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5-HT agonist " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-G0014
Quetiapine S-oxide
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜
Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-124501
HY-169611
5-Hydroxytryptamine maleate; 5-HT maleate
5-HT Receptor
COMT
Neurological Disease
Serotonin hydrogen maleate 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrogen maleate 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。
HY-113008A
HY-W015169A
HY-W015169
HY-123704
HY-B0031S1
HY-118008
HY-13221
HY-13221A
HY-102061
ATI 7505 dihydrochloride
5-HT Receptor
Others
Naronapride (dihydrochloride) (ATI 7505 (dihydrochloride)) 是一种具有调节胃肠道动力的化合物,是一种5-HT ?受体激动剂,口服后广泛代谢,主要通过粪便排泄,具有一定的药代动力学特性。
HY-W740014
183C91; DZT
5-HT Receptor
Neurological Disease
N-Desmethyl Zolmitriptan (183C91; DZT)是血清素 (5-HT ) 受体亚型 5-HT 1B 和 5-HT 1D 激动剂 Zolmitriptan (HY-B0229) 的活性代谢物。 N-Desmethyl Zolmitriptan (183C91; DZT)是 5-HT 1B 受体的激动剂,可诱导分离的人脑动脉收缩 (EC50 =100 nM)。
HY-106100
HY-B1473AS
HY-W028142
HY-16688A
HY-121920
HY-158702
HY-106100A
HY-113008AS
HY-W417914
HY-169467
HY-19846
PRX-03140 potassium salt
5-HT Receptor
Others
VRX-03011 (PRX-03140 (potassium salt)) 是一种具有增强记忆和调节乙酰胆碱释放的化合物,是一种5-HT ?激动剂,可增强记忆,调节海马乙酰胆碱流出,还可调节APP代谢,无胃肠道副作用。
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT 2(CINI) 和 5-HT 2(CVSV) 的反向激动剂(Kis=6.6, 8.9 nM)和 5-HT 2A 、α2β -肾上腺素受体的拮抗剂(Ki=5.8, 5.8 nM)。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合,并降低表达 5-HT 2(CINI) 受体的 HEK293 细胞和表达 5-HT 2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC ) 的活性(EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM)。S 32212 hydrochloride(2.5 mg/kg)可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-114678
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY302148 是 5-HT 1F 的受体配体。与 5-HT 的 Emax 相比,LY302148 表现为 5-HT 1F 受体的部分激动剂。在针对人 5-HT 1F 受体的 [35 S]GTPγS 结合试验中,LY302148 表现出较好的效力,其 EC50 值为 5.23 nM。LY302148 可以用于偏头痛的研究。
HY-B0383AS2
HY-116594A
HY-G0014S
HY-106437
HY-116594
HY-101046
Quipazine dimaleate
5-HT Receptor
SARS-CoV
Neurological Disease
Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂,取代大鼠内皮层中 5-HT 3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性,EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT 3R 的拮抗剂,可用于神经疾病研究。
HY-B0031
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平
Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-14544
ICI204636
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹硫平
Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-W015169S
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT 1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用,IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-P1237
HY-B1473S
HY-P1237A
HY-B0031S2
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平 d8 (富马酸盐)
Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-14544R
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹硫平(Standard)
Quetiapine (Standard)是 Quetiapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B1658A
(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT 1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT 1D 受体激动剂,选择性是 5-HT 1A ,5-HT 1F 和 5-HT 7 的 10 倍以上,是其他 5-HT ,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658B
(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT 1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT 1D 受体激动剂,选择性是 5-HT 1A ,5-HT 1F 和 5-HT 7 的 10 倍以上,是其他 5-HT ,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂,对 5-HT 4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达,并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-B0031S3
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平 d8 (hemifumarate)
Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S4
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平杂质42-d8
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031R
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平(标准品)
Quetiapine (hemifumarate) (Standard) 是 Quetiapine (hemifumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S5
HY-153091
HY-109112
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT 1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT 1D 受体激动剂,选择性是 5-HT 1A ,5-HT 1F 和 5-HT 7 的 10 倍以上,是其他 5-HT ,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 (Standard)
Frovatriptan (succinate hydrate) (Standard) 是 Frovatriptan (succinate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT 1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT 1D 受体激动剂,选择性是 5-HT 1A ,5-HT 1F 和 5-HT 7 的 10 倍以上,是其他 5-HT ,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-14544AS
ICI204636-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Quetiapine-d4 (hydrochloride) (ICI204636-d4 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Quetiapine。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-109112R
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Brilaroxazine (Standard)是 Brilaroxazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT ) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT 1A (Ki =1.5 nM) 和 5-HT 2A (Ki =2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT 2B (Ki =0.19 nM) 和 5-HT 7 (Ki =2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
HY-14151
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT 4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-B0527A
HY-B0527
HY-14151R
HY-111136
GABA Receptor
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂,对 D2L、D2S 和 5-HT 2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的激动剂,可增强 GABA 释放,Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor ) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症,并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。
HY-135096
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sodium Channel
Trk Receptor
Neurological Disease
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-B0527AS
HY-B2132
HY-B1562
HY-B1562C
HY-B0527AR
HY-B1562B
HY-10559
HY-15414
HY-101630
HY-15414A
HY-14546
HY-14546A
HY-N0049
HY-15414R
HY-100942
HY-14546R
HY-160887
5-HT Receptor
Neurological Disease
FPT 是一种 2-氨基四氢萘,是有效的 5-HT 1A R 部分激动剂,5-HT 1B R 和 5-HT 1D R 的完全激动剂,EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT 7 R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用,在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
