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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W012037

    8-Quinolinol hemisulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    8-羟基喹啉硫酸盐 8-Hydroxyquinoline hemisulfate (8-Quinolinol hemisulfate) 是单质子双齿螯合剂 (chelating agent), 可用作防腐剂, 消毒剂和杀虫剂, 用作转录抑制剂。
    8-Hydroxyquinoline hemisulfate
  • HY-44062

    Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶,可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2),这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。
    G9a-IN-1
  • HY-10431
    SB-431542
    最多引用文献
    185 篇文献验证

    Organoid TGF-β Receptor Apoptosis Cancer
    SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    SB-431542
  • HY-10431R

    Apoptosis TGF-β Receptor Organoid Cancer
    SB-431542 (Standard) 是 SB-431542 的标准品。SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    SB-431542 (Standard)
  • HY-162294

    c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 13 (compound A6) 是 c-MYC 转录抑制剂。c-Myc inhibitor 13 可选择性稳定 c-MYC G4 并抑制 G4 相关 c-MYC 转录。
    c-Myc inhibitor 13
  • HY-161443

    YAP Cancer
    TEAD-IN-9 (compound 17) 是一种 TEAD1 抑制剂,IC50 为 0.29 μM。TEAD-IN-9 靶向 TEAD 的棕榈酰口袋,从而有效抑制 YAP-TEAD 的结合并阻断 YAP-TEAD 的转录功能。
    TEAD-IN-9
  • HY-168088

    HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC50=0.05 μM),HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体,在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用,用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退,并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
    DNMT1/HDAC-IN-1
  • HY-104067

    NASTRp

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Naphthol AS-MX phosphate (NASTRp) 是 CREB (环磷酸腺苷反应元件结合蛋白)-CBP (CREB 结合蛋白) 转录因子复合体的小分子抑制剂。Naphthol AS-MX phosphate 显示出对肺癌细胞的抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的增殖 (IC50=3.701 μmol/L),集落形成和软琼脂中的锚定非依赖性生长。Naphthol AS-MX phosphate 可用于对 KRAS 突变肺癌的研究,尤其是对于化疗抵抗和预后较差的 KRAS 突变肺癌。
    Naphthol AS-MX phosphate
  • HY-118409

    Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    VPC-3033 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。VPC-3033 具有较强的雄激素 DHT 置换效力 (IC50: 0.625-2.5 μM),可有效抑制雄激素受体转录活性 (IC50=0.3 μM),并具有较强的雄激素受体降解能力。此外,VPC-3033 对 Enzalutamide (HY-70002) 产生耐药性的前列腺癌细胞表现出显著的抗雄激素受体活性。
    VPC-3033
  • HY-161896

    Others Neurological Disease
    Transcription factor-IN-1 (Compound 4e) 是转录因子 (transcription factor) 的抑制剂。Transcription factor-IN-1 通过拮抗 pentylenetetrazole (PTZ) 表现出抗惊厥活性 (ED50 =34.5 mg/kg)。Transcription factor-IN-1 在大鼠模型中发挥抗抑郁活性。
    Transcription factor-IN-1
  • HY-15870
    SR 11302
    5 篇文献验证

    AP-1 Inflammation/Immunology Cancer
    SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
    SR 11302
  • HY-108441

    β-catenin Cancer
    CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。
    CCT031374 hydrobromide
  • HY-12270
    T-5224
    55 篇以上引用文献

    AP-1 MMP Others
    T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂,具有抗炎活性,能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性,而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
    T-5224
  • HY-120855
    CCG-100602
    1 篇文献验证

    Ras Cardiovascular Disease
    CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF) 信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602 特异性阻断 MRTF-A 核定位,从而抑制纤维生成转录因子 SRF。
    CCG-100602
  • HY-100602
    HJC0152
    2 篇文献验证

    STAT Apoptosis Cancer
    HJC0152 是信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 的抑制剂。
    HJC0152
  • HY-103705
    iCRT3
    5 篇以上引用文献

    Wnt Apoptosis Cancer
    iCRT3 是 Wnt 和 β-连环蛋白应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。
    iCRT3
  • HY-100431
    IMR-1
    5 篇文献验证

    Notch Cancer
    IMR-1 是一种 Notch 抑制剂, IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,既有抗肿瘤活性。
    IMR-1
  • HY-111411
    IZCZ-3
    2 篇文献验证

    c-Myc Autophagy Cancer
    IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    IZCZ-3
  • HY-15681
    Senexin A
    5 篇以上引用文献

    CDK Cancer
    Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM,CDK8),也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录,但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导,以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A
  • HY-15681A

    CDK Cancer
    Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM,CDK8),也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录,但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导,以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A hydrochloride
  • HY-162478

    Others Cancer
    GR-28 是小 C 端结构域磷酸酶 1 (SCP1) 的抑制剂。GR-28 抑制阻遏元件 1 沉默转录因子 (REST) 的转录活性,抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖 (对于细胞 A172 和 T98G 的 IC50 分别为 2.9 和 10.1 µM)。
    GR-28
  • HY-N6747

    c-Myc Autophagy Cancer
    Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。
    Stauprimide
  • HY-112778

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    NFAT Transcription Factor Regulator-1 是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。
    NFAT Transcription Factor Regulator-1
  • HY-17381
    Idarubicin hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    4-Demethoxydaunorubicin hydrochloride

