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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-D0871
HY-129927
Others
Others
Thiomuscimol 是一种 GABAA 受体激动剂 (IC50 =19 nM)。它已被用作光亲和标记，用于纯化和鉴定 GABAA 受体复合物内的 GABA 结合位点。
HY-12062
MEK
Cancer
PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
HY-136299
FUT-187 free base
iGluR
Neurological Disease
Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体 发挥神经保护作用， 作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
HY-136299A
FUT-187
iGluR
Neurological Disease
Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体 发挥神经保护作用， 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
HY-B0115A
HY-P0186
HY-100815B
(±)-AMPA
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-100815D
(±)-AMPA monohydrate
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-125956
Aurora Kinase
Cancer
Aurkin A 是一种变构抑制剂，可通过靶向 TPX2 结合位点 (Kd =3.77 μM)，抑制 Aurora A Kinase (也称为 Aurka ) 与 TPX2 之间的相互作用。
HY-N0549R
HY-124673
HY-152156
HY-157543
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 是秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) 的有效抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 抑制微管蛋白聚合。
HY-100815E
(±)-AMPA hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrochloride 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrochloride 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-101178
iGluR
Neurological Disease
L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂，抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体，也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
HY-129123
Antibiotic
Infection
ML318 是 PvdQ 酰基转移酶 (PvdQ acylase ) 的联芳基腈抑制剂，可以结合在酰基结合位点上，IC50 为 20 nM。ML318 抑制铜绿假单胞菌 (PAO1)，IC50 为 19 μM。ML318 在铁限制条件下阻止了嘧啶的产生并限制了铜绿假单胞菌的生长。
HY-121366
RU-15525
Calcium Channel
Others
Kadethrin 是一种合成的拟除虫菊酯，可作为杀虫剂。Kadethrin 可以影响 [3H] 全氢组胺毒素 ([3H]H12-HTX) 与烟碱型乙酰胆碱 (Ach) 受体/通道结合位点的结合，并抑制通过受体离子通道的 Ca2+ 通量。
HY-112157
HY-P0186A
HY-131941
HY-100815C
(±)-AMPA hydrobromide
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-161137
HY-119581
9-Methyl-7-bromoeudistomin D
Others
Neurological Disease
MBED9 (9-Methyl-7-bromoeudistomin D) 是一种 RyR 激动剂。MBED 是一种高亲和力的咖啡因样探针，有助于识别 RyRs 中的咖啡因结合位点。
HY-123708
Others
Others
SNAP 398299 是一种在研究Gal3受体抑制剂中被提及的化合物，通过分子动力学模拟和对接研究，为设计更有效的抑制剂提供了结构基础和对结合位点的认识。
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM)，以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-164523
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂，IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合，从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
HY-160519
Bacterial Antibiotic
Infection
Targocil-II (Compound 2) 是 ABC 转运蛋白抑制剂，IC50 值为 137 nM。Targocil-II 通过结合 TM 结构域的变构位点来阻止 ATP 水解。Targocil-II 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-145310
HY-143251
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 13 (E27) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 16.1 μM。Tubulin inhibitor 13 可以抑制癌细胞迁移和侵袭，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗癌活性。
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR ) 变构抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-155990
RUNX-IN-1
Apoptosis
Cancer
Chb-M′ (Compound Conjugate 1) 与 RUNX 结合序列共价结合，并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。Chb-M′ 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞生长。Chb-M′ 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点，来抑制其脂多糖运输，从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-120020
Others
Others
LY-395153 是一种AMPA受体增强剂，具有结合AMPA受体的活性。LY-395153可结合天然和重组的AMPA受体，其结合受AMPA受体激动剂影响，可被一些化合物竞争性或非竞争性抑制，是一种用于标记AMPA受体独特调节位点的有用探针。
HY-115749
6′-Methoxyluciferin
Others
Others
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin；compound 19a) 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂，IC50 为 0.1 µM。D-Luciferin 6'-methyl ether 是一种 D-荧光素类似物，在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-138825
Pyk2
Metabolic Disease
NCGC00188636 是一种新型共价丙酮酸激酶 (PYK) 抑制剂。NCGC00188636 阻断核苷酸与丙酮酸激酶活性位点的结合。NCGC00188636 可用于多种生物和细胞类型的代谢研究。
HY-106825
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM)，以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-100714A
D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
HY-111263
HY-151982
HY-137974
STAT Apoptosis
Cancer
8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂，从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活，诱导细胞凋亡( apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-153761
HY-123650
5'-p-Fluorosulfonylbenzoyladenosine
Others
Others
FSBA? hydrochloride 是对腺嘌呤核苷酸结合蛋白进行亲和性 (labeling of adenine nucleotide binding proteins) 标记的有用试剂，主要用于纯化这些蛋白的标记和后续检测，这些蛋白可以通过加入过量的 MgATP 来阻断，MgATP 与 FSBA 竞争核苷酸结合位点。
HY-162594
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor agent-164 (compound 60c) 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI)，对紫杉烷敏感的 TNBC 具有疗效。Antitumor agent-164 是 VERU-111 的下一代衍生物。
HY-168005
p97 ATP Synthase
Cancer
NSC799462 是一种 p97 ATPase 的三唑类抑制剂。NSC799462 通过与 p97 的特定位点结合，抑制 p97 ATPase 酶的活性 (IC50 = 15 nM)，并引起 p97 结构的局部变化。
HY-P4037
HCV
Infection
HCV Core Protein (107-114) 是主要线性 HCV 核心区域中免疫原性最低的残基。HCV Core Protein (107-114) 被鉴定为 101-118 区域内的结合位点，其包含基因型 Ⅰ/Ⅱ 和基因型 Ⅲ/Ⅵ 之间不同的两个残基。HCV Core Protein (107-114) 可能是传播 HCV 血清型的潜在位点。
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。
HY-P1077
HY-141839
HY-141840
HY-152143
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 2.61 μM。Tubulin polymerization-IN-41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-41 具有抗癌作用。
HY-148705
SARS-CoV
Infection
Isomitomycin A 是一种潜在的抗 SARS-CoV-2 抑制剂。Isomitomycin A 靶向 SARS-CoV-2 模拟表面糖蛋白 hACE2 结合位点。Isomitomycin A 可用于新冠肺炎的研究。
HY-155941
HY-128783
mAChR
Neurological Disease
VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合，增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-158615
Stimulator of interferon genes 18
Others
Others
STING18 (Stimulator of interferon genes 18) 是一种通过利用小分子活性位点二聚体抑制STING蛋白的化合物，具有良好的口服暴露、缓慢的结合动力学以及对STING介导的细胞因子释放有功能抑制的活性。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-114569
HY-119030
Antibiotic Bacterial
Infection
Rubradirin 是一种多肽合成 抑制剂，具有显著抗菌活性。Rubradirin 特异性作用于核糖体的 P 位 (Peptidyl site)，通过阻止依赖起始因子的 fMet-tRNAf (甲酰甲硫氨酰转运核糖核酸) 与核糖体小亚基 (30S) 和完整核糖体 (70S) 结合来干扰蛋白质合成的起始过程，同时解离已形成的起始复合物，从而发挥抑菌作用。
HY-P1887
HSP
Infection
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽，对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HY-135878
HY-P9963
Anatumomab
CD19
Cancer
贝林妥欧单抗
CD3E 和 B 细胞表面的 CD19 。Blinatumomab 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-B0149S1
HY-168591
Cathepsin
Cancer
CTSC-IN-1 (B22) 是一种 CTSC 抑制剂。CTSC-IN-1 通过结合 S2 口袋和 S1 位点抑制 CTSC 活性。CTSC-IN-1 可用于炎性肠病的研究。
HY-N0908
HY-P1077A
HY-121535
Others
Others
左司莫地尔
HY-129274
mGluR
Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM )，主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2 , mGlu3 )。RO4988546 能够减少 [3 h]-LY354740 在正性结合位点的结合，同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
HY-167203
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
AJG049 free base 是一种钙离子通道 (Ca2+ channel ) 拮抗剂。AJG049 free base 通过结合 L 型钙通道 Diltiazem (HY-B0632) 的结合位点来调节血管舒张、降低心脏负荷和改善心脏供血。AJG049 free base 可用于心血管疾病研究。
HY-B1844
Others
Cancer
氟氰戊菊酯
HY-17624
Neomycin B; Fradiomycin B
Bacterial Antibiotic
Infection
新霉素B
RNase P 裂解活性抑制剂，Ki 为 35 μM。Framycetin 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme )，Ki 值为 13.5 μM。Framycetin 是 5″-azido neomycin B 前体，与 miR-525 中的 Drosha 位点结合，可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。
HY-B0429
nAChR
Neurological Disease
泮库溴铵
nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。
HY-110079
Others
Cancer
TNP是 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂， 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP结合位点结合。
HY-P1338
HY-141842
HY-147217
ISIS 505358
HBV
Infection