HY-100243
HY-103102
HY-N0049R
HY-15414AS
HY-15414S
HY-15414S2
HY-119775
5-HT Receptor
Others
U92016A 是一种5-HT 1A受体的强效和选择性激动剂,具有在体外对5-HT 1A受体高亲和力结合,在体内引起体温下降,以及在单细胞放电研究中作为激动剂具有高效力和高内在活性等活性。
HY-16687
HY-16687A
HY-B2089
HY-16687B
HY-15414S1
HY-100166
HY-14785
HY-14785A
HY-103098
HY-159831
HY-172420
HY-B0197S
HY-148038
HY-128386
HY-117646
HY-118775
5-HT Receptor
Others
LEK 8804 是一种具有5-HT 1A受体激动和5-HT 2受体拮抗特性的化合物,具有调节相关受体介导的行为反应的活性。LEK 8804在大鼠中可剂量依赖性地引起自发甩尾反应,表现出完全的5-HT 1A激动活性,在小鼠中可抑制5-HT P诱导的头部抽搐反应,可能 是通过对5-HT 2受体的拮抗作用而非5-HT 1A受体的激动作用。
HY-117118A
HY-103107
HY-B0716
HY-N3398
HY-100426
HY-19358
2-Methyl-5-hydroxytryptamine; 2-Methylserotonin; 2-Me-5-HT
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT (2-Methyl-5-hydroxytryptamine) 是一种有效的选择性 5-HT 3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT 显示出抗抑郁样作用。
HY-19358A
2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride; 2-Methylserotonin hydrochloride; 2-Me-HT hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT hydrochloride (2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-HT 3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT hydrochloride 显示出抗抑郁样作用。
HY-19358B
2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate; 2-Methylserotonin maleate; 2-Me-HT maleate
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT maleate (2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate) 是一种有效的选择性 5-HT 3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT maleate 显示出抗抑郁样作用。
HY-101208
HY-103144
HY-103144A
HY-171235
HY-103105A
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride hydrate 是一种有效的选择性 5-HT 7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride hydrate 对 5-HT 7 的选择性优于 D2、5-HT 1A 和 5-HT 2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-101331
HY-163205
HY-101331A
HY-14340
SAX-187
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT 6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT 6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-W746031
SAX-187 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT 6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 hydrochloride 介导 5-HT 6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-103105
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride (compound 21) 是一种有效的选择性 5-HT 7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride 对 5-HT 7 的选择性优于 D2、5-HT 1A 和 5-HT 2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-101100
D-16949 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) hydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT 1B 受体 激动剂,Ki 为 28 nM (5-HT 1B )、150 nM (5-HT 1A ) 和 1.49 μM (5-HT 2)。Anpirtoline hydrochloride 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
HY-101100A
D-16949
5-HT Receptor
Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) 是一种中枢作用的 5-HT 1B 受体 激动剂,Ki 为 28 nM (5-HT 1B )、150 nM (5-HT 1A ) 和 1.49 μM (5-HT 2)。Anpirtoline 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
HY-W022362
HY-121249
SL65.0155
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod hydrochloride (SL65.0155) 一种具有有效认知增强特性的 5-HT 4(e) 受体部分激动剂 (Ki =0.6 nM)。在表达 5-HT 4(b) 和 5-HT 4(e) 剪接变体的细胞中,Capeserod hydrochloride 充当部分激动剂,刺激 cAMP 的产生,IC50 值分别为 244 和 29 nM。Capeserod hydrochloride 可用于记忆缺陷和痴呆的研究。
HY-124367
HY-100330
HY-101324
HY-101342
HY-103151
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP94253 盐酸盐是 5-HT 1B 受体 的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki =2 nM)。对 5-HT 1A 、5-HT 1D 、5-HT 1C 和 5-HT 2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
HY-101609
HY-14261
HY-B0197
HY-B0197A
HY-13788C
HY-103140
HY-B0716S2
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT 6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT 6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-103110
HY-14442
HY-117575
HY-B0197AS
HY-B1115
HY-13788A
HY-15401
HY-101049
HY-161105
HY-100171A
HY-103110A
HY-111455
HY-101324A
HY-14441
5-HT Receptor
Neurological Disease
ML 10302 是一种有效的 5-HT 4 受体激动剂,Ki 为 1.07 nM。5-羟色胺 (5-HT 4) 受体激动剂通过胆碱能途径刺激肠道蠕动。ML10302 通过激活胆碱能通路在小肠和结肠中诱导显着的运动促进。ML 10302 还具有研究神经疾病的潜力。
HY-135555
5-CT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5 -HT 5A , 5-HT 7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT 5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。
HY-116076
HY-B2089R
HY-W779640
5-HT Receptor
Neurological Disease
25I-NBOMe 4-methoxy isomer hydrochloride 是 25I-NBOMe 的异构体。25I-NBOMe 是 5-HT 2A 的激动剂,可与大鼠 5-HT 2A 和人 5-HT 2A 结合,Ki 分别为 0.087 nM 和 0.044 nM。
HY-A0010
HY-102057
TD-8954
5-HT Receptor
Others
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT 4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT 4(c) (h5-HT 4(c) ) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
HY-124412
HY-170053
HY-100552
5-HT Receptor
Neurological Disease
VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT 3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT 3 A) 和 22 nM (5-HT 3 AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT 3 A 和 5-HT 3 AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT 3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
HY-21994
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT 2C 受体激动剂,对 5-HT 2C ,5-HT 2A ,5-HT 2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-B0121B
GR 43175 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
舒马曲坦
Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT 1 受体 激动剂,对 5-HT 1D 、5-HT 1B 和 5-HT 1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-B0121A
GR 43175 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸舒马曲坦
Sumatriptan hydrochloride (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT 1 受体 激动剂,对 5-HT 1D 、5-HT 1B 和 5-HT 1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan hydrochloride 可用于偏头痛研究。
HY-105082
HY-19863
HY-111200
HY-100171
HY-B0383
HY-19134
HY-103108
HY-19158
HY-19863A
HY-110094
HY-133024
HY-122422
5-HT Receptor
Others
吉哌隆
Gepirone 是一种选择性的、亲和性的 5-HT 1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT 1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
HY-122422A
HY-120498
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-64459-193 是一种 5-HT 1A 受体部分激动剂,Ki 为 24.9 nM。RS-64459-193 还对 5-HT 2C、5-HT 2A 和 5-HT 7 表现出高亲和力,pKi 值分别为 6.87、7.02 和 7.18。RS-64459-193 对 m 5-HT 3 受体几乎没有活性。
