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Brain-Penetrant " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-110255A
HY-121313
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-117764
mGluR
Neurological Disease
LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂，其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递，但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。
HY-12959A
BAY x 3702
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
HY-114926
HY-133813A
HY-17363R
HY-153268
EGFR-IN-76
EGFR
Cancer
BDTX-1535 (EGFR-IN-76, compound 37A) 是具有口服活性，脑渗透性的，选择性且强效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BDTX-1535 对于 EGFR 突变和扩增展现了强大的抗肿瘤活性，适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。
HY-16636
HY-10629
HY-100366
HY-149584
HY-106770
HY-134968
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-14781A
HY-131031
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
KCC-07 是一种有效的，选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合，并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。
HY-106874B
HY-110056
CRFR
Neurological Disease
NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。
HY-162954
HY-151195
Proteasome Parasite
Infection
20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂，对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
HY-123857
HY-12981
HY-137442A
EOS-850 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant hydrochloride 不能透过血脑屏障。Inupadenant hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-103378
CRFR
Neurological Disease
NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
HY-14781
HY-P9999
RG6102; RO-7126209
Amyloid-β
Neurological Disease
Trontinemab (RG6102) 是一种脑渗透，抗淀粉样蛋白，双特异性和人源化的 IgG1-κ 抗体，靶向 Aβ 斑块和转铁蛋白受体1 (TFR1 )。Trontinemab 结合原纤维 Aβ 和 Aβ 斑块，通过与阿尔茨海默病 (AD) 脑部分的免疫细胞结合，触发斑块清除。Trontinemab 对猕猴和人类的 TFR1 也表现出特定的亲和力。
HY-144267
HY-134968A
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
HY-108703
PXT002331
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-134661A
HY-139144
HY-34222
DYRK
Cancer
7-Deazaguanine (Compound 1) 是一种高度选择性、耐受性良好且能够穿透大脑的 DYRK1A 抑制剂。Deazaguanine 有望用于癌症和唐氏综合症的研究。
HY-16425
RGFP109
HDAC
Cancer
RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM，Ki 值分别为 32 和 5 nM。
HY-104003
HY-104003A
HY-132240
HY-111520
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂，对 SMN 的 EC50 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
HY-108703A
PXT002331 monohydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-129586
AT-007
Aldose Reductase
Metabolic Disease
Govorestat (AT-007) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的醛糖还原酶 (aldose reductase ) 抑制剂， 其 IC50 值为 100 pM。Govorestat 具有用于半乳糖-1-磷酸尿苷基转移酶缺陷研究的潜力。
HY-W015309
HY-B0534
HY-109024
HY-118010
HY-W015309S
HY-121488
HY-W015309S2
HY-W015309S1
HY-W015309S3
HY-117609
HY-B0979
α-Lobeline hydrochloride; L-Lobeline hydrochloride
nAChR Dopamine Transporter
Neurological Disease
盐酸洛贝林
nicotinic receptor ) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。
HY-112612
GPR88
Neurological Disease
RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能性实验中，EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
HY-112612A
GPR88
Neurological Disease
RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能性实验中，EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
HY-134829
LX-9211; AAK1-IN-1
AAK1
Neurological Disease
BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的，高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-B1423
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR Bcr-Abl
Neurological Disease Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性，选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂，对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效，IC50 值分别为 33 nM，14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中，Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活，并显著保护多巴胺神经元免于退化，这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-13058
mGluR
Neurological Disease
ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
HY-W014941
HY-115383
HY-137440A
HY-W015309R
HY-15370A
HY-15370
HY-128420
HY-100999
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-135509
PF-06463922 acetate
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-12768
BLZ945
c-Fms
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
HY-12768A
BLZ945 hydrochloride
c-Fms
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
HY-13459
Smo
Cancer
PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-13459A
Smo
Cancer
PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-16743C
Venglustat hydrochloride; SAR402671 hydrochloride; GZ402671 hydrochloride
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat hydrochloride 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat hydrochloride 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-14602
Homotaurine; 3-Amino-1-propanesulfonic acid
Amyloid-β
Cancer
3-氨基丙烷磺酸
HY-16743
HY-B0534S1
HY-14781S2
HY-108683
HY-12215R
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼(Standard)
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-117626
HY-16743B
Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-144301
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-2 (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂，IC50 值为 5.8 nM。AAK1-IN-2 可用于神经性疼痛的研究。
HY-14781S1
HY-B0534R
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的，选择性的，ATP竞争性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂，对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-155103
Proteasome Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种口服有效、脑渗透、选择性的克氏锥虫蛋白酶体 (Trypanosoma cruzi proteasomep IC50
HY-101111
HY-16743A
Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-107365
PI3K mTOR
Cancer
PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-144301A
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-2 TFA (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂，IC50 值为 5.8 nM。AAK1-IN-2 TFA 可用于神经性疼痛的研究。
HY-150050
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 5 (compound 22d) 是一种可以通过血脑屏障的 γ-分泌酶调节剂 (GSMs )，可以抑制聚集的淀粉样蛋白 β 肽 Aβ42 的产生，其 IC50 值为 60 nM。可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B0979R
nAChR Dopamine Transporter
Neurological Disease
盐酸洛贝林(Standard)
nicotinic receptor ) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。
HY-D0186
Endogenous Metabolite Thymidylate Synthase
Infection
2'-脱氧尿苷
HY-131971
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-1 是一种有效和可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (Butyrylcholinesterase ) 的双重抑制剂，对 hAChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 1.06 和 7.3 nM。AChE/BChE-IN-1 具有抗氧化活性。AChE/BChE-IN-1 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-103493
HY-105692
PARP
Neurological Disease
DR2313 是一种有效，选择性，竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
HY-108626
HY-118256
mGluR
Neurological Disease
LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu5 (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM)，其 EC50 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。
HY-B0534S
HY-167893
HY-14602S
Homotaurine-d6 ; 3-Amino-1-propanesulfonic acid-d6
Amyloid-β
Cancer
高牛磺酸 d6
6 是 Tramiprosate 的氘代物。Tramiprosate (Homotaurine)，一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸，存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物，具有神经保护，抗惊厥和抗高血压的作用。
HY-126244
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂，Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1，Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-116451
Others
Neurological Disease
PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
HY-103558
mGluR
Neurological Disease
LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂，EC50 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。
HY-N10183
HY-152292
NVL-520; NUV-520
ROS Kinase
Cancer
Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。
HY-107727
HY-154957
mTOR
Neurological Disease
mTOR inhibitor-11 (Compound 9) 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR 抑制剂(IC50
: 对 pS6 为21 nM)。mTOR inhibitor-11 还抑制 pCHK1 和 PDE4D，IC50 分别为17.2和17.0 μM。mTOR inhibitor-11 可用于中枢神经系统疾病研究。
HY-124110
nAChR
Neurological Disease
TC299423 是具有口服活性，通过血脑屏障，选择性且强效的 α6β2∗ 和 α4β2∗ 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂，具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2∗ nAChRs 。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为，主要是通过 α6β2∗ nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放，且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
HY-112601
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-106003
HY-109192
SAR442168; PRN2246
Btk
Neurological Disease
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-131891
mAChR
Neurological Disease
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-148787
HY-163695
HY-14602R
Amyloid-β
Cancer
3-氨基丙烷磺酸 (Standard)
HY-14325
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-14325B
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 hydrochloride 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-131881
mAChR
Neurological Disease
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-12959
BAY x 3702 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
HY-12495A
HY-113967
Others
Neurological Disease
PF-04859989 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
HY-100719
HY-12439
mAChR
Neurological Disease
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
HY-120783
HY-110254
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-117046A
5-HT Receptor Histamine Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM)，对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
HY-B0568
HY-19752A
CID-25010775
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性，在测试的最高浓度 (30μM) 下，在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-106634
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG
HIV Apoptosis
Infection Cancer
米托瓜酮
S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂，可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-123934
P-glycoprotein
Neurological Disease
VU6007477 是具有脑渗透性的，选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM )，其 EC50 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp ) 底物，具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比，VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物，有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。
