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cytochromes " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-D0091
HY-17514R
HY-17514S2
HY-150581
HY-B1184A
(+)-Mephenytoin
Cytochrome P450
Neurological Disease
(S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) 是一种抗惊厥剂。(S)-Mephenytoin 是细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP2C19 的底物。(S)-Mephenytoin 可用于分析细胞色素 P450 代谢。
HY-120894
HY-150084
(±)14(15)-EET
Cytochrome P450
Cancer
(±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid ((±)14(15)-EET) 是花生四烯酸的细胞色素 Cytochrome P450 的代谢物。而 CYP3A4 可能参与乳腺癌细胞生长，(±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid 可能通过 CYP3A4 影响的 STAT3 促进有丝分裂和贴壁依赖性克隆。(±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid 表现出 STAT3 依赖性的细胞生长促进，还可能参与驱动细胞生长的自分泌/旁分泌途径。
HY-150580
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology Cancer
CYP3A4-IN-2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ) 抑制剂，其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN-2 是一种利托那韦类似物，相比于利托那韦，其 R2 侧基的疏水性增加，具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN-2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
HY-145546
HY-147999
Bacterial Fungal Cytochrome P450
Infection
GlcN-6-P Synthase-IN-1 (Compound 4d) 是一种氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶（GlcN-6-P synthase ）抑制剂，IC50 为 3.47 μM。GlcN-6-P Synthase-IN-1 具有显著的抗菌（antimicrobial ）活性。GlcN-6-P Synthase-IN-1 在 CNS 中具有良好的穿透性，能抑制 cytochrome P450 CYP3A4 异构体。
HY-B1184AR
Cytochrome P450
Neurological Disease
(S)-Mephenytoin (Standard)是 (S)-Mephenytoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) 是一种抗惊厥剂。(S)-Mephenytoin 是细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP2C19 的底物。(S)-Mephenytoin 可用于分析细胞色素 P450 代谢。
HY-B0847S
Fungal Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂，可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化，从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans R. stolonifer ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Fungal Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂，可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化，从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans R. stolonifer ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-169119
Cytochrome P450 Fungal
Infection
Antifungal agent 114 (Compound 19g) 是细胞色素 P450 (Cytochrome P450 ) 的抑制剂，10 μM 时可以抑制 CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6 和 CYP3A4。Antifungal agent 114 对 Cryptococcus neoformans ，Candida 和 Aspergillus 具有抗真菌活性，MIC <0.0625 μg/mL。Antifungal agent 114 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 107 分钟。
HY-117424
HY-14863
CTA-018
VD/VDR Cytochrome P450
Others Endocrinology
Lunacalcipol (CTA-018) 作为维生素 D 的类似物，在慢性肾病 (Chronic Kidney Disease, CKD) 的发病机制中具有双重作用，作为维生素 D 受体 (Vitamin D Receptor, VDR ) 的激动剂和细胞色素 P450 酶24-羟化酶 (Cytochrome P450 enzyme 24-hydroxylase, CYP24A1 ) 的拮抗剂。Lunacalcipol 与 VDR 结合，通过影响配体结合亲和力、配体依赖的共激活因子招募或抑制因子解离、配体进入靶细胞的效率、组织特异性和配体的不同代谢等，调节 VDR 的转录活性。Lunacalcipol 可用于 CKD 的研究，特别是继发性甲状旁腺功能亢进 (Secondary Hyperparathyroidism, sHPT)。
HY-123562
Others
Others
GNF7686 是一种细胞色素 b 抑制剂。GNF7686 对 L. donovani 和 T. cruzi 裂解物中的复合物 III 具有抑制活性。
HY-148597
FGFR Cytochrome P450
Cancer
FGFR-IN-10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP ) 抑制剂。FGFR-IN-10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 104.1 nM 和 43.6 nM。FGFR-IN-10 还抑制 CYP ，IC50 分别为 3.33 μM (CYP2C9)，18.75 μM (CYP2C19)，4.34 μM (CYP2CD6)，和 0.69 μM (CYP3A4)。
HY-167872
HY-150574
HY-135161
HY-150557
HY-126983
HY-W715444
HY-W009048
HY-B1151
BAY-e 6975
Fungal
Infection
甘宝素
antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-N9608
3β-Hydroxy-5α-cholestan-6-one
Others
Others
6-Ketocholestanol 是线粒体、色素体和细胞色素氧化酶蛋白脂质体的回收剂。6-Ketocholestanol 可增加膜偶极子电位。
HY-18063
Potassium Channel Cytochrome P450
Neurological Disease
ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂，对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450 ，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。
HY-18063A
Potassium Channel Cytochrome P450
Neurological Disease
ML252 hydrochloride 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂，对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 hydrochloride 也抑制细胞色素 Cytochrome P450 ，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。ML252 hydrochloride 表现出极好的血脑透过性。
HY-103272
Apoptosis Bacterial
Others
iMAC2 是一种有效的 MAC 抑制剂，IC50 为 28 nM，LD50 b> 15000 nM。iMAC2 显示出抗凋亡 (anti-apoptotic ) 作用。iMAC2 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-100638
HY-100638A
NPC hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
RPR132595A (NPC) hydrochloride 是 CPT-11 的活性代谢产物，它是由细胞色素 P-450 3A4 (CYP3A4 ) 产生并最终通过尿排出。
HY-125598
Others
Others
Secologanin 是一种裂环烯醚萜苷类化合物，是生物活性单萜类吲哚类生物碱 (如利血平 (HY-N0480)、Ajmaline 和长春碱) 生物合成的关键萜类中间体。Secologanin 合成酶 (细胞色素 P450 亚型 CYP72A1) 催化 loganin 氧化裂解为 Secologanin。
HY-131723
Cytochrome P450
Metabolic Disease
Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种具有口服活性的典型和有效的啮齿动物 PXR 激活剂。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种合成类固醇，可诱导细胞色素 P450 3A 的表达。Pregnenolone 16α-carbonitrile 对随后的应激性损伤表现出更强的耐受性。
HY-122330
Kelocyanor
Others
Others
Dicobalt edetate (Kelocyanor) 是一种钴化合物，是一种对抗氢氰酸 (氰化物) 中毒的解毒剂。Dicobalt edetate 能够与氰化物离子形成稳定的络合物，从而减少氰化物离子与细胞色素氧化酶的结合，来阻止氰化物对细胞呼吸的抑制作用。
HY-110073
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
iMAC2 hydrochloride 是一种有效的 MAC (线粒体凋亡诱导通道)抑制剂，IC50 为 28 nM，LD50 为 15000 nM。iMAC2 hydrochloride 显示出抗凋亡 (apoptosis ) 作用。iMAC2 hydrochloride 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-W012568
Others
Others
1-萘甲醚
HY-150558
HY-N8094
Cytochrome P450
Others
苦参醇M
Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP ) 抑制剂，对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