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸，靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-D1605
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL L-Cystine 是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-Cystine 可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白或疏水配体。(λex =504 nm，λem =511 nm)。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点，使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-116750
Tyrosinase
Others
6-Hydroxykaempferol，黄酮类化合物，是一种竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，IC50 值为 124 μM。 6-Hydroxykaempferol 相对于作为底物的 L-DOPA， Ki 值为 148 μM，通过与该酶的活性位点结合有效地抑制了该酶的活性。
HY-P4788
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 是一种六肽，包含潜在的铜(II)结合位点。Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 用于研究阿尔茨海默病和相关疾病的研究。
HY-118748
SRF
Microtubule/Tubulin
Cancer
Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin ) 稳定的分子，它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并可用于肿瘤研究。
HY-125969
HY-B0115R
HY-162505
HY-P4161
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWWCRW 是一种 Holliday 连接体抑制肽，具有抗癌活性。KWWCRW 通过与反应的 Holliday 连接体的中间体结合并阻止其分解来抑制 DNA 修复过程中的同源重组修复 (HDR)，并抑制噬菌体在体外进行位点特异性重组。
HY-119361
(Rac)-Deoxysappanone B 7,4' dimethyl ether
Microtubule/Tubulin
Cancer
(Rac)-Deox B 7,4 一种同型异黄酮化合物，通过在秋水仙碱位点附近的结合抑制微管聚合，促进可逆的 G2 阻滞。(Rac)-Deox B 7,4具有抗白血病活性。
HY-151397
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-36 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂 (IC50 : 2.8 μM)。Tubulin polymerization-IN-36 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin polymerization-IN-36 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-151398
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-37 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂 (IC50 : 2.3 μM)。Tubulin polymerization-IN-37 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin polymerization-IN-37 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-155049
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 6 (compound 13b) 是 NMDA 受体 的拮抗剂，靶向甘氨酸结合位点。NMDA receptor antagonist 6 具有细胞神经保护作用，可保护 PC12 细胞免受 NMDA 诱导的损伤和细胞凋亡。
HY-B0115S
HY-17592R
HY-137056
Others
Others
LY164929 是一种对亲和力较低的 [3H]D-Ala2-D-Leu-5-脑啡肽结合位点具有高度选择性的配体，与其他配体相比，其选择性提高了 1,986 倍。
HY-151885
HY-18010
Btk BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Autophagy
Others Cancer
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-116255
Others
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂，具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式，为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-121082
L-Dihydroalprenolol
Others
Endocrinology
(-)-Dihydroalprenolol (L-Dihydroalprenolol)是一种β-肾上腺素能拮抗剂，具有抑制β-肾上腺素能受体活性。(-)-Dihydroalprenolol能够导致约60%的β-肾上腺素能受体结合位点的去敏感化。(-)-Dihydroalprenolol的应用也体现在其减少特定β-肾上腺素能配体的结合能力。(-)-Dihydroalprenolol的使用可能影响膜结合的腺苷酸酰化酶的刺激能力。
HY-A0068
HY-P0185
HY-P1338A
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点，克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-P0185A
HY-122709
Glutaminase
Cancer
hTG2 inhibitor VA4 (compound VA4) 是一种不可逆的 2 型转谷氨酰胺酶 (TG2) 抑制剂。hTG2 inhibitor VA4 专门在 TG2 转酰胺酶位点发生反应，抑制转酰胺酶和 GTP 结合活性。
HY-17624A
Neomycin B sulfate; Fradiomycin B sulfate
Antibiotic Bacterial
Infection
新霉素B硫酸盐
RNase P 裂解活性抑制剂，Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme )，Ki 值为 13.5 μM。Framycetin sulfate 是 5″-azido neomycin B 前体，与 miR-525 中的 Drosha 位点结合，可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。
HY-118124
Others
Others
2-Iodoestradiol是一种有效的人类性激素结合球蛋白（SHBG）配体，具有对SHBG的显著高亲和力。2-Iodoestradiol在与人类SHBG的结合中，显示出与二氢睾酮相同的结合位点竞争能力。2-Iodoestradiol在生理pH和37摄氏度下的结合亲和常数为2.4 x 10(9) M-1，超过了对SHBG的结合。2-Iodoestradiol被证实与血清白蛋白结合，但亲和力较低。2-Iodoestradiol的放射性同位素125I-衍生物被用于研究人类SHBG的结合特性，显示其在生物学研究中的潜在应用。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy
Cancer
伊马替尼
BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合，并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-15084B
MK-801
iGluR
Neurological Disease
地佐环平
NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+ 的流动。
HY-N7433
HY-145425
IRE1
Cancer
PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点，并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
HY-122422
5-HT Receptor
Others
吉哌隆
5-HT1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂，可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
HY-D2297
Fluorescent Dye
Others
AIE-GA 是一种高尔基体 (GA) 荧光探针(绿色通道：λex = 405 nm，λem = 500-700 nm)。AIE-GA 具有良好的与 COX-2 相互作用的结合能力。AIE-GA 与 COX-2 的环氧合酶催化位点结合。
HY-162476
SHP2
Cancer
SHP2-IN-28 (Compound 7188-0011) 是 Src 同源 2- 含蛋白酪氨酸磷酸酶 2 (SHP2 ) 的抑制剂 (IC50 =54.31 μM)。通过与 SHP2 的变构位点结合发挥抑制作用，具有较高的选择性。
HY-129517
iGluR
Neurological Disease
UBP714 通过与 NMDAR 的正变构位点 (PAM) 结合，表现出对重组 GluN1/GluN2 受体的激动活性。UBP714 增强了 Xenopus 卵母细胞模型中 NMDAR 介导的场兴奋性突触后电位 (f-EPSP)。
HY-120757
Others
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂，是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂，通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究，表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
thymidylate synthase ) 抑制剂，与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
HY-147217A
ISIS 505358 sodium
HBV
Infection
Bepirovirsen sodium 是一种反义寡核苷酸，靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen sodium 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen sodium 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-W741573
nAChR
Neurological Disease
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 是一种双功能试剂，可以结合链霉亲和素和二硫醇。N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 减少还原型鱼雷烟碱受体的 rbungarotoxin 结合位点 (IC50 为 10-300 nM)，保护受体免受溴乙酰胆碱的不可逆烷基化。
HY-125473
Others
Infection
IDX375是一种非核苷类抑制剂，具有选择性抑制HCV NS5B的活性。IDX375对1a和1b基因型具有良好的选择性。IDX375的结构和结合位点通过X射线共晶研究得到了确认。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂，与 [3 H] 胱氨酸位点结合，Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂，与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合，Ki 为 17 nM，而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点，阻断了这种磷酸化过程，从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-15419
HY-100027A
HY-14444
NPI-2358
Microtubule/Tubulin
Cancer
普那布林
β-tubulin ) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合，并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用，对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-N7136
HY-118773
A22 hydrochloride
Bacterial Antibiotic
Inflammation/Immunology
MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 是一种苄基异硫脲化合物，可与 MreB 的 ATP 结合位点快速且可逆地相互作用。MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 阻止 E. coli 正常的棒状形成，抑制染色体分配，并抑制生长 (MIC=3.1 µg/ml)。
HY-15419A
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-119984
Others
Others
DNP-INT 是一种有效的光合电子传递链 (PETC ) 抑制剂。DNP-INT 通过与 Cyt-b6f 的 Q0 位点结合(Kd=1.4 nM)，竞争性地抑制质体喹啉氧化，从而抑制植物中的电子传递。
HY-163356
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，会干扰细胞周期进程，导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
HY-119427
Others
Cancer
Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物，是黑色素瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合，发挥抗癌活性。
HY-126055
Others
Others
Hadacidin 是一种腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 竞争性抑制剂。Hadacidin 能够与腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 的活性位点结合，从而竞争性地抑制 L-天冬氨酸的结合。Hadacidin 可用于药物设计，帮助开发新的抑制剂或激活剂，以调节腺苷酸合酶的活性，以及在研究相关疾病中发挥作用。
HY-12933
HSP
Cancer
BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点，破坏 Hsp90 的功能，导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
HY-126055A
Others
Others
Hadacidin sodium 是一种腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 竞争性抑制剂。Hadacidin sodium 能够与腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 的活性位点结合，从而竞争性地抑制 L-天冬氨酸的结合。Hadacidin sodium 可用于药物设计，帮助开发新的抑制剂或激活剂，以调节腺苷酸合酶的活性，以及在研究相关疾病中发挥作用。
HY-120506
Others
Others
L-366811 是一种具有缓激肽激动活性的化合物，具有刺激磷脂酰肌醇周转和引起子宫收缩的活性。L-366811在大鼠子宫切片中可刺激磷脂酰肌醇周转，在体外可引起大鼠子宫收缩，对[3H]BK结合位点具有中等亲和力。
HY-123661
