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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-124597
HY-137820
HY-123786
Others
Cancer
NSC745887 (compound 25) 是一种抗癌剂。NSC745887 在所有 60 种癌细胞系中均表现出剂量依赖性的增殖抑制作用。
HY-125615
HY-136676
Renin
Cancer
Cgp 38560 methanesulfonate 是一种肾素抑制剂，耐受性良好。Cgp 38560 methanesulfonate 引起了血管紧张素 II 和血浆肾素活性的剂量依赖性下降，以及活性肾素的剂量依赖性升高。
HY-144818
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 23 是一种有效的 Tubulin 抑制剂，IC50 为 4.8 µM。Tubulin inhibitor 23 诱导细胞凋亡(apoptosis )。Tubulin inhibitor 23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin inhibitor 23 具有研究白血病的潜力。
HY-142052
5a(6)-Anhydrotetracycline
Antibiotic
Infection
Anhydrotetracycline (5a(6)-Anhydrotetracycline) 是四环素失活酶小分子抑制剂，对抗四环素类抗生素的酶降解。Anhydrotetracycline 能够在表达四环素破坏酶的全细胞大肠杆菌中拯救四环素活性。
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-118683
Potassium Channel
Others
KR-31378 是一种神经保护剂，具有剂量依赖性的药代动力学特性以及在大鼠体内的相关活性。KR-31378在大鼠体内静脉和口服给药后，其药代动力学参数呈现剂量依赖性变化，如剂量增加时清除率降低，口服吸收较好，且不同剂量下静脉和口服给药的AUC相当。
HY-N11922
HY-157533
HY-W127334
HY-19539
Ras
Cancer
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合，竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用，并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
HY-117019
COX
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活。LY150310 能够以剂量依赖性方式抑制自发性肺转移。
HY-101440A
CHF-3381
iGluR
Neurological Disease
Indantadol (CHF-3381) hydrochloride 是一种新型的假定 NMDA 拮抗剂。Indantadol 以剂量依赖性的方式阻断 NMDA 受体并防止细胞损伤。
HY-101595
HY-N5099
HY-N8816
HY-103188
HY-B0163
HY-B0163A
HY-12289A
VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride
FAK
Cancer
Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
HY-111408
HY-167872
HY-135555
5-CT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT1A , 5-HT1B , 5-HT1D , 5 -HT5A , 5-HT7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。
HY-P3030
HY-N0775
HY-104073
HY-N6621
HY-N1159
HY-B1914
HY-136644
HY-136644A
Others
Others
PD-217014 是一种α2δ配体，具有内脏镇痛活性，可抑制内脏超敏反应，其抗痛觉过敏作用呈剂量依赖性。
HY-P3730
CDK
Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
HY-P3731
CDK
Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
HY-122874
HY-N11950
Others
Others
N-Vanillyloctanamide是一种辣椒素，具有抑制植物幼苗根部生长的活性。N-Vanillyloctanamide显著减少了Lactuca sativa(seedling)的根部长度，其抑制作用呈剂量依赖性。
HY-W703398
Drug Metabolite
Infection
Monopropyl phthalate 是一种由 Dipropyl phthalate (DPrP) 水解产生的化合物。DPrP 对 K. brevis 有明显的剂量依赖性毒性作用。
。
HY-N2383
(1R,2S,3S,4S,6R)-4-Amino-6-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3-triol
Glycosidase
Metabolic Disease
validamine 以 pH 依赖性和剂量依赖性的竞争性抑制β-葡萄糖苷酶,IC50 值为2.92 mM，最大抑制能力是在该酶的最适 pH 值下。
HY-P5921
HY-121866
Topoisomerase
Cancer
Hippeastrine hydrobromide 是一种活性生物碱，对拓扑异构酶 I (Top I) 具有良好的剂量依赖性抑制作用，IC50 为 7.25?μg/mL。Hippeastrine hydrobromide 具有抗增殖和抗癌活性。
HY-118364
RAR/RXR
Metabolic Disease
AGN 190727 是 AGN 190121 的结构异构体，对 RAR/RXR 无激活作用。AGN 190121 是 RAR 特异性激动剂，可引起血清甘油三酯的剂量依赖性增加，引起高甘油三酯血症。
HY-116560
HY-169210
Apoptosis
Cancer
ECDD-S18 (compund ECDD-S18) 以剂量依赖的方式诱导凋亡 (apoptosis )，有效靶向液泡 ATP 酶 (V-ATPase)，损害溶酶体酸化。
HY-137131
HY-107164
4-Hydroxythiomarinol C
Antibiotic Bacterial
Infection
Thiomarinol A (4-Hydroxythiomarinol C) 是一种有效的抗生素。Thiomarinol A 是二硫代吡咯酮和海藻酸的混合物。Thiomarinol A 显示出抗菌活性。Thiomarinol A 以剂量依赖性方式抑制 MRSA IleRS，Ki app 值为 19 nM。
HY-158051
PKC
Neurological Disease
CIDD-0072424 选择性抑制中枢神经系统中的蛋白激酶 C-epsilon (PKCε ) (Ki =54 nM)。CIDD-0072424 显示出剂量依赖性地减少乙醇消耗和偏好。
HY-13809
XL-139
Smo Apoptosis
Cancer
BMS-833923 (XL-139)是具有口服活性的 Smoothened (Smo) 抑制剂，有抗肿瘤活性，能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合，IC50 为 21 nM。
HY-110241
nAChR
Neurological Disease
Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor ) 部分激动剂，一类包括伐尼克兰和胞嘧啶活性分子，用于戒烟。 Dianicline dihydrochloride 以剂量依赖的方式增加戒烟率。
HY-111317
HY-12956B
HY-123767
HBV
Infection
HEC72702 是一种有效的口服活性乙型肝炎病毒衣壳 (hepatitis B virus capsid ) 抑制剂，EC50 值为 0.039 µM。HEC72702 剂量依赖性地减少血浆和肝脏中的 HBV DNA。
HY-118541
Insecticide
Others
RH-5849 是口服有效的非甾体蜕皮激素激动剂，以剂量依赖性的方式抑制 Plodia inferpuncteila 幼虫的生长。RH-5849 具有蜕皮激素活性。
HY-N6621A
Topoisomerase
Cancer
Hippeastrine hydrobromide 是一种活性生物碱，对拓扑异构酶 I (Top I) 具有良好的剂量依赖性抑制作用，IC50 为 7.25?μg/mL。Hippeastrine hydrobromide 具有抗增殖和抗癌活性。
HY-123239
HY-159885
Others
Cancer
MG-B-28 是 BTLA-HVEM 抑制剂，其 IC50 值为 906 nM。MG-B-28 通过阻断 BTLA-HVEM 相互作用以剂量依赖的方式促进 T 细胞活化。
HY-N6681
HY-107627
HY-N5060
HY-100585
Splitomycin
HDAC
Cancer
斯普利特麻一辛
Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC50 为 60 μM。
HY-119819
HY-121377
HY-122049
HY-P10032
HY-121007
HY-114850A
Prostaglandin F2β tromethamine; PGF2β tromethamine
Endogenous Metabolite
Others
(5R)-Dinoprost tromethamine (Prostaglandin F2β tromethamine) 是花生四烯酸环氧化酶代谢产生的代谢物。(5R)-Dinoprost tromethamine 引起含己糖粘蛋白的剂量依赖性释放。
HY-10845
Bacterial
Others
CGI-17341 是一种5-硝基咪唑类抗菌剂，具有在体外抑制结核分枝杆菌的敏感菌株和多药耐药菌株，在体内对感染结核分枝杆菌的小鼠有剂量依赖性的生存时间延长作用的活性。
HY-121931
Lipoxygenase
Cancer
AA863是一种5-脂氧合酶抑制剂，具有抑制人类神经胶质瘤细胞增殖的活性。AA863在单层培养的神经胶质瘤细胞中表现出显著且剂量依赖的抑制效果，IC50为9.0微摩尔。
HY-137831
Apoptosis
Cancer
TLBC 是一种硼烷-查尔酮衍生物，在不同的胶质瘤细胞系中表现出剂量依赖性的抑制作用，其 IC50 值在 5.5-25.5 μM之间。TLBC 诱导细胞凋亡，并不依赖于肿瘤抑制因子 p53 的变化。
HY-10787
H 376/95
Thrombin
Cardiovascular Disease
Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂，可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝活性分子，具有快速起效的抗凝作用，可预测的，剂量依赖性的药代动力学和药效学。
HY-103101
5-HT Receptor
Others
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-P3462A
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
HY-149856
HY-157124
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-19 是一种竞争性酪氨酸酶 抑制剂。 Tyrosinase-IN-19 对 ROS、ABTS+ 和 DPPH 自由基具有很强的抗氧化 活性。 Tyrosinase-IN-19 以剂量依赖性方式抑制酪氨酸酶表达。
HY-106347
HY-B0163AR
HY-167858
HY-159989
HY-121356
HY-143468
Apoptosis MEK
Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W042191
HY-P2005
HY-14919A
MN-029
Others
Cancer
Denibulin (MN-029) hydrochloride 是一种血管生成抑制剂，具有抗癌活性。Denibulin hydrochloride 可以导致实体肿瘤血管快速关闭、剂量依赖性继发性肿瘤细胞杀伤，并有效增强放射和顺铂化疗的抗肿瘤作用。
HY-114748
Bacterial
Infection
AHU1 是一种抑制大肠杆菌 O157：H7 中志贺毒素 2 型表达的化合物，通过对 RecA 的影响干扰 SOS 反应，表现出毒素活性的剂量依赖性降低。
HY-P1235A
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P1329
HY-146681
PAK
Cancer
PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
HY-108436
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮，是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂，KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
HY-N4209
Others
Cardiovascular Disease