HY-A0008
HY-101698
HY-B0121BS
HY-B0121
GR 43175 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
舒马普坦琥珀酸盐
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT 1 受体 激动剂,对 5-HT 1D 、5-HT 1B 和 5-HT 1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
HY-10457A
TD-5108 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT 4 受体 (5-HT 4 R ) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT 2A 和 5-HT 2B 受体没有亲和力 (Ki >10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
HY-101698B
HY-10457
HY-W380450
HY-119103
HY-103142
5-HT Receptor
Neurological Disease
AS19 是一种有效的选择性 5-HT 7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT 7 的选择性高于 5-HT 1A ,5-HT 1B ,5-HT 1D 和 5-HT 5A 受体 (Ki s 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
HY-103151A
5-HT Receptor
Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT 1B ) 选择性激动剂,通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT 1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT 1B、5-HT 1A、5-HT 1D、5-HT 1C 和 5-HT 2 受体结合,Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
HY-A0039S
UK-116044-d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
Eletriptan-d3 是 Eletriptan hydrobromide 的氘代物。Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 5-HT 1B 和 5-HT 1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。
HY-A0095S
HY-B0206
HY-103199
HY-14557
HY-162591
HY-12714
HY-106124
HY-171232
HY-103131
HY-170908
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pellotine 是一种生物碱,可从Lophophora 中分离得到。Pellotine 是 5-HT 7 受体 (5-HT 7 receptor ) 的反向激动剂,EC50 为 291 nM。Pellotine 对 5-HT 1DR 和 5-HT 6R 具有良好的亲和力,Ki 分别为 117 nM 和 170 nM。Pellotine 可降低细胞内 cAMP 水平,从而降低神经元兴奋性和神经递质释放。
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT 1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT 2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-15401A
5-HT Receptor
Others
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT 2C) 激动剂,EC50 为 8 nM,最大功效为 90%,而对 5-HT 2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT 2C 的 Ki 值为 10.5 nM,而 5-HT 2A (212 nM)、5-HT 7 (343 nM) 和 5-HT 2B (485 nM) 的 Ki 值较高,并且对其他各种受体缺乏显著活性。
HY-19946
HY-14546S
HY-121826
HY-W362839
HY-19946A
HY-169448
EPT
5-HT Receptor
Others
Ethylpropyltryptamine (EPT) 是一种口服有效的新型精神活性物质。Ethylpropyltryptamine (EPT) 预测是 5-HT 2A 受体的部分激动剂。
HY-139045
HY-103124
5-HT Receptor
Neurological Disease
DOI hydrochloride 是一种血清素 5-HT 2A /2C 受体激动剂,对 h5-HT 2A 、h5-HT 2C 和 h5-HT 2B 受体的 Ki 值分别为 0.7 nM、2.4 nM 和 20 nM。DOI hydrochloride 可以透过血脑屏障。DOI hydrochloride 会增加小鼠的头部抽搐。
HY-B0229
HY-103138A
HY-16729A
YKP10811 hydrochloride
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT 4 受体激动剂 (Ki =4.96 nM)。与5-HT 4 相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT 2A (Ki =600 nM)和5-HT 2B (Ki =31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
HY-103138
HY-B0121R
GR 43175 succinate (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
舒马普坦琥珀酸盐 (标准品);
Sumatriptan (succinate) (Standard) 是 Sumatriptan (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT 1 受体激动剂,对 5-HT 1D 、5-HT 1B 和 5-HT 1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
HY-145698
HY-14547
HY-14547A
HY-124947
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-4522654 是一种强效、选择性且可透过血脑屏障的 5-HT 2C 受体激动剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 8 nM。PF-4522654 对 5-HT 2A 和 5-HT 2B 受体均无可测量的功能性激动作用。 PF-4522654 可用于研究压力性尿失禁 (SUI)。
HY-169446
HY-132225
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
SB 206553 是一种 5-HT 2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT 2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT 2 受体配体具有活性,pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT 2A )、7.7 nM (5-HT 2B ) 和 7.8 nM (5-HT 2C )。SB 206553 可用于精神刺激剂滥用障碍的研究。
HY-103120
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org37684 是一种高效的 5-HT 2C 受体激动剂(pEC50 =8.17)。Org37684 的效力顺序为 5-HT 2C>5-HT 2B>5-HT 2A。ORG-37684 对5-HT 2C受体的选择性约为 5-HT 2B (pEC50 =7.96) 的 2.5 倍,对 5-HT 2A (pEC50 =7.11) 受体的选择性约为10倍。
HY-U00373
HY-B0716S1
HY-156601
HY-19682
HY-123442
HY-101357
HY-126057
HY-169140
HY-122303
HY-19686
TVX Q 7821 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT 1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT 1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT 2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-19686A
TVX Q 7821
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone hydrochloride (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT 1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT 1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT 2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-B0032
HY-B0032A
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT 1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT 2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-W394935
Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)
Biochemical Assay Reagents
Others
Dixylyl disulphide (Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)) 是一种 1,2-二 (2,4-二甲基苯基) 硫醚,可作为氢溴酸沃替西汀的杂质对照品,用于合成过程的杂质监控。氢溴酸沃替西汀是 5-HT 3 、5-HT 7 及 5-HT 1D 受体拮抗剂,5-HT 1A 受体激活剂,具有抗抑郁活性。
HY-167677
HY-105285
HY-14958
HY-14958A
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT 4 受体 (5-HT 4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT 1A、5-HT 1D、5-HT 2A、5-HT 2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-Z4690
HY-146232
F 14679
5-HT Receptor
Others
F 13714 (F 14679) 是一种典型的 5-HT 1A 激动剂,pKi 为 10.23。F 13714 诱导较大的 Ca2+ 反应。
HY-100938
1-(3-Chlorophenyl)biguanide hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT 3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-130351
HY-15688
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT 1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT 1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
HY-14147
HY-18138
HY-162423
HY-114578
HY-167648
HY-14261S
HY-123838
HY-101248
HY-103132
HY-W018475
HY-101094
R79598
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
奥卡哌酮
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT 2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT 1A 的激动剂,对 5-HT 2 ,a1 -adrenergic 受体,dopamine D2 ,组胺 H1 和 a2 -adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT 1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
HY-B0229S
HY-B0121BS2
HY-161511
5-HT Receptor
