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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-141411A
HY-N10496
HY-126871
HY-112185
LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,可以改善 2 型糖尿病。
HY-112726
HY-W402682
HY-120450
HY-122604
HY-114586
HY-105296
Sigma Receptor
mAChR
Cancer
Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体 激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
HY-103017
IRAK
Infection
JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1 ) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。
HY-135014
HY-N13031
Bacterial
Infection
Bellericagenin A 是一种五环三萜酸,可以从 Terminalia bellerica 树皮中分离得到。Bellericagenin A 具有抗菌活性。Bellericagenin A 对酒精脱氢酶 (ADH ) 具有高亲和力,具有改善酒精性肝损伤的潜力。
HY-102092
HY-120796
MW01-11-108SRM hydrochloride
p38 MAPK
Neurological Disease
MW108 (MW01-11-108SRM) hydrochloride 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 p38αMAPK 抑制剂,Ki 值为 114 nM。MW108 hydrochloride 可改善 β-淀粉样蛋白引起的突触和认知功能障碍。
HY-W010144
HY-107527
GlyT
Neurological Disease
Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50 : 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
HY-157430
HY-W023253
HY-129228
Parasite
Infection
Lychnopholide 是一种源自 Asteraceae 的倍半萜内酯,具有抗克氏锥虫 Trypanosoma cruzi 活性。Lychnopholide 封装在纳米胶囊中,可降低其对哺乳动物细胞的毒性。Lychnopholide 可改善小鼠 T. cruzi 感染模型中的查加斯病。
HY-121191
N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制剂,IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平,改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
HY-117597
PPAR
Metabolic Disease
YM440 是一种口服活性的噁唑烷二酮类类似物。YM440 可以改善高血糖状况,但不会改变PPARγ活性、脂肪细胞分化或脂肪重量。YM440 可用于非胰岛素依赖型糖尿病 (NIDDM) 的研究。
HY-B0589H
HY-170747
HY-B0463
HY-N1419
HY-113919
HY-146292
HY-118157
HY-110262
HY-P10269
HY-N0785R
HY-B0149
HY-N0901A
HY-106262
HY-106262B
HY-W166297
p38 MAPK
Cancer
秦皮甲素水合物
Esculin sesquihydrate 是一种荧光香豆素葡萄糖苷,是灰树皮的有效成分。Esculin sesquihydrate 通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍,并发挥抗氧化应激和抗炎作用。
HY-120380
Autophagy
Inflammation/Immunology
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO? ) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy )。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
HY-P10272
PTG-300
Ferroportin
Others
Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物,靶向并降解 ferroportin ,降低血清铁和转铁蛋白饱和度,从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。
HY-17481A
HY-161864
HY-N0045
HY-111021
HY-B0580B
(+)-Ketorolac
Ras
Cancer
(R)-酮咯酸
(R)-Ketorolac 是一种口服活性的 Cdc42 和 Rac1 抑制剂。(R)-Ketorolac 可抑制 GTPase 。(R)-Ketorolac 可改变卵巢癌细胞对侵袭和转移至关重要行为。(R)-Ketorolac 可改善癌症相关的恶病质[sup>[2] 。
HY-111021A
HY-120225
HY-131651
HY-101826A
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ER21355 hydrochloride 是 ER21355 (HY-101826) 的盐酸盐形式。ER21355 hydrochloride 是磷酸二酯酶 (PDE ) 的抑制剂,可以通过提高 cAMP 和 cGMP 水平,松弛平滑肌细胞,改善良性前列腺增生 (BPH) 和前列腺功能障碍。
HY-126762
HY-19420
Phosphodiesterase (PDE)
Others
UK 357903 是磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 的选择性抑制剂,对 PDE5 和 PDE6 的 IC50 分别为 1.7 和 714 nM。UK 357903 对肠系膜和后肢血管床具有血管扩张作用,并有可能改善勃起功能障碍。
HY-121006
HY-114941
HY-B0702
HY-N12141
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
HY-125516
HY-17505
HY-13818
HY-N1431A
HY-158404
HY-151217R
Parasite
Infection
Ipronidazole (Standard)是 Ipronidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ipronidazole (RO-71554) 是口服有效的抗组织滴虫剂,可预防和改善火鸡肠肝炎。Ipronidazole 通过补给到饲料或饮用水中的方式,可促进火鸡生长。
HY-168264
HY-101938
HY-N1431
HY-N1388
HY-151342
HY-164605
HY-N2707
HY-156466
JAK
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生,并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
HY-149708
ICMT
Others
UCM-13207 (compound 21) 是选择性的 ICMT 抑制剂,可改善基本的类早衰症特征。UCM-13207 在小鼠早衰模型中,可提高 LmnaG609G/G609G小鼠的存活率。
HY-18039
HY-168331
FXR
Others
FXR agonist 10 (Compound 27) 是 FXR 的激动剂,EC50 为 14.26 μM。FXR agonist 10 上调 SHP 和 BSEP 蛋白的表达,下调 NTCP 和 CYP7A1 蛋白的表达。FXR agonist 10 可在小鼠模型中改善 ANIT 诱发的胆汁淤积。
HY-N3542
Glycosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt/GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-161343
HY-120381
HY-12586
Thrombin
Others
AZD6564 是口服有效的纤维蛋白溶解 (fibrinolysis ) 抑制剂,通过破坏血浆激酶-纤维蛋白 (plasma kinase-fibrin ) 相互作用实现抑制活性。AZD6564 可溶解人类血浆凝块,IC50 为 0.44 μM。AZD6564 可改善大鼠出血,EC50 为 1.62 μM,并在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-114766
HY-13458A
L-DOPS hydrochloride; DOPS hydrochloride; SM5688 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Droxidopa (L-DOPS) hydrochloride 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。Droxidopa hydrochloride 可增加站立血压,改善体位性低血压症状并提高站立能力。Droxidopa hydrochloride 具有研究神经源性体位性低血压(nOH)和替代性多动症 (注意缺陷多动障碍) 的潜力[3] 。
