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TNF-α inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-108162
HY-110133A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
JTE-607 free base 是一种高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂,可保护小鼠免受内毒素休克。JTE-607 free base 作用于 LPS 刺激的人 PBMC,抑制 TNF -α 、IL-1β 、IL-6 、IL-8 和 IL-10 的 IC50 分别为 11、5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM。断裂和聚腺苷酸化特异因子 3 (CPSF3) 是 JTE-607 free base的靶蛋白。
HY-148454
HY-N1949
HY-N4275
Others
Cancer
夹竹桃苷 A
Oleaside A 是从夹竹桃中分离得到的极性烯醇内酯单糖苷,可抑制 IL-1α 和 TNF -α 对 ICAM-1 的诱导作用,具有抗肿瘤活性。
HY-12085
HY-13812
HY-N0472R
HY-30235A
HY-30235
HY-N1940
Cycloicaritin
Interleukin Related
TNF Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF -α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF -α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
HY-N0042
HY-126414
Others
Inflammation/Immunology
Methylenedihydrotanshinquinone 是一种天然产物,可从干燥的 S. miltiorrhiza 的根中分离得到。Methylenedihydrotanshinquinone 可通过抑制 TNF -α、IL-1β 和 IL-8 的表达而具有抗炎作用。
HY-135808
HY-154698
HY-N6073
HY-169118
HY-123936
NF-κB
IKK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF -α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF -α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
HY-12085S
HY-N2086
HY-N8593
TNF Receptor
Infection
Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF -α 的分泌。
HY-100376
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF -α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-149816
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物,具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF -α,USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
HY-147950
HY-N3552
HY-N9445
HY-155405
HY-N2350
MMP
NF-κB
TNF Receptor
Cancer
菜蓟苦素
Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF -α ) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13 ) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
HY-12085R
HY-N0613
NF-κB
Inflammation/Immunology
三白草酮
Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF -α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
HY-N9000
HY-16658C
Z-VA-DL-D(OH)-FMK
Caspase
Infection
Z-VA-DL-D-FMK (Z-VA-DL-D(OH)-FMK) 是 caspase 的抑制剂。Z-VA-DL-D-FMK 不可逆地与 caspase 结合,增加 TNF -α 的敏感性,并激活受感染的 T 细胞 ACH-2 中的 HIV 复制。
HY-N1949R
HY-N0722
HY-147712
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-4 (compound 7l) 是一种有效且具有口服活性的 aPKC 抑制剂,IC50 为 0.52 µM。PKC-IN-4 在体外抑制 TNF -α 诱导的 NF-κB 活性。PKC-IN-4 阻断 VEGF 和 TNF α 诱导的视网膜血管通透性。
HY-N3421
HY-142618
HY-106359
HY-106359A
HY-W753791
HY-W923189
HY-108847
HY-B1615
HY-160437
HY-160434
HY-134471
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
TNF -α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNF α ) 抑制剂,在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时,TNF -α-IN-2 会使 TNF α 三聚体变形,当三聚体与 TNF R1 结合时会导致异常信号传导。TNF -α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-156060
HY-126211
HDAC
Inflammation/Immunology
KBH-A42 是一种新型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,具有显著的抗炎特性。在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中,KBH-A42 抑制 TNF -α 和 NO 的产生,IC50 值分别为 1.10 和 2.71 µM。
HY-160435
HY-B0164
HY-B0164A
HY-19717
S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF -α 的释放。
HY-N0633
HY-N1356
HY-108473
HY-160027
HY-P99148
HY-12511
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF -α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-108641
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 dihydrochloride 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF -α。SKF-86002 dihydrochloride 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-161757
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 86 是一种具有抗炎作用的 Chrysin (HY-14589) 衍生物。Anti-inflammatory agent 86 抑制 TNF -α 诱导的单核细胞粘附到结肠上皮,IC50 为 4.71 μM。Anti-inflammatory agent 86 具有用于炎症性肠病(IBD)研究的潜力。
HY-N6073R
HY-162850
HY-N0042R
HY-15509
HY-129113
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱
α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF -α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-146419
NF-κB
COX
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 20 (化合物 5a) 是一种有效的 NO 活性抑制剂。Anti-inflammatory agent 20 具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 20 通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号的激活从而降低 IL-6、TNF -α、iNOS 和 COX-2 的上调来抑制 LPS 诱导的炎症反应。
HY-146765
HY-N8593S
TNF Receptor
Infection
