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platelets " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-112486
HY-159839
HY-167686
Homopisatin
Integrin
Cardiovascular Disease
Variabilin (Homopisatin) 是一种有效的 RGD-containing glycoprotein IIb-IIIa 和 platelet aggregation 拮抗剂,来自硬蜱 Dermacentor variabilis 。Variabilin 能有效抑制血小板激动剂 ADP、胶原蛋白和凝血酶受体肽 SFLLRNP 诱导的血小板聚集。Variabilin 还能阻断血小板对固定 Fg 的粘附。此外,Variabilin 抑制纯化的人 GPIIb-IIIa 与固定化 Fg 的结合。
HY-N10271
Bacterial
Infection
SCH 38519 是一种血小板聚集 (platelet aggregation ) 抑制剂。SCH 38519 抑制凝血酶诱导的人类血小板聚集,IC50 为 68 μg/mL。SCH 38519 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有活性。
HY-167743
Others
Cardiovascular Disease
Platelet aggregation-IN-2是一种抗血小板聚集剂,具有显著的抗凝活性。Platelet aggregation-IN-2能够抑制血小板的聚集反应,减少血栓形成的风险。Platelet aggregation-IN-2的应用可以潜在用于心血管疾病的预防和抑制。
HY-111348
Ro 44-9883
Integrin
Cardiovascular Disease
Lamifiban 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban 与溶栓治疗结合使用,可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-111348A
Integrin
Cardiovascular Disease
Lamifiban TFA 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban TFA 与溶栓治疗结合使用,可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban TFA 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-134556
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
2-羟基黄烷酮
2'-Hydroxyflavanone 是一种黄烷酮,可以抑制癌细胞增殖 (proliferation )、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和减轻炎症。2'-Hydroxyflavanone 对花生四烯酸 (AA) 和 二磷酸腺苷 (ADP) 两种诱导剂引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 具有抑制作用,IC50 分别为 47.8 μM 和 147.2 μM。
HY-118779
HY-161867
Others
Others
Platelet aggregation-IN-1 (Compound 10e) 是血小板聚集的抑制剂,在 50 μM 时可 100% 抑制凝血酶诱导的血小板聚集。
HY-122126
HY-19084
HY-113635
HY-132190
1-O-Hexa-decyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho(N,N,N-trimethyl)-hexanolamine
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
Hexanolamino PAF C-16 (1-O-hexadecyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho (N,N,N trimethyl) hexanolamine) 是血小板活化因子受体 (Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)) 的调节剂,具有部分激动剂活性。Hexanolamino PAF C-16 诱导血小板聚集和巨噬细胞产生,但无法增加血小板中的 [Ca2+]i,这表明 PAF 受体可能通过 Ca2+ 依赖性和非依赖性途径与血小板聚集相关。
HY-106038
HY-137288
17-Phenyl-PGD2
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 (17-Phenyl-PGD2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的类似物。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是由腺苷二磷酸 (ADP) 引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 的有效抑制剂,IC50 < /b> 为 8.4 μM (PGD2 IC50 = 18.6 nM)。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是环 AMP 积累的弱激动剂。
HY-N2391
HY-N11920
HY-126039
Integrin
Cardiovascular Disease
L-739758 是 αIIbβ3 整合素 (αIIbβ3 integrin ) (血小板糖蛋白 IIb/IIIa platelet glycoprotein IIb/IIIa ) 的拮抗剂。L-739758 可作为肽模拟物,通过模仿 RGD (精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸) 基序的相互作用与 αIIbβ3 整合素结合,并参与血液凝固过程。L-739758 可抑制血小板聚集,用于血栓形成研究。
HY-134101
HY-P3444
PECAM-1
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-120572
HY-N8706
HY-W010918R
Endogenous Metabolite
Others
腺苷-5'-二磷酸 (Standard)
Adenosine 5'-diphosphate (Standard) 是 Adenosine 5'-diphosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) is a nucleoside diphosphate. Adenosine 5'-diphosphate is the product of ATP dephosphorylation by ATPases. Adenosine 5'-diphosphate induces human platelet aggregation and inhibits stimulated adenylate cyclase by an action at P2T-purinoceptors.
HY-135568
HY-162375
HY-19121A
HY-124887
HY-110043
HY-116120
HY-P1702
Integrin
Others
GR83895 是一种基于 RGD 的肽,可抑制 ADP 诱导的人类凝胶过滤的血小板聚集 (IC50 = 0.9 μM)。
HY-116678A
Cloricromene hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
Cloricromen (Cloricromene) hydrochloride 是一种血小板聚集抑制剂。Cloricromen hydrochloride 可以抑制人体和实验性血栓形成中的血小板聚集。
HY-116678
HY-112658
HY-133003
HY-118920
HY-109897
HY-105872
Others
Cardiovascular Disease
Trifenagrel 是血小板聚集抑制剂,可抑制花生四烯酸 (AA) 和胶原蛋白的诱导效应。Trifenagrel 在豚鼠中的抑制 AA 和胶原诱导的血小板聚集的 ED50 s 分别为 1.4 mg/kg 和 9.4 mg/kg。
HY-122048
AR-C67085MX; PSB 0413; FPL 67085
Others
Cardiovascular Disease
AR-C67085 (PSB 0413; FPL 67085) 是一种有效的血小板 P2T 受体拮抗剂,其 pIC50 值为 8.60。AR-C67085 可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-127063
HY-P3537
HY-118670
HY-106580
HY-113113
HY-144390
HY-N3047
O-Methylpiperolactam B; Piperolactam B methyl ether
Others
Cardiovascular Disease
Piperolactam C (O-Mmethylpiperolactam B) 是一种具有抗血小板聚集作用的天然生物碱。
HY-N1208
O-Acetylspiradine G; Spiradine G acetate
Others
Cardiovascular Disease
Spiradine F 是 spiraea japonioa L. fil 的主要生物碱成分。Spiradine F 衍生物可抑制血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。
HY-108660
HY-111247
HY-121377
HY-150523
Antibiotic
Infection
Ristocetin 是一种糖肽抗生素 (antibiotic )。Ristocetin 可诱导血小板聚集。Ristocetin 可用于 Von Willebrand 病的研究。
HY-15284
HY-15284A
HY-N1717
HY-137591
Drug Metabolite
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto-PGE1 是 PGE1 的无活性代谢物。13,14-Dihydro-15-keto-PGE1 可抑制 ADP 诱导的人离体富血小板血浆中的血小板聚集,IC50 为 14.8 μg/mL。
HY-N8218
HY-15284B
HY-141612
HY-126551
HY-106810A
HY-106810
Ro 23-6152
Calcium Channel
Others
Naltiazem (Ro 23-6152) 是一种硫氮卓酮型钙 (calcium ) 拮抗剂。Naltiazem 在体外和体内均能抑制血小板聚集。
HY-125668
Integrin
Cancer
Ro 43-5054 是一种血小板糖蛋白 IIb-IIIa 受体拮抗剂。Ro 43-5054 可用于溶栓治疗后早期再闭塞的研究。
HY-N0660
HY-118670A
HY-125053A
HY-108665
HY-113723
HY-N12514
HY-130284
HY-15284AR
HY-119735
HY-106559
HY-W700638A
HY-Y0882
HY-146498
HY-146499
HY-W654264
Endogenous Metabolite
Integrin
Cardiovascular Disease
2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 是一种肠道微生物的代谢产物 (metabolite ),它与血小板中的整合素 α2β1 结合,增强细胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 活化和血小板的过度反应性。2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 提高了小鼠血小板的超反应性和血栓形成。2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 是一种支链酰基肉碱。
HY-115769
PKC
Endocrinology
1,2-Didecanoylglycerol 是一种合成的二酰甘油,由血小板代谢为 1,2-二癸酰磷脂酸 (PA10 ),并激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-119018
HY-136501
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2395 是一种二戊酰衍生物,是一种有效的 P2Y12 受体拮抗剂。MRS2395 抑制 ADP 诱导的血小板活化,Ki 为 3.6 μM。MRS2395 在 PGE1 存在下抑制大鼠血小板中 ADP 诱导的 cAMP,IC50 为 7 µM。MRS2395 增强血小板致密颗粒释放以响应 TRAP-6。
HY-125053
HY-19167
HY-10307
HY-163271
HY-112486G
HY-18740A
HY-123490
INS50589
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
Regrelor disodium (INS 50589) 是一种血小板 P2Y12 受体拮抗剂。Regrelor disodium 是一种耐受性良好、可逆的 ADP 竞争性拮抗剂。Regrelor disodium 可抑制细胞增殖。Regrelor disodium 可用于炎症相关研究。
HY-19638A
HY-N13135
HY-130592
C48/80 trihydrochloride
Phospholipase
Neurological Disease
Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C ) 活性。
HY-106102
HY-125123
Others
Cardiovascular Disease
Euchrestaflavanone A 是一种黄酮类化合物,存在于 Cudrania tricuspidate 的根皮中。Euchrestaflavanone A 可以抑制血小板聚集,具有一定的抗血小板和抗血栓特性,是一种用于预防血栓的潜在化合物。
HY-10419A
HY-19674
SSR182289A free base
Thrombin
Cardiovascular Disease
SSR182289 (SSR182289A free base) 是一种选择性,强效,具有口服活性的凝血酶 抑制剂。SSR182289 竞争性和选择性抑制人凝血酶 (Ki =0.031 μM)。SSR182289 在体外表现出抗凝活性 (凝血酶时间 EC100 =96 nM),并抑制人血浆中组织因子诱导的凝血酶生成 (IC50 =0.15 μM)。SSR182289 抑制凝血酶诱导的人血小板聚集 (IC50 =32 nM),但对其他血小板激动剂诱导的聚集没有影响。
HY-120265
PI3K
Cardiovascular Disease