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-161505
Transthyretin (TTR)
Others
Transthyretin-IN-3 (compound 6) 是一种经过设计的苯并呋喃类似物。Transthyretin-IN-3 选择性地与血浆中转甲状腺素结合来抑制淀粉样蛋白聚集 (IC50 =5.0±0.2 μM)。Transthyretin-IN-3 通过在其结构中的特定位置带有氯取代基，能够特异性且强力地结合到 TTR 的甲状腺素结合位点，这种结合能够阻止 TTR 四聚体解离为不稳定单体。
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂，对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤，且与 CDK-2 的活性位点结合，干扰其激酶活性，从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-167920
S-Sulfoglutathione
Others
Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物，能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂，参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用，影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
HY-48999A
Others
Cancer
FSK hydrochloride 是氟磺酰氧苯甲酰-l-赖氨酸，具有长而灵活的含芳基氟硫酸盐侧链，可以到达共价连接难以到达的蛋白质位点。FSK hydrochloride 修饰纳米分子，可靶向表皮生长因子受体 (EGFR)，产生不可逆结合的共价结合。FSK hydrochloride 通过遗传编码化学交联，可以捕获活细胞中酶-底物间的未知的相互作用，靶向 Cys 以外的残基，并在结合外围进行交联。FSK hydrochloride 可构建生物反应性的 SuFEx 系统，用于在体外和体内在不同蛋白质中创建共价键。
HY-N0908R
HY-B0849
HY-131042
Others
Metabolic Disease
NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT ) 的抑制剂 (IC50 =1.2 μM)，可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化，增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。
HY-106008
BAL27862
Microtubule/Tubulin
Cancer
Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin ) 装配抑制剂。Avanbulin 在 37 °C 抑制微管蛋白组装 (IC50 =1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 Kd 值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。
HY-130000
STP0404
HIV Integrase HIV
Infection
Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI ) 抑制剂，靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50 ，对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
HY-145422
IRE1 Apoptosis
Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50 =4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点，可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156061
HY-153736
Others
Cancer
NSC 194308 是一种 U2AF2-RNA 复合物增强剂，通过结合 U2AF2 RNA 识别基序 (RRM1 和 RRM2) 之间的位点来增强 U2AF1-U2AF2-SF1 剪接位点 RNA 复合物的关联。NSC 194308 通过在 U2AF 帮助将 U2 snRNP 招募到分支点上阻止剪接体组装来抑制 pre-mRNA 剪接。NSC 194308 增强 pre-mRNA 与 U2AF2 的结合，选择性触发含有剪接体突变的白血病细胞系的细胞死亡。
HY-108035
MR04A3
GABA Receptor
Neurological Disease
(-)-JM-1232 (MR04A3) 靶向 GABA A 受体，通过结合GABA A 受体的 benzodiazepine 结合位点来发挥镇痛作用。(-)-JM-1232 在小鼠急性热刺激、机械引发的疼痛和内脏疼痛中均表现出强效的镇痛作用，CI50 (发挥 50% 镇痛效果的有效剂量) 分别为 2.96、3.06 和 2.27 mg/kg。(-)-JM-1232 可用于疼痛和镇痛相关领域的研究。
HY-111161
nAChR Parasite
Infection
GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合，从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
HY-109012A
HY-119437
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
FLTX1 是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物，可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素特性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-108507
Smo
Cancer
MRT-10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo ) 拮抗剂，在各种 Hedgehog (Hh) 测定中，IC50 为 0.65 μM。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10可用于癌症研究。
HY-118335
SZL 49
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物，是一种有效的 α1 肾上腺素受体阻滞剂。Prazobind 在富含 alpha 1A 肾上腺素受体 (海马区) 和 alpha 1B (肝) 亚型的组织中竞争具有类似效力 (IC50 =1 nM) 的 alpha 1-肾上腺素受体结合位点。
HY-B0849S
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂，靶向 EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-163360
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂，其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一，能够用于癌症研究。
HY-101176
HY-114978
mGluR PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-149846
EGFR
Cancer
SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂，通过占据 EGFR 的 ATP 结合位点来抑制其活性，对其IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比，SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC50 ～20nM）。SIQ17 可用于癌症研究。
HY-137640B
PKA
Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-cAMPS 是 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS 与调节亚基上的 cAMP 结合位点结合，从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS 可改善逆转录病毒感染小鼠模型中的免疫功能。
HY-111759
7-CN-7-C-Ino
PKA Parasite
Infection
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂，在 Trypanosoma brucei 中，与其 R 位点 (PKAR) 结合，EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子，具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响，但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-15688
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的，选择性 5-HT1A 激动剂，pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
HY-128778
EGFR
Cancer
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-P1435
HY-121993
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-B0849S1
HY-116425
Alanap 1
Others
Others
萘草胺
HY-D1188
PARP
Cancer
PARP7-probe-1 是一种化学发光标记的 PARP7 探针。PARP7-probe-1 是可与 PARP7 活性位点结合的生物素化探针。PARP7-probe-1 可用于 PARP7 功能研究中。
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
HY-113050A
2,3-DPG pentasodium
Others
Others
2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) pentasodium 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白，并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium 与血红蛋白结合并降低其对氧的亲和力。
HY-B0849R
HY-106484
BAY-P 4495
5-HT Receptor
Neurological Disease
Tiflucarbine (BAY-P 4495) 是一种四氢噻吩并-7-咔啉衍生物。Tiflucarbine 是一种有效的抗抑郁剂，可结合中枢血清素 (5-HT ) 结合位点。Tiflucarbine 是一种非选择性 5-HT (5-HT1 和 5-HT2) 激动剂。
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM，并具有抗惊厥活性。
HY-134311
Fluorescent Dye
Others
8-NBD-cGMP 是一种环鸟苷酸的荧光类似物，是 cGMP 依赖性蛋白激酶同工酶 I α 和 I β 的强效膜通透性荧光激活剂。8-NBD-cGMP 在水溶液中几乎不发荧光，但在疏水环境 (如疏水蛋白结合位点) 中会发出强烈荧光。
HY-120792
Others
Others
DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点，是一种高度有效的M1选择性拮抗剂，通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。
HY-148265
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K Apoptosis
Cancer
GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-10261BR
EGFR Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Autophagy
Others
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-15463R
Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy
Cancer
伊马替尼(Standard)
BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-111930
GSK-3 CDK
Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β ，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。
HY-124817
HSP
Inflammation/Immunology
Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂，竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50 ，1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用，通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响，但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-144354S
HY-14336
HY-P4109
NT21MP; V1 peptide
CXCR
Inflammation/Immunology Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-107727
HY-B0429R
nAChR
Neurological Disease
泮库溴铵 (标准品)
nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase )，具有异芳香环，能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路，从而影响基因表达，最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-167091
ML 1229; MDL 201229
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Beraprost (ML 1229) 是一种具有口服活性的前列环素类似物，通过与前列环素膜受体 (Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放，从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost 具有促血管扩张，抗血小板和细胞保护作用，有望用于心血管疾病领域研究，如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-109012
HY-120051
S44819; Egis-13529
GABA Receptor
Neurological Disease
Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
HY-136300
HY-131891
mAChR
Neurological Disease
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-P0205A
[Sar1,Ala8] Angiotensin II acetate hydrate
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
沙拉新醋酸水合物
angiotensin II receptor ) 拮抗剂，Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点)，并具有部分激动剂活性。Saralasin acetate 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性（血管紧张素原性）高血压的相关研究。
HY-P0205
HY-122422R
