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G proteins " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-129274
mGluR
Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM ),主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2 , mGlu3 )。RO4988546 能够减少 [3 h]-LY354740 在正性结合位点的结合,同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-14563
mAChR
Neurological Disease
VU10010 是一种有效的,高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂,EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。
HY-113421
Linoleic acid monoethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-W182770
HY-U00431
HY-D0014
Biochemical Assay Reagents
Others
考马斯亮蓝G-250
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-P4287
HY-147678
HY-162288
Others
Cancer
FAZ-3532(化合物 G3Ia)是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂,与 G3BP1 结合的 Kd 为 0.54 μM。FAZ-3532 靶向 G3BP1/2 的蛋白质-蛋白质相互作用结构域,并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。
HY-162289
Others
Cancer
FAZ-3780 (compound G3Ib) 是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂,与 G3BP1 结合的 Kd 为 0.54 μM。FAZ-3780 靶向 G3BP1/2 的蛋白质-蛋白质相互作用结构域,并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。
HY-70075
HY-17561
Geneticin sulfate; Antibiotic G-418 sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
遗传霉素硫酸盐
G-418 disulfate (Geneticin sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,抑制真核生物和原核生物的蛋白质合成。G-418 disulfate 是一种常用的真核细胞选择性药剂。
HY-112591
Apoptosis
HIV
Wnt
Bcl-2 Family
Cancer
NSC260594 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NSC260594 结合 Mcl-1 蛋白的浅沟,通过下调 Wnt 信号蛋白来抑制 Mcl-1 的表达。NSC260594 还可以识别 HIV 的 G9-G10-A11-G12 RNA 四环,并阻止 5'-UTR 内的 Gag 蛋白结合。NSC260594 抑制肿瘤生长,可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究
HY-120444
HY-P2705
HY-D1674
HY-P3786
PKA
PKC
Cancer
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的,CAMP 依赖的蛋白激酶 抑制剂。
HY-122491
HY-W747572
(R)-(+)-Perillyl alcohol
Ras
Cancer
(+)-Perillyl alcohol 是 S-(-)-perillyl alcohol (HY-116514) 的对映体。(+)-Perillyl alcohol 能抑制癌细胞生长,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。(+)-Perillyl alcohol 可以诱导细胞信号的传导,且该传导与细胞骨架肌动蛋白组织的改变和生长调节蛋白 (如Ras 和 CDC2 激酶) 的蛋白质表达降低有关。
HY-144661
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但不降低 KRAS G13D。
HY-P1396
HY-103449
HY-D1239
Fluorescent Dye
Others
BODIPY R6G NHS ester 是一种硼二吡咯亚甲基染料。BODIPY R6G NHS ester 可与蛋白质相连接。BODIPY R6G NHS ester 可用于细胞内追踪。
HY-151746
ADC Linker
Others
N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种含有叠氮基团的低聚 Gly 点化学试剂。低聚 Gly 还被用作连接剂,用于结合二聚体或低聚体蛋白质的不同亚基或合成人工多结构域蛋白质。通过修饰成 Gly-Gly-Gly-Ser 基序,可获得高溶解度。N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P10036
PKG
Others
G-Subtide 是一种定位于小脑浦肯野 (Purkinje) 细胞中 G 底物肽。G-Subtide 几乎没有区别于背景的活性,是重组 PfPKG2 蛋白的优先磷酸化的肽底物。
HY-148140
Others
Others
Cross-linked dextran G 25 是一种葡聚糖层析介质。Cross-linked dextran G 25 分离范围为 1-5 kD (球形蛋白),可用于多肽的分离以及大分子蛋白质的脱盐和缓冲液替换。
HY-108718
HY-145983
FAP
Cancer
Suc-Gly-Pro-AMC 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 特异性底物。Suc-Gly-Pro-AMC 可用于研究 FAP 的活性。
HY-163763
Others
Neurological Disease
T-10418 是 G2 累积蛋白 (G2A ) (又称 G 蛋白偶联受体 GPR132 ) 的激动剂,EC50 为 0.82 μM。T-10418 对小鼠初级感觉神经元表现出敏化作用。T-10418 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,且无明显毒性 (100 μM)。
HY-114146
HY-W036034A
HY-N10629
HY-123520
HY-D1363
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-12372
IAP
Caspase
Cancer
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域,结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
HY-162749
HY-103450
HY-115849
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
HY-P0195
HY-153413
Ras
Cancer
Kras4B G12D-IN-1 是一种 Kras4B G12D 的抑制剂,具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN-1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白的表达(WO2016179558A1,Comp 994566)。
HY-44062
HY-14987
HY-N10630
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-143588
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 35 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 35 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 CN112920183A,化合物 3)。
HY-153821
Ras
PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物,其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP),另一端含有与 KRAS 结合的片段。
HY-143596
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1,化合物 121)。
HY-143604
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 52)。
HY-143594
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1,化合物 70)。
HY-143606
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 134)。
HY-143602
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 20)。
HY-143603
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 34)。
HY-143607
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 142)。
HY-143590
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 37 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 37 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2018143315A1,化合物 65)。
HY-143591
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 38 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 38 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129820A1,化合物 171)。
HY-143598
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 42 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 42 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2020146613A1,化合物 10)。
HY-143599
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1,化合物 2)。
HY-15291
HY-P4448
HY-148273
KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs
Ras
Cancer
Setidegrasib (example 8) 是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物,可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。Setidegrasib 是一种 PTOTAC 。
HY-N6791
HY-145775
HY-159101
EGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂,IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-168559
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
HY-137677B
Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium
Others
Others
GTPγS (tetralithium) (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate (tetralithium)) 是一种 G 蛋白激活剂,可保护蛋白质免遭蛋白水解降解,以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-P10636
LRRK2
Others
Nictide 是 LRRK2(富含亮氨酸重复蛋白激酶 2)的肽底物。Nictide 可被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化,Km 为 10 μM。
HY-17408
HY-U00004
HY-N0593
HY-N0593A
HY-114165
HY-101777
HY-N0593B
HY-118987
HY-111557
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
HY-115932
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达,并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白,导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
HY-163531
HY-143589
JAB-21822; KRAS G12C inhibitor 36
Ras
Cancer
Glecirasib (Compound 1-2; JAB-21822) 是具有口服活性且有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力。
HY-160902
Autophagy
Others
2G-HaloAUTAC (Compound tt44) 是第二代自噬靶向嵌合体 (2G-HaloAUTAC),通过用其他结构替换L-半胱氨酸 (L-Cys) 连接子来提高自噬靶向嵌合体 (AUTAC) 的活性。2G-HaloAUTAC 通过自噬机制表现出针对 EGFP-HaloTag 蛋白的降解活性。
HY-161461
Amylases
Neurological Disease
E234G HYPE-IN-1 (Compound I2.10) 是亨廷顿酵母相互作用蛋白E (HYPE) 导向的 AMPylation 抑制剂,具有低微摩尔生物活性、低细胞毒性和血脑屏障透过性。E234G HYPE-IN-1能抑制 HYPE 的主要底物 B 细胞免疫球蛋白结合蛋白 (BiP) 的 AMPylation 。E234G HYPE-IN-1 适合开发为针对神经退行性疾病和糖尿病等临床状况的 HYPE 特异性治剂。
HY-15221
HY-137638
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U46619 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-19863
HY-B0412S1
HY-162617
HY-19863A
HY-162699
LRRK2
Neurological Disease
LY2023-001 是一种有效的 G2019S LRRK2 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。LY2023-001 与 G2019S LRRK2 蛋白中的 Glu1948 和 Ala1950 形成稳定的氢键。
HY-P4979
HY-P990078
LY3372993
Amyloid-β
Neurological Disease
Remternetug 是一种人源免疫球蛋白 G1-kappa、抗 APP (淀粉样蛋白 β A4 前体蛋白) Aβ42 N3pGlu 肽单克隆抗体。Remternetug 可识别 Aβ 的焦谷氨酸形式,该形式会聚集成淀粉样斑块。
HY-12588
OGA
Autophagy
Cancer
Thiamet G 为有效,选择性的 O-GlcNAcase 抑制剂,抑制人 OGA 的 Ki 值为 20 nM。O-GlcNAcase 的作用是从修饰的蛋白质中去除 O-GlcNAc。
HY-P0216
HY-124622
GCGR
Metabolic Disease
NNC-0640 是一种有效的人类胰高血糖素受体 (GCGR) 阴性变构调节剂 (NAM),IC50 值为 69.2 nM。NNC-0640 有望用于糖尿病领域的研究。
HY-128311
HY-111116
HY-P10079
HY-B0883
HY-B1741
3,6-Diaminoacridine
Bacterial
Neurological Disease
Proflavine 是一种吖啶染料,也是一种 DNA 嵌入剂,可用作抗菌剂 (Anti-microbial )。Proflavine 可作为 Kir 3.2 孔阻滞剂。Proflavine 可用于研究与 Kir 3.2 相关的神经系统疾病。
HY-163087
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
HY-124870
HIV
Infection
N.41 是一种抗病毒剂。N.41 可保护 APOBEC3G (一种抗病毒因子) 免受 HIV Vif 蛋白介导的降解。N.41 可抑制 Vif-A3G 相互作用,并增加细胞 A3G 水平和 A3G 融入病毒体,从而以 Vif 依赖的方式减弱病毒的传染性。N.41 可抑制 PBMCs 中的 HIV-1 病毒复制 (IC50 : 8.4 μM)。