HY-17643
VT-1161
Fungal Cytochrome P450
Infection
Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂。Oteseconazole 有效结合并抑制白色念珠菌 (Candida albicans ) 中细胞色素 P45051 (CYP51 ) 活性 (Kd ≤39 nM, MIC =0.002 μg/mL)，但对人 CYP51 无明显作用。Oteseconazole 还可用于皮肤癣菌的研究。
HY-109054A
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-150092
HY-B1151R
Fungal
Infection
甘宝素 (Standard)
antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-151548
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-1 (compound 1x) 是一种结核分枝杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM，其可用于结核病的研究。
HY-117532
HY-129491S
CGP62221-d5 ; O-Desmethyl PKC412-d5
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物，通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生，可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-D0147
Pentoxyresorufin
Bacterial
Infection
7-羟基吩噁嗪酮二戊醚
N. gonorrhoeae 具有杀菌活性。
HY-121385
HY-109054
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Demethyltramadol是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为 O-Demethyltramadol。
HY-17643R
Fungal Cytochrome P450
Infection
Oteseconazole (Standard)是 Oteseconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂。Oteseconazole 有效结合并抑制白色念珠菌 (Candida albicans ) 中细胞色素 P45051 (CYP51 ) 活性 (Kd ≤39 nM, MIC =0.002 μg/mL)，但对人 CYP51 无明显作用。Oteseconazole 还可用于皮肤癣菌的研究。
HY-P3586
Hunter-killer peptide ao; Prohibitin-targeting peptide 1; prohibitin-TP01; Adipotide
Apoptosis
Cancer
HKPao (Hunter-killer peptide ao) 是一种生物活性肽。HKPao (Hunter-killer peptide ao) 具有抗肥胖和抗肿瘤的促凋亡活性，可引起囊泡释放细胞色素 c。
HY-131452
Cytochrome P450
Cancer
1-乙炔基芘
P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂，IC50 分别为 0.18，0.32 和 0.04 μM。1-Ethynylpyrene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15550
HY-118793
6-Hydroxyadenosine
Endogenous Metabolite
Others
Inosine oxime (6-Hydroxyadenosine) 是细胞色素 P450、氧化应激或偏离核苷酸生物合成的细胞代谢过程中产生的内源性代谢产物。Inosine oxime 对原核细胞和真核细胞具有毒性和诱变性。
HY-B1302
HY-151550
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-3 (compound 1u) 是一种结核分枝杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 抑制剂，IC50 值为 0.36 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-3 能有效抑制 Mycobacterium tuberculosis 的生长 (MIC=32 μM)，其可用于结核病的研究。
HY-B1751S
HY-147721
Bacterial
Infection
Dihydropteroate synthase-IN-1 (compound 5g) 是一种有效的 dihydropteroate synthase (DHPS) 抑制剂。Dihydropteroate synthase-IN-1 显示出抗微生物活性和抗真菌活性。Dihydropteroate synthase-IN-1 抑制细胞色素 P450。Dihydropteroate synthase-IN-1 可用作放射诊断影像材料。
HY-161649
HY-119682
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bax agonist 1 (compound SMBA2) 是一种 Bax 激动剂 (Ki =57.2 nM)。Bax agonist 1 通过阻断 S184 磷酸化诱导 Bax 构象变化，促进 Bax 插入线粒体膜并形成 Bax 低聚物，Bax 低聚物在表达 Bax 的恶性肿瘤癌细胞中诱导细胞色素 c 的释放和细胞凋亡 (apoptosis )。Bax agonist 1 可用于肺癌的研究。
HY-W422288
(Rac)-Ketoconazol; (Rac)-R 41400
Fungal Cytochrome P450
Infection
(Rac)-Ketoconazole ((Rac)-R 41400) 是一种具有口服活性的抗真菌咪唑类化合物。(Rac)-Ketoconazole 通过抑制真菌细胞膜上的一种关键酶——细胞色素 P450 依赖的 14α-甾醇去甲基化酶 (CYP51 )，从而干扰真菌的麦角固醇合成，导致细胞膜的功能障碍，最终抑制真菌的生长和繁殖。(Rac)-Ketoconazole 可用于真菌感染的研究。
HY-15550R
HY-W288940
HY-W015273
Reactive Oxygen Species
Others
3-Indoleacrylic acid 是一种高效抗藻剂。3-Indoleacrylic acid 可增加东海虾中活性氧 (ROS ) 的产生，并抑制所有营养同化基因，下调核酮糖-1,5-二磷酸羧化酶/加氧酶 II 和细胞色素 f 基因的功能。
HY-114759
HY-160979
DA-5047
Histamine Receptor
Others Endocrinology
Bisfentidine 是一种 H2 受体拮抗剂，Bisfentidine 能够阻断胃壁细胞上的 H2 受体，减少胃酸的分泌。Bisfentidine 能够与肝脏微粒体中的细胞色素 P-450 结合，影响药物的代谢。Bisfentidine 可用于对药物的代谢过程，脂质过氧化过程和消化性溃疡等疾病的研究。
HY-121746
HY-14205
HY-148368
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放，调节凋亡生物标志物，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119983
DBC
Others
Cancer
7H-Dibenzo[c,g]carbazole (DBC) 是一种高脂溶性的氮芳烃。7H-Dibenzo[c,g]carbazole 具有致癌活性，会在鱼类中诱导 DNA 加合物，在二倍体人纤维母细胞中引起 DNA 加合物和突变，并在人的血液淋巴细胞中形成微核。7H-Dibenzo[c,g]carbazole 通过细胞色素 P450 酶被激活，主要生成酚类代谢物。
HY-100386
PCR 5332
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶
CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-100386R
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶(Standard)
CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-125904
RAR/RXR
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物，具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的，在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明，4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合，激活 RAR 和 RXR-alpha ，随后调控基因表达和细胞分化，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外，4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
HY-156136
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂，IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用，IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平，导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-W001536
HY-116050
HY-103389
HY-14572
HY-D0055
HY-N0319
Cytochrome P450
Cancer
丹酚酸 C
(CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂，其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。
HY-116196
HY-10882
HY-107204
HY-W011956
HY-D0149
HY-N12530
HY-B1307
HY-N10191
HY-156137
HY-N12529
HY-B1948
HY-100901
HY-100902
HY-131053
HY-14802
HY-N10421
(-)-Dihydrocubebin
Others
Others
Dihydrocubebin 是一种从 Piper cubeba 中分离出来的化合物，是一种有效的、选择性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 抑制剂。
HY-130139
HY-13834
HY-N0319R
Cytochrome P450
Cancer
丹酚酸 C (Standard)
(CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂，其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。
HY-113302
HY-121214
HY-118167
HY-119540
Fungal
Infection
Furametpyr 是一种用于防治水稻纹枯病的杀菌剂。Furametpyr 通过重组人细胞色素 P450 在大鼠体内转化出多种代谢产物。
HY-138051
HY-133091
HY-114955
HY-153989
Ras Cytochrome P450
Cancer
SOS1-IN-16 (Comp 54) 是< b>SOS1 的选择性抑制剂，其 IC50 为 7.2 nM。当以睾酮为底物时，SOS1-IN-16 具有抑制 CYP3A4 的活性，IC50 为 8.9 μM。SOS1-IN-16 可用于肿瘤研究。
