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mTOR inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-131344
mTOR Autophagy
Cancer
mTOR inhibitor -8 是一种 mTOR autophagy ) 诱导剂。mTOR inhibitor -8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性，并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。
HY-118712
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor WYE-23 是 mTOR IC50 为 0.45 nM。mTOR 对 PI3Kα 具有选择性，IC50 为 661 nM。mTOR inhibitor WYE-23 具有抗肿瘤活性。
HY-162023
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor -10 (Compound 9c) 是 mTOR mTOR inhibitor -10 抑制 mTOR PI3K-α ，IC50 分别为 0.7 和 825 nM。mTOR inhibitor -10 抑制 LNCaP 增殖，IC50 为 87 nM。
HY-162025
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor -17 (Compound 9e) 是 mTOR mTOR inhibitor -10 抑制 mTOR PI3K-α ，IC50 分别为 0.68 和 1359 nM。mTOR inhibitor -10 抑制 LNCaP 细胞增殖，IC50 为 40 nM。
HY-162024
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor -16 (Compound 9f) 是 mTOR mTOR inhibitor -10 抑制 mTOR PI3K-α ，IC50 分别为 1.25 和 82 nM。mTOR inhibitor -10 抑制 LNCaP 细胞增殖，IC50 为 140 nM。
HY-155376
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor -14 (compound 14c) 是一种有效的 mTOR mTOR inhibitor -14 还表现出较小的CYP2C8抑制作用。mTOR inhibitor -14 可以抑制肿瘤生长。
HY-160548
HY-154958
HY-164662
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibiter-24 (comounp 9d) 是一种 mTOR 50 分别为 0.34 nM (mTOR ) 和 324 nM (PI3K-α)。mTOR inhibiter-24 抑制 LNCaP 细胞增殖 (IC50 : 180 nM)。
HY-154957
mTOR
Neurological Disease
mTOR inhibitor -11 (Compound 9) 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR IC50
: 对 pS6 为21 nM)。mTOR inhibitor -11 还抑制 pCHK1 和 PDE4D，IC50 分别为17.2和17.0 μM。mTOR inhibitor -11 可用于中枢神经系统疾病研究。
HY-18953
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor -23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR mTOR inhibitor -23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor -23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-18353
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor -3 是一种有效的 mTOR Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor -3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-167952
Others
Cancer
mTOR inhibitor -25是一种选择性优于PI3K的酶抑制剂，具有良好的抗癌活性。mTOR inhibitor -25对mTOR 的抑制作用显示出强效，可能用于研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。mTOR inhibitor -25在细胞增殖实验中展现出优异的活性，对PI3K的抑制能力则相对较弱。
HY-155211
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor -13（化合物 9g）是一种芳基脲基化合物，是一种有效的选择性 mTOR IC50 为 0.29 nM。mTOR inhibitor -13 还抑制 PI3K-α ，IC50 为 119 nM。
HY-111370
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor -2 是有效，选择性，可口服的 mTOR IC50 为7 nM。mTOR Inhibitor 1抑制mTOR C1 (pS6 and p4E-BP1) 和mTOR C2 (pAKT (S473)) 底物的细胞磷酸化。
HY-112914
HY-118717
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor WYE-28 (compound 28) 是 mTOR IC50 =0.08 nM)。也抑制 PI3Kα ，IC50 为 6 nM。mTOR inhibitor WYE-28 在裸鼠微粒体中的代谢时间 (T1/2 ) 为 13 min。
HY-114414
HDAC mTOR Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-152238
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor -12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor -12 具有较低的肝毒性。
HY-147613
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K /mTOR mTOR Inhibitor -6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor -6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor -6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-151622
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -11 是一种具有口服活性的 PI3K/mTOR 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor -11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor -11 可用于癌症研究。
HY-147614
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K /mTOR mTOR Inhibitor -7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍（0.3 对 1.4 μM，IC50 值）。PI3K/mTOR Inhibitor -7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor -7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-141476
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -3 (化合物 12) 是一种咪唑并喹啉类化合物，是有效的 PI3K 和 mTOR mTOR Inhibitor -3 具有抗癌活性。
HY-128333
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor -4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor -4 可用于癌症的研究。
HY-170656
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -17 (compound 5nh) 是 PI3K/mTOR 的有效抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR mTOR 抑制剂-17 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-146200
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor -8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-153120A
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR mTOR Inhibitor -13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-153120