3α-Dihydrocadambine 是从 cadamba Anthocephalus 心材中分离得到的天然产物。3α-Dihydrocadambine 在麻醉的正常血压大鼠和自发性高血压大鼠中表现出剂量依赖性的降压和抗高压作用。
HY-162153
FGFR
Cancer
CYY292 是 FGFR1 抑制剂，能够特异性靶向 GBM 细胞中的 FGFR1/AKT/Snail 通路。CYY292 在体外剂量依赖性地抑制癌细胞增殖、上皮间质转化、干细胞性、侵袭和迁移。
HY-B1914R
HY-N0775R
HY-171175
Ephrin Receptor
Cancer
UniPR500 是 UniPR129 的衍生物，是一种竞争性 EphA2 受体拮抗剂，其 Ki 为 0.78 μM。UniPR500 剂量依赖性地降低生物素化 Ephrin-A1 与 EphA2 的结合，其 IC50 值为 1.1 μM。
HY-P5859
HY-P3100
Parasite
Infection
Orfamide A 是假单胞菌 F6 中杀虫生物表面活性剂的主要代谢物，具有杀蚜虫活性。Orfamide A 可用于有机农业中的蚜虫防治，Orfamide A 对蚜虫表现出剂量依赖性死亡率，LC50 值为 34.5 μg/mL。
HY-116498
Others
Infection
Penigequinolone A 是从青霉菌中分离出来的一种生物碱。它对 P. penetrans 具有致死性（LD50=100 mg/L），但在浓度高达 1000 mg/L 时对 C. elegans 则没有影响。Penigequinolone A 还能以剂量依赖性方式加速水稻幼苗的根系生长。
HY-B1041
Pimagedine hydrochloride; GER-11; Aminoguanidinium chloride
NO Synthase Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐
HY-P1329A
HY-139692
EAAT
Neurological Disease
EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2 ) 的有效激活剂。EAAT2 是主要的谷氨酸转运蛋白，具有从突触中去除谷氨酸的功能。EAAT2 activator 1 以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。
HY-P0262A
HY-128431
HY-N11911
(-)-Verazine
Fungal
Infection Neurological Disease
Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂，可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
HY-P10032A
HY-B1041A
Pimagedine; GER-11(free base) ; Aminoguanidinium
NO Synthase Apoptosis
Endocrinology
氨基胍
HY-W416440
HY-144731
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂，IC50 为 7.5 µM，CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
HY-15297
HY-133130
MAGL
Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
HY-144448
FAK Apoptosis
Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK ) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC50 = 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。
HY-121725
STAT
Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂，有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用，IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
HY-118131
Ser/Thr Protease
Infection
PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR ) 抑制剂，IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
HY-137111
5-HT Receptor PERK
p-MPPF dihydrochloride 是一种选择性 5-HT 拮抗剂，剂量依赖性地拮抗由 8-OH-DPAT (HY-112061) 诱导的大鼠海马中磷酸化 Erk1/2 水平的降低效应，可用于研究神经系统疾病。
HY-137111A
5-HT Receptor PERK
p-MPPF 是一种选择性 5-HT 拮抗剂，剂量依赖性地拮抗由 8-OH-DPAT (HY-112061) 诱导的大鼠海马中磷酸化 Erk1/2 水平的降低效应，可用于研究神经系统疾病。
HY-15480
JAK2 Inhibitor V; Z3
JAK
Cancer
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
HY-145846
HY-126910
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mesyl Salvinorin B 是一种有效的选择性 kappa 阿片受体 (kappa opioid receptor (KOP-r) ) 激动剂。Mesyl Salvinorin B 可预防小鼠的 ADE (酒精剥夺效应)。Mesyl Salvinorin B 剂量依赖性地降低 CED (慢性饮酒递增) 小鼠的酒精摄入量和偏好。
HY-156466
JAK
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生，并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
HY-157508
p97
Others
VCP Activator 1 是一种 VCP 激活剂，可剂量依赖性地刺激 VCP ATP 酶活性。VCP Activator 1 结合 C 末端附近的变构袋。此外，VCP Activator 1 结合位点也可以被 VCP C 末端尾部的苯丙氨酸残基占据。
HY-N5054
HY-146433
Apoptosis
Cancer
Anticancer Agent 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。Anticancer Agent 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer Agent 具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力。
HY-157029S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-113820
PPAR
Metabolic Disease
AZD4619 是一种具有口服活性的，选择性过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα ) 激动剂。AZD4619 以剂量依赖性方式增加人的丙氨酸氨基转移酶 1 (ALT1) 蛋白表达，但对大鼠原代肝细胞无影响。AZD4619 是一种降脂剂。
HY-114766
HY-B0094
HY-B0162A
HY-10119
HY-144127
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50 = 18.05 μM)。当瘤内给药时，AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
HY-146260
PI3K
Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
HY-B0162
HY-151926
Enterovirus
Infection
Antiviral agent 24 是一种有效的抗病毒 剂，对 EV71、CVA21、EV68 的 EC50 值分别为 0.101、19.9、91.2 µM。Antiviral agent 24 以剂量依赖性方式抑制 METTL3/METTL14 活性。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-111143
nAChR
Metabolic Disease
SCH-900271 是一种口服有效的烟酸受体 (NAR ) 激动剂，在 hu-GPR109a 测定中 EC50 为 2 nM。SCH-900271 对血浆游离脂肪酸 (FFA) 具有剂量依赖性抑制作用。SCH-900271 改善了潮红治疗窗口。
HY-163172
Others
Neurological Disease
Miro1 Reducer是一种可以修复帕金森病 (PD) 成纤维细胞中 Miro1 缺陷的小分子。Miro1 Reducer 可减少 PD 成纤维细胞中的延迟线粒体自噬表型。Miro1 Reducer 以剂量依赖性方式降低 Miro1 蛋白水平 (IC50 = 7.8 μM)。
HY-P10517
SFT
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合，对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-N5060R
HY-169941
HY-P10517A
SFT acetate
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) acetate 是一种有效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide acetate 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合，对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide acetate可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-N0262
HY-P2080
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30) amide,human 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素，可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-10119A
HY-P2080B
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30) amide,human acetate 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素，可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human acetate 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-P1440A
HY-N7934
HY-152535
HY-154995
Glycosidase
Infection
N-4′-(p-Trifluoromethylphenyl)butyl-DAB (compound 5g) 是溶酶体酸 α-葡萄糖苷酶 (GAA ) 的激动剂。在 M519V 突变的 Pompe 患者成纤维细胞中，N-4′-(p-Trifluoromethylphenyl)butyl-DAB 增加细胞内 GAA 活性呈剂量依赖性。
HY-B0607
NTBC; Nitisone; SC0735
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农
4-HPPD ) 抑制剂，其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-P1235
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-121356S1
HY-121356S
HY-N6745
HY-P1257A
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-102051
IAP
Cancer
XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂，XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。
HY-138054
MDM-2/p53
Cancer
Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
HY-107551
Gli
Cancer
GLI antagonist-1 是一种有效的 GLI 拮抗剂，IC50 值为 1.1 µM。GLI antagonist-1 显示出抗增殖活性。GLI antagonist-1 降低 GLI1 mRNA 表达。GLI antagonist-1 以剂量依赖性方式抑制集落形成。
HY-120727
mGluR
Neurological Disease
VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂，其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动，可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
