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colorectal cancer " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-162567
HSP
Cancer
AP-4-139B 是一种热休克蛋白 70 (HSP70 ) 抑制剂 (IC50 =180 nM)。HSP70 是一种在多种癌症中过表达的蛋白，与肿瘤细胞的存活和增殖密切相关。AP-4-139B 显示显著的肿瘤细胞毒性，尤其是在结直肠癌细胞中。AP-4-139B 可用于癌症的研究。
HY-156549
ERK Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 抑制 MIA PaCa-2 细胞中的 ERK 1/2 磷酸化，IC50 值为 9 nM。KRAS G12C inhibitor 61 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-161459
Apoptosis Hedgehog Gli
Cancer
GLI1-IN-1 (CBC-1) 是 GLI-1 抑制剂，具有良好的水溶性和抗癌活性。GLI1-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并且通过抑制Hedgehog (HH) (IC50 =1.3 μM) 通路来抑制结直肠癌的生长。
HY-111538
MAGL
Cancer
MAGL-IN-1 是一种有效，选择性，可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂，IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌，结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。
HY-W181530
Molecular Glues CDK
Cancer
NCT02 是一种靶向细胞周期蛋白 K 的分子胶。NCT02 诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。
HY-160493
Wnt β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-6 (Compound 03653) 是一种 PTK7/β-catenin 相互作用的抑制剂，可抑制 Wnt 信号通路，并对结直肠癌 (CRC) 表现出抗癌活性。
HY-145311
HY-A0061
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期，并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达，下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成，阻断肿瘤细胞的代谢需求，常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-139990
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂（IC50 =2.1nM）。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型，并增强抗肿瘤免疫，从而抑制结直肠癌的进展。
HY-155972A
CRM1 Apoptosis
Cancer
CRM1-IN-2 (Compound KL2) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-2 将 CRM1 定位在核外围，耗尽核 CRM1，并抑制 CRM1 介导的核输出。CRM1-IN-2 抑制结直肠癌细胞生长，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期，并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达，下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成，阻断肿瘤细胞的代谢需求，常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-13653
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽，具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-145293
DAPK
Cancer
TNIK-IN-3 (化合物 21k) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂，IC50 值为 0.026 μM。TNIK-IN-3 还可以抑制 Flt4 (IC50 =0.030 μM)，Flt1 (IC50 =0.191 μM) 和 DRAK1 (IC50 =0.411 μM)。TNIK-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
HY-117233
HY-161152
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DNA relaxation-IN-1 (compound 27) 是一种 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1 ) 抑制剂，其抑制 DNA 连接并破坏 DNA Lig1 的 DNA 松弛活性。DNA relaxation-IN-1 与拓扑替康 (HY-13768) 联用，对结直肠癌癌症细胞显示协同抗增殖作用。
HY-D1456
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR ，HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-P99406
MCLA 158
EGFR
Cancer
派森妥单抗
Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
HY-169293
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-63 (compound 4d) 是大麻二酚的环状类似物，是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-63 显示出对乳腺癌和结肠直肠癌的良好活性。Antiproliferative agent-63 可阻止细胞周期的 G1 期，并通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150526
HY-A0061R
HY-N4317
Apoptosis
Cancer
乙氧基血根碱
Macleaya cordata ) 中的一种 benzophenanthridine 生物碱天然产物。Ethoxysanguinarine 是一种蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂，能够诱导细胞凋亡(apoptosis )，并抑制结直肠癌细胞的活力。
HY-163799
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖，IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-147802
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-115543
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI) 。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT116 的生长，IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-168885
Apoptosis RAR/RXR
Cancer
ZSH-512 是一种有效的 RARγ 抑制剂。ZSH-512 具有抗增殖活性。ZSH-512 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ZSH-512 降低 CD133、NANOG、SOX2 和 EPCAM 蛋白表达。ZSH-512 具有抗癌活性。ZSH-512 具有用于结直肠癌研究的潜力。
HY-149558
Apoptosis CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子，是强效的 CXCR4 抑制剂，具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-146543
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 5.9，>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-151939
HY-153863
PROTACs MEK Raf
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF 。MS934 可用于多种人类癌症的研究，如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
