Hydrangenol 8-O-glucoside 抑制被动皮肤过敏反应 (PCA)。
HY-155621
HY-155622
HY-B0815S
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Chlorpyrifos-d10 是 Chlorpyrifos 的氘代物。Chlorpyrifos 是一种有机磷酸酯杀虫剂,被归类为亚硫磷。Chlorpyrifos 的氧代谢产物是 AChE 的抑制剂,可影响昆虫,人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos oxon (CPO) 代谢物可被血浆酶对氧磷酶 1 (PON1) 水解,PON1 的过表达减轻了与 CPO 暴露相关的神经毒性。
HY-149528
HY-B0732R
HY-B0949A
HY-B1266R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱 (Standard)
Physostigmine (salicylate) (Standard) 是 Physostigmine (salicylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-N0749
HY-N0740
HY-129101
Eseroline fumarate
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-Eseroline fumarate 是一种 AChE 抑制剂 Physostigmine (HY-N6608) 的代谢产物。(-)-Eseroline fumarate 引起癌细胞的乳酸脱氢酶 (LDH) 泄漏。(-)-Eseroline fumarate 还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺 (5-HT),从而诱导细胞死亡。(-)-Eseroline fumarate 抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐。
HY-162402
HY-N0923
HY-N0801
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-N0749A
HY-119609
Bacterial
Cholinesterase (ChE)
Infection
Ilicicolin C 对 Pseudomonas syringae 具有抗菌活性,IC50 为 28.5 µg/mL。Ilicicolin C 对 乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和 β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase ) 表现出弱抑制活性,IC50 为 30-43 µg/mL。Ilicicolin C 在人肺成纤维细胞中表现出弱细胞毒性,IC50 为 64-120 µg/mL。Ilicicolin C 影响莴苣种子发芽和根尖生长。
HY-118642
HY-168052
HY-B2155R
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
盐酸阿考替胺三水合物(Standard)
Acotiamide (monohydrochloride trihydrate) (Standard)是 Acotiamide (monohydrochloride trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服有效的、具有选择性和可逆性的乙酰胆酶碱酯 (AChE ) 抑制剂,其 IC50 值为1.79 μM。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。
HY-N2230R
HY-N0740R
HY-162061
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
ChEs/MAOs-IN-1 (Compound 4i) 是胆碱酯酶(ChEs ) 和单胺氧化酶 (MAOs ) 双重抑制剂. ChEs/MAOs-IN-1 对 AChE 、BChE 、MAO-B 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.048 μM、0.89 μM、3.58 μM 和0.095 μM。ChEs/MAOs-IN-1 可以用于神经退行性疾病的研究。
HY-N0702
HY-107569
HY-N0923R
HY-155366
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-N6805
Acetyl isoeugenol
Cholinesterase (ChE)
Inflammation/Immunology
Cancer
乙酸异丁香酚酯
Isoeugenol acetate (Acetyl isoeugenol) 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 酶 (IC50 =77 nM; Ki =16 nM),α-糖苷酶 (IC50 =19.25 nM; Ki =21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50 =411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
HY-146678
HY-146679
HY-147870
HY-162521
Bacterial
Fungal
Infection
Antibacterial agent 215 (Compound 3b) 是碳酸酐酶 (CA ) 的抑制剂,对 hCA I、hCA II 和 AChE 的 Ki 分别为 17.61、5.14 和 43.74 nM。Antibacterial agent 215 具有抗结核作用,对 M. tuberculosis 的 MIC 为 62.5 µg/ml。Antibacterial agent 215 对 Candida spp. 菌株 ATCC 14053、ATCC 1369 和 ATCC 15126 具有抗真菌活性,MIC 为 125 µg/ml。
HY-162639
HY-W130236
Cholinesterase (ChE)
Cancer
Methylene Violet 3RAX 是一种吩嗪染料,用于染色细胞的线粒体。Methylene Violet 3RAX 可以改变DNA的分子结构,破坏DNA的模块,诱导活性单线态氧的产生。Methylene Violet 3RAX 对人红细胞 AChE 和人血浆 BChE 具有抑制作用,Ki s 分别为 1.58 和 0.51 μM。Methylene Violet 3RAX 具有研究PDT (光动力疗法) 中线粒体靶向作用的潜在光敏剂的潜力。
HY-17387S1
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N11997
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Feralolide 是一种二氢异香豆素,可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂,IC50 s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性,可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究,可能恢复和增强记忆。