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR mTOR Inhibitor -13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-156445
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -14（化合物 Y-2）是一种有效的 PI3K 和 mTOR IC50 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。PI3K/mTOR Inhibitor -14 具有抗肿瘤活性。
HY-146016
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -5 (compound 19a) 是一种有效的 PI3K 和 mTOR IC50 值分别为 86.9 nM 和 14.6 nM。
HY-147285
mTOR PI3K
Neurological Disease
PI3K/mTOR Inhibitor -9 (Compound 1) 是一种有效的 mTOR PI3K 抑制剂，对 mTOR 、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 38 nM、6.6 μM、6.6 μM 和 0.8 μM。
HY-112602
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -1 是一种有效的，口服生物可利用的双重 PI3K /mTOR PI3Kα /PI3Kβ /PI3Kγ /PI3Kδ 和 mTOR IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-111508
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -2 是一种有效的双重 pan-PI3K /mTOR PI3Kα /PI3Kβ /PI3Kδ /PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
HY-101776A
Desmethyl-SB2343 hydrochloride
PI3K mTOR
Cancer
Desmethyl-VS-5584 hydrochloride is a dimethyl analog of VS-5584, a potent and selective dual mTOR PI3K inhibitor , with a pyridine[2,3-d]pyrimidine structure.
HY-144687
ATM/ATR PI3K mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor -4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor -4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR Inhibitor -4 具有良好的代谢稳定性。
HY-146504
HY-124760
mTOR PI3K CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
HY-112614
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor -1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.7 nM，对 mTOR (IC50 ，21 μM)，DNAPK (IC50 ，2.8 μM)，PI3Kα (IC50 ，3.8 μM)，PI3Kβ (IC50 ，10.3 μM)，PI3Kγ (IC50 ，3 μM) 和 PI3Kδ (IC50 ，0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor -1 具有抗肿瘤活性。
HY-101776
Desmethyl-SB2343
mTOR PI3K
Cancer
Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物，VS-5584 是一种具有吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构的有效且有选择性 mTOR /PI3K
HY-124719
PI3K mTOR GSK-3 CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR IC50 =50 nM)，PI3Kα/γ (IC50 =92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 =32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
HY-118704
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTOR C1mTOR C2mTOR ，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-109633
mTOR PI3K
Cancer
PI3K-IN-18 (Compound 1) 是一种 PI3K 抑制剂，也能够有效的抑制同源酶 mTOR mTOR 和 PI3K-α 的 IC50 值分别为 49 nM 和 41 nM。
HY-158039
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效，比 FT671 的效力高出约 5 倍，诱导凋亡，和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。
HY-N10754
HY-13328
INK-128; MLN0128; TAK-228
mTOR Autophagy
Cancer
沙帕色替
mTOR 1/2mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。
HY-141701
mTOR HDAC
Cancer
mTOR /HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTOR HDAC 双重抑制剂，对mTOR 和HDAC1的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR /HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 （anti-cancer ） 进行研究。
HY-15272
HY-144449
mTOR HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
mTOR /HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR /HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制迁移。mTOR /HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-16956
CC-223; ATG-008
mTOR Apoptosis
Cancer
Onatasertib (CC-223) 是一种口服有效的 mTOR mTOR IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-137996
Akt mTOR
Metabolic Disease
Dehydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重抑制剂。Dehydrovomifoliol 通过抑制 AKT/mTOR 信号通路来减少脂质积累和脂肪生成。Dehydrovomifoliol用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-151137
mTOR HSP Apoptosis Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR -IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR -IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR -IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR -IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR -IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-B0795
mTOR Autophagy
Cancer
MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy )。
HY-164385
mTOR
Cancer
NSC126405 是一种 mTOR -DEPTORmTOR 与 DEPTOR 的结合，并诱导多发性骨髓瘤 (MM) 的细胞毒性。NSC126405 可用于癌症研究。
HY-161857
Akt mTOR Caspase CDK
Cancer
Akt/mTOR -IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.8 µM，具有抗癌活性。Akt/mTOR -IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达，并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达，诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR -IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-U00326