HY-161465
HY-160116
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein aggregate binder 1 (Compound C05-05) 是一种集体结合剂,也是 α-突触核蛋白聚集的抑制剂。α-Synuclein aggregate binder 1 可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像和荧光显微镜成像,可诊断和改善神经退行性疾病。
HY-158403
HY-E70393
Factor VIIa
Others
人源凝血因子 VIIa
Human Factor VIIa 是一种维生素 K 依赖性的丝氨酸蛋白酶,参与血液凝固过程。Human Factor VIIa 可激活凝血因子 X,使凝血酶原转化为凝血酶,使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,从而导致血凝块形成。Human Factor VIIa 具有改善血友病的潜力。
HY-168327
FXR
Inflammation/Immunology
LH10 是一种基于 fexaramine 的 FXR 激动剂,EC50 为 0.14 μM。LH10 具有肝保护功能,可以减轻 alpha naphthylisothiocyanate (ANIT) 诱导的胆汁淤积,APAP-(HY-66005) 诱发的急性肝损伤和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。
HY-N6884
HY-108659
HY-14759
PAZ-417
PAI-1
Amyloid-β
Neurological Disease
Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1 ,纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢,改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-158311
RANKL/RANK
p38 MAPK
NF-κB
Endocrinology
Anti-osteoporosis agent-8 (Compound 4aa) 是 RANKL 抑制剂,可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和破骨细胞分化,IC50 为 2.41 μM。Anti-osteoporosis agent-8 可改善卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中的骨质流失。
HY-13458
HY-B0412
HY-18204A
HY-130307
HY-141535
HY-136181A
HY-136181
HY-P4191
MSPYSSDTTPCCFAYIARPLPRAHIKEYFYTSGKCSN
CCR
Inflammation/Immunology
Met-RANTES (human) 是CCR1 和CCR5 的拮抗剂。Met-RANTES (human) 抑制趋化因子人 MIP-1α 和 MIP-1β,IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) 可减少骨质破坏并改善大鼠佐剂性关节炎 (AIA)。
HY-N0278
Pulsatilla camphor; Anemonine; trans-Anemonin
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anemonin (Pulsatilla camphor),选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-120229
HY-B0149R
HY-112185A
LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,可改善 2 型糖尿病。
HY-162632
Akt
CXCR
Inflammation/Immunology
Hit 14 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4 ) 的抑制剂,IC50 为 254 nM。Hit 14 可抑制细胞 MDA-MB-231 的迁移和侵袭。Hit 14 可抑制 Akt 磷酸化,表现出抗炎活性,并改善小鼠模型中的耳部肿胀和损伤。
HY-159131
HY-163885
HY-N1419R
AMPK
Metabolic Disease
王不留行黄酮苷 (Standard)
Vaccarin (Standard) 是 Vaccarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
HY-101546A
(+)-Cavidine
COX
Inflammation/Immunology
卡维丁
Cavidine ((+)-Cavidine) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,具有抗炎活性。Cavidine 可用于皮肤损伤、肝炎、胆囊炎和疥疮的研究。Cavidine 通过 NF-κB 信号通路改善 LPS (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤。
HY-168629
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 9 (compound 26) 是一种具有口服活性的、选择性的 FXR 部分激动剂,其 EC50 值为 0.09 µM(最大效力为 75.13%)。FXR agonist 9 改善 HFD 和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎小鼠的病理特征。
HY-169853
VISTA
Inflammation/Immunology
M351-0056 是免疫检查点蛋白 VISTA 的激动剂,可减少 VISTA 诱导的细胞因子的分泌,促进 VISTA 诱导的 T 细胞增殖,并表现出免疫调节活性。M351-0056 可在小鼠模型中改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病皮炎。
HY-W668775
HY-128348
HY-N0261
HY-N8441
HY-119347
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物,通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
HY-N11872
Others
Neurological Disease
Suffruticosol A 是一种神经保护剂,能够恢复东莨菪碱诱导的细胞神经退行性损伤。Suffruticosol A 能够改善了海马体胆碱能缺陷,并部分增强 BDNF 信号传导。Suffruticosol A 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导模型中具有神经改善作用,可恢复小鼠的记忆和认知行为。Suffruticosol A 能从 P. lactiflora 的种子中分离得到。
HY-B0702R
HY-113829
HY-P0125B
HY-P0125A
HY-163690
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
HTRA1-IN-1 (Compound 17) 是丝氨酸蛋白酶 high temperature requirement A serine peptidase 1 (HTRA1 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13 nM。HTRA1-IN-1 有潜力改善与 HTRA1 相关的疾病,例如年龄相关性黄斑变性 (AMD)、骨关节炎和类风湿性关节炎。
HY-160514
Phosphatase
Metabolic Disease
LXQ46 是口服有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,IC50 为 0.190 μM。LXQ46 可增强胰岛素抵抗 C2C12 中的胰岛素和瘦素信号通路。LXQ46 可改善小鼠模型中的 2 型糖尿病并提高胰岛素耐受性。
HY-B0463R
HY-162750
DYRK
Neurological Disease
ZJCK-6-46 (32) 是潜在的具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50 = 0.68 nM),具有良好的CNC通透性。ZJCK-6-46 (32) 可下调 tau 磷酸化。ZJCK-6-46 (32) 通过明显减少磷酸化tau蛋白的表达和神经元的丢失来改善认知功能障碍。
HY-N0901AR
HY-164799
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 12 (Compound C7) 是口服有效的 FXR 激动剂。FXR agonist 12 在HepG2 细胞中下调胆汁酸合成相关基因,上调胆汁酸转运相关基因。FXR agonist 12 改善 ANIT 诱导的胆汁淤积,在小鼠 NASH 模型中减轻肝损伤和纤维化。
HY-B0435
HY-B0004
HY-N2082
HY-17638
DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; GSK-1614235 free base
SGLT
Metabolic Disease
Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子,可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
HY-W011518
Influenza Virus
Infection
2'-脱氧-2'-氟鸟苷
2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine,一种核苷类似物,是有效的流感病毒 (influenza virus ) 抑制剂,抑制 A 型和 B 型流感病毒的 EC90 值 <0.35 μM。2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine 可显着抑制流感病毒在上呼吸道中的复制,从而改善发烧和鼻腔炎症。
HY-106961
HY-149417
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂,通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累,IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-118956
ABT-431 hydrochloride; DAS-431 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Adrogolide hydrochloride (ABT-431 hydrochloride) 是一种化学稳定的前药,可转化为多巴胺 D1 受体激动剂 A-86929。Adrogolide hydrochloride 可改善狨猴模型中 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病,降低运动障碍倾向。Adrogolide hydrochloride 可以在猴子体内逆转 Risperidone (HY-11018)-诱导的认知障碍。
HY-164117
Biochemical Assay Reagents
Cancer
BNN6 是一种热响应性 NO 供体。BNN6 可用于合成多功能生物传感器 BNN6-BiTiS3-iRGD。BNN6-BiTiS3-iRGD 可以产生 NO ,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),与光热疗法 (PTT) 发挥协同作用,治疗癌症。
HY-138257A
HY-N1388R
Others
Inflammation/Immunology
款冬酮 (Standard)
Tussilagone (Standard) 是 Tussilagone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tussilagone,Tussilago farfara 的主要活性成分,具有抗炎作用。Tussilagone 改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎的炎症反应。Tussilagone 抑制盲肠结扎和穿刺导致脓毒症的小鼠的炎症反应,提高其生存率。
HY-169927
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-16 (Compound 13l) 是铁死亡 (ferroptosis ) 的特异性抑制剂,在 ES-2 细胞和 LX-2 细胞中的 EC50 分别为 0.7 nM 和 0.9 nM。Ferroptosis-IN-16 可在小鼠模型中改善 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤,并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
HY-76632
HY-114366
CXCR
Others
BC-1485 是一个 Fibrosis-inducing E3 ligase 1 (FIEL1) 的小分子抑制剂。BC-1485 可保护PIAS4 免受泛素化介导的降解。BC-1485 可降低 α-SMA 、BAL 和 CXCL1 。BC-1485 可改善小鼠模型中的纤维化肺损伤。
HY-B0399
HY-114286
HY-B2246
(R)-Carnitine hydrochloride; Levocarnitine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
L-肉毒碱盐酸盐
L-Carnitine hydrochloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine hydrochloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine hydrochloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine hydrochloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-131334
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
HY-121983
Phospholipase
Cancer
CAY10594 是一种有效的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂(体外 IC50 =140 nM,细胞 IC50 =110 nM)。CAY10594 在体外高度抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移,并通过调节磷酸化 GSK-3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。
HY-B0702S
HY-N10405
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 是一种二芳基庚烷,存在于 Alpinia officinarum 中。(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 通过激活 Nrf2/ARE 通路改善氧化应激和胰岛素抵抗。
HY-44307
Ferroptosis
Cancer
84-B10 是一种 3-苯基戊二酸衍生物。84-B10 抑制 cisplatin (HY-17394) 诱导的肾小管铁死亡。84-B10 减轻 cisplatin 诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10 改善 cisplatin 诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK-3β Inhibitor XIII
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-17505R
HY-129752
Antibiotic
Cancer
Piperafizine B 在 Moser 细胞、P388 细胞和 Vincristine (VCR) (HY-N0488) 耐药的 P388 细胞中表现出轻微的细胞毒性 (IC50 分别为 23.8、22.6 和 23.7 μg/mL)。Piperafizine B 与 Vincristine 发挥协同作用,增强 VCR 诱导的细胞毒性并在小鼠模型中改善白血病。
HY-124051
HY-14829A
D-Isofagomine hydrochloride; Isofagomine hydrochloride
Glycosidase
Metabolic Disease
Afegostat hydrochloride (D-Isofagomine hydrochloride)是一种强效的β-galactosidase抑制剂,具有改善GM1-gangliosidosis和Morquio B型疾病相关突变的活性。Afegostat hydrochloride能够诱导GM1-gangliosidosis患者成纤维细胞中突变β-galactosidase的成熟。Afegostat hydrochloride还可促进中角质硫酸盐和低聚糖负荷的减少。
HY-N0045R
HY-N6884R
HY-W087952R
HY-B0516
HY-18100A
HY-101872
RIP kinase
Inflammation/Immunology
GSK-872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50 为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
HY-114286A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-5153A monohydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂,对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM,对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A monohydrochloride 可减少交联,改善纤维化。
HY-129440
PDGFR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中 PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+ 释放的作用。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,常用于动脉粥样硬化的研究。