HY-138939
Lipoxygenase
Cancer
5-LOX-IN-2 是 一种 5-脂氧合酶抑制剂 (5-LOX )，IC50 为 0.33 μM，以剂量依赖的方式抑制 5-LOX。5-LOX-IN-2 可降低肾癌细胞的细胞活性并诱导凋亡 (apoptosis )，可用于癌症研究。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-163106
Ceramidase
Cancer
W000113414_I13 是一种酸性神经酰胺酶 (AC) 抑制剂。 W000113414_I13 对 AC 具有剂量依赖性抑制作用，IC50 值为 6.6?μM。 W000113414_I13可用于癌症的研究。
HY-116431
HY-P10571
HY-108716
CBS9106; SL-801
CRM1 Apoptosis
Cancer
CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂，具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。CBS9106 抑制 CRM1 依赖性核出口，以时间和剂量依赖的方式使癌细胞周期停滞并诱导其凋亡。
HY-19517
HY-167886
HY-N0092R
HY-B0006
HY-115579
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MALAT1-IN-1 (化合物5) 是一种有效且特异性的 Malat1 (转移相关的肺腺癌转录本 1) 抑制剂。MALAT1-IN-1 以剂量依赖性方式调节 Malat1 下游基因，而不会影响Neat1 (富核丰富转录本 1) 的表达。
HY-103461
FAAH
Neurological Disease
FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，hFAAH、rFAAH 的 IC50 s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
HY-N3734
HY-152035
HY-142088
HY-P2080C
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30)-Myr 是带 Myr 修饰的 GIP (1-30)，这是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素，可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-130345
HY-125396
11-Deoxy-PGF2β
Endogenous Metabolite
Others
11-Deoxyprostaglandin F2β (11-deoxy PGF2β) 是PGF2β (HY-12956B) 的类似物。PGF2β 是花生四烯酸环氧化酶代谢产生的代谢物。PGF2β 引起含己糖粘蛋白的剂量依赖性释放。
HY-W013576S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Methyl 2-Octynoate-d5 是氘代标记的 Estragole (HY-N5060)。Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚，是许多植物精油的主要成分。Estragole 剂量依赖性地阻断神经兴奋。Estragole 具有抗弓形虫活性。
HY-14923
HY-N13202
Others
Inflammation/Immunology
加仑提取物
HY-N12481
Others
Inflammation/Immunology
Cephalandole B是一种靛蓝生物碱，具有抑制IL-17A基因表达的活性。Cephalandole B显著抑制了Jukat细胞中IL-17A荧光素酶报告基因的活性，并且这一抑制作用呈现出剂量依赖性。Cephalandole B在炎症相关研究中可能具有重要的应用前景。
HY-144730
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂，IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN-1 显示出抗 HIV-1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN-1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞。
HY-108630
Phospholipase
Others
U-73343 是U-73122 的无活性类似物，可作为阴性对照。U-73343 剂量依赖性的抑制酸分泌。U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 µM。
HY-135899
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂，IC50 为 325 nM，SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性，这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性，从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis )。
HY-B2145
HY-122678
Survivin Apoptosis
Cancer
LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization ) 抑制剂，可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis ) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活，IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。
HY-122112
Sigma Receptor
Cancer
CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡，在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
HY-B2145A
IY-81149 sodium hydrate
Proton Pump TOPK
Inflammation/Immunology Cancer
Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate，一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+ /K+ -ATPase ，在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium hydrate 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium hydrate 也是一种有效的 T 细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
HY-161740
HY-117952
HY-100724
HY-162882
HY-124185
Others
Others
LC 6 是一种抗过敏性化合物，具有抑制大鼠被动皮肤过敏反应的活性，其半数有效剂量（ED50）为35mg/kg体重，口服给药有效且作用持久，剂量依赖性明显，其与肥大细胞的长期结合使其成为研究过敏反应受体的有价值工具。
HY-168614
IKZF Family
Cancer
MGD-4 是一种具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC50 =67.2 nM)、IKZF2 (DC50 =918.2 nM) 和 IKZF3 (DC50 =95.8 nM) 的降解呈剂量依赖性。MGD-4 可有效抑制多发性骨髓瘤的生长。
HY-W008820R
HY-10974
HY-11062
HY-18056
Others
Metabolic Disease
PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
HY-12953
HY-B0094S
HY-N2252
HY-131334
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
HY-145153
HY-144657
PROTACs Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂，具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶（IC50 = 28.2 nM），也表现出相对较少的细胞毒性（IC50 = 3.32 μM），并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡，有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-101960A
AG-183
EGFR
Cancer
Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-123714
HY-139451
ELOVL
Neurological Disease
ELOVL6-IN-1 是一种有效的，具有口服活性和选择性 ELOVL6 抑制剂。ELOVL6-IN-1 对小鼠 ELOVL6 的抑制作用呈剂量依赖性，IC50 值为 0.350 μM。ELOVL6-IN-1 对丙二酰辅酶 a (Ki =994 nM) 和对棕榈酰辅酶 a 具有非竞争性抑制 ELOVL6 作用。
HY-107037
HY-118765
HY-10975
γ-secretase
Neurological Disease Cancer
MK-0752 sodium 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC50 为 5 nM。MK-0752 sodium 穿过血脑屏障。MK-0752 sodium 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
HY-129737
HY-167924
HY-167846
JAK
Cancer
YLIU-4-105-1 是一种 II 型 JAK2 抑制剂。YLIU-4-105-1 具有体内药效活性，通过抑制 pSTAT5、减轻脾脏重量以及以剂量依赖性方式降低血液网织红细胞计数来证明。
HY-P10710
HY-B1246
Bacterial Proton Pump
Infection
通佐溴胺
50 =69 μM)。
HY-101664
HY-12995A
FLAP
Inflammation/Immunology
(S)-BI 665915 是一种口服有效的，含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂，与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能，IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
HY-B0162S
HY-155417
Others
Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂，IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化，无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
HY-P10228
Fungal Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽，具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性，且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响，但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-10119S
HY-10119R
HY-B0162AR
HY-B0094R
HY-N0262R
HY-129668
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂，具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素，从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响，这表明其通过去甲肾上腺素途径发挥作用。
HY-N3504
Sirtuin
Cancer
麦冬皂苷 D'
Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性，IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1 。
HY-110100
DOCK
Inflammation/Immunology
CPYPP 是一种 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。CPYPP 结合 DOCK2DHR-2 结构域，并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性，IC50 为 22.8 µM。CPYPP 还抑制 DOCK180 和 DOCK5 ，对 DOCK9 的抑制活性较少。
HY-113439
HY-143653
BCL6
Cancer
BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用，并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
