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leukemia cancer " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-148669B
(S)-JNJ-75276617 oxalate; (S)-Menin-MLL inhibitor 24 oxalate
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S)-Bleximenib ((S)-Menin-MLL inhibitor 24) oxalate 是 (S)-Menin-MLL inhibitor 24 oxalate (HY-148669A) 的 S-对映异构体。Menin-MLL inhibitor 24 (compound A) oxalate 是一种 menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL) 抑制剂，可用于癌症研究。
HY-138295
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
HY-155557
Apoptosis
Cancer
Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂，对不同血癌（包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系）生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL60 白血病细胞凋亡，并抑制 NO 生成 (IC50 =14.7 μM)。
HY-111209
S14161
PI3K
Cancer
Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K 抑制剂。Pichromene 能有效抑制白血病小鼠模型中的肿瘤生长，可用于癌症的研究。
HY-149625
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-15 (Compound 13d)) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (IC50 : 363 nM)。Bcl-2-IN-15抑制 NCI 白血病癌细胞系增殖。
HY-151258
JAK
Cancer
TK4g 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。TK4g 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症的研究。
HY-151259
JAK
Cancer
TK4b 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。TK4b 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症研究。
HY-125151
STAT Apoptosis
Cancer
BP-1-108 是一种 STAT5 选择性抑制剂 (Ki =8.3 μM), 具有抗癌活性。BP-1-108 通过抑制 STAT5 的磷酸化来诱导白血病细胞的凋亡 (apoptosis )。BP-1-108 可用于急性髓性白血病和前列腺癌的研究。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖，包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-109690
Endogenous Metabolite
Cancer
1-(2-Amino-3-hydroxyphenyl)ethanone 是犬尿苷的代谢产物，可从大鼠肝线粒体中提取得到。1-(2-Amino-3-hydroxyphenyl)ethanone 与色氨酸代谢紊乱有关，可用于膀胱癌、白血病和贫血的研究。
HY-163938
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
HY-19671
SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085
Apoptosis
Cancer
Apomine (SR-45023A) 是一种抗肿瘤剂，抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外，Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis )。
HY-156553
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
BTK-IN-27 (example 8) 是一种 BTK 抑制剂 (IC50 : 0.2 nM)。BTK-IN-27 在 TMD8 细胞中显示出抗增殖活性 (IC50 : < 5 nM)。BTK-IN-27 可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究。
HY-102010
(+)-Pancratistatin
Apoptosis
Cancer
Pancratistatin 是一种异喹啉生物碱，可以从蜘蛛兰 Hymenocallis littoralis 中分离。Pancratistatin 诱导人黑素瘤细胞凋亡 。Pancratistatin 可用于神经母细胞瘤、白血病、和乳腺癌的研究。
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。
HY-124676A
Apoptosis
Cancer
DB2115 (tertahydrochloride) 是骨髓主调节因子 PU.1 的有效抑制剂。DB2115 (tertahydrochloride) 具有研究癌症疾病的潜力，包括白血病等血液系统癌症，以及与PU. 1 功能障碍相关的其他疾病 (信息来自专利 WO2017223260A1，compound DB2115)。
HY-109184
AMG 397
Bcl-2 Family
Cancer
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效，选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1 ) 抑制剂，Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
HY-19527
N6-Benzyladenosine-5'-phosphate
STAT Apoptosis
Cancer
IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic ) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-163938A
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂，可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
HY-116392D
HY-147574
HY-173158
HY-N0621
HY-15738
Bcr-Abl
Cancer
GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物，是一种 Bcr-Abl 抑制剂，具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr-Abl 抑制活性，其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia , CML) 和乳腺癌的研究。
HY-137632
PKA
Cancer
Sp-8-Cl-cAMPS 是 cAMP (HY-B1511) 的类似物，也是 Sp-8-Cl-cAMP 的衍生物。Sp-8-Cl-cAMPS 抑制人白血病细胞 HL-60 和结肠癌细胞 LS-174T 的生长，IC50 为 8-100 μM。Sp-8-Cl-cAMPS 激活蛋白激酶 cAKI 和 cAKII ，Ka 分别为 0.25 和 3.2 μM。
HY-N12209
Others
Cancer
Neohelmanthicin A (compound 3A) 是一种苯丙素类化合物，具有抗肿瘤活性。Neohelmanthicin A 抑制白血病细胞系 EL4、乳腺癌细胞系 S180和乳腺癌细胞系 MCF7 的 IC50 s 分别为 0.13 μM，7 μM，23 μM。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-143247
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-2 是一种靶向 β- 微管蛋白的强效抗癌活性分子，IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN-2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
HY-N8519
HY-139481
Btk
Infection Cancer
TL-895 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，高度选择性不可逆 BTK 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
HY-158968
MDM-2/p53
Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物，具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50 =35.264 μM)，通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解，并诱导 K562 细胞周期阻滞。
HY-124822
HY-145550
BI894999
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合，因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症 (信息摘自专利 WO2019145410A1 和 WO2021175824A1)。
HY-12892
SphK Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-155580
Monoamine Oxidase HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达，下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达，以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-108016
Encordin
Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ，PI3K ，JNK ，STAT ，和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-N10591
Others
Cancer
Bruceantarin 是一种有效的抗肿瘤剂 (antineoplastic agent)。Bruceantarin 可用于白血病和乳腺癌的研究。
HY-151194
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN-4 是 PCPA 衍生物，是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1/2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用，其 Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1/2-IN-4 可用于多种癌症如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 的研究。
HY-W016836
HY-168681
Sirtuin
Cancer
Sirtuin-IN-2 (compound 20) 是 Sirtuin5 的抑制剂，Sirtuin5 是白血病和乳腺癌的关键靶点。
HY-N2732
6-Prenyl-4',5,7-trihydroxyflavone; 6-C-Prenylapigenin
Others
Cancer
6-Prenylapigenin 是一种具有生物活性的类黄酮，具有抗肿瘤活性和抗血管生成特性。6-Prenylapigenin 对白血病和实体癌细胞等癌细胞具有细胞毒性。
HY-170763A
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
(+)-Mcl-1 inhibitor 22 (Example 37) 是一种 MCL-1 抑制剂，通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。(+)-Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-170763
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 22 (Example 36) 是一种 MCL-1 抑制剂，通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-N7651
Others
Cancer
Neoanhydropodophyllol 是一种环聚糖衍生物，具有抗肿瘤活性。Neoanhydropodophyllol 对多种癌细胞 (白血病、肺癌、结肠癌) 具有细胞毒性。
HY-123758
HY-156551
Wnt
Cancer
Porcn-IN-2 (Example 107) 是一种 Wnt 抑制剂，IC50 值为0.05 nM。Porcn-IN-2 可用于癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、癌和白血病等的研究。
HY-163293
HY-126695
Antibiotic
Infection
Altromycin B 是可从南非灌木丛土壤中分离出的 pluramycin 抗生素家族成员。Altromycin B 显示出对革兰氏阳性菌的选择性抗菌活性，并对 P388 白血病、结肠癌、肺癌和卵巢癌具有体内活性。
HY-123950
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累，并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
HY-78884
HY-120075
Apoptosis
Cancer
TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent )，靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。
HY-119182
NSC 300288
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合，抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂，可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、白血病。
HY-N0153A
Naringoside hydrate
Cytochrome P450 Apoptosis Mitophagy
Cancer
Niacinamide ascorbate 是一种维生素配合物，结合了烟酰胺 (维生素 B3) 和抗坏血酸 (维生素 C)。Niacinamide ascorbate 可降低暴露于电离辐射剂量后可能遭受的风险，包括放射性诱发的急性白血病、乳腺癌、甲状腺癌以及其他体细胞和遗传突变。
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱，能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性，包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-14519S
HY-115406A
Apoptosis
Cancer
CPTH6 hydrobromide 是一种噻唑衍生物，可激活人类急性髓系白血病细胞系的凋亡程序并增加自噬特征。CPTH6 可用于肿瘤研究。
HY-119324
Apoptosis
Others
Anticancer agent 254 (compound 10) 是一种负载二氯乙酸的化合物，具有在体外对白血病细胞有增强的抗肿瘤活性，在体内有更好的稳定性，可考虑用于癌症抑制的临床前评估的活性。
HY-156001
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzymes (DUBs ) 抑制剂。DUB-IN-7 可用于 JAK2 活性失调介导的疾病研究，如白血病。
HY-U00442
HY-148657
NHS-Methotrexate
Others
Inflammation/Immunology Cancer
Aminopterin N-hydroxysuccinimide ester 是一种不可逆的 Methotrexate (HY-14519) 内流载体抑制剂。Aminopterin N-hydroxysuccinimide ester 可用于类风湿关节炎和多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 的研究。
HY-N0840
(-)-Bruceantin; NCI165563; NSC165563
Others
Cancer
鸦胆亭
HY-108315
HY-120187
Others
Others
DDCPPB-Glu (compound 3a) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物，具有抑制肿瘤细胞生长和延长生存期的活性。DDCPPB-Glu对多种肿瘤细胞系具有生长抑制作用，可增加白血病小鼠的生存期，对结肠癌和肺癌等肿瘤有抑制作用。
HY-157783
HY-10537
VNP40101M
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Laromustine (VNP40101M) 是一个具有抗肿瘤活性的化合物。Laromustine 的作用机制主要涉及 DNA 烷基化和 DNA 修复抑制。Laromustine 可用于急性髓系白血病和癌症患者骨髓移植的研究。
HY-150540
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂，可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl-2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis )，阻滞细胞周期在 G2/M 期，可用于癌症相关的研究。
HY-167952
PI3K