HY-133865
HY-101872A
RIP kinase
Inflammation/Immunology
GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50 为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
HY-N9942
HY-146421
HY-18100
HY-155782
RIP kinase
Inflammation/Immunology
Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
HY-160186
HY-B0377G
HY-401913
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Endo CNTinh-03 可抑制由 G 蛋白偶联受体、腺苷酸环化酶和鸟苷酸环化酶等激动剂引起的 cAMP 和 cGMP 升高 (IC50 为 4 μM)。Endo CNTinh-03 可抑制霍乱毒素和 Escherichia coli (STa) 毒素诱导的氯离子电流,改善小鼠模型中的分泌性腹泻,并防止多囊肾病模型中的囊肿生长。
HY-163651
(R)-CR6086
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Vorbipiprant ((R)-CR6086) 是口服有效的前列腺素 E2 受体 4 (EP4 ) 拮抗剂,对人类 EP4 的 Ki 为 16.6 nM。(R)-Vorbipiprant 可抑制 PGE2 (HY-101952) 诱导的 cAMP 生成,IC50 为 22 nM。(R)-Vorbipiprant 具有免疫调节和抗血管生成活性,可改善小鼠胶原诱导性关节炎。
HY-138257
(S)-AS1069562; (S)-YM-08054 benzenesulfonate
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-AS1069562 是 AS1069562 (HY-138257A) 的 S 型异构体。AS1069562 是具有口服活性的 5-HT 和 NE 再摄取抑制剂,IC50 值分别为 0.35 μM 和 3.3 μM。AS1069562 具有镇痛活性。AS1069562 可通过改善神经营养支持来改善神经功能损伤。
HY-168713
FXR
Metabolic Disease
LZ-007 LZ-007 是法呢醇 X 受体 (FXR ) 的激动剂,经 TR-FRET 测定 EC50 为 51 nM,在 HepG2 细胞中对 FXR 的 EC50 为 76 nM。LZ-007 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特性。LZ-007 可改善高脂饮食和 CCl4 (HY-Y0298) 诱发的小鼠代谢功能障碍相关脂肪性肝炎。
HY-169904
SOD
Neurological Disease
AKV-9 是突变型 Cu/Zn 超氧化物歧化酶 (SOD1 ) 的抑制剂,可抑制 SOD1 诱导的蛋白质聚集,并在 PC-12 细胞中表现出对 SOD1 诱导的细胞毒性的保护作用,EC50 为 0.3 μM。AKV-9 可改善小鼠模型中的肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 并延长其寿命。
HY-N0236
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-107384
HY-N4192
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
三叶海棠素
Toringin,是一种从 Docyniopsis tschonoski 的树皮中分离出来的生物类黄酮。 Toringin 不仅逐渐降低扩增的 CTG 重复顺式效应,而且还降低细胞毒性。 暴露于异樱花素 (isosakuranetin),Toringin 保护 PC12 神经细胞。 类黄酮化合物能够改善由扩增的 CTG 重复引起的功能RNA增加,并且对癌症,冠心病以及其他病症产生有益的作用。
HY-106994A
HY-107384A
HY-103017A
HY-B0516A
HY-W011012
Adenosine Receptor
Metabolic Disease
5'-单磷酸腺苷 二钠盐
Adenosine 5'-monophosphate disodium 是一种具有口服活性的嘌呤核苷酸,参与 ATP 代谢。Adenosine 5'-monophosphate disodium 也是 adenosine 2B receptor 的配体。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可以激活骨骼肌中的 AMPK,改善胰岛素抵抗和糖代谢受损。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可用于糖尿病的研究。
HY-N1876
Others
Neurological Disease
Aromadendrane-4β,10α-diol 是一种倍半萜醇。 Aromadendrane-4β,10α-diol 可显著改善中 Aβ1-42 肽诱导的记忆障碍。 Aromadendrane-4β,10α-diol 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-N0278A
(Rac)-Pulsatilla camphor; (Rac)-Anemonine
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
白头翁素
(Rac)-Anemonin ((Rac)-Pulsatilla camphor) 是 Anemonin (HY-N0278) 的非对映异构体,它是一种选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-13458R
HY-P4191A
CCR
Inflammation/Immunology
Met-RANTES (human) acetate 是 Met-RANTES (human) (HY-P4191) 的醋酸盐形式。Met-RANTES (human) acetate 是 CCR1 和 CCR5 的拮抗剂。Met-RANTES (human) acetate 抑制人趋化因子 MIP-1α 和 MIP-1β,IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) acetate 可以减少骨质破坏,并减轻大鼠佐剂诱导的关节炎 (AIA)。
HY-169290
JAK
HDAC
Inflammation/Immunology
JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂,对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-N0202
HY-U00449
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs ) 拮抗剂,可抑制 RARα ,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-P1098
HY-P1098A
HY-N2453
HY-106994
HY-158315
HY-W764758
Aryl Hydrocarbon Receptor
Inflammation/Immunology
3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 是 3-OH-Kynurenamine (HY-156908) 的二氢碘酸盐形式。3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 是芳烃受体 (AhR ) 激活剂,可以调节免疫反应。3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 上调 Ido1 和 Tgfb1 的表达,改善银屑病小鼠模型的皮肤炎症和小鼠肾毒性狼疮模型中的肾脏损伤。
HY-100897
Thrombin
Cardiovascular Disease
Sulodexide 是口服有效的糖胺聚糖混合物,由低分子量肝素 (80%) 和硫酸皮肤素 (20%) 组成。Sulodexide 通过与抗凝血酶 III (AT III ) 和肝素辅因子 II (HC II ) 相互作用并抑制凝血酶形成而表现出抗血栓活性。Sulodexide 通过释放组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 发挥促纤溶活性。Sulodexide 具有内皮保护和抗炎作用,可改善慢性静脉疾病。
HY-161723
HY-161787
Histone Methyltransferase
Others
G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的抑制剂,IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
HY-119347R
HY-134314
HY-170993
HY-105174
JAK
FAK
Inflammation/Immunology
BPC 157 是胃肽 BPC 的 15 个氨基酸片段。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 可抵消 NSAID/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 过血清素和多巴胺系统改善特定(过度)刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。