HY-146533
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 1.3，3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146544
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 1.12，>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146545
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 2.03，>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力
HY-146546
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 3.06，11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146475
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 9.25，>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146476
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 66.4，11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-158368
Apoptosis ROS Kinase
Cancer
PRDX1-IN-2 (compound 15) 是抗氧化酶过氧化物还蛋白 1 (PRDX1 ) 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM)。PRDX1-IN-2 降低 SW620 细胞线粒体膜电位，可能是由于 PRDX1 抑制引起的 ROS增加，导致细胞凋亡。PRDX1-IN-2 可用于结直肠癌研究。
HY-100001
HY-161334
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂，对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性，防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡，并显示出抗肿瘤活性。
HY-169797
STAT Survivin Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD ：45.33 µM)，也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域，抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis )。
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-172133
HY-153855
RXC004
Wnt Acyltransferase Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。
HY-146537
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 0.046，69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-162700
HY-B1324A
Ro 13-8996 free base
Fungal Cytochrome P450 Antibiotic
Infection Cancer
奥昔康唑
Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
HY-N0447
HY-123237
c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B1324
Ro 13-8996
Fungal Cytochrome P450 Antibiotic
Infection Cancer
硝酸奥昔康唑
Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-156112
Ser/Thr Protease
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂，并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-103387
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员，并且是一种有效，不可逆，选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1 ，IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM)，抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成，并具有抗炎，抗癌和退烧的作用。
HY-P2269
Drug Derivative
Cancer
MAIT-203 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽，有效抑制腺瘤性息肉病 (APC ) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用，但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 结合 APC-ARM，Ki 值为 0.015 μM，Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-B0294
HY-16491
HY-171272
Reactive Oxygen Species MDM-2/p53
Cancer
PRDX1-IN-3 (compound 19-048) 是一种 PRDX1 共价抑制剂，具有抗结直肠癌的活性。PRDX1-IN-3 能有效抑制结直肠癌细胞的增殖，对携带 PRDX1 基因敲除的结直肠癌裸鼠的抗肿瘤作用显著降低。PRDX1-IN-3 还上调 p53 信号通路的下游基因，发挥抗癌作用。
HY-B1324R
Fungal Cytochrome P450 Antibiotic
Infection Cancer
硝酸奥昔康唑 (Standard)
Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-B0294R
HY-17598
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)，对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-Y0121
Parasite VEGFR Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
肉桂酸乙酯
Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-169938
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-17557
NSC173328; 5-Methyl THF calcium
Antifolate
Cancer
N5-甲基四氢叶酸钙
HY-A0033
HY-P0234
HY-118774
HY-A0012
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
西罗珠单抗
FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-P3099
HY-Y0121R
Parasite VEGFR Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
肉桂酸乙酯 (Standard)
Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-114988
HY-153944
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 60 (compound 23) 是一种 Kras-G12C 抑制剂。G12C inhibitor 60 可用于肺癌、结直肠癌、胰腺癌的研究。
HY-P3099A
Guanylate Cyclase
Cancer
Uroguanylin (human) (TFA) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶 (GCC) 受体的天然配体。Uroguanylin (human) (TFA) 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
HY-143655
HY-159904
Acyltransferase
ChAT IN-1 是一种选择性 Choline Acetyltransferase (ChAT) 抑制剂，可用于与非神经元 ChAT 过表达相关的癌症 (如结肠癌和肺癌)，以及阿尔茨海默病 (AD) 的相关机制研究。