MIPS-9922 是一种强效且选择性的 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 63 nM。MIPS-9922 抑制 PI3Kβ 的效力比 PI3Kδ 高 30 倍以上。MIPS-9922 阻断 PI3K 介导的血小板糖蛋白 αIIbβ3 活化和血小板粘附。MIPS-9922 具有抗血小板和抗血栓活性。
HY-N7614
Schidigerasaponin F2; Timosaponin AII
Others
Cardiovascular Disease
知母皂苷A2
Anemarrhenasaponin A2 (Schidigerasaponin F2) 是一种从 Anemarrhena asphodeloides 的根茎中分离出来的类固醇皂苷,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-103136
HY-P1181
HY-N0660R
HY-P1181A
HY-10307A
HY-120178
HY-N13134
HY-Y0882R
HY-120442
HY-D0254
Pyrogallol phthalein
PI3K
Cancer
茜素紫
Gallein 是一种 Gβγ 亚基信号抑制剂,可以干扰 Gβγ 亚基与 PI3Kγ 的相互作用,调节血小板功能,具有抗肿瘤活性。
HY-108908A
HY-N2892
Aristololactam A IIIa; Sch 546909
DYRK
Cardiovascular Disease
Cancer
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。
HY-W612338
HY-P0074
HY-N11932
HY-131453A
HY-108565
HY-160664
HY-119350B
RUC-4 dihydrochloride
Integrin
Cardiovascular Disease
Zalunfiban (RUC-4) dihydrochloride 是一种有效的、选择性的血小板 αIIbβ3 拮抗剂 (IC50 =45 nM)。Zalunfiban dihydrochloride 可用于心肌梗死的研究。
HY-119350
HY-13965
HY-B0428A
HY-B0428B
HY-B1271
HY-N7314
HY-125705
HY-113096
HY-P0074A
Gly-Pro-Arg-Pro acetate; Pefa 6003 acetate
Integrin
Cardiovascular Disease
GPRP acetate (Gly-Pro-Arg-Pro acetate) 是一种纤维蛋白聚合抑制剂, 能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物 (糖蛋白 IIb/IIIa 受体) 之间的相互作用。
HY-146332
P-selectin
Cardiovascular Disease
Collagen-IN-1 (compound 3) 是一种邻羰基对苯二酚衍生物,是选择性的胶原蛋白 (collagen ) 抑制剂。Collagen-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集,IC50 值为 1.77 μM。Collagen-IN-1 降低 P-selectin 的表达、糖蛋白 IIb/IIIa 的激活、以及三磷酸腺苷和 CD63 从血小板的释放。Collagen-IN-1 具有用于血小板相关血栓形成疾病研究的潜力。
HY-134216
HY-137257
HY-B0428
HY-137308
HY-B0523
HY-N13189
HY-101654
HY-108555
HY-D0199
HY-134369
P2Y Receptor
Others
Inflammation/Immunology
Ap4C tetrasodium 是一种二核苷多磷酸盐,含有嘌呤碱基和嘧啶碱基部分。Ap4C tetrasodium 作为一种信号分子,通过与特定的 P2Y 受体结合来发挥其生物学作用,在血小板中激活 P2Y2 和 P2Y4 受体,导致血小板聚集和其他细胞反应。Ap4C tetrasodium 可用于炎症和血液凝固中的研究。
HY-114164B
Human Gamma Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 γ-凝血酶
Human γ-Thrombin (Human Gamma Thrombin) 是一种由 Thrombin 经过进一步水解生成的酶的变体。Human γ-Thrombin 由 α-凝血酶进一步被激活的因子X (fXa ) 或其他血浆蛋白酶如水解酶和 plasmin 水解而成,能够通过特定的受体,选择性地激活血小板。Human γ-Thrombin 可用于抗血栓药物的研究。
HY-103064
HY-N2531
HY-160993
HY-122499
HY-P0078
HY-B0428BR
HY-116613
HY-125989
2-MeSAMP; 2-Methylthioadenosine 5′-monophosphate; 2-Methylthioadenosine 5′-phosphate
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂
HY-W686186
HY-B1271R
HY-116663
HY-108561
Prostaglandin Receptor
Others
L-670596 是一种选择性的和具有口服活性的血栓素/前列腺素受体 (thrombsxane A2 receptor /prostaglandin receptor ) 拮抗剂。L-670596 能抑制豚鼠中花生四烯酸(HY-109590) 和 U-44069 诱导的支气管收缩。L-670596 还抑制 U-44069 诱导的人类富血小板血浆的聚集。
HY-125989B
2-MeSAMP diTEA; 2-Methylthioadenosine 5′-monophosphate diTEA; 2-Methylthioadenosine 5′-phosphate diTEA
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) diTEA 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP diTEA 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂。
HY-129496
HY-B0523B
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
阿那格雷盐酸盐一水合物
Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-W273690
1-Hexyltheobromine; Hexyltheobromine
Others
Cardiovascular Disease
Pentifylline 是一种血管扩张剂。Pentifylline 抑制血小板聚集和血栓素 A2 合成,减少自由基的释放。Pentifylline 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-14256
HY-10563
MCI-9042 free acid
5-HT Receptor
Infection
沙格雷酯
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种新的特异性 5-HT2 受体拮抗剂,具有口服活性,Sarpogrelate 可以增加血小板聚集,有止血作用,可被用于伯格氏病的研究。
HY-106904
HY-B0523A
BL4162A
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸阿那格雷
Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-114564
E5510
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集 抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50 : 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50 : 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50 分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。
HY-137373
PKG
Others
Rp-8-pCPT-cGMPS 是一种的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG ) 竞争性抑制剂 (Ki =0.5 μM)。Rp-8-pCPT-cGMPS 具有较高的脂溶性,能够更容易地穿透细胞膜,在细胞内达到足够的浓度来抑制 cGMP 依赖性蛋白激酶。Rp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 依赖性蛋白激酶在血小板中的活性和功能。
HY-10315
RWJ-53308
Integrin
Cardiovascular Disease
Elarofiban (RWJ-53308) 是一种非肽,具有口服活性的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor αIIb β3 (GPIIb/IIIa) ) 拮抗剂,IC50 为 0.15 nM。Elarofiban 具有用于血小板介导的血栓性疾病研究的潜力。
HY-N7647
HY-B0523S
HY-155116
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6 agonist 1 (Compound 19)是一种 5-HT6 激动剂 (Ki : 5 nM)。5-HT6 agonist 1 具有抗抑郁样特性,可改善认知缺陷。5-HT6 agonist 1 还抑制血小板聚集。5-HT6 agonist 1 具有高代谢稳定性。
HY-18200
HY-108657
HY-129786
HY-108648
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium; 2-Methylthio-ADP trisodium
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-108648A
2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-MeSADP (2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP) 是一种有效的嘌呤能 (P2Y ) 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-MeSADP 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-MeSADP 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素 E1 作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-113492
HY-142972
HY-N10754
HY-N12070
Others
Cardiovascular Disease
11-O-β-D-glucopyranosyl thamnosmonin,一种香豆素苷,可以从 Angelica apaensis 的根中分离出来。111-O-β-D-glucopyranosyl thamnosmonin 对 PAF、AA、ADP 诱导的兔血小板聚集有微弱的抑制活性。
HY-B2158
HY-113209A
HY-100933
HY-108657A
HY-162167
HY-121765
HY-18200B
HY-B0523AR
HY-B0763
HY-15798
VSV
TAM Receptor
Cardiovascular Disease
UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂,可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化,IC50 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用,IC50 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集,可用于血栓病理研究。
HY-123206
HY-108658
HY-146333
HY-105064
HY-P9934
C7E3
Integrin
Cardiovascular Disease
阿昔单抗
Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体片段,是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa ) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
HY-N0720
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
新补骨脂异黄酮
Neobavaisoflavone,是一种从 Psoralea corylifolia 的种子中分离出来的类黄酮。Neobavaisoflavone 具有抗炎,抗癌和抗氧化的作用。Neobavaisoflavone 在中至高浓度下可抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase )。Neobavaisoflavone 也可抑制血小板聚集。
HY-158332
HY-118203
HY-10315A
Integrin
Cardiovascular Disease
Elarofiban diTFA 是 Elarofiban (HY-10315) 的 TFA 盐形式。Elarofiban diTFA 是一种非肽的,具有口服活性的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor αIIb β3 (GPIIb/IIIa) ) 拮抗剂,IC50 为 0.15 nM。Elarofiban diTFA 具有用于血小板介导的血栓性疾病研究的潜力。
HY-B0683
HY-159895
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-116866
HY-170655
HY-N3848
HY-106080A
U-63557A
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase ) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板活性分子。
HY-114846
HY-B2158R
HY-107615
LPL Receptor
Cancer
TC LPA5 4 是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂。TC LPA5 4 抑制 LPA 诱导的离体人血小板 (LPA5-RH7777细胞系) 聚集,IC50 为 800 nM。TC LPA5 4 对 LPA5 的选择性超过 80 个其他筛选活性分子靶点。TC LPA5 4 抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。
HY-130304
iPE2-III
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
