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PI3K Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-128333
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -4 是一种泛 I 类 PI3K /mTORPI3K /mTOR Inhibitor -4 对 PI3K α、PI3K γ、PI3K δ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K /mTOR Inhibitor -4 可用于癌症的研究。
HY-151622
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -11 是一种具有口服活性的 PI3K /mTORPI3K α、PI3K δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K /mTOR Inhibitor -11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K /AKT/mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor -11 可用于癌症研究。
HY-111508
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -2 是一种有效的双重 pan-PI3K mTOR 抑制剂，抑制 PI3K αPI3K βPI3K δPI3K γIC50 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
HY-112602
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -1 是一种有效的，口服生物可利用的双重 PI3K mTOR 抑制剂，抑制 PI3K αPI3K βPI3K γPI3K δmTOR ，IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-152238
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -12 是一种口服有效的选择性 PI3K /mTORPI3K α 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K /mTOR Inhibitor -12 具有抗肿瘤活性。PI3K /mTOR Inhibitor -12 具有较低的肝毒性。
HY-147613
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K mTOR 双重抑制剂。PI3K /mTOR Inhibitor -6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K /mTOR Inhibitor -6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K /Akt/mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor -6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147285
mTOR PI3K
Neurological Disease
PI3K /mTOR Inhibitor -9 (Compound 1) 是一种有效的 mTOR 和 PI3K PI3K α、PI3K γ 和 PI3K δ 的 IC50 分别为 38 nM、6.6 μM、6.6 μM 和 0.8 μM。
HY-147614
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K mTOR 双重抑制剂。PI3K /mTOR Inhibitor -7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍（0.3 对 1.4 μM，IC50 值）。PI3K /mTOR Inhibitor -7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K /Akt/mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor -7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-141476
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -3 (化合物 12) 是一种咪唑并喹啉类化合物，是有效的 PI3K mTOR 双重抑制剂。PI3K /mTOR Inhibitor -3 具有抗癌活性。
HY-146200
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -8 (Compound 18b) 是一种 PI3K mTOR 双重抑制剂，对 PI3K αIC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K /mTOR Inhibitor -8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-156445
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -14（化合物 Y-2）是一种有效的 PI3K mTOR 双重抑制剂，IC50 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。PI3K /mTOR Inhibitor -14 具有抗肿瘤活性。
HY-153120A
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K /mTOR Inhibitor -13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-153120
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K /mTOR Inhibitor -13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-146016
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor -5 (compound 19a) 是一种有效的 PI3K mTOR 双抑制剂，其 IC50 值分别为 86.9 nM 和 14.6 nM。
HY-153703
PI3K
Cancer
PI3K γ inhibitor 7 (compound 2) 是一种有效的具有口服活性的 PI3K γPI3K α、PI3K β、PI3K γ、PI3K δ 的 IC50 值分别为 4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3K γ inhibitor 7 显示出抗肿瘤活性。
HY-150618
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K α-IN-9 (compound 27) 是一种有选择性的口服长效 PI3K α 抑制剂 (PI3K α inhibitor )，对于 PI3K α、PI3K γ、PI3K δ 和 PI3K β，其 IC50 值分别为 4.4、128、146 和 153 nM。PI3K α-IN-9 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3K α-IN-9 可用于癌症研究。
HY-111570
HY-132299
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K γ inhibitor 4 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3K γIC50 值为 40 nM。PI3K γ inhibitor 4 对 PI3K γ 的选择性分别是 α、β 和 δ 亚型的 ~7，43 和 18 倍。PI3K γ inhibitor 4 可用于气道炎症的研究。
HY-10549
PI3K
Cancer
PI3K γ inhibitor 1 是一种 PI3K δPI3K γPI3K γ inhibitor 1 抑制 PI3K δPI3K γIC50 <100 nM。
HY-148317
HY-15288
PI3K
Cancer
PI3k δ inhibitor 1 是一种有效的选择性 PI3K δIC50 为 3.8 nM。
HY-112614
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor -1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.7 nM，对 mTOR (IC50 ，21 μM)，DNAPK (IC50 ，2.8 μM)，PI3K α (IC50 ，3.8 μM)，PI3K β (IC50 ，10.3 μM)，PI3K γ (IC50 ，3 μM) 和 PI3K δ (IC50 ，0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor -1 具有抗肿瘤活性。
HY-139880
PI3K
Cancer
PI3K γ inhibitor 5 是一种磷酸肌醇3-激酶γ（PI3K γ） 的抑制剂，其 IC50 值为 34 nM。
HY-112286
HY-19763
PI 3K α Inhibitor 1
PI3K
Cancer
BEBT-908 (PI3K α inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3K αIC50 <0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50 ≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
HY-167952
Others
Cancer
mTOR inhibitor -25是一种选择性优于PI3K 的酶抑制剂，具有良好的抗癌活性。mTOR inhibitor -25对mTOR的抑制作用显示出强效，可能用于研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。mTOR inhibitor -25在细胞增殖实验中展现出优异的活性，对PI3K 的抑制能力则相对较弱。
HY-14971
(E)-AKTIV
Akt
Cancer
(E)-Akt inhibitor -IV ((E)-AKTIV) 是一种 PI3K -Akt
HY-163677
PROTACs PI3K Akt
Cancer
ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG ，抑制 PI3K γ-AktIC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3K γ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-14971A
AKTIV
Akt
Cancer
Akt inhibitor -IV (AKTIV) 的 E 型异构体 (HY-14971)，是一种 PI3K -Akt
HY-112439
HY-118712
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor WYE-23 是 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.45 nM。mTOR 对 PI3K α 具有选择性，IC50 为 661 nM。mTOR inhibitor WYE-23 具有抗肿瘤活性。
HY-144686
ATM/ATR PI3K mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -3 (化合物 34) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 0.71 nM。ATM Inhibitor -3 对 PI3K Inhibitor -3 具有良好的代谢稳定性。
HY-155211
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor -13（化合物 9g）是一种芳基脲基化合物，是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.29 nM。mTOR inhibitor -13 还抑制 PI3K -αIC50 为 119 nM。
HY-164662
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibiter-24 (comounp 9d) 是一种 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 0.34 nM (mTOR) 和 324 nM (PI3K -α)。mTOR inhibiter-24 抑制 LNCaP 细胞增殖 (IC50 : 180 nM)。
HY-162023
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor -10 (Compound 9c) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor -10 抑制 mTOR 和 PI3K -αIC50 分别为 0.7 和 825 nM。mTOR inhibitor -10 抑制 LNCaP 增殖，IC50 为 87 nM。
HY-162025
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor -17 (Compound 9e) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor -10 抑制 mTOR 和 PI3K -αIC50 分别为 0.68 和 1359 nM。mTOR inhibitor -10 抑制 LNCaP 细胞增殖，IC50 为 40 nM。
HY-162024
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibitor -16 (Compound 9f) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor -10 抑制 mTOR 和 PI3K -αIC50 分别为 1.25 和 82 nM。mTOR inhibitor -10 抑制 LNCaP 细胞增殖，IC50 为 140 nM。
HY-144687
ATM/ATR PI3K mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor -4 对 PI3K Inhibitor -4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR 。ATM Inhibitor -4 具有良好的代谢稳定性。
HY-118717
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor WYE-28 (compound 28) 是 mTOR 选择性抑制剂 (IC50 =0.08 nM)。也抑制 PI3K αIC50 为 6 nM。mTOR inhibitor WYE-28 在裸鼠微粒体中的代谢时间 (T1/2 ) 为 13 min。
HY-146504
HY-124760
mTOR PI3K CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3K α/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
HY-122862
Ras
Cancer
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd =51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction ) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K 、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