HY-155659
HY-158316
Fc Receptor (FcR)
Others
BTL-MK (Compound 19) 是口服有效的抗过敏剂,通过与抑制性受体 FcγRIIB 结合,抑制肥大细胞脱粒,IC50 为 6.7 μM。BTL-MK BTL-MK 可以改善人肝微粒体的代谢稳定性。BTL-MK 可改善 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的小鼠食物过敏反应。BTL-MK 具有良好的药代动力学特征。
HY-B0004R
HY-N0261R
HY-169007
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-34 (Compound 15E) 是 STAT3 的抑制剂,可抑制 STAT3 的核转位和转录调节活性。STAT3-IN-34 抑制 HaCaT 细胞增殖,IC50 为 0.008 μM。STAT3-IN-34 可抑制 IL-17A 表达并改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的小鼠牛皮癣。
HY-N5159
iGluR
Neurological Disease
Ampullosporin A 是一种可以从真菌 Sepedonium ampullosporum HKI-0053 中分离得到的 peptaibol 型多肽,具有神经阻滞剂样活性。Ampullosporin A 可抑制 NMDA 受体拮抗剂 MK-801 (HY-15084B) 诱导的多动症,并改善药物处理引起的社交行为异常。Ampullosporin A 可以改变谷氨酸受体的活性,而不会影响多巴胺 D1 和 D2 受体。
HY-B1021
HY-B0399S
HY-N6973
RANKL/RANK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-B2246S
HY-145041
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-15 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-15 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2018049200A1,compound 50) 。
HY-145042
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-16 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-16 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019051199A1,compound 39) 。
HY-145044
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-17 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-17 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1,compound 73) 。
HY-145045
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-18 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-18 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1,compound 1) 。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-106961A
(Z)-ONO-AP 500-02
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
(Z)-ONO 1301 是 ONO 1301 (HY-106961) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin ) 激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
HY-P5875
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-B0516R
HY-160939
HY-134914
Antibiotic
Parasite
Infection
Fosmidomycin 是口服有效的抗生素,通过抑制 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DOXP reductoisomerase ) 发挥抗疟活性。Fosmidomycin 可抑制恶性疟原虫 P. falciparum 3D7,HB3,Dd2 和 A2,IC50 分别为 150、71、170 和 150 ng/mL。Fosmidomycin 与 Clindamycin (HY-B1455) 发挥协同作用,可以改善小鼠体内的疟疾。
HY-P5333A
UB311 immunogen I acetate
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th acetate 是 Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th (HY-P5333) 的醋酸盐形式。Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th acetate 是 UB-311 疫苗的一部分,针对淀粉样β蛋白 (Aβ),可改善阿尔茨海默病。
HY-162710
Aminopeptidase
Inflammation/Immunology
LTA4H-IN-5 (Compound H122) 是口服有效的白三烯 A4 水解酶 (LTA4H ) 的抑制剂,可抑制 LTA4H 氨基肽酶和 LTA4H 水解酶,IC50 分别为 0.38 nM 和 16.93 nM。LTA4H-IN-5 在 C57 小鼠中表现出良好的药代动力学特性,并可改善大鼠模型中 DNBS 诱发的溃疡性肠炎。
HY-B0399R
HY-B2246R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
L-肉毒碱盐酸盐 (Standard)
L-Carnitine (hydrochloride) (Standard) 是 L-Carnitine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Carnitine hydrochloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine hydrochloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine hydrochloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine hydrochloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-164595
Hippo (MST)
Apoptosis
AMPK
Metabolic Disease
IHMT-MST1-39 是口服有效的 MST 激酶抑制剂,对 MST1 和 MST2 的 IC50 为 42 nM 和 109 nM。IHMT-MST1-39 在肝细胞中激活 AMPK 信号通路,抑制胰岛 β 细胞的凋亡 (apoptosis )。IHMT-MST1-39 可改善 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的小鼠一型糖尿病。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-B0399G
(R)-Carnitine; Levocarnitine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
L-Carnitine (GMP) 是 GMP 级别的 L-Carnitine (HY-B0399)。L-Carnitine 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine 是一种抗氧化剂。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-59291
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-144437
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性,IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146725
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,IC50 为 0.22 μM,可用于二型糖尿病研究。FBPase-IN-1 可降低血糖水平,改善糖耐量。FBPase-IN-1 修饰 C128 位点,调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路,影响 FBPase 的催化活性。
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-100546
HY-161520