Undecane-d24 是 Undecane 的氘代物。 Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF -α 的分泌。
HY-N8413
HY-157546
HY-N8593R
TNF Receptor
Infection
Undecane (Standard)是 Undecane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF -α 的分泌。
HY-147506
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂,IC50 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌,也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF -α 的水平升高。
HY-157809
HY-163998
HY-18754
p38 MAPK
Autophagy
Endocrinology
FR 167653 free base 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF -α 和 IL-1β 生成。FR 167653 free base 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤。
HY-155753
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 50 (compound a1) 是 Fusidic acid 衍生物,具有抗炎作用。Anti-inflammatory agent 50 抑制炎症因子NO、IL-6 和 TNF -α。Anti-inflammatory agent 50 通过调节炎症介质、抑制 MAPK、NF-κB 和 NLRP3 炎症小体信号通路来减轻急性肺损伤。
HY-123194
HY-123984
NF-κB
Metabolic Disease
LTβR-IN-1 是一种有效的、选择性淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) 抑制剂。LTβR-IN-1 选择性抑制依赖于 TNF 12A 的 p52 的核易位,不影响 TNF -α 受体介导的 p65 的核易位。LTβR-IN-1 抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位,IC50 分别为 17 μM。LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节 NF-kB 信号通路。
HY-131707
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂,对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM,对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF -α ,IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。
HY-N12116
TNF Receptor
Cancer
Maceneolignan A 是一种天然产物,可以从肉豆蔻(肉豆蔻科)的假种皮中分离出来。Maceneolignan A 抑制 RBL-2H3 细胞中 β-己糖胺酶 (β-hexosaminidase ) 的释放,IC50 为 48.4 μM。Maceneolignan A 抑制抗原刺激的 RBL-2H3 细胞中 TNF -α 的释放,IC50 为 63.7 μM。
HY-161620
IRAK
Inflammation/Immunology
DW18134 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的抑制剂,IC50 为 11.2 nM。DW18134 抑制 IRAK4 和 IKK 的磷酸化,下调 TNF -α 和 IL-6 的分泌。DW18134 可减轻小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的腹膜炎和 DSS 诱导的结肠炎,并保护肠道屏障功能。
HY-N0722R
HY-N2350R
MMP
NF-κB
TNF Receptor
Cancer
菜蓟苦素 (Standard)
Cynaropicrin (Standard) 是 Cynaropicrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF -α ) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13 ) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
HY-119307
TMI-005
MMP
TNF Receptor
Cancer
Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂,能抑制 TNF -α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-117569
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
KF24345 free base 是一种具有口服活性的腺苷摄取抑制剂。KF24345 free base 抑制人、小鼠、家兔和仓鼠红细胞对腺苷的摄取,IC50 值分别为 59.5、130.1、104.2 和 30.9 nM。KF24345 free base 具有抗炎活性,可以抑制 LPS 诱导的小鼠 TNF -α 的产生和白细胞减少。
HY-N0822
HY-18754A
FR 167653 sulfate
p38 MAPK
Autophagy
Endocrinology
FR 167653 (FR 167653 sulfate) 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF -α 和 IL-1β 生成。FR 167653 (FR 167653 sulfate) 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤方面的研究。
HY-107818
HY-N6607
HY-146547
HY-146723
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 IkappaB (IKK-β ) 抑制剂,IC50 为 0.20 μM。IKKβ-IN-1 可以减少小鼠巨噬细胞中 PGE2 和 TNF -α 的产生。IKKβ-IN-1 能保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡。
HY-147697
HY-N8371
HY-159669
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF -α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-N0613R
NF-κB
Inflammation/Immunology
三白草酮 (Standard)
Sauchinone (Standard) 是 Sauchinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF -α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
HY-159516
HY-11109
HY-15509A
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
TNF Receptor
Interleukin Related
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine ) 的抑制剂,可抑制TNF -α 、IL-1β 和 IL-6 。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50 ≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF -α 的 mRNA 水平。
HY-146435
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 22 (compound 14a) 是一种具有口服活性的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 22 可抑制 LPS 诱导的 TNF -α 产生,IC50 为 14.6 μM。Anti-inflammatory agent 22 通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织形成具有预防作用。Anti-inflammatory agent 22 能减少小鼠肢体淋巴水肿体积。
HY-152213
HY-B0164R
HY-N0633R
HY-135674
HY-N0405
HY-N12905
Antibiotic
Bacterial
Infection
Celastramycin A isomer 是 Celastramycin A (HY-122292) 的异构体,Celastramycin A 是一种抗革兰氏阴性菌和结核杆菌的抗生素,MIC 为 0.05-3.1 μg/mL。Celastramycin A 通过免疫缺陷途径在离体果蝇中发挥免疫抑作用 (IC50 为 8 ng/mL),通过 TNF -α 通路抑制人先天免疫反应,抑制 HUEVC 中 IL-8 的产生,IC50 为 60 ng/mL。
HY-161936
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