HY-124719
PI3K mTOR GSK-3 CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50 =50 nM)，PI3K α/γIC50 =92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 =32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
HY-109633
mTOR PI3K
Cancer
PI3K -IN-18 (Compound 1) 是一种 PI3K mTOR 。PI3K -IN-18 对 mTOR 和 PI3K -α 的 IC50 值分别为 49 nM 和 41 nM。
HY-160283
PI3K
Cancer
PI3K -IN-50 是一种磷脂酰肌醇 -3- 激酶 (PI3K
HY-106006
PI3K
Others Inflammation/Immunology
RV-1729 是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 δ 亚型 (phosphatidylinositol 3-kinase-δ, PI3K δPI3K 亚型的抑制作用 (IC50 =12 nM)，显示出对 PI3K δPI3K γ 有两倍的选择性，并且对 PI3K α 有 16 倍的选择性。RV-1729 通过抑制 PI3K δ
HY-160418
PI3K
Cancer
PI3K -IN-51 是一种 PI3K IC50 值 < 500 nM (WO2016204429A1; Example 10)。
HY-157128
HY-P10093
PI3K
Others
Penetratin-PI3K γ(126-150) 是一种 PI3K
HY-108418
PI3K
Cancer
PI3K δ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3K δIC50 为 0.5 nM。PI3K δ-IN-15 抑制 PI3K δ 的效力比 PI3K γ、PI3K β 和 PI3K α 高 30 倍。
HY-13333
BAG 956
PI3K
Cancer
NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K PI3K δ，PI3K α，PI3K γ 和 PI3K β，IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
HY-19962
GDC-0084
PI3K mTOR
Cancer
Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K mTOR 抑制剂，抑制 PI3K α，PI3K β，PI3K δ，PI3K γ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。
HY-143404
PI3K
Cancer
PI3K -IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K PI3K α、PI3K β、PI3K γ 和 PI3K δ，IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。
HY-143403
PI3K
Cancer
PI3K -IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K PI3K αPI3K βPI3K γPI3K δIC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K -IN-31 具有抗癌作用。
HY-10683
PI3K mTOR
Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂，抑制 PI3K α, mTOR, PI3K β, PI3K δ 和 PI3K γ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
HY-134472
PI3K
Cancer
PI3K δ-IN-8 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3K δIC50 值为 3.3 nM。PI3K δ-IN-8 对 PI3K δ 的选择性超过 PI3K αPI3K βPI3K γIC50 =377.2, 241.6, 17.9 nM)。PI3K δ-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-13898
GDC-0032; RG-7604
PI3K
Cancer
Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K PI3K CA。Taselisib 抑制 PI3K α，PI3K β 和 PI3K γ，IC50 分别为 0.29 nM，0.91 nM，0.97 nM。
HY-112443
HY-147419
PI3K
Cancer
Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K ) 抑制剂，对 PI3K α、PI3K β、PI3K γ 和 PI3K δ 的 IC50 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性，也具有抗肿瘤活性。
HY-149521
PI3K
Cancer
PI3K -IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K IC50 : 对 PI3K α 为 0.44 nM，对 PI3K β、PI3K γ、PI3K δ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K -IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期，抑制集落形成和细胞迁移。PI3K -IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-12330
PI3K
Cancer
AZD8186 是一种 PI3K PI3K β (IC5050 =4 nM)，PI3K δ (IC5050 =12 nM)，PI3K α (IC50 =35 nM) 和 PI3K γ (IC50 =675 nM)。
HY-13431
DNA-PK PI3K mTOR
Cancer
KU-0060648 是 PI3K DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3K α, PI3K β, PI3K γ, PI3K δ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。
HY-149000
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K α-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3K αPI3K α-IN-7 也抑制 PI3K βPI3K α-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131345A
PI3K
Cancer
(S)-PI3K α-IN-4 是一种有效的 PI3K αIC50 为 2.3 nM。(S)-PI3K α-IN-4 对 PI3K αPI3K βPI3K δPI3K γPI3K α-IN-4 可用于癌症的研究。
HY-155996
PI3K Apoptosis
Cancer
FD2157 是一种光敏的 PI3K PI3K α、PI3K β、PI3K γ 的 IC50 分别为 43 nM、83 nM、84 nM、14 nM、PI3K δ。当暴露于 365 nm 紫外线时，FD2157 可有效抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K δ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3K δIC50 K d : 84.8 nM)。PI3K δ-IN-14 与 PI3K δ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3K δ-IN-14 通过抑制 PI3K /AKT 通路而具有抗炎活性。PI3K δ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-101776
Desmethyl-SB2343
mTOR PI3K
Cancer
Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物，VS-5584 是一种具有吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构的有效且有选择性 mTOR/PI3K 双重抑制剂。
HY-162848
PI3K
Cancer
IHMT-PI3K -315 (20e) 是一种有效和选择性 PI3K γ/δPI3K γ 和 PI3K δ 的 IC50 值分别为 4.0 和9.1 nM。IHMT-PI3K -315 具有抗肿瘤活性。
HY-125376
PI3K
Cancer
PI3K δ-IN-3 (Compound 11) 是一种 PI3K δ 抑制剂 (IC50 : 9 nM)。PI3K δ-IN-3 抑制 B 细胞功能。PI3K δ-IN-3 具有良好的药代动力学特性。
HY-50847
PI3K Autophagy
Cancer
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K PI3K α，PI3K β，PI3K δ 和 PI3K γ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。
HY-144806
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K /AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K AKT 双重抑制剂 (PI3K γ、PI3K δ 和 AKT 的 IC50 分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K /AKT-IN-1 具有抗癌活性，其作用机制是抑制 PI3K AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-162713
EGFR PI3K PPAR
Cancer
MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K PI3K αPI3K βPI3K γPI3K δIC50 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC50 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。
HY-16585
SB2343
PI3K mTOR
Cancer
VS-5584 是一种 pan-PI3K /mTOR 激酶抑制剂，抑制 PI3K α, PI3K β, PI3K δ, PI3K γ 和 mTOR，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1 。
HY-18085
HY-18085A
HY-12868
PQR309
PI3K mTOR
Cancer
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K mTOR 抑制剂，抑制 PI3K αPI3K δPI3K βPI3K γmTOR ，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
HY-161140
PI3K Wnt
Cancer
PI3K α-IN-16 (Z86) 是一种新型 PI3K αIC50 值为 4.28 μM。PI3K α-IN-16 对 PI3K 介导的 CRC 生长和迁移具有有效的抑制效率。PI3K α-IN-16 还会抑制 Wnt 信号通路。
HY-162647
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K δ-IN-22 (Compound 26) 是 PI3K δpKi 为 9.3。PI3K δ-IN-22 抑制 THP-1 细胞中的 PI3K δ-AKTpIC50 为 9.4。PI3K δ-IN-22 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特性。
HY-144450
PI3K Akt
Cancer
PI3K -IN-29 是一种有效的 PI3K PI3K -IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K -IN-29 通过抑制 PI3K Akt 的磷酸化来抑制 PI3K /Akt
HY-12068
XL-147 derivative 1
PI3K
Cancer
PI3K -IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K PI3K -IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K /Akt 信号通路。
HY-16526
XL-147; SAR245408
PI3K
Cancer
Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3K PI3K α，PI3K β，PI3K γ 和 PI3K δ，IC50 分别为 39 nM，383 nM，23 nM 和 36 nM。
HY-N0146
HY-U00326
PI3K mTOR
Cancer
PI3K α/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3K α/mTORPI3K αIC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3K αKi 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。
HY-146159
PI3K HDAC
Cancer
PI3K /HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K /HDACPI3K α、PI3K β、PI3K γ、PI3K δ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM，对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8，IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K /HDAC-IN-2 表现出 PI3K δ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K /HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
HY-133124
PARP PI3K Apoptosis
Cancer
PARP/PI3K -IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂，对 PARP-1，PARP-2，PI3K α，PI3K β，PI3K δ 和 PI3K γ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K -IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
HY-101776A
Desmethyl-SB2343 hydrochloride
PI3K mTOR
Cancer
Desmethyl-VS-5584 hydrochloride is a dimethyl analog of VS-5584, a potent and selective dual mTOR /PI3K inhibitor , with a pyridine[2,3-d]pyrimidine structure.