HY-N2181
HY-138097
HY-158978
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-2 (Compound VN-19) 是一种多靶点抑制剂,作用于乙酰胆碱酯酶 (AChE ,IC50 =0.14 μM),丁酰胆碱酯酶 (BChE ,IC50 =11.6 μM),单胺氧化酶B (MAO B ,IC50 =0.45 μM)。Multitarget AD inhibitor-2 抑制淀粉样 β 蛋白 Aβ1-42 自诱导聚集 (20 μM 时抑制率为 47.3%),并下调 SH-SY5Y 中的 ROS 水平 (25 μM 时抑制率为 80%)。Multitarget AD inhibitor-2 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱发的阿尔茨海默病斑马鱼模型中的认知能力下降。
HY-155085
HY-N0702R
Beta-secretase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
细叶远志皂苷 (Standard)
Tenuifolin (Standard) 是 Tenuifolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenuifolin 是能够从远志中分离出的三萜,具有口服活性和神经保护作用。Tenuifolin 可通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌,并抑制 Aβ25-35 诱导的细胞凋亡、以及 caspase-3 和 caspase-9 的激活。Tenuifolin 还能够降低 AChE 活性,同时增加去甲肾上腺素和多巴胺等神经递质的水平,来改善衰老小鼠的学习和记忆能力。Tenuifolin 有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-162036
HY-104044A
BGB-290 maleate
Others
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂,具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障,并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE )和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性,并导致氧化应激的上调,从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调,而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此,Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-147955
HY-150003
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 抑制乙酰胆碱酯酶 AChE 和丁酰胆碱酯酶 BuChE 的 IC50 值分别为 2.64 μM 和 1.29 μM。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 是一种可以自身介导的 Aβ1-42 聚集抑制剂,在浓度为 25 μM 抑制 51.29%。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 可用于抗阿尔兹海默症的研究。
HY-N6805R
Cholinesterase (ChE)
Inflammation/Immunology
Cancer
乙酸异丁香酚酯 (Standard)
Isoeugenol acetate (Standard) 是 Isoeugenol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoeugenol acetate (Acetyl isoeugenol) 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 酶 (IC50 =77 nM; Ki =16 nM),α-糖苷酶 (IC50 =19.25 nM; Ki =21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50 =411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
HY-A0009S
HY-A0009R
Galantamine hydrobromide (Standard)
nAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品);
Galanthamine (hydrobromide) (Standard) 是 Galanthamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-149340
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PD07 是一种具有口服活性的 AChE 抑制剂 (IC50 : 对 hAChE 为 0.29 μM)。PD07 还在体外 (in vitro ) 实验中抑制 ChE、BACE1 (IC50 : 13.42 μM) 和 Aβ1-42 聚集。PD07 是一种抗氧化剂,具有 DPPH 抑制活性 (IC50 : 26.46 μM)。PD07 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的失忆大鼠的记忆和认知。PD07 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-118275
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
FK960 是一种潜在的抗痴呆剂,通过增强胆碱能神经传递,来逆转感觉刺激引起的脑血流量 (rCBF) 减少。在猕猴实验中,毒扁豆碱 (AChE 抑制剂;HY-N6608) 能够完全消除振动触觉刺激增加的感觉皮层的 rCBF。FK960 (1-1000 μg/kg) 则可以恢复被消除的 rCBF 反应,作用时间可持续 1 小时。然而,FK960 不能恢复由 HA-966 (NMDA 调节剂;HY-100822) 消除的 rCBF 反应,表明其功能不依赖于非谷氨酸能神经传递。
HY-147954
HY-144388
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-N0226
HY-169103
HY-N0226A
HY-118222
Others
Others
KBR 2822是一种酯酶抑制剂,用于抑制神经pathy target esterase (NTE),这是有机磷诱导的延迟性神经病的靶点。实验表明,长期给鸡口服KBR-2822(0.2或0.4 mg/kg/天)并不会引起神经病,即使在轴突没有故意损伤的情况下,也不会加剧毒性或创伤性轴突病变。在对照组中,给予非神经病的Paraoxon(口服0.05 mg/kg/天)显示平均AChE 抑制率为45%,无NTE抑制。在长期给药KBR-2822后,给予PMSF(120 mg/kg 皮下注射,在最后一次KBR-2822给药后24小时),KBR-2822处理的鸡未发展出神经病,而给予神经病DFP处理的鸡却发展出了神经病。这表明在缺乏同时发生的生物化学或神经毒性损伤的情况下,持续的促进“压力”对鸡轴突是无害的。