HY-163633
HY-B0940
HY-112734
Cytochrome P450
Cancer
4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450) 的抑制剂，其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD) 的 IC50 值为 19 nM。
HY-N6989
HY-117580
HY-21065
HY-121789
Others
Others
Proadifen 是一种具有抑制细胞色素P450活性的化合物，可改变大脑中儿茶酚胺分泌神经元的兴奋性，对不同脑区的神经元有不同影响。
HY-I0736
HY-D0144
HY-129715
Apoptosis
Cancer
MPI-0441138 是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和有丝分裂抑制剂。MPI-0441138 可诱导 DNA 断裂，诱导细胞色素 c 转位，导致肿瘤细胞死亡。
HY-130219
HY-119536
Others
Neurological Disease
Sufentanil 是一种强效的合成阿片类镇痛药，Norsufentanil 是 sufentanil 的代谢物，由肝脏细胞色素 P450 异构体的氧化 N -脱烷基作用产生。Norsufentanil 具有镇痛活性。
HY-100625
HY-10882S
HY-14804A
LY 573636 sodium
Apoptosis
Cancer
Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物，通过内在途径诱导细胞凋亡 ，导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。
HY-14804
HY-136355
Fungal
Infection
啶氧菌酯
HY-N9508
HY-W011254
Ac-Val-Ala-Asp-CHO
Caspase
Cancer
乙酰基-缬氨酰-丙氨酰-天冬氨醛
caspase ) 抑制剂。Ac-VAD-CHO 抑制缺氧细胞中 MMP 的消散和细胞色素 c 的释放。
HY-10882R
HY-10882S1
HY-137580
Others
Metabolic Disease
N-Desmethyl Eletriptan 是 Eletriptan (HY-A0039) 的代谢产物。它主要由人肝微粒体中的细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 由依来曲普坦形成。
HY-107204R
HY-24238
Others
Others
DLCI-1 是一种强效、选择性的细胞色素 P450 2A6 (CYP2A6) 口服抑制剂，可显著降低雄性和雌性小鼠的尼古丁自我给药量。
HY-B1151S
BAY-e 6975-d4
Fungal
Infection
氯咪巴唑 d4
4 是 Climbazole 的氘代物。Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-N6994
Others
Infection
异细辛酮 A
Heterotropa takaoi M. 中分离得到的天然产物，具有抗虫活性。Isoasatone A 通过作用细胞色素 P450 单加氧酶和谷胱甘肽转移酶起抗 S. litura 作用。
HY-B0850
Fungal
Infection
苯醚甲环唑
HY-145490
Others
Metabolic Disease
trans-Hydroxy Glimepiride 是磺酰脲类药物格列美脲 (HY-B0104) 的活性代谢产物。它主要在肝脏中由格列美脲通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C9 形成。
HY-106019B
R75251 fumarate
Others
Metabolic Disease
Liarozole fumarate是一种咪唑衍生物，是一种强效的细胞色素P450依赖性全反式视黄酸4-羟化酶抑制剂，通过增加全反式视黄酸在血浆和皮肤中的水平来发挥作用。
HY-103349
Caspase Apoptosis
Cancer
PETCM 是 caspase-3 的激活剂，以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化，可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-10493
HY-N12635
HY-16670
HY-130419
HY-125731
HY-N0927
Tetrahydrocolumbamine; (S)-Tetrahydrocolumbamine
Dopamine Receptor
Others
(-)-四氢非洲防己碱
dopamine receptor ) 配体。重组CYP719A21 对 (-)-Isocorypalmine 具有严格的底物特异性和高亲和力 (Km =4.63 μM)。
HY-139267
HY-139268
HY-163571
HY-125731R
HY-W082430
HY-Y0110
HY-151956
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-7 是一种细胞色素 bd 末端氧化酶 (Cyt-bd ) 抑制剂，Kd 值为 4.17 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-7 具有抗结核活性。
HY-116601
Others
Others
6-Hydroxywarfarin 是 (+)-华法林的代谢物。6-Hydroxywarfarin 是一种较弱的维生素 K 拮抗剂。6-Hydroxywarfarin 由细胞色素 P450 异构体 2C9 (CYP2C9) 代谢。
HY-152196
HY-133078
Others
Cancer
Thienyldecyl Isothiocyanate是噻吩基丁基异硫氰酸酯的类似物，与许多异硫氰酸酯一样，具有抗癌细胞增殖活性，可能是通过调节外来化合物代谢酶（例如通过抑制细胞色素 P450）和/或通过诱导 II 期解毒酶实现的。
HY-B0476
Acetophenetidin
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁
COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic Bacterial
Infection
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种阳离子环肽抗生素 。Gramicidin S 通过扰乱细菌膜的完整性来抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Gramicidin S 还抑制细胞色素 bd 醌醇氧化酶。
HY-116050A
Others
Others
17R-HETE 通过细胞色素 P-450 途径产生的花生四烯酸代谢物。17R-HETE 表现出诱导心脏肥大的作用，但与其 S 对映体 17S-HETE 相比效率较低。
HY-118167R
HY-121214R
HY-N10344
Others
Cancer
Glucoarabin 是一种具有生物活性的硫代葡萄糖苷。在 Hepa1c1c7 细胞中，水解的Glucoarabin 上调 NQO1，对细胞色素 P450 (CYP) 1A1 活性没有影响。
HY-149977
Cytochrome P450
Cancer
Anticancer agent 111 (compound 11) 是一种有效的细胞色素 P450 抑制剂，对 CYP3A4 的 IC50 值为 3 μM。Anticancer agent 111 具有抗癌活性。Anticancer agent 111 可用于癌症研究。
HY-W196803
Propyl Disulfide; DPDS
Others
Others
二丙基二硫醚
HY-118452
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 是一种芪。 cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 诱导细胞色素c 释放到细胞质。 cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 诱导的细胞凋亡 与细胞色素 c 的线粒体释放有关。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 也抑制微管蛋白聚合。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-Hydroxystilbene 可用于白血病研究。
HY-N8301
LL-Z 1272ζ
Bacterial
Infection
Ilicicolin F 是一种真菌代谢物，存在于镰刀菌中，具有多种生物活性。它抑制间日疟原虫替代氧化酶和大肠杆菌泛醇氧化酶细胞色素 bo（IC50 s 分别为 0.43 和 0.37 μM），但不抑制大肠杆菌泛醇氧化酶细胞色素 bd（IC50 =85 μM）。Ilicicolin F 对真菌烟曲霉和白色念珠菌有效（MICs 分别为 1.66-3.33 和 6.66-13.33 μg/mL）。它对 HeLa 细胞有细胞毒性，EC50 值为 0.003 μg/mL。
HY-111430
Cytochrome P450
Cancer
1-乙炔基萘
P450 1B1 的选择性抑制剂。1-Ethynylnaphthalene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N2374
Apoptosis
Cancer
Eupatorin 是一种天然存在的黄酮，可捕获 G2-M 细胞周期，并通过激活多个 caspase，细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-133091S
HY-N12443
Others
Inflammation/Immunology
Antioxidant agent-18 (compound 5) 是一种黄酮醇苷，具有抗氧化活性，能从银杏 (Ginkgo biloba) 中分离得到。Antioxidant agent-18 可清除 DPPH 自由基 (IC50 : 15.8 μM)，并还原细胞色素 c (IC50 : 14.7 μM)。
HY-116444A
HY-21065R
Others
Metabolic Disease
替宁酸(Standard)
HY-129105
HY-164031
Cytochrome P450
Cancer
Cloperidone 是细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9 ) 的抑制剂，IC50 为 17.7 μM。Cloperidone 对表达 CYP2C9 的 HepG2 细胞有细胞毒性 (10 μM 时存活率为 60%)。
HY-164510
Others
Others
N-Formyldemecolcine 是一种秋水仙碱前体，含有秋水仙碱的特征性托酚酮环和药效团。可以通过基因工程构建转基因本氏烟，和非典型细胞色素 P450，催化产生秋水仙碱独特碳支架，从头生物合成合成 N-Formyldemecolcine。
HY-70013
CB-7598
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙
CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-W006230
Others
Cancer
Anthraflavic acid 是一种类黄酮，有效的 IQ 诱变性 抑制剂，可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂，细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
HY-103061
Others
Cardiovascular Disease
Dehydro-ZINC39395747 是一种 ZINC39395747 的衍生物。ZINC39395747 是一种有效的细胞色素 b5 还原酶 3 (CYB5R3) 抑制剂，IC50 为 9.14 μM，Kd 为1.11 μM。ZINC39395747 可以增加血管细胞中 NO 的生物利用度。
HY-142972
HY-W099331
HY-N10754