8-Isoprostaglandin E2 (iPE2-III) 是异前列腺素类的一员。8-Isoprostaglandin E2 在体内作用于血栓素A2 (TP) 受体,诱导血管收缩和血小板聚集。8-Isoprostaglandin E2 通过 cAMP 途径增强受体激活的 NFκB 配体(RANKL) 依赖的骨髓造血前体破骨潜能。
HY-106080
U-63557A free acid
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Furegrelate (U-63557A free acid) 是一种口服有效的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase ) 抑制剂。Furegrelate 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate 正在开发作为抗血小板活性分子。
HY-118765
HY-100164
HY-B0763R
HY-B0228
HY-101308
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂,对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM,pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium 抑制血小板聚集。
HY-101308A
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂,对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM,pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。
HY-78263
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
Src
Syk
Cancer
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
HY-137227
HY-156017
HY-N5021
AHSYB
Others
Neurological Disease
脱水红花黄色素B
Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tinctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2 O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
HY-105064D
CP-597396 hydrochloride hydrate
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50 =14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50 =59 nM)。
HY-105064B
CP-597396 hydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50 =14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50 =59 nM)。
HY-107416
HY-130345
HY-N0720R
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
新补骨脂异黄酮 (Standard)
Neobavaisoflavone (Standard) 是 Neobavaisoflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neobavaisoflavone,是一种从 Psoralea corylifolia 的种子中分离出来的类黄酮。Neobavaisoflavone 具有抗炎,抗癌和抗氧化的作用。Neobavaisoflavone 在中至高浓度下可抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase )。Neobavaisoflavone 也可抑制血小板聚集。
HY-N1193
NF-κB
Inflammation/Immunology
硫黄菊素
Sulfuretin 通过抑制 NF-κB 通路来抑制炎症反应。 Sulfuretin 可用于过敏性气道炎症的研究。Sulfuretin 减少氧化应激、血小板聚集和诱变。Sulfuretin 是一种竞争性的有效单酚酶和二酚酶活性抑制剂,IC50 为 13.64 μM。
HY-107613
DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I
PKC
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-N11076
HY-107613A
DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
PKC
5-HT Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-Y0152A
(8R,9S)-Cinchonine monohydrochloride hydrate; LA40221 monohydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Infection
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然化合物,已被有效用作抗疟剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。Cinchonine monohydrochloride hydrate 也是人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 对脂肪生成具有抑制作用。
HY-148153
HY-17459
(S)-(+)-Clopidogrel bisulfate; (S)-(+)-Clopidogrel hydrogen sulfate
Cytochrome P450
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
硫酸氢氯吡格雷
Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子,可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6 和 CYP2C19 , IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-10304
HY-10304A
HY-B0131
HY-B0228R
HY-106899A
(rel)-L-680573
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Others
(rel)-MK 287 ((rel)-L-680573) 是 MK 287 的相对构型。MK 287 是一种四氢呋喃类似物,可有效抑制 [3 H]C18-PAF 与人血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺膜的结合,Ki 分别为 6.1 nM、3.2 nM 和 5.49 nM。MK 287 可抑制小鼠中 PAF 诱导的致死率和豚鼠中 PAF 诱导的支气管收缩。
HY-116262
HY-111557
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
HY-B0228S13
HY-B0228S12
HY-P1263
HY-B0686
HY-B0228S11
Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
腺苷-15 N5
Adenosine-15 N5 (Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5 ) 是 15 N 标记的 Adenosine (A16)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-P1741
Thrombin
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-101720
HY-B0686A
HY-P1263A
HY-14654
HY-101833
HY-111587
HY-B0131R
HY-124535
PI3K
Cardiovascular Disease
TGX-115 是一种细胞渗透性和有效的 PI3-K 异构体 p110β/p110δ 抑制剂 (p110β IC50 值为 0.13 μM,p110δ IC50 值为 0.63 μM)。TGX-115 是一种调节血小板粘附过程的酶,可抑制磷酸肌苷 3-激酶。TGX-115 可用于对冠状动脉闭塞,中风,急性冠状动脉综合征,急性心肌梗塞,血管再狭窄,动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病的研究。
HY-14654C
HY-101720A
BIBU-52 hydrochloride
Integrin
Cardiovascular Disease
Fradafiban (BIBU-52) hydrochloride 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂,其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合,Kd 值为 148 nM。
HY-15306
HY-14654A
HY-15306A
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-14993
HY-107588
Integrin
Cardiovascular Disease
TC-I 15 (TC-I-15) 是一种变构型胶原结合整合素 α2β1 抑制剂,还可抑制 α1β1 和 α11β1 。TC-I 15 抑制血小板粘附胶原蛋白和血栓沉积。TC I-15 在小鼠模型上通过抑制癌相关成纤维细胞 (CAF) 细胞外囊泡 (EVs) 被肺成纤维细胞吸收来阻止预转移微环境的形成,进而减少腺样囊性唾液腺癌 (SACC) 向肺部的转移。
HY-100125
HY-100316
HY-19126
HY-123669
HY-101594
HY-101675
HY-B1263
Bacterial
Fungal
Infection
Neurological Disease
三氯叔丁醇
Chlorobutanol 是具有口服活性,强效的抑制血小板聚集和释放剂,也是一个药学防腐剂,具有抗菌活性。Chlorobutanol 可以抑制由胶原蛋白、ADP、肾上腺素、花生四烯酸和凝血酶引起的血栓素 B2 形成、ATP 释放和细胞质内自由钙水平升高。Chlorobutanol 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 (Gram-positive and Gram-negative bacteria ) 以及几种霉菌孢子和真菌 (fungi ) 具有抗性,广泛用于食品和化妆品工业。
HY-110112
HY-101731
HY-B0686BR
Integrin
Cardiovascular Disease
Eptifibatide (acetate) (Standard)是 Eptifibatide (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eptifibatide acetate 是一种环状七肽,为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂,具有抗血小板活性。
HY-111766
Thrombin
Cardiovascular Disease
YD-3 是一种血小板活化抑制剂。YD-3 可抑制凝血酶诱导的兔血小板聚集 (IC50 : 28.3 μM) 和磷酸肌醇的生成。此外,YD-3 还可抑制胰蛋白酶诱导的人和兔的血小板聚集,IC50 分别为 38.1 μM 和 5.7 μM,但不影响胰蛋白酶的蛋白水解活性。
HY-15306R
HY-18763
Ibustrin
COX
Cardiovascular Disease
吲哚布芬
Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
HY-18763A
Ibustrin sodium
COX
Cardiovascular Disease
Indobufen sodium 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen sodium 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen sodium 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen sodium 降低单核细胞中的组织因子。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-16697
GPR55
Cancer
CID 16020046 是一种有效的,选择性 GPR55 拮抗剂,抑制 GPR55 的组成型活性,IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合,并参与了血小板功能的调节。
HY-15306AR
HY-U00383
HY-119327
Autophagy
AMPK
Others
Butylate 是一种在血小板研究中涉及的化合物,血小板激活可引起自噬,其过程部分通过AMPK-MTOR途径以及与鞘脂代谢相关,研究中提及的Butylate可能 是一种用于研究相关代谢过程的工具或对照物质。
HY-120080
Integrin
Others
UR-2922 是一种血小板GPIIb/IIIa拮抗剂,具有抗血小板聚集和抑制心血管疾病的活性。UR-2922对人血小板受体具有高亲和力,具有良好的药代动力学特性,可用于抑制心血管疾病。
HY-101807
HY-B1016
HY-U00040
HY-10164
HY-N5061
HY-W014632
Desacetyl triflusal
Others
Others
4-三氟甲基水杨酸
4-Trifluoromethylsalicylic acid (Desacetyl triflusal) 是一种血小板聚集抑制剂。
HY-129831
HY-106062
HY-123392
HY-124858
HY-124371
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Amentoflavone hexaacetate是一种3,5-环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血小板聚集活性。Amentoflavone hexaacetate能够抑制由ADP或胶原诱导的洗脱人血小板的聚集。Amentoflavone hexaacetate还能够抑制人血小板中的cAMP磷酸二酯酶活性。Amentoflavone hexaacetate在存在前列腺素E1的情况下,可以显著增加血小板的cAMP水平。Amentoflavone hexaacetate具有抗血管生成和抗转移的效果。
HY-15284S1
HY-15284S
HY-125309
HY-19354
HY-14181A
HY-N3054
HY-15284S2
HY-15284R
HY-N12995
HY-18763S