PI3K mTOR
Cancer
PI3Kα/mTOR -IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。
HY-N0112
HY-100398
PI3K mTOR
Cancer
PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K /mTOR mTOR ，Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
HY-161509
mTOR
Cancer
PT-88 是一种高选择性的 mTOR IC50 =1.2 nM)。PT-88 能够同时抑制 mTOR C1mTOR C2mTOR mTOR
HY-U00434
HY-111373
mTOR Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTOR C1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-163511
Akt Apoptosis mTOR PI3K Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR -IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR -IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR -IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-15269
mTOR PI3K
Cancer
PP30 是一种 TORKinib，是一种有效的、选择性的、ATP 竞争的 mTOR 抑制剂，IC50 为 80 nM。
HY-124036
PI3K mTOR
Cancer
DS-7423 是 PI3K 和 mTOR mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
HY-101963
HY-147913
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR -IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR -IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用，IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt/mTOR -IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR -IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。
HY-146751
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR -IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR -IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR -IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13002
mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
Torin 2 是一种 mTOR mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50 : 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK ，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-135825
Autophagy
Neurological Disease
TFEB activator 1 是一种口服有效的，不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位，EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy )。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
HY-15521
HY-116191
PI3K mTOR
Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K )/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR PI3K α 和 mTOR mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
HY-15177
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR mTOR 结合的 Ki 分别为1.8，2.1，1.6，1.9和16 nM。
HY-119767
VEGFR Apoptosis
Cancer
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物，可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud ) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性，通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt-STAT3-mTOR 信号通路，降低 VEGF 在 A549 细胞中的表达。
HY-N0112R
HY-50710
mTOR
Cancer
KU-0063794 是一种有效的，特异性的 mTOR mTOR C1mTOR C2IC50 值均约为 10 nM。
HY-18507
HY-159517
Apoptosis PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
PI3K/Akt/mTOR -IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR -IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外，PI3K/Akt/mTOR -IN-5 有效抑制 EDU 阳性率，减少集落形成，使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-154910
mTOR
Cancer
CC214-1 是一种潜在有效的 mTOR autophagy )，IC50 为 0.002 μM。 CC214-1 被证明可作为体外工具化合物用于探索 mTOR
HY-15247
HY-N4315
NSC 5113
HDAC mTOR
Cancer
橙桑黄酮
HDAC 和 mTOR IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。
HY-141805
mTOR
Cancer
MHY-1685 是一个新的 mTOR
HY-N1244
HY-50673A
BEZ235 hydrochloride; NVP-BEZ235 hydrochloride
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib (BEZ235) hydrochloride 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR p110α /γ /δ /β 和 mTOR IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib hydrochloride (BEZ235) 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-19962
GDC-0084
PI3K mTOR
Cancer
Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR mTOR ，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。
HY-10681
PKI-587; PF-05212384
PI3K mTOR
Cancer
Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα ，PI3Kγ 和 mTOR IC50 分别为 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTOR C1mTOR C2
HY-13806
HY-100222
mTOR
Cancer
CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-50910
HY-100470
HY-136583
Drug Metabolite
Others
28-Epirapamycin 是 Rapamycin 的一种杂质。Rapamycin 是一种高效特异的 mTOR 抑制剂，在 HEK293 细胞中的 IC50 为 0.1 nM。
HY-139832
HY-15248
mTOR Autophagy
Cancer
GDC-0349 是一种有效的，ATP竞争性的选择性 mTOR Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-12763
HY-19341
DNA-PK
Cancer
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50 =0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR ，但对 PI3K 没有抑制效果。
HY-50908
MK-8669; Deforolimus; AP23573