HY-168623
EGFR
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
EGFR-IN-134 (compound 3f) 是一种三唑并 [3,4-a] 异喹啉衍生物,是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.023 µM。EGFR-IN-134 可诱导细胞凋亡 和坏死 。EGFR-IN-134 诱导细胞周期 G2/M 和 pre-G1 期停滞,下调抗凋亡蛋白 Bcl2 并上调促凋亡蛋白:p53、Bax 和 caspases 3、8 和 9。EGFR-IN-134 具有抗增殖和抗癌活性。
HY-17408R
HY-137638A
Sp-5,6-DCI-cBIMPS
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-168205
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活,从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能,加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-12695B
HY-114158
HY-B0412S2
HY-B0412S
HY-141495
HY-149336
HY-149720
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂,其 IC50 21 nM,可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-150147
RAD51
Apoptosis
Cancer
CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis ) 进程。
HY-131649
Others
Cancer
Compound C108 是一种 G3BP2 抑制剂。Compound C108 也靶向应激颗粒相关蛋白、GTPase 激活蛋白 (SH3 结构域) 结合蛋白 2。Compound C108 显著抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞转移。
HY-16642A
HY-135542
CRFR
Others
NBI-27914 是一种有效的选择性 CRFR1 拮抗剂。CRF 受体 CRFR1 和 CRFR2 是 G 蛋白偶联受体超家族的成员。
HY-P10080
HY-W015236
Triglycine
Biochemical Assay Reagents
Others
三甘氨酸
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-148278
Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-159177
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应,但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。
HY-B0412S3
HY-110285
HY-138686
HY-123837
HY-113653
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-130149
MRTX849
Ras
Cancer
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
HY-114865
HY-P0204A
HY-134801
HY-139677
HY-129118
HY-157955A
HY-P10256
HY-D1591
Fluorescent Dye
Others
BODIPY R6G methyl ester (化合物 5′-1) 是一种 BODIPY 类荧光染料。BODIPY R6G methyl ester 光稳定性好,灵敏度高,且对 pH 值不敏感。BODIPY R6G methyl ester 可用于光动力研究、pH 探针、离子识别、光催化、蛋白质标记、细胞成像、蛋白质组学分析等研究领域。
HY-12336
HY-B1741A
3,6-Diaminoacridine dihydrochloride
Bacterial
Fluorescent Dye
Infection
Proflavine (3,6-Diaminoacridine) dihydrochloride 是一种吖啶染料,也是一种 DNA 嵌入剂,可用作抗菌剂 (Anti-microbial agent)。Proflavine dihydrochloride 可作为 Kir 3.2 孔阻滞剂。Proflavine dihydrochloride 可用于研究与 Kir 3.2 相关的神经系统疾病。
HY-128121
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50 =9.9 μM)。
HY-150699
Bacterial
Infection
TXA6101 是一种细菌蛋白 FtsZ (丝状温度敏感蛋白Z) 抑制剂,可抑制细菌的分裂。 TXA6101 对表达 G193D 或 G196S 突变体 FtsZ 的 MRSA 分离株的抗菌活性 MIC 值都为 1 μg/mL,保留了对 TXA707 抗性 FtsZ 突变体的显着活性。TXA6101 可作为抵抗革兰氏阴性菌感染的潜在方法。
HY-141522
HY-168131
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 降糖剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-105791
HY-163917
HY-P99767
ALXN1007
Complement System
Infection
奥仑达利珠单抗
Olendalizumab (ALXN1007) 是一种源自小鼠的人源化 IgG2-G4-κ 抗体,靶向补体蛋白 C5a (Ki =60 pM)。Olendalizumab 靶向补体炎症通路。并且,Olendalizumab 可用于研究由冠状病毒引起的补体介导的疾病。
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-130118
HY-139677A
HY-12520B
HY-P5996
Fluorescent Dye
Others
MCA-Gly-Asp-Ala-Glu-pTyr-Ala-Ala-Lys(DNP)-Arg-NH2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶荧光底物,可在 393 nm 处检测 (在 325 nm 处激发)。
HY-P0142
HY-115575
HY-163916
HY-125845
VH032-NH2; VHL ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-101763B
VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-125905
VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
HY-138560
HY-137592
ε-NAD
Fluorescent Dye
Others
Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide (ε-NAD) 是 NAD 的一种荧光类似物,能够作为细菌毒素催化信号转导 G 蛋白的 G-ADP 核糖基化的底物。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide 可作为荧光底物用于 ADP 核糖基化反应的研究。
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-N0593S2
HY-N0593S1
HY-P3108
HY-P3136
HY-N0593S
HY-N0593S3
HY-115449
94G6
IGF-1R
Akt
mTOR
Cancer
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
HY-P3136A
HY-117992
HY-161106
HY-107146
HY-107541
GPR55
Neurological Disease
O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-101931
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-1,一种喹唑啉衍生物,可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列,并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中,hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。
HY-15898
HY-133735A
RABV
Infection
GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV ) 进入抑制剂,对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
HY-139410
HY-P99938
HX008
PD-1/PD-L1
Cancer
普特利单抗
Pucotenlimab (HX008) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体。Pucotenlimab 可用于肿瘤研究。
HY-110402
VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-121140
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AZ1729 是一种有效的游离脂肪酸 2 受体 (FFA2) 激活剂,作为一种直接变构激动剂和正向变构调节剂。AZ1729 在 Gi - 介导的途径中增加了内源性短链脂肪酸丙酸的活性,但在 Gq /G11 转导的途径中没有增加活性。AZ1729 可抑制异丙肾上腺素诱导的小鼠脂肪细胞脂解。AZ1729 也可诱导人中性粒细胞迁移。AZ1729 可用于研究 FFA2 生理作用的信号通路。
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
HY-P1483
HY-P1483B
HY-P1241
HY-134661
HY-154954
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-101033
HY-P1241A
HY-147868
HY-W041308
Kathon 930
GnRH Receptor
Endocrinology
DCOIT 是一种代表性的异噻唑啉酮,可刺激促性腺激素释放激素受体 (GnRHR ) 介导的大脑中卵泡刺激素和黄体生成素的合成。DCOIT 干扰 G 蛋白偶联受体、MAPK 和 Ca2+ 信号级联反应。
HY-130624
HSP
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-134653
Others
Cancer
5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2 )。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗,从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。
HY-121881
HSP
Cancer
PU3 是一种 Hsp90 抑制剂,能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解,并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化,来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。
HY-148139
HY-125542
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖,诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-18705
HY-101290
HY-13509
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-101290A
Cyclin G-associated Kinase (GAK)
AAK1
Neurological Disease
BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
HY-W013411A
UIC-1005
Others
Cancer
(4S)-N-巴豆酰基-4-苄基-2-恶唑烷酮
Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-139486
HY-160540
HY-117061
HY-118086
HY-19805
CaMK
AMPK
Autophagy
Metabolic Disease
STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
HY-19805A
CaMK
AMPK
Autophagy
Metabolic Disease
STO-609 acetate 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 acetate 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
HY-137135
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-108554
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50 =916 nM),可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2 和 MLC 磷酸化。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-112140
HY-P1483A
HY-W018772S6
HY-117562
FABP
Metabolic Disease
a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP ) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
HY-130660
HY-126855
HY-161107
GPR84
Inflammation/Immunology
OX04529 (compound 69) 是一种有效的,有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生,EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白信号传导偏差。
HY-121607
AP-1
Apoptosis
Cancer
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂,干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖,在癌细胞中引起 G2 -M 细胞周期阻滞,并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-120179
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE ),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-120179A
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE ),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-169170
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂,BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-168135
PROTACs
c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂,对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖,IC50 为 4.37 nM,并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-13404);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W087383);黑色:连接子 (HY-W074901))
HY-18991
PKA
Cancer
CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK ) 抑制剂,作用于 GRK2 ,GRK5 和 GRK1 ,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
HY-108699
HY-103358
HY-W018772S7
HY-W018772S8
HY-W018772S9
HY-P5213
HY-146807
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂,可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKAG667C 和 ETV6-TRKCG696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性,IC 值为 50 分别为 6 nM 和 1.7 nM。Type II TRK inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19959