Glucocorticoid Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解,抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
HY-148949A
Kallikrein
Others
Kallikrein 5-IN-2 TFA 是 Kallikrein 5-IN-2 (HY-148949) 的 TFA 盐形式。Kallikrein 5-IN-2 TFA 是 kallikrein 5 (KLK5 ) 的选择性抑制剂,pIC50 为 7.1。Kallikrein 5-IN-2 TFA 无光毒性 (100 μg/mL) 且无刺激性。Kallikrein 5-IN-2 在 pH 4-pH 8 的非氧化环境中保持稳定。Kallikrein 5-IN-2 有潜力改善 Netherton 综合征。
HY-P10580
HY-18100AR
HY-N0236R
HY-N2453R
PPAR
NF-κB
P-glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
铃兰毒苷 (Standard)
Convallatoxin (Standard) 是 Convallatoxin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
HY-169332
Piezo Channel
ERK
Metabolic Disease
Piezo1 agonist 1-d2 (Compound 12a) 是 Piezo1 的激动剂,EC50 为 2.21 μM。Piezo1 agonist 1-d2 可激活 Ca2+ 相关的 ERK 信号通路,从而促进骨髓间充质干细胞 (BMSC) 的成骨分化。Piezo1 agonist 1-d2 改善后肢截肢 (HU) 大鼠的失用性骨质疏松症。
HY-105174A
JAK
FAK
Neurological Disease
Metabolic Disease
BPC 157 acetate 是 BPC 157 (HY-105174) 的醋酸盐形式。BPC 157 acetate 是胃肽 BPC 的 15 个氨基酸片段。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 acetate 可抵消 NSAID/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 acetate 过血清素和多巴胺系统改善特定(过度)刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。
HY-B0516AR
HY-169780
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-AMG-628 (Compound 16q) 是 AMG-628 (HY-123374) 的 S 异构体。(S)-AMG-628 是口服有效的 TRPV1 拮抗剂,可在细胞 CHO 中抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸诱导的 Ca2+ 内流,IC50 为 7 nM 和 5 nM。(S)-AMG-628 减轻 Capsaicin 诱导的大鼠抓挠行为,并在 CFA (HY-153808) 诱导的炎症疼痛模型中逆转热超敏反应。
HY-W016586R
HY-14393
Frangula emodin
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素
Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-B0987
HY-P1120
HY-P1120A
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291?nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-P1844
HY-U00449G
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-101390
(S)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(+)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(+)-Niguldipine hydrochloride 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 11.37),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 9.75),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 7.1)。(+)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-161643
HY-164102
TNF Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM),通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性,CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
HY-163765
PI4K
Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-161784
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-5 (Compound S28) 是 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体 ) 的调节剂,对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型的 EC50 分别为 56 nM 和 10 nM。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内具有轻微毒性,翻滚反射丧失 (LORR) 阈值剂量为 23.3 μmol/kg,并表现出改善产后抑郁症的潜力。
HY-U00449A
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 sodium 是 AGN 193109 (HY-U00449) 的钠盐形式。AGN 193109 sodium 是视黄酸受体 (retinoic acid receptor , RAR ) 的泛拮抗剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 的 Kd 分别为 2、2 和 3 nM。AGN 193109 sodium 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (all-trans retinoic acid, tRA)/9-cis RA/13-cis RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 sodium 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-148013
Beta-secretase
NF-κB
Neurological Disease
K284-6111 是口服有效的几丁质酶 3 样 1 蛋白 (CHI3L1 ) 抑制剂。K284-6111 可降低 iNOS、COX-2、GFAP 和 Iba-1 等炎症蛋白的表达,抑制 β-分泌酶 (β-secretase ) 和 NF-κB ,并抑制 Aβ 的产生。K284-6111 可改善 Aβ1–42 诱发的小鼠记忆障碍,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-N0202R
HY-138830A
Histone Demethylase
Neurological Disease
(S,S)-TAK-418 是一种强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可显著恢复神经发育障碍中异常基因表达的正常化。 (S,S)-TAK-418 还可改善受母体接触丙戊酸或聚肌氨酸:胞苷酸影响的啮齿动物模型中的 ASD 样行为。 (S,S)-TAK-418 在不同模型和年龄中以不同的方式调节基因表达,表明其具有作为自闭症谱系障碍和精神分裂症等疾病的抑制剂的潜力。
HY-P10580A
Tie
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Vasculotide TFA,一种血管生成素-1 类似物,是一种 Tie-2 激活剂,可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-149136
Integrin
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
MORF-627 是一种口服有效的整合素 αvβ6 (integrin αvβ6 ) 选择性抑制剂,经人血清配体结合试验测得的 IC50 为 9.2 nM。MORF-627 抑制 αvβ6 介导的 TGF-β1 激活,IC50 为 2.63 nM,抑制 SMAD2/3 磷酸化,IC50 为 8.3 nM。MORF-627 可改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的小鼠肺纤维化。
HY-168731