HY-A0012R
UK-88525 (hydrobromide) (Standard)
mAChR p38 MAPK Akt
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
氢溴酸达非那新 (标准品)
(M3R ) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin (hydrobromide) 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin (hydrobromide) 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin (hydrobromide) 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。
HY-168736
Drug Derivative
Cancer
CRC-IN-1 (compound (-) -15h) 是一种有效的体外和体内抗结直肠癌 (CRC) 剂，是抗癌剂 Evodiamine (HY-N0114) 的衍生物。
HY-169779
p62
Cancer
PTX80 是 p62 的拮抗剂，IC50 值为 31.18 nM。PTX80 可减小 HCT116 结直肠癌小鼠异种移植模型中的肿瘤体积。
HY-13675
NV-143
Endogenous Metabolite
Cancer
ME-143 是第二代肿瘤特异性 NADH 氧化酶 (NADH oxidase ) 抑制剂。ME-143 抑制结直肠癌细胞中的 WNT/β-catenin 通路。ME-143 在体外和体内具有广泛的抗癌活性。
HY-123901
Apoptosis
Cancer
Garcinone E 是一种天然的黄酮，存在于山竹果果皮中。Garcinone E 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及抑制癌细胞迁移。Garcinone-E 对不同的人类癌细胞系具有抗癌作用，包括结直肠癌、乳腺癌和肝细胞癌等。
HY-146014
HY-164501
Mps1 Apoptosis
Cancer
Mps-BAY1 是一种 MPS1 抑制剂，具有抗癌活性。Mps-BAY1 通过激活癌细胞有丝分裂突变，产生总体非整倍体和多倍体来抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mps-BAY1 可用于结直肠癌和宫颈癌的研究。
HY-101017
HY-156502
MAP4K
Cancer
TINK-IN-1 (Compound 9) 是一种有效的选择性 Traf2 和 Nck 相互作用的激酶 (TNIK ) 抑制剂，其 IC50 为 8 nM。TINK-IN-1 抑制结直肠癌细胞活力。
HY-162927
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a)，一种 LSM-83177 腙类似物，是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期，并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis )，对 HT29 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用，p-53 水平增加，同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-N12520
Strophanthidin-digitoxoside
Others
Metabolic Disease Cancer
Helveticoside (Strophanthidin-digitoxoside) 是一种黄草次苷，对分离的豚鼠小肠的 ED50 值为0.17 μM。Helveticoside 具有抗癌作用
HY-15990
HSP
Cancer
CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h)，具有强大的抗肿瘤活性。
HY-164561
APC
Cancer
TASIN-30 是 EBP 的抑制剂，对 EBP 竞争 EC50 值为 0.097 μM，对DHCR7竞争 EC50 值为 50 μM。
HY-153833
HY-161622
HY-151381
Dihydroorotate Dehydrogenase
Cancer
hDHODH-IN-10 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 hDHODH 抑制剂，IC50 值为 10.9 nM。hDHODH-IN-10 与关键残基 Arg136 和 Gln47 形成氢键。hDHODH-IN-10 可抑制癌细胞的增殖。hDHODH-IN-10 可用于癌症研究，如 AML、结肠癌。
HY-136541
Wnt pathway inhibitor 2
Wnt Apoptosis
Cancer
YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
HY-108695B
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
(±)-Enterodiol 是 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
HY-D2095
Fluorescent Dye
Cancer
Medical fluorophore 33 是一种新型的苯二酚-异喹啉盐。Medical fluorophore 33 在体内表现出强烈的荧光信号、良好的微粒体稳定性和高的生物相容性。Medical fluorophore 33 对结直肠癌小鼠具有抗肿瘤活性。
HY-148615
Pyruvate Kinase
Cancer
NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂，可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-catenin 或 STAT3 间相互作用，并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
HY-123892
PARP
Cancer
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2 ，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
HY-N4180
Atg8/LC3 Autophagy
Cancer
Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是从七叶一枝花中分离得到的活性物质，可以调节自噬 (autophagy )，增加自噬相关蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表达。具有抗结肠癌活性。
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导，并降低结细胞增殖，ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-114491
ERK Raf
Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-114491A
ERK Raf
Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导，并降低结细胞增殖，ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-N1261
Others
Cancer
Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系，即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性，IC50 值在 3.5-8.1 mM。
HY-N3913
STAT Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-109051
Endogenous Metabolite
Cancer
阿夫替索林
5-Fluorouracil (5-FU) 调节剂。Arfolitixorin 是 [6R]-5,10-亚甲基四氢叶酸 ([6R]-MTHF) 的活性形式。Arfolitixorin 对于转移性结直肠癌的研究非常有效。
HY-153332
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-5 (Compound 30f) 是 MSC2504877 (HY-123851) 的类似物，是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
HY-162709
Apoptosis YAP
Cancer
KHKI-01215 是 NUAK2 的抑制剂，IC50 为 0.052 μM。KHKI-01215 抑制癌细胞 SW480 的增殖，IC50 为 3.16 μM，并诱导 SW480 细胞凋亡 (apoptosis )。KHKI-01215 抑制 YAP 信号通路。
HY-164502
Akt