Cancer
mTOR inhibitor-25是一种选择性优于PI3K的酶抑制剂，具有良好的抗癌活性。mTOR inhibitor-25对mTOR的抑制作用显示出强效，可能用于研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。mTOR inhibitor-25在细胞增殖实验中展现出优异的活性，对PI3K的抑制能力则相对较弱。
HY-108969
NSC 366140; PD 115934
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性，抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
HY-150586
HDAC Apoptosis
Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
HY-161339
Apoptosis Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-13 (compound 7c) 是 SIRT2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。SIRT2-IN-13 可选择性抑制结肠癌和白血病细胞，并将细胞周期停滞在 G2 期。
HY-N2127
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
Apoptosis
Cancer
Berubicin hydrochloride (RTA 744) 是一种阿霉素 (Doxorubicin，HY-15142A) 类似物。Berubicin hydrochloride通过激活促凋亡介质在 NB 细胞中触发凋亡 (Apoptosis ) 和细胞杀伤。Berubicin hydrochloride 具有促凋亡和抗白血病活性。Berubicin hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-13062
HY-13062A
HY-B0166D
Drug Derivative
Others
L-抗坏血酸烟酰胺
HY-W016794
HY-152470
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2 (compound 23) 是一种 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein (ENL ) 抑制剂，IC50 值为 10.7 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2 可用于白血病的研究。
HY-14519
HY-14519D
HY-121352
Others
Kibdelone C 是一种可在 Kibdelosporangium sp. 中被发现的黄酮类化合物，具有抗癌活性，对白血病细胞系 (SR) 和肾癌细胞系 (SN12C) 的 GI50 值均小于 1 nM。Kibdelone C 有望用于抗癌领域的研究。
HY-W077242
DNA/RNA Synthesis
Cancer
1,4-Anthraquinone 是一种有效的抗癌剂。1,4-Anthraquinone 阻断核苷转运，抑制大分子合成，诱导 DNA 碎片化，降低癌细胞生长和活力。1,4-Anthraquinone 可用于抗白血病研究。
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis JAK STAT p38 MAPK JNK ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2 、STAT3 和 Erk 的磷酸化，及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化，来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长，IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-14519A
HY-129592
Apoptosis
Cancer
p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物，对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期，并诱导细胞凋亡。
HY-P10425
HY-108876
HY-124573
TH-3424
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
OBI-3424 (TH-3424) 是一种前体，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-168902
Proteasome
Cancer
Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基 proteasome 抑制剂 (针对 20S 蛋白酶体 ChT-L 亚基的 IC50 值为 37.92 nM）。Proteasome-IN-7 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌表现出强的抗增殖作用。
HY-13653
HY-16126
HY-148026
BGB 11417
Bcl-2 Family
Cancer
Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
HY-149009
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂，IC50 为 2.9 μM，细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并对白血病细胞具有高选择性。
HY-P99253
KW-0761
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
莫格利组单抗
抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物，具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性，阻断叶酸的代谢，从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂，抑制自身免疫性疾病。
HY-W784565
DNA/RNA Synthesis
Cancer
5-Fluorouridine 5'-phosphate 是一种 ODCase (尿苷-5′-单磷酸脱羧酶) 抑制剂，对人类 ODCase 的 Ki 值为 98 µM，对甲烷自养菌 ODCase 的 Ki 值为 645 µM，5-Fluorouridine 5'-phosphate 对白血病和淋巴瘤细胞系的活性具有抑制作用，可用于抗癌领域的研究。
HY-107592
IKK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-13062R
HY-W654130
HY-12344
FLT3
Cancer
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 =122 nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-114312
PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-170574
Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-13591
HY-112037
HY-112037A
HY-12908
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的，选择性的，并具有口服活性的 BCL-XL 拮抗剂。IC50 和 Ki 值分别为 0.091 μM和 65 nM。Bcl-xL antagonist 2 可以促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl-xL antagonist 2 有针对研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的潜力。
HY-162250
HY-14519S1
HY-170323
Apoptosis
Cancer
4-TM.P 与 DNA 的小沟结构结合，抑制癌细胞 K562 的增殖，IC50 为 25 µM，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。4-TM.P 可用于抗白血病研究。
HY-150526
HY-P3508
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-P3508A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-158377
CDK STAT
Cancer
CDK8/19-IN-2 (compound 12) 是一种口服有效的细胞周期依赖性激酶 8/19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂，其 IC50 值分别为 2.08 和 2.49 nM。CDK8/19-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌和淋巴瘤研究。
HY-14519R
HY-103688
ADC Cytotoxin
Cancer
AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子，通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC )，有望用于抗癌领域研究，如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂，IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-170952
Molecular Glues
Cancer
LYG-409 是一种口服活性的 GSPT1 降解剂。LYG-409 在体内表现出优异的抗急性髓性白血病和前列腺癌活性，肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。LYG-409 通过降解 GSPT1 抑制 KG-1细胞，其 IC50 为 9.50 nM，体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。
HY-13653R
EGCG(Standard); Epigallocatechol Gallate (Standard)
Endogenous Metabolite Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯（标准品）
HY-N6736
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-123578
EGFR E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50 =30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
HY-149896
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Antitumor agent-107 (化合物 5h) 是一种抗癌剂，对白血病细胞系显示出优异的抑制活性 (GI50 =0.32-1.34 μM)。Antitumor agent-107其对其他多种人类癌细胞系也显示出抗肿瘤活性 (GI50 范围为 0.35-9.43 μM)。
HY-149595
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂，IC50 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长，在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC50 值为 0.6 nM，在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC50 值为 1.1 nM。
HY-10127
AZD1152
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
巴拉塞替
Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-10126
HY-128068
HY-N10071
Others
Cancer
茯苓酸G
Poria cocos 中分离得到的三萜化合物。Poricoic acid G 对白血病细胞具有显著的细胞毒性作用，是一种潜在的有效的抗人白血病化合物。
HY-100869B
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 (racemic mixture) TFA，是 MM-589 TFA (HY-100869A) 的外消旋混合物。MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。MM-589 与 WDR5 结合，IC50 为 0.90 nM，并抑制 MLL H3K4 甲基转移酶 活性，IC50 >12.7nM。
HY-149402
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA XII-IN-6 (compound 4d) 是一种有效的 hCA XII 抑制剂，Ki 值为 84.2 nM。hCA XII-IN-6 具有抗增殖活性。hCA XII-IN-6 可用于癌症研究。
HY-10127A
AZD1152 dihydrochloride
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-159569
Transferrin Receptor Ferroptosis
Cancer
TfR-1-IN-1 (compound C4) 是一种转铁蛋白受体 1 (TfR-1 ) 的抑制剂，具有抗癌活性。TfR-1-IN-1 强烈增加细胞内铁 (II) 水平，作为诱导铁死亡 (ferroptosis ) 的驱动力。TfR-1-IN-1 显著降低了卵巢癌 (A2780cis)、乳腺癌 (MDA-MB 231) 和白血病 (HL-60) 细胞系的代谢活性，IC50 值分别为 0.51、0.46 和 0.48 μM。
HY-13653S1
EGCG-d4 ; Epigallocatechol Gallate-d4
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯-d4
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.156 μM，KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.108 μM，KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-111158
c-Met/HGFR
Cancer
BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的 ATP 结合位点竞争，抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的活性，这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化，从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症，包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
HY-169327
PROTACs MDM-2/p53
Cancer
MD-265 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 MDM2 ，在携带野生型 p53 的癌细胞中导致 p53 的激活。MD-265 实现肿瘤完全消退，提高白血病小鼠的长期生存。(Pink: MI-1063 (HY-133754); Black: linker; Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
HY-146237
CC-99282
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues
Cancer
Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶 调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用，诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体降解。Golcadomide 有望用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 等癌症有关领域研究。
HY-153714
HY-111517
Apoptosis SF3B1
Cancer
H3B-8800 是一种有效的口服活性 SF3B 剪接 (SF3B splicing ) 调节剂。H3B-8800 与 SF3b 复合物直接相互作用并显示出抗癌活性。H3B-8800 具有研究 SF3B1 突变体急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
HY-169789
PI3K
Metabolic Disease Cancer
PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶)， IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的作用的潜在工具化合物。
HY-172153
CDK Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-41 (Compound 7a) 是一种 CDK2 抑制剂， 可通过与 CDK2 结合来抑制细胞周期、诱导细胞毒性、促进 ROS 生成及凋亡 (Apoptosis )。CDK2-IN-41 对急性髓系白血病 (AML) HL-60 细胞的 IC50 为 10 µM，具有抗癌活性。CDK2-IN-41 可用于 AML 相关的癌症领域的研究。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-N10677
Others
Cancer
S-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体，可从藤黄中分离出来。S-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 4.49 和 3.61 μM。S-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-N10678