HY-108633
PARP
Cancer
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
HY-15284S3
HY-159582
Others
Cardiovascular Disease
ACKR3 agonist 1 (compound 27) 是选择性的 ACKR3 激动剂 (EC50 =69 nM,Emax =82%),可抑制血小板聚集。ACKR3 agonist 1 具有代谢稳定性和无细胞毒性,有潜力用于抑制血小板介导的血栓形成。
HY-W699533
Valeryl-4-hydroxyvalsartan; CGP 71580
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
4-Hydroxy valsartan 是缬沙坦 (HY-18204) 的代谢物。4-Hydroxy valsartan 可调节血小板表面受体的表达,抑制常规血浆和全血胶原诱导的血小板聚集。4-Hydroxy valsartan 具有抗血小板的活性。
HY-101606
HY-100153
HY-N4213
HY-10314
HY-10314A
HY-P2606
HY-118220
HY-18763R
COX
Cardiovascular Disease
吲哚布芬(Standard)
Indobufen (Standard)是 Indobufen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
HY-B0153A
HY-U00134
HY-123397
HY-138053
Ristomycin III
Antibiotic
Infection
Ristocetin A sulfate (Ristomycin III) 是一种用于葡萄球菌感染的抗生素。然而,Ristocetin A sulfate (Ristomycin III) 的副作用包括血小板减少症和血小板凝集。Ristocetin A sulfate (Ristomycin III) 目前用于与这些作用相关的两种检测,即瑞斯托霉素辅因子检测和瑞斯托霉素诱导的血小板聚集检测。这两种检测都用于诊断血管性血友病和其他出血性疾病。
HY-15840
HY-B0531
HY-101054
HY-105198
HY-136791
HY-118488
HY-19638
HY-14756
Thrombopoietin Receptor
Others
Totrombopag 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR ) 激动剂。Totrombopag 通过激活 TpoR ,启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应,这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
HY-123669A
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Trans-R-138727 是 R-138727 (HY-123669) 的反式异构体。R-138727 是抗血小板药物 Prasugrel (HY-15284) 的活性代谢物。R-138727 是血小板受体 P2Y12 的不可逆抑制剂,可抑制 ADP 诱导的血小板活化和聚集。
HY-119327R
Others
Others
Butylate (Standard)是 Butylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butylate 是一种在血小板研究中涉及的化合物,血小板激活可引起自噬,其过程部分通过AMPK-MTOR途径以及与鞘脂代谢相关,研究中提及的Butylate可能 是一种用于研究相关代谢过程的工具或对照物质。
HY-108673
P2X Receptor
Cancer
Ro 0437626 是一种选择性嘌呤能 (P2X1 ) 受体拮抗剂 (IC50 = 3 μM),但对 P2X2 、P2X3 和 P2X2/3 受体的亲和力较低 (IC50 > 100 μM)。
HY-156371
PI3K
Cardiovascular Disease
MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂 (IC50 : 0.007 μM)。MIPS-21335 还抑制 PI3KC2β、p110α、p110β 和 p110δ(IC50 : 0.043、0.140、0.386、0.742 μM)。MIPS-21335 具有抗血栓作用。
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集,IC50 为46 nmol/L,并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用,有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-10064
HY-114603
HY-114603B
HY-128694
HY-14654B
HY-100125A
SR1368 hydrochloride
COX
Inflammation/Immunology
Timegadine hydrochloride (SR1368 hydrochloride) 是 Timegadine (HY-100125) 的盐酸盐形式。Timegadine hydrochloride 是口服有效的 COX 和 脂氧合酶 (lipo-oxygenase ) 的抑制剂,可抑制兔血小板和大鼠脑中的 COX ,IC50 分别为 5 nM 和 20 μM,可抑制马和兔血小板中的脂氧合酶,IC50 为 100 μM。Timegadine hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-P0309
Integrin
Cancer
Arg-Gly-Glu-Ser 是一种与 RGD 有关的多肽,控制 RGDS 对纤维蛋白原与激活的血小板结合的抑制活动。
HY-112322
HY-P1921
HY-N5035
HY-N3668
Cyclomorusin A; Cyclomulberrochromene
Others
Cardiovascular Disease
Cyclomorusin (Cyclomorusin A; Cyclomulberrochromene) 是一种具有抗血小板活性的烯基类黄酮。Cyclomorusin 还能显著抑制胶原诱导的血小板聚集。
HY-113444
HY-123399
HY-149462
HY-114603A
HY-160048
PDGFR
Cancer
PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度,可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
HY-100254
HY-113331
HY-108627
PDGFR
Others
DMPQ 盐酸盐是一种有效且选择性的人血小板衍生生长因子受体β (PDGFRβ) 抑制剂,IC50 为 80 nM.
HY-114745
Others
Cancer
MoTP 是一种特异性 血小板活化因子受体 拮抗剂,可诱导黑色素细胞消融。MoTP 可用于癌症的研究。
HY-153998
HY-P3012
HY-N7316
HY-135077
HY-A0096A
HY-124365
Others
Infection
Cancer
Rhamnetin tetraacetate 是一种具有抗血小板活性的黄酮化合物。Rhamnetin tetraacetate 可抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集。
HY-135041
SB-559448 choline
Thrombopoietin Receptor
Others
Totrombopag (SB-559448) choline 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR ) 激动剂。Totrombopag choline 通过激活 TpoR ,启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应,这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag choline 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
HY-P0019
HY-P0019A
HY-N3049
HY-N7619
HY-121394
HY-16357
HY-141749A
HY-101727
HY-N0785
HY-108634
HY-W777681
HY-116850
HY-13463B
AKR-501 hydrochloride; E5501 hydrochloride; YM477 hydrochloride
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-13463
AKR-501; E5501; YM477
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-13463A
AKR-501 maleate; E5501 maleate; YM477 maleate
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Avatrombopag maleate (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor ) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag maleate 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag maleate 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag maleate 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-113445
COX
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Thromboxane B3 是环氧化酶(COX)代谢途径下花生四烯酸(Arachidonic Acid, AA)衍生的前列腺素类似物。Thromboxane B3 由血小板和血管内皮细胞中的花生四烯酸(Arachidonic Acid, AA)经环氧化酶(Cyclooxygenase, COX)和血栓素合成酶(Thromboxane Synthase, TXS)催化生成。据报道,人类血小板在摄入二十碳五烯酸 (C20: 5ω3) 后形成 Thromboxane B3。
HY-B0153AS
HY-121526
HY-P3523
Integrin
Others
KGDS是一种合成肽,靶向于人活化血小板细胞膜上的整合素 GPIIb-IIIa。氨基酸序列:Lys-Gly-Asp-Ser。
HY-147079A
ARC 1779 sodium
Integrin
Cardiovascular Disease
Egaptivon pegol sodium 是一种核酸适配体,阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol sodium 具有抗血栓作用。
HY-145520
HY-N12398
HY-130060
HY-W587489
HY-14851
HY-106115
HY-107590
HY-107004
HY-19205A
HY-100223
HY-N9402
HY-17482
HY-N3055
Apoptosis
Cancer
Pinusolide 是一种已知的血小板激活因子 (PAF ) 受体结合拮抗剂。Pinusolide 不仅降低肿瘤细胞的增殖活性,而且特异性诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118019
HY-153999
HY-153999A
HY-10306
HY-B1016R
HY-167719
HY-134235
HY-18775
HY-147079
HY-153239
HY-106833A
HY-17487
HY-106837
HY-159896
HY-113113S
HY-109549
HY-N8903
HY-N3436
HY-122230
HY-137117
15-keto Prostaglandin E1
Drug Metabolite
Others
15-keto-PGE1 是一种无活性的 Prostaglandin E1 (PGE1) 代谢物。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。
HY-123505
HY-W014632S
HY-P3973
HY-109122
HY-N12647
HY-W014632R
Others
Others
4-三氟甲基水杨酸 (Standard)
4-Trifluoromethylsalicylic acid (Standard) 是 4-Trifluoromethylsalicylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Trifluoromethylsalicylic acid (Desacetyl triflusal) 是一种血小板聚集抑制剂。
HY-13463BS
AKR-501-d8 hydrochloride; E5501-d8 hydrochloride; YM477-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-13463R
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Avatrombopag (Standard)是 Avatrombopag 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-101692
HY-15283
HY-10064S
HY-N6806
HY-N1210
Spiramine C acetate (ester)
Bacterial
Cancer
Spiramine A (Spiramine C acetate (ester)) 是一种二萜生物碱,具有抗肿瘤和抗菌活性。Spiramine A 以浓度依赖性方式抑制 PAF 诱导的兔血小板聚集,IC50 值为 6.7 μM。
HY-N1861
HY-119350C
HY-10064R
HY-169788
Others
Cardiovascular Disease
Graveolinine 是一种喹啉生物碱,可从 Ruta chalepensis 中分离出来。Graveolinine 具有抗血小板活性,可减少 Arachidonic Acid (HY-109590)- 和 Collagen 诱导的兔血小板聚集。
HY-108908
HY-10309
RO 48-3657
Integrin
Cardiovascular Disease
Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前体,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
HY-W027544
HY-106745
HY-117561
HY-106105
Others
Others
ONO 3708 是一种 TXA2 /PGH2 受体拮抗剂,可以抑制 U46619 在未活化的完整人血小板中的结合特性,IC50 值为 38 nM。
HY-19249
HY-11021
HY-101957
