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cell cycle arrest in G2/M phase " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-N2374R
Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮，可捕获 G2 -M 细胞周期，并通过激活多个 caspase，细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-161268
HY-105930
D-19466
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
络铂
in (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2 /M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达，降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-137005
HY-149003
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN -10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN -10 导致细胞周期在 G2 /M 期停滞和凋亡 (apoptosis )，并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-149252
HY-146718
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN -9 能引起细胞周期阻滞在 G2 /M 期，诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN -9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2 /M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷，对胃癌细胞有凋亡作用，IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞，并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-N1428S6
HY-150004
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN -3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂，对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN -3 诱导凋亡（apoptosis ），导致细胞周期阻滞在 G2 /M 期。
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 in hibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 in hibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 in hibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2 /M 期。
HY-118798
NSC663285
Phosphatase
Cancer
DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期并增加 P-tyr15 Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-163740
Apoptosis Necroptosis VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -46 (compound 4d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 EC50 值为 67.0 nM。VEGFR-2-IN -46 表现出细胞毒性和诱导细胞周期停滞在 G2 /M。VEGFR-2-IN -46 诱导细胞坏死 (necrosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1428AR
HY-161151
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性，是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡，同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2 /M 期。
HY-162227
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicin e 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂，IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2 /M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-163924
Apoptosis
Cancer
Apoptosis in ducer 25 (Compound 4H) 抑制癌细胞 BGC-823 增殖，IC50 为 0.37 μM。Apoptosis in ducer 25 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis )，并导致线粒体功能障碍。Apoptosis in ducer 25 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-W127705
Fluorescent Dye
Others
Quin acrin e mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quin acrin e mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂，可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quin acrin e mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。Quin acrin e mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-N1428S3
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin in hibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂，具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin in hibitor 22 在 G2 /M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin in hibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101989
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN -24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN -24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN -24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。Tubulin aggregation-IN -24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-147892
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN -42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN -42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。
HY-147906
Apoptosis PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂，可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2 /M 期，并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-146666
Apoptosis STAT
Cancer
STAT3-IN -9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN -9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活，而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN -9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。
HY-151985
Apoptosis
Cancer
TACC3 in hibitor 1 是一种有效的，可透过血脑屏障的 TACC3 抑制剂。TACC3 in hibitor 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。TACC3 in hibitor 1 诱导细胞内 ROS 的产生。TACC3 in hibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-149889
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN -78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物，是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂，也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN -78 具有抗增殖活性，抑制 EGFR 磷酸化，使细胞周期停留在 G2 /M 期。
HY-114413
HSP Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂，可抗胶质母细胞瘤，直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合，对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2 /M 期诱导GBM细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-144786
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN -4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统，将细胞周期阻滞在G2 /M期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-147786
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN -5 (Compound 4b) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂，IC50 为 0.08 μM。TGFβRI-IN -5 对所有测试细胞系的抗癌活性是参考活性分子的 5-7 倍。TGFβRI-IN -5促进细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞周期的G2 /M期。
HY-147854
Raf Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡，细胞周期阻滞于 G2 /M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值为 7.83 µM。
HY-161617
Others
Cancer
LASSBio-2052 是 N-acylhydrazone 衍生物，具有抗肝细胞癌 (HCC) 的活性。LASSBio-2052 抑制 HCC 细胞 HepG2 和 Hep3B，IC50 为 18 和 41 μM。LASSBio-2052 通过下调 FOXM1，在 G2 /M 期阻滞细胞周期。LASSBio-2052 诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150592
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kin ases-IN -2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kin ases )，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora Kin ases-IN -2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2 /M 期。Aurora Kin ases-IN -2 可用于癌症研究。
HY-161970
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物，可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂，导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长，使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN -8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN -8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2 /M 期细胞周期停滞，并显示显着抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN -8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-150765
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN -12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN -12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2 /M 期。PARP1-IN -12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule in hibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物，具有体外抗癌活性。Microtubule in hibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2 /M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule in hibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN -16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN -16 对癌细胞最有效，IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN -16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学，在 SGC-7901 细胞中诱导 G2 /M 期细胞周期停滞。