5-HT Receptor
Others
吉哌隆(Standard)
5-HT1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂，可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
HY-106958
HBY 097
HIV Reverse Transcriptase
Infection
Talviraline 是一种非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂，主要用于抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的复制。它通过与 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的特定位点结合，从而抑制病毒的复制过程。Talviraline 可用于 HIV-1 感染的潜在对策和安全性研究。
HY-134258
HY-162674
SARS-CoV
Infection
MERS-CoV-IN-2 (compound 3c) 是一种 MERS-CoV 3CLpro 抑制剂 (IC50 =17nM)。MERS-CoV-IN-2 通过与 3CLpro 酶的活性位点结合，特别是 S4 亚位点，来抑制酶的活性，从而展现出对 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 的抗病毒活性。
HY-124083
HY-132286
Others
Infection
2-PADQZ是一种抗病毒化合物，具有针对流感病毒的活性。2-PADQZ特异性结合流感A病毒RNA启动子，并在内部环处形成结合位点。2-PADQZ对H1N1和H3N2流感A病毒及流感B病毒具有明显的抑制效果。
HY-120599A
Others
Cancer
ABI-231 hydrochloride是一种有效的口服生物利用度的微管抑制剂，具有与秋水仙碱结合位点相互作用的活性。ABI-231 hydrochloride显示出在黑色素瘤和前列腺癌细胞系中的平均IC50 为5.2 nM，显著抑制黑色素瘤肿瘤的生长。ABI-231 hydrochloride的药理筛选表明其具有低潜在副作用的风险。
HY-32219
Acyltransferase
Metabolic Disease
T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1 （酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶 1）抑制剂，IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用，抑制细胞中三酰基甘油的合成。
HY-122537A
HY-P0205B
HY-131881
mAChR
Neurological Disease
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-P3522
Integrin
Cancer
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。
HY-113050
2,3-DPG
Parasite
Infection Neurological Disease
2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白，并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-150249
DNA Methyltransferase
Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
HY-162227
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂，IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动，从而抑制疟原虫的生长。
HY-122537
HY-117903A
Smo Hedgehog
Cancer
MRT-92 是一种 Smoothened (Smo ) 拮抗剂 (Ki =0.7 nM)，具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 Smoothened 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC50 =0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。
HY-P4109A
NT21MP TFA; V1 peptide TFA
CXCR
Inflammation/Immunology Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) TFA 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) TFA 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-B0828
Others
Others
Triazophos 是一种非系统性杀虫杀螨剂，可作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，与乙酰胆碱结合位点共价且不可逆地结合，从而阻断乙酰胆碱的水解并导致兴奋性增加；它对多种土壤昆虫和螨虫有效，包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛，适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等作物。
HY-P2996B
Others
Others
Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 是一种由 Pichia pastoris 表达和纯化简化版的硝酸还原酶 S-NaR1。Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 包含结合钼-钼吡啶 (Mo-MPT) 的位点和硝酸盐还原活性位点，并且仅包含两个域，而不是完整 NaR 的五个域。这种简化形式的硝酸还原酶在 P. pastoris 中得到了高密度表达，并且通过固定金属亲和色谱 (IMAC) 一步纯化到均一性。Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 可用于生物传感器的开发和环境的监测。
HY-16728A
GLYX-13 acetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂，具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中，通过与NMDAR复合体的独特位点结合，瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流，而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关，这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
HY-118897
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂，IC50 为 29 µM，Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比，对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用，并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
HY-13290
HY-N2587
Integrin Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-19578B
(±)-Isamoltane hemifumarate
5-HT Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂，抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体，IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
HY-134901
HY-139104
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Thailanstatin D 是 Thailanstatin A 的类似物，通过干扰 U2AF65 和 SAP155 之间的相互作用，阻止它们与位于分支点和 3' 剪接位点之间的多嘧啶束结合，能够抑制 AR-V7 基因剪接。Thailanstatin D 对人 CRPC 异种移植瘤具有明显的抑瘤作用，可导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147735
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-120857
PD 158294
Others
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉，可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR；IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明，BPIQ-II 可以进入细胞，并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点，非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-120622
Src
Cancer
BMS-243117 是一种强效、选择性苯并噻唑类 p56Lck 抑制剂，IC50 为 4 nM。BMS-243117 可抑制 anti-CD3/anti-CD28 诱导的 PBL (人类外周血 T 细胞) 增殖，IC50 为 1.1 μM。BMS-243117 以延伸构象与 Lck 的 ATP 结合位点结合。
HY-161681
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物，与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase ) 活性，EC50 约为 90 μM，并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性，IC50 约为 100 μM。
HY-N7136R
Cytochrome P450
Metabolic Disease
α-Terpinyl acetate (Standard) 是 α-Terpinyl acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Terpinyl acetate 是从 Laurus nobilis L. 精油中分离出的一种单萜酯。α-Terpinyl acetate 是竞争性的 P450 2B6 底物，与其活性部位结合的 Kd 值为 5.4 μM 。
HY-105056
Ro 16-6028
GABA Receptor
Neurological Disease
Bretazenil (Ro 16-6028) 是γ-氨基丁酸 (GABAA ) 受体连接苯二氮卓部位的部分激动剂。Bretazenil 是经检测的有效苯二氮卓，IC50 (特异性[35 S]TBPS 结合 IC50 ) 为 6.1 nM。Bretazenil 对重组 α1β1γ2 的 EC50 为 10 nM。具有抗惊厥作用。
HY-15404
HY-12404
HY-102064
HY-124308
PKC
Cancer
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50 =10 μM) 和 PKCη (IC50 =30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体，是一种微管聚合抑制剂，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-107322S
Mepirodipine-d5 hydrochloride; YM-09730-5-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 d5 (盐酸盐)
5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性，降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-149341
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-28 (Compound 18) 是一种 α-Glucosidase 抑制剂 (IC50 : 0.62 μM, Ki< /sub> : 3.93μM）。α-Glucosidase-IN-28 在原始结合位点 (OBS) 与 α-葡萄糖苷酶结合，并与附近的氨基酸形成多重疏水相互作用。α-Glucosidase-IN-28可用于糖尿病及相关疾病的研究。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争，从而抑制 ATR 的活性，来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-111158
c-Met/HGFR
Cancer
BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的 ATP 结合位点竞争，抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的活性，这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化，从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症，包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
HY-16923A
BIII-890 hydrochloride; BIII-890 CL
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine hydrochloride (BIII-890 hydrochloride) 是 Crobenetine (HY-16923) 的盐酸盐形式。Crobenetine hydrochloride 是 Na+ 通道 (Na+ channel ) 抑制剂。Crobenetine hydrochloride 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 3H BTX (IC50 =49 nM)，但对其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine hydrochloride 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-158774
Apoptosis
Cancer
TG2-179-1 是一种有效的 BAP1 抑制剂。TG2-179-1 通过共价结合 BAP1 的活性位点来抑制其含结构域的去泛素化酶 (DUB) 活性。TG2-179-1 具有细胞毒活性，导致复制缺陷和细胞凋亡 增加。TG2-179-1 具有用于结肠癌研究的潜力。
HY-120600
HY-W205529
Others
Neurological Disease
RO 16-6491 Free base是一种选择性、可逆的 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂，对人类额叶皮质线粒体和血小板膜的结合位点具有高亲和力和特异性。RO 16-6491 在 20 摄氏度时表现出结合放射性的快速解离，表明其具有动态结合特性。RO 16-6491 还可作为 MAO-B 的底物，表明其氧化可能产生稳定的中间体，从而产生强大的抑制作用。RO 16-6491 是一种出色的放射性配体探针，可用于研究各种生理和病理状态下 MAO-B 的区域组织分布。
HY-N1957
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-P1230
HY-106005
Parasite PI4K
Infection
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kd app =0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合，从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂，IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-N7118