HY-100957
HY-P99644
HY-Y0882S1
HY-P5463
Bacterial
Others
C18G 是一种有生物活性的肽。(C18G 是一种源自人血小板因子 IV 的合成 α-螺旋肽。人们发现这种肽具有抗菌作用,并且对沙门氏菌具有活性。)
HY-77734
HY-117636
HY-N3670
HY-P5889
HY-106119
HY-123293
HY-U00367
HY-100302
HY-133781
Clopidogrel-MP-AM
Drug Metabolite
Others
cis-Clopidogrel-MP derivative (Clopidogrel-MP-AM) 是 Clopidogrel 活性代谢产物的 3'-甲氧基苯乙酮衍生物。Clopidogrel 是一种具有口服活性血小板抑制剂,靶向 P2Y12 受体。
HY-101370
Others
Metabolic Disease
2-Methylthio-ATP tetrasodium 是非特异性的 P2-receptor 的激动剂。2-Methylthio-ATP tetrasodium 引起 ADP 诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。
HY-P4004
HY-P9922
IMC-3G3; LY3012207
PDGFR
Cancer
奥拉单抗
Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα )的人单克隆 IgG1 抗体,具有抗肿瘤活性。
HY-113053
HY-19121
HY-131545
HY-13714
AG 337 free base
Others
Others
Nolatrexed (AG 337 free base) 是一种具有抗叶酸活性的化合物,口服生物利用度高,在抑制剂量下主要毒性为胃肠道反应,可安全地以特定剂量口服用于抑制,对血小板和中性粒细胞有影响。
HY-164580
HY-17000S
HY-N2247A
HY-126562
HY-114275
HY-148748
JAK
STAT
p38 MAPK
Others
Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂,Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
HY-N3048
Others
Cardiovascular Disease
Piperlotine D 是一种抗血小板聚集剂。Piperlotine D 能够从 Piper lolot 中提取的天然产物,具有抗血小板聚集活性。Piperlotine D 抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集,IC50 值为 43.4 μg/mL。
HY-N3643
HY-162558
HY-W048730
HY-121007
HY-108912
HY-102004
HY-N4266
HY-118752
HY-N11691
Thapsigargicine
Others
Inflammation/Immunology
Thapsigargicin (Thapsigargicine) 是肥大细胞和白细胞的激活剂。Thapsigargicin 诱导大鼠腹膜肥大细胞和人嗜碱性粒细胞释放组胺。Thapsigargicin 还增加完整人血小板中的细胞质游离钙水平。
HY-106739
HY-129199
HY-163504
HY-N0353R
Others
Others
莪术二酮 (Standard)
Curdione (Standard)是 Curdione 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。莪术二酮 (Curdione)是从莪术中分离到的倍半萜类物质,生物活性高,具有抑制血小板聚集、抵抗血栓形成的功效。
HY-10163
HY-136142
Drug Metabolite
Others
开环普拉格雷
Prasugrel chloride impurity 是Prasugrel 的杂质,详情请见专利 US20130345428A1,0053 行。Prasugrel 是一种口服活性强效 P2Y12 受体拮抗剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-N7740
HY-130587
Piperazine sultosylate; A-585
Others
Metabolic Disease
Sultosilic acid piperazine salt (Piperazine sultosylate; A-585) 是一种降脂药。Sultosilic acid piperazine salt 可以调节血脂水平,降低血小板粘附性,而不会促进肝细胞的过氧化物酶体活性或产生其他不良副作用。
HY-N0785R
HY-113331S1
HY-113331S
HY-160047
PDGFR
Cancer
AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
HY-N12707
HY-118915
HY-B1287
HY-A0126A
HY-126410
FAK
Metabolic Disease
Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素,由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性,并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移,这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
HY-101200
HY-147243
HY-119860
ONO 41483
Others
Cardiovascular Disease
Ataprost (ONO 41483) 是一种口服有效的 Carboprostacyclin (HY-112322) 同系物。Ataprost 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,效力比 Carboprostacyclin 高 2.6 倍。Ataprost 具有缓解冠状动脉痉挛的能力。
HY-114164A
EC 3.4.21.5; Human Alpha Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 α-凝血酶
Human α-thrombin 是一种多功能丝氨酸蛋白酶,在凝血途径中发挥着关键作用。Human α-thrombin 裂解纤维蛋白原并将其转化为纤维蛋白。Human α-thrombin 可以刺激血小板活化并稳定纤维蛋白聚合物。
HY-107867
HY-163645
HY-P10577
HY-114942
Prostaglandin E1 Et ester; PGE1-EE
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Prostaglandin E1 ethyl ester (Prostaglandin E1 Et ester) 是 Prostaglandin E1 (PGE1; HY-B0131) 的酯化形式。Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体,可诱导血管舒张并抑制血小板聚集。
HY-157253
HY-124150
HY-134367
HY-123112
HY-U00235
HY-108419
JNK
Cancer
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
HY-145996
Bacterial
Infection
STC314 是一种与组蛋白发生静电相互作用的小聚阴离子。STC314 阻断组蛋白对脂质双层的破坏,从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314 具有抗感染作用,可用于脓毒症研究。
HY-10679A
HY-122961
1,2-Didehydromiltirone
NF-κB
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
去氢丹参新酮
Dehydromiltirone (1,2-Didehydromiltirone) 是一种具有抗炎作用的二萜醌。Dehydromiltirone 通过修饰 MAPK 和 NF-κB 信号通路、减少神经炎症反应和抑制血小板聚集来预防肝损伤。Dehydromiltirone 可用于骨质疏松症研究。
HY-113420
HY-P5001
HY-101837
HY-N2101
Tyrosinase
NF-κB
Inflammation/Immunology
苯甲酰氧化芍药苷
Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50 为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
HY-W010791
Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-13511AS
HY-15283R
HY-125615
HY-113876
PDGFR
Cancer
2-Methyl-3-phenylquinoxaline (compound 38) 是一种血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK ) 的有效抑制剂,对完整细胞的 PDGFR 激酶有一定的抑制作用 (IC50 大于 100 μM)。
HY-W010918
Adenosine diphosphate; ADP
Endogenous Metabolite
Others
腺苷-5'-二磷酸
Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-111053
Others
Cancer
P11 是血小板活化因子乙酰水解酶 (PAFAHs ) 1b2 和 1b3 的选择性抑制剂,会损害癌细胞的存活。P11 对 PAFAH1b2 和 1b3 的 IC50 值分别约为 40 和 900 nM 。
HY-148514
PDGFR
Cancer
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂,具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
HY-134271
PKG
Cardiovascular Disease
8-Br-cGMP-AM 是 8-Br-cGMP 的衍生物,作为 PKG (cGMP 依赖性蛋白激酶) 的激活剂,可以导致血管舒张、血小板抑制等多种生物学效应。8-Br-cGMP-AM 可用于心血管疾病的研究。
HY-P990685
HY-P3006
HY-117811
L-680574
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
(R,R)-MK 287 (L-680574) 是一种四氢呋喃衍生物,能有效抑制 [3H]C18-PAF 与人类血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺膜的结合,Ki 值分别为 6.1、3.2 和 5.49 nM。(R,R)-MK 287 能有效且选择性地抑制 PAF 诱导的血小板聚集 (ED50 =56 nM) 和 PMN 中弹性蛋白酶的释放 (ED50 =4.4 nM)。在体内研究中,(R,R)-MK 287 抑制了 PAF 诱导的小鼠致死性 (ED50 =0.8 mg/kg, po) 和 PAF 诱导的豚鼠支气管痉挛 (ED50 =0.18 mg/kg)。
HY-113273B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Diadenosine pentaphosphate pentaammonium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
HY-113273C
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Diadenosine pentaphosphate pentalithium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
HY-113273A
HY-157220
Vasopressin Receptor
Cardiovascular Disease
Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物,可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。
HY-P10119
PDGFR
Others
PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的非磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域阻断 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而抑制有丝分裂反应。
HY-114667
EGFR
Others
Lavendustin C6 是一种特定的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。Lavendustin C6 对表皮生长因子 (EGF) 受体 (EGF receptor ) 酪氨酸激酶的抑制作用的 EC50 值为 0.05 μg/mL。Lavendustin C6 抑制了血小板衍生生长因子 (PDGF) 引发的肌醇磷酸形成。
HY-W040221
HY-17000
HY-107447
N-Deshydroxyethyl BMS-354825
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
Cancer
N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,Dasatinib 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶,N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。
HY-N0120
HY-N6005
Bacterial
Infection
Cancer
咖啡酸甲酯
Methyl caffeate 是一种抗微生物剂,具有中等的抗菌和良好的抗分枝杆菌活性。Methyl caffeate 还表现出 α-葡萄糖苷酶抑制活性,氧化应激抑制活性,抗血小板活性,子宫颈癌的抗增殖活性以及肺和白细胞的抗癌活性。
HY-10679
HY-P0019B
Fluorescent Dye
Others
Z-Gly-Gly-Arg-AMC TFA 是 Z-Gly-Gly-Arg-AMC (HY-P0019) 的 TFA 盐形式。Z-Gly-Gly-Arg-AMC TFA 是凝血素特异性的荧光底物,可用于检测 PRP 和缺乏血小板血浆中凝血酶的生成。
HY-B0131A
HY-132210
HY-19097
HY-15468
HY-10119
HY-B2158S
HY-N1620
HY-15468A
HY-P4320
Integrin
Cancer
Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge:cys1-cys10),一种含有环状 RGD 活性序列的十肽,是整合素 (Integrin ) αIIbβ3 拮抗剂,可抑制血小板和 proMMP-13 的粘附。
