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pan-γH2AX

" in MCE Product Catalog:

355

抑制剂 & 激动剂

32

化合物筛选库

1

荧光染料

6

多肽产品

2

MCE 试剂盒

3

抗体抑制剂

8

天然产物

6

重组蛋白

5

同位素标记物

5

抗体

4

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137843
    NSC 80467

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC 80467 是一种 DNA 损伤剂，选择性地抑制 survivin。NSC 80467 优先抑制 DNA 合成，诱导 DNA 损伤的两个标志物 γH2AX 和 pKAP1。
    NSC 80467
  • HY-147356
    ERCC1-XPF-IN-2

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂，IC50 值为 0.6 µM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
    ERCC1-XPF-IN-2
  • HY-122181
    OTS186935
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935
  • HY-122181B
    OTS186935 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935 hydrochloride
  • HY-122182
    OTS193320

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
    OTS193320
  • HY-157954
    WRN inhibitor 6

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    WRN inhibitor 6 (compound 3ci) 是一种有效的 WRN 抑制剂。WRN inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WRN inhibitor 6 会增加 p-p53、P-Chk2、γH2AX 的表达。
    WRN inhibitor 6
  • HY-122181A
    OTS186935 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935 trihydrochloride
  • HY-158166
    DNA-PK-IN-13

    		DNA-PK Inflammation/Immunology Cancer
    DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂，表现出极强的抑制活性 (IC50= 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
    DNA-PK-IN-13
  • HY-117688
    WJ35435

    		HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis)。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
    WJ35435
  • HY-145288
    Antitumor agent-36

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-36
  • HY-145289
    Antitumor agent-37

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-37
  • HY-121777
    SFOM-0046

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    SFOM-0046 可以使细胞周期停滞在 S 期，并引起 DNA 复制应激，导致 H2AX 磷酸化为 γ-H2AX。SFOM-0046 会诱导 DNA 损伤。SFOM-0046 是一种有效的抗癌剂。
    SFOM-0046
  • HY-156555
    pan-KRAS-IN-3

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-3 (Example 84) 是一种 pan-KRAS 抑制剂。pan-KRAS-IN-3 可用于癌症研究。pan-KRAS-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    pan-KRAS-IN-3
  • HY-164802
    Pan-RAS-IN-7

    		Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-7 (Compound D101) 是一种广谱 RAS 抑制剂，可用于抗体药物偶联物 (ADCs) 的合成。Pan-RAS-IN-7 还可用于癌症研究。
    Pan-RAS-IN-7
  • HY-158028
    PAN endonuclease-IN-2

    		Influenza Virus Infection
    PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50: 0.15 μM) 和抗病毒剂，具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶开始合成新的 RNA 分子，从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN-2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物，从而干扰病毒进入宿主细胞和病毒复制。
    PAN endonuclease-IN-2
  • HY-163489
    pan-KRAS-IN-15

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-15 (compound 58) 是一种泛 KRAS 抑制剂。pan-KRAS-IN-15 可用于胰腺癌研究。
    pan-KRAS-IN-15
  • HY-101295
    Pan-RAS-IN-1
    5 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂，破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
    Pan-RAS-IN-1
  • HY-163147
    PAN endonuclease-IN-1

    		Influenza Virus Infection
    PAN endonuclease-IN-1 (Compound 23) 是有效的 PAN 内切酶的抑制剂，其对 WT、I38T 和 E23K PAN 内切酶的 Kd 值分别为 277 μM、384 μM 和 328 μM。RNA 依赖性的 RNA 聚合酶 N 端内切酶是流感病毒复制机制的关键组成部分，是抗病毒靶点。
    PAN endonuclease-IN-1
  • HY-164645
    pan-KRAS-IN-16

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-16 (Compound 3344) 是一种抗 RAS 小分子，源自细胞内抗体片段，具有泛 RAS 效应蛋白-蛋白相互作用抑制特性。pan-KRAS-IN-16 结合在靠近 RAS 效应物结合开关区域的一个疏水口袋。pan-KRAS-IN-16 阻止肿瘤细胞系中内源性 RAS 依赖的信号传导。
    pan-KRAS-IN-16
  • HY-163594
    Pan-RAS-IN-3

    		Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-3 是一种 pan-Ras 抑制剂，可用于黑色素瘤和急性髓系白血病的研究。
    Pan-RAS-IN-3
  • HY-163488
    pan-KRAS-IN-14

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-14 (compound 20) 是 Pan-KRAS 抑制剂 (IC50 =2.3 nM)。
    pan-KRAS-IN-14
  • HY-158409
    Pan-RAS-IN-2

    		Molecular Glues Ras Cyclophilin Cancer
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)，Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-163299
    pan-KRAS-IN-5

    		Ras Apoptosis Cancer
    pan-KRAS-IN-5 (compound 15a) 是一种泛 KRAS 翻译抑制剂，靶向 5'-UTR RNA G 四联体 (rG4s)。pan-KRAS-IN-5 诱导细胞周期停滞，促进 KRAS 驱动的癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    pan-KRAS-IN-5
  • HY-142452
    Pan-RAF kinase inhibitor 1

    		Raf Cancer
    Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导，从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
    Pan-RAF kinase inhibitor 1
  • HY-163595
    Pan-RAS-IN-4