HY-144657A
PROTACs Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-160853
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡，导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段，诱导细胞凋亡。此外，Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程，阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-113763
TNF Receptor
Others
TWEAK-Fn14-IN-1 (Compound L524-0366) 是一种特异性、剂量依赖性 TWEAK-Fn14 抑制剂。TWEAK-Fn14-IN-1 特异性结合 Fn14 表面，KD 为 7.12 μM。TWEAK-Fn14-IN-1 抑制 TWEAK 诱导的神经胶质瘤细胞迁移，且没有任何潜在的细胞毒性作用。
HY-117251
HY-B0607R
NTBC (Standard); Nitisone (Standard); SC56735 (Standard)
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农 (标准品);
4-HPPD ) 抑制剂，其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-10119AR
Protease Activated Receptor (PAR)
Cardiovascular Disease
Vorapaxar (sulfate) (Standard)是 Vorapaxar (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-101906
HY-B0006S1
HY-B0006S
HY-134539
HY-B0006S2
HY-152019
EGFR
Cancer
EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的 EGFR-C797S 抑制剂，IC50 值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。
HY-108554
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50 =916 nM)，可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2 和 MLC 磷酸化。
HY-B0006R
HY-107036
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
BMS-394136 (compound 1) 是一种有效的 Kv 1.5 抑制剂，IC50 为 0.05 μM。 BMS-394136 是一种选择性 IKur 抑制剂。 BMS-394136 剂量依赖性地延长心房有效不应期 (AERP) 和动作电位持续时间 (APD)，而不影响心室有效不应期 (VERP)。 BMS-394136 可用于急性心房缺血研究。
HY-100022A
eFT508 hydrochloride
MNK PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-19042
HY-117955
WAY 141839; Co 2-6749
GABA Receptor
Neurological Disease
GMA-839 是一种选择性的 γ-氨基丁酸 A 受体 (GABAA ) 的调节剂，IC50 值为 230 nM。GMA-839 具有强效的抗焦虑样活性。GMA-839 在动物模型中表现出显著的剂量依赖性抗焦虑效果，且在 1.6 mg/kg 口服剂量下有效，并且在松鼠猴和鸽子中观察到惩罚反应的显著增加。GMA-839 有望用于抗焦虑领域研究。
HY-122215
N-696
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Tilisolol hydrochloride (N-696) 是一种非选择性的β-肾上腺素能拮抗剂，具有血管扩张和降压活性。Tilisolol hydrochloride 通过打开ATP敏感的K+通道在犬的冠状动脉中发挥作用。Tilisolol hydrochloride 在KCl预收缩的大鼠胸主动脉中显示出浓度相关的放松作用。Tilisolol hydrochloride 在脊髓刺激的大鼠中以剂量依赖的方式降低舒张血压，并轻微增加心率。
HY-103484
IKZF Family
Cardiovascular Disease
GATA4-NKX2-5-IN-1 (Compound 3) 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5 转录协同作用，IC50 为 3 μM。 GATA4-NKX2-5-IN-1 对参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶没有活性。GATA4-NKX2-5-IN-1 调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂，其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况，在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-N0407
6'-Cinnamoylcatalpol
STAT
Inflammation/Immunology
胡黄连苷 I
Picrorhiza scrophulariiflora 的一种主要成分。Picrorhiza scrophulariiflora 是一种高价值的药用植物，富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
HY-N0241
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
草质素苷
Rhodiola crenulata ) 的根中分离的，一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50 为 0.761 μM，Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的，剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性，IC50 为 19.49 μM。
HY-115497
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂，可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内，I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-101960
(Z)-AG-183
EGFR
Others
(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-150582
c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161260
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P -glycoproteinP -gpP -gp 的外流功能 (不影响 P -gp 的表达)，从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性，其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
HY-B0094S3
HY-W015912S
2-Furyl methyl ketone-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
乙酰呋喃-d3
3 是氘代标记的 Citreoviridin (HY-N6745)。Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素，抑制脑突触体 Na+ /K+ ATPase ，而在微粒体中，刺激 Na+ /K+ -ATPase 和 Mg2+ -ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞，抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis )。
HY-161894
CFTR
Inflammation/Immunology
CFTR corrector 13 (SVQ18) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR ) 校正剂 (EC50 =3.14 μM)。CFTR corrector 13 增强 CFTR 通道的功能，特别是与 Lumacaftor (HY-13262) 联合使用时，能够产生剂量依赖性的 CFTR 功能增加。CFTR corrector 13 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
HY-100022
eFT508
MNK PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-145814
HSP Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-143472
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-P4641
HY-107655
ABET
mAChR
Cardiovascular Disease
Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate (ABET) 是一种选择性的 mAChR M2 激动剂，能剂量依赖性地降低大鼠的平均动脉压和心率。Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate 可用于心血管疾病的研究。
HY-P4984
HY-162011
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂，具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1，MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-101664R
HY-19202
rac-EMA401; rac-PD-126055; EMA400
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
rac-Olodanrigan (rac-EMA401; EMA400) 是 S-对映体 (EMA401; HY-13106) 和 R-对映体 (EMA402) 的外消旋混合物。rac-Olodanrigan 是一种有效的，选择性的 AT2 受体拮抗剂，对 AT2 R 和 AT1 R 的 IC50 分别为 75.2 nM 和 2918 nM。rac-Olodanrigan 可剂量依赖性地缓解坐骨神经慢性压迫性损伤 (CCI) 大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛。
HY-10281
Factor Xa
Cardiovascular Disease
YM-60828 是一种 FXa 抑制剂，具有抗血栓作用。在大鼠动静脉旁路模型中，YM-60828 不延长凝血时间，但以剂量依赖方式降低血浆中凝血酶-抗凝血酶 III 复合物 (TAT) 水平。YM-60828 仅具有抗 FXa 活性，未表现出抗凝血酶活性，其抗血栓作用不依赖于凝血酶。因此 YM-60828 抗血栓效果可由 TAT 监测。
HY-169060
Lactate Dehydrogenase
Cancer
LDHA-IN-8 (Compound 6) 是一种乳酸脱氢酶 (LDHA ) 抑制剂。LDHA-IN-8 通过以剂量依赖的方式抑制 LDHA 催化丙酮酸 (EC50 值为 14.54 μM)，减少细胞内乳酸含量，并增加细胞内的活性氧 (ROS) 水平，从而抑制胰腺癌细胞和肺癌细胞的增殖。LDHA-IN-8 有望用于 LDHA 相关的抗肿瘤领域的研究。
HY-119379
HOE-720 free acid
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Fonsartan (HOE-720) free acid 是一种具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1R ) 拮抗剂，IC50 值为 0.48 nM，具有高效的抗高血压活性。Fonsartan free acid 可在大鼠体内剂量依赖性地抑制血管紧张素 II 诱导的升压反应 (ID50 为 0.11 mg/kg)，并在高肾素动物模型中显示出显著的持久降压效果。Fonsartan free acid 主要用于抗高血压和心血管疾病的研究。
HY-118665
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
L-736380 是一种高亲和力的 CCK-B (胆囊收缩素 B 受体) 拮抗剂，对 CCK-B 和 CCK-A 的 IC50 值分别为 0.054 nM 和 400 nM。L-736380 以剂量依赖性方式抑制麻醉大鼠的胃酸分泌 (ID50 ，0.064 mg/kg)，并抑制 BKTO 小鼠脑膜中 [125I]CCK-8S 的 ex vivo 结合 (ED50 ，1.7 mg/kg)。
HY-101390B