Neurological Disease
LPH-5 是一种选择性的 5-HT 2A 受体激动剂 (EC50 =190 nM)。LPH-5 通过选择性激活 5-HT 2A 受体而发挥作用,这可能与调节情绪,感知以及其他与 5-HT 2A 受体相关的中枢神经系统功能有关。LPH-5 可以用于进一步探索 5-HT 2A 受体在精神疾病中的研究,包括抑郁症,焦虑症和物质滥用障碍。
HY-103133
HY-14153AS
HY-B1658
(R)-Frovatriptan; SB 209509; VML 251
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦
Frovatriptan 是一种有效的 5-HT 1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT 1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-19650
HY-106157
HY-111985
HY-B0716R
HY-106157A
HY-W713312
HY-W077477
HY-135241
HY-14154
HY-13788
HY-13788B
HY-125784B
(S)-Viloxazin hydrochloride; (S)-Emovit hydrochloride
Drug Isomer
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
(S)-Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine hydrochloride (HY-125784) 的异构体。Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine (HY-W380450) 的盐形式。Viloxazine (Viloxazin) hydrochloride 是一种去甲肾上腺素重摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂,也是有效的 5-HT 2C 激动剂和 5-HT 2B 拮抗剂,对 5-HT 2C 的 EC50 为 32 μM,对 5-HT 2B 的 IC50 为 27 μM。Viloxazine hydrochloride 的作用机制主要涉及血清素能和去甲肾上腺素能通路。Viloxazine hydrochloride 可用于抗抑郁研究。
HY-B0121BS3
HY-16688
HY-117507
HY-A0039
HY-14147A
(S)-BRL 24924
5-HT Receptor
Metabolic Disease
(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 HY-14147 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT 4 受体激动剂,Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT 2b 和 5HT 3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)的研究。
HY-122422R
5-HT Receptor
Others
吉哌隆(Standard)
Gepirone (Standard)是 Gepirone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gepirone 是一种选择性的、亲和性的 5-HT 1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT 1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
HY-A0010R
HY-170475
5-Methoxy-N-methyl-N-ethyltryptamine
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-MeO-MET (5-Methoxy-N-methyl-N-ethyltryptamine) 是一种 5-甲氧基色胺类化合物。5-MeO-MET 是 5-HT 1A 和 5-HT 2A 的激动剂。5-MeO-MET 可抑制小鼠的运动,具有镇静的作用。
HY-10861
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT 2A 受体拮抗剂,也是部分 5-HT 1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT 2A 和 5-HT 2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT 2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-32329
Org-8282
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
司普替林
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT 2A、5-HT 2C 和/或 5-HT 3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-100820
HY-100820B
EMD 128130 dihydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan dihydrochloride (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT 1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT 1A )、 0.1 nM (human 5-HT 1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-100820A
EMD 128130 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan hydrochloride 是具有口服活性的 5-HT 1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT 1A )、 0.1 nM (human 5-HT 1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-B0206S
HY-135392
HY-128901
HY-156601A
HY-155206
HY-16688B
5-HT Receptor
Neurological Disease
RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT 1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT 1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki =2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
HY-B0731
HY-B0032AS
HY-B0206R
MK 462 (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
苯甲酸利扎曲普坦 (标准品)
Rizatriptan (benzoate) (Standard) 是 Rizatriptan (benzoate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rizatriptan benzoate 是 5-HT 1B 和 5-HT 1D 的激动剂。Rizatriptan benzoate 具有外周血管收缩作用,可穿透完整的血脑屏障,并抑制中枢神经系统的疼痛神经传递。
HY-112538
1-NP hydrochloride; 1-NapHT hylpiperazine hydrochloride
5-HT Receptor
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
1-萘酚哌嗪盐酸盐
1-1-Napht hylpiperazine hydrochloride (1-NP hydrochloride; 1-Napht hylpiperazine hydrochloride) 是 Quipazine (HY-W028142) 的血清素能衍生物。1-1-Napht hylpiperazine hydrochloride 既是 5-HT 1A 受体的激动剂,也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂。1-1-Napht hylpiperazine hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。1-1-Napht hylpiperazine hydrochloride 可以预防免疫抑制和光致癌。
HY-109065
5-HT Receptor
Others
Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT 4 ) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT 4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输,增加排便次数,并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
HY-117090
(rac)-4,5-DHP-AMT
5-HT Receptor
Others
(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT 2受体激动剂,具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT 2受体具有高亲和力和选择性,在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
HY-14153
5-HT Receptor
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
替加色罗
Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HT R4 ; 5-HT 4 R ) 激动剂和 5-HT 2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT 2A 、5-HT 2B 和 5-HT 2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-133113
HY-B1115A
HY-116524
HY-14261R
HY-A0172
HY-169825
HY-32329A
MO-8282
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林
Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT 2A 、5-HT 2C 和/或 5-HT 3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-118152
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT 2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT 2A 和 5-HT 2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-106964A
5-HT Receptor
Neurological Disease
(Rac)-S 16924 是一种 5-HT 1A 受体的部分激动剂。(Rac)-S 16924 通过与 5-HT 1A 受体的相互作用来调节信号传导,(Rac)-S 16924 可以在没有完全激活受体的情况下稳定受体在 G 蛋白偶联的构象中,这可能会影响与该受体相关的细胞内信号通路。(Rac)-S 16924 可用于 5-HT 1A 受体在精神障碍,特别是精神分裂症中的研究。
HY-B0032AR
HY-B0032R
HY-W654010
HY-133858
5-HT Receptor
Neurological Disease
25N-NBOMe hydrochloride 是一种 2C-N 衍生物,是 5-HT 2A 和 5-HT 2C 受体激动剂,Ki 分别为 0.144 nM 和 1.06 nM。25N-NBOMe hydrochloride 在诱导重组多巴胺、血清素和去甲肾上腺素转运体释放预载神经递质方面几乎没有效果。
HY-103091
HY-B1115R
HY-118339
5-HT Receptor
Cancer
PF-4479745 是一种有效的 5-HT 2C 受体选择性激动剂 (EC50 : 10 nM, ki : 15 nM)。PF-4479745 可用于高血压等心血管疾病的研究。
HY-103147
HY-123272
HY-B1115S1
HY-102064
HY-169841
5-HT Receptor
Neurological Disease
IHCH-7086 是一种 β-arrestin 偏向的 5-HT 2A 血清素受体 激动剂 (Ki : 12.59 nM)。IHCH-7086 通过激活 5-HT 2A 受体来募集 β-arrestin,从而消除致幻活性。IHCH-7086 可改善小鼠的抑郁样行为,且不产生致幻作用。
HY-14153A
SDZ-HT F-919; HT F-919