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点，含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体，可与生物活性分子偶联，在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物，一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM)，但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-117005
Bacterial
Infection
C450-0730 是靶向 AHL 膜结合传感器激酶的拮抗剂，是哈维弧菌的九跨膜蛋白 LuxN 的拮抗剂。C450-0730 能够竞争性结合 LuxN AI-1 结合位点，特异性拮抗哈维氏弧菌中的 LuxN/AI-1 群体感应的信号。C450-0730 对 LuxNI209F 的抑制活性不显著。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM)，通过与 SETD8 的底物结合位点竞争，从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-118061
Others
Infection
VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子，专门针对结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，Mtb）。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶（GuaB2），其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki 值抑制GuaB2，并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合，从而发挥其抑制作用。
HY-17466
Bonomycin; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline
Bacterial Antibiotic
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
山环素
30 S ribosomal subunit ) 可逆结合，并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译，与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成，是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107) 。
HY-P0262
HY-107779
Raf
Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E -mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HY-116553
Wnt β-catenin
Cancer
FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh =-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。
HY-144381
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-1 (compound 50) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度) 为 4.1 μM. Glutamate-5-kinase-IN-1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kinase-IN-1具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-144382
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-2 (compound 54) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度) 为 4.2 μM. Glutamate-5-kinase-IN-2 通过促进 L-谷氨酸结合位点的构象变化来抑制 G5K 活性。Glutamate-5-kinase-IN-2 具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-149350
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性，EC 50 值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
HY-17466A
Bonomycin hydrochloride; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride
Antibiotic Bacterial
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
山环素盐酸盐
30 S ribosomal subunit ) 可逆结合，并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译，与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline hydrochloride, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成，是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107)。
HY-107322AS1
Mepirodipine-d5 ; YM-09730-5-d5 Free base
Isotope-Labeled Compounds
Others
巴尼地平-d5
5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-148899
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 10 (compound 43) 是一个相对较强的 MCL-1 抑制剂 (IC50 =0.67 μM)。Mcl-1 inhibitor 10 与 MCL-1 蛋白的特定结合位点相互作用，从而阻断 MCL-1 的促存活信号，推动癌细胞进入凋亡 (apoptosis ) 程序。Mcl-1 inhibitor 10 可用于对依赖 MCL-1 的癌症的研究。
HY-116425R
Others
Others
萘草胺 (Standard)
HY-N2587R
Integrin Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-106200A
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
CJ-13,610 (hydrochloride) 是具有口服活性，强效的非还原型 5-lipoxygenase 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 μM。CJ-13,610 (hydrochloride) 在一个调节性的 LOOH 结合位点上与活化的 LOOH 高亲和力竞争，从而防止 5-lipoxygenase 的催化。CJ-13,610 (hydrochloride) 有望用于研究与 5-lipoxygenase 水平升高相关的疾病，例如炎症反应、过敏性哮喘、各种类型的癌症和动脉粥样硬化。
HY-W738256
MDTPA
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
Maleimide-DTPA (MDTPA) 是以马来酰亚胺基团为肽结合位点的单反应性 DTPA 衍生物 (MDTPA)，能够与放射性核素结合，制备核素偶联物 (RDC)。Maleimide-DTPA 能够螯合铟-111 (111In)，而对多肽和肽进行铟-111 标记。例如，结合 OST7，在人血清中孵育具有高稳定性，稳定性好于环状 cDTPA。Maleimide-DTPA 是应用于医疗成像或治疗的良好材料。
HY-107564
VUF 4702 dihydrobromide
Others
Inflammation/Immunology
Impentamine dihydrobromide (VUF 4702 dihydrobromide)是一种组胺H3受体拮抗剂，具有潜在的抗组胺活性。Impentamine dihydrobromide在一系列4(5)-(ω-氨基烷基)-1H-咪唑类化合物中显示出了最强的选择性H3拮抗作用。Impentamine dihydrobromide的pA2值为8.4，显示出其在豚鼠空肠上的高效性。Impentamine dihydrobromide与H3受体具有特异性的拮抗结合位点。
HY-164393
JAK Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
HY-N0215
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-N0215S6
HY-115531
Others
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比，UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用，并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-155280
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-60 (compound 5a) 是一种 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争性且不可逆的 SARS-CoV-2 nsp16-nsp10 甲基转移酶活性抑制剂，IC50 为 9 μM，Ki 为 26 μM。SARS-CoV-2-IN-60 可以特异性地占据与 nsp16 上 SAM 结合位点相邻的新发现的口袋。SARS-CoV-2-IN-60 具有用于泛冠状病毒的潜力。
HY-163472
Others
Metabolic Disease Cancer
PR280 是一种强效的二氢神经酰胺脱饱和酶1 (Des1 ) 抑制剂 (IC50 =700 nM)。PR280 与 Des1 的氨基酸残基形成氢键，同时其环丙烯酮基团可能与铁中心形成配位，从而稳定了与 Des1 活性位点的结合，抑制二氢神经酰胺 (dhCer) 形成神经酰胺的鞘氨醇脂类合成途径。PR280 可用于鞘氨醇脂类代谢相关的疾病，如癌症和代谢性疾病的研究。
HY-160708
Tie
Cancer
Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC50 =30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争，抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度，从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。
HY-137115
Smo
Cancer
BODIPY-Cyclopamine 是一种 Smoothened (SMO ) 受体的荧光标记配体。SMO 的活化受到 Patch 蛋白的调控，而过度活化的 SMO 信号通路与肿瘤发生相关。研究中使用纳米荧光素生物发光共振能量转移（NanoBRET）技术，能够敏感地检测 SMO 与 BODIPY-Cyclopamine 之间的共振能量转移，可适用于高通量筛选和动力学分析。研究BODIPY-Cyclopamine 在 SMO 上的结合位点还能够进一步发掘 SMO靶向药物。
HY-108960
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
PPADS 是一种 P2 受体 拮抗剂，IC50 分别为 68 nM (P2X1) 和 214 nM (P2X3)。PPADS 可作为 ATP (核苷酸) 模拟物，与 ATP 竞争 P2 受体上的结合位点。PPADS 还是 NAADP 受体 的可逆竞争性拮抗剂。PPADS 可逆转痛觉过敏，并降低神经系统外周和中枢步骤中增加的 NO/NOS 信号传导和 IL-1β产生。
HY-12404R
HY-117725
HIV Reverse Transcriptase
Infection
S-2720 是一种强效的免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶 (HIV-1 RT ) 和 HIV-1 复制的抑制剂。S-2720 的结合位点与非核苷类化合物重叠。p66 亚基-BI-RG-587 (HY-10570) 复合物中的小口袋很可能是 S-2720 的靶点。S-2720 是一种喹啉衍生物，有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-126874
TP-101
Others
Others
Tyropeptin A-4 (TP-101)是一种强效的蛋白酶体抑制剂，具有抑制哺乳动物20S蛋白酶体的活性。Tyropeptin A-4通过与负责类胰蛋白酶活性的部位结合，发挥其抑制作用。Tyropeptin A-4的衍生物TP-104在抑制活性上比Tyropeptin A提高了20倍。TP-110则专门抑制类胰蛋白酶活性，而不影响PGPH和胰蛋白酶样活性。
HY-16183A
Echothiophate chloride
Others
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂，可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键，使酶永久失活，并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度，埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药，用于抑制慢性青光眼，在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR Cytochrome P450 Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂，还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用，导致 CAR 核易位，导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用，可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡，对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-N1957R
HY-101513
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50 =0.26 μM; Kd =0.043 μM)，eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合，并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
HY-122587
DNA/RNA Synthesis RSV
Infection
AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50 =0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
HY-149579
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-36 (compound 5g) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂，IC50 为 6.69 ± 0.18 μM，Ki 和 Kis 分别为 1.65 μM 和 4.54 μM。α-Glucosidase-IN-36 可能通过与其活性位点结合以及改变 α-葡萄糖苷酶的二级结构来抑制 α-葡萄糖苷酶活性。α-Glucosidase-IN-36 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
HY-124890
Others
Metabolic Disease
Thr101 是磷酸甘露糖异构酶 (PMI ) 的抑制剂 (IC50 =2.9 μM)。PMI 可与磷酸甘露糖变位酶 2 (PMM2) 竞争 Man-6-P 的结合位点，将 6- 磷酸甘露糖 (Man-6-P) 转化为 6-磷酸果糖 (Fru-6-P)。Thr101 只特异性抑制 PMI，不抑制 PMM2。Thr101 可用于糖基化 Ia 型先天性疾病 (CDG-Ia) 的研究。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-163692