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Niguldipine free base是一种钙通道阻滞剂，具有调节心血管功能的活性。Niguldipine free base能够降低收缩压和舒张压，从而增加心率和心输出量。Niguldipine free base在冠状动脉血流中表现出剂量依赖性的持续增加。Niguldipine free base在肾脏和股动脉的灌注亦有所增加，但作用为暂时性且程度较小。Niguldipine free base对心肌代谢的影响并不显著。
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽，可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能，能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中，ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-N13739
Tyrosinase
Cancer
Taraxinic acid 可从 Taraxacum flavostylum 和 Taraxacum lucidum 的根部中被发现，是一种 Tyrosinase 抑制剂，以剂量依赖地方式抑制 Tyrosinase 活性，在 50 μg/mL 浓度下显示约 54.5% 的抑制活性。Taraxinic acid 对黑色素瘤细胞 A375 和 HTB140 的 IC50 为 83.2 μM，对黑色素瘤细胞 WM793 的 IC50 为 60.4 μM，且活性呈剂量和时间依赖性。Taraxinic acid 有望用于抗癌领域研究。
HY-N0303
HY-118304
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor P2X Receptor Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素，具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-108020
HY-146221
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
HY-118304B
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N11910
Biochemical Assay Reagents
Others
Kaempferol-3-O-[(6-caffeoyl)-β-glucopyranosyl (1→3) α-rhamnopyranoside]-7-O-α-rhamnopyranoside (化合物 3) 是一种伤口愈合剂，具有剂量依赖性伤口愈合能力。Kaempferol-3-O-[(6-caffeoyl)-β-glucopyranosyl (1→3) α-rhamnopyranoside]-7-O-α-rhamnopyranoside 可用于伤口修复的研究。
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂，IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用，并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
HY-158031
HY-160943A
SARS-CoV
Infection
F594-1001 (compound 6) hydrochloride 是一种强效、高选择性的 SARS-CoV-2 Mac1-ADP-核糖 抑制剂，在 AS、FP 和 FRET 测定中，对 SARS-CoV-2 的 IC50 分别为 8.5 μM、68 μM 和 45 μM。F594-1001 hydrochloride 直接与 SARS-CoV-2 Mac1 结合，并剂量依赖性抑制 Mac1 ADP-核糖基水解酶活性。
HY-160943
SARS-CoV
Infection
F594-1001 (compound 6) 是一种强效、高选择性的 SARS-CoV-2 Mac1-ADP-核糖 抑制剂，在 AS、FP 和 FRET 测定中，对 SARS-CoV-2 的 IC50 分别为 8.5 μM、68 μM 和 45 μM。F594-1001 直接与 SARS-CoV-2 Mac1 结合，并剂量依赖性抑制 Mac1 ADP-核糖基水解酶活性。
HY-B0380B
GIC-1001
Others
Others
Trimebutine 3-TCBS (GIC-1001) 是一种创新的制剂，设计用于在体内释放硫化氢 (H2S)。这种化合物结合了三咪丁与一种释放H2S的对阵物 (3-硫代氨基甲酸苯酯)，在小鼠结肠扩张模型中表现出增强的抗痛效果，优于常规三咪丁。GIC-1001能够通过剂量依赖的方式减轻与管腔扩张相关的内脏疼痛和不适，显示出潜在的优越性。
HY-B1246R
Bacterial Proton Pump
Infection
通佐溴胺 (Standard)
50 =69 μM)。
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，能够以极高的效力结合 RARs ，Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性，在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中，ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中，ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长，抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-100481
RPR101048
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂，对豚鼠大脑皮层、
大鼠大脑皮层
以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电，且以剂量依赖的方式抑制胃酸，在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
HY-168615
IKZF Family Casein Kinase
Cancer
MGD-28 是一种强效的，具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC50 =3.8 nM)、IKZF2 (DC50 =56.3 nM) 和 IKZF3 (DC50 =7.1 nM) 的降解呈剂量依赖性。此外，MGD-4 还对 CK1α 蛋白有降解效果 (DC50 =7.8 nM)。MGD-28 具有抗增殖活性，可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-170579
HY-168428
Acyltransferase Apoptosis
Cancer
CHI-KAT8i5 是一种选择性的 KAT8 抑制剂，其 KD 为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 能以剂量依赖性方式诱导凋亡 (Apoptosis)。CHI-KAT8i5 可抑制食管鳞状细胞癌、结肠癌、黑色素瘤、胃癌、非小细胞腺癌和肝癌的肿瘤生长。
HY-123440
HY-P0249
HY-113439S
HY-123972
KL-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物，是选择性超伸长复合体 (SEC ) 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 1.50 μM。
HY-146169
HY-B2078
Others
Inflammation/Immunology
依普拉酮
HY-N0407R
STAT
Inflammation/Immunology
胡黄连苷 I (Standard)
Picrorhiza scrophulariiflora 的一种主要成分。Picrorhiza scrophulariiflora 是一种高价值的药用植物，富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
HY-163987
Sirtuin
Neurological Disease
SIRT3 activator 2 (compound 2a) 是 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 2 在 SH-SY5Y 中通过热稳定性推测可直接与 SIRT3 结合，通过 SIRT3 依赖性清除 α-Syn。SIRT3 activator 2 改善帕金森小鼠的运动功能，剂量依赖性阻止黑质 DA 神经元丢失。
HY-124547
Endogenous Metabolite
Others
2,4-D methyl ester是一种生物活性化合物，具有促进营养和药用成分积累的活性。2,4-D methyl ester可用于增强Cordyceps militaris的生物活性成分的生产。2,4-D methyl ester在特定浓度下表现出对生物活性成分的诱导效果。2,4-D methyl ester的应用为提高Cordyceps militaris果体质量提供了一种有效的策略。2,4-D methyl ester作为一种生物刺激物，可以在不同组分中引发剂量依赖的反应。
HY-123461
NF-κB
Inflammation/Immunology
Sul-121 hydrochloride是一种具有抗氧化能力的化合物，可有效抑制慢性阻塞性肺病（COPD）实验模型中的气道炎症和高反应性（AHR）。Sul-121 hydrochloride以剂量依赖性方式预防脂多糖诱导的气道中性粒细胞增多症和 AHR。Sul-121 hydrochloride还显示出降低人类气道平滑肌细胞中氧化应激标志物的能力。Sul-121 hydrochloride抑制 NF-κB 亚基 p65 的核易位，从而减少促炎细胞因子的释放。
HY-168660
PROTACs Apoptosis CDK
Cancer
CPD-10 是一种有效的 CCND1 和 CDK4 PROTAC 降解剂。CPD-10 具有抗增殖作用。CPD-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CPD-10 以剂量依赖性方式降低细胞周期蛋白 D1、细胞周期蛋白 D3、CDK4、P-Rb(5807/811) 的蛋白质表达。(粉色：靶蛋白配体 (HY-50767)；黑色：连接子 (HY-22391)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168667))。
HY-P0249B
HY-12624
ON123300
CDK AMPK PDGFR
Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50 =3.9 nM），Ark5 (IC50 =5 nM)，PDGFRβ (IC50 =26 nM)，FGFR1 (IC50 =26 nM)，RET (IC50 =9.2 nM) 和 FYN (IC50 =11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6 ，IC50 为 9.82 nM。
HY-N10439
Glycosidase
Inflammation/Immunology
3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene (compound 1) 是一种有效的抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。 3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对酵母 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 表现出较高的抑制活性，IC50 为 5.74 μM。在 12-O- 乙酸十四烷酚 (TPA) 诱导小鼠耳水肿模型中，3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对髓过氧化物酶 (MPO ) 活性的抑制作用呈剂量依赖性，其 IC50 为 0.23 μmol/耳。
HY-155027
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压，防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性，并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为，但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-121586
Bay g 6575
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
那法扎琼
HY-136634
Others
Others
BTM-1042是一种新合成化合物，具有抗痉挛作用，能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应，且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似，能阻断毒蕈碱受体，但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中，BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说，BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。
HY-164525
SC-81490; PF-02881307
MMP
Cancer