5-HT Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
马来酸替加色罗
Tegaserod maleate (SDZ-HT F-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HT R4 ; 5-HT 4 R ) 激动剂和 5-HT 2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT 2A 、5-HT 2B 和 5-HT 2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-14153S
HY-168241
Cholinesterase (ChE)
5-HT Receptor
Infection
Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50 : 24 nM),也是一种部分 5-HT 4 R 激动剂 (对 (h)5-HT 4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT 4 R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50 : 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
HY-N2411
HY-14848
HY-14557R
HY-14848A
HY-B0731A
HY-B1658S
(R)-Frovatriptan-d3 hydrochloride; SB 209509-d3 hydrochloride; VML 251-d3 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT 1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT 1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-125641
HY-14782A
SLV313 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂,其对 h5-HT 1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂,对 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3,对 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine 具有抗精神病的活性。
HY-B0982
HY-103101
5-HT Receptor
Others
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT 7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-100426A
MKC242
5-HT Receptor
Neurological Disease
Osemozotan hydrochloride (MKC242) 是选择性的 5-HT 1A 受体激动剂。Osemozotan hydrochloride 减少在小鼠体内 MAMP 诱导的 c-Fos 阳性细胞数量。Osemozotan hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-120396
HY-103403
HY-120686
HY-32329S
HY-100820R
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan (Standard)是 Sarizotan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT 1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT 1A )、 0.1 nM (human 5-HT 1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT 1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-A0039S1
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT 1B 和 5-HT 1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-126057S
HY-153027
Methylergonovine; Ryegonovin free base; Spametrin F free base
5-HT Receptor
Endocrinology
Methylergometrine (Methylergonovine) 是一种具有口服活性的 5-HT 2B 配体激动剂。Methylergometrine 的分布半衰期仅为 1-2 分钟。Methylergometrine 可作为催产药物,用于治疗子宫松弛。
HY-167675
HY-14782
HY-A0095
BIMT-17; BIMT-17BS
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT 1A 受体激动剂和 5-HT 2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-103137
HY-110024
HY-A0039S2
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT 1B 和 5-HT 1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-B0731R
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸哌罗匹隆(Standard)
Perospirone (hydrochloride) (Standard)是 Perospirone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT 2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT 1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
HY-118317
HY-19927A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT 4 ) 激动剂。DA-6886 以 5-HT 4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT 4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
5-HT Receptor
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
Norquetiapine 是一种抗抑郁试剂和神经保护剂,是 Quetiapine (HY-14544) 的活性代谢成分。Norquetiapine 还是部分 5-HT 1A 受体激动剂、和突触前 α2 、5-HT 2C 和 5-HT 7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET),抑制甲肾上腺素再摄取,对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
HY-103092
HY-W708033
HY-B0189S1
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的,高选择性的 5-HT 2C 受体激动剂,其对人 5HT 2C , 5HT 2B 和 5HT 2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖,可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-15543
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 是一种强效的,高选择性的 5-HT 2C 受体激动剂,其对人 5HT 2C , 5HT 2B 和 5HT 2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖。CP-809101 可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-136109
HY-136109E
HY-A0007
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT 4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT 4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT 4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT 4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-14149
HY-N8200
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT 2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT 2 和 5-HT 1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT 2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT 2 和 5-HT 1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-14558
HY-121653
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT 1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-100606
HY-135021
5-HT Receptor
Others
3,4-Dihydro Naratriptan 是 5-HT 1 受体激动剂。3,4-Dihydro Naratriptan 具有选择性血管收缩活性,可用于偏头痛疾病的研究。
HY-121653B
DU-29373
5-HT Receptor
Neurological Disease
Flesinoxan hydrochloride 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT 1A ) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan hydrochloride 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
HY-101357A
HY-148846
HY-106430
HY-10349A
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT 1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT 1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-A0095S1
HY-15296
HY-10349
HY-136109A
HY-14546S1
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿立哌唑 (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 )
Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 ) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT 1A受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
HY-B1115AR
HY-116065
HY-15296A
HY-136487
HY-15394A
HY-B0020
HY-15780
HY-133152S
HY-106136
HY-15780A
OPC-34712 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸依匹哌唑
Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride,一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT 1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-116565
SUVN-D4010
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT 4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-W131725
HY-118010A
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