Z21115 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,可抑制 PDE4D7,IC50 为 10.5 nM。Z21115 可抑制 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的 IL-6、TNF -α 和 iNOS 表达。Z21115 在 DSS (HY-116282) 诱导的小鼠结肠炎模型中表现出抗炎活性,且无明显毒性 (1 g/kg)。
HY-19717S
S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine-13 C3 ,15 N
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
DCVC-13 C3 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 DCVC。DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF -α 的释放。
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNF α ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-124151
2'-AMP; Adenosine 2'-phosphate; AMP 2'-phosphate
Adenosine Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF -α 和 CXCL10 的产生。
HY-128686
HY-149984
HY-128598
HY-149485
JNK
Inflammation/Immunology
JNK2-IN-1 (Compound J27) 是一种 JNK2 抑制剂 (Kd s: 79.2 Μm)。JNK2-IN-1 具有抗炎活性。JNK2-IN-1通过抑制 NF-κB/MAPK 通路的激活来减少 TNF -α 和 IL-6 的释放。JNK2-IN-1 缓解 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 和脓毒症症状。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF -α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-129113R
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱 (Standard)
α-Chaconine (Standard) 是 α-Chaconine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF -α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-115351
HY-115976
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-10 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-10 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 的产生 (IC50 =2.54 µM)。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNOS 和 COX-2 的表达。COX-2-IN-10 抑制 IL-6、TNF -α 和 IL-1β 的产生。
HY-N0822R
HY-N0619
HY-10320A
BIRB 796 hydrochloride
Autophagy
Raf
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
达马莫德盐酸盐
Doramapimod hydrochloride (BIRB 796 hydrochloride)是一种抗炎化合物,具有通过抑制p38 MAPK而发挥的生物活性。Doramapimod hydrochloride能显著抑制由LPS、LTA和PGN诱导的TNF -α和IL-1β的活性。Doramapimod hydrochloride对所有三种细菌毒素诱导的炎症表现出更强的抑制作用,与其它化合物的效果相比表现更为显著。Doramapimod hydrochloride可用于自身免疫疾病的研究。
HY-162649
HY-N6607R
HY-N3364
HY-155820
HY-155821
HY-122292
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Celastramycin A 是一种从Streptomyces MaB-QuH-8 中分离出来的抗生素,对一系列革兰氏阴性菌和分枝杆菌具有抗菌活性,MIC 介于 0.05-3.1 μg/ml 之间。Celastramycin A 通过免疫缺陷途径在离体果蝇中发挥免疫抑作用 (IC50 为 0.008 μg/ml),通过 TNF -α 通路抑制人先天免疫反应,抑制 HUEVC 中 IL-8 的产生,IC50 为 0.06 μg/ml。
HY-N0405R
HY-159884
Tim3
TNF Receptor
IFNAR
Cancer
MG-T-19 是有效的 TIM-3 抑制剂,能抑制 TIM-3 与 PtdSer 、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。MG-T-19 能增加来自健康供体的外周血单个核细胞 (PBMCs) 的肿瘤坏死因子-α (TNF -α ) 和干扰素-γ (IFN-γ ) 的产生,并增强 PBMCs 抑制 Kasumi-1 细胞 (急性髓系白血病细胞系) 增殖的能力。
HY-116626
NF-κB
p38 MAPK
MMP
Cancer
SM-7368 是一种 NF-kB 抑制剂,靶向抑制下游的 MAPK p38 。SM-7368 还抑制 TNF -α 诱导的 MMP-9 上调。SM-7368 可用于靶向 TNF -α 介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究。
HY-101448
HY-162316
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-15 (compound 14r) 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-15 降低 LPS (HY-D1056) 诱导的细胞中 NO 水平并抑制 IL-6、TNF -α 和 IL-1β 的释放。NF-κB-IN-15 抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和 IκBα 降解。NF-κB-IN-15 显示抗炎活性具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜力。
HY-N0619A
Mulberroside D
TNF Receptor
Interleukin Related
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF -α ,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase ) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
HY-115913
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂,IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用,并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF -α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
HY-161520
Glucocorticoid Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解,抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF -α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
HY-162600
CDK
Inflammation/Immunology
CDK8-IN-15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ,也能选择性抑制 CDK 家族 和 酪氨酸。此外,也能对体外 TNF -α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应,有望用于牛皮癣疾病的研究。
HY-162797
HY-144727
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF -α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
HY-144737
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF -α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。
HY-142958
HY-P99782
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