SD-7300 (SC-81490) 是一种具有口服活性的 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-13 的抑制剂，Ki 值分别为 0.03、0.01 和 0.03 nM。SD-7300 能够减少肿瘤细胞对细胞外基质的降解，从而抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。此外，SD-7300 也是一种剂量依赖性的小鼠角膜血管生成抑制剂，以及白细胞介素-1 诱导的牛软骨降解抑制剂。SD-7300 可用于乳腺癌的研究。
HY-118304A
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂，具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集，IC50 为46 nmol/L，并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用，有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-150739A
HY-112650
HY-124798
mTOR
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-148252
Adrenergic Receptor
Endocrinology
ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s) 是一种口服有效的、强效的和选择性的人类 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR ) 拮抗剂 (Ki =1.6 nM)。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 能剂量依赖性地抑制膀胱收缩，其 IC30 值为 15 nM。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 可用于膀胱过度活动症 (如尿急、尿频和尿失禁) 的研究。
HY-151799
p62 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist-1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist-1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 =0.20±0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 =0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl-2 蛋白的表达，促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达，且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-N0303R
HY-121634
Polo-like Kinase (PLK)
Others
DAP-81是一种针对Polo-like kinases（Plks）的抑制试剂，Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现，Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定，同时稳定其他纺锤体微管，从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物，如DAP骨架，进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
HY-115860
iGluR
Neurological Disease
TAS-4是一种强效和选择性的 mGluR4 正向别构调节剂，具有显著的抗帕金森病活性。TAS-4能够单独或与l-DOPA联合使用时表现出疗效。TAS-4在单独给药时能够逆转氟哌啶醇诱导的强直。TAS-4以剂量依赖的方式增强了由l-DOPA诱导的对侧旋转行为。TAS-4与低剂量的l-DOPA联合使用显示出与全剂量l-DOPA类似的抗帕金森效应，而不会加重异常运动副作用。
HY-18940
Cilo
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Cilobradine (Cilo)是一种HCN通道阻滞剂，具有降低心率的活性。Cilobradine能够阻断人类HCN1、HCN2、HCN3和HCN4通道的慢内向电流。Cilobradine在小鼠窦房结细胞中对内源性If的阻断效率略高（IC50值为0.62μM）。Cilobradine可以使心率剂量依赖性地从600降至200 bpm，ED50值为1.2 mg/kg。Cilobradine在大于5 mg/kg时会诱发心律失常，其特征表现为T波与P波之间的周期性波动。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-101317A
SB-205607
Opioid Receptor
Metabolic Disease
TAN-67 (SB-205607) 是一种非肽类 delta-阿片受体激动剂，在糖尿病和非糖尿病小鼠中均表现出显著的抗伤害活性。TAN-67 可显著减少乙酸引起的腹部收缩，且呈剂量依赖性，与非糖尿病小鼠相比，其对糖尿病小鼠的作用明显更强。TAN-67 的抗伤害特性主要通过激活 delta 1-阿片受体介导，如施用选择性 delta 1-阿片受体拮抗剂后观察到的明显拮抗作用所示。
HY-170574
Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-119977
HY-147391
HY-150739
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan（D-5-HTP）是 5-HTP 的 D-异构体，可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为，D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响，是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体，能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-155066
PI3K mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-157164
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
HY-157295
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-162103
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-121998
Aurora Kinase
Others
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
HY-125172
Polyglutamine Aggregation inhibitor III
Huntingtin
Others
PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III) 是聚谷氨酰胺 (polyQ) 聚集的抑制剂（重组 HDQ51 和 PC12 细胞中的 IC50 s 分别为 25 和 0.05 μM）。它还能抑制从 R6/2 转基因小鼠分离的器官型海马切片培养物中的 polyQ 聚集，并以剂量依赖性方式减少亨廷顿氏病果蝇模型中的神经变性。PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III)（100 和 200 mg/kg）可减少亨廷顿氏病 R6/2 转基因小鼠模型中的亨廷顿蛋白聚集体大小、减少神经元萎缩并改善转棒测试中的运动表现。
HY-12191
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中，A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下，它可有效降低体重，效果堪比右芬氟拉明；而在 15 mg/kg 剂量下，它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性，效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明，A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路，成为一种抗肥胖试剂。
HY-118775
5-HT Receptor
Others
LEK 8804 是一种具有5-HT1A受体激动和5-HT2受体拮抗特性的化合物，具有调节相关受体介导的行为反应的活性。LEK 8804在大鼠中可剂量依赖性地引起自发甩尾反应，表现出完全的5-HT1A激动活性，在小鼠中可抑制5-HTP诱导的头部抽搐反应，可能 是通过对5-HT2受体的拮抗作用而非5-HT1A受体的激动作用。
HY-113817
Phosphatase
Inflammation/Immunology
SHIP1 activator 1是一种SH3结构域含有的肌醇5-磷酸酶调节剂，具有激活SHIP1的活性。SHIP1 activator 1通过去除不必要的功能基团而保持其SHIA-1激活能力。SHIP1 activator 1在体外能够激活SHIP1，抑制MOLT-4细胞中Akt的磷酸化，并在小鼠炎症模型中显示出剂量依赖性活性。SHIP1 activator 1是评估SHIP1激活剂作为抑制涉及PI3K细胞信号传导异常的造血疾病的潜力的重要化学工具。
HY-N6954
ATM/ATR STAT CDK
Cancer
伽升沃 C
Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1，CNE2，HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂，对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-169059
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-12 (Cpd-A1) 是一种 ferroptosis 抑制剂。Ferroptosis-IN-12 在 Erastin (HY-15763) 处理的小鼠肾小管上皮细胞 (mTECs) 中表现出有效的 ferroptosis 抑制，并且可在缺血/再灌注 (I/R) 或盲肠结扎穿刺 (CLP) 诱导的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中以剂量依赖的方式改善肾功能，减轻肾小管损伤，并消除炎症。Ferroptosis-IN-12 在对小鼠的药代动力学实验中显示出良好的血浆稳定性和肾脏组织中的高分布。Ferroptosis-IN-12 有望用于急性肾损伤 (AKI) 领域的研究。
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂，Ki 值为95 nM，EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱，并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激，有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-169103
HY-124547R
Endogenous Metabolite
Others
2,4-D methyl ester (Standard)是 2,4-D methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,4-D methyl ester是一种生物活性化合物，具有促进营养和药用成分积累的活性。2,4-D methyl ester可用于增强Cordyceps militaris的生物活性成分的生产。2,4-D methyl ester在特定浓度下表现出对生物活性成分的诱导效果。2,4-D methyl ester的应用为提高Cordyceps militaris果体质
HY-124726
HY-113953
Caspase Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂，Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生，和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-143494
RSV Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN-3 (compound 14'i) 是呼吸道合胞病毒 (RSV ) 和甲型流感病毒 (IAV ) 的双重抑制剂，EC50 值分别为 2.92 µM 和 1.90 µM。RSV/IAV-IN-3 对 H1N1 和 H3N2 具有抗病毒作用，在 MDCK 细胞中的 EC50 值分别为 3.25 µM 和 1.50 µM。RSV/IAV-IN-3 以剂量依赖性方式显着抑制荧光素酶的活性，EC50 值为 3.89 µM。RSV/IAV-IN-3 抑制 IAV 感染和 RdRp 活性。RSV/IAV-IN-3 在进入后阶段抑制 IAV 和 RSV 复制。
HY-147862
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-126638
NSC 324645
Parasite
Infection