(+)-Norfenfluramine hydrochloride 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物,是一种选择性的 5-HT 2B 受体激动剂 (Ki : 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+ 。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
HY-167663
HY-17038
HY-17038A
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT 1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT 1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT 4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-A0095R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
氟立班丝氨(Standard)
Flibanserin (Standard)是 Flibanserin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT 1A 受体激动剂和 5-HT 2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-B0020R
SDZ-ICS-9323 (Standard)
5-HT Receptor
nAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸托烷司琼 (标准品);
Tropisetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Tropisetron (Hydrochloride) 的分析标准品。Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂,兼具 5-HT 3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性,对 5-HT 3 受体的 IC50 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能,能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。
HY-B0731AS
HY-14262
HY-12560A
HY-103130
HY-105161
HY-15394
HY-B0061
HY-108509
HY-116565A
SUVN-D4010 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT 4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-B0982R
HY-117799
HY-108057
RG3487 free base
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline (RG3487) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline 对 5-HT 3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
HY-167893
HY-169785
7-TMT
5-HT Receptor
Neurological Disease
7-Methyl DMT (7-TMT) 是一种 5-HT 2 受体激动剂。结构上,7-Methyl DMT 是一种色氨酸类衍生物。7-Methyl DMT 可作为精神活性物质 DOM 的分析参考标准。7-Methyl DMT 可用于神经疾病领域的研究。
HY-A0007R
N-0923 (Hydrochloride) (Standard)
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
罗替戈汀盐酸盐 (标准品)
Rotigotine (Hydrochloride) (Standard) 是 Rotigotine (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT 1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-17038B
HY-A0095A
BIMT-17 hydrochloride (propan-2-ol) hydrate; BIMT-17BS hydrochloride (propan-2-ol) hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) (hydrochloride) (propan-2-ol) (hydrate) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT 1A 受体激动剂和 5-HT 2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin (hydrochloride) (propan-2-ol) (hydrate) 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin (hydrochloride) (propan-2-ol) (hydrate) 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-B0354A
HY-103524
HY-145463
HY-15296S1
HY-14149A
HY-14149R
HY-117119
5-HT Receptor
Metabolic Disease
VER-3323 是一种具有口服活性的 5-HT 2C 激动剂,属于吲哚啉的类似物。VER-3323 可通过引起大鼠吞咽功能减退来减少大鼠对食物的摄入,且对以产热或运动形式产生的能量消耗没有明显影响。VER-3323 可用于肥胖症领域的研究。
HY-117799A
5-HT Receptor
Endocrinology
LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物,是血清素 1A 受体 (5-HT 1R) 的完全拮抗剂,缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病(例如戒烟和抑郁症相关疾病)。
HY-169791
HY-100993
HY-Z6430
HY-17038S2
HY-17038S1
HY-15780R
HY-17038R
HY-19733
HY-15296S
HY-108057A
RG3487 hydrochloride
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT 3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
HY-12560
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT 3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-12959A
BAY x 3702
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT 1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
HY-157429
HY-14558R
HY-15296R
HY-75502
HY-15394S
HY-15394S1
N-0437-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT 1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-12959
BAY x 3702 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT 1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
HY-17637
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT 3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-110024A
5-HT Receptor
Neurological Disease
S-14506 hydrochloride 是一种有效的 5-HT 1A 激动剂。S-14506 hydrochloride 通过阻断多巴胺 D2 受体来显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506 hydrochloride 抑制 [3H]raclopride 在纹状体和嗅球中的体内结合。S-14506 hydrochloride 具有抗焦虑剂研究的潜力。
HY-W014208
AF-267B
mAChR
Others
NGX-267 是一种肌动蛋白 (Actin ) M1 受体选择性激动剂,在五种肌动蛋白受体亚型中具有较高的选择性,特别是对 M1 受体而非 M3 受体。NGX-267 对多巴胺 D2 和 5-HT 2B 受体的亲和力也有显著差异。
HY-101377A
(R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
R(+)-8-OH-DPAT ((R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是一种有效的 5-HT 1A 激动剂。R(+)-8-OH-DPAT hydrobromide 可增强 SUL (HY-B1059) 诱导的内侧前额叶皮质 (mPFC) 中的多巴胺 (DA) 释放。
HY-135392S
AC-279-d9 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
N-去甲基匹莫范色林盐酸盐-d9
N-Desmethyl Pimavanserin-d9 hydrochloride (AC-279-d9 hydrochloride) 是氚代标记的 N-Desmethyl Pimavanserin (HY-135392)。N-Desmethyl Pimavanserin 是 Pimavanserin 的活性代谢物。Pimavanserin 是选择性的 5-HT 2A 受体反向激动剂, pIC50 和 pKd 分别为 8.73 和 9.3。
HY-164703
HY-101198
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT 3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-75502R
HY-B0982S
HY-14262S1
HY-14262R
HY-14558S
HY-14149S
HY-15780S
HY-W050162
TMCA
GABA Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT 2C 和 5-HT 1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
HY-15780S1
HY-119820
SR57746A free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT 1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
HY-B0072
HY-59201A
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT 3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-B0354AR
HY-103524R
(-)-Valerenic Acid (Standard)
5-HT Receptor
GABA Receptor
Neurological Disease
缬草烯酸 (标准品)
Valerenic acid (Standard) 是 Valerenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜,是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT 5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
HY-116603
5-HT Receptor
Others
SB-236057 是一种 5-HT 1B 受体的反向激动剂,在啮齿动物和兔子中表现出强烈的骨骼致畸性。SB-236057 通过对 Notch 信号通路的干扰并与 r-esp1 相互作用来影响胚胎发育过程中的基因表达。SB-236057 在早期器官发生期大鼠胚胎中诱导体细胞模式和尾端延伸缺陷。
HY-14564A
DMXB-A; DMBX-anabaseine
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT 3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。
HY-12560C
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT 3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-121299
mCPBG