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合，IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖，IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162642
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂，Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖，IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis )。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性，并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
HY-163726
GLUT EGFR Apoptosis
Cancer
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢，导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-159585
Cytochrome P450 Fungal
Infection
CYP51-IN-20 (compound 5b) 是 CYP51 的抑制剂，具有抗真菌活性。CYP51-IN-20 对白色念珠菌 ATCC 10231 有显著抑制作用，下调 ERG11 (Cyp51) 基因表达，显著减少酵母到菌丝的形态转变。CYP51-IN-20 能够协同 Voriconazole (HY-76200) 占据完全 CYP51 的结合位点，并在蜡螟模型中发挥协同抑制效果。
HY-118175
Others
Others
RG 14921是一种与erbstatin结构相关的化合物，通过动力学分析研究了其对表皮生长因子（EGF）受体酪氨酸激酶和CAMP依赖性激酶活性的抑制机制。这两种化合物都是EGF受体激酶的慢结合抑制剂。Erbstatin作为部分竞争性抑制剂抑制EGF受体激酶，相对于ATP和肽底物，表明它结合在酶的ATP和肽底物结合位点不同的位置，从而降低酶对两种底物的结合亲和力。相比之下，衍生物RG 14921以非竞争性抑制剂的方式抑制EGF受体激酶活性，相对于ATP和肽底物。结构上相关的化合物表现出不同的抑制模式，这表明受体激酶域的催化中心可能具有动态和可能扩展的结构。Erbstatin和RG 14921对CAMP依赖性蛋白激酶活性产生了类似的影响。在这个系统中，这两种化合物都表现出强烈的抑制作用，并且以竞争性抑制ATP和非竞争性抑制肽底物的方式起作用。
HY-112306
DCC-2618
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-B1455
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection Cancer
克林霉素
antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂，具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用，并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-N0215S13
HY-127102
DDD01305143
Parasite Proteasome
Infection
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome ) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani 蛋白酶体IC50 =0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50 : 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50 =40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
HY-160250
UGT
Metabolic Disease
UGT1A1-IN-1 (compound 2) 是非竞争性 UGT1A1 抑制剂，能够抑制 UGT1A1 介导的 1-O-葡糖苷酸化过程，其 Ki 值为 5.02 μM。UGT1A1-IN-1 可以与 UGT1A1 结合在与胆红素 (HY-N0323) 相同的配体结合位点上。UGT1A1-IN-1 可以作为 UGT1A1 的“开启”荧光探针底物。
HY-117160
4-trans-hydroxycyclohexyl Glyburide; 4-trans-hydroxy Glibenclamide
Potassium Channel
Neurological Disease
rac-trans-4-hydroxy Glyburide 是 SUR1/Kir6.2 磺酰脲类抑制剂格列苯脲 (HY-15206) 的活性代谢物。它由格列苯脲经细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 和 CYP2C9 作用而形成。rac-trans-4-hydroxy Glyburide 可抑制格列苯脲与大鼠脑突触体在 SUR1/Kir6.2 高亲和力位点和低亲和力位点的结合，IC50 值分别为 0.95 和 100 nM。
HY-115894
Others
Infection
DapL-IN-1是一种L,L-二氨基庚酸氨基转移酶（DapL）抑制剂，具有抑制细菌和植物中DapL活性的特点。DapL-IN-1可用于设计和发现新型生物杀灭剂，如抗生素、除草剂或藻类杀灭剂，具有对动物无毒的潜力。DapL-IN-1在抑制不同DapL同源物方面展现出差异性的敏感性，可以为进一步的药物开发提供重要信息。DapL-IN-1通过影响与活性位点相邻的残基的相互作用，可能导致不同的结合模式，从而影响其生物活性。
HY-168565
Apoptosis Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-N0215S3
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2
Calcium Channel iGluR Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d2
2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S
HY-N0215S1
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8
Calcium Channel iGluR Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d8
8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S2
HY-N0215S5
HY-N0215S10
HY-N0215S12
Calcium Channel iGluR Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸-d5
5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S7
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-3-13 C
Calcium Channel iGluR Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 3-13 C
13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S8
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).
HY-153083
SARS-CoV
Infection
COVID-19 Spike Protein mRNA 可以表达 COVID-19 刺突蛋白，适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。COVID-19 spike protein 是新型冠状病毒肺炎刺突蛋白，位于膜表面。COVID-19 spike proteinn 承担病毒与宿主细胞膜受体结合及膜融合的功能，从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 spike protein 是宿主中和抗体的重要作用位点以及疫苗设计的关键靶点。
HY-14156
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1 ) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合，阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征，肥胖，认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
HY-N0215R
HY-113050SA
2,3-DPG-d3 ammonium
Isotope-Labeled Compounds Parasite
Infection Neurological Disease
2,3-Diphosphoglyceric acid-d3 ammonium (2,3-DPG-d3 ammonium) 是氚代标记的 2,3-Diphosphoglyceric acid (HY-113050)。2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白，并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-119886
Others
Neurological Disease
BMS-986169 是一种谷氨酸 N 甲基-D-天冬氨酸 2B 受体 (GluN2B ) 抑制剂。BMS-986169 对 GluN2B 亚基变构调节位点具有高结合亲和力，Ki 值为 4.03-6.3 nM。BMS-986169 可以抑制 Xenopus 卵母细胞中的 GluN2B 受体功能，IC50 值为 24.1 nM。 BMS-986169 可以抑制 hERG 通道活性，IC50 值为 28.4 μM。BMS-986169 可用于难治性抑郁症的研究。
HY-101390A
(R)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道，减少钙离子的跨膜内流，发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93)，对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10)，降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-B1455S
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
克林霉素-d3
3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N0215S11
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-13 C9 ,15 N
Calcium Channel iGluR Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 13 C9 ,15 N
13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S14
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan（D-5-HTP）是 5-HTP 的 D-异构体，可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为，D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响，是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体，能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-153235
SARS-CoV Liposome
Infection
COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP 是一种包含 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米粒 (LNP)，适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。COVID-19 Spike Protein 是新型冠状病毒肺炎刺突蛋白，位于膜表面。COVID-19 Spike Protein 承担病毒与宿主细胞膜受体结合及膜融合的功能，从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 Spike Protein 是宿主中和抗体的重要作用位点以及疫苗设计的关键靶点。
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-162319
Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-B1455R
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection Cancer
克林霉素(Standard)
antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-135167
Others
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物，能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域，调节不同CaMKII池的信号传导，并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动，并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化，并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合，并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-118097
Others
Cancer
GW0072是一种具有灵活离子特性的大分子 ligand，本研究通过针对性的分子动力学模拟了其进入核受体PPARc的配体结合域的过程。从 ligand 位于受体外的 apo-form 开始，模拟最终将 ligand 锁定在结合袋内，得到与 holo-form 非常接近的结构。结果显示，进入过程主要由疏水相互作用引导，并且进入和退出途径非常相似。我们建议 TMD 方法可能有助于区分通过 in silico docking 生成的 ligand。为了解决 ligand 进入过程的问题，我们报道了针对性的分子动力学（TMD）模拟，研究了 GW0072 配体与过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARc）的配体结合域（LBD）的结合。PPARc 是核受体超家族的成员，是许多疾病的重要试剂靶点。我们选择研究这个复合物，因为（i）GW0072 是一种大离子、高度灵活的配体，包括脂肪链和极性基团；（ii）先前的模拟已经定义了该配体的可能逃逸途径。从 apo-form 的受体（PDB.ID 1PRG，A链）开始，配体位于外部，TMD 模拟收敛于接近目标结构的 holo-form 复合物（PDB.ID 4PRG，A链），定义了一个与逃逸途径非常相似的进入结合袋的渗透途径。但在 GW0072 进入受体的过程中（图 5），螺旋非常移动，一旦配体放置在口袋中，AF-2 在剩余模拟期间变得更加僵硬（图 S1 在补充材料中）。这一发现与 Oberfield 等人 [12] 的观察结果非常一致，表明尽管没有直接与配体的相互作用，但配体在结合位点的存在稳定了 AF-2 的中间构象，这可能是 GW0072 作为部分激动剂的性质的原因。
HY-N0215S9
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-129200
Others
Others