HY-10620
PI3K mTOR
Cancer
PI3K -IN-22 是一种 PI3K α/mTORPI3K -IN-22 对 PI3K α 和 mTOR 的 IC50 s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K -IN-22 可用于癌症研究。
HY-143472
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K δ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3K δIC50 为 27.5 nM。PI3K δ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K /AktPI3K δ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-146789
PI3K
Cancer
PI3K δ/γ-IN-2 是一种有效的 PI3K δPI3K γIC50 分别为 1 nM 和 4.3 nM。PI3K δ/γ-IN-2 具有良好的口服生物利用度。PI3K δ/γ-IN-2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。
HY-123849
PI3K mTOR
Cancer
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K mTOR 抑制剂，对 PI3K αPI3K βPI3K γPI3K δmTOR 的 IC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
IHMT-PI3K -455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3K γ/δPI3K -455 对 PI3K γ 和 PI3K δ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K -455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K -455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K -455 可用于肿瘤研究。
HY-100470
HY-136806
HY-147898
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K -IN-33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K PI3K -α，PI3K -β 和 PI3K -δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K -IN-33 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K -IN-33 可用于白血病研究。
HY-147900
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K -IN-35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，其对 PI3K -α、PI3K -β 和 PI3K -δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K -IN-35 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K -IN-35 可用于白血病研究。
HY-147899
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K -IN-34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K PI3K -α，PI3K -β 和 PI3K -δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K -IN-34 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K -IN-34 可用于白血病研究。
HY-121672
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K -IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K PI3K -IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K -IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。PI3K -IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K -IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
HY-144692
MEK PI3K PERK
Cancer
MEK/PI3K -IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3K α), 和 236 nM (PI3K δ)。MEK/PI3K -IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K -IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-144693
MEK PI3K PERK
Cancer
MEK/PI3K -IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3K α), 和 137 nM (PI3K δ)。MEK/PI3K -IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K -IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-153915
HY-160458
PI3K
Others
PI3K α-IN-17 (example 4) 是 PI3K
HY-163361
PI3K
Cancer
PI3K α-IN-20 (compound 2) 是一种选择性 PI3K α
HY-10811
PI3K mTOR
Cancer
GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K mTOR 抑制剂，抑制 PI3K α，PI3K β，PI3K δ，PI3K γ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。
HY-147768
HY-131345
PI3K
Cancer
PI3K α-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PI3K αIC50 值为 1.8 nM。PI3K α-IN-4 具有抗肿瘤活性。
HY-142646
PI3K
Cancer
PI3K δ-IN-9 是一种选择性的 PI3K δ 抑制剂，其 IC50 值为 3.8 nM。
HY-13334
NVP-BGT226 maleate
PI3K mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K PI3K αPI3K βPI3K γIC50 分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
HY-18085S1
HY-101517
PI3K
Cancer
PI3K -IN-2 (compound 10) 是一种口服有效的 PI3K β/δIC50 =7.1/8.6 nM)，与 PI3K σ、PI3K γ 相比 (IC50 =13/190 nM)，选择性更好。
HY-18085S
HY-13334A
NVP-BGT226
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K PI3K αPI3K βPI3K γIC50 分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
HY-101146
HY-150019
PI3K
Cancer
PI3K -IN-36 (compound A36) 是一种有效的 PI3K PI3K -IN-36 可用于滤泡性淋巴瘤 (FL) 的研究。
HY-158029
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K α-IN-21 (compound 8) 是 PI3K αPI3K α 的选择性分别比 PI3K β/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3K α-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K /Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3K α-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-12513
LY3023414
PI3K DNA-PK mTOR Autophagy
Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3K αPI3K βPI3K δPI3K γDNA-PK ，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1 /2 。
HY-110109
PI3K DNA-PK mTOR
Cancer
ETP-45658 是一种有效的 PI3K PI3K αPI3K δPI3K βPI3K γIC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50 =70.6 nM) 和 mTOR (IC50 =152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
HY-155730
PI3K
Cancer
PI3K -IN-41 (compound 2) 是一种光笼化合物，也是一种具有抗癌特性的光笼 PI3K 抑制剂 (IC50 =18.92 nM)。 PI3K -IN-41 有潜力用于精确控制的癌症治疗。 PI3K -IN-41 在紫外线照射下表现出有效的 PI3K 抑制作用，增加抗癌效果。
HY-101921
HY-18085S2
HY-147767
HY-150034
HY-113572
PI3K
Cancer
PX-866-17OH 是 PX-866 (Sonolisib, HY-N6775) 的代谢产物，是 PI3K PI3K α、PI3K β、PI3K ɣ 和 PI3K δ 的 IC50 分别为14、57、131和148 nM。
HY-18085R
HY-128582
PI3K HDAC
Cancer
PI3K /HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K /HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3K δ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
HY-150638
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K δ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3K δPI3K γIC50 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3K δ/γ-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis ），可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-158147
PI3K
Cancer
PI3K δ-IN-20 (compound (S)-36) 是 PI3K δIC50 为 6.4 nM。PI3K δ-IN-20 在体外和体内均能显着抑制细胞增殖并显着诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18085AS
HY-155232
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K δ-IN-16 是一种有效且具有选择性的 PI3K δ 抑制剂。PI3K δ-IN-16 对细胞具有很强的抗增殖作用，引起细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡。
HY-124647
PI3K
Cancer
PI3K α-IN-1 是一种 PI3K αIC50 < 0.5 nM)，并且还抑制 mTOR (IC 50 : 104 nM)。
HY-13531
PI3K
Cancer
AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3K γIC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3K γPI3K γPI3K δ/β 的 30 倍以上，是 PI3K α 的 18 倍以上。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
PI3K PI3K αPI3K δPI3K βPI3K γIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
PI3K PI3K αPI3K δPI3K βPI3K γIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-151635
PI3K VEGFR Apoptosis
Cancer
PI3K /VEGFR2-IN-1 是一种有效的双重 PI3K /VEGFR2PI3K 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K /VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K /VEGFR2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-163360
PI3K
Cancer
PI3K α-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3K αp110α 催化亚基。PI3K α 是最常见的失调激酶之一，能够用于癌症研究。
HY-16122A
PI3K
Cancer
CAL-130 是一种 PI3K δPI3K γIC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
HY-16122B
PI3K
Cancer
CAL-130 Hydrochloride 是一种 PI3K δPI3K γIC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
HY-17645
RP6530
PI3K
Cancer
Tenalisib (RP6530)是新颖，高效，选择性的PI3K δPI3K γIC50 值分别为25和33 nM。
HY-N0146R
HY-12340
PI3K
Cancer
ETP-46321 是一种有效的 PI3K αPI3K δKiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。
HY-12869
PI3K
Cancer
AZD8835 是一种有效的选择性 PI3K αPI3K IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K δ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3K δIC50 为 13.6 nM。PI3K δ-IN-21 通过 PI3K /AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3K δ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-161852
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K -IN-55 (Compound 6a) 是 PI3K PI3K -IN-55 影响 PI3K /Akt/p53IC50 为 1.03-6.78 μM。PI3K -IN-55 诱导细胞 MCF-7细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118521
PI3K
Inflammation/Immunology
AS-041164 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PI3K γIC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3K α，PI3K β 和 PI3K δ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM，1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。
HY-156080
PI3K Akt
Cancer
PI3K -IN-48 是 PI3K 抑制剂，对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K -IN-48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡，下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K -IN-48 可用于人肺癌疾病的研究。
HY-144295
PI3K mTOR
Cancer
PI3K α-IN-5 (compound 6 ab) 是一种有效的 PI3K α/mTORIC50 值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3K α-IN-5 可用于结直肠癌的研究。
HY-144254
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K δ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3K δIC50 为 2 nM。PI3K δ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路，诱导后续细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155833
HY-116563
PI3K
Cancer
PI3K α-IN-24 (WR23) 是一种 PI3K α50 值为 0.025 μM，并表现出显著抑制 pAktSer473 的效果。PI3K α-IN-24 可用于癌症研究。
HY-147911
HY-120265
PI3K
Cardiovascular Disease
MIPS-9922 是一种强效且选择性的 PI3K βIC50 为 63 nM。MIPS-9922 抑制 PI3K β 的效力比 PI3K δ 高 30 倍以上。MIPS-9922 阻断 PI3K 介导的血小板糖蛋白 αIIbβ3 活化和血小板粘附。MIPS-9922 具有抗血小板和抗血栓活性。
HY-133029
PI3K
Cancer
PI3K -IN-9 (compound 1-14) 是一种有效的，选择性的 PI3K δIC50 为 8.9 nM。