Dicentrine hydrochloride是一种具有抗炎和抗癌活性的药物。Dicentrine hydrochloride通过增强TNF -α诱导的A549肺腺癌细胞凋亡来发挥其作用。Dicentrine hydrochloride提高了caspase-8、-9、-3和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF -α诱导的A549细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF -α激活的TAK1、p38、JNK和Akt信号通路,降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-119799
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM),PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM),PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性,在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF -α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
HY-100735
HY-N3625
HY-147924
HY-N8936
Others
Inflammation/Immunology
Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF -α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50 =2.43 μM) 。
HY-130252
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞,促进细胞凋亡,并通过下调 TNF -α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-169004
HY-N0619R
HY-156454
HY-155243
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
12R-LOX-IN-1 (Compound 4a) 是一种 12R-LOX 抑制剂 (IC50 : 28.25 μM)。12R-LOX-IN-1 抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病角质形成细胞的过度增殖状态和集落形成潜力。12R-LOX-IN-1 抑制活性氧、Ki67、IL-17A、TNF -α 和 IL-6 的产生。 12R-LOX-IN-1 可用于抗银屑病研究。
HY-N8816
HY-P10241
HY-19744
MyD88
Inflammation/Immunology
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF -α 的 IC50 s 分别为 2.7 μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE1-IN-5 具有抗炎活性,并抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF -α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE1-IN-5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IBD) 作用。PDE1-IN-5 可用于 IBD 研究。
HY-N4288
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF -α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-155027
HY-139066
HY-155998
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-11 抑制 TNF -α 诱导的 NF-κB 通路激活,并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN-11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN-11 具有抗炎活性,可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN-11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
HY-122786
Antibiotic
HIV
Infection
3-O-Methylviridicatin 是一种吲哚类生物碱。3-O-Methylviridicatin 抑制 TNF -alpha 诱导的 HIV 复制,其 IC50 为 2.5 μM。
HY-13743
HY-12348
HY-15648F
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF -α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-146483
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Aβ agent 1A (compound M15) 能有效抵抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β )。Anti-Aβ agent 1A 能显著抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF -α 水平,并通过线粒体途径减少 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。 Anti-Aβ agent 1A 具有抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护作用。Anti-Aβ agent 1A 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-147045
HY-160412
HY-163102
HY-162641
IRAK
NF-κB
p38 MAPK
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1 ,IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF -α 的释放,IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。AF-45 还是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。AF-45 在小鼠模型中对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤表现出抗炎活性。AF-45 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-132248
HY-112456
HY-126026
HY-N0907
HY-108623
HY-167877
HY-15648B
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF -α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0281
HY-169103
HY-156798
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
ADS032 是 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂,能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成。ADS032 可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF -α,减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。ADS032 可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒,减少肺部炎症并提高其存活率。ADS032 抑制 Nigericin (HY-127019) 诱发的 IL-1β 分泌,IC50s 分别为 94.6 μM (No wash out) 和 354 μM (Wash out)。
HY-150612
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF -α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-P0224
HY-N2110
Akt
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素
Phellopterin 是从 Angelica dahurica 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 Akt 和 PKC 通路降低 TNF -alpha 诱导的 VCAM-1 表达,从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。
HY-N0906
HY-122521
HY-N13184
HY-138063
HY-W010201