Cancer
NAP1051 是一种脂素 A4 的仿生类似物，通过靶向炎症性肿瘤微环境达到抗肿瘤效果。NAP1051 抑制中性粒细胞对 fMLP 的趋化作用，并通过激活 AKT 刺激巨噬细胞的胞葬作用 (efferocytosis)。NAP1051 可用于结直肠癌的研究。
HY-N0093
Cyclocytidine hydrochloride; Cyclo-CMP hydrochloride; Cyclo-C
Autophagy CMV DNA/RNA Synthesis
Cancer
盐酸环胞苷
HY-10582S1
dl-Flurbiprofen-d5
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
氟比洛芬 d5
5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-10582S
dl-Flurbiprofen-d3
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
氟比洛芬 d3
3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-N0093A
Cyclocytidine; Cyclo-CMP
DNA/RNA Synthesis CMV Autophagy
Cancer
Ancitabine 是抗癌剂 Cytarabine (HY-13605) 的前体，靶向细胞代谢和增殖相关靶点。Ancitabine 可抑制肿瘤细胞增殖，干扰肿瘤细胞的 DNA 合成过程，阻止细胞分裂。碱性 pH 条件下，Ancitabine 能够定量转化为 Cytarabine，可用于结直肠癌等癌症的研究。
HY-W781133
cis-[Pt(NH3)2(N1-pyridine)Cl]Cl
Others
Cancer
cDPCP (cis-[Pt(NH3)2(N1-pyridine)Cl]Cl) 是一种 DNA 交联剂，也是 OCT1 和 OCT2 的底物。DPCP 具有抗癌活性，能提升肉瘤-180小鼠生存率。cDPCP 适用于结直肠癌及含适当阳离子转运蛋白的癌症的研究。
HY-161970
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物，可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂，导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长，使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-108695BR
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
(±)-Enterodiol (Standard)是 (±)-Enterodiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Enterodiol 是 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
HY-N7072
HY-16560
HY-155034
Topoisomerase GLUT
Cancer
Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物，针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比，Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
HY-109051C
Endogenous Metabolite
Cancer
Arfolitixorin sulfate 是一种有效的 5-Fluorouracil (5-FU) 调节剂。Arfolitixorin sulfate 是 [6R]-5,10-亚甲基四氢叶酸 ([6R]-MTHF) 的活性形式。Arfolitixorin sulfate 对于转移性结直肠癌的研究非常有效。
HY-118774R
HY-P10762
HY-100620
APC
Topoisomerase Cholinesterase (ChE)
Cancer
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I )，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE 。
HY-164517
Trk Receptor
Cancer
ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂，可通过抑制 TRKA 磷酸化来抑制肿瘤生长，在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时，肿瘤中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
HY-15434A
MAP3K MAP4K
Cancer
NG25 trihydrochloride 是一种 TAK1 和 MAP4K2 双重抑制剂 (IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM)。NG25 trihydrochloride 使乳腺癌细胞对 Doxorubicin (HY-15142A) 敏感，并增强细胞凋亡 (apoptosis )。NG25可用于多种癌症的研究。
HY-P6083
HY-D2363
HY-10582
HY-156757
Sirtuin
Cancer
MDL-811 是 SIRT6 的异构激活剂，可显著激活SIRT6 组蛋白 H3 的去乙酰化(H3K9Ac, H3K18Ac, 和 H3K56Ac)。MDL-811 可用以结肠癌的研究。
HY-10582S2
HY-N0103
HY-N0103A
HY-120213
FAK Src PI3K MMP Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-15888
BMI1 Autophagy
Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-146254
HY-P99613
MK-4280
LAG-3
Cancer
玛维泽利单抗
Pembrolizumab (HY-P9902) 联合用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
HY-10834
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-6 是一种 β-catenin 抑制剂，靶向典型的 wingless 相关整合位点信号通路。β-catenin-IN-6 抑制人类结直肠癌细胞增殖，在 β-catenin/RK3E 小鼠模型中也有抑制效果。
HY-P10765
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Apoptosis MDM-2/p53
Metabolic Disease Cancer
肉碱棕榈酰转移酶2
p-p53 增加 p53 表达，从而抑制肿瘤增殖，并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关，有用于癌症研究的潜力。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂，具有抗癌活性。GTSE1-IN-1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达，造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老，从而显著抑制癌细胞增殖。此外，GTSE1-IN-1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-157611
HY-157612
HY-157605
HY-157606
HY-157607
HY-157604
HY-157610
HY-157609
HY-157608
HY-157603
HY-157602
HY-148660
HY-117515
HY-168733
Lactate Dehydrogenase Apoptosis
Cancer
LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是 LDH-A 的抑制剂，IC50 为 25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制 DLD-1 细胞的增殖 (GI50 为 27 μM)。LDHA-IN-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (25 mg/kg)。
HY-172111
HY-15888A
BMI1 Autophagy
Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-155747
Autophagy Akt mTOR
Cancer
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解，显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
HY-156784