    		Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-4 (compound 2) 是 RAS 的有效抑制剂，对于 KRAS G12D 的 IC50 为 < 100 nM。 Pan-RAS-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。
    Pan-RAS-IN-4
  • HY-10082
    Triapine
    4 篇文献验证

    3-AP; pan-811; OCX191

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Triapine (3-AP; PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase，RR) 的 M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。
    Triapine
  • HY-144677
    pan-HER-IN-2

    		EGFR Apoptosis Cancer
    pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤活性。
    pan-HER-IN-2
  • HY-144676
    pan-HER-IN-1

    		EGFR Apoptosis Cancer
    pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤活性。
    pan-HER-IN-1
  • HY-163455
    pan-HCN-IN-1

    		HCN Channel Neurological Disease
    pan-HCN-IN-1 (Compound J&J12e) 是 HCN1 离子通道的抑制剂，IC50 为 58 nM。pan-HCN-IN-1 降低了大鼠离体脑切片中的电压暂降响应，提高了兴奋性突触后点位 (EPSP) 累加。
    pan-HCN-IN-1
  • HY-148098
    Pan KRas-IN-1

    		Ras Cancer
    Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
    Pan KRas-IN-1
  • HY-162960
    pan-KRAS degrader 1

    		Ras Cancer
    pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 是一种泛 KRAS 降解剂，表面等离子体共振 （SPR） 对 KRASG12V 的解离常数 Ki 值为 25 nM。pan-KRAS degrader 1 具有抗肿瘤活性。
    pan-KRAS degrader 1
  • HY-10082B
    Triapine hydrochloride

    3-AP hydrochloride; pan-811 hydrochloride; OCX191 hydrochloride

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Triapine (hydrochloride) 是 Triapine (HY-10082) 的盐酸盐形式。 Triapine (3-AP; PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase，RR) 的 M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。
    Triapine hydrochloride
  • HY-144069
    Pan-Trk-IN-3

    		Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA、TrkB、TrkC、TrkAG595R、TrkAG667C、TrkAG667S、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Pan-Trk-IN-3
  • HY-RS10015
    PAN3 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    PAN3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PAN3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PAN3 Human Pre-designed siRNA Set A
    PAN3 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10014
    PAN2 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    PAN2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PAN2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PAN2 Human Pre-designed siRNA Set A
    PAN2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-162439
    pan-KRAS-IN-6

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 是一种有效的泛 KRAS 抑制剂，IC50 分别为 9.79 nM (Kras G12D)，6.03 nM (Kras G12V)。
    pan-KRAS-IN-6
  • HY-168012
    Pan-RAS-IN-6

    		Ras Phosphatase Cancer
    Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6)，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
    Pan-RAS-IN-6
  • HY-162446
    pan-KRAS-IN-13

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
    pan-KRAS-IN-13
  • HY-156529
    pan-KRAS-IN-2

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
    pan-KRAS-IN-2
  • HY-162536
    Pan-RAS-IN-5

    		Molecular Glues Cyclophilin Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues)，可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物。三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-5
  • HY-156528
    pan-KRAS-IN-4

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-4 (compound 5) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，IC50 分别为 0.37 nM (Kras G12C)、0.19 nM (Kras G12V)。
    pan-KRAS-IN-4
  • HY-162440
    pan-KRAS-IN-7

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
    pan-KRAS-IN-7
  • HY-162441
    pan-KRAS-IN-8

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
    pan-KRAS-IN-8
  • HY-162442
    pan-KRAS-IN-9

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
    pan-KRAS-IN-9
  • HY-162443
    pan-KRAS-IN-10

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
    pan-KRAS-IN-10
  • HY-152078
    Influenza virus-IN-6

    		Influenza Virus Infection
    Influenza virus-IN-6 (Compound 35) 是一种有效的流感聚合酶酸性蛋白亚基内切酶 N 端结构域 (PAN) 抑制剂，IC50 为 0.20 μM。
    Influenza virus-IN-6
  • HY-143492
    Influenza virus-IN-1

    		Influenza Virus Inflammation/Immunology
    Influenza virus-IN-1 (compound 14) 是一种有效的 甲型流感病毒 抑制剂，EC50 为 2.46 µM, CC< sub>50 的 >200 µM。Influenza virus-IN-1 对 PAN 核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性，EC50 为 312.36 nM。Influenza virus-IN-1 显示出抗甲型流感病毒活性。
    Influenza virus-IN-1
  • HY-143493
    Influenza virus-IN-2

    		Influenza Virus Inflammation/Immunology
    Influenza virus-IN-2 (compound 19) 是一种有效的 流感病毒 抑制剂，EC50 为 2.58 µM, CC< sub>50 的 150.85 µM。Influenza virus-IN-2 对 PAN 核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性，EC50 为 489.39 nM。Influenza virus-IN-2 显示出抗甲型流感病毒活性。
    Influenza virus-IN-2
  • HY-162445S
    KRASG12D-IN-3-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    pan-KRAS-IN-5-d3 是氘代标记的 pan-KRAS-IN-5。
    KRASG12D-IN-3-d3
  • HY-139535
    Luxeptinib
    1 篇文献验证

    CG-806

    		 FLT3 Btk Apoptosis Cancer
    Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡或自噬。
    Luxeptinib

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