HY-145338
PI3K
Cancer
PI3K β-IN-1 (化合物 (P)-14) 是一种选择性和具有口服活性的 PI3K β 抑制剂，IC50 值为 2 nM。
HY-144993
PI3K
Cancer
PI3K δ/γ-IN-1 是一种有效、选择性的 PI3K δ/γ 抑制剂，研究血液系统恶性肿瘤。
HY-122593
PI3K
Cancer
PI3K δ-IN-5 (compound 7n) 是 PI3K δIC50 值为 0.9 nM。
HY-10108
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K -IN-11 (compound 13) 是 PI3K PI3K α、PI3K β、PI3K 和 PI3K δ（IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR（IC50 =2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-147983
HY-160282
PI3K
Cancer
PI3K -IN-49 (compound 29) 是一种有效的 PI3K PI3K -IN-49 对 Avg T-47D 和 Avg SKBR3 细胞具有抗增殖活性 (WO2023239710A1; example 29)。
HY-161301
PI3K
Cancer
PI3K -IN-52 (compound cis 6g) 是一种有效的 PI3K IC50 为 0.23 μM。 PI3K -IN-52 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-161816
HY-10812
PI3K mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K PI3K α、PI3K β、PI3K δ 和 PI3K γ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-157295
PI3K HDAC
Cancer
PI3K /HDAC-IN-3 (36) 是PI3K HDAC 的双抑制剂，其对PI3K α和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K /HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K /HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-163511
Akt Apoptosis mTOR PI3K Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K /Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K /Akt/mTORtubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K /Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K /Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K 、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-10111
HY-13514
PI3K
Cancer
TG 100713 是 PI3K PI3K δγ ，α 和 β 的 IC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。
HY-103030
PI3K
Cancer
PI3K -IN-32 (compound 35) 是一种有效的 PI3K p110αpIC50 为 6.85。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3K α-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3K αIC50 : 2.5 nM)。PI3K α-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K α-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3K α-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-131972
PI3K
Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3K αIC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3K αPI3K δi 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K /mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。
HY-149235
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K δ-IN-12 (化合物 13) 是一种 PI3K δpIC50 = 5.8)，其对 PI3K δ/γ/β/αpKi 值分别为 8.0/6.5/6.4/6.7。PI3K δ-IN-12 可用于慢性呼吸系统疾病如哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究。
HY-15466
CH5132799
PI3K
Cancer
Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性的 I 类 PI3K PI3K α, IC50 为 14 nM。
HY-147912
HY-161968
EGFR PI3K
Cancer
EGFR/PI3K α-IN-1 (compound 30k) 是双重 EGFR/PI3K α 抑制剂，IC50 分别为 3.6 nM (EGFRL858R/T790M ) 和 30 nM (PI3K α)。EGFR/PI3K α-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗癌活性。
HY-147284
PI3K mTOR
Others
PI3K -IN-37 (Example 84.1) 是一种 PI3K α/β/δIC50 分别为 6、8、4 nM。PI3K -IN-37 可抑制mTOR (IC50 =4 nM)。
HY-149634
PI3K
Cancer
PI3K δ-IN-17 (Compound S5) 是一种有效的 PI3K IC50 为 2.82?nM。PI3K δ-IN-17 在 SU-DHL-6 细胞中表现出强烈的增殖 (proliferation ) 活性 (IC50 = 0.035 μM)。
HY-12338
PI3K Bcr-Abl
Cancer
ON 146040 是一种有效的 PI3K αPI3K δIC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50 <150 nM)。
HY-15346R
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西(Standard)
PI3K PI3K αPI3K δPI3K βPI3K γIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-141690A
PI3K
Cancer
PI3K -IN-19 hydrochloride 是一种磷脂酰肌醇 -3- 激酶 (PI3K
HY-19312
HY-101115
PI3K
Cancer
PI3K -IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K ) β/δ 的抑制剂，其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K -IN-6 (compound 20a) 可用于磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤的研究。
HY-142677
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
PI3K -IN-27 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K 属于脂质信号激酶大家族，在细胞生长、分化、迁移和细胞凋亡 apoptosis 等细胞过程中起关键作用。PI3K -IN-27 具有研究癌症和炎症等过度增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021233227A1，化合物 1)。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3K α-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3K α 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3K α-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3K α-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-100398
PI3K mTOR
Cancer
PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K mTOR 双重激酶抑制剂，抑制 PI3K α 和 mTOR，Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
HY-112172
RP6530 R Enantiomer
PI3K
Cancer
Tenalisib R Enantiomer (RP6530 R Enantiomer) 是 Tenalisib 的 R 对映体。Tenalisib 是高效，选择性的 PI3K δ 和 PI3K γ 抑制剂，IC50 值分别为 25 和 33 nM。
HY-142676
HY-109633A
PI3K
Others
PI3K -IN-18 (Compound 1) dihydrochloride 是一种 4-吗啉基-2-苯基喹唑啉衍生物，是 PI3K p110α 的抑制剂。
HY-145432
PI3K
Cancer
PI3K -IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K PI3K -IN-28 显示出最有效的活性，对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K -IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50 , μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K -IN-28 是最有效的一种，选择性指数 (SI) 为 39，被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3K α-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3K αH1047R IC50 为 1 nM。PI3K α-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-112191
PI3K
Cancer
PI3K -IN-10 是一种强效的 PI3K
HY-13246
GDC-0980; GNE 390; RG 7422
PI3K mTOR Apoptosis
Cancer
Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K mTOR (TORC1 /2 ) 激酶抑制剂，抑制 PI3K α/PI3K β/PI3K δ/PI3K γIC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR ，Ki 为 17 nM。
HY-146751
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K /Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K /AKT/mTORPI3K /Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K /Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153894
CDK Epigenetic Reader Domain PI3K
Cancer
SRX3177 是 CDK4/6 、PI3K BRD4 的三重抑制剂，IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3K α)、83 nM (PI3K δ)、3.18 μM (PI3K γ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性，但对正常上皮细胞友好。
HY-11080
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K /mTORPI3K -αPI3K -βPI3K -γPI3K -δmTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-11080A
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K /mTORPI3K -αPI3K -βPI3K -γPI3K -δmTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-131910A
PI3K
Inflammation/Immunology
(R)-IHMT-PI3K δ-372 (R-18) 是一种有效的选择性 PI3K δIC50 为 19 nM。(R)-IHMT-PI3K δ-372 (R-18) 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-147913
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K /Akt/mTOR-IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K /Akt/mTOR PI3K /Akt/mTOR-IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用，IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K /Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K /Akt/mTOR-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。
HY-131910
HY-12046
HY-15174
BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K mTOR 的双重激酶抑制剂，对PI3K α, β, γ, δ 的IC50 值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-11002
ATM/ATR
Cancer
CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.41 μM，但对 PI3K ，PIKK 家族蛋白没有作用。
HY-124036
PI3K mTOR
Cancer
DS-7423 是 PI3K mTOR 的双抑制剂，其对 PI3K α 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
HY-19312S
HY-17044A
IPI -145 R enantiomer; INK1197 R enantiomer
PI3K
Cancer
Duvelisib R enantiomer 是 PI3K
HY-136198
Syk PI3K
Cancer
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3K α 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K Apoptosis
Cancer
GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3K αIC50 =0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3K α 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K PI3K α/PI3K β/PI3K γ/PI3K δ，IC50 IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖，对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-160864
HWA 448
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K /Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
HY-12644
GS-9820; CAL-120
PI3K
Cancer
Acalisib 是一种有效的选择性 PI3K δIC50 为 12.7 nM。
HY-15868
HY-15177
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
PF-04691502是有效和选择性的 PI3K mTOR 的抑制剂。 PF-04691502与人PI3K α，β，δ，γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8，2.1，1.6，1.9和16 nM。
HY-48869
HY-156681A
Others
Cancer
(S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 PI3K αPI3K α
HY-156091
PI3K HDAC
Cancer
PI3K α/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3K α/HDAC6 双重抑制剂，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3K α/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3K α/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM)，抗癌活性好。
HY-13864
HY-12948
PI3K
Cancer
AMG319 是一种有效的选择性 PI3K δIC50 为 18 nM。
HY-13530
HY-16754
HY-101272
PI3K
Cancer
GDC-0326是有效，选择性的 PI3K αKi 值为0.2 nM。
HY-W040417
PI3K
Others
Boc-L-cyclobutylglycine 是一种可以用于 PI3K
HY-19535B
GSK2269557 succinate
PI3K
Cancer
Nemiralisib Succinate 是一种有效的选择性 PI3K δpKi 为 9.9。
HY-116191
PI3K mTOR
Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K mTOR ) 抑制剂，对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K αmTOR 的激酶活性，并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K -Akt-mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
HY-157319
PI3K
Cancer
PI3K α-IN-15 是一种有效的 PI3K αIC50 为 0.15 μM。PI3K α-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，IC50 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3K α-IN-15可用于癌症研究。
HY-159517
Apoptosis PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
PI3K /Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。PI3K /Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K /AKT/mTORSTAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外，PI3K /Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率，减少集落形成，使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147792
PI3K Apoptosis
Cancer
WNY1613 是一种有效的选择性 PI3K δ 抑制剂，具有含有哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 NHL 细胞系中 PI3K 下游成分的磷酸化。WNY1613 在体外和体内均表现出抗 NHL 活性。
HY-121684
7-Methyljuglon
PI3K Apoptosis
Cancer
Ramentaceone (7-Methyljuglon) 是一种可从 Drosera sp. 提取得到的萘醌，可抑制 PI3K PI3K
HY-15280
PI3K
Inflammation/Immunology
GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3K δpIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。
HY-15271
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3K αPI3K γIC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-107365
PI3K mTOR
Cancer
PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K /mTORC1/2PI3K α 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-13532
PI3K
Cancer
AS-252424 是一种有效的选择性 PI3K γIC50 为 30±10 nM。
HY-19535
GSK2269557
PI3K
Cancer
Nemiralisib hydrochloride (GSK2269557) 是一种有效的选择性 PI3K δpKi 为 9.9。
HY-157125
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K α-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3K αIC50 为 0.14 nM。PI3K α-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3K α-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
HY-13522
CUDC-907
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K HDAC 酶，作用于 PI3K α/PI3K β/PI3K δ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-155890
CUDC-907 mesylate
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
Fimepinostat mesylate 有效抑制 I 型 PI3K HDAC 酶，作用于 PI3K α/PI3K β/PI3K δ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-10681
PKI-587; PF-05212384
PI3K mTOR
Cancer
Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3K αPI3K γmTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
HY-162802
Apoptosis PI3K Akt PARP CDK
Cancer
PI3K /AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物，可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K /AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性，通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期，诱导线粒体功能障碍和氧化应激，来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM)，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外，PI3K /AKT-IN-4 通过抑制 PI3K -AktPARP1 和 CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
HY-15271A
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3K αPI3K γIC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-10110
PI3K
Cancer
IC-87114 是一种有效的选择性 PI3K δIC50 为 0.5 μM。
HY-16122
PI3K
Cancer
CAL-130 Racemate 是 CAL-130 的外消旋体。CAL-130 Racemate 是一种 PI3K δ
HY-19798
PI4K PI3K
Cancer
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3K δPI3K γIC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
HY-10109
HY-19535A
GSK2269557 (free base)
PI3K
Cancer
Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3K δpKi 为 9.9。
HY-15837
PI3K
Cancer
SAR-260301 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3K βIC50 为 23 nM。
HY-115870
HY-119887
HY-118374
PI3K Akt
Inflammation/Immunology
AM-9635 是一种选择性 PI3K δPI3K δ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化，并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
HY-112608
PI3K
Cancer
CHMFL-PI3K D-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3K δIC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3K α (IC50 ，62.6 nM)，PI3K β (IC50 ，284 nM)，PI3K γ (IC50 ，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50 ，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50 ，882.3 nM)，VPS34 (IC50 ，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50 ，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50 ，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3K D-317 抑制 PI3K δ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3K D-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-109068
INCB050465; IBI-376
PI3K
Cancer
Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3K δIC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
HY-109068A
INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride
PI3K
Cancer
Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3K δIC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
HY-156406
HY-18310
PI3K
Cancer
NIBR-17 是一种 I 类 PI3K
HY-16596
PI3K
Cancer
CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3K αIC50 为 6.8 nM。
HY-17635
HY-132807
HY-139832
HY-132880
PI3K
Cancer
GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3K δ
HY-17635A
HY-149669
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
PH14 是一种 PI3K /HDACPI3K αHDAC3 的 IC50 值分别为 20.3 nM 和 24.5 nM。PH14 具有抗增殖活性，还能诱导 Jeko-1 细胞凋亡。PH14 可用于癌症的研究，如淋巴瘤。
HY-12034
mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3K αPI3K γIC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy ) 激活.
HY-125542
Apoptosis PI3K Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖，诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K /AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-162382
PI3K Akt mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K AKT 和 mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-12763
HY-19341
DNA-PK
Cancer
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50 =0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。
HY-111510
HY-12279F
TGR-1202 R-enantiomer; RP5264 R-enantiomer
PI3K
Cancer
Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3K δ
HY-15856B
HY-15856A
HY-11042
PI3K mTOR
Cancer
GNE-477 是一种高效的双重 PI3K IC50 =4 nM)/mTOR (Ki =21 nM) 抑制剂。
HY-101114
HY-163501
HY-15294
HY-112897
HY-162292
PI3K Kinesin
Cancer
Anticancer agent 190 (compound 3e) 是靶向 KSP (Kinesin) 和 PI3K δ
HY-163538
PI3K Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3K δIC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 PI3K /AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-N6064
Apoptosis IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K /Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K /Aktapoptosis )。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3K α, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-15719
LY293646
DNA-PK Apoptosis
Cancer
NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 0.23 μM，也抑制 PI3K IC50 为 13 μM。
HY-10114
PI3K
Cancer
TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β
HY-100694
HY-162878
HY-123790
HY-16355
PI3K
Cancer
Nav1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K IC50 为 10 nM，详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。
HY-18650
ATM/ATR
Cancer
KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。
HY-N3720
6-DemethoxycaPI llarisin
PEPCK
Metabolic Disease
Demethoxycapillarisin (6-Demethoxycapillarisin) 通过激活 PI3K 通路抑制 PEPCK mRNA 水平 (IC50 : 43 μM)。Demethoxycapillarisin 可降低葡萄糖的产生。
HY-15856BR
Flupenthixol dihydrochloride (Standard)
Dopamine Receptor PI3K Apoptosis
Neurological Disease Cancer
盐酸氟哌噻吨 (标准品)
D1 /D2 多巴胺受体拮抗剂和新型 PI3K PI3K α IC50 =127 nM)。Flupentixol dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Flupentixol dihydrochloride 也可用于精神分裂症、焦虑和抑郁症的研究。
HY-11105
XL147 analogue
PI3K Apoptosis
Cancer
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3K α
HY-141807
HY-105666
HY-100603A
PI3K PI4K
Infection
(S)-GSK-F1 (Compound 28) 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 α (PI4KIIIα ) 的抑制剂。(S)-GSK-F1 抑制 PI4Kα、PI4Kβ、PI4Kγ、PI3K α、PI3K β 和 PI3K δ，pIC50 分别为 8.3、6.0、5.6、5.6、5.1 和 5.6。(S)-GSK-F1 通过抑制 HCV 复制表现出抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。(S)-GSK-F1 在大鼠模型中表现出中等药代动力学特性。
HY-111209
S14161
PI3K
Cancer
Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K
HY-161366
PI3K
Cancer
OMS14 对磷酸肌醇 3-激酶 γ (PI3K γPIK3CD/PIK3R1 有抑制作用，在 100 μM 时可抑制 19% PI3K γ 和 65% PIK3CD/PIK3R1 活性。OMS14 对多种癌细胞表现出抗癌功效。
HY-100716
IPI -549
PI3K
Cancer
Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3K γIC50 为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
HY-107364
Mol 211
EGFR PI3K
Cancer
MTX-211 (Mol 211) 是 EGFR 和 PI3K IC50 值 <100 nM。MTX-211 可用于癌症和其他疾病的研究。
HY-N6017
HDAC
Cancer
蜂斗菜内酯A
Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K / akt 相关信号通路抑制白血病。
HY-17635S
HY-12030
PI3K DNA-PK
Cancer
PIK-90 是一种 PI3K DNA-PK 抑制剂，抑制 p110α , p110γ ，和 DNA-PK ，IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。
HY-N2051
Apoptosis
Cancer
山椒子烯酮
PI3K /AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109029
INCB040093
PI3K
Cancer
Dezapelisib (NCB040093) 是一种有效的磷脂酰肌醇 3-激酶 δ (PI3K δ
HY-W636234
PI3K
Cancer