HY-122481
HY-136355R
Fungal
Infection
啶氧菌酯 (Standard)
HY-108356
HY-139899
Others
Others
S6821 是一种 TAS2R8 拮抗剂，IC50 值为 0.035 μM。S6821 在体外实验未发现具有致突变性和致裂性，体内实验也未发现 S6821 在骨髓多染红细胞中诱导微核。
HY-76200
UK-109496
Fungal Bacterial
Infection Cancer
伏立康唑
antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0850R
Fungal
Infection
苯醚甲环唑 (标准品)
HY-B1351
Others
Metabolic Disease
越橘提取物
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Piper longum 的第一种天然芳基戊酰胺。 Tetrahydropiperine (compound 14) 抑制细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH ；IC50 =23 µM)。
HY-117580S
HY-121385S
HY-121385S1
HY-113739
DCIT hydrochloride
Cytochrome P450
Neurological Disease
Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19，IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-10493R
HY-B0849
HY-134039
5-Hydroxyxanthotoxin
Others
Inflammation/Immunology
5-Hydroxy-8-methoxypsoralen (5-Hydroxyxanthotoxin) 是 Xanthotoxin 的代谢物。Xanthotoxin 是呋喃香豆素化合物，可用于补骨脂，用于研究牛皮癣，湿疹，白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤，是 P450 抑制剂。
HY-D0145S
HY-76200B
UK-109496 camphorsulfonate
Fungal Bacterial
Infection
Voriconazole (UK-109496) camphorsulfonate 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole camphorsulfonate 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-I0736S
Drug Metabolite Endogenous Metabolite
Others
异烟酸-d4
4 是 Isonicotinic acid 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid，并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
HY-W739812
Finasteride carboxylic acid
Others
Cancer
非那雄胺羧酸
HY-125775
HY-B0476S
Acetophenetidin-d5
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀 d5
5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-W087919
5-Methylfurfuryl alcohol
Others
Others
(5-甲基-2-呋喃基)甲醇
D. rupicola Biv. 的精油中提取得到。5-Methyl-2-furanmethanol 还是 2,5 dimethylfuran (DMF) 受细胞色素 P450 (CYP) 氧化的产物。
HY-B0849S
HY-30151S
HY-B0876
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-122652
Apoptosis
Metabolic Disease
MitoBloCK-6 是一种有效的 Erv1/ALR 抑制剂，IC50 分别为 900 nM 和 700 nM。MitoBloCK-6 还抑制 Erv2 (IC50 =1.4 μM)。MitoBloCK-6 可通过细胞色素 c 的释放诱导 hESCs 细胞凋亡。
HY-N12196
Others
Infection
Terretonin 是一种从 Aspergillus terreus 中分离出来的真菌类萜。Terretonin 的完整生物合成途径包括：细胞色素 P450 Trt6 催化 terrenoid 氧化，获得不稳定中间体；再经由异构酶 Trt14 催化，非血红素铁依赖性双加氧酶 Trt7 加工，完成 Terretonin 的生物合成。
HY-70013S
CB-7598-d4
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙 d4
4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-N5011
HY-B0831
HY-B0849S1
HY-B0876A
4-Methylpyrazole hydrochloride
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑盐酸盐
CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-113111
HY-B0476S1
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀-13 C
13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B0476R
Acetophenetidin (Standard)
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁（标准品）
COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的，有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-B0849R
HY-14294
S-1153
Reverse Transcriptase HIV
Infection
Capravirine (S-1153) 是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，具有强效的抗病毒活性。Capravirine 能够抑制对核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂以及其他 NNRTI 耐药的 HIV-1 株的复制。Capravirine 通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 进行代谢。
HY-124542
Drug Metabolite Apoptosis
Cancer
5-Hydroxydiclofenac 是 Diclofenac (HY-15036) 的主要代谢物。5-Hydroxydiclofenac 由细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4、CYP2C189、CYP2C19 和 CYP2C8 形成。5-Hydroxydiclofenac 在肝细胞中表现出凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-13044
HY-136615
HY-13833
Parasite
Infection
Endochin 是一种抗疟 剂。Endochin 抑制 T.gondii 的 IC50 为 0.003 nM。Endochin 对实验性弓形体病有抑制活性。
HY-162051
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-6 (compound 19) 是一种可以抑制 CYP1B1 活性的荧光分子探针。CYP1B1-IN-6 可以在荧光成像和光声成像模式下识别肿瘤部位。
HY-14356
HY-133116S
HY-76200S
UK-109496-d3
Fungal
Infection
伏立康唑 d3
3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-133116
HY-N2374R
Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮，可捕获 G2-M 细胞周期，并通过激活多个 caspase，细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-10493S
HY-127059
U-25026A
Others
Metabolic Disease
Clindamycin Sulfoxide (U-25026A) 是抗生素克林霉素 (HY-B1455) 的活性代谢物。它主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 对克林霉素进行 S-氧化而形成。Clindamycin Sulfoxide (U-25026A)在体外抑制 P. prevotti、B. fragilis 和 C. sordelli 的生长，MIC 值分别为 2、2 和 1 mg/L。
HY-159006
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
HY-109054AS
HY-106019A
HY-Y0110R
HY-132428S
HY-106019C
HY-129491
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物，通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生，可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂，IC50 范围为 22-500 nM。
HY-145695
HY-137258
HY-Y0110S
HY-Y0110S1
HY-76200R
UK-109496 (Standard)
Fungal Bacterial
Infection Cancer
伏立康唑 (标准品)
antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-70013R
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙(Standard)
CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-113739A
(S)-DCIT
Cytochrome P450
Neurological Disease
(S)-Desmethylcitalopram 是 Desmethylcitalopram hydrochloride (HY-113739) 的异构体。Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19，IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-129923
Others
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21
HY-117161
Others
Cancer
ZINC05626394是一种细胞色素b5还原酶3抑制剂，具有通过提高一氧化氮生物利用度的活性。ZINC05626394在抗癌抑制中可能具有潜在的应用价值，尤其是在联合使用抗体药物偶联物(ADCs)和免疫检查点抑制剂的情况下。ZINC05626394的功效可能受到不同机制的限制，包括抗原相关的抗性和内吞作用的失败。
HY-135390
Ro 64-1056
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于研究肺动脉高压。
HY-B1462S
HY-15550S
HY-N2574
Glucosidase
Metabolic Disease