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
(Z)-Mirin 是一种 MRN (Mre11-Rad50-Nbs1) 抑制剂。(Z)-Mirin 可防止 MRN 依赖性 ATM 激活,而不影响 ATM 蛋白激酶活性。(Z)-Mirin 抑制 Mre11 相关核酸外切酶活性。(Z)-Mirin 增加细胞凋亡,触发 G2/M 检查点并强烈抑制同源定向修复 (HDR)。
HY-126396
HY-151658
ADC Linker
Others
H-L-Lys(N3-Gly)-OH 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂,赖氨酸衍生物。H-L-Lys(N3-Gly)-OH 可以合并到蛋白质中进行点击修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151658A
ADC Linker
Others
H-L-Lys(N3-Gly)-OH hydrochloride 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂,赖氨酸衍生物。H-L-Lys(N3-Gly)-OH hydrochloride 可以合并到蛋白质中进行点击修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-137108
PKA
PKG
Neurological Disease
Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel ) 激动剂,也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂,具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
HY-18990
ROCK
Cardiovascular Disease
GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1),IC50 值为 100 nM,也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2 ) 的抑制剂,IC50 值为 0.77 μM。
HY-101483
Others
Neurological Disease
Cancer
Dihydromunduletone (DHM) 是类胡萝卜素衍生物,是一种选择性,有效的粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR ) (GPR56 and GPR114/ADGRG5 ) 拮抗剂,对 GPR56 的 IC 50 值为 20.9 μM,但不抑制 GPR110 或 A 类 GPCR。
HY-14776
CX-3543
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。
HY-P1248
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Others
Neurological Disease
Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-143878
HY-133862
HY-162689
HY-112384B
ERK
Inflammation/Immunology
DL-threo-Dihydrosphingosine 是一种细胞外信号调节激酶 (ERK ) 信号盒抑制剂,对生长因子和 G 蛋白依赖性的ERK 活化均有抑制作用。DL-threo-Dihydrosphingosine 抑制平滑肌细胞增殖,可用于哮喘研究。
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B1350A
HY-117163
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。
FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-P10303
Cyclo[RGDfK(Azide)]
Biochemical Assay Reagents
Others
Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是 Cyclo(-RGDfK) (HY-P0023) 的衍生物。Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。
HY-136561
HY-143879
HY-P3462
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide 是一种在研的新型长效酰化胰淀素类似物,作为非选择性的胰淀素受体 (AMYR) 和 降钙素 G 蛋白偶联受体 (CTR) 激动剂。Cagrilintide 可显着减轻体重并减少食物摄入。Cagrilintide 具有肥胖研究潜力。
HY-151100
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS ,其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
HY-113469B
Others
Cancer
Cyclic GMP TBAOH 是 Cyclic GMP (HY-12512) 的四正丁基氢氧化铵 (TBAOH) 形式。Cyclic GMP 是一种内源性第二信使,通过激活细胞中蛋白激酶 G 等信号通路,调节多种细胞过程,包括凋亡、血管舒张和神经传递。
HY-P5214
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-161659
HY-107541R
GPR55
Neurological Disease
O-1602 (Standard) 是 O-1602 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-P2249
HY-110302
HY-107580
HY-B0228S5
HY-B0228S6
HY-B0228S7
HY-B0228S8
HY-110012
Adenosine Receptor
Infection
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR )) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLpro ,IC50 为 0.655 μM。
HY-162136
HY-114810
HY-W013411
(E/Z)-UIC-1005
Others
Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮
(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-120625
HSP
Cancer
BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50 : 1 nM;Ki: 540 pM),可抑制 T 细胞的增殖 (IC50 : 262 nM)。
HY-50162
HY-50172
HY-109163
HY-146453
HY-149337
HY-135065
Others
Metabolic Disease
3-Iodothyronamine (hydrochloride) 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamine 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamine 可用于充血性心力衰竭的研究。
HY-123254
HY-169259
HDAC
Cancer
HDAC9-IN-1 (Compound 7g) 是一种有效的 HDAC9 抑制剂,IC50 为 40 nM。HDAC9-IN-1 可显著抑制多种人类癌细胞、诱导细胞凋亡、调节 caspase 相关蛋白以及 p38,并导致 DNA 损伤。
HY-168012
Ras
Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂,降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 ),同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果,特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中,对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性,对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-N4327
NF-κB
Apoptosis
Akt
Bcl-2 Family
Infection
Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycomalactone 是一种可以从 Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活,诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-150795
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
ERK
JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt 、ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-P2544
HY-B1811
HY-110098
HY-142817
HY-142812
HY-150021
HY-B0228S4
HY-B0228S2
HY-B0228S3
HY-W127502
1-Hex-GPA
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Hexadecyl Lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-163277
HY-B0228S14
Adenine riboside-d9 ; D-Adenosine-d9
Isotope-Labeled Compounds
Others
Adenosine-d9 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种 G 蛋白偶联受体 (A1、A2A、A2B 和 A3) 的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-162728
HY-100197
N-Docosahexaenoyl ethanolamine (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-101379A
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-135871
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。 BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-162850
HY-144637
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-151859
ADC Linker
Others
N3-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-142104
2-Chlorotrityl Chloride Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g)
Others
Cancer
2-氯三苯甲基树脂 (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g)
2-CTC Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g) 是一种碱性蛋白,已被用于研究前列腺癌细胞的代谢紊乱。它可以作为末端残基和腺嘌呤核苷酸形成环肽的反应溶液。2-CTC Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g) 可用于大规模生产肽的最常用和最通用的树脂之一。
HY-163985
PROTACs
FGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ,DC50 为 6.46 nM,IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Srtucture Note: Pink,FGFR2 激活剂:HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3连接酶配体 + linker:HY-163986)。
HY-B0228
HY-P1525
HY-47573
HY-130345
HY-164389
Ras
Cancer
SML-10-70-1 是 RAS 的配体,可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白,并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖,IC50 为 26.6-47.6 μM。
HY-130269
β-NF-CH2-OH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) 是一种芳烃受体 (AhR) E3 连接酶的配体。β-Naphthoflavone-CH2-OH 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTACs 或 SNIPERs (如 β-NF-JQ1),并通过将 AhR 配体掺入嵌合分子中募集 AhR E3 连接酶复合物。PROTACs 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-117693
ATM/ATR
Cancer
Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50 =12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
HY-151859A
ADC Linker
Others
N3-Gly-Gly-OH (DCHA) 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-156498
Ras
ERK
Raf
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
AMPK
Apoptosis
PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-160799
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂,靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合,降低其蛋白质水平,从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴,造成 DNA 损伤,导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。
HY-15176A
RR82 hydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-15176
RR82
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-P1306
HY-15652
ONO-6818; ONO-PO-736
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-117779
Apoptosis
Endocrinology
DBIBB 是溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白偶联受体的特异性非脂质激动剂。DBIBB 可减轻胃肠道辐射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖,并减少细胞凋亡 (apoptosis )。DBIBB 是一种能够缓解高剂量 γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的候选活性分子。
HY-145997
HY-164311
Others
Neurological Disease
GPR17 modulator-1 (Compound 2-046) 是 G 蛋白偶联受体 17 GPR17 的调节剂,在 CHO 中对 hGPR17 的 IC50 <10 nM。GPR17 modulator-1 在小鼠中表现出适中的药代动力学特征。GPR17 modulator-1 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-12079
CCR
Inflammation/Immunology
CP-481715 是一种强效、可逆且选择性的 CCR1 拮抗剂,对人类 CCR1 的 Kd 为 9.2 nM。与包括相关趋化因子受体在内的一组 G 蛋白偶联受体相比,CP-481715 对 CCR1 的选择性是 100 倍以上。CP-481715 具有用于类风湿性关节炎和其他炎症性疾病研究的潜力。
HY-12764
HY-P1525A
HY-W014502
HY-P1306A
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor,IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