Others
Cancer
R-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体，可从藤黄中分离出来。R-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 2.89 和 1.27 μM。R-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-115979
HY-19347
WD-Repeat Protein 5-0103
Histone Methyltransferase
Neurological Disease Cancer
WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种强效且选择性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5 ) 拮抗剂，Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合，阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-115463
AMPK Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-146285
HY-151595
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50 =7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC50 =0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。
HY-N0105
HY-14443
HY-15166B
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2 ，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2 ，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
HY-147202
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-24 (compound 3U) 是一种有效的 BRD4 抑制剂，BRD4 Inhibitor-24 对 MCF7 和 K652 细胞表现出抗肿瘤活性，IC50 分别为 33.7 和 45.9 μM (来自专利 CN107721975A)。
HY-149470
Histone Acetyltransferase
Cancer
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50
HY-125633
HY-162032
FLT3
Cancer
FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
HY-B0807A
HY-148813
PROTACs STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合，具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长，EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-13560
HY-122652
HY-153200
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2 ) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。MDM2/XIAP-IN-2 降解 MDM2，并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是，MDM2/XIAP-IN-2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1，IC50 值为 0.3 μM。
HY-139090
28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin
Bacterial HIV Drug Derivative
Cancer
3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin) 是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。3-Oxobetulin acetate 可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50 =0.12 μg/mL) 以及人类 MCF-7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50 s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长，但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50 s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate 可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50 =13.4 μM)。3-Oxobetulin acetate 还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
HY-112903A
HY-126566
Fungal HDAC Apoptosis
Infection Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期，对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-B1640
HY-170494
Histone Methyltransferase
Cancer
AS-254s 是 absent, small, or homeotic-like 1 protein (ASH1L ) 的抑制剂，IC50 为 94 nM（FP 测定）。AS-254s 对 MLL1 重排的白血病细胞表现出抗增殖活性，GI50 <1 μM。AS-254s 可以诱导 MLL1-r 白血病细胞分化。
HY-12344A
FLT3
Cancer
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性，高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50 =122nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-15160
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15160B
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA; C(RGDfV) TFA
Integrin Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-103159
Adenosine Deaminase
Cancer
1-Deazaadenosine 是一种有效的腺苷脱氨酶 (ADA ) 抑制剂，Ki 值为 0.66 μM。 1-Deazaadenosine 在体外表现出抗癌活性，有潜力作为化疗试剂用于淋巴增生性疾病的研究。
HY-15160A
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15160C
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-132200
HY-139664
HY-P1613
Cyclo(RGDfV); C(RGDfV)
Integrin Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (Cyclo(RGDfV)) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-114902
HY-160174
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL kinase-IN-3 (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂，在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
HY-160174A
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide) (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂，在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
HY-130430
(-)-Neplanocin A
Antibiotic Orthopoxvirus
Infection Cancer
Neplanocin A ((-)-Neplanocin A) 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic )，对小鼠 L1210 白血病具有显著的抗肿瘤活性。Neplanocin A 也是一种不可逆的 AdoHcy hydrolase 抑制剂 (Ki =8.39 nM)。Neplanocin A 还具有抗病毒活性，能有效抑制 vaccinia 病毒。Neplanocin A 可从 Ampullariella regularis 中获得。