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF -α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-W082785A
HY-N0281R
HY-118157
HY-B0392
HY-114221
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF -α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-N9699
NF-κB
Inflammation/Immunology
8α-Hydroxyhirsutinolide 是一种倍半萜内酯。8α-Hydroxyhirsutinolide 抑制 TNF -α 诱导的 NF-κB 活性 (IC50 : 1.9 μM) 和 NO 产生。8α-Hydroxyhirsutinolide 可从 Vernonia cinerea 中分离出来。
HY-N0803
β-Myrcene
NF-κB
Others
月桂烯
Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNF α 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF -α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-N0029
HY-114592
HY-W010201R
HY-N6857
NF-κB
Inflammation/Immunology
亚美罂粟碱
Armepavine 是一种来自 Nelumbo nucifera 的活性化合物,不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用,且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。Armepavine 抑制 TNF -α 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号级联反应。
HY-14305
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
BMS-582949 (compound 7k) 是一种口服有效的、高度选择性的 p38α MAP 酶抑制剂,对 p38α 的IC50 为 13 nM,对 TNF α 的 IC50 为 50 nM。BMS-582949 可用于研究类风湿性关节炎。
HY-W014049
NO Synthase
Others
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNF α) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
HY-18759
HY-W013557
3-Hydroxy-xanthen-9-one
Integrin
Inflammation/Immunology
3-羟基占吨-9-酮
3-Hydroxyxanthone (3-Hydroxy-xanthen-9-one) 是一种氧杂蒽酮 (xanthone) 化合物,具有抗炎活性。3-Hydroxyxanthone 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中 NADPH 催化的脂质过氧化。3-Hydroxyxanthone 还抑制 TNF -α 诱导的 ICAM-1 表达。
HY-161381
HY-114766
HY-N2110R
Akt
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素 (Standard)
Phellopterin (Standard) 是 Phellopterin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phellopterin 是从 Angelica dahurica 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 Akt 和 PKC 通路降低 TNF -alpha 诱导的 VCAM-1 表达,从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。
HY-153952
HY-118101
Apoptosis
NF-κB
Inflammation/Immunology
15-Deoxy-Δ12,14-prostaglandin A1 是前列腺素的脱氧类似物,可以抑制 NF-κB 的信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。15-Deoxy-Δ12,14-prostaglandin A1 可抑制 TNF -α 诱导的炎症性内皮细胞粘附分子 (CAM) 上调,避免单核细胞停滞。
HY-107427
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK ),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNF α 的产生并具有抗炎作用。
HY-N10047
NF-κB
PPAR
Cardiovascular Disease
7,8-Didehydrocimigenol 是一种活性三萜,可从升麻 (Cimicifugae rhizoma ) 中分离出。7,8-Didehydrocimigenol 抑制 TNF -α 诱导的 VCAM-1 表达,抑制 NF-kB 活性、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化,增加 PPAR-γ 表达。7,8-Didehydrocimigenol 可用于动脉硬化等心血管疾病的研究。
HY-N0803S
β-Myrcene-d6
NF-κB
Neurological Disease
Cancer
月桂烯-d6
Myrcene-d6 是 Myrcene 的氘代物。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNF α 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-N6857R
NF-κB
Inflammation/Immunology
杏黄罂粟碱 (Standard)
Armepavine (Standard) 是 Armepavine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Armepavine 是一种来自 Nelumbo nucifera 的活性化合物,不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用,且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。Armepavine 抑制 TNF -α 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号级联反应。
HY-N0803R
NF-κB
Others
月桂烯 (Standard)
Myrcene (Standard) 是 Myrcene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNF α 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-155179
PAK
HDAC
Cancer
ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC6 双重抑制剂。ZMF-23 抑制 PAK1 和 HDAC6 调节的有氧糖酵解和迁移。ZMF-23 诱导 TNF -α 调节的坏死性凋亡 (necroptosis ),并进一步增强细胞凋亡 (apoptosis )。ZMF-23 抑制 Warburg 效应和细胞迁移。ZMF-23 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-109804
HY-12557
HY-N0029R
HY-110177
NF-κB
Inflammation/Immunology
SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF -α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
HY-N8015S1
HY-151966
PROTACs
IAP
Caspase
Cancer
TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP ) 降解剂,可降解 cIAP1 , cIAP2 和 XIAP 。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7 ),并通过促进 IAP 降解,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。同时,TD1092 还能够阻断 TNF α 介导的 NF-κB 信号通路,抑制 IKK ,IkBα,p65,和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC,用于癌症研究。
HY-161901
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
BC-1293 是 E3 连接酶亚基 FBXO24 的抑制剂。BC-1293 可破坏 FBXO24 与天冬氨酰-tRNA 合成酶 (DARS2) 之间的相互作用,并提高 DARS2 的水平。BC-1293 可提高 IL-1β、IL-9、MIP-2 和 TNF α 的水平,并在小鼠中表现出免疫刺激活性。
HY-18862
