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receptor channels " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-B0405A
HY-W415121
HY-121841
O-1821; CBD-C1
TRP Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Cannabidiorcol (CBDO、CBD-C1、O-1821) 与大麻二酚的衍生物,其戊基侧链缩短为甲基。 Cannabidiorcol 对大麻素受体 (CB) 的亲和力较低,是瞬时受体电位通道 (TRP channel ) 的激动剂,通过该通道产生抗炎作用,但高浓度时还可促进肿瘤发生。
HY-B0285B
HY-N0066
HY-19927A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT4 ) 激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
HY-108584
BMS-204352
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-128418
HY-Y0258
HY-B0799
HY-101547
HY-15082
HY-B1494
HY-113654
TRP Channel
Others
AMG 7905 是一种诱导低体温的瞬态受体电位香草素类型 1 (TRPV1 ) 拮抗剂。AMG 7905 通过质子增强 TRPV1 通道的激活,并驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤血管收缩,同时强效阻断辣椒素对通道的激活。
HY-101323
HY-U00315S
HY-16923A
BIII-890 hydrochloride; BIII-890 CL
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine hydrochloride (BIII-890 hydrochloride) 是 Crobenetine (HY-16923) 的盐酸盐形式。Crobenetine hydrochloride 是 Na+ 通道 (Na+ channel ) 抑制剂。Crobenetine hydrochloride 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 3H BTX (IC50 =49 nM),但对其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine hydrochloride 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-B0405S
HY-101622
HY-120524
iGluR
Neurological Disease
CGP 31358 是一种抗惊厥剂,可与 NMDA 受体复合物上的一个位点结合,该位点与递质识别位点和通道域偶联。CGP 31358 抑制 L-谷氨酸与 NMDA 受体复合物的结合,IC50 为 53 μM。
HY-B0151S
HY-B0151S1
HY-B0151S2
HY-B0575
HY-17360
HY-110270
HY-N3230
HY-164264
HY-P3467
HY-B0285AR
HY-106927
HY-15419
HY-15419A
HY-B0405AR
HY-W415121R
HY-108573
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物,一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM),但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-101238
HY-W016498S
HY-111036
TRP Channel
Others
AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
HY-110189S1
HY-103196
HY-108465
HY-B0369AS
HY-107642
HY-B0285BR
HY-N0066S
HY-108461
HY-120411
Calcium Channel
Others
Sadopine 是二氢吡啶受体 (dihydropyridine receptor ) 的变构调节剂((-)Sadopine 为正变构调节剂,(+)Sadopine 为负变构调节剂)。Sadopine 与二氢吡啶 (DHP) 敏感的 L 型钙通道相互作用。
HY-12949
HY-12949A
HY-B0151
HY-B0437
HY-B0285AS
HY-N2197
HY-107697
HY-114706
HY-W016498R
HY-14336
HY-B1494R
HY-110189S
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2
Cannabinoid Receptor
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Autophagy
Neurological Disease
Pregnenolone monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-Y0258S
HY-100783
HY-100783A
HY-12520B
HY-N8264
HY-19960
HY-Y0258S1
HY-121539
HY-B0122
HY-138668
HY-B1739
HY-110189
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium
Cannabinoid Receptor
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Autophagy
Neurological Disease
孕烯醇酮钠盐
Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-103550
mGluR
Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
HY-103134
HY-B0437S
HY-12532
HY-B0122A
HY-158185
GABA Receptor
Others
Isocycloseram 是一种异恶唑啉类杀虫剂和杀螨剂,被广泛认为是 GABA 门控氯离子通道变构调节剂。Isocycloseram 对鳞翅目、半翅目、鞘翅目、缨翅目和双翅目害虫具有活性。Isocycloseram 可靶向无脊椎动物 Rdl GABA 受体,但 Rdl GABA 受体第三跨膜结构域中的 G335M 突变可能介导抗性。
HY-19608
HY-110230
HY-N1072
HY-B0575R
HY-P3037
HY-Y0258R
HY-138806
HY-117804
HY-B0358A
HY-17360S
HY-108069
HY-N3729
HY-17360S1
HY-B0358
HY-P10773
HY-113618A
HY-107708
iGluR
Sigma Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
HY-B0151R
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-103137
5-HT Receptor
Neurological Disease
Zacopride hydrochloride 是一种高效的 5-HT3 受体拮抗剂,5-HT3 和 5-HT4 受体Ki s 值分别为 0.38 和 373 nM。Zacopride hydrochloride 也是一种中度的 IK1 通道激动剂。Zacopride hydrochloride 具有显着的抗心律失常和心脏保护作用。
HY-W016498S1
HY-75161
HY-151452
HY-118967
VU0183254
Others
Others
VUANT1 (VU0183254) 是一种昆虫气味受体离子通道的变构拮抗剂,具有抑制昆虫气味受体信号传导的活性。VUANT1可通过变构调节抑制昆虫气味受体的激活,对昆虫嗅觉信号传导分子机制的研究有重要作用,虽然在昆虫控制程序中可能用途有限,但作为药理学工具可用于研究相关机制。
HY-108460
TRP Channel
Neurological Disease
A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1 ) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
HY-B0437R
HY-30234A
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-120026
HY-30234
HY-108235
HY-108235A
AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR
iGluR
Neurological Disease
拉尼西明二盐酸盐
Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-107695
FPL 12924AA
iGluR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸瑞马酰胺
Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
HY-17360R
BA679 BR (Standard)
mAChR
Neurological Disease
噻托溴铵 (标准品)
Tiotropium (Bromide) (Standard) 是 Tiotropium (Bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-19225
KA-672 hydrochloride; Anseculin hydrochloride
Others
Neurological Disease
Ensaculin 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂。Ensaculin 在 NMDA 毒性模型中具有神经保护活性,在原代培养的大鼠脑细胞中具有神经营养作用。Ensaculin 具有作为作用于多种神经递质系统的抗痴呆药物的潜力。
HY-110234
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-12184
Others
Cardiovascular Disease
ONO-AE 248是一种选择性EP3受体激动剂,具有心脏保护活性。ONO-AE 248通过选择性结合小鼠EP3α受体,降低心肌梗死面积。ONO-AE 248的心脏保护作用与血流动力学效应无关。ONO-AE 248的机制可能涉及蛋白激酶C的激活和K(ATP)通道的打开。
HY-121119
HY-142050
HY-P3037A
Calcium Channel
Neurological Disease
Imperatoxin A TFA 是一种源自非洲蝎子 Pandinus imperator 毒液的肽毒素。Imperatoxin A TFA 是 Ca2+ -释放通道/兰尼碱受体 (RyRs ) 的激活剂。Imperatoxin A TFA 可以促进 Ca2+ 从肌浆网流入细胞。
HY-B0122R
HY-15084B
MK-801
iGluR
Neurological Disease
地佐环平
Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
HY-P1249
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-14828
SMP-986
mAChR
Metabolic Disease
Afacifenacin (SMP-986) 是一种有效的,具有口服活性的 毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Afacifenacin 通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加容量,减少排尿和失禁的频率。Afacifenacin 具有用于膀胱过度活动症 (OAB) 研究的潜力。
HY-125982
Others
Others
VUAA1 是一种昆虫气味辅助受体 (Orco) 激动剂。VUAA1 激活含有 Orco 的异聚和同聚通道。VUAA1 可以破坏有害昆虫的破坏行为。VUAA1 可用于昆虫嗅觉研究。
HY-W278072
HY-W278072R
Calcium Channel
Neurological Disease
Calcium Channel antagonist 1 (Standard)是 Calcium Channel antagonist 1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Calcium Channel antagonist 1 是 Calcium Channel 的拮抗剂。Calcium Channel antagonist 1 在神经病学疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-N1584
HY-W009724
2-APB
Calcium Channel
TRP Channel
CRAC Channel
Inflammation/Immunology
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 Inositol triphosphate receptor (IP3R ) 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。同时 2-Aminoethyl diphenylborinate 对血管痉挛具有抑制作用。高浓度 2-Aminoethyl diphenylborinate 在神经组织中具有特异性的抗炎和抗氧化效果。
HY-121166
(S)-Betaxolol
Adrenergic Receptor
Others
Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂,对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP(眼内压)。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。
HY-N1584C
HY-107031
19560 RP
iGluR
Others
美他帕明
Metapramine (19560 RP) 是一种抗抑郁 (antidepressant ) 剂,属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 的再摄取,而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
HY-100714
HY-100714C
HY-A0095S1
HY-12532R
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor ) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P1249A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-N1584A
HY-N1584B
HY-117403
Cannabinoid Receptor
Potassium Channel
AB-FUBICA (Compound 13) 是一种 CB1 和 CB2 受体激动剂,通过与 CB1 和 CB2 受体结合,激活 G 蛋白偶联的内向整流钾通道 (GIRK ),展现出显著的类大麻活性。AB-FUBICA 对 CB1 的 EC50 为 21 nM,对 CB2 的 EC50 为 15 nM。AB-FUBICA 可能适用于疼痛管理、神经退行性疾病及炎症相关机制的研究。
HY-100783B
(+)-Bicuculline methobromide; d-Bicuculline methobromide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-122700
HY-N1072R
HY-W013854
HY-100714D
HY-19765
HY-108235B
(Rac)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(Rac)-拉尼西明
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-132813
HY-111191A
Others
Neurological Disease
(R)-ONO-2952 是 ONO-2952 的 R 型异构体。ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的 TSPO 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki s 值为 0.330-9.30 nM。
HY-B0358AR
HY-B0358R
HY-14356
HY-120963
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺和 N-花生四烯酰丝氨酸。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-油酰牛磺酸是一种从大鼠脑中分离的氨基酰基内源性大麻素,可激活 TRPV1 和 TRPV4。
HY-120964
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-硬脂酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种突出的氨基酰基内源性大麻素。
HY-N1584R
HY-13044
HY-B1193
HY-N0219
(+)-Bicuculline; d-Bicuculline
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-110199
HY-N7395
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-137790
(-)-Bicuculline methochloride; l-Bicuculline methochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-B0358AS
HY-106904
HY-B1033
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-N1584BR
HY-12962
HY-N7395A
HY-108235C
(R)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(R)-拉尼西明
