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RET<sup>V804M</sup>

" in MCE Product Catalog:

1609

抑制剂 & 激动剂

3

荧光染料

3

生化试剂

13

多肽产品

1

抗体抑制剂

16

天然产物

31

重组蛋白

1427

同位素标记物

15

抗体

6

点击化学

4

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136534

    RET Cancer
    RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。
    RET V804M-IN-1
  • HY-114370
    Selpercatinib
    5 篇以上引用文献

    LOXO-292

    RET Cancer
    塞尔帕替尼 Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib
  • HY-144029

    RET Cancer
    RET-IN-13 (compound 1) 是一种喹啉化合物,一种有效的 RET 抑制剂,对 RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与 RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。
    RET-IN-13
  • HY-132193

    RET Cancer
    RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂,对 RET (WT)RET (V804M)RET (M918T)IC50 分别为 1.29 nM,1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
    RET-IN-4
  • HY-144030

    RET Others
    RET-IN-12 (compound 2) 是RET 的抑制剂,其对 RET(WT) 和 RET(V804M) 的 IC50 分别为 0.3 nM 和 1 nM。
    RET-IN-12
  • HY-146710

    RET Cancer
    RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂,对 RET(WT)RET(M918T)RET(V804L)RET(V804M)RET-CCDC6RET-KIF5BIC50 分别为 3.98 nM,8.42 nM,15.05 nM,7.86 nM,5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用<sup>[1]sup>。
    RET-IN-16
  • HY-144170

    RET Btk Cancer
    RET-IN-14 (compound 49) 是一种有效的 RET 抑制剂,对 RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET-IN-14 具有用于肿瘤研究的潜力。
    RET-IN-14
  • HY-170019

    RET Cancer
    RET-IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸蛋白激酶) 抑制剂。RET-IN-28 抑制一种突变型 RET 酶 (RET-V804M) 活性,可应用于癌症研究<sup>[1]sup>。
    RET-IN-28
  • HY-149099

    RET Cancer
    RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RETRET-V804MIC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶,尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
    RET-IN-22
  • HY-112950

    RET Cancer
    RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552<sup>[1]sup>。
    RET-IN-1
  • HY-151377

    RET EGFR Aurora Kinase c-Fms MAP4K Cancer
    RET-IN-19 (compound 59) 是一种有效的 RET 抑制剂,对 RET-wtRET V804MIC50 值分别为 6.8 和 13.51 nM。RET-IN-19 具有抗癌活性。RET-IN-19 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    RET-IN-19
  • HY-114370R

    RET Cancer
    塞尔帕替尼(Standard) Selpercatinib (Standard)是 Selpercatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib (Standard)
  • HY-153676

    RET Cancer
    RET-IN-23 (compound 17) 是一种有效的具有口服活性的 RET 抑制剂,对于 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804MRET-M918T 的 IC50 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。RET-IN-23 显示出抗肿瘤活性<sup>[1]sup>。
    RET-IN-23
  • HY-112301
    Pralsetinib
    10 篇以上引用文献

    BLU-667

    RET Cancer
    普拉替尼 Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RETRET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM<sup>[1]sup>。
    Pralsetinib
  • HY-112301R

    RET Cancer
    普拉替尼(Standard) Pralsetinib (Standard)是 Pralsetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RETRET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM<sup>[1]sup>。
    Pralsetinib (Standard)
  • HY-170852

    PROTACs RET Cancer
    QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂,在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT),17.2 nM (V804M),73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853),E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成,其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
    QZ2135
  • HY-170809

    RET Cancer
    RET-IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性 RET kinase 抑制剂。RET-IN-29 对 CCDC6-RET<sup>V804Msup> 突变的 BaF3 细胞表现出抑制作用,IC50 值为 0.715 μM。RET-IN-29 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究<sup>[1]sup>。
    RET-IN-29
  • HY-168105