DHX9-IN-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ATX968 (example 31) 是一种具有口服活性、有效的和选择性高的 ATP 依赖 RNA 解旋酶 A (DHX9 ) 抑制剂，在 circBRIP1 中的 EC50 值为 0.054 μM。ATX968 在带有 MSI-H/dMMR 结直肠癌细胞系的鼠异种移植研究中，导致了强效和持久的肿瘤生长抑制或消退。
HY-16560S
HY-15205
STA-9090
HSP Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-136358
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂，IC50 为 79 nM。LDN-211904 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
HY-163585
HY-163586
HY-163588
HY-163587
HY-163591
HY-19514
HY-129284
COX
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂，具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶，具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2，从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路，这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-P99406A
EGFR
Cancer
Petosemtamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 Petosemtamab。Petosemtamab (HY-P99406) 是一种抗 EGFR (Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂，IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性，增强了 UV 辐射的细胞毒性作用，抑制 DNA 修复。
HY-155240
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-13 (compound 3c) 是 Flurbiprofen (HY-10582) 的衍生物，是一种强效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂 (IC50 =68 μM；Ki=36.3 μM)。Tyrosinase-IN-13 对肝细胞癌（HepG2）、结直肠癌（HT-29）和黑色素瘤（B16F10）具有细胞毒性。
HY-169348
β-catenin Wnt c-Myc
Cancer
β-catenin-IN-8 (Compound 25) 是一种 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-8 抑制 β-catenin 和 c-Myc 蛋白水平，并抑制 Wnt 靶基因水平 (Fgf20 和 Sall4 )。β-catenin-IN-8 具有结直肠癌抗癌活性，并具有代谢稳定性。
HY-N0103R
HY-107460
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 oxalate 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂，IC50 为 79 nM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的 Cetuximab 抗耐药性。
HY-10582S3
HY-10582R
HY-W848341
NSC 338947; CIEtSoSo
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Clomesone (NSC 338947) 是一种具有抗瘤活性的化合物，Clomesone 诱导细胞系中 DNA 链之间形成交联。在体外对大多数人结直肠癌实体瘤细胞系无活性，在体内对小鼠肿瘤的活性不显著，且伴有骨髓抑制，其药代动力学行为表明其在肿瘤部位无法达到有效浓度。
HY-P2269A
Drug Derivative
Cancer
MAIT-203 acetate 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽，有效抑制腺瘤性息肉病 (APC) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用，但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 acetate 结合 APC-ARM，Ki 值为 0.015 μM，Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 acetate 显著抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-13653R
EGCG(Standard); Epigallocatechol Gallate (Standard)
Endogenous Metabolite Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯（标准品）
HY-17598R
HY-135103
T-βMCA sodium
FXR
Cancer
Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物，是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂，其 IC50 值为 40 μM。
HY-123673
Ras Raf
Cancer
MCP110 是一种 Ras /Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
HY-161102
Autophagy
Cancer
[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 是自噬的诱导剂。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 通过靶向伴侣蛋白 Hsp90 来消除 CRC 干细胞。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 减少细胞迁移和侵袭。
HY-168724
HY-170905S
HY-108442
Wnt
Cancer
JW67 抑制典型 Wnt 信号，其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物，该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白，随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
HY-128979
HY-164514
Trk Receptor
Cancer
NMS-P626 是一种 TRKA 、TRKB 及 TRKC 的抑制剂，IC50 分别为 8 nM，7 nM 和 3 nM。NMS-P626 通过抑制 KM12 细胞中的 TPM3-TRKA 磷酸化和下游信号传导来抑制 KM12 细胞生长，对 KM12 细胞的 IC50 为 19 nM。NMS-P626 可用于研究结直肠癌。
HY-13653S1
EGCG-d4 ; Epigallocatechol Gallate-d4
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯-d4
HY-155491
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物，是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物，可用于结直肠癌 （CRC） 研究 。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-115866
COX
Cancer
COX-2-IN-6 (compound 10) 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2 ) 抑制剂，用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN-6 选择性靶向 COX-2，IC50 为 0.84 μM，Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 还抑制 COX-2 驱动的 PGE2 合成，IC50 为 0.60 μM。
HY-170594
Atg7 Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM，且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-P2272