HY-114164C
HY-B1811S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-169096
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
DPP-21 是微管蛋白聚合 的抑制剂 (IC50 : 2.4 μM)。DPP-21 对癌细胞系具有抗增殖活性,IC50 分别为 0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF7)、8.94 nM (H23) 和 9.37 nM (HepG2)。DPP-21 将细胞周期停滞在有丝分裂的 G2/M 期,随后诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl-2 但上调促凋亡蛋白 Bax 蛋白水平)。
HY-127057
Androgen Receptor
CDK
MDM-2/p53
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Lambertianic acid 是一种具有生物活性的二萜,具备抗过敏、抗细菌和抗癌活性。Lambertianic acid 可以减少雄激素受体蛋白 (androgen receptor ) 水平,前列腺特异抗原的细胞和分泌水平。Lambertianic acid 还通过诱导 G1 期停滞、下调 CDK4/6 和细胞周期蛋白 D1、激活 p53, p21 和 p27 来抑制细胞增殖。Lambertianic acid 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并促进相关蛋白,包括切割的 caspase-3/9、c-PARP 以及 BAX 的表达,同时抑制 BCL-2。Lambertianic acid 有望用于前列腺癌的研究。
HY-159609
PROTACs
Cancer
PROTAC GSPT1 degrader-1 (Compound F) 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 G1 至 S 期过渡蛋白 1 (GSPT1 ),降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。PROTAC GSPT1 degrader-1 可抑制 HL-60 细胞活力,IC50 为 9.2 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-W599025);黑色:连接子 (HY-159619);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W087383))
HY-B0228S
HY-100197S
N-Docosahexaenoyl ethanolamine-d4 (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-112705
HY-B1816
HY-135303
HY-15652A
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-139690
Opioid Receptor
Cardiovascular Disease
CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50 =18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRKs)可用于研究心力衰竭。
HY-P99394
JNJ-64407564
CD3
Cancer
塔奎妥单抗
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
HY-153386
HY-141581
HY-401913
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Endo CNTinh-03 可抑制由 G 蛋白偶联受体、腺苷酸环化酶和鸟苷酸环化酶等激动剂引起的 cAMP 和 cGMP 升高 (IC50 为 4 μM)。Endo CNTinh-03 可抑制霍乱毒素和 Escherichia coli (STa) 毒素诱导的氯离子电流,改善小鼠模型中的分泌性腹泻,并防止多囊肾病模型中的囊肿生长。
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-B1142
(±)-α-Lipoamide; DL-Lipoamide; DL-6,8-Thioctamide
NO Synthase
Others
硫辛酰胺
Lipoamide ((±)-α-Lipoamide) 是中性酰胺的一元羧酸衍生物,由硫辛酸的羧基与氨缩合而成。Lipoamide 可以抵抗氧化应激介导的神经细胞损伤,还可作为辅酶在丙酮酸脱酰基化过程中转移乙酰基和氢。Lipoamide 也通过内皮 NO 合酶 (NO synthase)-cGMP-蛋白激酶 G 的信号通路刺激脂肪细胞中的线粒体生物发生。
HY-14899
CP-544326
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50 >3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
HY-D0971
Pyronine G; C.I. 45005
DNA Stain
Others
派洛宁Y
Pyronin Y (Pyronine G) 是一种可插入 RNA 的阳离子染料,可以靶向包括 RNA,DNA 和细胞器的细胞结构。Pyronin Y 与双链核酸(尤其是 RNA) 形成荧光复合物,可以对细胞 RNA 进行半定量分析。Pyronin Y 可用于鉴定活细胞中核糖核蛋白复合物的特定 RNA 亚种。
HY-147833
HY-148531
CCR
Inflammation/Immunology
PF-07054894 是具有口服活性且强效的 C-C 趋化因子受体 6 (CCR6 ) 拮抗剂,在体外阻断 CCR6 介导的趋化作用,IC50 值为 5.7 nM。PF-07054894 靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。PF-07054894 可用于炎症性肠病的研究。
HY-P4445
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Leu6,Orn8,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4467
(Des-Pyr1)-Leuprolide
GnRH Receptor
Others
(Des-Pyr1,Des-Gly10,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4440
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,Des-Ser4,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4442
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4447
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Pyr1,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-161826
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-116504
Others
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-15565
HY-19835
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-B0228S1
HY-P4441
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-160691
Others
Others
GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物,可以抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性,例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-B0228R
HY-110354
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-168574
Sirtuin
Apoptosis
PROTACs
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 SIRT6 ,在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖,IC50 为 1.51 μM,可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成,诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-A0098
HY-108635
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-P1349A
HY-13771A
HY-143864
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 1 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 1 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175223A1,化合物 22)。
HY-143865
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 2 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 2 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175225A1,化合物 1)。
HY-P0049A
Arg8-vasopressin diacetate; AVP diacetate; ADH
Apoptosis
Vasopressin Receptor
Neurological Disease
Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate),又称antidiuretic hormone (ADH)) 是由垂体后叶分泌的 9 个氨基酸神经肽 。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 可通过三个独立的 G 蛋白偶联受体(GPCRs),即 Avpr1a (V1a)、Avpr1b (V1b) 和 Avpr2 (V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物学效应。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 对中枢调节代谢过程也有潜在的重要影响。
HY-143248
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-W014502R
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-165155
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
CysLT1 receptor antagonist-1 (Compound 4) 是半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1R ) 的拮抗剂,IC50 为 3.9 μM。CysLT1 receptor antagonist-1 对胆汁酸受体 GPBAR1 表现出弱的激动活性,10 μM 时的激动效率为 23%。CysLT1 receptor antagonist-1 可用于哮喘和过敏性疾病研究。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-109562
HY-109562A
HY-108496
S1P
Endogenous Metabolite
LPL Receptor
Endocrinology
Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors ) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
HY-P1065
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ)
HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-119222
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-115831
S1P1 agonist 3
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的,选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1 ) 激动剂,在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究,包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
HY-108020
HY-B0228S13
HY-B0228S12
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-119222A
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 tris 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 tris 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-15589
HY-13771S
HY-P1345
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1065A
HY-P2657
HY-13771S1
HY-146440
HY-143880
HY-W010649
Antibiotic
HSP
Others
Cancer
Isoxazole 细胞毒性低,具有广泛的生物活性 (如抗微生物、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗炎、免疫调节、镇痛、抗结核或抗糖尿病),是药物支架的五元杂环中的一员。反环 Isoxazole 可作为 HSP90 抑制剂。Isoxazole 已被用为 BET 溴域 抑制剂。三环 Isoxazole 有望用于选择性多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。Isoxazole 有望用于各种抑制剂和疾病的研究。
HY-B0228S11
Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
腺苷-15 N5
Adenosine-15 N5 (Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5 ) 是 15 N 标记的 Adenosine (A16)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-108601A
PKC
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-P1345A
HY-113421S
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-113225B
GTP tritris
Endogenous Metabolite
Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂,在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放,并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中,GTP 参与蛋白质进入基质,这对于各种调节途径至关重要,并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成,以及多肽链延长。此外,GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体,将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白,调节细胞过程,例如增殖和分化,并且其被小 GTPases(包括 Ras 和 Rho)水解,对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外,小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外,GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
HY-13771
HY-108496S
S1P-d7
Endogenous Metabolite
LPL Receptor
Endocrinology
Sphingosine-1-phosphate-d7 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors ) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-150022
HY-151782A
ADC Linker
Others