HY-170380
HY-111237
HY-143317
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
HY-128634
Apoptosis PI3K MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-117085
Phosphatase TMV Lipoxygenase
Cancer
Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物，具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基（IC50 =97.9 μM），并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL）。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B；人重组酶的 IC50 =0.87 μM）和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE（IC50 =28.5 μM）。Lobaric acid（250 μM）还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
HY-149380
Raf
Cancer
Vem-L-Cy5 (compound 3) 是一种基于 Vemurafenib (HY-12057) 的 BRAF 抑制剂，带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。Vem-L-Cy5 靶向 BRAFV600E ，并抑制 MEK 磷酸化。Vem-L-Cy5 具有细胞渗透性，抑制多种类型癌症的细胞生长。
HY-141890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A （含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
HY-124500
STAT Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸（d-异构体，以 rrrrrrrr 表示）与 Bid BH3 肽融合，以促进细胞摄取该肽。)
HY-W344074
DNA/RNA Synthesis Drug Metabolite
Cancer
阿糖胞苷-5'-单磷酸
S. cerevisiae ) 中核 DNA 和线粒体 DNA 的复制。此外，Cytarabine 5′-monophosphate (3.5-75.1 mg/kg) 可提高白血病小鼠 (L1210 小鼠) 的存活率。Cytarabine 5′-monophosphate 可用于癌症领域研究。
HY-160218
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-42 (compound 185) 是 HPK1 抑制剂，其 IC50 50 为0.24 nM。
HY-N3451
Lipoxygenase
Cancer
Isothymusin 是一种强效抗氧化剂。Isothymusin 具有清除自由基的活性。Isothymusin 对癌细胞系具有抗增殖活性。Isothymusin 可抑制与癌症促进阶段相关的酶，包括环加氧酶 -2 和脂加氧酶 -5。
HY-132233
HY-132233A
Histone Methyltransferase
Cancer
DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的 MLL1 和 WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50 =8.6 nM; Kd =11.6 nM)，具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。
HY-105172
HY-125542
Apoptosis PI3K Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖，诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-154984
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，对 CBP 和 p300 的 DC50 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 包含有 Lenalidomide (HY-A0003) (cereblon 配体)、连接子和 GNE-207 (HY-120028) (溴结构域抑制剂)。JET-209 可用于癌症研究。
HY-149522
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-128436
HDAC
Cancer
KT-531 是一种有效的 HDAC6 选择性抑制剂，其 IC50 为 8.5 nM。KT-531 对 SUP-T11 细胞表现出较强的抑制作用， IC50 为 0.42 μM。KT-531 可用于血液癌的研究。
HY-168082
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-8 (Compound 15) 是一种有效的 Dot1L 抑制剂。Dot1L-IN-8 抑制 HL-60、K562、MV4-11、HH 和 KG-1 细胞活力，其 IC50 分别为 0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。
HY-N2435
COX Apoptosis
Cancer
8-姜烯酚
IC50 =5 μM)、抗癌和抗炎活性。[8]-Shogaol 抑制 COX-2 (IC50 =17.5 μM)，可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50 =5 μM)，抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路，从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎（RA）。
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂，IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究：特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用，如血小板降低。
HY-130604
Bcl-2 Family PROTACs Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-D2435
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology Cancer
甲氨蝶呤-聚乙二醇-Cy3
antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 。
HY-D0214
HY-120508
HY-136291
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Sulfo-SPDB-DGN462 是 ADC 的活性分子连接偶联物。Sulfo-SPDB-DGN462 由毒素分子 DGN462 (HY-101150) 偶联到可裂解的Sulfo-SPDB linker。DGN462 是一种有效的DNA 烷基化剂，具有抗肿瘤活性，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-151285
Apoptosis JAK
Inflammation/Immunology Cancer
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂，其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
HY-106556
HY-162037
CDK FLT3
Cancer
CDDD11-8 是一种口服有效的，选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂，Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖，并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
HY-161335
MAP4K Interleukin Related IFNAR
Cancer
HPK1-IN-43 (compound 9f) 是一个 HPK1 激酶抑制剂，IC50 值为 0.32 nM。HPK1-IN-43 可抑制 PBMC 细胞中下游蛋白 SLP-76 的磷酸化，并增强白细胞介素 2 (IL-2) 和干扰素-γ (IFN-γ) 的分泌。HPK1-IN-43 可用于癌症研究。
HY-128888B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-161250
PROTACs
Cancer
Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂，包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞，尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