HY-17478A
HY-N5120
2,3-Dihydrowithaferin A
Cholinesterase (ChE)
Cancer
二氢醉茄素A
Dihydrowithaferin A (2, 3-dihydrowithaferin A) 是一种从 Withania somnifera 分离的睡茄内酯类化合物。Dihydrowithaferin A 对乙酰胆碱酯酶有抑制活性。
HY-165600A
HY-B0949
HY-N2192
HY-17388
HY-N4119
HY-N2192R
HY-149272
HY-N12581
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Kuwanon U 是一种有效的胆碱酯酶 cholinesterase 抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase ) 的 IC50 值分别为 19.69、10.11 µM,Ki 值分别为 6.48、9.59 µM。Kuwanon U 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-147771
CDK
Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂,对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-N4119R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Neoeriocitrin (Standard) 是 Neoeriocitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neoeriocitrin 分离于自百日草 (Drynaria Rhizome),在 MC3T3-E1 中显示出对增殖和成骨分化的活性。Neoeriocitrin 是有效的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂。
HY-163514
Cholinesterase (ChE)
DYRK
Neurological Disease
hAChE -IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE -IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE -IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE -IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-131574
mAChR
Neurological Disease
Heliosupin N-oxide,是一种Heliosupin 代谢物,可抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR ),IC50 为 350 μM。 Heliosupine N-oxide 是一种吡咯里西啶生物碱 (PA)。
HY-146669
HY-L013
2,803 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 2,803 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W324391
Coumarin 478
Dyes
Coumarin 106 (Coumarin 478) 是一种双极激光染料。Coumarin 106 是 AChE 和 BChE 的抑制剂。Coumarin 106 表现出混合型 AChE 抑制作用,pIC50 =4.97 和 Ki =2.36 μM。Coumarin 106 抑制 BChE 的效力略低 (pIC50 =4.56)。
HY-103373
Fluorescent Dyes/Probes
PE154 (Compound 13) 是 acetylcholinesterase (AChE ) 和 butyrylcholinesterase (BChE ) 的强效荧光抑制剂 (IC50 分别为 280 pM 和 16 nM)。PE154 可在组织化学分析中标记 β 淀粉样蛋白斑块。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N1089
HY-N2511
HY-N10701
HY-N12027
HY-N12388
HY-N12622
HY-W782096
HY-N2912
HY-119592
HY-124140
HY-75247
HY-N4206
HY-N2511R
HY-N7480A
HY-N6619A
HY-N2034
HY-N6619
HY-N11711
HY-N12423
HY-124140R
HY-N8764
HY-N2425
HY-N4142
HY-N2425R
HY-122957
HY-156399
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Flavanonols
Flavonoids
Source classification
Plants
Rhus glabra L.
Anacardiaceae
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-N4142R
HY-N5077
HY-N3185
HY-N0450
HY-N5077B
HY-N2898
HY-N0342
HY-N2925
HY-N0286
HY-76299
HY-N2219
HY-N0804A
HY-N6895
HY-N8755
HY-N0810
HY-N0286R
HY-N10425
HY-N10917
HY-N0342R
HY-113626
HY-N4261
HY-N7612
HY-N0528
HY-N9513
HY-N12038
HY-W004287
HY-123887
HY-W795027
HY-76299R
HY-N7263
HY-N7993
HY-N0825
HY-N0804AR
HY-131413
HY-W017423
HY-N0826
HY-119398
HY-N4191
HY-134006
HY-N2043
HY-N8728
HY-N8547A
HY-N6894
HY-N6894A
HY-N0528R
HY-N7265
HY-N2211
HY-N5076
HY-N1474
HY-108048
HY-N12075
HY-127087
HY-N0825R
HY-114803
HY-N6608
HY-N2284
HY-W017423R
HY-N0826R
HY-W643128
HY-N8728R
HY-N0241
HY-N2043R
HY-W742564
HY-N11641
HY-N10429
HY-N2230
HY-N2211R
HY-N1474R
HY-N4027
HY-N0749
HY-N0740
HY-N0923
HY-N0801
HY-17387
HY-N0749A
HY-119609
HY-N2230R
HY-N0740R
HY-N0702
HY-107569
HY-N0923R
HY-A0009
HY-N6805
HY-N11997
HY-N2181
HY-N0702R
HY-N6805R
HY-A0009R
HY-N0226
HY-N0226A
HY-N5120
HY-N2192
HY-17388
HY-N4119
HY-N2192R
HY-N12581
HY-N4119R
HY-131574
Species:
Human (1)
Mouse (1)
Tag:
His (2)
Source:
HEK293 (1)
CHO (1)
Cat. No.