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-130656
cis-8-Eicosenoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)是一种具有 20 个碳链的顺式不饱和游离脂肪酸。它可增强乙酰胆碱 (ACh) 受体通道电流而不产生抑制,并增强非洲爪蟾卵母细胞中底物肽的 PCKε 磷酸化。8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)占从 B. collina 分离的种子油中脂肪酸池的 6%。
HY-75161R
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂,具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA介导的去极化有影响,可能通过与L-谷氨酸和血清素(5-HT)的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解,并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-B1371A
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-107625A
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-B0822
HY-107625
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1 ) 拮抗剂,其 (Ki = 2.2 nM, Kd =530 pM),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
HY-B0122S
HY-110234R
HY-A0082
Difenidol hydrochloride
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-19976
TRP Channel
Cardiovascular Disease
RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂,其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8,其IC50 值为4.0 μM。
HY-117833
VAP-1
Inflammation/Immunology
PXS-4681A 是一种有效、选择性、不可逆且具有口服活性的氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO; VAP-1 ) 抑制剂,Ki 为 37 nM。PXS-4681A 对相关的胺氧化酶、离子通道和七跨膜结构域受体显示出高度选择性。PXS-4681A 具有抗炎作用。
HY-103337
Arachidonyl serotonin; AA-5-HT
FAAH
TRP Channel
Neurological Disease
N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin; AA-5-HT) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50 =70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
HY-A0270
HY-110181
TRP Channel
Metabolic Disease
M8-B 是一种有效的 transient receptor potential melastatin-8 (TRPM8) 拮抗剂。M8-B 阻断冷诱导和 TRPM8 激动剂诱导的激活 TRPM8 通道。M8-B 降低深部体温 (Tb)。
HY-P5114
Calcium Channel
Others
Maurocalcine是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1,2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合,其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-117223
Potassium Channel
Neurological Disease
GEA 857 是 Serotonin (HY-B1473A) 摄取阻断剂 Alaproclate (HY-164011) 的结构类似物。GEA 857 通过抑制某些膜上的钙离子依赖性钾离子通道 (potassium channel ),来增强由毒蕈碱受体激动剂诱发的反应,这种阻断作用可以增强或延长毒蕈碱胆碱能作用。GEA 857 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-163855
HY-14607
HP 749
Potassium Channel
Neurological Disease
贝西吡啶盐酸盐
Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P5146
HY-N1584AR
HY-131502
HY-117467
Others
Neurological Disease
BMT-108908是一种负变构调节剂,具有对NMDA受体NR2B亚型的选择性活性。BMT-108908在研究中显示出对 cognition 的损害,影响多个领域的认知功能。BMT-108908在实验中未能表现出对脑电图γ波功率的显著影响,但对β波和δ波功率产生了明显的抑制和增强作用。BMT-108908的效果与其他NMDA受体通道阻滞剂如酮胺和兰尼莫的作用有所不同。
HY-110091
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 9 (compound 13c) 是一种具有口服活性的瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 通道拮抗剂。TRPV1 antagonist 9 阻断了表达 TRPV1 受体的 CHO 细胞对 Capsaicin (HY-10448)和酸诱导的 Ca + 的摄取,其 IC50 值分别为 0.6 nM 和 0.8 nM。TRPV1 antagonist 9 阻断 Capsaicin (HY-10448) 诱导的退缩反应并引起大鼠高热。
HY-12323
Isoxazole 9
Calcium Channel
Neurological Disease
ISX-9 (Isoxazole 9) 是一种神经干细胞分化的有效诱导剂。ISX-9 通过电压门控的 Ca2+ 通道和 NMDA 受体来激活 Ca2+ 流入,并增加 NeuroD 表达。ISX-9 还可诱导 Notch 激活的心外膜衍生细胞 (NEC) 的心肌分化。
HY-13100
Proton Pump
Metabolic Disease
PF 03716556 是一种有效,选择性,竞争性和可逆的 酸泵 (H+ , K+ -ATPase ) 拮抗剂,对猪,犬和人重组胃 H+ , K+ -ATPase 的 pIC50 分别为 6.026、6.038 和 6.009。PF 03716556 对其他受体,离子通道和酶没有活性,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-Y0258A
Bacterial
Sodium Channel
Neurological Disease
苯佐卡因碱
Benzocaine (hydrochloride) 是具有口服活性的局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,可作用于电压门控 Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。同时,Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase 与 Ca2+ 结合,IC50 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。
HY-116330
HY-121465
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Stearoyl Serotonin是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂,可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而,用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50 =0.76 μM) 的化合物,而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
HY-103474
(-)-Bicuculline methiodide; l-Bicuculline methiodide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-P5114A
Calcium Channel
Others
Maurocalcine TFA 是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1,2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine TFA 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合,其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine TFA 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine TFA 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-15568