Marcfortine A 是一种吲哚生物碱，最初从 P. roqueforti 中分离出来。它对寄生线虫 H. contortus 具有杀线虫活性（LD99=0.06 μg/mL）并抑制成虫运动（EC50 =2 μM）。2,3 Marcfortine A 可消除实验感染的沙鼠中的 H. contortus、T. colubriformis 和 O. ostertagi（ED95s 分别为每只动物 0.33、0.11 和 2.5 mg）。它以剂量依赖性方式抑制 SH-SY5Y 和 TE-671 细胞中尼古丁诱导的钙动员，这些细胞分别表达含 α3 亚基的人类烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 和肌肉型 nAChR。
HY-130229
(±)5,6-DiHETrE lactone
Others
Cardiovascular Disease
5,6-DiHET lactone ((±)5,6-DiHETrE lactone) 是 5,6-EET 和 5,6-DiHET 的内酯化形式。在溶液中，5(6)-EET 降解为 5(6)-DiHET 和 5(6)-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。5,6-DiHET 可有效诱导分离的犬冠状动脉小动脉血管扩张，在 0.01 和 100 pM 时分别发生 41% 和 100% 的抑制。它还可诱导分离的人类微血管血管扩张并以剂量依赖性方式增加细胞内钙水平，这种作用可被一氧化氮清除剂 L-NAME 阻断。
HY-12193
Histamine Receptor
Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂，被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中，[3H]-A-349821 渗透到大脑中，在皮质中的含量高于小脑，表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的，与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明，受体占有率呈剂量依赖性降低，与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此，[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂，有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
HY-117921
Others
Inflammation/Immunology
DA-E 5090是一种口服有效的IL-1生成抑制剂，能在体内转化为具有药理活性的去乙酰化形式（DA-E5090）。本研究通过LPS刺激的人单核细胞检测了DA-E5090对IL-1生成的体外影响。结果显示，DA-E5090能剂量依赖性地抑制LPS刺激下的人单核细胞产生的IL-1α和IL-1β（1-10微M），这一效果通过LAF分析和ELISA确定。 Northern blotting分析表明，DA-E5090抑制了IL-1α和IL-1β mRNA的转录。
HY-N6954R
ATM/ATR STAT CDK
Cancer
伽升沃 C (Standard)
Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1，CNE2，HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-169006
Apoptosis PKC
Cancer
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达，引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡 。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用，IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM，在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-117578
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
KB 5666是一种苯并嗪类衍生物，具有脂质过氧化抑制活性。KB 5666显示出对缺血后神经元死亡的保护作用。KB 5666在缺血前5分钟或缺血后立即注射时能有效保护CA1区神经元。KB 5666在缺血后1小时内注射时同样表现出剂量依赖性的保护效果。KB 5666能有效预防CA1金字塔细胞树突场内微管相关蛋白2免疫反应性的显著下降。KB 5666能够防止缺血后CA1区的不同层次内[3H]PDBu结合活性的降低。KB 5666的应用显示出能够改善细胞和功能上因缺血造成的后果。
HY-167939
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂，具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病，具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度，效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平，并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平，并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-159945
Amyloid-β α-synuclein
Neurological Disease
tau Protein/α-synuclein-IN-2 (Compound 14T) 是一种具有血脑屏障穿透性的 tau 和 α-syn 抑制剂。tau tau Protein/α-synuclein-IN-2 通过硫脲连接子结构，剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚化。在生物传感器细胞中，tau Protein/α-synuclein-IN-2 阻止 tau 聚集的种子效应。在 M17D 神经母细胞瘤模型中，Protein/α-synuclein-IN-2 具有抗包涵体效应。此外，tau Protein/α-synuclein-IN-2 能够减少 Aβ 斑块的形成。tau Protein/α-synuclein-IN-2 有望用于阿尔茨海默病和帕金森病研究。
HY-16074
Bis(choline)tetrathiomolybdate
SOD
Cancer
ATN-224 是一种Cu2+ /Zn2+ -超氧化物歧化酶 1 (SOD1 ) 抑制剂。ATN-224 作用内皮细胞，抑制抑制SOD1活性，IC50 为 17.5±3.7 nM。
HY-N5045
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物，一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂，主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性，在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940)，EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-155297
FLA-136
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂，通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓，其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关，且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
HY-138232
LTNAM
Others
Neurological Disease
Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得，具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用，其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解，并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
HY-116062A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂，具有选择性和强效抑制血清素转运体（SERT）、去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT）的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血，且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
HY-170522
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
ISM012-042 是一种具有口服活性的 PHD1 和 PHD2 抑制剂，IC50 值分别为 1.9 和 2.5 nM。ISM012-042 (2.5 μM) 可使 Caco-2 细胞免受 DSS 诱导的屏障破坏。且在脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中，ISM012-042 具有抗炎作用，可剂量依赖性地降低 IL-12 亚基 IL-12p35 以及 TNF 表达。ISM012-042 在多种实验性结肠炎模型中恢复肠道屏障功能并减轻肠道炎症。ISM012-042 可用于肠道黏膜修复以及免疫疾病研究。
HY-106200
HY-152524
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR )) 拮抗剂，IC50 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达，GI50 值为 7.9 µM。
HY-129421
HY-144132
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-139342
CDK
Cancer
CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-19471
Others
Cancer
(rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞，同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中，(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%，并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明，(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制NET的潜在试剂。
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达，提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。
HY-111527
Calcium Channel
Neurological Disease
PPZ2是一种二酰甘油（DAG）激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂，具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道，而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子（Ca(2+)）的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用，这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明，通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
HY-159941
Tau Protein α-synuclein Amyloid-β
Neurological Disease
tau-0N4R-IN-1 (Compound 6T) 是一种可穿透大脑屏障的 tau 0N4R 寡聚化抑制剂。tau-0N4R-IN-1 能有效抑制 tau 0N4R、2N3R 和 2N4R 的纤维化，在体外对 tau 有抗播种效果，能剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚，防止 α-syn 包涵体的形成。tau-0N4R-IN-1 在小鼠微粒体中稳定，减少来自 AD 患者脑组织的 Aβ 斑块。tau-0N4R-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-122720
KL-1
Apoptosis
Cancer
SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物，有效的选择性 SEC 抑制剂，可促进细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 3.48 μM。
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性，对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡，并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-111140
HY-108557
HY-P0262