    RET Cancer
    RET-IN-27 (compound 20p) 是 RET 的有效抑制剂,对 RET<sup>WTsup>RET<sup>V804Lsup>RET<sup>V804Msup>RET<sup>M918Tsup>IC50 分别为 3.6 nM、0.1 nM、2.1 nM、0.3 nM。RET-IN-27 在癌症研究中发挥着重要作用。
    RET-IN-27
  • HY-144131

    Apoptosis RET Cancer
    RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂,RETRET<sup>V804Msup>IC50s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)<sup>[1]sup>。
    RET-IN-11
  • HY-139590

    BOS-172738; DS-5010

    RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RETRET<sup>V804M/Lsup> gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib
  • HY-139590A

    BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate

    RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RETRET<sup>V804M/Lsup> gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib hemiadipate
  • HY-161119

    Dynamin Reactive Oxygen Species Cardiovascular Disease Cancer
    Drpitor1a 是一种有效的 Drp1 抑制剂。Drpitor1a 抑制线粒体 ROS 产生,防止线粒体裂变,并改善缺血再灌注损伤期间的右心室舒张功能障碍。Drpitor1a 具有研究肺癌的潜力<sup>[1]sup<sup>[2]sup>。
    Drpitor1a
  • HY-151987

    RET Apoptosis Cancer
    RET-IN-20 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 值为 13.7 nM。RET-IN-20 降低 p-Ret、p-Shc 蛋白的表达。RET-IN-20 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RET-IN-20 具有抗增殖和抗肿瘤活性<sup>[1]sup>。
    RET-IN-20
  • HY-148742

    RET Cancer
    RET-IN-21 是一种受体酪氨酸激酶 (RET) 抑制剂,IC<sup>50 值为 4.4 μM,具有抗肿瘤活性<sup>[1]sup>。
    RET-IN-21
  • HY-143615

    RET Cancer
    RET-IN-10 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 功能缺失突变导致先天性巨结肠,而其功能突变获得与多种人类肿瘤有关。RET-IN-10具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021135938A1,化合物 18)<sup>[1]sup>。
    RET-IN-10
  • HY-147563

    RET Cancer
    RET-IN-17 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-17 具有研究与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1,化合物 1)<sup>[1]sup>。
    RET-IN-17
  • HY-147564

    RET Neurological Disease Cancer
    RET-IN-18 是一种吡啶酮化合物。是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-18 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-18 具有研究肠易激综合征 (IBS) 和其他胃肠道疾病以及癌症和神经退行性疾病相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2022017524A1,化合物 1)<sup>[1]sup>。
    RET-IN-18
  • HY-156383

    PROTAC Linkers Cancer
    SCO-PEG3-NHS 是一种带有末端亚胺 (NH) 基团的 PEG 连接体。SCO-PEG3-NHS是一种基于 PEG 的 PROTAC 连接子 (PROTAC linker),可用于PROTACs<sup<[1]sup>的合成。
    SCO-PEG3-NHS
  • HY-156471

    RET Cancer
    RET-IN-26 (compound D5) 是 RET kinase 抑制剂,IC50为0.33 μM。
    RET-IN-26
  • HY-116881

    mAChR Neurological Disease
    SCH 57790 是选择性的毒蕈碱 M2 受体拮抗剂,可增加乙酰胆碱释放,从而提高认知能力。SCH 57790 可逆转 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷,且无明显毒性 (100 mg/kg)<sup[1]sup>。
    SCH 57790
  • HY-143546

    RET Cancer
    RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶,在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力,包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)<sup>[1]sup>。
    RET-IN-9
  • HY-128436

    HDAC Cancer
    KT-531 是一种有效的 HDAC6 选择性抑制剂,其 IC50 为 8.5 nM。KT-531 对 SUP-T11 细胞表现出较强的抑制作用, IC50 为 0.42 μM。KT-531 可用于血液癌的研究<sup>[1]sup>。
    KT-531
  • HY-140015A