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Chemical Structure
HY-14566S
Donepezil-d7 (hydrochloride) 是 Donepezil 的氘代物。Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂,对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
HY-14566S1
Donepezil-d5 是 Donepezil 氘代物。Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂,对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
HY-B0034S1
Donepezil-d4 (hydrochloride) 是 Donepezil hydrochloride 的氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
HY-B0034S
Donepezil-d5 (hydrochloride) 是 Donepezil (Hydrochloride) 氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE 。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用 。
HY-132409S
Monocrotophos-d6 是氘标记的 Monocrotophos。Monocrotophos 是一种应用广泛的有机磷农药。Monocrotophos 可以抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的活性,影响神经元之间的神经传递。
HY-B0841S
Acephate-d3 是 Acephate 的氘代物。Acephate 是一种能产生胆碱毒性的抗胆碱酯酶杀虫剂。Acephate 对大鼠 AChE 的抑制作用较弱,但能有效抑制蟑螂的 AChE b>。
HY-N2511S
Trimyristin--d15 是 Trimyristin 氘代物。Trimyristin 是 Myristica fragrans Houtt 的有效成分,可显着抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),酸性和碱性磷酸酶 (ACP/ALP) 活性。Trimyristin 对 AChE ,ACP 和 ALP 的 IC50 分别为 0.11、0.16 和 0.18 mM。
HY-W004287S
Methyl tridecanoate-d25 是 Methyl tridecanoate 氘代物。Methyl tridecanoate 适度抑制 β-淀粉样蛋白 (β-amyloid) 聚集。Methyl tridecanoate 弱抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE )。
HY-114899S
Azamethiphos-d6 是氘代标记的 Azamethiphos。Azamethiphos 是一种有机磷杀虫剂和神经毒性物质,能抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 。
HY-76299S1
Galanthamine-O-methyl-d3 是 Galanthamine 的氘代物。Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,IC50 为 500 nM。
HY-76299S
Galanthamine-d6 是 Galanthamine 的氘代物。Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,IC50 为 500 nM。
HY-B0830S
Isoprocarb-d3 是氘代标记的Isoprocarb。Isoprocarb 是一种氨基甲酸酯杀虫剂,广泛用于控制稻田虱和叶蝉。Isoprocarb 也是一种 AChE 抑制剂。
HY-B0732S
Itopride-d6 (hydrochloride) 是 Itopride (hydrochloride) 氘代物。Itopride hydrochloride (HSR803) 是一种促胃动力的 Benzamide (HY-Z0283) 衍生物。Itopride hydrochloride 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和多巴胺受体 D2 (D2DR ) 抑制剂 。
HY-17368S1
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-135761S
Penconazole-d7 是 Penconazole 的氘代物。 Penconazole 是一种典型的三唑类杀菌剂 (fungicide ),主要用于苹果、葡萄、蔬菜等地的白粉病防治。Penconazole 抑制真菌固醇生物合成。Penconazole 降低大鼠大脑和小脑 AChE 活性。
HY-136610S
Chlorpyrifos-oxon-d10 是 Chlorpyrifos-oxon 的氘代物。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物,是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
HY-17368S2
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B1881S
Pirimiphos-methyl-d6 是 Pirimiphos-methyl 的氘代物。Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE )。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。
HY-N6608S
Physostigmine-d3 是 Physostigmine 的氘代物。Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-I1111S2
Fmoc-L-Val-OH-13 C5 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Pirimicarb。Pirimicarb 是一种快速反应的选择性氨基甲酸酯杀虫剂,适用于多种作物,包括谷类,甜菜,土豆,水果和蔬菜。Pirimicarb 是一种 AChE 抑制剂和杀螨剂。
HY-B0815S
Chlorpyrifos-d10 是 Chlorpyrifos 的氘代物。Chlorpyrifos 是一种有机磷酸酯杀虫剂,被归类为亚硫磷。Chlorpyrifos 的氧代谢产物是 AChE 的抑制剂,可影响昆虫,人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos oxon (CPO) 代谢物可被血浆酶对氧磷酶 1 (PON1) 水解,PON1 的过表达减轻了与 CPO 暴露相关的神经毒性。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-A0009S
Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究 。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159151
叠氮化物
BACE1-IN-15 (compound 4j) 是 BACE1 (β-secretase) 的有效抑制剂,能够抑制铜离子诱导的 Aβ 毒性,其 EC50 为 0.68 μM。
HY-121072
炔烃
ASS234 是一种有效的单氨基氧化酶 (MAO ) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 值分别为 5.2 nM 和 43 nM。ASS234 还抑制 AChE 和 BuChE ,IC50 分别为 350 nM 和 460 nM。
HY-10399
TV-3326
炔烃
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-RS00156
HY-RS00157
HY-RS00158
HY-148412A
EN101 sodium; ODN 7040 sodium; BL 7040 sodium
反义寡核苷酸
Monarsen sodium 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen sodium 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
HY-148412
EN101; ODN 7040; BL 7040
反义寡核苷酸
Monarsen (EN101) 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
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