Wnt β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂，IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用，具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-138799
HDAC
Cancer
KA2507 是一种高效的，具有口服活性的、选择性的 HDAC6 抑制剂， 其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
HY-138799A
HY-P5819
Wnt PROTACs β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-P5819A
PROTACs β-catenin Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-162440
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
HY-162441
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
HY-162442
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
HY-162443
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
HY-114977
Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A 是一种植物防御素，存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ，导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加，并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-163816
Cytochrome P450
Cancer
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-120454
MEK Potassium Channel
Cancer
G-479 是 MEK 和 hERG channel (IC50 =14 μM) 的抑制剂。G-479 抑制 HCT-116 和 A375 的增殖，IC50 分别为 0.049 μM 和 0.004 μM。G-479 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-164478
PARP
Cancer
G-631 是 tankyrase 的选择性抑制剂。G-631 抑制 tankyrase 自身 PARsylation（聚 ADP 核糖基化），IC50 为 7 nM，并抑制 Wnt 信号通路。G-631 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-114977R
Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A (Standard)是 Avenanthramide A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avenanthramide A 是一种植物防御素，存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ，导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加，并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-168933
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWR095 是一种具有口服活性的 WRN 抑制剂，对 WRN ATPase 的 IC50 为 0.032 μM。KWR095 可以阻碍 WRN 的双链解旋活性，抑制肿瘤细胞增殖。KWR095 具有抗肿瘤的活性。
HY-N8146
STAT
Infection Cancer
Bruceantinol 是一种从鸦胆子中分离出来的苦味素，可抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50 =2.4 pM)，抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化，并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。
HY-155446
Others
Inflammation/Immunology Cancer
di-DTPA-LTL 是一个基于含酪氨酸多肽设计的二价半抗原。di-DTPA-LTL 具有良好的亲水性和生物分布性。di-DTPA-LTL 带有 111 In (铟) 和 131 I (碘) 标记物。通过向患者体内注射固定低剂量 (5 mg) 的双特异性抗体 (anti-CEA x、anti-DTPA) 和 di-DTPA 半抗原肽 (标记为111 In)，di-DTPA-LTL 实现 CEA 的原发性结直肠癌患者的肿瘤放射免疫成像。
HY-164619
CDK SARS-CoV
Infection Cancer
CDK9-IN-34 (Compound 1b) 是 CDK9 的抑制剂，IC50 为 0.25 μM。CDK9-IN-34 对癌细胞 HCT116、MCF7 和 K652 表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.43、3.01 和 50.27 μM。CDK9-IN-34 对冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性，IC50 为 145.92 μM。
HY-112903A
HY-128634
Apoptosis PI3K MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-162456
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-164387A
EGFR VEGFR PDGFR
Cancer
Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶，如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成，并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-164387
EGFR PDGFR VEGFR
Cancer
Sutetinib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶，如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成，并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-131003A
DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-131003
DS-6051b; AB-106; IBI-344
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-139691
KLF
Cancer
SR15006 是 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂剂 (在 DLD-1 CRC 细胞的中，IC50 = 41.6 nM)。
HY-151463A
CDK β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
HY-148918
β-catenin Wnt
Cancer
E722-2648 是一种有效的 β-catenin/BCL9 复合物抑制剂。E722-2648 特异性抑制 β-catenin/BCL9 复合物的形成和 Wnt 活性。E722-2648 通过增加胆固醇酯化和脂滴积累破坏胆固醇稳态。E722-2648 具有抗肿瘤活性。
HY-161087
β-catenin
Cancer
β-catenin/BCL9 PPI-IN-1 (compound B4) 是 β catenin/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 的有效抑制剂， IC50 值为 2.25 μM。
HY-162365
HSP Apoptosis Autophagy
Cancer
JD-02 是一种新型 Hsp90 抑制剂。JD-02 能诱导细胞自噬 (autophagy ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。JD-02 增加活性氧水平 (reactive oxygen species )。
HY-163797
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 10 (Compound P24) 是 Werner 解旋酶 WRN 的抑制剂，IC50 为 1.1 nM。WRN inhibitor 10 抑制癌细胞 SW48 的增殖，IC50 为 39 nM。WRN inhibitor 10 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。WRN inhibitor 10 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-B0367