H-(Gly)3-Lys(N3)-OH (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ,是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合,抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用,从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移,并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-W040144
Fluorescent Dye
Others
溴甲酚绿
Bromocresol green 是一种 pH 敏感的三苯甲烷染料,常用于测定蛋白质和血清中白蛋白的浓度。它是一种生物碱性染料,随着 pH 从 3.0 增加到 7.5,呈现黄绿色至蓝绿色。Bromocresol green 当置于酸性溶液中 (例如 pH=4.15) 时会转变为黄色 (λmax=435 nm,质子化形式),而在碱性溶液中则呈现出蓝色 (λmax=615 nm,去质子化形式)。由此,Bromocresol green 可以作为 pH 指示剂,广泛应用于生化分析领域中。此外,Bromocresol green 也被用来检测肌酐等分子的浓度,以及判断细胞的存活率。
HY-W339834
Others
Others
1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 是一种生物活性磷脂,主要通过与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相互作用,在调节细胞运动、增殖、侵袭、存活和生长因子产生等过程方面发挥关键作用。这种化合物通常在血浆中的浓度较低(~100nM),是在膜磷脂形成过程中合成的,来源于各种细胞类型,包括活化的血小板、上皮细胞、白细胞、神经元细胞和肿瘤细胞。其独特结构包括 sn-1 位的硬脂酸和 sn-2 位的羟基。
HY-P1064
HY-147086
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-N0086R
Influenza Virus
Endogenous Metabolite
Infection
N6-甲基腺苷 (Standard)
N6-Methyladenosine (Standard) 是 N6-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N6-Methyladenosine is the most prevalent internal (non-cap) modification present in the messenger RNA (mRNA) of all higher eukaryotes. N6-Methyladenosine can modifies viral RNAs and has antiviral activities.
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-P1064A
HY-118046
G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
Cardiovascular Disease
GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。通过差示扫描荧光法筛选已知蛋白激酶抑制剂,发现GRK2和GRK5的熔点升高。对14个最稳定命中进行酶学测定,发现三种对单一GRK表现出纳摩尔级抑制效力,其中一些表现出显著的选择性。大多数识别的化合物可分为两类:indazole/dihydropyrimidine类化合物选择性抑制GRK2,pyrrolopyrimidine类化合物有效抑制GRK1和GRK5但选择性较 modest。两种最具抑制力的代表化合物,GSK180736A和GSK2163632A,分别与GRK2和GRK1共晶,其原子结构分别确定至2.6和1.85 ?间距。GSK180736A作为Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶抑制剂,与GRK2结合方式类似于帕罗西汀,而GSK2163632A作为胰岛素样生长因子1受体抑制剂,占据GRK活性位点裂缝的一个新颖区域,可能用于实现更多选择性。然而,这两种化合物对GRK的抑制力并不比其初始靶点更强。这些数据为未来理性设计更有效、更选择性的GRK抑制剂提供了基础。
HY-14229
HY-W744699
(+)-Larixol
Src
ERK
Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Src
ERK
Akt
p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-113478S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Metabolic Disease
熊去氧胆酸 d4
Ursodeoxycholic acid-2,2,4,4-d4 是 Ursodeoxycholic acid (HY-13771) 的氘代物。Ursodeoxycholic acid 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5 , GPCR19 ) 和法尼酯 X 受体 (FXR )。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达,有助于减少 SARS-CoV-2 感染。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-113066A
GDP disodium salt
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-13948BS
Angiotensin II-13C6 ,15 N TFA; Ang II-13C6 ,15 N TFA; DRVY(I-13C6 ,15 N)HPF TFA
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂,在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用,对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM,在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响,可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为,恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-125782
15(R)-15-Methyl PGD2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 (15(R)-15-Methyl PGD2) 是一种代谢稳定的 PGD2 合成类似物。PGD2 的生理作用包括调节睡眠、降低体温、抑制血小板聚集和放松血管平滑肌。PGD2 通过 2 种不同的 G 蛋白偶联受体 DP1 和 CRTH2/DP2 介导其作用。15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 是 CRTH2/DP2 受体的强效选择性激动剂。嗜酸性粒细胞 CD11b 表达、肌动蛋白聚合和趋化性的 EC50 值分别为 1.4、3.8 和 1.7 nM,每个值都比 PGD2 低约 3-5 倍。相比之下,15(R)-15-甲基 PGD2 引起 DP1 介导的血小板 cAMP 增加的 EC50 为 >10 μM。
HY-L0058V
54,080 compounds
A unique collection of 54,080 small molecules targeting G protein coupled receptors (GPCRs) used in GPCR screening for various research and drug development projects.
HY-L006
2,528 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 2,528 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
HY-L033
375 compounds
拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质,并保留与生物靶标相互作用的能力,产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题:如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度,某些其他性质,如受体的选择性或效能,往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的,因为在分子识别和信号传递中,尤其是在生命系统中,肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此,拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。
MCE 拟肽类化合物库包含 375 种小分子化合物,包括类肽,α-螺旋类似物,β-折叠类似物等,是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。
HY-L062
1,915 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1,915 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L150
5,054 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供5,054种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L120
150 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供150种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L165
206 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 206 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L132
162 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供162种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L076
1,434 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,434 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L018
253 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 253 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L121
326 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含326种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L013
2,803 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 2,803 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0883
Proflavin hemisulfate; 3,6-Diaminoacridine hemisulfate
Fluorescent Dyes/Probes
硫酸原黄素
Proflavine hemisulfate 是一种吖啶染料,也是一种 DNA嵌入剂。可用作抗菌剂 (Anti-microbial )。Proflavine hemisulfate 可作为 Kir 3.2 孔阻滞剂。Proflavine hemisulfate 可用于研究与 Kir 3.2 相关的神经系统疾病。
HY-D1591
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY R6G methyl ester (化合物 5′-1) 是一种 BODIPY 类荧光染料。BODIPY R6G methyl ester 光稳定性好,灵敏度高,且对 pH 值不敏感。BODIPY R6G methyl ester 可用于光动力研究、pH 探针、离子识别、光催化、蛋白质标记、细胞成像、蛋白质组学分析等研究领域。
HY-D0971
Pyronine G; C.I. 45005
Fluorescent Dyes/Probes
派洛宁Y
Pyronin Y (Pyronine G) 是一种可插入 RNA 的阳离子染料,可以靶向包括 RNA,DNA 和细胞器的细胞结构。Pyronin Y 与双链核酸(尤其是 RNA) 形成荧光复合物,可以对细胞 RNA 进行半定量分析。Pyronin Y 可用于鉴定活细胞中核糖核蛋白复合物的特定 RNA 亚种。
HY-D1239
Dyes
BODIPY R6G NHS ester 是一种硼二吡咯亚甲基染料。BODIPY R6G NHS ester 可与蛋白质相连接。BODIPY R6G NHS ester 可用于细胞内追踪。
HY-D1363
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0014
Indicators
考马斯亮蓝G-250
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-158442
A2G2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2 glycan
Carbohydrates
A2G2 glycan (G2) (A2G2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158452
A3G3 N-linked oligosaccharide; A3G(4)3 glycan
Carbohydrates
A3G3 glycan (G3) (A3G3 N-linked oligosaccharide; A3G(4)3 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158473
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide
Carbohydrates
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F) (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158523
A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide
Carbohydrates
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1) (A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158448
FA2G2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G2
Carbohydrates
FA2G2 glycan (G2F) (FA2G2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G2) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158480
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Carbohydrates
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), procainamide labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158479
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Carbohydrates
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), APTS labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158481
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Carbohydrates
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), 2-AA labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158478
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Carbohydrates
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), 2-AB labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158520
A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Carbohydrates
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1), 2-AA labelled (A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158489