GSK2636771 methyl (compound II) 是 PI3K β
HY-15900
XL765; SAR245409
PI3K mTOR
Cancer
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K p110α ，p110β ，p110γ 和 p110δ ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50 =150 nM) 和 mTOR (IC50 =157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 s 分别为 160 和 910 nM。
HY-169019
PI3K Apoptosis
Cancer
XJTU-L453 是一种 PI3K αIC50 值为 0.4 nM。XJTU-L453 可以抑制乳腺癌细胞系 T47D和 MCF7 的增殖，IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.5 μM。XJTU-L453 可以抑制 PI3K 通路，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。XJTU-L453 在 MCF7 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-D0254
Pyrogallol phthalein
PI3K
Cancer
茜素紫
PI3K γ 的相互作用，调节血小板功能，具有抗肿瘤活性。
HY-135827A
MSC2360844 hemifumarate; IOA-244 hemifumarate
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
Roginolisib (MSC2360844) hemifumarate 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3K δIC50 为 145 nM。Roginolisib hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-12652
mTOR
Cancer
AZD3147 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 mTORC1 和 mTORC2 的双重抑制剂，IC50 值为 1.5 nM。AZD3147 对 PI3K 也具有一定的选择性作用。
HY-N3260
HY-N3127
Casein Kinase PI3K VEGFR
Metabolic Disease
Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε 、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50 =1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50 =3.46-5.27μM)。
HY-117923
mTOR PI3K
Cancer
PF-06465603 是一种高度有效且选择性的 ATP 竞争性激酶抑制剂，是 1 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-06465603 是 PF-04691502 的代谢产物，具有末端羧酸结构。
HY-102031
HY-135827
MSC2360844; IOA-244
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
Roginolisib (MSC2360844; IOA-244) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 PI3K δIC50 为 145 nM。Roginolisib 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-133907
HY-13685
HY-110171
PI3K
Cancer
iMDK 是一种有效的 PI3K MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-50094
HY-12036
HY-156681
PI3K
Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3K α
HY-135526
Desmethoxyviridiol
Others
Infection
Demethoxyviridiol (Desmethoxyviridiol)是一种最初从 N. hinnuleum 中分离出来的霉菌毒素。Demethoxyviridiol 可导致刚出生的公鸡死亡（LD50 =4.2 mg/kg）。Demethoxyviridiol 还是磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K ) 的抑制剂。
HY-10116
PI3K mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物，是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型，IC50 s 分别为 10 nM (P110α)，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3K αc-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K /Akt/mTORIC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-120438
HY-110171A
PI3K
Cancer
iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-20180
GDC-0941 dimethanesulfonate; GDC-0941 2 MeSO3H salt
PI3K Autophagy Apoptosis
Cancer
Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3K α/δIC50 值为 3 nM；对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
HY-100886
PI3K Apoptosis
Cancer
BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3K α/β/δPten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
HY-155066
PI3K mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K /mTORPI3K α/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-12016
ATM/ATR Autophagy
Cancer
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K /PI4K，ATR 和 mTOR 高。
HY-145358
PI3K
Cancer
FAP-PI3K I1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K
HY-131502
HY-12517
HY-147567
ATM/ATR DNA-PK PI3K
Cancer
ATR-IN-15 (化合物 1) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。ATR-IN-15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA-PK 和 PI3K IC50 值分别为 47、663 和 5131 nM。
HY-132601A
MRG-106 sodium
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂，可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ，MAPK/ERK 和 PI3K /AKT
HY-160093
PTEN Akt PI3K
Metabolic Disease
SQLE-IN-1 (compound 19) 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE ) 抑制剂。SQLE-IN-1 抑制 Huh7 细胞的增殖和迁移。SQLE-IN-1 抑制细胞胆固醇生成。SQLE-IN-1 增加 PTEN 的表达，抑制 PI3K AKT 的表达。
HY-70063
BKM120; NVP-BKM120
PI3K Apoptosis
Cancer
布帕尼西
PI3K p110α /p110β /p110δ /p110γ ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
HY-N3354
8-prenylgenistein
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
PI3K /Akt/mTOR 通路，诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-N2491
NF-κB
Cancer
去氧地胆草素
Elephantopus scaber 的，具有生物活性的天然倍半萜烯内酯。可广泛用于癌症方面的研究。Deoxyelephantopin 抑制 NF-κB ，MAPK ，PI3K /Aktβ-catenin 信号传导。
HY-P0118
HY-P0118A
HY-109198
ME-401; PWT-143
PI3K
Cancer
Zandelisib (ME-401) 是一种 PI3K p110δ 的 IC50 值为 3.5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019183226 A1 中的化合物 1。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad PI3K Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K apoptosis ) 诱导剂。
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK PI3K PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Glycine max ，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-13026
CAL-101; GS-1101
PI3K Autophagy
Cancer
艾代拉里斯
p110δ 抑制剂，IC50 为 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
HY-101667
DNA-PK
Cancer
LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC50 =34 nM)。与 PI3K 相比，LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
HY-108606
PI3K Casein Kinase
Cancer
PI-828 是一种双重 PI3K casein kinase 2 (CK2 ) 抑制剂，抑制 p110α ，CK2 和 CK2α2 ，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
HY-N0479
(-)-Licarin B
PPAR GLUT
Metabolic Disease
Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子，是 NO 生成的抑制剂，可通过激活 IRS-1/PI3K /AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
HY-13504
HY-111383
HY-12491
PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K α ，β ，δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59，1.64，3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K ，但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-18085G
HY-N3542
Glucosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k /Akt/GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-161144
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂，具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K /AKT 通路来阻止细胞周期，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-11006
NU7441
DNA-PK CRISPR/Cas9
Cancer
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
HY-132601
MRG-106
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ，MAPK/ERK 和 PI3K /AKT
HY-15245
PI3K
Cancer
GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3K βKi 和IC50 分别为0.89，5.2 nM，比p110α和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。
HY-N6775
PX-866
PI3K
Cancer
Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K IC50 =0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
HY-N2112
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
蓝萼甲素
Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜，通过调节 PI3K /Akt
HY-146260
PI3K
Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K
HY-163533
HY-12235
HY-N0314
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物，能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物，可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K
HY-103224
PI3K
Cancer
PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
HY-150061
PI3K mTOR
Cancer
NVP-BBD130 是一种有效的、稳定的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 PI3K mTOR 抑制剂。
HY-P4790
PI3K Akt
Metabolic Disease
Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素，可用于 2 型糖尿病的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化，抑制 Treg 分化，下调 PI3K /Akt/FoxO1 磷酸化。
HY-12481
PI3K Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-10197
HY-158050
c-Fms
Cancer
PXB17 可以通过阻断 PI3K / AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM)， 口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
HY-13002
mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50 : 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK ，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-N6843
Caspase PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
山金车内酯 D
Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase 信号通路，并抑制 PI3K /AKT/mTORSTAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
HY-147966
HDAC PI3K mTOR
Cancer
HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂，IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K /mTORIC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
HY-15180
BKM120 Hydrochloride; NVP-BKM120 Hydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
布帕尼西盐酸盐
PI3K p110α /p110β /p110δ /p110γ ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
HY-15643
TNF Receptor Potassium Channel
Cancer
LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物，但 LY303511 不抑制 PI3K 。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50 =64.6±9.1 μM)。
HY-15643A
TNF Receptor Potassium Channel
Cancer
LY 303511 hydrochloride 是 是 LY294002 的一种结构类似物，但 LY303511 不抑制 PI3K 。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50 =64.6±9.1 μM)。
HY-N0284
HY-N1381
HY-15244A
BYL-719 hydrochloride
PI3K
Cancer
Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是有效，具有口服活性的，选择性的 PI3K αp110α /p110γ /p110δ /p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。