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-25 (Compound 6e) 是口服有效的 hAChE 和 eqBChE 抑制剂,IC50 分别为 7.9 nM 和 0.79 nM。AChE/BChE-IN-25 具有抗氧化活性,可清除自由基,IC50 为 22.91 μM。AChE/BChE-IN-25 通过降低果蝇阿茨海默症模型中的线粒体和细胞氧化应激,表现出神经保护作用。AChE/BChE-IN-25 可改善小鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的空间和认知记忆障碍。
HY-170583
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE-IN-10 (Compound ET11) 是人乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制剂,IC50 为 6.34 nM。hAChE-IN-10 可清除自由基,具有抗氧化活性。hAChE-IN-10 具有金属螯合活性,可抑制 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集,减少淀粉样斑块的形成,并具有神经保护活性。hAChE-IN-10 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 引起的小鼠认知障碍。
HY-172171
GSK-3
β-catenin
Neurological Disease
GSK3β-IN-2 (Compound S01) 是 GSK3β 的抑制剂,IC50 为 0.35 nM。GSK3β-IN-2 激活 Wnt/β-catenin 信号通路,促进神经发生和神经突生长。GSK3β-IN-2 降低 Aβ 诱导的 tau 蛋白在 Ser396 位点的磷酸化水平Ser396,减少神经原纤维缠结的形成。GSK3β-IN-2 可在斑马鱼模型中改善阿尔茨海默病。
HY-172409
HY-N6711
HY-N0755
HY-N1940
Cycloicaritin
Interleukin Related
TNF Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
HY-P1844A
HY-120000
HY-B1021R
HY-19522C
MBX-8025 Lysine dihydrate; RWJ-800025 Lysine dihydrate
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) Lysine dihydrate 是 Seladelpar (HY-19522) 的赖氨酸二水合物盐形式。Seladelpar Lysine dihydrate 是一种口服有效的 PPAR-δ 激动剂,EC50 为 2 nM。Seladelpar Lysine dihydrate 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar Lysine dihydrate 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。Seladelpar Lysine dihydrate 可使高血糖、高胰岛素血症、葡萄糖、血清脂质和胆固醇水平正常化,改善小鼠模型中的非酒精性脂肪性肝炎。
HY-119799
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM),PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM),PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性,在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
HY-162760
COMT
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
COMT-IN-1 (compound C12) 是一种硝基酚类似物,一种具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,对 COMT、MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.37 μM、95.58 μM 和 58.82 μM。COMT-IN-1 与多种金属离子有螯合作用。COMT-IN-1 具有良好的血脑屏障通透性,可提高小鼠的多巴胺水平并改善 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病 (PD) 症状。
HY-N2118R
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素 (Standard)
Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-W011012R
Adenosine Receptor
Metabolic Disease
5'-单磷酸腺苷 二钠盐 (Standard)
Adenosine 5'-monophosphate (disodium) (Standard)是 Adenosine 5'-monophosphate (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adenosine 5'-monophosphate disodium 是一种具有口服活性的嘌呤核苷酸,参与 ATP 代谢。Adenosine 5'-monophosphate disodium 也是 adenosine 2B receptor 的配体。Adenosine 5'-
HY-135359R
HY-16561
HY-162729
HY-16561G
HY-162963
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂,EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平,并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。
HY-14393S
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 0.8 nM,K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-14393R
Frangula emodin (Standard)
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素(标准品)
Emodin (Standard) 是 Emodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-P5875A
HY-163909
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-72 (Compound 13a) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制剂,IC50 为 0.59 μM。AChE-IN-72 抑制 BChE ,IC50 为 5.02 μM。AChE-IN-72 表现出自由基清除活性,IC50 为 5.88 μM。AChE-IN-72 表现出铁螯合特性,抑制 Aβ1-42 聚集,并抑制 NLRP3 炎症小体活化。AChE-IN-72 可改善 Betaine (HY-B0710) 诱发的 AD 小鼠模型的记忆障碍。 AChE-IN-72 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-N0755R
HY-168207
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
Inflammation/Immunology
TH023 是 TLR4 信号通路的抑制剂,主要针对 TLR4 同型二聚体的形成。TH023 在细胞 HEK-Blue hTLR4 中抑制分泌的胚胎碱性磷酸酶,IC50 为 0.354 μM,抑制 RAW264.7 中的 NO 表达,IC50 为 1.61μM。TH023 还能抑制 NF-κB 的活化,减少 NF-κB p65 的核转位。TH023 在 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性脓毒症模型中表现出抗炎作用,并改善小鼠肺损伤。
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-16561R
HY-163897
PROTACs
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
PROTAC NCOA4 degrader-1 (Compound V3) 是一种基于 PROTAC 的 NCOA4 降解剂 (DC50 : HeLa 细胞中为 3 nM)。PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 可降低 NCOA4 水平并下调细胞内亚铁 (Fe2+ ) 水平。PROTAC NCOA4 degrader-1 可改善 CCl4 诱发的急性肝损伤模型中的肝损伤。(红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
HY-16561S1
HY-16561S
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-114911R
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-168729