A3G3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A3G(4)3 glycan, procainamide labelled
Carbohydrates
A3G3 glycan (G3), procainamide labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A3G(4)3 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158447
A2G2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A2G(4)2 glycan, procainamide labelled
Carbohydrates
A2G2 glycan (G2), procainamide labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A2G(4)2 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158451
FA2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G2, APTS labelled
Carbohydrates
FA2G2 glycan (G2F), APTS labelled (FA2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G2, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158446
A2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Carbohydrates
A2G2 glycan (G2), APTS labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158475
A2G2S1 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)1 glycan
Carbohydrates
A2G2S1 glycan (G2S1) (A2G2S1 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)1 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158506
A2G2S2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)2 glycan
Carbohydrates
A2G2S2 glycan (G2S2) (A2G2S2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158449
FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G2, 2-AA labelled
Carbohydrates
FA2G2 glycan (G2F), 2-AA labelled (FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G2, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158450
FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G2, 2-AB labelled
Carbohydrates
FA2G2 glycan (G2F), 2-AB labelled (FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G2, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158513
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan
Carbohydrates
FA2G2S2 glycan (G2FS2) (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158488
A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Carbohydrates
A3G3 glycan (G3), 2-AB labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158445
A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Carbohydrates
A2G2 glycan (G2), 2-AB labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158444
A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Carbohydrates
A2G2 glycan (G2), 2-AA labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158487
A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Carbohydrates
A3G3 glycan (G3), 2-AA labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158510
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled
Carbohydrates
A2G2S2 glycan (G2S2), APTS labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158525
A3G3S3 N-linked oligosaccharide
Carbohydrates
A3G3S3 glycan (A3G3S3 N-linked oligosaccharide) 是一种 N-糖基化的血浆蛋白,对指示 1 型糖尿病的不同阶段的具有重要作用。
HY-158490
A4G4 N-linked oligosaccharide
Carbohydrates
A4G4 glycan (A4G4 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158504
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Carbohydrates
FA2G2S1 glycan (G2FS1), APTS labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158474
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Carbohydrates
A2G2S1 glycan (G2S1), APTS labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158477
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan
Carbohydrates
FA2G2S1 glycan (G2FS1) (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158463
Carbohydrates
A2G2S2-KVANKT glycopeptide 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158517
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled
Carbohydrates
FA2G2S2 glycan (G2FS2), APTS labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158515
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled
Carbohydrates
FA2G2S2 glycan (G2FS2), 2-AB labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158508
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled
Carbohydrates
A2G2S2 glycan (G2S2), 2-AA labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158512
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled
Carbohydrates
A2G2S2 glycan (G2S2), 2-AB labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158518
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled
Carbohydrates
FA2G2S2 glycan (G2FS2), 2-AA labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158502
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Carbohydrates
FA2G2S1 glycan (G2FS1), 2-AB labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158486
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Carbohydrates
FA2G2S1 glycan (G2FS1), 2-AA labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158443
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Carbohydrates
A2G2S1 glycan (G2S1), 2-AB labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158441
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Carbohydrates
A2G2S1 glycan (G2S1), 2-AA labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158476
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan, procainamide labelled; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan, procainamide labelled
Carbohydrates
FA2G2S1 glycan (G2FS1), procainamide labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan, procainamide labelled; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-W015236
Triglycine
Chelators
三甘氨酸
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-158537
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Carbohydrates
A3G3S3 glycan, procainamide labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158491
A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Carbohydrates
A4G4 glycan, 2-AA labelled (A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158492
A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Carbohydrates
A4G4 glycan, 2-AB labelled (A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-141522
HY-156045
HY-158533
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Carbohydrates
A3G3S3 glycan, 2-AA labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158535
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Carbohydrates
A3G3S3 glycan, 2-AB labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-138560
Filter Medium
葡聚糖凝胶 G 50
Cross-linked dextran G 50 是一种凝胶过滤介质。Cross-linked dextran G 50 可用于凝胶渗透色谱法来分离糖肽混合物 (球型蛋白分离范围: 1.5K-30K Da;多糖类分离范围:500-10K Da)。
HY-139410
Cell Assay Reagents
酪蛋白酸钠
Sodium caseinates 是酪蛋白盐,是主要的乳蛋白,能够诱导粒细胞增殖和活化,并增加两种关键细胞因子 GM-CSF 和 G-CSF 的血清浓度。Sodium caseinate诱导小鼠粒细胞生成。
HY-156045A
Filter Medium
葡聚糖凝胶 G10
Cross-linked dextran G 10 是一种弱阳离子交换剂和亲水型凝胶,可作为凝胶过滤填料 (球型蛋白分离范围:<700 Da;多糖类分离范围:<700 Da)。
HY-158494
A2 N-linked oligosaccharide
Carbohydrates
A2 glycan (G0) (A2 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158453
FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled
Carbohydrates
FA2B glycan (G0B), 2-AA labelled (FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158454
FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled
Carbohydrates
FA2B glycan (G0B), 2-AB labelled (FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-148139
Filter Medium
葡聚糖凝胶 G 75
Cross-linked dextran G 75 是一种凝胶过滤介质。Cross-linked dextran G 75 也是一种基于葡聚糖的基质,用于凝胶过滤层析 (粒径范围:40-120 μm;球型蛋白分离范围:3K-80K Da;多糖类分离范围:1K-50K Da)。
HY-156045B
HY-156045C
HY-158493
A2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Carbohydrates
A2 glycan (G0), procainamide labelled (A2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158497
A2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Carbohydrates
A2 glycan (G0), APTS labelled (A2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-158498
FA2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2 glycan
Carbohydrates
FA2 glycan (G0F) (FA2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158496
A2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Carbohydrates
A2 glycan (G0), 2-AB labelled (A2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-W127502
1-Hex-GPA
Cell Assay Reagents
1-Hexadecyl Lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-158527
FA2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2 glycan, APTS labelled
Carbohydrates
FA2 glycan (G0F), APTS labelled (FA2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2 glycan, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158455