HY-N3387
Apoptosis NF-κB Akt MMP
Inflammation/Immunology Cancer
甘草西定
Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-117085
Phosphatase TMV Lipoxygenase
Cancer
Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物，具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基（IC50 =97.9 μM），并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL）。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B；人重组酶的 IC50 =0.87 μM）和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE（IC50 =28.5 μM）。Lobaric acid（250 μM）还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
HY-N2187
HY-164468
Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂，通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性，并且在体内抑制其转移。此外，Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量，来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy )，并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-162873
MEK Raf
Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-110266
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α ) 抑制剂，其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
HY-149380
Raf
Cancer
Vem-L-Cy5 (compound 3) 是一种基于 Vemurafenib (HY-12057) 的 BRAF 抑制剂，带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。Vem-L-Cy5 靶向 BRAFV600E ，并抑制 MEK 磷酸化。Vem-L-Cy5 具有细胞渗透性，抑制多种类型癌症的细胞生长。
HY-15028
HY-B1490
HY-133124
PARP PI3K Apoptosis
Cancer
PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂，对 PARP-1，PARP-2，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
HY-120675
Casein Kinase Wnt
Cancer
SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM)，可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比，具有极小的胃肠道毒性。
HY-131295
HY-107096B
TP3076 TFA
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076) TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I )，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-107096
TP3076
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076)，喜树碱的六环类似物，是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I )，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-146358
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-B1490A
HY-152145
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
HY-148838
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂，可以促进活性氧 (ROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163828
HY-B1490AS3
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。
HY-136484
FLAP
Cancer
FEN1-IN-3 (Compound 4) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。FEN1-IN-3 可使 hFEN1 稳定化，EC50 为 6.8 μM。
HY-136485
FLAP
Cancer
FEN1-IN-4 (Compound 2) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1 ) 抑制剂。
HY-144899
Notch
Cancer
ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。
HY-146357
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-169403
STAT Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
NW16 是口服有效的 STAT3 抑制剂，Kd 为 11.0 μM。NW16 在 S 期阻滞细胞周期，诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制癌细胞 HCT116、A549 和 B16 的增殖，IC50 分别为 0.28、1.22 和 9.86 μM。NW16 诱导 ROS 的产生，抑制 PI3K/AKT 信号通路，从而在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161826
β-catenin HSP CDK c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-129336
LSN3106726
CDK
Cancer
Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性 CDK4 /6 抑制剂，可用于癌症的相关研究。
HY-113825
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 16 和 45 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-113670
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-161850
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family Autophagy Parasite
Infection Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-10969A
HY-164529
Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) ， IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-170954
HY-168491
Phosphodiesterase (PDE) STING PD-1/PD-L1
Cancer
Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂，IC50 为 8.05 nM，口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答，提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-110339
ROCK Apoptosis
Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145532
HY-168739
Topoisomerase Reactive Oxygen Species Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-P10914