mTOR Autophagy Bacterial
Cancer
Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR IC50 值为 0.2 nM。
HY-15557
ATM/ATR
Cancer
AZ20 是一种有效的，选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 5 nM；同时可抑制 mTOR 50 值为 38 nM。
HY-11042
PI3K mTOR
Cancer
GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50 =4 nM)/mTOR Ki =21 nM) 抑制剂。
HY-128027
mTOR
Cancer
eCF309 是有效、高度选择性的 mTOR IC50 值为 10-15 nM )。
HY-124647
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-1 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 < 0.5 nM)，并且还抑制 mTOR (IC 50 : 104 nM)。
HY-10811
PI3K mTOR
Cancer
GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K /mTOR mTOR 。IC50 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。
HY-130723
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR /4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-130723A
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR /4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-10422
HY-15901
mTOR
Cancer
LGB321 是针对 PIM2 依赖性多发性骨髓瘤细胞系抑制剂，有效抑制增殖和关键信号通路（如 mTOR -C1）以及 BAD 的磷酸化。
HY-12868
PQR309
PI3K mTOR
Cancer
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K /mTOR PI3Kα , PI3Kδ , PI3Kβ , PI3Kγ 和 mTOR IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTOR C1mTOR C2
HY-N0656A
mTOR Bacterial Autophagy
Cancer
(+)-地衣酸
mTOR mTOR C1/2mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay )，具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
HY-10372
HY-12424A
Others
Cancer
42-(2-Tetrazolyl)rapamycin 是雷帕霉素类似物的前体活性分子化合物, 来自专利 US 20080171763 A1，实例 1。雷帕霉素是一个特异性 mTOR 抑制剂。
HY-127067
HY-10474
HY-13003
mTOR Autophagy
Cancer
Torin 1 是一种有效的 mTOR IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTOR C12 复合物，IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。
HY-115449
94G6
IGF-1R Akt mTOR
Cancer
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
HY-13595
Chrysophanic acid
EGFR
Cancer
大黄酚
EGFR 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR p70S6K 激活。
HY-10683
PI3K mTOR
Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR mTOR , PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
HY-16585
SB2343
PI3K mTOR
Cancer
VS-5584 是一种 pan-PI3K /mTOR mTOR ，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTOR C2mTOR C1
HY-50673
BEZ235; NVP-BEZ235
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR p110α /γ /δ /β 和 mTOR IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-117923
mTOR PI3K
Cancer
PF-06465603 是一种高度有效且选择性的 ATP 竞争性激酶抑制剂，是 1 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-06465603 是 PF-04691502 的代谢产物，具有末端羧酸结构。
HY-N0656AR
mTOR Bacterial Autophagy
Cancer
(+)-地衣酸 (Standard)
mTOR mTOR C1/2mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay )，具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
HY-10620
PI3K mTOR
Cancer
PI3K-IN-22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN-22 对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN-22 可用于癌症研究。
HY-123849
PI3K mTOR
Cancer
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 mTOR PI3Kα 、PI3Kβ 、PI3Kγ 、PI3Kδ 和 mTOR IC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。
HY-10219
HY-16962
DNA-PK mTOR
Cancer
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTOR C1mTOR C2
HY-16962A
DNA-PK mTOR
Cancer
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTOR C1mTOR C2
HY-N2051
Apoptosis
Cancer
山椒子烯酮
mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103438
Apoptosis Akt
Cancer
BIBU1361 诱导细胞凋亡 并抑制自噬 。?BIBU1361 抑制促生存途径 Akt/mTOR 和gp130/JAK/STAT3 ，并降低促炎细胞因子 IL-6 的水平。
HY-103438A
HY-136660
mTOR
Neurological Disease
PQR626 是一种雷帕霉素类似物。PQR626 是一种高效的，选择性的，具有口服活性的，能穿过血脑屏障的 mTOR IC50 和 Ki 的值分别为 5 nM 和 3.6 nM。PQR626 可用于神经系统疾病的研究。
HY-162141
HY-N1338
NSC 122417
mTOR Akt
Cancer
Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物，通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖，还抑制细胞迁移潜能，抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR /PI3/AKT
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR 的表达，提示其对PI3K/AKT/mTOR 通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。
HY-N0109
HY-10219G
Sirolimus; AY-22989
mTOR
Cancer
雷帕霉素 (GMP)
Rapamycin (HY-10219)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR
HY-15174
BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K 和mTOR IC50 值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-10219S
Sirolimus-d3 ; AY-22989-d3
mTOR FKBP Autophagy
Cancer
雷帕霉素 d3
3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR mTOR IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTOR C1autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-108540