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled
Carbohydrates
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan (G1B), 2-AA labelled (FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158456
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled
Carbohydrates
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan (G1B), 2-AB labelled (FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158499
FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2 glycan, 2-AA labelled
Carbohydrates
FA2 glycan (G0F), 2-AA labelled (FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2 glycan, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158500
FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2 glycan, 2-AB labelled
Carbohydrates
FA2 glycan (G0F), 2-AB labelled (FA2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2 glycan, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-W040144
Indicators
溴甲酚绿
Bromocresol green 是一种 pH 敏感的三苯甲烷染料,常用于测定蛋白质和血清中白蛋白的浓度。它是一种生物碱性染料,随着 pH 从 3.0 增加到 7.5,呈现黄绿色至蓝绿色。Bromocresol green 当置于酸性溶液中 (例如 pH=4.15) 时会转变为黄色 (λmax=435 nm,质子化形式),而在碱性溶液中则呈现出蓝色 (λmax=615 nm,去质子化形式)。由此,Bromocresol green 可以作为 pH 指示剂,广泛应用于生化分析领域中。此外,Bromocresol green 也被用来检测肌酐等分子的浓度,以及判断细胞的存活率。
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10256
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P5996
Fluorescent Dye
Others
MCA-Gly-Asp-Ala-Glu-pTyr-Ala-Ala-Lys(DNP)-Arg-NH2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶荧光底物,可在 393 nm 处检测 (在 325 nm 处激发)。
HY-P0142
HY-P4616
Peptides
Others
(Lys(Ac)12)-Histone H4 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4620
Peptides
Others
(Lys(Me)24)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4627
Peptides
Others
(Lys(Me)29)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P0207
Endothelin-2 (human, canine); Human endothelin-2
Peptides
Cardiovascular Disease
Cancer
Endothelin-2 (49-69), human (Endothelin-2 (human, canine)) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽,可与 G 蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和 ET-RB 结合。
HY-P3108
HY-P3136
HY-P3136A
HY-P2671
Peptides
Others
[Leu15]-Gastrin I (human) 是一种肽。[Leu15]-Gastrin I (human) 通过 G 蛋白偶联受体,即胆囊收缩素 (CCK) 或 CCK-B 受体 (CCK-BR) 发挥作用。
HY-107146
HY-P4636
Peptides
Others
(Lys(Me)34)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4638
Peptides
Others
(Lys(Me)39)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1483
HY-P1915
Peptides
Metabolic Disease
26Rfa, Hypothalamic Peptide, human 是一种下丘脑神经肽,属于 RFamide 肽家族,具有促食欲活性。26RFa 是一种促食欲神经肽,是孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR103 的内源性配体。
HY-P1483B
HY-P1241
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P1241A
HY-P5392
Peptides
Others
Apelin-16, human, bovine 是一种有生物活性的肽。(Apelin 是 G 蛋白偶联 APJ 受体的内源性配体。它是由 77 个氨基酸组成的前蛋白原。Apelin-16 是 Apelin 的活性片段之一)
HY-P4614
Peptides
Others
(Lys(Ac)5,8,12,16)-Histone H4 (1-25)-Gly-Ser-Gly-Ser-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P0207A
Endothelin-2 (49-69) (human, canine) TFA; Human endothelin-2 TFA
Peptides
Cardiovascular Disease
Cancer
Endothelin-2 (49-69), human (TFA) (Endothelin-2 (49-69) (human, canine) (TFA)) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽,可与 G 蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和 ET-RB 结合。
HY-P10365
Peptides
Others
VPM-p15 是一种针对粘附 G 蛋白偶联受体 GPR64 (也称为 ADGRG2 或 HE6) 的优化肽激动剂。VPM-p15 与 GPR64 的亲和力相比原始的 p15 肽有显著提高。VPM-p15 诱导的 cAMP 水平显著增加,激活 GPR64 ,引发下游的 Gs,Gq,G12/13 信号传导。VPM-p15 可用于对粘附 GPCR 家族成员激活机制的研究。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P1483A
HY-P5213
HY-P4303
Peptides
Others
H-Gly-Trp-βNA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4254
Peptides
Others
H-Gly-Glu-pNA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4415
Peptides
Others
H-Lys-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4622
Peptides
Others
H-Thr-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5008
Peptides
Others
Cbz-Asn-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5094
Peptides
Others
FA-Gly-Phe-Leu 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4921
Peptides
Others
Suc-Gly-Pro-pNA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1248
HY-P1239
HY-P4258
Peptides
Others
Arg-Gly-Asp-Ser-Pro 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4850
Peptides
Others
Ac-Pro-Leu-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4331
Peptides
Others
Boc-Gln-Gly-Arg-AMC 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4314
Peptides
Others
Boc-Gly-Lys-Arg-AMC 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10303
Cyclo[RGDfK(Azide)]
Biochemical Assay Reagents
Others
Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是 Cyclo(-RGDfK) (HY-P0023) 的衍生物。Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。
HY-P1239A
HY-P2210A
Peptides
Neurological Disease
BigLEN(mouse) TFA 是一种 GPR171 激动剂,BigLEN(mouse) TFA 是一种 proSAAS 衍生的神经肽。BigLEN(mouse) TFA 调节小鼠的食物摄入,还依赖于突触后 G 蛋白激活的过程,抑制谷氨酸向室旁核的小细胞神经元的释放。
HY-P3462
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide 是一种在研的新型长效酰化胰淀素类似物,作为非选择性的胰淀素受体 (AMYR) 和 降钙素 G 蛋白偶联受体 (CTR) 激动剂。Cagrilintide 可显着减轻体重并减少食物摄入。Cagrilintide 具有肥胖研究潜力。
HY-P5012
NSC 186902
Peptides
Others
Cbz-Glu-Gly-OH (NSC 186902) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4333
Peptides
Others
Boc-Glu(OBzl)-Gly-Arg-AMC 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5214
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P2249
HY-P5364
Peptides
Others
B8R 20-27 是一种有生物活性的肽。(这是 B8R 的氨基酸 20 至 27 片段,B8R 是一种痘苗病毒 (VV) 基因,编码与 γ 干扰素受体相关的分泌蛋白。 B8R 与 IFN-g 结合可中和其抗病毒活性。)
HY-P10495
Peptides
Others
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-P4278
HY-P2544
HY-B1811
HY-P4575
Peptides
Others
(D-Trp6)-LHRH-Leu-Arg-Pro-Gly amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5986
Peptides
Others
mSIRK (L9A) 是一种细胞渗透性、N-肉豆蔻酰化 G 蛋白结合肽 (mSIRK)。mSIRK (L9A) 包含单点突变 (9Leu9 变为 Ala)。mSIRK (L9A) 不能增强 ERK1/2 磷酸化。mSIRK (L9A) 可用作对照肽。
HY-P1525
HY-P5084
Peptides
Neurological Disease
Neuromedin S (human) 是一种神经肽 ,含有 33 个氨基酸。Neuromedin S (human) 已在大脑中被鉴定为 G 蛋白偶联受体 (GPCR) FM-4/TGR-1 的内源性配体,并作用于神经调节素 U (NMU) 受体 2 (NMUR2) 调节体重稳态。
HY-P1306
HY-P4634
Peptides
Others
(Lys(Me)327)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5115
Peptides
Others
(Lys(Me,Me)27)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(Biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1525A
HY-P1306A
HY-P10489
Peptides
Others
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-P4445
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Leu6,Orn8,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4467
(Des-Pyr1)-Leuprolide
GnRH Receptor
Others
(Des-Pyr1,Des-Gly10,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4440
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,Des-Ser4,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4442
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4447
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Pyr1,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4441
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P1349A
HY-P0049A
Arg8-vasopressin diacetate; AVP diacetate; ADH
Apoptosis
Vasopressin Receptor
Neurological Disease
Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate),又称antidiuretic hormone (ADH)) 是由垂体后叶分泌的 9 个氨基酸神经肽 。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 可通过三个独立的 G 蛋白偶联受体(GPCRs),即 Avpr1a (V1a)、Avpr1b (V1b) 和 Avpr2 (V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物学效应。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 对中枢调节代谢过程也有潜在的重要影响。
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-P1065
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ)
HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-P1345
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1065A
HY-P2657
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P1345A
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P1064
HY-P1064A
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-K0214
MCE 蛋白 G 琼脂糖以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法定向、高效偶联了重组 Protein G,可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化 IgG 或其片段。
HY-K0230
MCE 蛋白 A/G 琼脂糖是用于分离、纯化抗体的通用型亲和层析介质。
HY-K0204
蛋白 G 磁珠为 IP、Co-IP 和 ChIP 实验提供了一种快速便捷的方法。
HY-K0202
蛋白 A/G 磁珠为 IP、Co-IP 和 ChIP 实验提供了一种快速便捷的方法。
HY-K0243