Aspergillomarasmine A是一种天然的氨基多羧酸，具有对B类金属β-内酰胺酶（MBLs）的有效抑制活性。Aspergillomarasmine A通过去除一个催化的Zn2+辅因子来使MBLs失活。Aspergillomarasmine A作为选择性的Zn2+捕获剂，促使金属辅因子的解离，从而间接使NDM-1失活。Aspergillomarasmine A导致NDM-1的低亲和力结合位点失去Zn2+离子。Aspergillomarasmine A的作用使得缺Zn2+的NDM-1迅速降解，从而增强其作为β-内酰胺增强剂的效能。Aspergillomarasmine A的机制在不同的Zn2+螯合剂中具有广泛适用性。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂，具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性，且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内，从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间，进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）以及药效特性。
HY-161863
Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-123702
Others
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别，显示出对Plk1的100倍选择性，优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别，从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准，并通过了其它ADMET过滤器，表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类，适用于后续的化合物开发和测试。
HY-150537
HY-117811
L-680574
Others
Others
(R,R)-MK 287是一种四氢呋喃衍生物，能有效抑制[3H]C18-PAF与人类血小板、 polymorphonuclear leukocyte (PMN)和肺膜的结合，其K1值分别为6.1 ± 1.5、3.2 ± 0.7和5.49 ± 2.3 nM，抑制作用具有立体特异性和竞争性。其消旋体L-668,750效力较低，其对映体L-680574效力仅为MK 287的1/20。MK 287抑制[3H]C18-PAF与人类PMN膜的结合，降低了放射性配体的亲和力，但未改变受体位点的数量。其他放射性配体（如LTB4、LTC4、C5a、FMLP）与其特定受体的结合在1-10微M MK 287下未改变。[3H]MK 287与人血小板和PMN膜结合的KD值为2.1 ± 0.6和2.9 ± 1.2 nM。在分离的人类细胞上测试时，MK 287能有效且选择性地抑制PAF诱导的血小板聚集（ED50 = 56 ± 38 nM或凝胶过滤血小板ED50 = 1.5 ± 0.5 nM）和PMN中弹性蛋白酶的释放（ED50 = 4.4 ± 2.6 nM）。在体内研究中，MK 287抑制了PAF诱导的小鼠致死性（ED50 = 0.8 mg/kg口服）和PAF诱导的豚鼠支气管痉挛（ED50 = 0.18 mg/kg十二指肠给药和0.19 mg/kg静脉给药）。PAF诱导的支气管痉挛的抑制伴随着体外测量的PAF诱导的血小板聚集的浓度-反应曲线向右移位。
HY-118185
Others
Others
SQ 31844是一种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites . At the same time, their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability. Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
HY-L170
190 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 190 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L0063V
4,800 compounds
Allosteric kinase inhibition is among the most promising and sensitive deactivation mechanism of kinase activity. A unique collection of 4,800 carefully selected molecules via docking and visual evaluation has been offered.
HY-L062
1,915 compounds
神经递质受体（neurotransmitter receptors，NT receptors）是一类广泛存在的膜蛋白，可以与神经递质结合，进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体：促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道，受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化，从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体（GPCR），神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1,915 种神经递质受体相关的化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L0118V
942 compounds
A unique set of molecules containing mild electrophilic moieties that covalently interact with amino acid residues in the target protein. The diversity of our compounds for covalent drug discovery ranges from natural product-like scaffolds to macrocycles, creating multiple opportunities in hit generation for a selected target.
HY-L0060V
5,440 compounds
A unique collection of 5 small molecules targeting the family of eight endothelial differentiation gene (EDG) receptors (S1P1–5 and LPA1–3) which is suitable for Lipid GPCR screening research.
HY-L0079V
2,470 compounds
A specially synthesized set of 2 compounds able to mimic glycosides and their interaction with proteins. The main emphasis of library design was made on drug-like compounds enriched with H-bond donors (possess at least two H-bond donors) and bearing nature-like Fsp3–rich scaffolds with diverse spatial orientation of H-bond donors and different 3D-shapes.
HY-L169
435 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升，这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中，甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多，包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外，耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的，如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 435 种抗耐药性化合物，可以用于癌症等疾病研究。
HY-L166
1,208 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,208 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L913
124 compounds
近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1030
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein Biotin 是一种放射性生物素的替代品，它可以通过荧光或吸光度来检测和量化生物素结合位点；一经与抗生物素蛋白 (avidin) 或链霉亲和素 (streptavidin) 结合，荧光或吸光度就淬灭。
HY-D0987
Dyes
着色剂-ALL
HY-D0871
N-Cyclohexyltaurine
Dyes
2-环己胺基乙磺酸
HY-111263
Fluorescent Dyes/Probes
NIAD-4 是一种用于阿尔茨海默病 (AD) 中枢神经系统 (CNS) 中淀粉样蛋白-β (Aβ ) 光学成像的荧光团。NIAD-4 以 10 nM 的结合亲和力 (Ki ) 与相同的 Aβ 位点结合。
HY-D1605
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL L-Cystine 是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-Cystine 可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白或疏水配体。(λex =504 nm，λem =511 nm)。
HY-D1608
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL Thapsigargin 是一种有效的绿色荧光染料。BODIPY FL Thapsigargin 抑制肌浆/内质网中存在的细胞内 serca 型 Ca2+ 泵。BODIPY FL Thapsigargin 用于研究 Thapsigargin 在活细胞中的结合位点。
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Fluorescent Dyes/Probes
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin；compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂，IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物，在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-D2297
Fluorescent Dyes/Probes
AIE-GA 是一种高尔基体 (GA) 荧光探针(绿色通道：λex = 405 nm，λem = 500-700 nm)。AIE-GA 具有良好的与 COX-2 相互作用的结合能力。AIE-GA 与 COX-2 的环氧合酶催化位点结合。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP009
Native Proteins
α-乳白蛋白
2+ -结合蛋白。α-Lactalbumin 具有单个强 Ca2+ -结合位点，因此它经常用作简单的 Ca2+ -结合蛋白模型。α-Lactalbumin 是乳糖合酶的组成部分，乳糖合酶是一种酶系统，由半乳糖基转移酶(GT)和 α-Lactalbumin 组成。
HY-D0871
N-Cyclohexyltaurine
Dyes
2-环己胺基乙磺酸
HY-153235
Drug Delivery
COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP 是一种包含 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米粒 (LNP)，适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。COVID-19 Spike Protein 是新型冠状病毒肺炎刺突蛋白，位于膜表面。COVID-19 Spike Protein 承担病毒与宿主细胞膜受体结合及膜融合的功能，从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 Spike Protein 是宿主中和抗体的重要作用位点以及疫苗设计的关键靶点。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0294A
6X His Tag TFA
Peptides
Others
Hexa-His TFA 是由 6 个组氨酸构成的六肽，常作为融合蛋白的金属结合位点。
HY-P1741
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide 结合纤维蛋白原，抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集，也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-P1741A
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide TFA 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide TFA 结合纤维蛋白原，抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集，也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-P1507
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide 是一种十二肽 (HHLGGAKQAGDV，H12)，是纤维蛋白原 γ 链羧基末端序列 (γ400-411)。是活化糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 配体的特异性结合位点。
HY-P2463
HY-P0186A
HY-P5343
p53 Consensus binding sequence
MDM-2/p53
Others
p53 CBS (p53 Consensus binding sequence) 是一种有生物活性的肽。(p53共有DNA结合位点)
HY-P4508
HY-P3857
HY-P0186
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM)，以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点，来抑制其脂多糖运输，从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM)，以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P4037
HCV
Infection
HCV Core Protein (107-114) 是主要线性 HCV 核心区域中免疫原性最低的残基。HCV Core Protein (107-114) 被鉴定为 101-118 区域内的结合位点，其包含基因型 Ⅰ/Ⅱ 和基因型 Ⅲ/Ⅵ 之间不同的两个残基。HCV Core Protein (107-114) 可能是传播 HCV 血清型的潜在位点。
HY-P1077
HY-P1887
HSP
Infection
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽，对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
HY-P1077A
HY-P1338
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点，使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-P4788
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 是一种六肽，包含潜在的铜(II)结合位点。Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 用于研究阿尔茨海默病和相关疾病的研究。
HY-P5427
