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brain penetrant

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367

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

2

生化试剂

6

多肽产品

2

抗体抑制剂

17

天然产物

23

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99849
    Depatuxizumab

    ABT-806

    		 EGFR Cancer
    Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
    Depatuxizumab
  • HY-120878A
    (R,R)-CXCR2-IN-2

    		CXCR Inflammation/Immunology
    (R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC50 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
    (R,R)-CXCR2-IN-2
  • HY-121488
    GP130 receptor agonist-1

    		Interleukin Related Neurological Disease
    GP130 receptor agonist-1 是一种有效的、可透过血脑屏障并具有口服活性的 GP130 受体激动剂。GP130 receptor agonist-1 对 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
    GP130 receptor agonist-1
  • HY-15608
    MPTP hydrochloride
    35 篇以上引用文献

    		 Dopamine Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    MPTP hydrochloride 是可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素，MPTP hydrochloride 可用于诱导帕金森综合症模型。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，可以诱导凋亡 (apoptosis)。MPTP hydrochloride 已经过 MCE 专业的生物实验验证。
    MPTP hydrochloride
  • HY-134661A
    CVN424
    1 篇文献验证

    		 GPR6 Neurological Disease
    CVN424 是一种具有口服活性和选择性的 GPR6 反向激动剂，Ki 为 9.4 nM，EC50 为 38 nM。CVN424 可以透过血脑屏障，具有用于帕金森病研究的潜力。
    CVN424
  • HY-107731
    SF 11

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    SF 11是一种有效的脑渗透神经肽 Y Y2 受体拮抗剂 (IC50=199 nM)。具有抗抑郁药样活性。
    SF 11
  • HY-162076
    AEP-IN-3

    		Others Neurological Disease
    AEP-IN-3 (compound 18) 是一种口服有效的脑渗透性的天冬酰胺内肽酶 AEP 抑制剂，IC50 为 7.8 ± 0.9 nM。AEP-IN-3 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    AEP-IN-3
  • HY-D0186R
    2'-Deoxyuridine (Standard)

    		Endogenous Metabolite Thymidylate Synthase Infection
    2'-脱氧尿苷 (Standard) 2'-Deoxyuridine (Standard) 是 2'-Deoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’-deoxyuridine is a brain-penetrant pyrimidines nucleotide that is associated with nervous system diseases. 2'-Deoxyuridine could increase chromosome breakage and results in a decreased thymidylate synthetase activity. 2'-Deoxyuridine is a precursor in the synthesis of Edoxudine (HY-B1011) and also an analogue of 5-ethynyl-2'-deoxyuridine, EdU (HY-118411). 2’-deoxyuridine reduces microglial activation and improve oxidative stress damage by modulating glycolytic metabolism on the Aβ25-35-induced brain injury, which is promising for research of Alzheimer’s disease (AD).
    2'-Deoxyuridine (Standard)
  • HY-119061
    SB357134

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    SB-357134 是一种具有高效选择性、脑渗透以及口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂。SB-357134 可增强大鼠的记忆力和学习能力并增加癫痫发作阈值。
    SB357134
  • HY-106968
    ZD-9379

    		iGluR Neurological Disease
    ZD-9379 是一种有效的，具有口服活性的，可穿过血脑屏障的 NMDA 受体甘氨酸位点 (glycine site) 拮抗剂。
    ZD-9379
  • HY-117609
    UE2343

    		11β-HSD Neurological Disease
    UE2343 是一种具有口服有效性的脑渗透型 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。UE2343 可用于阿尔兹海默病的研究。
    UE2343
  • HY-111669
    CT1812
    1 篇文献验证

    Sigma-2 receptor antagonist 1

    		 Sigma Receptor Neurological Disease
    CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂，Ki 为 8.5 nM。CT1812可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease) 的研究。
    CT1812
  • HY-154958
    mTOR inhibitor-12

    		mTOR Neurological Disease
    mTOR inhibitor-12 (Compound 11) 是一种选择性脑渗透性 mTOR 抑制剂，无遗传毒性风险。mTOR inhibitor-12 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    mTOR inhibitor-12
  • HY-103530
    CGP35348

    		GABA Receptor Neurological Disease
    CGP 35348 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GABAB 受体拮抗剂，EC50 为 34 μM。CGP 35348 仅显示对 GABAB 受体的亲和力。CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。
    CGP35348
  • HY-102050
    PF-05085727

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
    PF-05085727
  • HY-10936
    S 18986

    		iGluR Neurological Disease
    S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
    S 18986
  • HY-118140
    ZCZ011

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合，并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。
    ZCZ011
  • HY-145196
    RTICBM-189

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    RTICBM-189 是一种有效的，可透过血脑屏障的大麻素 1 型 (CB1) 受体变构调节剂，在 Ca2+ 动员试验中 pIC50 为 7.54。RTICBM-189 对 hCB1 和 mCB1 的 pIC50 分别为 5.29 和 6.25。
    RTICBM-189
  • HY-119282
    AZD6538

    		mGluR Neurological Disease
    AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放，对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
    AZD6538
  • HY-105896
    SB399885

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    SB399885 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂，人重组和天然 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 9.11 和 9.02。SB399885 具有认知增强特性。
    SB399885
  • HY-117516
    SR10067