HY-N3844
Others
Others
Ergosta-7,22-dien-3-one 是一种羊毛甾烷,能够从台湾灵芝的子实体中分离得到。ent-16-Kaurene-3b,15b,18-triol 能够抑制血小板聚集。
HY-111219
NM-702; NT-702
Phosphodiesterase (PDE)
Others
帕罗格列盐酸盐
Parogrelil (hydrochloride) (NM-702) 是一种磷酸二酯酶抑制剂,具有抑制间歇性跛行的活性。Parogrelil (hydrochloride)可选择性抑制PDE3,抑制体外人血小板聚集和大鼠主动脉收缩,在大鼠股动脉结扎模型中可改善步行距离和足底表面温度,效果优于西洛他唑。
HY-10163S1
BIBR 953-d3 ; BIBR 953ZW-d3
Thrombin
Cardiovascular Disease
达比加群 d3
Dabigatran-d3 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-10119A
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-10163S
HY-W127502
1-Hex-GPA
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Hexadecyl Lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-118736
Others
Cardiovascular Disease
灵芝酸S
Ganodermic acid S 是一种含氧三萜类化合物,可从中药真菌Ganoderma lucidum (Fr.) Karst (多孔菌科)中分离得到。Ganodermic Acid S 对人凝胶过滤血小板 (GFP) 对 U-46619 (HY-108566) (一种血栓素 (TX) A2 模拟物)的反应产生浓度依赖性抑制。
HY-B1294
HY-110052
Casein Kinase
Cancer
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
HY-P1313A
HY-B1294R
HY-16256
HY-Y0152
HY-19026
SKF 94836
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III ) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
HY-10835
HY-144653
PDGFR
Apoptosis
Cancer
PDGFR-IN-1 (compound 7m) 是一种口服有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。PDGFR-IN-1 具有较强的抗肿瘤作用和低毒性,可用于骨肉瘤的研究。
HY-W009276
Methyl GLA
Apoptosis
Cancer
γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl GLA) 是 γ-亚麻酸 (GLA) 的酯化产物,而 GLA 是一种 ω-6 脂肪酸,是黑色素瘤细胞增殖抑制剂。γ-Linolenic Acid methyl ester 能抑制 ADP 诱导的血小板聚集和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113489
HY-A0126AR
Prostaglandin I2 sodium salt (Standard); Prostacyclin sodium salt (Standard); Flolan (Standard)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
依前列醇钠(标准品)
Epoprostenol (sodium) (Standard) 是 Epoprostenol (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epoprostenol sodium (Prostaglandin I2 sodium salt) 是一种天然前列腺素衍生物前列环素 (prostaglandin I2) 的合成形式,用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。Epoprostenol sodium 作为血小板聚集的有效抑制剂用于肺动脉高压和移植。
HY-19755
HY-10163R
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-109091
GS-9876
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-N0284
HY-P1189
HY-P1189A
HY-10163S2
BIBR 953-13 C6 ; BIBR 953ZW-13 C6
Thrombin
Cardiovascular Disease
达比加群-13 C6
Dabigatran-13 C6 是 13 C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-163341
HY-126410R
FAK
Metabolic Disease
Petunidin (chloride) (Standard) 是 Petunidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素,由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性,并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移,这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
HY-101200R
HY-131776A
2-Chloroadenosine 5′-diphosphate sodium
Adenylate Cyclase
HSP
Cardiovascular Disease
2-Chloro-ADP (2-Chloroadenosine 5′-diphosphate) sodium 是一种 Adenosine 5'-diphosphate(ADP; HY-W010918)衍生物,可诱导血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase )。2-Chloro-ADP sodium 可抑制 Mortalin 核苷酸结合域 (NBD),Ki 值为 45.05 μM。
HY-134070
HY-168376
9(10)-Nitrated oleic acid
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
9(10)-Nitrooleate (9(10)-Nitrated oleic acid) 是油酸的一种硝化衍生物。9(10)-Nitrooleate 能够激活 PPAR (PPARα, PPARβ/δ, 和PPARγ),促进脂肪形成和葡萄糖摄取,抑制中性粒细胞和血小板功能,可用于脂质代谢和炎症研究。
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-10163S3
HY-B1287R
(±)-Citalopram hydrobromide(Standard); Lu 10-171 (Standard)
Serotonin Transporter
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
氢溴酸西酞普兰(标准品)
Citalopram (hydrobromide) (Standard) 是 Citalopram (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI )。 Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体,IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取,IC50 为 14 nM。具有抗抑郁作用。
HY-141469
HPA; Heneicosapentaenoic acid methyl ester
PGE synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid (HPA; Heneicosapentaenoic acid methyl ester) 可抑制肝癌细胞中 α-亚油酸转化为 Arachidonic acid (HY-109590),抑制分离血小板中前列腺素 H 合酶的激活 (prostaglandin H synthase ) 和血栓素合成 (thromboxane synthesis )。6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid 是肝癌细胞中酰基辅酶A氧化酶 (acyl-CoA oxidase ) 的弱诱导剂。
HY-124499
Integrin
Cardiovascular Disease
RUC-1 (Compound 1) 是 αIIbβ3 整合素 (αIIbβ3 integrin ) 的抑制剂。RUC-1 可在表达混合 hαIIb/mβ3 受体的小鼠体内抑制纤维蛋白沉积和血小板聚集。RUC-1 在表达 hαIIb/mβ3 受体的小鼠中表现出抗血栓作用。
HY-131776
2-Chloroadenosine 5′-diphosphate
Adenylate Cyclase
HSP
Cardiovascular Disease
2-Chloro-ADP (2-Chloroadenosine 5′-diphosphate) 是一种 Adenosine 5'-diphosphate(ADP; HY-W010918)衍生物,可诱导血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase )。2-Chloro-ADP 可抑制 Mortalin 核苷酸结合域 (NBD),Ki 值为 45.05 μM。
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-108355
PKC
Cancer
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-120824
COX
Inflammation/Immunology
莫苯唑酸
Mofezolac,一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的 COX-1 抑制剂,IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。
HY-108656
HY-108656A
HY-110057
HY-12807
HY-128345
HY-109091B
GS-9876 succinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-130354
Bt2cGMP sodium
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3 H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有缓解疼痛作用。
HY-109091A
GS-9876 monosuccinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-B0808S1
HY-P2867
HY-12807A
HY-121765R
N,S-Diacetyl-L-cysteine (Standard)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
达西司坦 (标准品)
Dacisteine (Standard) 是 Dacisteine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dacisteine (N,S-Diacetyl-L-cysteine) 是一种半胱氨酸衍生物,具有很小的 (NDM-1 ) 抑制活性,IC50 值为 1000 μM。Dacisteine 有潜力用于血小板聚集引起的心脑血管疾病的研究。
HY-116008
8-epi PGF3α; 8-iso PGF3α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
8-iso PGF3α 是一种由 EPA 的自由基过氧化产生的异前列腺素。人们对 8-iso PGF3α 的生物活性知之甚少。有一份报告称,它在 TP 受体介导的人类血小板形状变化测定中无活性,其中 8-iso PGF2α 的 ED50 值为 1 μM。
HY-17000R
HY-123328
HY-114164C
HY-10275
AR-H067637
Thrombin
Cardiovascular Disease
Atecegatran (AR-H067637) 是一种具有口服活性的竞争性 thrombin 抑制剂,Ki 为 2-4 nM。AR-H067637 通过阻断 thrombin 结合到纤维蛋白和 thrombomodulin 来抑制血小板活化与聚集。Atecegatran 在多种血浆凝血检测中展示了显著的抗凝效果,其 IC50 在 93-220 nM。Atecegatran 可用于血疾病领域的研究。
HY-106890
HY-123400A
iso-DTTX30; iso-DT-TX 30 SE
Others
Cardiovascular Disease
Iso-Samixogrel (iso-DTTX30) 是一种血栓素 A2 受体阻滞剂和血栓素合成酶抑制剂,具有强效抗血栓活性。异山奈酚可有效消除复发性动脉血栓形成,并抑制体外胶原诱导的血小板聚集。Iso-Samixogrel 还可延长舌下出血时间,证明其在控制血栓形成方面的生物学功效。
HY-B1287S
HY-17369
L700462 hydrochloride monohydrate; MK383 hydrochloride monohydrate
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物
Tirofiban (L700462) hydrochloride monohydrate 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-17369B
L700462; MK383
Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班
Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-B0228S
HY-W046353
o-Methoxycinnamaldehyde
Apoptosis
Cancer
2-甲氧基肉桂醛
2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种肉桂中的天然化合物,具有抗肿瘤活性。2-Methoxycinnamaldehyde 能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
HY-13894
HY-17369A
L700462 hydrochloride; MK383 hydrochloride
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班