Peptides
Others
EAC3I 是一种有生物活性的肽。(autocamtide-3 衍生的抑制肽 (EAC3I) 序列 (KKALHRQEAVDAL) 模拟 CaMKII 调节域的自抑制区域（残基 278-290），并通过竞争性结合催化位点发挥作用。)
HY-P4161
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWWCRW 是一种 Holliday 连接体抑制肽，具有抗癌活性。KWWCRW 通过与反应的 Holliday 连接体的中间体结合并阻止其分解来抑制 DNA 修复过程中的同源重组修复 (HDR)，并抑制噬菌体在体外进行位点特异性重组。
HY-P10385
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P1826
Peptides
Inflammation/Immunology Cancer
CLIP (86-100) 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽，也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用，CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-P0185
HY-P1338A
HY-P0185A
HY-P10101
APTscr
Peptides
Others
APT STAT3, scrambled (APTscr) 是 STAT3 特异性肽 (APTSTAT3 ) 的对照肽，不结合 STAT3。APT STAT3, scrambled 包含相同的 trpzip 支架，但在靶标结合位点具有乱序序列。
HY-P1826A
Peptides
Inflammation/Immunology Cancer
CLIP (86-100) TFA 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽，也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用，CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点，阻断了这种磷酸化过程，从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子，具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响，但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P1435
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响，但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P4109
NT21MP; V1 peptide
CXCR
Inflammation/Immunology Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-P0205A
[Sar1,Ala8] Angiotensin II acetate hydrate
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
沙拉新醋酸水合物
angiotensin II receptor ) 拮抗剂，Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点)，并具有部分激动剂活性。Saralasin acetate 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性（血管紧张素原性）高血压的相关研究。
HY-P0205
HY-P0205B
HY-P3522
Integrin
Cancer
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。
HY-P10384
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P4109A
NT21MP TFA; V1 peptide TFA
CXCR
Inflammation/Immunology Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) TFA 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) TFA 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-P10053
Peptides
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物（环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)），与 hGIIA（人类 IIA 磷脂酶 A2）结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员，可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解，释放游离脂肪酸，例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争，从而抑制 ATR 的活性，来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-P1230
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点，含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体，可与生物活性分子偶联，在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM)，通过与 SETD8 的底物结合位点竞争，从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-P0262
HY-P10385A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P10383
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P10332
Peptides
Others
WL 47 dimer (ligand 1) 是一种具有高亲和力，选择性和寡聚体解离活性的 CAV-1 小分子配体。WL 47 dimer 同时占据 CAV-1 的两个结合位点，诱导寡聚体的解离。WL 47 dimer 的亲和力比其 T20 亲本配体提高了 7500 倍，序列长度减少了 80%。WL 47 dimer 将允许有针对性地研究 CAV-1 的功能。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P10384A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan（D-5-HTP）是 5-HTP 的 D-异构体，可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为，D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响，是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体，能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10383A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-KE7057
O-Glycosidase具有高度特异性，可从丝氨酸、苏氨酸残基或者作为糖肽或糖蛋白的一部分释放 Galβ1-3GalNAc。应用于糖蛋白的生物合成分析，O-聚糖的生物活性蛋白质O-糖基化检测和结合位点分析。
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HY-B0149S1
Tranexamic acid-d2 -1 是 Tranexamic acid 的氘代物。 Tranexamic acid（Transamin）能阻断纤溶酶的赖氨酸结合位点和弹性蛋白酶来源的纤维蛋白溶酶原片段。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-144354S
S-Benzyl-DL-cysteine-2,3,3-d3 是 Benzylcysteine 的一种氘代化合物。Benzylcysteine 是 ASCT2 竞争性抑制剂，与 ASCT2 结合，表观 Ki 为 780 μM。
HY-107322S
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-B0149S
Tranexamic acid-d2 是 Tranexamic acid 的氘代物。Tranexamic acid（Transamin）能阻断纤溶酶的赖氨酸结合位点和弹性蛋白酶来源的纤维蛋白溶酶原片段。
HY-B0115S
Pizotyline-d3 是氘代标记的 Pizotifen (HY-B0115)。Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂，并对 5-HT1C 有高亲和力。
HY-B0849S
Azoxystrobin-d4 是 Azoxystrobin 氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-B0849S1
Azoxystrobin-d3 是 Azoxystrobin 的氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-107322AS1
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-N0215S6
DL-Phenylalanine-d5 (hydrochloride) 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylala
HY-N0215S13
L-Phenylalanine-d 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S3
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S
L-Phenylalanine-d7 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S1
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S2
L-Phenylalanine-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S5
L-Phenylalanine-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Pheny
HY-N0215S10
L-Phenylalanine-13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S12
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S7
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S8
L-Phenylalanine-13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-113050SA
2,3-Diphosphoglyceric acid-d3 ammonium (2,3-DPG-d3 ammonium) 是氚代标记的 2,3-Diphosphoglyceric acid (HY-113050)。2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白，并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N0215S11
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S14
L-Phenylalanine-15 N,d8 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S9
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N,d8 是带有 13 C， 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132913
炔烃
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合，特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134976
叠氮化物
Azido-FTY720 是 FTY720 的光激活类似物。Azido-FTY720 用于识别 FTY720 与其受体之间的结合位点。Azido-FTY720 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-118197
叠氮化物
L-669083是一种 leukotriene 生物合成抑制剂，其结构基于indole和quinoline的混合。本研究开发并表征了L-689,037的一种强效放射性碘标记的光亲和类似物[125I] L-691,678，用于免疫沉淀研究，显示quindole系列的leukotriene生物合成抑制剂直接与FLAP相互作用。此外，结果显示MK-886、L-674,573和L-689,037以浓度依赖的方式与[125I] L-691,678和[125I] L-669083竞争性结合FLAP，这表明这三种leukotriene生物合成抑制剂在FLAP上共享一个结合位点，进一步证明FLAP是结构多样化的leukotriene生物合成抑制剂的合适靶点。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147217A
ISIS 505358 sodium
反义寡核苷酸
Bepirovirsen sodium 是一种反义寡核苷酸，靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen sodium 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen sodium 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-153083
mRNA
COVID-19 Spike Protein mRNA 可以表达 COVID-19 刺突蛋白，适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。COVID-19 spike protein 是新型冠状病毒肺炎刺突蛋白，位于膜表面。COVID-19 spike proteinn 承担病毒与宿主细胞膜受体结合及膜融合的功能，从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 spike protein 是宿主中和抗体的重要作用位点以及疫苗设计的关键靶点。
HY-153235
mRNA
COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP 是一种包含 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米粒 (LNP)，适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。COVID-19 Spike Protein 是新型冠状病毒肺炎刺突蛋白，位于膜表面。COVID-19 Spike Protein 承担病毒与宿主细胞膜受体结合及膜融合的功能，从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 Spike Protein 是宿主中和抗体的重要作用位点以及疫苗设计的关键靶点。
HY-147217
ISIS 505358
反义寡核苷酸
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸，靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
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![Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p2996b.gif)
![[Nle20] H4 peptide (16−23)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p10570.gif)