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖，在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成，而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis in ducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖，IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis in ducer 24 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis )，并导致线粒体功能障碍。Apoptosis in ducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-N9942
HY-144811
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN -9 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN -9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN -9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2 /M 期。CDK2-IN -9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-163371
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN -1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN -1 可将细胞周期阻滞在 G2 /M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN -1 具有抗癌活性。
HY-146006
Microtubule/Tubulin MMP
Cancer
Tubulin /MMP-IN -1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin /MMP-IN -1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin /MMP-IN -1 抑制微管蛋白聚合，诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期，导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS)，并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin in hibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂，具有抗增殖能力。Tubulin in hibitor 38 (100 nM，24 h) 介导有丝分裂阻滞，阻断 G2 /M 期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin in hibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂，具有抗肿瘤活性，其在HCT116、HepG2 、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2 /M。
HY-147861
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II in hibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II in hibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用，其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II in hibitor 11 在 G2 /M 期引起细胞周期阻滞，导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
HY-148592
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力，Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
HY-149291
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATM In hibitor-7 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂，IC50 值为 1.0 nM。ATM In hibitor-7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis G2 /M 期。ATM In hibitor-7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
HY-149800
PARP Apoptosis Caspase
Cancer
PARP-1-IN -3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN -3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2 /M 期。PARP-1-IN -3 可用于癌症研究。
HY-160853
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin in hibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin in hibitor 42 可以干扰微管动态平衡，导致癌细胞周期停滞在 G2 /M 阶段，诱导细胞凋亡。此外，Tubulin in hibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程，阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-120490
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合，抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM)，抑制有丝分裂，降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM)，将细胞周期停滞在 G2 /M 期，诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150582
c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis
Cancer
c-Met-IN -14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN -14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2 /M 期。c-Met-IN -14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147839
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II in hibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II in hibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2 -M 期，诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II in hibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-150540
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN -10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂，可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl-2-IN -10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN -10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis )，阻滞细胞周期在 G2 /M 期，可用于癌症相关的研究。
HY-150511
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amin o-β-carbolin e 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amin o-β-carbolin e 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amin o-β-carbolin e 诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amin o-β-carbolin e 具有抗癌活性。
HY-143278
Topoisomerase FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN -13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂，IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN -13 将细胞周期阻滞在 G2 /M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN -13具有抗细胞毒性活性，尤其是对白血病。
HY-115589
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN -49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN -49 诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN -49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-157320
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin /PARP-IN -2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin /PARP-IN -2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性，IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN -2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN -2 导致细胞周期 停滞在 G2 /M 期。
HY-12286
HY-146683
HY-146682
HY-151980
Mps1 Apoptosis
Cancer
Mps1-IN -5 是一种有效的，具有口服活性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Mps1-IN -5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2 /M 期。Mps1-IN -5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN -5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-157165
Microtubule/Tubulin PARP
Cancer
Tubulin /PARP-IN -1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂，具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin /PARP -IN -1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1)，109 nM (PARP2)，1.4 μM (Microtubule/Tubulin )。Tubulin /PARP-IN -1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis)，并导致细胞周期停滞在 G2 /M 期。
HY-W011762
Others
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性，而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-161372
PARP c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN -1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN -1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 /M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN -1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-118529
Phosphatase
Cancer
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2 /M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
HY-146817
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN -11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN -11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis G2 /M 期。Tubulin polymerization-IN -11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-161501
GLUT Topoisomerase Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamin e glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamin e glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达，抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamin e glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 /M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamin e glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-N12124
Monascin ol