HY-131555
Apoptosis
Cancer
p-Decylaminophenol 是一种具有抗癌活性的氨基苯酚类似物。p-Decylaminophenol 可诱导 HL60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12707
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的，选择性的 PI5P4K 抑制剂，对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏，上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-12707A
HY-12707C
HY-12707R
HY-W728151
Endogenous Metabolite
Cancer
3-O-Caffeoylshikimic acid (Compound 8) 是一种酚类化合物，可以从 Livistona chinensis 中分离得来。3-O-Caffeoylshikimic acid 是一种抗氧化剂。3-O-Caffeoylshikimic acid 可抑制人类癌细胞 HepG2、HL-60、K562 和 CNE-1 的增殖，IC50 为 5-150 μM。
HY-12707B
HY-N2435R
COX Apoptosis
Cancer
8-姜烯酚 (Standard)
IC50 =5 μM)、抗癌和抗炎活性。-Shogaol 抑制 COX-2 (IC50 =17.5 μM)，可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50 =5 μM)，抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路，从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎（RA）。
HY-15650
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L ，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-12279
TGR-1202; RP5264
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-116852
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 =2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-16050
Aplidine; PM90001
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection Cancer
Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力。
HY-12279B
TGR-1202 sulfate; RP-5264 sulfate
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-16050R
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection Cancer
Plitidepsin (Standard)是 Plitidepsin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力。
HY-169317
HY-169318
HY-147901
Histone Demethylase CDK Apoptosis Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂，IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性，IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-P1923
HY-146020
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤，使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-151409
CDK
Cancer
CDK1-IN-5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19，188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN-5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-151407
CDK
Cancer
CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8，305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-151408
CDK
Cancer
CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52，624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
HY-158061
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 20 (Compound 3e) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 且具有广谱抗癌活性。
HY-158061A
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 且具有广谱抗癌活性。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808)?是一种?ATP?竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶?2（Chk2；无细胞激酶测定中的?IC50 =200 nM）。NSC 109555?对?Chk2?的选择性优于?Chk1?和一组?16?种激酶，但会抑制?Brk、c-Met、IGFR?和?LCK，IC50 ?值分别为?210、6,000、7,400?和?7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808)?在体外抑制?Chk2?自身磷酸化和?Chk2?底物组蛋白?H1?的磷酸化（IC50 =240 nM）。它抑制?L1210?白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM)?增强吉西他滨诱导的?MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1?和?BxPC-3?胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的?Chk2?磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的?MIA PaCa-2?细胞中的活性氧?(ROS)?的产生。
HY-170576
FLT3 STAT Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-149486
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor 7 (compound 5) 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂，IC50 为 0.33 nM。FGFR1 inhibitor 7 对人癌细胞系具有广谱的细胞毒性，抑制 MOLT3 的 IC50 为 2.1 μM。
HY-12279C
TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-12279A
TGR-1202 tosylate; RP5264 tosylate
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-147697
HY-15163
TG02; SB1317
JAK CDK FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2 、JAK2 和 FLT3 抑制剂，具有口服活性， IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-15163A
FLT3 JAK CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂，具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）来降低Myc的水平，从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关，提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-170403
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖，IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC50 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