    		REV-ERB Neurological Disease Metabolic Disease
    SR10067 是一种强效、选择性和脑渗透性 REV-ERB 激动剂。SR10067 对 Rev-Erbβ 和 Rev-Erbα 具有高亲和力， IC50 值分别为 160 nM 和 170 nM。 SR10067 可用于代谢疾病和神经精神疾病的研究。
    SR10067
  • HY-151248
    HDAC2-IN-1

    		HDAC Neurological Disease
    HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8，IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
    HDAC2-IN-1
  • HY-114153
    PLX5622
    最多引用文献
    49 篇文献验证

    		 c-Fms Neurological Disease
    PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 μM; Ki= 5.9 nM)，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的清除。PLX5622 具有较好的药理学特性。PLX5622 大多通过饲料 (HY-114153C) 自由饮食的方式进行使用。
    PLX5622
  • HY-114153A
    PLX5622 hemifumarate
    最多引用文献
    49 篇文献验证

    		 c-Fms Neurological Disease
    PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，IC50 值为 0.016 μM，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
    PLX5622 hemifumarate
  • HY-152943
    MTK458

    EP-0035985

    		 PINK1/Parkin Mitophagy Mitochondrial Metabolism Neurological Disease Cancer
    MTK458 是一种具有口服活性的，脑渗透 PINK1 激活剂。MTK458 与 PINK1 结合并稳定活性异复合体，从而增加线粒体自噬。MTK458 可用于帕金森病的研究。
    MTK458
  • HY-12959
    Repinotan

    BAY x 3702 free base

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
    Repinotan
  • HY-120596
    PPARδ/γ agonist 1 sodium

    		PPAR Neurological Disease
    PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特，可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
    PPARδ/γ agonist 1 sodium
  • HY-105670
    PHA-543613

    		nAChR Neurological Disease
    PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂，Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
    PHA-543613
  • HY-105670B
    PHA-543613 dihydrochloride

    		nAChR Neurological Disease
    PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂，Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
    PHA-543613 dihydrochloride
  • HY-156167
    LRRK2-IN-10

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂，对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
    LRRK2-IN-10
  • HY-133016
    M8891

    		MetAP Cardiovascular Disease Cancer
    M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂，IC50 为 54 nM，Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    M8891
  • HY-120878
    CXCR2-IN-2
    1 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology
    CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。
    CXCR2-IN-2
  • HY-136233
    PSB 0777 ammonium

    		Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
    PSB 0777 ammonium
  • HY-136233A
    PSB 0777 ammonium hydrate

    		Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    PSB 0777 ammonium hydrate 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
    PSB 0777 ammonium hydrate
  • HY-119095
    L-741671

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    L-741671 是一种选择性、可渗透脑的神经激肽 (hNKI) 受体 (neurokininl (hNKI) receptor) 拮抗剂，在大鼠、人类和雪貂中的 Ki 分别为 64 nM、0.03 nM 和 0.7 nM。
    L-741671
  • HY-120862
    L 368935

    		Others Others
    L 368935 是一种具有脑渗透和中枢活性的化合物。
    L 368935
  • HY-110254
    AZD 9272

    		mGluR Neurological Disease
    AZD 9272 是一种脑渗透性 mGluR5 拮抗剂。
    AZD 9272
  • HY-12829
    SR-3306

    		JNK Neurological Disease
    SR-3306 是一种有效的可渗透脑的选择性 JNK 抑制剂。
    SR-3306
  • HY-162002
    WSD0628

    		ATM/ATR Cancer
    WSD0628 是可透过血脑屏障的，有效的 ATM 抑制剂，具有明显的放射增敏效果。
    WSD0628
  • HY-18163
    GNE-7915
    5 篇以上引用文献

    		 LRRK2 Neurological Disease
    GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
    GNE-7915
  • HY-13796
    IPSU
    1 篇文献验证

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    IPSU是一种选择性，有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂，pKi值为7.85。
    IPSU
  • HY-18163A
    GNE-7915 tosylate
    5 篇以上引用文献

    		 LRRK2 Neurological Disease
    GNE-7915 tosylate是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
    GNE-7915 tosylate
  • HY-12477
    PF-06447475
    3 篇文献验证

    		 LRRK2 Neurological Disease
    PF-06447475是高效，选择性，能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。
    PF-06447475
  • HY-100026
    PQR620
    4 篇文献验证

    		 mTOR Cancer
    PQR620 是一种有效的，具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。
    PQR620
  • HY-102020
    RG3039
    2 篇文献验证

    PF-06687859

    		 Others Neurological Disease
    RG3039 (PF-06687859) 是具有口服活性，可渗透大脑的 DcpS 抑制剂， IC50 值为 0.069 nM。
    RG3039
  • HY-104028
    BAY 73-6691
    1 篇文献验证

    		 Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。
    BAY 73-6691
  • HY-163205
    VU6067416

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    VU6067416 是一种有效的可透过血脑屏障的 5-HT2A 激动剂，EC50 为 189 nM。
    VU6067416
  • HY-109566
    AZD1390
    5 篇以上引用文献

    		 ATM/ATR Inflammation/Immunology Cancer
    AZD1390 是一种有效的，高度选择性的，口服生物利用的，可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。
    AZD1390
  • HY-128569
    ALK-IN-5

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Neurological Disease
    ALK-IN-5 是一种高效选择性的，可渗透大脑屏障的 (ALK) 激酶抑制剂，IC50 值为 2.9 nM。
    ALK-IN-5
  • HY-110255
    AZD 2066
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    AZD 2066 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 具有抗伤害作用。
    AZD 2066

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