Akt mTOR AMPK Androgen Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascin ol) 具有抗雄激素活性，IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖，IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )，通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy )，并在 G2 /M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-168655
Apoptosis EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN -3 (compound 9) 是一种有效的 EGFR 和 VEGFR-2 抑制剂，对 EGFR、VEGFR-2 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.129、0.142、3.428 µM。EGFR/VEGFR2-IN -3 具有细胞毒性。EGFR/VEGFR2-IN -3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。
HY-147901
Histone Demethylase CDK Apoptosis Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN -1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂，IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN -1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2 /M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN -1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性，IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-144293
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN -31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN -31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2 /M 期。HDAC-IN -31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN -31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-146392
HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN -39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN -39 诱导细胞周期阻滞在 G2 /M 期。HDAC-IN -39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-146444
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN -13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN -13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN -13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2 /M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2 /M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-149029
HDAC Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 µM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 （apoptosis ）和细胞周期停滞在 G2 /M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂，可以促进活性氧 (ROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN -13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN -13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性，Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN -13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性，增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN -22 是一种有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN -22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。CDK9-IN -22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN -22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN -30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN -30 可破坏细胞内微管组织，将细胞周期阻滞在 G2 /M 期。Tubulin polymerization-IN -30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-163692
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合，IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN -64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖，IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN -64 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144637
Apoptosis Autophagy
Cancer
Autophagy in ducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy in ducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性，IC50 值为 1.31 μM，并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy in ducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2 /M 期。Autophagy in ducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin /HDAC-IN -1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN -1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin /HDAC-IN -1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin /HDAC-IN -1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2 /M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin /HDAC-IN -1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-161644
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN -27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂，可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN -27 可抑制多种癌细胞的增殖，IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN -27 将细胞周期阻滞在 G2 /M 期，诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN -27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-126876
Apoptosis AMPK Reactive Oxygen Species
Cancer
GL-V9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和在 G2 /M 期阻滞细胞周期，抑制 HepG2 细胞的增殖 (IC50 为 35.2 μM)。GL-V9 调节线粒体膜电位并增加细胞内活性氧的产生。GL-V9 通过激活 AMPK 抑制戊糖磷酸途径 (PPP)，增强脂肪酸氧化 (FAO)，从而抑制癌细胞的转移。GL-V9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-N4327
NF-κB Apoptosis Akt Bcl-2 Family
Infection Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成，降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2 /M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活，诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN -47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 )，5.63 nM (HDAC6 )，40.27 nM (HDAC3 )，57.8 nM (HDAC2 )，302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN -47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN -47 能够在G2 /M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-161302
Apoptosis DNA/RNA Synthesis PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN -1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂，IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN -1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期，导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN -1 显示出抗肿瘤活性。
HY-151436
CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK2/9 抑制剂，抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞细胞周期在 S 期和 G2 /M 期。
HY-146138
HY-120561
Trk Receptor IRAK Pim Apoptosis
Cancer
PC-046 是一种多靶点抑制剂，针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB )、IRAK-4 和 Pim-1 ，IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性，IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G2 /M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用，在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2 /M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-161858
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂，能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖，IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2 /M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-168102
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
HY-163661
Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN -5 (compound 5a) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂。p53-MDM2-IN -5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy ) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN -5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2 /M 期。p53-MDM2-IN -5 表现出抗肿瘤活性。
HY-168565
Apoptosis Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin polymerization-IN -70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN -70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN -70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN -70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。Tubulin polymerization-IN -70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN -70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-168623
EGFR Apoptosis Necroptosis
Cancer
EGFR-IN -134 (compound 3f) 是一种三唑并 [3,4-a] 异喹啉衍生物，是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.023 µM。EGFR-IN -134 可诱导细胞凋亡 和坏死 。EGFR-IN -134 诱导细胞周期 G2 /M 和 pre-G1 期停滞，下调抗凋亡蛋白 Bcl2 并上调促凋亡蛋白：p53、Bax 和 caspases 3、8 和 9。EGFR-IN -134 具有抗增殖和抗癌活性。
HY-155073