    Topoisomerase Bacterial Fungal Autophagy Antibiotic DNA/RNA Synthesis c-Myc Infection Cancer
    盐酸伊达比星 Idarubicin hydrochloride 是一种蒽环类抗白血病活性分子。 它抑制 拓扑异构酶 II,干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin hydrochloride 还抑制细菌和酵母菌的生长。
    Idarubicin hydrochloride
  • HY-116863

    Bacterial Infection
    KKL-40 是一种靶向反式转录过程的小分子抑制剂,有效抑制甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 以及其他革兰氏阳性病原体(包括耐万古霉素的屎肠球菌、枯草芽孢杆菌和化脓性链球菌)。KKL-40 与人类抗菌肽 LL-37 协同作用抑制金黄色葡萄球菌,但不与其他抗生素如达托霉素、卡那霉素或红霉素产生协同效应。反式转录是重新编码的一种极端形式,KKL-40 抑制反式转录,但对 HeLa 细胞无毒。
    KKL-40
  • HY-116278

    STAT Cancer
    HJC0149 是一种有效的、具有口服活性的 transcription 3 (STAT3) 抑制剂。
    HJC0149
  • HY-127041

    Others Infection
    4-(N-(1,8-萘酰亚胺))-N-丁酸 Virstatin 抑制菌毛系统合成并阻止 A. baumannii 生物膜的形成。Virstatin 还抑制转录激活剂 ToxT 的二聚化。
    Virstatin
  • HY-123326

    Myosin Infection
    KT5926 是一种有效的选择性肌球蛋白轻链激酶抑制剂,可抑制病毒的初级和次级转录和基因组 RNA 合成。
    KT5926
  • HY-126299

    Epigenetic Reader Domain Others
    NVS-BPTF-1 是含有溴结构域和 PHD 指的转录因子 (BPTF) 的选择性抑制剂,KD 为 71 nM[1]
    NVS-BPTF-1
  • HY-153347

    FOXO Metabolic Disease
    JY-2 是一种中等选择性和具有口服活性的叉头转录因子 O1 (FoxO1) 抑制剂,抑制 FoxO1 转录活性的 IC50 为 22 μM。JY-2 对 FoxO3a 和 FoxO4 有中度抑制作用。JY-2 具有抗糖尿病活性。
    JY-2
  • HY-101464
    ML329
    5 篇文献验证

    Others Others
    ML329 是一种小眼畸形相关转录因子 (MITF) 抑制剂,ML329 抑制 TRPM-1 启动子活性,IC50 值为 1.2 μM。
    ML329
  • HY-139024

    Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-7 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-7 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-7
  • HY-139020

    Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-3 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-3 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-3
  • HY-156673

    c-Myc Cancer
    m-Se3 是一种有效的、选择性 c-MYC 转录抑制剂,可以抑制肿瘤生长,具有抗癌活性。
    m-Se3
  • HY-149648

    RSV Infection
    JNJ-8003 是 RSV Polymerase 的有效抑制剂。JNJ-8003 在 RNA 转录和复制的早期阶段抑制核苷酸聚合。
    JNJ-8003
  • HY-14645A
    (+)-DHMEQ
    2 篇文献验证

    (1R,2R,6R)-Dehydroxymethylepoxyquinomicin; (1R,2R,6R)-DHMEQ

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    (+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
    (+)-DHMEQ
  • HY-122657

    Others Cancer
    AI-10-104 是一种 runt 相关转录因子 (RUNX) 抑制剂,可增强骨髓瘤细胞的细胞毒性。
    AI-10-104
  • HY-100493
    BP-1-102
    5 篇以上引用文献

    STAT Cancer
    BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
    BP-1-102
  • HY-139021

    Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-4 (Example 208) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-4 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-4
  • HY-139021A

    Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-4 hydrochloride (Example 208) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-4 hydrochloride 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-4 hydrochloride
  • HY-139022

    Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-5 (example 19) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-5 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-5
  • HY-139025

    Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-8 (example 206) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-8 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-8
  • HY-103692
    STX-0119
    2 篇文献验证

    STAT Cancer
    STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录,IC50 为 74 μM。
    STX-0119
  • HY-150516S

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 0.9 nM。
    BET-IN-12
  • HY-160657

    Others Others
    DC-TEADin04 对 TEAD4 棕榈酰化具有较弱的抑制活性。
    DC-TEADin04
  • HY-161711

    Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CBP/p300 ligand 5 是 XYD129 (HY-161710) 的靶蛋白配体。CBP/p300 ligand 5 可用于研究急性髓细胞白血病。
    CBP/p300 ligand 5
  • HY-13282
    GANT 58
    5 篇以上引用文献

    NSC 75503

    Gli Cancer
    GANT 58 (NSC 75503) 是一种有效的 GLI 拮抗剂,抑制 GLI1 诱导的转录,IC50 为 5 μM。
    GANT 58
  • HY-N7310

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Others
    Gomisin E 是一种从五味子果实中分离的木脂素,抑制 NFAT 转录,IC50 为 4.73 μM。
    Gomisin E
  • HY-111537

    Others Others
    rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂,具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。
    rel-AZ5576
  • HY-N12056

    Fungal Infection
    Cyclo(L-leucyl-L-valyl) 抑制寄生曲霉 (Aspergillus parasiticus) 产生黄曲霉毒素。Cyclo(L-leucyl-L-valyl) 抑制黄曲霉毒素相关基因的转录,如 aflRhexBpksL1dmtA
    Cyclo(L-leucyl-L-valyl)

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