Tirofiban (L700462) hydrochloride 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-141581
HY-10119S
HY-10119R
HY-N1887
Hydroxychavicol; 4-Allylpyrocatechol
Bacterial
Infection
Cardiovascular Disease
4-烯丙基儿茶酚
4-Allylcatechol (4-Allylpyrocatechol) 是一种木聚糖,可以从 Piper taiwanense 的根中分离得到。4-Allylcatechol 对胶原诱导的血小板聚集具有较强的抑制活性 (IC50 =5.3 μM)。此外,4-Allylcatechol 对结核分枝杆菌 H37Rv 具有抗结核活性 (MIC =27.6 μg/mL)。
HY-N2375
HY-115911
Glycoprotein VI
Cardiovascular Disease
GPVI antagonist 2 (Compound 1) 是 Glycoprotein VI (GPVI ) 的潜在拮抗剂。GPVI antagonist 2 的IC50 值分别为:胶原蛋白为 0.35 μM μM,CRP为 0.80 μM,convulxin为 195.2 μM,凝血酶为81.38 μM。糖蛋白 VI (GPVI) 是一种血小板主要胶原受体,是有效和安全的抗血栓研究的靶点。GPVI antagonist 2 是一种很有前途的抗血小板活性分子。
HY-115912
Glycoprotein VI
Cardiovascular Disease
GPVI antagonist 3 (Compound 2) 是 Glycoprotein VI (GPVI ) 的潜在拮抗剂。GPVI antagonist 3 的IC50 值分别为:胶原蛋白为1.01 μM,CRP为1.92 μM,convulxin为7.24 μM,凝血酶为51.74 μM。糖蛋白 VI (GPVI) 是一种血小板主要胶原受体,是有效和安全的抗血栓研究的靶点。GPVI antagonist 3 是一种很有前途的抗血小板活性分子。
HY-N9300
HY-116124
Lipoxygenase
Others
17(S)-HpDHA 是 15-Lipoxygenase (LOX ) 同工酶:h15-LOX-1 和 h15-LOX-2 与二十二碳六烯酸(DHA)反应得到的主要产物。17(S)-HpDHA 通过变构负调节环氧化物合成。17(S)-HpDHA 还抑制血小板聚集,EC50 约为 1 μM。
HY-128039
Prostaglandin Receptor
Others
17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 是一种 PGE2 (HY-101952) 类似物,是 EP1 和 EP3 受体的激动剂。17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 抑制 PAF 诱导的人富血小板血浆 (PRP) 聚集和 Cicaprost (HY-19583) 诱导的 Cyclic AMP (HY-B1511) 产生。
HY-121152
HY-Y0152R
HY-10119AR
Protease Activated Receptor (PAR)
Cardiovascular Disease
Vorapaxar (sulfate) (Standard)是 Vorapaxar (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-113096S
HY-15371
HY-B0763S1
HY-137638
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U46619 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-B0228S1
HY-W027544S
7-Methoxy-d3-2-oxo-2H-1-benzopyran-4-acetic acid; 7-Methoxy-d3-2H-chromen-2-one-4-acetic acid
Isotope-Labeled Compounds
Others
(7-Methoxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)-acetic acid-d3 是 MCA 的氘代物。 MCA 是香豆素的衍生物。MCA 采用高效液相色谱荧光检测法定量血小板活化因子。MCA 可以修饰 FRET 多肽底物,用来分析蛋白酶活性。
HY-113884
HY-121311
HY-N0284R
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Cancer
秦皮乙素 (Standard)
Esculetin (Standard) 是 Esculetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculetin 是一种主要从花曲柳 (Fraxinus rhynchophylla ) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的作用。
HY-119035
HY-108494
HY-P1929
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-150790
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-B1064
Clindamycin 2-phosphate; U-28508
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素磷酸酯
Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin phosphate 是 Clindamycin (HY-B1455) 的前体活性分子,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clindamycin。Clindamycin phosphate 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。Clindamycin phosphate没有细胞毒性。与富血小板纤维蛋白(PRF)结合使用,可以增强抗菌性。
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-107802
HY-113420S2
HY-122211
HY-10408
c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-N0784
HY-B0683S
HY-N2484
Astrapterocarpan
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷
Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus ) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF )-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
HY-108635
HY-15306S
HY-B0763S2
KC-404-d7 -1; AV-411-d7 -1; MN-166-d7 -1
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
异丁司特-d7 -1
Ibudilast-d7 -1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-14654R
HY-P5875
HY-17369BR
Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班(Standard)
Tirofiban (Standard)是 Tirofiban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-17369R
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物(Standard)
Tirofiban (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Tirofiban (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirofiban (L700462) hydrochloride monohydrate 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-137638A
Sp-5,6-DCI-cBIMPS
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-W009276R
Apoptosis
Cancer
γ-Linolenic Acid methyl ester (Standard) 是 γ-Linolenic Acid methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl GLA) 是 γ-亚麻酸 (GLA) 的酯化产物,而 GLA 是一种 ω-6 脂肪酸,是黑色素瘤细胞增殖抑制剂。γ-Linolenic Acid methyl ester 能抑制 ADP 诱导的血小板聚集和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂,可以阻断 LT 通路的第一步,即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性,并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-125782
15(R)-15-Methyl PGD2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 (15(R)-15-Methyl PGD2) 是一种代谢稳定的 PGD2 合成类似物。PGD2 的生理作用包括调节睡眠、降低体温、抑制血小板聚集和放松血管平滑肌。PGD2 通过 2 种不同的 G 蛋白偶联受体 DP1 和 CRTH2/DP2 介导其作用。15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 是 CRTH2/DP2 受体的强效选择性激动剂。嗜酸性粒细胞 CD11b 表达、肌动蛋白聚合和趋化性的 EC50 值分别为 1.4、3.8 和 1.7 nM,每个值都比 PGD2 低约 3-5 倍。相比之下,15(R)-15-甲基 PGD2 引起 DP1 介导的血小板 cAMP 增加的 EC50 为 >10 μM。
HY-N4323
HY-111447
HY-124428
HY-N4323R
HY-B0808
Oxaprozinum; Wy21743
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦
Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-B0131S
HY-123023
Others
Cancer
12(S)-HETE D8 在 5、6、8、9、11、12、14 和15 位有 8 个氘原子。12(S)-HETE D8 是哺乳动物血小板主要的脂氧合酶产物。它能增强肿瘤细胞对内皮细胞、纤维连接蛋白和内皮下基质的粘附,浓度为 0.1 µM。
HY-108611
Arachidonyl trifluoromethyl ketone
Phospholipase
Cardiovascular Disease
AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) 是花生四烯酸的可渗透细胞的三氟甲基酮类似物。AACOCF3 是 85-kDa 胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 的有效选择性慢结合抑制剂。AACOCF3 阻止钙离子载体攻击的血小板产生花生四烯酸和 12-羟基二十碳四烯酸。 AACOCF3 抑制离体大鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。AACOCF3 具有研究心脑血管疾病的潜力。
HY-B0808A
Oxaprozinum potassium; Wy21743 potassium
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦钾
Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-120978
ω-3 Arachidonic acid methyl ester; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid methyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
omega-3 Arachidonic Acid methyl ester,主要以二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸和 α-亚油酸为代表,是正常生长发育所需的必需膳食营养素。omega-3 Arachidonic Acid methyl ester 是稀有脂肪酸 ω-3 花生四烯酸的中性脂溶性形式。ω-3 脂肪酸作为一个组,与炎症和自身免疫活性的降低以及血栓形成和血小板活化的减少有关。
HY-W046353R
Apoptosis
Cancer
2-甲氧基肉桂醛 (Standard)
2-Methoxycinnamaldehyde (Standard) 是 2-Methoxycinnamaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种肉桂中的天然化合物,具有抗肿瘤活性。2-Methoxycinnamaldehyde 能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
HY-15371R
HY-121701
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SR 33805 (analog) 是一种具有口服活性的 Ca2+ 通道阻滞剂,可靶向抑制平滑肌细胞的增殖。SR 33805 (analog) 通过阻断钙通道减少钙摄取,来抑制血清、血小板源性生长因子和碱性成纤维细胞生长因子诱导的平滑肌细胞增生。SR 33805 (analog) 可在兔体内显著减少内皮损伤后动脉内膜增厚。SR 33805 (analog) 有望用于心血管疾病研究,如早期动脉粥样硬化。
HY-165046
TG(18:2(9E,12E)/18:2(9E,12E)/18:2(9E,12E)); Trilinoelaidin
Prostaglandin Receptor
Others
1,2,3-Trilinoelaidoyl glycerol (TG(18:2(9E,12E)/18:2(9E,12E)/18:2(9E,12E))) 是一种影响膳食中三油酸甘油酯的化合物,对大鼠器官脂肪酸组成、前列腺素生物合成和血小板功能具有影响,不同剂量的摄入对大鼠的相关生理指标有不同影响。
HY-111310
HY-142669
HY-142670
HY-137355