2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid; LAT1-IN-1
Apoptosis
Cancer
BCH (2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂，可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR
HY-12036
HY-16724
HY-N1333
NF-κB
Cancer
Rubioncolin C 通过诱导凋亡和自噬细胞死亡，抑制 NF-κB 和 Akt/mTOR /P70S6K 通路在人癌细胞中发挥抗肿瘤活性。
HY-168609
HY-11006
NU7441
DNA-PK CRISPR/Cas9
Cancer
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR ，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
HY-N0072
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like)
mTOR
Cancer
雷帕霉素 (GMP Like)
Rapamycin (HY-10219)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR
HY-13246
GDC-0980; GNE 390; RG 7422
PI3K mTOR Apoptosis
Cancer
Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR TORC1 /2 ) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR Ki ?为 17 nM。
HY-146738
Akt
Cancer
GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
HY-162143
SphK Akt mTOR
Cancer
SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2 ) 和微管聚合 (MDA ) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。
HY-12016
ATM/ATR Autophagy
Cancer
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。
HY-13595R
Chrysophanic acid (Standard)
EGFR
Cancer
大黄酚（标准品）
EGFR 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR p70S6K 激活。
HY-15271
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR IC50 为 7 nM。WYE-687 抑制 mTOR C1mTOR C2PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-163199
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK ，PI3-kinase ，PKB/Akt 和 mTOR
HY-10423
ASP7486
mTOR Autophagy
Cancer
OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTOR C1mTOR C2IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
HY-101146
HY-W339757
Others
Cancer
Dioctanoylphosphatidic acid sodium 可作为吞噬细胞呼吸爆发的调节剂，作为二酰甘油和溶血磷脂酸的前体，并影响雷帕霉素哺乳动物靶点 (mTOR ) 的磷酸化，同时增强用组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACI) 抑制的胆囊癌细胞的活力；它是通过磷脂酶 D 的作用从甘油磷脂中衍生出来的。
HY-10218
HY-10044
WYE-125132
mTOR Apoptosis
Cancer
WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTOR C1mTOR C2
HY-10219R
HY-15271A
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTOR C1mTOR C2PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-N3354
8-prenylgenistein
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
mTOR 通路，诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-P3990
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-13847
mTOR
Cancer
GNE-555 是一种具有选择性，且代谢稳定的 mTOR Ki =1.5 nM)，也具有良好的口服生物利用度。GNE-555 对 PC3 和 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-12481
PI3K Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-15901A
Pim mTOR
Cancer
LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂，可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR
HY-155066
PI3K mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-N0712
HY-10218S
RAD001-d4 ; SDZ-RAD-d4
mTOR FKBP Autophagy Apoptosis
Cancer
依维莫司 d4
4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR 1FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-N6843
Caspase PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
山金车内酯 D
Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase 信号通路，并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
HY-147966
HDAC PI3K mTOR
Cancer
HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂，IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR 抑制剂，IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
HY-18366A
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-N0279
HY-18366
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。
HY-W019868
Others
Others
1-O-Hexadecyl-2-O-acetyl-sn-glycerol 是一种烷基酰基甘油，可能激活 A-系统的氨基酸转运活性，刺激对甲氨基异丁酸 (MeAIB) 的吸收。而 MeAIB 抑制 mTOR 磷酸化，可能影响小肠氨基酸吸收和信号转导。
HY-169407
Akt mTOR MEK ERK Apoptosis
Cancer
AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种 AKT 变构抑制剂，有抗肿瘤活性，和 Trametinib (HY-10999) 联用可靶向 AKT/mTOR 和 MEK/ERK 信号通路以及抑制上皮-间质转化，对 TNBC 产生协同抑制作用，促进细胞凋亡 并抑制了增殖和迁移。
HY-107365
PI3K mTOR
Cancer
PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTOR C1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-N0109R
HY-13691
Ro-31-7453
Akt mTOR Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147284
PI3K mTOR
Others
PI3K-IN-37 (Example 84.1) 是一种 PI3K α/β/δ 抑制剂，其 IC50 分别为 6、8、4 nM。PI3K-IN-37 可抑制mTOR IC50 =4 nM)。
HY-164460
Pim
Cancer
AZD1897 是一种 PIM1 、PIM2 和 PIM3 抑制剂，对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性，可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性，这种协同抑制效应通过 mTOR MCL1 通路抑制实现。
HY-12034
mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTOR C1mTOR C2autophagy ) 激活.