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱，具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激，减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的基因和蛋白质表达，同时减轻了促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性，具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响，且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-122681
HY-14840A
HY-170576
FLT3 STAT Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-110381
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3030
HY-107627
HY-P3462A
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
HY-P1235A
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P3730
CDK
Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
HY-P5921
HY-P1086
Peptides
Others
Cadherin Peptide, avian 是一种钙依赖性糖蛋白。Cadherin Peptide, avian 参与同亲性细胞-细胞粘附并且呈剂量依赖性地抑制牛脑微血管内皮细胞 (BBMECs) 粘附。
HY-P4663
NSC 350591
Peptides
Cancer
Val-Gly-Ser-Glu (NSC 350591) 是一种 ECF-A 四肽。Val-Gly-Ser-Glu 剂量依赖性地增加人嗜酸性粒细胞的数量，但不增加中性粒细胞的数量，与补体包被的绵羊红细胞 (EAC3b) 形成玫瑰花结。
HY-P10032
HY-P2005
HY-P1329
HY-P5859
HY-P3100
Parasite
Infection
Orfamide A 是假单胞菌 F6 中杀虫生物表面活性剂的主要代谢物，具有杀蚜虫活性。Orfamide A 可用于有机农业中的蚜虫防治，Orfamide A 对蚜虫表现出剂量依赖性死亡率，LC50 值为 34.5 μg/mL。
HY-P1329A
HY-P0262A
HY-P10032A
HY-P2082
Peptides
Others
[D-pGlu1,D-Phe2,D-NaI3,6]-Gn-RH 是一种促性腺激素释放激素（Gn-RH）激动剂，具有剂量依赖性地抑制培养的人颗粒细胞分泌孕酮的活性。
HY-P1257
Peptides
Metabolic Disease
Xenin-8 是 Xenin 的 C 端八肽，也是 Xenin 的生物活性片段。Xenin 属于神经降压素/xenopsin 家族的多肽。Xenin-8 刺激基础胰岛素分泌，并以剂量依赖的方式增强胰岛素对葡萄糖的反应 (EC50 =0.16 nM)。
HY-P10517
SFT
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合，对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-P10517A
SFT acetate
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) acetate 是一种有效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide acetate 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合，对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide acetate可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-P2080
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30) amide,human 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素，可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-P2080B
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30) amide,human acetate 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素，可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human acetate 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-P1440A
HY-P1235
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P1257A
HY-P10571
HY-P2080C
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30)-Myr 是带 Myr 修饰的 GIP (1-30)，这是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素，可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-P10710
HY-P10228
Fungal Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽，具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性，且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响，但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-P4641
HY-P4984
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽，可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能，能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中，ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-P0249
HY-P0249B
HY-P4121
Peptides
Metabolic Disease
L17E 是一种内体溶解肽，一种阳离子两亲肽，对晚期内体 (LE) 具有特定的膜裂解活性。L17E 被内吞到细胞中并被贩运到 LE。在 LE 的酸性环境中，L17E 扰乱并裂解 LE 膜，导致 LE 膜破裂并将 LE 内容物释放到胞质溶胶中。L17E 用于研究内体蛋白运输途径的作用。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan（D-5-HTP）是 5-HTP 的 D-异构体，可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为，D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响，是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体，能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂，对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-P2026
Peptides
Cardiovascular Disease
A 71915 是一种具有高效、竞争性的 natriuretic peptide receptor A (ANP, NPRA) 拮抗剂 (pKi = 9.18). A71915 的剂量依赖性取代 [125 I]ANP，Ki 为0.65 nM。A71915 (pA2 = 9.48) 对大鼠 ANP 诱导的 NB-OK-1 细胞产生 cGMP 的作用。
HY-P0262
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-157029S
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-B0006S1
Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-121356S1
Carebastine-d5 Methyl Ester 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖，迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-121356S
Carebastine-d5 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖，迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-W013576S
Methyl 2-Octynoate-d5 是氘代标记的 Estragole (HY-N5060)。Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚，是许多植物精油的主要成分。Estragole 剂量依赖性地阻断神经兴奋。Estragole 具有抗弓形虫活性。
HY-B0094S
Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-B0162S
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂，可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-B0006S
Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S2
Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究autophagy ) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-W015912S
2-Acetylfuran-d3 是氘代标记的 Citreoviridin (HY-N6745)。Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素，抑制脑突触体 Na+ /K+ ATPase ，而在微粒体中，刺激 Na+ /K+ -ATPase 和 Mg2+ -ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞，抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis )。
HY-113439S
12-HETE-d8 是 12-HETE 的氘代物。12-HETE 是花生四烯酸在 12-LOX 催化下的主要代谢产物，抑制细胞凋亡。12-HETE 通过整合素连接激酶 (ILK) 通路促进 NF-κB 的活化和核转位。12-HETE 具有抗血栓形成和促血栓形成作用。12-HETE 还是一种神经调节剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157029S
炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-129737
叠氮化物
A-62198是一种强效、选择性的肾素抑制剂，具有降压活性。A-62198能够以剂量依赖的方式降低麻醉状态下、盐缺乏的猴子的平均动脉压（MAP）。A-62198在正常猴子中引发的MAP降低在最高剂量时达到了统计学意义，并且在所有剂量下显著抑制了血浆肾素活性（PRA）。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-137131
DC-Cholesterol hydrochloride
胆固醇
DC-Chol hydrochloride 在适当的实验条件下能抑制 Aβ40 纤维的形成。DC-Chol hydrochloride 以剂量依赖性的方式强烈抑制氧化hCT的淀粉样蛋白形成。
HY-130345
磷脂
C18-PAF 即十八烷 PAF，是血小板激活因子和 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C18-PAF 具有促肾血管扩张特性和降血压脂质特性。C18-PAF 可增加肾血流量，引起剂量依赖性全身性低血压。
HY-150739A
CpG寡核苷酸
ODN 21158 sodium 是一种有效的 G 修饰的 TLR3 和 TLR9 抑制剂。ODN 21158 sodium 以剂量依赖性方式抑制 IFN-α 分泌。
HY-150739
CpG寡核苷酸
ODN 21158 是一种有效的 G 修饰的 TLR3 和 TLR9 抑制剂。ODN 21158 没有细胞毒性。ODN 21158 以剂量依赖性方式抑制 IFN-α 分泌。
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![Kaempferol-3-O-[(6-caffeoyl)-β-glucopyranosyl (1→3) α-rhamnopyranoside]-7-O-α-rhamnopyranoside](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-n11910.gif)