MCE 蛋白 G Plus 琼脂糖磁珠可结合血清、腹水、培养上清液和其他抗体样品中的 IgG,从而实现高效抗体纯化。
HY-K1103
MCE 考马斯亮蓝快速染色液(无需加热,10×)以考马斯亮蓝 G250 为染料,可用于 SDS-PAGE 或 Native-PAGE 等蛋白凝胶的无污染、快速、高灵敏染色,或 Western Blot 转膜后 PAGE 胶上残余蛋白的检测。
HY-K1056
MCE G418 Selective Antibiotic, Sterile 是一种氨基糖苷类抗生素,主要通过影响 80S 核糖体的功能来干扰蛋白质的合成,对细菌、酵母、高等植物、哺乳动物细胞等均有毒性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99367
HY-P99879
Benegrastim; Bineuta; F 627
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Cancer
Efbemalenograstim alfa (F 627) 是一种重组融合蛋白。 Efbemalenograstim alfa 是一种长效二聚体粒细胞集落刺激因子 (G-CSF),包含两个人 G-CSF,通过肽接头与人免疫球蛋白 G2 (hIgG2)-Fc 片段融合。Efbemalenograstim alfa 可以诱导白细胞的产生。
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor,IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
HY-P99394
JNJ-64407564
CD3
Cancer
塔奎妥单抗
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ,是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合,抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用,从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移,并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-P990078
LY3372993
Amyloid-β
Neurological Disease
Remternetug 是一种人源免疫球蛋白 G1-kappa、抗 APP (淀粉样蛋白 β A4 前体蛋白) Aβ42 N3pGlu 肽单克隆抗体。Remternetug 可识别 Aβ 的焦谷氨酸形式,该形式会聚集成淀粉样斑块。
HY-P99767
ALXN1007
Complement System
Infection
奥仑达利珠单抗
Olendalizumab (ALXN1007) 是一种源自小鼠的人源化 IgG2-G4-κ 抗体,靶向补体蛋白 C5a (Ki =60 pM)。Olendalizumab 靶向补体炎症通路。并且,Olendalizumab 可用于研究由冠状病毒引起的补体介导的疾病。
HY-P99938
HX008
PD-1/PD-L1
Cancer
普特利单抗
Pucotenlimab (HX008) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体。Pucotenlimab 可用于肿瘤研究。
HY-P990021
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-12695
HY-W010737
HY-18981
HY-113421
HY-17561
HY-12372
HY-P0195
HY-P99367
HY-18981R
HY-121532
HY-17408
HY-N0593
HY-N0593A
HY-111557
HY-P99879
HY-12695B
HY-114158
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Structural Classification
Classification of Application Fields
Simple Phenylpropanols
Source classification
Phenols
Polyphenols
Phenylpropanoids
Plants
Convolvulaceae
Inflammation/Immunology
Disease Research Fields
Ipomoea batatas (Linn.) Lamarck
Akt
NF-κB
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-P99938
HY-N2416
HY-B1350A
HY-N2983
HY-N4327
HY-B1811
HY-B0228
HY-W014502
HY-127057
HY-P99394
HY-141581
HY-B1142
HY-B0228R
HY-A0098
HY-108635
HY-13771A
HY-W014502R
HY-108496
HY-W010649
HY-13771
HY-P99463
HY-N0086R
HY-W744699
HY-113513
Microorganisms
Source classification
Others
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-113066A
HY-13948
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0412S2
Estriol-d3 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-B0412S
Estriol-d2 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-N0593S
Deoxycholic acid-d4 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
HY-N0593S3
Deoxycholic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 Deoxycholic acid。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
HY-B0412S1
Estriol-d 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-B0412S3
Estriol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Estriol。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-105791S
Sulazepam-d5 是一种 Sulazepam (HY-105791) 的氘代物。Sulazepam 是一种选择性卵巢癌 G 蛋白偶联受体 (OGR1) 激动剂。
HY-N0593S2
Deoxycholic acid-d6 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
HY-N0593S1
Deoxycholic acid-d5 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 。
HY-W018772S6
D-Ribose-d 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S7
D-Ribose-d-1 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S8
D-Ribose-d-2 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S9
D-Ribose-d-3 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-B0228S5
Adenosine-13 C 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S6
Adenosine-d2 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S7
Adenosine-d-1 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S8
Adenosine-d-2 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S4
Adenosine-1′-13 C 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S2
Adenosine-2′-13 C 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S3
Adenosine-3′-13 C 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S14
Adenosine-d9 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种 G 蛋白偶联受体 (A1、A2A、A2B 和 A3) 的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B1811S1
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-B0228S
Adenosine-d 是 Adenosine 的氘代物。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-100197S
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-B0228S1
Adenosine-13 C5 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S13
Adenosine-13 C10 (Adenine riboside-13 C10 ; D-Adenosine-13 C10 ) 是 13 C 标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S12
Adenosine-d13 (Adenine riboside-d13 ; D-Adenosine-d13 ) 是氘代标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-13771S
Ursodeoxycholic acid-d5 是 Ursodeoxycholic acid 的氘代物。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5 ,GPCR19 ) 和法尼酯X受体 (FXR )。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
HY-13771S1
Ursodeoxycholic acid-13 C 是 13 C 标记的 Ursodeoxycholic acid。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5 ,GPCR19 ) 和法尼酯X受体 (<
HY-B0228S11
Adenosine-15 N5 (Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5 ) 是 15 N 标记的 Adenosine (A16)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-113421S
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-108496S
Sphingosine-1-phosphate-d7 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors ) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S
HY-113478S
Ursodeoxycholic acid-2,2,4,4-d4 是 Ursodeoxycholic acid (HY-13771) 的氘代物。Ursodeoxycholic acid 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5 , GPCR19 ) 和法尼酯 X 受体 (FXR )。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达,有助于减少 SARS-CoV-2 感染。
HY-13948BS
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-131455A
叠氮化物
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151859
叠氮化物
N3-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151782A
叠氮化物
H-(Gly)3-Lys(N3)-OH (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151746
叠氮化物
N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种含有叠氮基团的低聚 Gly 点化学试剂。低聚 Gly 还被用作连接剂,用于结合二聚体或低聚体蛋白质的不同亚基或合成人工多结构域蛋白质。通过修饰成 Gly-Gly-Gly-Ser 基序,可获得高溶解度。N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151658
叠氮化物
H-L-Lys(N3-Gly)-OH 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂,赖氨酸衍生物。H-L-Lys(N3-Gly)-OH 可以合并到蛋白质中进行点击修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151658A
叠氮化物
H-L-Lys(N3-Gly)-OH hydrochloride 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂,赖氨酸衍生物。H-L-Lys(N3-Gly)-OH hydrochloride 可以合并到蛋白质中进行点击修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P10303
Cyclo[RGDfK(Azide)]
叠氮化物
Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是 Cyclo(-RGDfK) (HY-P0023) 的衍生物。Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。
HY-151859A
叠氮化物
N3-Gly-Gly-OH (DCHA) 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-12695
5'-GTP trisodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins ) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-W010737
5'-GTP disodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins ) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-N0593A
Sodium deoxycholate
乳化剂
Deoxycholic acid sodium salt (sodium deoxycholate) 是一种胆汁酸,肠道代谢副产物,可以激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5 。
HY-12695B
5'-GTP trisodium salt hydrate
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate (5'-GTP trisodium salt hydrate) 是 G 蛋白信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。
HY-113066A
GDP disodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-130345
磷脂
C18-PAF 即十八烷 PAF,是血小板激活因子和 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C18-PAF 具有促肾血管扩张特性和降血压脂质特性。C18-PAF 可增加肾血流量,引起剂量依赖性全身性低血压。
HY-145969
帽类似物
Cap 0
β-S-ARCA 是一种 mRNA 7- 甲基鸟苷 (m7 G) 帽结构的类似物,携带硫代磷酸化部分。结合 β-S-ARCA 的 mRNA 延长了细胞半衰期,增加了蛋白表达。β-S-ARCA D1 已应用于研究基于 mRNA 的实验性抗癌疫苗。
HY-W783254
PA(18:0e/0:0)
磷脂
C18 LPA (PA(18:0e/0:0)) 是一种水溶性磷脂,可作为信号分子发挥作用,通过 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 影响各种细胞反应。已知它可以促进平滑肌收缩、细胞骨架重排和趋化性,同时还在神经递质释放、细胞增殖、血小板聚集和 Ca2+ 动员中发挥作用。人血浆中 C18 LPA 水平升高与卵巢癌和动脉粥样硬化有关,表明其具有作为卵巢癌生物标志物的潜力。
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