HY-162382
PI3K Akt mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT 和 mTOR Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-N12960
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase COX MMP STAT
Cancer
Artobiloxanthone (Compound AA3) 具有抗肿瘤活性，特别是针对口腔鳞状细胞癌 (OSCC)。Artobiloxanthone 抑制 Akt/mTOR 通路和 STAT3 通路，从而抑制 SAS 和 T.Tn 的增殖 (IC50 分别为 11 和 22 μM)，以及癌细胞迁移。Artobiloxanthone 在 S 期阻滞细胞周期，并通过激活 caspase 3/9 诱导 OSCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144295
PI3K mTOR
Cancer
PI3Kα-IN-5 (compound 6 ab) 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3Kα-IN-5 可用于结直肠癌的研究。
HY-150061
PI3K mTOR
Cancer
NVP-BBD130 是一种有效的、稳定的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 PI3K 和 mTOR
HY-16397
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-N0047
HY-N0072R
HY-169121
mTOR PI3K
Cancer
DA-143 是一种选择性 DNA-PKcs 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)，对 mTOR 、PI3KΔ 和 ATM 的 IC50 分别为 280 nM、106 nM 和 6,594 nM。DA-143 可阻断 DNA-PKcs 底物的磷酸化。DA-143 可增强癌细胞对阿霉素 (HY-15142) 的敏感性。
HY-11080
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α ，PI3K-β ，PI3K-γ ，PI3K-δ 和 mTOR IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-11080A
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α ，PI3K-β ，PI3K-γ ，PI3K-δ 和 mTOR IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-10218R
RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)
mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Bacterial
Cancer
依维莫司 (标准品)
Rapamycin ; HY-10219) 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR 1FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-W003943
HY-169413
Akt
Cancer
AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂，可抑制 Akt 的磷酸化，从而抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。AKT-IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 PANC-1 的细胞迁移，并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖，IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
HY-128932
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase Autophagy Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR /AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-137315S
HY-163538
PI3K Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase Autophagy Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR /AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-N6896
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷
TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT)，从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
HY-112055
HY-137315
HY-125927
HY-N1050
mTOR
Cancer
蓬莪术环氧酮
mTOR 和磷酸化 p70 S6 激酶 (p-p70s6K) 的蛋白表达。
HY-N0712R
HY-169022
Autophagy mTOR
Neurological Disease
4-FPBUA 是地衣酸 (HY-W015883) 的半合成类似物，可以增强基于细胞的血脑屏障 (BBB) 功能，并增加 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 在单层细胞中的转运。4-FPBUA 也是 mTOR Autophagy ) 作用，从而在体内逆转 BBB 的破坏，用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N9481
HY-B1232
HY-113038
HY-169100
VEGFR PI3K Akt mTOR p38 MAPK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM)，而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路，来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-13334
NVP-BGT226 maleate
PI3K mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kγ 的IC50 分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR
HY-N0107
Apoptosis Autophagy mTOR Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-103238
HY-13334A
NVP-BGT226
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kγ 的 IC50 分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR
HY-151915
ATM/ATR mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR IC50 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。
HY-124896
HY-10115A
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTOR C1mTOR C2IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-10115
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTOR C1mTOR C2IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-15672
HY-139609
RP-3500; ATR inhibitor 4
ATM/ATR mTOR
Cancer
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50 =120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-144059
Akt
Cancer
AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。
HY-100542
HY-B1232A
Su-4885 Tartrate
Endogenous Metabolite Cytochrome P450 Autophagy mTOR
Neurological Disease Endocrinology
Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂，可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生，也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成，也会影响行为和情绪。此外，Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR Pseudomonas putida ) 细胞色素 P-450 (CYP450 ) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
HY-162268
MALT1 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂，与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性，IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
HY-10219S1
HY-P1823
HY-B0965A
HY-15268
HY-B0965
HY-128932R
HY-N0047R
HY-15900
XL765; SAR245409
PI3K mTOR
Cancer
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α ，p110β ，p110γ 和 p110δ ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50 =150 nM) 和 mTOR (IC50 =157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTOR C1mTOR C2IC50 s 分别为 160 和 910 nM。
HY-148877
HY-B1232R
HY-122022
mTOR
Cancer
JR-AB2-011 是一种选择性 mTOR C2IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki : 0.19 μM) 抑制 mTOR C2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性，从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
HY-124582
Autophagy mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂，是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物，具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合，从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活，和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬，有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-124652
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR ）的活性降低了 100-1000 倍。
HY-N12124
Monascinol
Akt mTOR AMPK Androgen Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性，IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖，IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )，通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy )，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-N6896R
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷 (Standard)
TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT)，从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