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇，是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-106019
HY-151549
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-2 是结核杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 的抑制剂，IC50 值为 0.67 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-2 抑制结核杆菌的生长 MIC 值为 256 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-2 可用于感染的研究。
HY-113739S1
DCIT-d4 hydrochloride
Cytochrome P450 Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Desmethylcitalopram-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Desmethylcitalopram hydrochloride (HY-113739)。Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19，IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-131495
(S)-6-Desmethyl Naproxen
Others
Inflammation/Immunology
(S)-6-O-Desmethylnaproxen ((S)-6-Desmethyl Naproxen) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂 (+)-Naproxen ((S)-Naproxen) 的代谢产物。(S)-6-O-Desmethylnaproxen 由 (S)-Naproxen 通过细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A2 和 CYP2C9 形成。
HY-125863B
HY-19877
Others
Infection
GSK932121是一种抗疟疾药物，具有抑制P. falciparum电子传递链的活性。GSK932121选择性地在细胞色素bc1水平（复合体III）对该病原体产生作用。GSK932121的合成方法具有较高的效率，只需5个步骤即可获得最终结构。GSK932121的合成能够以 Ki logram 规模制备，以支持临床研究。
HY-130494
HY-150031
HY-N2229
HY-151551
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-4 (compound 1g) 是一种结核分枝杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase ) 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-4 能有效抑制 Mycobacterium tuberculosis 的生长 (MIC=8 μM)，其可用于结核病的研究。
HY-151553
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 是一种结核分枝杆菌细胞色素 bd (cyt-bd) 氧化酶抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 能有效抑制 Mtb 的生长 (MIC= 4 μM)。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 可用于结核病的研究。
HY-B0831S
HY-15550S1
HY-135560
Nicotellin
Cytochrome P450
Neurological Disease
Nicotelline (Nicotellin) 是一种与尼古丁相关的生物碱，也是人类 cDNA 表达的细胞色素 P-450 2A6 (CYP2A6 ) 的弱抑制剂。CYP2A6 介导香豆素 7-羟基化，而 Nicotelline 在 300 μM 时对其无显著抑制作用。Nicotelline 还可用作烟草烟雾中颗粒物 (PM) 的示踪剂和生物标记物。
HY-B0876R
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑(Standard)
CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-119311
Others
Metabolic Disease
Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) 是 PPARγ 激动剂 Pioglitazone (HY-13956) 的活性代谢物。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone)的形成主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 介导的吡格列酮代谢进行。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) (饮食中 100 mg/kg) 可降低 KKAy 2 型糖尿病小鼠模型的血糖水平。
HY-113031
16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA; 16α-hydroxy DHEA
Others
Endocrinology
16a-Hydroxydehydroisoandrosterone (16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA) 是内源性类固醇激素脱氢表雄酮的代谢产物。 16a-Hydroxydehydroisoandrosterone (16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA)由脱氢表雄酮通过 16-羟基化形成，在成人人类肝微粒体中，细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 和 CYP3A5 以及胎儿重组 CYP3A7 作用下形成。它是胎儿雌激素的前体，包括雌三醇 。
HY-17356
HY-125018
SVT016426
Caspase
Cancer
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50 =7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
HY-13463B
AKR-501 hydrochloride; E5501 hydrochloride; YM477 hydrochloride
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-117010
HY-13463
AKR-501; E5501; YM477
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-13463A
AKR-501 maleate; E5501 maleate; YM477 maleate
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Avatrombopag maleate (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor ) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag maleate 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag maleate 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag maleate 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-151552
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 (化合物 1k) 是一种结核分枝杆菌 (Mtb ) 细胞色素 bd (cyt-bd) 氧化酶抑制剂，其 IC50 值为 0.37 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 能有效抑制 Mtb 的生长 (MIC= 256 μM)。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 可用于结核病的研究。
HY-113777
22-Hydroxy Docosahexaenoic acid; 22-OH DHA
Others
Metabolic Disease
22-HDHA 是二十二碳六烯酸的氧化产物。在体外，它是在大鼠肝微粒体与 DHA 和 NADPH 孵育后形成的，也 是在 BTI-TN-5B1-4 微粒体中由人类细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP4F3B 形成的。人类在膳食中补充 DHA 后，血清中 22-HDHA 的水平会升高。
HY-B0831R
HY-N7454
Antibiotic Bacterial
Infection
脱水红霉素
HY-147336
HY-N0241
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
草质素苷
Rhodiola crenulata ) 的根中分离的，一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50 为 0.761 μM，Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的，剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性，IC50 为 19.49 μM。
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。
HY-W011235
5-HT Receptor Calcium Channel Drug Metabolite
Neurological Disease
Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂，可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
HY-125863
G6PD
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Cancer
6-磷酸葡萄糖脱氢酶, 微生物
HY-151809
HY-130309
(±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
(±)8(9)-EpETE ((±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid) 可被多种细胞色素 P450 同工酶转化为环氧二十碳四烯酸 (EpETE)。该环氧化物途径的主要产物为 (±)17(18)-EpETE，它可直接与 BKα 通道亚基相互作用，激活大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道，从而松弛血管和气道平滑肌。(±)8(9)-EpETE 是一种环氧化物途径产物，在体内和体外均由 CYP450 由 EPA 产生。
HY-17356S
HY-B0854
HY-13836
Parasite
Infection
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂，结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1 ) 的还原 (Qi ) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2，Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6，4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