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3 ,rP2X3 ,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-148129
TRP Channel
Cardiovascular Disease
TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6 ) 抑制剂。TRPC6-IN-3 不仅可以调节细胞内钙浓度,还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可用于呼吸系统的研究。
HY-159090
HY-N0219R
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱 (Standard)
Bicuculline (Standard) 是 Bicuculline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-B1193R
HY-145150
HY-B0822R
GABA Receptor
Cytochrome P450
Apoptosis
Neurological Disease
氟虫腈 (标准品)
Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls ) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
HY-119886
Others
Neurological Disease
BMS-986169 是一种谷氨酸 N 甲基-D-天冬氨酸 2B 受体 (GluN2B ) 抑制剂。BMS-986169 对 GluN2B 亚基变构调节位点具有高结合亲和力,Ki 值为 4.03-6.3 nM。BMS-986169 可以抑制 Xenopus 卵母细胞中的 GluN2B 受体功能,IC50 值为 24.1 nM。 BMS-986169 可以抑制 hERG 通道活性,IC50 值为 28.4 μM。BMS-986169 可用于难治性抑郁症的研究。
HY-B1671
HY-N0361
HY-N7491A
Calcium Channel
Cancer
ent-(+)-verticilide 是一种具有抗心律失常活性的强效和选择性的心脏 ryanodine 受体 (RyR2 ) 钙释放通道抑制剂。ent-(+)-verticilide 抑制 ryr2 介导的舒张 Ca2+ 渗漏,与丹曲林和丁卡因相比,具有更高的效价和独特的作用机制。ent-(+)-verticilide 是研究针对 RyR2 过度活跃在心脑病理中的治疗潜力的有用工具。
HY-123245
HY-110070
2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium
mGluR
Others
Neurological Disease
DL-AP4 sodium (2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 的激动剂。DL-AP4 sodium 与 mGluR4 结合,激活与腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 呈负相关的信号通路,并抑制 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 产生。DL-AP4 sodium 还是 ON 通道的抑制剂,可降低光感受器对亮度变化的敏感性。
HY-N1369R
Calcium Channel
Neurological Disease
Cancer
Menthol (Standard) 是 Menthol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-A0082R
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多 (Standard)
Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-B0432
HY-N9484S
Drug Metabolite
Isotope-Labeled Compounds
Others
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-N0215
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用,并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-N0215S6
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-N0361S
Isotope-Labeled Compounds
Others
二氢辣椒碱-d3
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-B1671R
HY-N0361R
HY-12708
HY-B0407A
HY-139192A
NMDAR/TRPM4-IN-2 free base
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin free base 具有神经保护活性。Brophenexin free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-139192
NMDAR/TRPM4-IN-2
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin 具有神经保护活性。Brophenexin 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-B0561
HY-15589
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-148825
HY-B0432R
HY-B0407AR
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-N0215S13
HY-19408
TRP Channel
Others
Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
HY-N0215S3
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d2
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S
HY-N0215S1
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d8
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S2
HY-N4267
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-N0215S5
HY-N0215S10
HY-N0215S12
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸-d5
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S7
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-3-13 C
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 3-13 C
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S8
HY-N0215R
HY-116163
CYM50202
Others
Others
ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂,具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50 值为9-16 nM,显示出对OPRK1的高选择性,相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征,包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明,其不会对离靶产生不良影响。
HY-12882
RC 61-91; NP-120
iGluR
Neurological Disease
Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂,具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下,初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中,由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道,并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
HY-105285
HY-N0215S11