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 256 (Compound C09) 是 I 型信号肽酶(SPase I )的抑制剂。Antibacterial agent 256 抑制革兰氏阳性菌,可抑制S. aureus ATCC 29213、E. faecium QF31、E. faecalis SF23-1 和 S. suis P1/7,MIC 为 1-16 μg/mL。Antibacterial agent 256 在癌细胞 HEp-2 和 Caco-2 中表现出细胞毒性,CC50 分别为 14.65 μg/mL 和 21.93 μg/mL。Antibacterial agent 256 对小鼠红细胞表现出溶血活性,HC50 为 13.29 μg/mL。Antibacterial agent 256 可改善小鼠模型中的 MRSA 皮肤感染。
HY-N3021
HY-158978
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-2 (Compound VN-19) 是一种多靶点抑制剂,作用于乙酰胆碱酯酶 (AChE ,IC50 =0.14 μM),丁酰胆碱酯酶 (BChE ,IC50 =11.6 μM),单胺氧化酶B (MAO B ,IC50 =0.45 μM)。Multitarget AD inhibitor-2 抑制淀粉样 β 蛋白 Aβ1-42 自诱导聚集 (20 μM 时抑制率为 47.3%),并下调 SH-SY5Y 中的 ROS 水平 (25 μM 时抑制率为 80%)。Multitarget AD inhibitor-2 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱发的阿尔茨海默病斑马鱼模型中的认知能力下降。
HY-161449
11β-HSD
Metabolic Disease
JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中,JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM(人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应)。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
HY-161708
PROTACs
CDK
FLT3
Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%),抑制 AML 细胞增殖,IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-N6871
Bacterial
IKK
Ferroptosis
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
松香酸
Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜,具有显著的抗增殖,抗炎,抗肥胖、抑菌,阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏,Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能,这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化,减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外,Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌,肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-162812
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Ferroptosis
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂,对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChE ),9.73 μM (hAChE )(可逆),1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%),和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ 、Zn2+ 、Al3+ 和 Fe2+ 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化,抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-N0469R
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Fluorescent Dye
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂,可抑制胃液分泌,激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
HY-U00449G
Fluorescent Dye
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W011012
Enzyme Substrates
5'-单磷酸腺苷 二钠盐
Adenosine 5'-monophosphate disodium 是一种具有口服活性的嘌呤核苷酸,参与 ATP 代谢。Adenosine 5'-monophosphate disodium 也是 adenosine 2B receptor 的配体。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可以激活骨骼肌中的 AMPK,改善胰岛素抵抗和糖代谢受损。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可用于糖尿病的研究。
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂,可抑制胃液分泌,激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
HY-U00449G
Biochemical Assay Reagents
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-W011012R
Enzyme Substrates
5'-单磷酸腺苷 二钠盐 (Standard)
Adenosine 5'-monophosphate (disodium) (Standard)是 Adenosine 5'-monophosphate (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adenosine 5'-monophosphate disodium 是一种具有口服活性的嘌呤核苷酸,参与 ATP 代谢。Adenosine 5'-monophosphate disodium 也是 adenosine 2B receptor 的配体。Adenosine 5'-
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
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HY-B0399S
L-Carnitine-d9 是 L-Carnitine 的氘代物。L-carnitine (Levocarnitine) 是一种参与脂肪酸代谢的内源性分子,在人体内以赖氨酸和蛋氨酸为底物进行生物合成。L-Carnitine 通过 β-氧化作用将长链脂肪酰辅酶A转运到线粒体降解。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 <
HY-B0702S
Nicergoline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Nicergoline。Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A -肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
HY-B2246S
L-Carnitine-d9 (chloride)e是 L-Carnitine chloride 的氘代物。L-Carnitine chloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine chloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine chloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine chloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-169332
Piezo1 agonist 1-d2 (Compound 12a) 是 Piezo1 的激动剂,EC50 为 2.21 μM。Piezo1 agonist 1-d2 可激活 Ca2+ 相关的 ERK 信号通路,从而促进骨髓间充质干细胞 (BMSC) 的成骨分化。Piezo1 agonist 1-d2 改善后肢截肢 (HU) 大鼠的失用性骨质疏松症。
HY-14393S
Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
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