HY-117026
HY-18642
PF-4981517
Cytochrome P450
Others
CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效，选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4 ，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在活性分子代谢中的作用。
HY-W115718
HY-151810
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂，IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
HY-N1356A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
HY-N2229R
HY-N2574R
Glucosidase
Metabolic Disease
Gitogenin (Standard) 是 Gitogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇，是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 0.69 μM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-N5011R
HY-17411
HY-13755
HY-13755A
HY-B0657A
Clodronate disodium salt
Others
Inflammation/Immunology Cancer
氯屈膦酸二钠;氯磷酸二钠
osteoclastic bone resorption ) 的抑制剂。Clodronic acid disodium salt 可用于高骨转换状态、Paget’ s病和溶骨性骨转移中。
HY-17411R
HY-B1218
HY-B1232
HY-13653S
HY-N2071
HY-13463BS
AKR-501-d8 hydrochloride; E5501-d8 hydrochloride; YM477-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-17356S1
HY-17356R
HY-113040A
17(R),18(S)-EETeTr
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid (17(R),18(S)-EETeTr) 是二十碳五烯酸 (HY-B0660) 的细胞色素 P450 环氧化酶代谢物。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid具有负变时作用，可保护新生大鼠心肌细胞免受 Ca2+ 超载。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid 具有抗心律失常药物研究的潜力。
HY-13463R
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Avatrombopag (Standard)是 Avatrombopag 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-121888
Others
Metabolic Disease
20-HEPE 是二十碳五烯酸的代谢物，由细胞色素 P450 (CYP) ω-氧化酶（包括人类 CYP4F3B）通过 EPA 的 ω-氧化形成。当浓度为 10 μM 时，它会激活表达荧光素酶报告基因的 COS-7 细胞中的过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα)。20-HEPE 还会在体外激活小鼠瞬时受体电位香草酸受体 1 (mTRPV1)，但在大鼠中缺乏镇痛活性。
HY-17356S2
HY-B0854R
HY-N7454R
Antibiotic Bacterial
Infection
脱水红霉素 (Standard)
HY-N2181
HY-133152S
HY-147720
γ-secretase
Neurological Disease
5-{8-[（3，4'-二氟[1，1'-联苯]-4-基）甲氧基]-2-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺（1o）表现出较高的体外效力和脑暴露，诱导脑Aβ42水平的显着降低，并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外，化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
HY-B1232A
Su-4885 Tartrate
Endogenous Metabolite Cytochrome P450 Autophagy mTOR
Neurological Disease Endocrinology
Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂，可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生，也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成，也会影响行为和情绪。此外，Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率，也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida ) 细胞色素 P-450 (CYP450 ) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
HY-116862
DBF
Cytochrome P450 Fluorescent Dye
Others
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye )，是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物，包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用（Ex=485nm，Em=535nm）。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-137547
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
20-Hydroxy-PGF2α (20-Hydroxy PGF2α) 是 PGF2α 的 ω-氧化产物。孕兔培养的 II 型肺泡细胞通过微粒体细胞色素 P450 ω-氧化代谢外源性 PGF2α，产生 20-羟基 PGF2α 及其 15-羟基 PGDH 代谢物。雄性兔的细胞仅表现出 15-羟基 PGDH 途径。
HY-N2071R
HY-131495R
Others
Inflammation/Immunology
(S)-6-O-Desmethylnaproxen (Standard)是 (S)-6-O-Desmethylnaproxen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-6-O-Desmethylnaproxen ((S)-6-Desmethyl Naproxen) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂 (+)-Naproxen ((S)-Naproxen) 的代谢产物。(S)-6-O-Desmethylnaproxen 由 (S)-Naproxen 通过细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A2 和 CYP2C9 形成。
HY-131527
N-Desmethyl Venlafaxine hydrochloride; Wy 45494
Others
Metabolic Disease
盐酸文拉法辛EP杂质D；1-[1-(4-甲氧基苯基)-2-(甲基氨基)乙基]环己醇盐酸盐
IC50 s 分别为 4.7 和 1.6 μM）。在体内，Wy-45494 hydrochloride 可逆转小鼠利血平诱发的体温过低，最低有效剂量 (MED) 为 10 mg/kg。
HY-136065
HY-N10373
Others
Others
咖啡酰醇
HY-111156
HY-12594
ABT-450; Veruprevir
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-100386S
PCR 5332-d4
Isotope-Labeled Compounds Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体，作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂，目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍，恢复体外神经元活动以及树突棘水平，可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-17356G
Cytochrome P450 PPAR Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-B1218R
HY-B1232R
HY-117160
4-trans-hydroxycyclohexyl Glyburide; 4-trans-hydroxy Glibenclamide
Potassium Channel
Neurological Disease
rac-trans-4-hydroxy Glyburide 是 SUR1/Kir6.2 磺酰脲类抑制剂格列苯脲 (HY-15206) 的活性代谢物。它由格列苯脲经细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 和 CYP2C9 作用而形成。rac-trans-4-hydroxy Glyburide 可抑制格列苯脲与大鼠脑突触体在 SUR1/Kir6.2 高亲和力位点和低亲和力位点的结合，IC50 值分别为 0.95 和 100 nM。
HY-W741510
21-Desoxycortisone; NSC 38722
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
21-Deoxy Cortisone (21-Desoxycortisone; NSC 38722)是 11-酮孕酮的皮质类固醇代谢物。它由 11-酮孕酮通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP17A1 形成，但也可以通过 21-脱氧皮质醇 (HY-113405) 被 11β-羟基类固醇脱氢酶 2 型 (11β-HSD2) 氧化而产生。先天性肾上腺增生症是一种先天性代谢缺陷，其特征是缺乏 21-羟化酶，21-Deoxy Cortisone 水平在患有先天性肾上腺增生症的患者中会升高。
HY-P1333
HY-P1333A
HY-147646
CDK Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂，IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-151556
Fungal
Infection
Antifungal agent 45 具有杀菌活性。Antifungal agent 45 表现出优于 Kresoxim-methyl (HY-125776) 的优良特性，其中对辣椒疫霉 (Phytophthora capsici ) 的活性增强最显著，EC50 约为 5μM。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel Ferroptosis
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-W018791
HY-12594A
ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel Ferroptosis
Neurological Disease Cancer