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-13 C9 ,15 N
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 13 C9 ,15 N
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S14
HY-N0215S9
HY-121779
2,4'-DDE; 2,4-Dichlorodiphenyldichloroethylene; 2,4'-DDE; o,p'-Dichlorodiphenyldichloroethylene
Others
Endocrinology
2,4′-DDE 溶液
o,p'-DDE (2,4-Dichlorodiphenyldichloroethylene) 是有机氯农药 DDT 的代谢物和降解产物。它会在小口水牛、沟鲶和大口鲈鱼体内积聚,也会在亨茨维尔泉支-印第安溪支流系统周围的 DDT 制造厂沉积物中积聚,并在那里被视为持久性有机污染物 (POP)。o,p'-DDE 可抑制雌激素与虹鳟雌激素受体 (rtER) 的结合,IC50 值为 3.2 μM。它会诱导从猪卵泡中分离的颗粒细胞和卵泡膜细胞共培养物产生浓度依赖性的雌二醇分泌。卵内暴露于 o,p'-DDE 会增加日本青鳉 (O. latipes) 的卵泡退化并减小睾丸尺寸。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-121143
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bis-Q 是一种乙酰胆碱 (ACh ) 激动剂,靶向鱼类 Xenomystus nigris 的电压钳制肌纤维。Bis-Q 有两种形式:顺式-Bis-Q(非激动剂)和反式-Bis-Q(激动剂)。光异构化将顺式-Bis-Q 转化为反式-Bis-Q,从而诱导激动剂诱导电流。反式-Bis-Q 和 ACh 激活的通道具有相似的电导率和开放时间。闪光会增加反式-Bis-Q 与顺式-Bis-Q 的比例,直到达到光平衡。进一步的闪光会暂时增加激动剂诱导电流,表明反式-Bis-Q 与脱敏受体结合。较高浓度的顺式-Bis-Q 会产生更大的激动剂诱导电流,并呈指数衰减。
HY-113066A
GDP disodium salt
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-126720
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
N-Lignoceroyl Taurine 是一种花生四烯酰氨基酸和牛磺酸与脂肪酸偶联物,能够从牛脑中分离得到。N-Lignoceroyl Taurine 是在对野生型和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 基因敲除小鼠的大脑和脊髓进行质谱脂质组学分析时发现的几种新型牛磺酸结合脂肪酸之一。与野生型小鼠相比,FAAH-/- 小鼠的 N-Lignoceroyl Taurine 水平高出 23-26 倍,表明 FAAH 利用 N-Lignoceroyl Taurine 作为底物。然而,纯化 FAAH 的体外实验表明,与油酰乙醇酰胺相比,N-Lignoceroyl Taurine 在 FAAH 中的水解速度要慢 2,000 倍。带有多不饱和酰基链的 N-酰基牛磺酸可以激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员,包括 TRPV1 和 TRPV4。
HY-L150
4,892 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供4,892种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L070
1,133 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,133 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L062
1,894 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptor s,NT receptor s)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1,894 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L166
1,189 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,189 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L120
145 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供145种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L165
203 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 203 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L121
317 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor )又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含317种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L149
7,194 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供7,194种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L159
1,510 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,510 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L145
639 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了639 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L109
600 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 600 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N2338
Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate
Drug Delivery
胆固醇肉豆蔻酸
Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR ,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P1077A
HY-P3467
HY-P3037A
Calcium Channel
Neurological Disease
Imperatoxin A TFA 是一种源自非洲蝎子 Pandinus imperator 毒液的肽毒素。Imperatoxin A TFA 是 Ca2+ -释放通道/兰尼碱受体 (RyRs ) 的激活剂。Imperatoxin A TFA 可以促进 Ca2+ 从肌浆网流入细胞。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P1077
HY-P3037
HY-P10773
HY-P1249
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-P1249A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-P5114
Calcium Channel
Others
Maurocalcine是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1,2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合,其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-P5146
HY-P5114A
Calcium Channel
Others
Maurocalcine TFA 是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1,2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine TFA 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合,其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine TFA 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine TFA 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0407AS