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 有一定的选择性,对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNF α 产生有抑制作用 (IC50 =1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。
HY-N3807
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF -α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-N11996
NO Synthase
NF-κB
Others
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNF α 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50 : 18.7 μM)。10 ng/mL TNF α 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
HY-151369
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF -α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-P99252
Anti-Human CD6 Recombinant Antibody
CD6
Infection
Inflammation/Immunology
伊利组单抗
Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNF α 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF -α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNF α) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNF α 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF -alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF -alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-N6796
HY-108642
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNF α (IC50 =3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642B
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNF α (IC50 =3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642A
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNF α (IC50 =3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-122882
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 的有效抑制剂,IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF -α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
HY-P99111
HY-161240
HY-N0617
HY-124388
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF )-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-13453
HY-103490
EDHS-206
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF -α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNF α ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-N0194R
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸 (Standard)
Asiatic acid (Standard) 是 Asiatic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF )-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-N0316
HY-N0316R
HY-123882
Others
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂,具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNF α,表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性,如微粒体稳定性和溶解度,显示出潜在的临床应用价值。
HY-155692
HY-131249
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3,MK-5,ERK2,MNK1,p38a (IC50 =0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1,MSK2,CDK2,JNK2,IKK2 (IC50 >200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNF α 的产生。
HY-L177
927 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF -α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 927 种抗体抑制剂,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-159669
Cell Assay Reagents
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF -α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12085S
Apremilast-d5 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF -α ,IC50 为 104 nM。
HY-N0066S
Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF -α 和 IL-1β 的抑制剂。
HY-N8593S
Undecane-d24 是 Undecane 的氘代物。 Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF -α 的分泌。
HY-19717S
DCVC-13 C3 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 DCVC。DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF -α 的释放。
HY-N0803S
Myrcene-d6 是 Myrcene 的氘代物。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNF α 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-N8015S1
Octanal-d2 是氘代标记的 Myrcene (HY-N0803)。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNF α 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130252
炔烃
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF -α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148908
叠氮化物
TNF -α-IN-8 (compound I-42) 是一种 TNF -α 抑制剂。TNF -α-IN-8 是一种异吲哚-亚胺化合物。TNF -α-IN-8 可用于肿瘤、心脏病、骨质疏松、炎症、过敏和自身免疫性疾病的研究。TNF -α-IN-8 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0066
1,8-Cineole
矫味剂/调味剂
Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF -α 和 IL-1β 的抑制剂。
HY-154698
核苷及其类似物
Homouridine,是一种尿苷类似物。Homouridine 可作为中间体合成 MMP-2 抑制剂 (compound I,IC50 =150 μM)。Compound I (EP1338282) 还抑制 TNF -α 结合 TNF -αR1。
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