HY-139534
ROR Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
mTOR 信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-12513
LY3023414
PI3K DNA-PK mTOR Autophagy
Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kδ ，PI3Kγ ，DNA-PK ，和 mTOR IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTOR C12 。
HY-110109
PI3K DNA-PK mTOR
Cancer
ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50 =70.6 nM) 和 mTOR IC50 =152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-W348485
mTOR
Cancer
WRX606 是 mTOR 复合物 1 (mTOR C1mTOR C1 底物 S6 激酶 1 的磷酸化 (p-S6K1 ) (IC50 =10 nM)，以及真核翻译起始因子 4E 结合蛋白的磷酸化 (p-4E-BP1) (IC50 =0.27 μM)。WRX606 对 HepG2 具有细胞毒性，IC50 为 17 nM。WRX606 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
HY-164468
Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂，通过破坏线粒体自噬及 mTOR Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性，并且在体内抑制其转移。此外，Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量，来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy )，并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-B0965AS
HY-131972
PI3K
Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂，可以促进活性氧 (ROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101349
Dopamine Receptor Apoptosis
Neurological Disease Cancer
L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂，可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长，与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外，L 741742 还干扰内溶酶体功能，破坏自噬-溶酶体降解通路，随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
HY-B0965AR
HY-N0107R
HY-168333
5-HT Receptor mTOR CDK
Neurological Disease
5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor ) 的拮抗剂，Ki 为 23 nM，Kb 为 6.62 nM。5-HT6 inverse agonist 1 可抑制 5-HT6R 介导的 Cdk5 和 mTOR
HY-10116
PI3K mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物，是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型，IC50 s 分别为 10 nM (P110α)，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-134903
mTOR
Cancer
(32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR mTOR C1 和 mTOR C2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50 s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
HY-145931
mTOR Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR mTOR C1mTOR C2
HY-N0787
HY-B0965R
HY-125535
AMPK mTOR Autophagy Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM)，同时也是一种直接的 mTOR Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成，增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达，从而调节能量稳态，将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性，如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 的选择性抑制剂，IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-161874
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy )，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-N7204
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-N8380
HY-12491
PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 α ，β ，δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59，1.64，3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K，但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-16561
HY-19896
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-16561G
HY-170405
PROTACs mTOR
Cancer
YB-3-17 是一种双功能分子，可抑制 mTOR IC50 =0.22 nM）或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因（GSPT1 ，DC50 =5 nM）。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-16561S1
HY-16561S
HY-N0281
HY-10812
PI3K mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-N0281R
HY-16561R
HY-15346R
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西(Standard)
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-W012722
α-Ketoisocaproic acid
Endogenous Metabolite Autophagy mTOR SOD
Neurological Disease Metabolic Disease
4-甲基-2-氧戊酸钙
mTOR autophagy ) 信号通路，增加内质网应激，促进脂肪前细胞脂质积累和胰岛素抵抗。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 还引起氧化损伤，导致认知缺陷，抑制 α-酮戊二酸脱氢酶活性，充当氧化磷酸化解偶联剂和代谢抑制剂。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 作为营养信号，可刺激骨骼肌蛋白合成。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 可用于枫糖尿病的研究。
HY-155721
22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A
Akt mTOR
Cancer
22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物，能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性，能够抑制 AKT/mTOR /p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成，下调金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
HY-158029
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂，对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物，具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用，可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR 信号通路，从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达，从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTOR C1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂，选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ（IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR （IC50 =2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-L015
652 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 652 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10219G
Sirolimus (GMP); AY-22989 (GMP)
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP)
Rapamycin (HY-10219)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like)
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP Like)
Rapamycin (HY-10219)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10219G
HY-10219GL
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-W012722
HY-N9602
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10219S
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR mTOR IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTOR C1autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-10218S
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR 1FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-10219S1
Rapamycin-13 C,d3 (Sirolimus-13 C,d3 ; AY-22989-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Rapamycin (HY-10219) 的同位素。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 <
HY-137315S
TML-6-d3 是 TML-6 的氘代物。 TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物，抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 的合成。TML-6 上调 Apo E，抑制 NF-κB 和 mTOR Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
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