HY-N4107
HY-N4107R
TGF-beta/Smad
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Phyllanthin (Standard) 是 Phyllanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phyllanthin 是口服有效的抗癌剂。Phyllanthin 可抑制 MOLT-4 细胞活力，增加细胞凋亡，并抑制细胞迁移和侵袭。Phyllanthin 通过抑制 ALK5 和 Smad2/3 下调 TGF 信号通路发挥抗纤维化作用。Phyllanthin 还具有抗炎和抗菌的特性 。
HY-133136
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-N0171
HY-N0171A
HY-N0171AR
HY-L213
0 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型，包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物，也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究，探索药物作用的新靶点和新机制；还是进行药物再利用研究，寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果；亦或是开展联合用药研究，优化癌症治疗方案，抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 0 个适应症为癌症的小分子化合物，是进行老药新用的良好工具。
HY-L079
3,160 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤，主要发病机理为异常血细胞生长失去控制，正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤，这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人，而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解，新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,160 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物，这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路，是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L135
2,525 compounds
随着现代癌症疗法的进步，癌症患者的生命得到了延长。然而，在初步治疗和恢复后，继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞，被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力，是肿瘤发生的直接原因。此外，癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力，在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法，然而，癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来，癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,525种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物，是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L003
2,671 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式，也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞，对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生，如细胞凋亡不足，本该清除的细胞没有清除掉，可能会导致癌症及白血病的发生；细胞凋亡过度，会导致细胞及组织受损，与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2,671 种凋亡相关产品，主要靶向凋亡信号通路种主要靶点，可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0214
Fluorescent Dyes/Probes
酸性红 94
Leukemia Virus (FLV ) 感染。此外，Rose Bengal sodium还可以通过光照作用抑制 Aβ 聚集。Rose Bengal sodium 有望用于肿瘤、病毒感染及神经退行性疾病研究。
HY-D2435
Dyes
甲氨蝶呤-聚乙二醇-Cy3
antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3508A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA; C(RGDfV) TFA
Integrin Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-105172
HY-16050
Aplidine; PM90001
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection Cancer
Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力。
HY-P10425
HY-P3508
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-P1613
Cyclo(RGDfV); C(RGDfV)
Integrin Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (Cyclo(RGDfV)) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸（d-异构体，以 rrrrrrrr 表示）与 Bid BH3 肽融合，以促进细胞摄取该肽。)
HY-16050R
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection Cancer
Plitidepsin (Standard)是 Plitidepsin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD =80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14519S1
Methotrexate-d3 diammonium 是 Methotrexate diammonium 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-14519S
Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-W654130
Daunorubicin-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Daunorubicin。Daunorubicin (Daunomycin) 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis )。Daunorubicin 是一种细胞毒素，可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Daunorubicin 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin 可用于研究感染和多种癌症，包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。
HY-13653S1
(-)-Epigallocatechin Gallate-d4 (EGCG-d4; Epigallocatechol Gallate-d4) 是氚代标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate (HY-13653)。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚，可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>80%) 主要包括 β-谷甾醇 (≥80%)、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>80%) 会干扰多种细胞信号通路，包括细胞周期，细胞凋亡，增殖，存活，侵袭，血管生成和炎症等。
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![[8]-Shogaol](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-n2435.gif)
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