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin in hibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin in hibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭，并通过在 G2 /M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin in hibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM，对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-161934
PARP Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
PARP1-IN -27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂，在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN -27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT，HCC1937 和 Capan-1 的增殖，IC50 分别为 0.62，1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN -27 加剧 DNA 双链断裂，增加 ROS 生成，在 G2 /M 期阻滞细胞周期，并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169096
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
DPP-21 是微管蛋白聚合 的抑制剂 (IC50 : 2.4 μM)。DPP-21 对癌细胞系具有抗增殖活性，IC50 分别为 0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF7)、8.94 nM (H23) 和 9.37 nM (HepG2 )。DPP-21 将细胞周期停滞在有丝分裂的 G2 /M 期，随后诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl-2 但上调促凋亡蛋白 Bax 蛋白水平)。
HY-134061
Apoptosis
Cancer
Arecaidin e propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2 /M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
HY-121605
Others
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71（1 μM）能诱导细胞周期在 G2 /M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN -2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN -2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN -2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。CDK/HDAC-IN -2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin ) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN -62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN -62 将细胞周期停滞在 G2 /M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN -62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-N0440R
Influenza Virus
Infection
Germacrone (Standard) 是 Germacrone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Germacrone 提取自姜黄，抑制流感病毒 in fluenza virus
HY-169067
Mtx-C
p38 MAPK
Cancer
10-Methoxy-canthin -6-one (Mtx-C) 是一种 DNA 损伤诱导剂。10-Methoxy-canthin -6-one 通过嵌入 DNA 来促进细胞周期于 G2 /M 期停滞，从而诱导急性髓性白血病细胞 (AML) 和白血病干细胞 (LSC) 的髓系分化。AML 和 LSC 细胞髓系分化表现为髓过氧化物酶、CD15 、CD11b 和 CD14 的表达增加，以及 p38 MAPK 的激活。10-Methoxy-canthin -6-one 可用于白血病领域的研究。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2 /M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN -47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞，促进细胞凋亡，并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN -47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-146253
CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN -1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN -1 在 G2 /M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN -1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN -1 可用于癌症研究。
HY-162319
Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin /HDAC-IN -4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin /HDAC-IN -4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin /HDAC-IN -4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。Tubulin /HDAC-IN -4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin /HDAC-IN -4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-163511
Akt Apoptosis mTOR PI3K Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN -4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN -4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN -4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-139604
MARK Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多，IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-143233
Pim HDAC Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN -1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN -1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性，IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN -1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN -1 表现为 pre-G1 凋亡，细胞周期阻滞在 G2 /M 期。
HY-N1039A
Others
Cancer
Manool 是Salvia officin alis 中的二萜。Manool 在癌细胞中诱导选择性的细胞毒性。Manool 使癌细胞停滞在细胞周期的 G(2)/M 期。
HY-161863
Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN -67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN -67 在 G2 /M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN -67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN -67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-168574
Sirtuin Apoptosis PROTACs
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 SIRT6 ，在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖，IC50 为 1.51 μM，可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成，诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G2 /M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pin k: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-147898
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN -33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，PI3K-α，PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN -33 阻滞细胞周期于 G2 /M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN -33 可用于白血病研究。
HY-147900
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN -35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN -35 阻滞细胞周期于 G2 /M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN -35 可用于白血病研究。
HY-147899
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN -34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，PI3K-α，PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN -34 阻滞细胞周期于 G2 /M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN -34 可用于白血病研究。
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN -1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN -1 在 G1 前和 G2 /M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN -1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-146095
MDM-2/p53 DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达，导致细胞周期停滞在 G2 /M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性，IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-161688
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN -73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN -73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN -73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN -73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN -73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
Cat. No.
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Type
HY-W127705
Fluorescent Dyes/Probes
Quin acrin e mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quin acrin e mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂，可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quin acrin e mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2 /M 期。Quin acrin e mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N1428A
Buffer Reagents
一水柠檬酸
apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Buffer Reagents
枸椽酸钠
apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-N1428AR
Buffer Reagents
一水柠檬酸 (Standard)
apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 /M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是 13 C 标记的 Citric acid。 Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2 /M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134061
炔烃
Arecaidin e propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2 /M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
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