HY-149205
HY-15643B
TNF Receptor Potassium Channel
Cancer
LY 303511 dihydrochloride 是 LY294002 的一种结构类似物，但 LY 303511 dihydrochloride 不抑制 PI3K 。LY 303511 dihydrochloride 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY 303511 dihydrochloride 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50 =64.6±9.1 μM)。
HY-N13164
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
远志皂苷D3
PI3K /Aktapoptosis )。
HY-17508
HY-10108A
PI3K Casein Kinase DNA-PK Apoptosis
Cancer
LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K P110α , P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
HY-N0076
HY-152774
Akt PI3K
Cancer
Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞，并通过靶向 RAS/PI3K /Akt/JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-N8884
HY-W005308
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K /Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-123862
HY-10220
PI3K Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K /BRD4apoptosis )。
HY-116035
NF-κB CDK Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶，诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K -Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-N6896
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷
TGF-β/Smad 和 PI3K /Akt/mTOR
HY-115620
HY-12794
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K /AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力，显著抑制肿瘤生长。
HY-101798
PI3K
Cancer
MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3K δ
HY-120471
PI3K
Inflammation/Immunology
AM-0687 是 PI3K δIC50 为 2.9 nM。AM-0687 可降低 IgG 和 IgM 特异性抗体水平，抑制 anti-IgM/CD40L 诱导的人类 B 细胞增殖 (IC50 =0.8 nM) 和 AKT 磷酸化 (IC50 =0.7 nM)，并表现出抗炎活性。
HY-165099
Apoptosis PI3K DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
C-8-神经酰胺-1-磷酸
apoptosis ) 抑制剂和细胞存活诱导剂，可以刺激 DNA 合成 (DNA synthesis ) 和细胞分裂。C-8 Ceramide-1-phosphate 能够抑制酸性鞘磷脂酶 (SMase ) 并刺激 PI3-K ，进而产生 PIP3，PIP3 也能抑制酸性 SMase 。C-8 Ceramide-1-phosphate 和神经酰胺可以通过激酶和磷酸酶活性在细胞内相互转化，两者的平衡对细胞和组织稳态至关重要。
HY-151915
ATM/ATR mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM)，同时对 PI3K α (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。
HY-155570
PI3K Apoptosis Caspase PARP
Cancer
Anticancer agent 137 (8q) 是一种有效的 PI3k apoptosis )。Anticancer agent 137 增加裂解的PARP、caspase 3 和caspase 7。Anticancer agent 137 可用于癌症研究。
HY-N0314R
HY-111137
XC-302 free base
Others
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K /AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达，提示其对PI3K /AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。
HY-167876
Others
Cancer
PQR514是一种强效的PI3K 抑制剂，具有抗癌活性。PQR514能够抑制癌细胞增殖。PQR514在OVCAR-3异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性，其所需浓度约为PQR309的八分之一。PQR514具有良好的药代动力学特性，并且对大脑的穿透性很小，使其成为抑制系统性肿瘤的优化候选化合物。
HY-124535
PI3K
Cardiovascular Disease
TGX-115 是一种细胞渗透性和有效的 PI3-K 异构体 p110β/p110δ 抑制剂 (p110β IC50 值为 0.13 μM，p110δ IC50 值为 0.63 μM)。TGX-115 是一种调节血小板粘附过程的酶，可抑制磷酸肌苷 3-激酶。TGX-115 可用于对冠状动脉闭塞，中风，急性冠状动脉综合征，急性心肌梗塞，血管再狭窄，动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病的研究。
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
PI3K /AktPLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
HY-12895
SphK PI3K Apoptosis
Cancer
SKI V 是一种非竞争性的，有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK ; SK) 抑制剂，对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K PI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-144876
Reactive Oxygen Species
Cancer
RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体，具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
HY-111172
MMP NF-κB
Cancer
烟碱酮
MMP-2 和 MMP-9 的抑制剂，可对抗肺癌细胞的转移。异诺替隆增强抗氧化酶的活性，以支持其抗转移活性。Inotilone 还抑制 IκBα 磷酸化和 NFκB p65 核转位，涉及 FAK、PI3K /AKT、MAPK 和 NFκB 通路。
HY-114923
DNA-PK PI3K
Cancer
SU-11752 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。SU-11752 抑制 PI3K p110γ 激酶，IC50 为 1.1 μM。SU-11752 竞争性结合 DNA-PK 中的 ATP 位点，导致细胞内 DNA 双链断裂修复被抑制，并增加细胞对放射疗法的敏感性。
HY-10197R
HY-139609
RP-3500; ATR Inhibitor 4
ATM/ATR mTOR
Cancer
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50 =120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3K α 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-144059
Akt
Cancer
AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K /AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K /AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K /AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-125136
(-)-Chaetominine
PI3K Akt Keap1-Nrf2
Cancer
Chaetominine 是一种生物碱代谢物。Chaetominine 对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。Chaetominine 通过抑制 K562/Adr 人白血病细胞中 PI3K /Akt/Nrf2 信号通路来降低 MRP1 介导的耐药性。
HY-150587
ERK NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 31 是一种穿心莲内酯衍生物，是一种抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。Anti-inflammatory agent 31 通过上游阻断 PI3K /AktERK1/2 MAPK 激活来抑制 NF-kB 激活。Anti-inflammatory agent 31 能够恢复细胞内 GSH 水平并对肝脏具有保护作用。
HY-121012
NF-κB Akt
Endocrinology
(rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1 )抑制剂，可以诱导参与甾醇合成的基因，包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K /AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-103450
HY-12279
TGR-1202; RP5264
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3K δCK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-12279C
TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3K δCK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-B0965A
HY-12279A
TGR-1202 tosylate; RP5264 tosylate
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3K δCK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-N0284R
PI3K Akt
Inflammation/Immunology Cancer
秦皮乙素 (Standard)
Fraxinus rhynchophylla ) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K /Akt
HY-N1381R
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Periplocin (Standard) 是 Periplocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Periplocin 是一类从香加皮中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K /Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
HY-N6739
HY-149472
NF-κB PI3K
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 抑制原代破骨细胞的分化。Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 减弱 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Anti-osteoporosis agent-4 抑制破骨细胞形成，IC50 值为 358.29 nM。Anti-osteoporosis agent-4 抑制 PI3K /AKT 和 IκBα/NF-κB 信号通路激活。
HY-10115A
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-10115
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-15672
HY-N10802
ERK Akt PI3K Epigenetic Reader Domain
Cancer
6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜，可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导 B16F10 细胞产生黑色素。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK 、PI3K /AKTCREB ，在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性。
HY-17508S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
克拉霉素-d3
3 是氘代标记的 Clarithromycin (HY-17508)。Clarithromycin 具有广谱抗菌活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki ) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 显着抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过损害连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬通量。
HY-169212
Others
Cancer
I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂，IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K /Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长，并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
HY-10297
GSK2126458; GSK458
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的，高选择性的 PI3K Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
HY-B0965
HY-12279B
TGR-1202 sulfate; RP-5264 sulfate
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3K δCK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-N0076R
HY-169100
VEGFR PI3K Akt mTOR p38 MAPK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM)，而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K /AKT/mTORMAPK 信号通路，来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-124652
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。
HY-N6896R
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷 (Standard)
TGF-β/Smad 和 PI3K /Akt/mTOR
HY-50673
BEZ235; NVP-BEZ235
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K mTOR 抑制剂，作用于 p110α /γ /δ /β 和 mTOR ，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-19719
ARQ-092
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K /AKTLeishmania
HY-19719A
ARQ-092 hydrochloride
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K /AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-N8931
Lithospermic acid monomethyl ester
Akt
Neurological Disease
Monomethyl lithospermate 激活 PI3K /AKT
HY-N12959
DDR
PI3K Akt NF-κB
Cancer
5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone (DDR) 是一种抗癌剂，可以从木蓝中提取得到。5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone 能够抑制 PI3K /AKT 和 NF-кB 通路，抑制癌细胞的侵袭和迁移，具有抗癌活性。
HY-162268
MALT1 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂，与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性，IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K -Akt 通路。
HY-15477
HY-15477A
HY-B0965AS
HY-N1346
HY-108016