MDM-2/p53 Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50 =15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N2071
HY-N4006
HY-150753
HY-158050
c-Fms
Cancer
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM)， 口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
HY-N15169
HY-P99215
Anti-EGFL7; RG 7414
VEGFR
Cancer
帕萨妥珠单抗
EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制。
HY-L103
1,875 compounds
结直肠癌（Colorectal Cancer ，CRC），又称肠癌（Bowel cancer ）、结肠癌（Colon cancer ）或直肠癌（Rectal cancer ），是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的，是由危险因素造成的，如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明，结直肠癌中多个细胞信号通路失调，才导致恶性表型的发生。因此，分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1,875 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L213
0 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型，包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物，也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究，探索药物作用的新靶点和新机制；还是进行药物再利用研究，寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果；亦或是开展联合用药研究，优化癌症治疗方案，抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 0 个适应症为癌症的小分子化合物，是进行老药新用的良好工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1456
Fluorescent Dyes/Probes
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-114491
Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-D2095
Fluorescent Dyes/Probes
Medical fluorophore 33 是一种新型的苯二酚-异喹啉盐。Medical fluorophore 33 在体内表现出强烈的荧光信号、良好的微粒体稳定性和高的生物相容性。Medical fluorophore 33 对结直肠癌小鼠具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-K6104
MCE 人结肠癌类器官培养试剂盒包含结直肠肿瘤类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50×) 和培养添加物 C (250×)。该产品可有效构建人结直肠癌类器官。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9964
EGFR
Cancer
耐昔妥珠单抗
EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可用于 NSCLC、结直肠癌等癌症的研究。
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
HY-P99362
Anti-MUC5AC Reference Antibody (ensituximab); NEO-102
Mucin
Cancer
恩妥昔单抗
MUC5AC 变体的嵌合单克隆 IgG1 抗体。Ensituximab 显示出对结直肠癌和胰腺癌的特异性。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR ，HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-P99406
MCLA 158
EGFR
Cancer
派森妥单抗
Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
西罗珠单抗
FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-P99613
MK-4280
LAG-3
Cancer
玛维泽利单抗
Pembrolizumab (HY-P9902) 联合用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
HY-P99215
Anti-EGFL7; RG 7414
VEGFR
Cancer
帕萨妥珠单抗
EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制。
HY-P99476
HY-P99406A
EGFR
Cancer
Petosemtamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 Petosemtamab。Petosemtamab (HY-P99406) 是一种抗 EGFR (Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
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HY-10582S1
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-10582S
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-16560S
Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
HY-10582S2
Flurbiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-163587
PRMT5-IN-39-d3 是 PRMT5-IN-39 的 氘代物。PRMT5-IN-39-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-163591
PRMT5-IN-36-d3 是PRMT5-IN-36 的氘代物。PRMT5-IN-36-d3 (compound 4) 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-10582S3
Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-170905S
MAT2A-IN-22 (Compound 29-1) 是一种可透过血脑屏障的和口服有效的 MAT2A 抑制剂，IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-22 对 MTAP 缺失的癌细胞系有选择性和抑制活性。MAT2A-IN-22 具有抗肿瘤的作用。
HY-13653S1
(-)-Epigallocatechin Gallate-d4 (EGCG-d4; Epigallocatechol Gallate-d4) 是氚代标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate (HY-13653)。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚，可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
HY-163816
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-B1490AS3
Imipramine-d4-1 是氚代标记的 Imipramine (HY-B1490A)。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter )，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy )，诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145396
聚合物
PLGA-PEG-NH2 是一种合成纳米胶束的材料。PLGA-PEG-NH2 纳米胶束是 Irinotecan 靶向结直肠癌和肝细胞癌的有效递送系统。
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![[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161102.gif)