HY-B0612
HY-B0612A
HY-59201A
nAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂，在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的，具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂，表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物，可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-145196
HY-17363S1
HY-12829
HY-104036
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50 = 27 nM (IDH1R132H ), 28 nM (IDH1R132C ), 6.14 µM (IDH1WT ))。
HY-136569
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
DSR-141562 是一种新型的，具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性，IC50 为 43.9 nM，人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
HY-117902
Dopamine Transporter
Neurological Disease
SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中，SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响，而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。
HY-162002
HY-12868
PQR309
PI3K mTOR
Cancer
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα , PI3Kδ , PI3Kβ , PI3Kγ 和 mTOR ，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
HY-146077
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2 (化合物 42) 是一种可透过血脑屏障的 5-HT6 /5-HT2A 的双拮抗剂 , Ki 值分别为 25 nM 和 32 nM。5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2 具有促认知特性。
HY-149555
HY-13796
HY-12477
HY-100026
mTOR
Cancer
PQR620 是一种有效的，具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。
HY-W027553
HY-103534
GABA Receptor
Neurological Disease
CI-966 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 hydrochloride 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 hydrochloride 具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-123240
GABA Receptor
Neurological Disease
CI-966 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-154852
GSK-3 CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ，CDK2 和 CDK5 的抑制剂，IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β )，0.45 nM (GSK-3α )，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-106634R
HIV Apoptosis
Infection Cancer
米托瓜酮(Standard)
S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂，可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-B0612AR
HY-B0568R
HY-104028
HY-125880
HY-103169
Adenosine Receptor
Neurological Disease
SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2A R ) 拮抗剂，对人和大鼠 A2A R 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1 R，A2B R 和 A3 R (Ki =1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂，Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-105670B
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂，Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-153369
HY-154851
GSK-3 CDK Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中，GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平，IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-131002
HY-12624
ON123300
CDK AMPK PDGFR
Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50 =3.9 nM），Ark5 (IC50 =5 nM)，PDGFRβ (IC50 =26 nM)，FGFR1 (IC50 =26 nM)，RET (IC50 =9.2 nM) 和 FYN (IC50 =11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6 ，IC50 为 9.82 nM。
HY-112623
HY-107731
HY-110123
HY-106968
HY-W171983
Others
Cancer
Notum-IN-1 (compound 6b) 是一种口服有效的、选择性、脑渗透性的 Notum 抑制剂。Notum-IN-1 在小鼠体内阻断 Wnt 信号。
HY-100182
HY-114396
MMP
Cancer
BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂， 抑制MMP2，MMP8， MMP9，MMP13的 IC50 分别为4，2，11，50 nM。
HY-10622
HY-139624
JNK
Others
JNK3 inhibitor-1 是一种有效和选择性的 JNK3 抑制剂（IC50 = 0.005 μM）。JNK3 inhibitor-1 具有口服生物利用度和脑渗透性。
HY-D0714
2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TPTZ; TTC
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
四氮唑红
HY-111351
HY-154958
HY-17001
HY-112157
HY-112217A
HY-G0016
MADDS; Monoacetyldapsone
Drug Metabolite
Others
N-乙酰氨苯砜
HY-106010
HY-100732
HY-118301
HY-119061
HY-13662
HY-152943
HY-13662A
HY-163150
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂，对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用，并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-15608
HY-43586
MMP
Cancer
BR351 precursor是BR351的前体。BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂， 抑制MMP2，MMP8， MMP9，MMP13的 IC50 分别为4，2，11，50 nM。
HY-133016A
MetAP
Others
(R)-M8891 (compound R-9) 是 M8891 低活性的异构体。M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂。
HY-120576
VU0405652
mAChR
Neurological Disease
ML169 (VU0405652) 是一种有效的，选择性的、可透过血脑屏障的 M1 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，EC50 值为1.38 µM，ML169 是一个 MLPCN 探针，可被用于研究 Alzheimer’s disease。
HY-120596
PPAR
Neurological Disease
PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特，可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
HY-104028B
Others
Neurological Disease
(S)-BAY 73-6691 是 BAY 73-6691 (HY-104028) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。
HY-162076
HY-117508
HY-12206
HY-12206A
HY-13662B
HY-111669
Sigma-2 receptor antagonist 1
Sigma Receptor
Neurological Disease
CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂，Ki 为 8.5 nM。CT1812可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease) 的研究。