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-Chlorophenylbiguanide (mCPBG) 是一种强效高亲和力的 5-HT 3 受体激动剂,对苔藓纤维-CA3 系统中的长期增强 (LTP) 具有抑制作用。m-Chlorophenylbiguanide 在浓度为 0.3-1 μM 时会减弱 LTP 的幅度,表明其在调节突触可塑性方面发挥着作用。此外,GABAA 受体拮抗剂 bicuculline 可逆转 m-Chlorophenylbiguanide 对 LTP 的影响,表明其作用与 GABAergic 神经传递之间存在联系。
HY-167902
5-HT Receptor
Metabolic Disease
YM-31636 free base 是一种具有口服活性,强效且选择性的 5-HT 3 receptor 激动剂,Ki 值为 0.2 nM。YM-31636 free base 能够引起离体豚鼠远端结肠的收缩。YM-31636 free base 在离体豚鼠右心房中诱导心动过速,具有约 0.23 的相对内在活性。YM-31636 free base 有望用于便秘的研究。
HY-101369
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT 3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-105670B
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT 3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-101225
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性 5-HT 1A 受体激动剂,可促进肠道肥大细胞释放组胺。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可激活血清素信号通路,导致豚鼠和人类肠道制剂中的肥大细胞脱颗粒。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放,这可能有助于调节胃肠功能。8 Hydroxy PIPAT oxalate 对于理解和抑制肠易激综合征等功能性胃肠道疾病具有潜在意义。
HY-19733S
HY-133112
3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine
Melatonin Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是
Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2 ) 激动剂和 serotonergic (5HT 2C ) 拮抗剂。
HY-14564
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT 3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
HY-B0072S
HY-B0189
HY-100554
HY-B0189A
HY-116982
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
BMY 7378 (free base) 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 (free base) 对表达克隆大鼠 α1D -AR 的膜结合的亲和力 (Ki =2 nM) 比对克隆大鼠 α1A -AR (Ki =800 nM) 或仓鼠 α1B -AR (Ki =600 nM) 结合的亲和力强超过 100 倍。BMY 7378 (free base) 是一种 5-HT 1A 受体部分激动剂。
HY-14539
HY-14539A
HY-14539B
HY-14539R
HY-14539S3
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15401A
Biochemical Assay Reagents
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT 2C) 激动剂,EC50 为 8 nM,最大功效为 90%,而对 5-HT 2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT 2C 的 Ki 值为 10.5 nM,而 5-HT 2A (212 nM)、5-HT 7 (343 nM) 和 5-HT 2B (485 nM) 的 Ki 值较高,并且对其他各种受体缺乏显著活性。
HY-100993
Cell Assay Reagents
α-甲基羟色胺马来酸盐
α-Methylserotonin maleate 是一种有效和选择性的 5-HT 2 受体激动剂。α-Methylserotonin maleate 是由 α-甲基色氨酸在体内形成的 5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin maleate 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0031S1
Quetiapine-d4 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B1473AS
Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。
HY-113008AS
cis-Urocanic acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 cis-Urocanic acid。cis-Urocanic acid 是一种 5-HT 2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合,Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂,通过与 5-HT 2A 受体结合而诱导免疫抑制。
HY-B1473S
Serotonin-d4 (5-Hydroxytryptamine-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Serotonin (hydrochloride) (HY-B1473)。Serotonin (5-Hydroxytryptamine) Hydrochloride 是中枢神经系统中的一种单胺神经递质,也是一种内源性 5-HT 受体 激动剂。Serotonin Hydrochloride 也是一种儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,Ki 为 44 μM。
HY-B0031S2
Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S
Quetiapine-d4 (fumarate) 是 Quetiapine fumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0383AS2
Almotriptan-d3 benzoate 是氘代标记的 Almotriptan (HY-B0383A)。Almotriptan 是 5-HT 1B/1D Receptor 的选择性激动剂。Almotriptan 可用于研究偏头痛。
HY-G0014S
Quetiapine Sulfoxide-d8 是 Quetiapine sulfoxide 的氘代物。Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-W015169S
5-Methoxytryptamine-d4 (O-Methylserotonin-d4) 是氚代标记的 5-Methoxytryptamine (HY-W015169)。5-Methoxytryptamine,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT 3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂,并具有辐射防护作用。
HY-B0031S3
Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S4
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S5
Quetiapine-d4 -1 fumarate 是氘代标记的 Quetiapine (hemifumarate) (HY-B0031)。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT 1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT 1D 受体激动剂,选择性是 5-HT 1A ,5-HT 1F 和 5-HT 7 的 10 倍以上,是其他 5-HT ,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-14544AS
Quetiapine-d4 (hydrochloride) (ICI204636-d4 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Quetiapine。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT 1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-15414AS
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) hydrobromide 是 Vortioxetine 的氘代物。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT 3A ,5-HT 7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT 1A 的激动剂和 5-HT 1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414S
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) 是氘代标记的 Vortioxetine。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT 3A ,5-HT 7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT 1A 的激动剂和 5-HT 1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414S2
Vortioxetine-d4 (Lu AA 21004-d4 ) 是一种 Vortioxetine (HY-15414) 的氘代物。Vortioxetine 是 5-HT 3A,5-HT 7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT 1A 的激动剂和 5-HT 1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414S1
Vortioxetine-d6 (Lu AA 21004-d6) 是氚代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT 3A ,5-HT 7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT 1A 的激动剂和 5-HT 1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-B0197S
Naratriptan-d3 是 Naratriptan 的氘代物。 Naratriptan是5-HT 1受体激动剂,可作用于偏头疼。
HY-B0716S2
Urapidil-d4 是 Urapidil 的氘代物。 Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT 1A 受体的激动剂。
HY-B0197AS
Naratriptan-d3 (hydrochloride) 是 Naratriptan 的氘代化合物。
HY-B0121BS
Sumatriptan-d6 succinate 是 Sumatriptan succinate 的氘代物。Sumatriptan succinate 是一种具有口服活性的 5-HT 1 受体激动剂,对 5-HT 1D 、5-HT 1B 和 5-HT 1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
HY-A0039S
Eletriptan-d3 是 Eletriptan hydrobromide 的氘代物。Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 5-HT 1B 和 5-HT 1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。
HY-A0095S
Flibanserin-d4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT 1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT 2A 拮抗剂 (49 nM)。
HY-14546S
Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。
HY-B0716S1
Urapidil-d3 是 Urapidil 的氘代物。Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT 1A 受体的激动剂。