    PROTAC Linkers Cancer
    (S)-TCO-PEG3-acid 是一种带有末端羧酸 (COOH) 基团的点击化学 PEG 连接体。末端羧酸与伯胺基团反应形成稳定的酰胺键。(S)-TCO-PEG3-acid 是一种基于 PEG 的 PROTAC 连接体 (PROTAC linker),可用于合成 PROTAC<sup<[1]sup>。
    (S,E)-TCO2-PEG3-acid
  • HY-10981S2

    E7080-<sup>15sup>N,d4

    VEGFR c-Kit FGFR RET PDGFR Isotope-Labeled Compounds Cancer
    仑伐替尼-15N,d4 Lenvatinib-<sup>15sup>N,d4 是 <sup>15sup>N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性<sup>[1]sup><sup>[2]sup>。
    Lenvatinib-15N,d4
  • HY-10331S1

    BAY 73-4506-<sup>13sup>C,d3

    VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET Cancer
    瑞戈非尼-13C,d3 Regorafenib-<sup>13sup>C,d3 是一种 <sup>13sup>C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
    Regorafenib-13C,d3
  • HY-P1604

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    ATX-II 是一种可提取自海葵 (Anemonia sulcata) 毒液的特定 Na<sup>+sup> 通道调节剂毒素。ATX-II 会导致细胞培养物中 Na<sup>+sup 通道延迟失活。ATX-II 使骨骼肌对 Halothane (HY-B1010), Caffeine, 和 Ryanodine (HY-103306) 敏感。ATX-II 还可诱导肺静脉心律失常和心房颤动。
    ATX-II
  • HY-P1604A

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    ATX-II TFA 是一种可提取自海葵 (Anemonia sulcata) 毒液的特定 Na<sup>+sup> 通道调节剂毒素。ATX-II TFA 会导致细胞培养物中 Na<sup>+sup 通道延迟失活。ATX-II TFA 使骨骼肌对 Halothane (HY-B1010), Caffeine, 和 Ryanodine (HY-103306) 敏感。ATX-II 还可诱导肺静脉心律失常和心房颤动。
    ATX-II TFA
  • HY-144731

    HIV Inflammation/Immunology
    gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 7.5 µM,CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性<sup>[1]sup>。
    gp120-IN-2
  • HY-P5340

    Amyloid-β Others
    Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽,可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构,具有很少的肽间氢键,使得疏水相互作用更加重要,并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
    Amyloid-Forming peptide GNNQQNY
  • HY-168868

    RET Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    RET ligand-2 是一种选择性的 RET 抑制剂。RET ligand-2 可作为一种配体,用于开发具有抗肿瘤活性的 PROTAC RET 降解剂。RET ligand-2 可用于合成 RD-23 (HY-168867)<sup>[1]sup>。
    RET ligand-2
  • HY-141896

    RET Cancer
    RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用 ,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
    RET-IN-7
  • HY-144730

    HIV Inflammation/Immunology
    gp120-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN-1 显示出抗 HIV-1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN-1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞<sup>[1]sup>。
    gp120-IN-1
  • HY-153941

    RET Cancer
    RET-IN-24(Compound 26)是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    RET-IN-24
  • HY-144422

    RET Cancer
    RET-IN-15 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021115457A1 中的化合物 51。
    RET-IN-15
  • HY-145023

    RET Cancer
    RET-IN-5 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。
    RET-IN-5
  • HY-170853

    PROTACs RET Others
    RET ligand-3 是靶向 RET 的 PROTAC QZ2135 (HY-170852) 的配体。
    RET ligand-3
  • HY-143545

    RET Cancer
    RET-IN-8 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021093720A1 中的化合物 I-1。
    RET-IN-8
  • HY-161775

    RET Trk Receptor Cancer
    RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50=0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力,GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
    RET/TRKA-IN-1
  • HY-145024

    RET Cancer
    RET-IN-6 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 为 4.57 nM (CN113461670A, compound 321)。
    RET-IN-6
  • HY-156113

    RET Cancer
    RET-IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂,具有抗癌活性。RET-IN-25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC),对 TT(C634R) MTC 的 IC50 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。
    RET-IN-25

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