左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-13610
Caspase
Cancer
N1,N11-Diethylnorspermine (DENSPM) 是一种有效的抗癌剂。N1,N11-Diethylnorspermine 是一种激活多胺分解代谢的精胺类似物。N1,N11-Diethylnorspermine 诱导线粒体释放细胞色素 c，导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1- 乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞。
HY-146393
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-B0822S1
GABA Receptor Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂，可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中，Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2，CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE) EGFR Wnt Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用，IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-163483
Parasite
Others
ELQ-598 作为一种前体药物，它通过口服形式在体内转变为活性药物 ELQ-596。ELQ-598 显示出强效的寄生虫生长抑制能力 (IC50 = 37 nM)，以及对人类细胞的低毒性 (IC50 = 19 μM)。ELQ-598 能够用于巴贝斯虫病的研究。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2 ，caspase-9 ，caspase-3 ，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。
HY-13610B
Caspase
Cancer
N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 是一种有效的抗癌剂。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 是一种激活多胺分解代谢的精胺类似物。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 诱导线粒体释放细胞色素 c，导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine hydrobromide 通过诱导亚精胺/精胺 N1- 乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂，IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-136818
Others
Endocrinology
DA 4643（盐酸盐）是一种H2受体拮抗剂，其化学名为2-胍基-4(3-甲基氨基亚甲基亚氨基苯基)噻唑二盐酸盐。它与细胞色素P-450的相互作用较弱，比西咪替丁和替奥替丁对P-450的抑制作用更小。DA 4643（盐酸盐）能够抑制酶促和非酶促脂质过氧化反应。这种抑制作用可能不是通过抑制试剂代谢酶实现的，而是由于该化合物本身具有抗氧化特性。与其他H2受体拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁和替奥替丁相比，DA 4643（盐酸盐）在脂质过氧化抑制方面表现出独特的作用。这些特性使DA 4643（盐酸盐）成为一种潜在的具有多重作用机制的H2受体拮抗剂。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis Caspase
Cardiovascular Disease Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸，表现出抗转移，抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平，并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径，导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR Cytochrome P450 Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂，还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用，导致 CAR 核易位，导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用，可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡，对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-100057
6-Hydroxybuspirone; 6'-Hydroxybuspirone; BMS 528215
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑丁螺环酮的活性代谢物。它由丁螺环酮通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4.4 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合（EC50 s 分别为 4 和 1 μM），是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂（IC50 s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM）。它还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
HY-B1730
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-12708
HY-B0407A
HY-N6972
HY-N6972R
HY-132184
5,6-EET; (±)5,6-EpETrE
Adrenergic Receptor
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
HY-122818
HY-L034
4,646 compounds
衰老是一个复杂的生物过程，其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低，这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制，可分为两大类：程序性理论和错误理论，但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控，而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”：基因组不稳定性；端粒损耗；表观遗传改变；蛋白质老化；营养能量代谢障碍；线粒体功能障碍；细胞衰老；干细胞耗竭；细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 4,646 种化合物，主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点，是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L012
4,645 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应，可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂，酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快，也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程，包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要，如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4,645 种代谢/酶相关的小分子化合物，是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L144
627 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键，因为线粒体产生ATP，是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上，引起线粒体内膜通透性突然增加，即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点，因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡，还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 627 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Chromogenic Substrates
7-乙氧基试卤灵
cytochrome P450 )，尤其是 CYP1A1 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-D0091
HY-D0055
HY-D0149
HY-D0144
HY-116862
DBF
Fluorescent Dyes/Probes
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye )，是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物，包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用（Ex=485nm，Em=535nm）。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-D0092
HY-D0147
Pentoxyresorufin
Fluorescent Dyes/Probes
7-羟基吩噁嗪酮二戊醚
N. gonorrhoeae 具有杀菌活性。
HY-162051
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125857
HY-W009048
DCH18C6; Perhydrodibenzo-18-crown-6
Chelators
二环己烷并-18-冠醚-6
HY-W288940
3,3-Diaminobenzidine tetrahydrochloride dihydrate
Biochemical Assay Reagents
3,3'-二氨基联苯胺盐酸盐二水合物
HY-W001536
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-13832S2
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832S3
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13762S
Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂，可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化，从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans R. stolonifer ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂，可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化，从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans R. stolonifer ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-129491S