HY-14261S
Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
HY-B0229S
Zolmitriptan-d6 是 Zolmitriptan 氘代物。Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT 1B/1D 受体部分激动剂,对 5-HT 1B、5-HT 1D、5-HT 1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究 。
HY-B0121BS2
Sumatriptan-d5 是氘代标记的 Sumatriptan (HY-B0121B)。Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT 1 受体 激动剂,对 5-HT 1D 、5-HT 1B 和 5-HT 1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-14153AS
Tegaserod-13 C,d3 (maleate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tegaserod (maleate)。Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT 4 受体的部分激动剂和 5-HT 2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。
HY-B0121BS3
Sumatriptan-d6 (formate) (GR 43175 free base-d6 (formate)) 是氘代标记的 Sumatriptan。Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT 1 受体 激动剂,对 5-HT 1D 、5-HT 1B 和 5-HT 1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-B0206S
Rizatriptan-d6 (benzoate) 是 Rizatriptan benzoate 的氘代物。Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT 1激动剂。
HY-B0032AS
Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT 7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT 1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-W654010
Lurasidone-d8 -1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Lurasidone (Hydrochloride)。Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT 7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT 1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-B1115S1
Buspirone-d8 (dihydrochloride) 是氚代标记的 Buspirone hydrochloride (HY-B1115)。Buspirone hydrochloride 是一种 5-HT 1A 受体激动剂 (5-HT 1A receptor )。Buspirone hydrochloride 可用于焦虑和抑郁研究。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HT R4 ; 5-HT 4 R ) 激动剂和 5-HT 2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT 2A 、5-HT 2B 和 5-HT 2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-B1658S
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT 1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT 1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT 2A、5-HT 2C 和/或 5-HT 3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-A0039S1
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT 1B 和 5-HT 1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-126057S
(R)-Praziquantel-d11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体,是一种人 5-HT 2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
HY-A0039S2
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT 1B 和 5-HT 1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-B0189S1
Mosapride-d5 是 Mosapride 的氘代物。Mosapride是促胃肠动力化合物,是5HT 4激动剂。
HY-A0095S1
Flibanserin-d4 -1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT 1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT 2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki =4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
HY-14546S1
Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 ) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT 1A受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT 1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-B0731AS
Perospirone-d8 (SM-9018-d8 (free base)) 是氘代标记的 Perospirone。Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT 2A 受体 (Ki =0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki =1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT 1A 受体 (Ki =2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
HY-15296S1
Cabergoline-d6 是 Cabergoline 氘代物。Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2 ,D3 和 5-HT 2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
HY-17038S2
Agomelatine-d3 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT 2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT 2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-17038S1
Agomelatine-d4 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT 2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT 2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-15296S
Cabergoline-d5 是 Cabergoline 的氘代物。Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2 ,D3 和 5-HT 2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
HY-15394S
(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT 1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-15394S1
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT 1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-135392S
N-Desmethyl Pimavanserin-d9 hydrochloride (AC-279-d9 hydrochloride) 是氚代标记的 N-Desmethyl Pimavanserin (HY-135392)。N-Desmethyl Pimavanserin 是 Pimavanserin 的活性代谢物。Pimavanserin 是选择性的 5-HT 2A 受体反向激动剂, pIC50 和 pKd 分别为 8.73 和 9.3。
HY-B0982S
Pindolol-d7 是 Pindolol 的氘代物。Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT 1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。
HY-14262S1
Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI ) 和部分 5-HT 1 A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
HY-14558S
Tandospirone-d8 (SM-3997-d8 ) 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT 1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-14149S
Cisapride-d6 (R51619-d6 ) 是氘代标记的 Cisapride。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT 4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
HY-15780S
Brexpiprazole-d8 (OPC-34712-d8 ) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT 1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-15780S1
Brexpiprazole-d8 -1 (OPC-34712-d8 -1) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT 1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT 2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-19733S
Lumateperone-13 C,d3 (ITI-007-13 C,d3 ) tosylate 是 13 C 和氘代标记的 Lumateperone (tosylate)。Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT 2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
HY-B0072S
Tropisetron-d5 (SDZ-ICS-930-d5 (free base)) 是氘代标记的 Tropisetron。Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是口服有效的抗炎剂和止吐剂。Tropisetron 是 5-HT 3 R 拮抗剂,Ki 为 5.3 nM。Tropisetron 也是 α7 烟碱受体 (α7 nAChR ) 部分激动剂,EC50 为 1.3 μM。此外,Tropisetron 具有抗肿瘤的和神经保护的作用。
HY-14539S3
Clozapine-d3 (HF 1854-d3 ) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT 2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 =11 nM)。
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