HY-108234
VU 255035
mAChR
Neurological Disease
VU 0255035 是一种高度选择性、竞争性、可透过血脑屏障的毒蕈碱 M1 受体 拮抗剂，IC50 为 130 nM。VU 0255035 可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU 0255035 用于检测 M1 受体在不同情况下的作用。
HY-107559
HY-14569
mGluR
Neurological Disease
CDPPB是一种有效，选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
HY-153963
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂，对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高，药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-14450
HY-112855
LRRK2
Neurological Disease
PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-13662C
HY-102050
HY-17001R
HY-131997
HY-117516
HY-10936
iGluR
Neurological Disease
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
HY-124713
HY-116565
SUVN-D4010
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-105896
HY-103530
HY-13662R
HY-120878A
CXCR
Inflammation/Immunology
(R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC50 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
HY-10847
HY-116565A
SUVN-D4010 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-19962
GDC-0084
PI3K mTOR
Cancer
Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。
HY-13662BS
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8 ，IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-120619
HY-114153
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50 = 0.016 μM; Ki = 5.9 nM)，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的清除 。PLX5622 具有较好的药理学特性。PLX5622 大多通过饲料 (HY-114153C) 自由饮食的方式进行使用。
HY-114452A
BTRX-246040 tartrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂，具有高亲和力 (Ki =0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂，对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高，药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-13662BR
HY-14859
ADX48621
mGluR
Neurological Disease
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
HY-B0688
HY-114153A
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，IC50 值为 0.016 μM，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
HY-133016
MetAP
Cardiovascular Disease Cancer
M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2 ) 抑制剂，IC50 为 54 nM，Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50 >10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-P1061
STAT Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide )，是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-158374
IRAK
Inflammation/Immunology
BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，减少促炎细胞因子的产生，并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性，大鼠 Kpu,u 为 0.7。
HY-B0113
HY-B0688S
HY-B0113A
HY-P1061A
STAT Amyloid-β Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide )，是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡，在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-114226
HY-124634
Others
Neurological Disease
PZ-2891 是一种可口服，能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂，在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β，PANK2 和 PANK3，IC50 分别为 40.2 nM，0.7 nM 和 1.3 nM。
HY-109118A
SUVN-502 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性，有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-134188
HY-145804
PPAR
Neurological Disease Cancer
AZD-9574 是一种有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂，与 PARP2/3/5a/6 相比，对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂，EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-155366
HY-119282
mGluR
Neurological Disease
AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放，对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
HY-B0688S1
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-118140
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-136233
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-107479
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力，选择性，透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor ) 拮抗剂，对人，大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1，Y4 和 Y5 受体相比，显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
HY-109118
SUVN-502 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性，有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-136233A
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium hydrate 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-B0113R
HY-B0688R
HY-109086A
JNJ-40346527 hydrochloride; JNJ-527 hydrochloride
c-Fms
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Edicotinib hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 ?为 3.2 nM。Edicotinib hydrochloride 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 ?值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib hydrochloride 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib hydrochloride 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-B0113S1
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-B0688S2
HY-156167
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂，对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-N6948S
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
乙酸芳樟酯-d6
6 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S4
HY-152107
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-152107A