Chlorpromazine-d6 (hydrochloride) 是 Chlorpromazine 的氘代物。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel,sodium channel 的拮抗剂。
HY-B0545S
Probenecid-d14 是 Probenecid 的氘代物。Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2 ) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
HY-B0437AS
Sotalol-d6 (hydrochloride) 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道。
HY-U00315S
Gidazepam-d5 是氘标记的 Gidazepam (HY-U00315)。Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs ) 激动剂,有抗惊厥作用。
HY-B0405S
Bupivacaine-d9 9是 Bupivacaine 的氘代化合物。Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
HY-B0151S2
Pregnenolone-d4 -1 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-W016498S
Paraxanthine-d6 是 Paraxanthine 的氘代物。Paraxanthine,caffeine的代谢物,可通过刺激Ryanodine受体通道来抑制多巴胺能细胞的死亡。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0151S
Pregnenolone-d4 是 Pregnenolone 的氘代物。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0151S1
Pregnenolone-13 C2 ,d2 是 13 C 标记的 Pregnenolone 的氘代物。 Pregnenolone 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-110189S1
Pregnenolone monosulfate-d4 (sodium) 是 Pregnenolone monosulfate 氘代物。Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1
HY-B0369AS
Orphenadrine-d3 (citrate) 是 Orphenadrine citrate 的氘代物。Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
HY-N0066S
Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
HY-B0285AS
Amiloride-15 N3 (hydrochloride) 是 Amiloride hydrochloride 的氘代物。 Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC ) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA ) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2;TRPP2 ) 通道阻断剂。
HY-110189S
Pregnenolone monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-Y0258S
Benzocaine-d4 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
HY-Y0258S1
Benzocaine-(ethyl-d5 ) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
HY-B0437S
Sotalol-d6 是 Sotalol 的氘代物。Sotalol 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor ) 阻断剂。Sotalol 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol 阻断 β受体和钾 KCNH2 通道,具有抗抗癫痫作用。
HY-17360S
Tiotropium-d3 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 的氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-17360S1
Tiotropium-d6 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-W016498S1
Paraxanthine-13 C4 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Paraxanthine。Paraxanthine,caffeine的代谢物,可通过刺激Ryanodine受体通道来抑制多巴胺能细胞的死亡。
HY-A0095S1
Flibanserin-d4 -1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki =4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-B0122S
Topiramate-13C6 (McN 4853-13C6) 是 13 C 标记的 Topiramate (HY-B0122)。 Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
HY-N9484S
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-N0215S6
DL-Phenylalanine-d5 (hydrochloride) 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylala
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-N0215S13
L-Phenylalanine-d 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S3
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S
L-Phenylalanine-d7 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S1
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S2
L-Phenylalanine-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S5
L-Phenylalanine-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Pheny
HY-N0215S10
L-Phenylalanine-13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S12
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S7
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S8
L-Phenylalanine-13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S11
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S14
L-Phenylalanine-15 N,d8 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S9
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N,d8 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N2338
Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate
胆固醇
Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR ,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel )。
HY-N0066
1,8-Cineole
矫味剂/调味剂
Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
HY-75161
矫味剂/调味剂
(-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8 ),TRPM8 是 Ca2+ -可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+ ]i 。 具有抗肿瘤活性。
HY-113066A
GDP disodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
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