Encordin
Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ，PI3K JNK ，STAT ，和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K /AKT/mTORROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15244
BYL-719
PI3K
Cancer
Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3K αIC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-155520
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-19 (Compound F27) 是一种抗利什曼病试剂，对于 L. donovani promastigotes 的 IC50 为 3.39 μM。Antileishmanial agent-19 抑 制L. donovani promastigotes 脯氨酰-tRNA 合成酶 。Antileishmanial agent-19 抑制宿主 PI3K /Akt/CREB 轴介导的 IL-10 分泌。Antileishmanial agent-19 在 L. donovani promastigotes 中诱导自噬介导的细胞凋亡 (apoptosis )。Antileishmanial agent-19 可减少 L.d 感染动物的寄生虫负担。
HY-163151
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K /Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-N0787
HY-N0457
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积，减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后，(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K /Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-128634
Apoptosis PI3K MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K /AktMEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-B0965R
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K /AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-N6002
Apoptosis Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205，HCT-116 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别值为 9.0，40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K /AktMAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-123823
NCX 4016
COX Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物，Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性，并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K /STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白，在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-N1904
HY-149539
FLT3 RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-106012
PI4K PI3K
Cancer
PI4K-IN-1 (compound 44) 是一种有效的 PI4KIII 抑制剂，PI4KIIIα 和 PI4KIIIβ 的 pIC50 值分别为 9.0 和 6.6 。PI4K-IN-1 还抑制 PI3K α/β/γ/δpIC50 值分别为 4.0/<3.7/5.0/<4.1。
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K /AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-161858
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K /AKTIC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
PI3K /Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-N0103
HY-N0103A
HY-18676
Integrin Autophagy Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K /AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-12795
PI3K Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的，选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化，IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平，从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-139534
ROR Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
HY-19896
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K /AKT/mTORapoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-132231
PI3K Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3K δ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-120213
FAK Src PI3K MMP Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K 、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-N1346R
HY-161874
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K -Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy )，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-113817
Others
Inflammation/Immunology
SHIP1 activator 1是一种SH3结构域含有的肌醇5-磷酸酶调节剂，具有激活SHIP1的活性。SHIP1 activator 1通过去除不必要的功能基团而保持其SHIA-1激活能力。SHIP1 activator 1在体外能够激活SHIP1，抑制MOLT-4细胞中Akt的磷酸化，并在小鼠炎症模型中显示出剂量依赖性活性。SHIP1 activator 1是评估SHIP1激活剂作为抑制涉及PI3K 细胞信号传导异常的造血疾病的潜力的重要化学工具。
HY-N0330
HY-121435
RAR/RXR PI3K Akt Apoptosis
Cancer
K-8012 是一种 sulindac (HY-B0008) 类似物，是 RXRa 的有效拮抗剂。K-8012 抑制 9-cis-RA 诱导的 Gal4-RXRa-LBD 反式激活的 IC50 值约为 9.2 μM。K-8012 以 RXRa 依赖性方式发挥优于 sulindac 的抗癌活性。K-8012 表现出抑制 tRXRa 介导的 PI3K /AKT
HY-B1234
HY-N8380
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K /Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N2037A
HY-N0103R
HY-116604
PD 139530
Others
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K /Akt/FoxO3a 信号抑制剂，在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境，增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合，以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性，以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K /AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-N7204
HY-N0330R
HY-151137
mTOR HSP Apoptosis Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K /AKT/mTORapoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-W010201
HY-158156
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K /AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-W130965
Others
Infection
苦木碱C
PI3K /Akt信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
HY-N2037AR
HY-B1234S
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K /Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-P1925A
PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽，由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成，该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K -AKT-S6K1ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-N0847
NF-κB PI3K Akt TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
木香内酯
Michelia compressa 和 Michelia champaca 。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解，以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κB 和 PI3K /Akt/p70S6K 通路的激活，从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。
HY-W010201R
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物，具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用，可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K /Akt/mTOR信号通路，从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达，从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-159510
Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K /AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外，VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-B0766
HY-116497
Others
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K ）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-132994
Others
Others
TVD-0003510 是一种甲酰胺衍生物，参与合成 (2-((6-(2-aminopyrimidine-5-carboxamido)-8-methoxy-3,4-dihydro-2H-pyrimido[1,2-c]quinazolin-9-yl)oxy)ethyl)piperazine-l-carboxylate (C51)，成为 tert-butyl2-(4-hydroxyphenyl)acetate 的一部分。
HY-L015
616 compounds
PI3K /Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K /Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 616 个靶向 PI3K /Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L009
2,842 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 2,842 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K 、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L0061V
65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-18085G
HY-165099
Drug Delivery
C-8-神经酰胺-1-磷酸
apoptosis ) 抑制剂和细胞存活诱导剂，可以刺激 DNA 合成 (DNA synthesis ) 和细胞分裂。C-8 Ceramide-1-phosphate 能够抑制酸性鞘磷脂酶 (SMase ) 并刺激 PI3-K ，进而产生 PIP3，PIP3 也能抑制酸性 SMase 。C-8 Ceramide-1-phosphate 和神经酰胺可以通过激酶和磷酸酶活性在细胞内相互转化，两者的平衡对细胞和组织稳态至关重要。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-18085AS
Quercetin-d3 hydrate 是一种氘代的 Quercetin hydrate (HY-18085A)，是一种能刺激重组 SIRT1 的类黄酮，同时也是一种 PI3K PI3K γ、PI3K δ 和 PI3K β 的 IC50 值分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。
HY-19312S
3-Methyladenine-d3 是 3-Methyladenine 的氘代物。 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K PI3K 广泛作为自噬 (autophagy ) 的抑制剂使用。
HY-17635S
Leniolisib-d5是氘代标记的Leniolisib。Leniolisib (CDZ173)是高效，选择性的 PI3K δ
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K -Akt-mTOR
HY-18085S1
Quercetin-d3 是 Quercetin 的氘代物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1 ，也可抑制 PI3K PI3K γ，PI3K δ，PI3K β 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
HY-18085S
Quercetin-d5 是 Quercetin 的一种氘代化合物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1 ，也可抑制 PI3K PI3K γ，PI3K δ，PI3K β 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
HY-18085S2
Quercetin-13 C3 是一种 13 C 标记的 Quercetin。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1 ，也可抑制 PI3K PI3K γ，PI3K δ，PI3K β 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
HY-17508S1
Clarithromycin-d3 是氘代标记的 Clarithromycin (HY-17508)。Clarithromycin 具有广谱抗菌活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki ) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 显着抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过损害连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬通量。
HY-B1234S
Octinoxate-13C,d3 是氚代标记的 Octinoxate (HY-B1234)。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂，可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132601A
MRG-106 sodium
反义寡核苷酸
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂，可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ，MAPK/ERK 和 PI3K /AKT
HY-132601
MRG-106
反义寡核苷酸
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ，MAPK/ERK 和 PI3K /AKT
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