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物，通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生，可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-B1751S
Quinidine-d3 是 Quinidine 的氘代物。Quinidine 是一种抗心律失常剂，也是 K+ 通道 (K+ channel ) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db ) 抑制剂，也可用作疟疾的研究。
HY-10882S
Clotrimazole-d5 是 Clotrimazole 的氘代物。Clotrimazole是咪唑衍生物，有抗真菌活性，是P450抑制剂。Clotrimazole 还具有抗菌活性。
HY-10882S1
Clotrimazole-d10 是氘代标记的 Clotrimazole (HY-10882)。Clotrimazole是咪唑衍生物，有抗真菌活性，是P450抑制剂。Clotrimazole 还具有抗菌活性。
HY-B1151S
Climbazole-d4 是 Climbazole 的氘代物。Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-133091S
7-Ethoxycoumarin-d5 是 7-Ethoxycoumarin 氘代物。7-Ethoxycoumarin 是细胞色素 P450( CYP450) 的底物，已用于各种 CYP 的功能表征
HY-117580S
16α-Hydroxyprednisolone-d3 是 16α-Hydroxyprednisolone 的氘代物。16α-Hydroxyprednisolone 是糖皮质激素布地奈德的 22(R) epimer 构型经过 CYP3A 酶代谢生成的代谢物。
HY-121385S
Hydroxy Bosentan-d6 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS，保留 10％-20％ 的活性。
HY-121385S1
Hydroxy Bosentan-d4 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS，保留 10％-20％ 的活性。
HY-D0145S
7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-I0736S
Isonicotinic acid-d4 是 Isonicotinic acid 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid，并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
HY-B0476S
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B0849S
Azoxystrobin-d4 是 Azoxystrobin 氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-30151S
Methoxsalen-d3 是 Methoxsalen 的氘代物。 Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) 是呋喃香豆素化合物，可用于补骨脂，用于研究牛皮癣，湿疹，白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤，是P450抑制剂。
HY-70013S
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-B0849S1
Azoxystrobin-d3 是 Azoxystrobin 的氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-B0476S1
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-133116S
4-Hydroxyatomoxetine-d3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6 ) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
HY-76200S
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-10493S
Cobicistat-d8 (GS-9350-d8) 是氘代标记的 Cobicistat (HY-10493)。Cobicistat 是有效，选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂，IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂，可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
HY-109054AS
O-Desmethyltramadol-d6 (hydrochloride)是氘代标记的O-Desmethyltramadol (hydrochloride)。O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 μ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-132428S
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-Y0110S
2-Naphthol-d8 是 2-Naphthol 的氘代物。 2-Naphthol 是 naphthalene 的代谢物，由细胞色素 P450 亚型 (CYP 1A1，CYP 1A2，CYP 2A1，CYP 2E1 和 CYP 2F2) 催化而成。
HY-Y0110S1
2-Naphthol-d7 是 2-Naphthol 的氘代物。 2-Naphthol 是 naphthalene 的代谢物，由细胞色素 P450 亚型 (CYP 1A1，CYP 1A2，CYP 2A1，CYP 2E1 和 CYP 2F2) 催化而成。
HY-B1462S
Chlorzoxazone-d3 是 Chlorzoxazone 的氘代物。Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
HY-15550S
4'-Hydroxy diclofenac-d4 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-113739S1
Desmethylcitalopram-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Desmethylcitalopram hydrochloride (HY-113739)。Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19，IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-B0831S
Buprofezin-d6 是Buprofezin 的氘代标记物。 Buprofezin 是一种广谱杀虫剂和几丁质合成抑制剂，可针对处于发育阶段的同翅目害虫。Buprofezin 促进能量代谢从有氧 TCA 循环和氧化磷酸化向无氧糖酵解的转化。Buprofezin 还可通过抑制细胞色素 c 氧化酶，促进活性氧 (ROS) 的产生。
HY-15550S1
4'-Hydroxy diclofenac-13 C6 是 13 C 标记的 4'-Hydroxy diclofenac。 4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-17356S
Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-13653S
(+/-)-Epigallocatechin Gallate-13 C3 是一种 13 C 标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate。(-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮，具有强大的抗氧化，抗炎和抗癌作用。报道显示(-)-Epigallocatechin Gallate可抑制 EGFR 信号传导，从而发挥抗癌作用。(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2 ，GLUD1/2 ) 抑制剂。(-)-Epigallocatechin Gallate 通过激活细胞色素c氧化酶来诱导氧化磷酸化 (OXPHOS )。
HY-13463BS
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-17356S1
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-17356S2
Fenofibrate-13C6是氘代标记的Fenofibrate。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。
HY-100386S
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体，作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂，可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中，Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2，CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-131452
炔烃
1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂，IC50 分别为 0.18，0.32 和 0.04 μM。1-Ethynylpyrene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114759
炔烃
MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP ) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9 ，IC50 分别为 15 和 11 μM。MS-PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-111430
炔烃
1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。1-Ethynylnaphthalene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115824
炔烃
7ETMC 是一种细胞色素P450抑制剂，具有选择性抑制人细胞色素P450s 1A1和1A2的活性。7ETMC对P450s 1A1和1A2具有抑制作用，在最初六分钟内IC??值分别为0.46μM和0.50μM，对P450s 2A6和2B1无抑制活性，除7-乙炔基-3-甲基-4-苯基香豆素外，其余抑制剂对P450s 1A1和1A2表现出基于机制的抑制作用。
HY-127112
炔烃
Oleic acid alkyne 是带乙炔基团的油酸，末端炔基可用于点击化学连接反应。油酸可以被微粒体细胞色素 P-450 依赖性系统 (ω-OAH) 羟基化。通过点击化学反应，可以引进荧光或生物素标记标记油酸，以分析其代谢和生物活性。
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![7H-Dibenzo[c,g]carbazole](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-119983.gif)