LRRK2
Neurological Disease
(R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-B0113S3
HY-112289
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-156772
HY-120878
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。
HY-104042
AG-881
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
HY-18063
Potassium Channel Cytochrome P450
Neurological Disease
ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂，对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450 ，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。
HY-18063A
Potassium Channel Cytochrome P450
Neurological Disease
ML252 hydrochloride 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂，对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 hydrochloride 也抑制细胞色素 Cytochrome P450 ，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。ML252 hydrochloride 表现出极好的血脑透过性。
HY-112289B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-101478
mGluR Apoptosis
Neurological Disease Cancer
非诺班
mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-120179
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE )，IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK，阿片类活性分子，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-120179A
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 hydrate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE )，IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK，阿片类活性分子，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR，神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-131181
HY-106345
HY-101834
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12495A
Cell Assay Reagents
ISRIB 是综合应激反应 (ISR ) 的脑渗透抑制剂。ISR 的持续激活与几种神经系统疾病的发展有关，ISR 通过抑制 eIF2B 来抑制翻译。ISRIB 通过促进 eIF2B 的核苷酸交换活性和恢复翻译来抑制 ISR，因此可以用于神经系统疾病的研究。
HY-D0714
2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TPTZ; TTC
Enzyme Substrates
四氮唑红
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain -penetrant EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P9999
RG6102; RO-7126209
Amyloid-β
Neurological Disease
Trontinemab (RG6102) 是一种脑渗透，抗淀粉样蛋白，双特异性和人源化的 IgG1-κ 抗体，靶向 Aβ 斑块和转铁蛋白受体1 (TFR1 )。Trontinemab 结合原纤维 Aβ 和 Aβ 斑块，通过与阿尔茨海默病 (AD) 脑部分的免疫细胞结合，触发斑块清除。Trontinemab 对猕猴和人类的 TFR1 也表现出特定的亲和力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W015309S
Decanoic acid-d3 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-W015309S1
Decanoic acid-d19 9是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-W015309S3
Decanoic acid-d5 是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-B0534S1
Moclobemide-d4 是 Moclobemide 氘代物。Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A ) 抑制剂，对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM
HY-14781S1
Levomefolic acid-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Levomefolic acid (HY-14781)。Levomefolic acid (L-5-MTHF) 是一种口服活性、可渗透大脑的叶酸天然活性形式，是最广泛使用的叶酸食品补充剂之一。
HY-14602S
Tramiprosate-d6 是 Tramiprosate 的氘代物。Tramiprosate (Homotaurine)，一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸，存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物，具有神经保护，抗惊厥和抗高血压的作用。
HY-17363S1
Dimethyl fumarate-d2 是 Dimethyl fumarate 的氘代物。 Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy )。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
HY-W015309S2
Decanoic acid-d2 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-14781S2
Levomefolic acid-13 C5 是 13 C 标记的 Levomefolic acid。 Levomefolic acid (L-5-MTHF) 是一种具有口服活性、可通过血脑屏障的天然叶酸活性形式，最广泛使用的一种叶酸食品补充剂。
HY-B0534S
Moclobemide-d8 (Ro111163-d8 ) 是 Moclobemide 的氘代物。Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A ) 抑制剂，对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM。Moclobemide 上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖。
HY-13662BS
(R)-Lansoprazole-d4 是 (R)-Lansoprazole 氘代物。(R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂，能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0688S
Dapsone-d8 是一种 Dapsone 的氘代物。Dapsone 是一种具有口服活性和血脑透性的磺酰类抗生素 (antibiotic )，具有抑菌、抗原虫、和抗炎活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性，抑制麻风杆菌细胞的叶酸合成 (folate synthesis )。Dapsone 可作为抗惊厥剂，也可用于皮肤病和胶质母细胞瘤的研究。
HY-B0688S1
Dapsone-d4 是 Dapsone 的氘代物。Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic )，具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性，抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis )。Dapsone 可用于皮肤病的研究，如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
HY-B0113S1
Omeprazole-d3 -1 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0688S2
Dapsone-13 C12 是 13 C12 标记的 Dapsone (HY-B0688)。Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic )，具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性，抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis )。Dapsone 可用于皮肤病的研究，如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
HY-N6948S
Linalyl acetate-d6 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S4
Omeprazole-d3 sodium 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S3
Omeprazole-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Omeprazole。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
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