15(S)-15-Methyl PGD2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(S)-15-methyl Prostaglandin D2 (15(S)-15-Methyl PGD2) 是一种代谢稳定的 PGD2 合成类似物。与 PGD2 相比,15(S)-15-甲基 PGD2 可诱导血管收缩并增加全身血压,同时对 ADP 诱导的血小板聚集的抑制活性大大降低。它还在仓鼠中表现出强大的抗生育活性(比 PGD2 强 200 倍)。
HY-132828
HY-P99560
HY-134368
HY-164139
SARS-CoV
Infection
Antiviral agent 57 (compound 81) 是一种抗病毒药物。Antiviral agent 57 在 50 nM 时对 ANO6 有> 60%的抑制作用。
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-123823
NCX 4016
COX
Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-142779
HY-17459S
(S)-(+)-Clopidogrel bisulfate-d3 ; (S)-(+)-Clopidogrel-d3 hydrogen sulfate
P2Y Receptor
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
硫酸氢氯吡格雷-d3
Clopidogrel-d3 (hydrogen sulfate) 是 Clopidogrel hydrogen sulfate 的氘代物。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子,可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6 和 CYP2C19 , IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-160053
PDGFR
Cancer
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-17459R
(S)-(+)-Clopidogrel bisulfate (Standard); (S)-(+)-Clopidogrel hydrogen sulfate (Standard)
Cytochrome P450
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
硫酸氢氯吡格雷 (标准品)
Clopidogrel (hydrogen sulfate) (Standard) 是 Clopidogrel (hydrogen sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子,可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6 和 CYP2C19 , IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-B0808R
Oxaprozinum (Standard); Wy21743 (Standard)
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦 (标准品)
Oxaprozin (Standard) 是 Oxaprozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-121586
Bay g 6575
Others
Cardiovascular Disease
那法扎琼
Nafazatrom (Bay g 6575) 是一种具有口服活性的心肌保护剂,可保护其免受缺血损伤。Nafazatrom 在体外能剂量依赖性地抑制中性粒细胞的聚集、超氧阴离子生成、花生四烯酸代谢,并在较小程度上抑制 β-葡萄糖苷酶的释放,对血小板的聚集或花生四烯酸代谢无显著影响。在狗的缺血-再灌注模型中模型中,Nafazatrom(10 mg/kg; po)可减少梗死面积和心律失常的发生,拯救缺血心肌功能,不影响任何血流动力学变化。Nafazatrom 心肌保护的基础可能是抑制体外中性粒细胞功能和细胞浸润。
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-N0784R
HY-142778
Phospholipase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Lp-PLA2-IN-10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2 ) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH),是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-10 具有研究神经退行性相关疾病,如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD),或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1,化合物 4)。
HY-113484
LTB5
Others
Cancer
Leukotriene B5 (LTB5) 是一种具有多种生物活性的白三烯。它是二十碳五烯酸通过 5-脂氧合酶 (5-LO) 途径形成的代谢物。LTB5 以浓度依赖性方式增加牛蛙肺条体外收缩。在体内,LTB5 (100 nM) 可减少注射 Tm1 鼠黑色素瘤细胞的小鼠的肿瘤体积。LTB5 还诱导多形核白细胞 (PMNL) 的趋化运动和溶酶体酶释放,强度比 LTB4 低 20 至 30 倍,诱导血小板聚集的强度低 8 倍。
HY-129922
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Prostaglandin I2 是一种不稳定的前列腺素类物质,它通过“I 前列腺素类物质”(IP) 受体抑制血小板聚集并促进肺血管床的血管扩张。AFP 07 是一种 7,7-二氟前列环素衍生物,可作为 IP 受体的选择性高效激动剂 (Ki=0.561 nM)。AFP 07 对 EP 受体的亲和力较弱,对 EP1-3 的 Ki 值 > 100 nM,对 EP4 的 Ki 值 > 10 nM。16(R)-AFP 07 free acid 是 AFP 07 的差向异构体。其生物学特性(尤其是通过 IP 和 EP 受体)仍有待评估。
HY-W339834
Acyltransferase
Endogenous Metabolite
Liposome
Others
1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 是一种生物活性磷脂,主要通过与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相互作用,在调节细胞运动、增殖、侵袭、存活和生长因子产生等过程方面发挥关键作用。这种化合物通常在血浆中的浓度较低(~100nM),是在膜磷脂形成过程中合成的,来源于各种细胞类型,包括活化的血小板、上皮细胞、白细胞、神经元细胞和肿瘤细胞。其独特结构包括 sn-1 位的硬脂酸和 sn-2 位的羟基。
HY-108566
9,11-Methanoepoxy PGH2
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的 Thromboxane A2 (HY-113350) (TXA2) 的类似物,可作为有效的 TXA2 (TP) 激动剂。 U-46619 也是一种 RhoA 激动剂。 U-46619 通过 TXA2 受体激活来刺激 RhoA 的激活。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR)
JAK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂,在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路,EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-P5875A
HY-115314
LG 30435
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Mequitamium iodide (LG 30435)是一种抗组胺药物,具有抗过敏和支气管舒张活性。Mequitamium iodide能有效拮抗由组胺和抗原诱导的气道收缩和炎症反应。Mequitamium iodide对组胺和美克酸酯的H1及平滑肌受体具有纳摩尔亲和力。Mequitamium iodide以气雾剂形式使用时,能显著抑制过敏小鼠中组胺和抗原诱导的呼吸道压力升高。Mequitamium iodide能够降低气道中抗原诱导的嗜酸性细胞积累。Mequitamium iodide在对PAF诱导的血小板聚集和支气管收缩方面也表现出抑制作用,可用于过敏性疾病如鼻炎和哮喘的研究。
HY-W923483
HY-W205529
Fluorescent Dye
Neurological Disease
RO 16-6491 Free base是一种选择性、可逆的 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂,对人类额叶皮质线粒体和血小板膜的结合位点具有高亲和力和特异性。RO 16-6491 在 20 摄氏度时表现出结合放射性的快速解离,表明其具有动态结合特性。RO 16-6491 还可作为 MAO-B 的底物,表明其氧化可能产生稳定的中间体,从而产生强大的抑制作用。RO 16-6491 是一种出色的放射性配体探针,可用于研究各种生理和病理状态下 MAO-B 的区域组织分布。
HY-W339833
Biochemical Assay Reagents
1-肉豆蔻酰-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸(钠盐)
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium是一种具有促进血小板聚集和刺激平滑肌收缩的活性。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium能够增强细胞的趋化性和细胞骨架重排。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium还可促使Ca2+的动员和神经递质的释放。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞增殖方面也具有一定的作用。
HY-130304S
HY-100386
PCR 5332
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶
Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-100386R
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶(Standard)
Ticlopidine (Standard)是 Ticlopidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-D0837
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2?(IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108556
HY-P1956
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Others
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-112621
LTA4 methyl ester
Others
Inflammation/Immunology
Leukotriene A4 methyl ester (LTA4 methyl ester) 在肥大细胞、嗜酸性粒细胞和中性粒细胞中由 5-脂氧合酶 (5-LO) 从花生四烯酸合成,该酶同时具有脂氧合酶和 LTA4 合酶活性。LTA4 被 LTA4 水解酶或 LTC4 合酶快速代谢为 LTB4 或 LTC4。已知来自白细胞的 LTA4 在血小板、红细胞和内皮细胞中进行跨细胞代谢。LTA4 被 15-LO 进一步代谢,导致脂氧素生物合成。LTA4 作为游离酸非常不稳定。甲酯稳定,可以根据需要轻松水解为游离酸。
HY-117044A
Others
Metabolic Disease
(±)12-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 12(S)-HEPE 和 12(R)-HEPE。(±)12-HEPE 的生物活性可能是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的是 12(S) 异构体。12-HEPE 抑制血小板聚集的效力与 12-HETE 相同,IC50 值分别为 24 和 25 μM。这些化合物作为 U46619 诱导的大鼠主动脉收缩的抑制剂也具有同等效力(IC50 s=8.6-8.8 μM)。
HY-116116
SIM010603
c-Kit
RET
VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 ),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-162888
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖,对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时,WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化,来抑制 PASMCs 增殖和迁移,减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达,从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
HY-133557
PROTACs
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
XZ739 是一种基于 Cereblon 的 PROTAC BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 诱导细胞死亡。
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-W027544S1
5-(Dimethyl-d6-amino)-N-(prop-2-ynyl)naphthalene-1-sulfonamide
Isotope-Labeled Compounds
Others
(7-Methoxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)-acetic acid-d6 是 MCA 的氘代物。 MCA 是香豆素的衍生物。MCA 采用高效液相色谱荧光检测法定量血小板活化因子。MCA 可以修饰 FRET 多肽底物,用来分析蛋白酶活性。(7-Methoxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)-acetic acid-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149454
P2Y Receptor
Cancer
P2Y1/P2Y12 antagonist-1 (compound 24w) 是一种口服有效的 P2Y1 和 P2Y12 的双抑制剂,具有抗血小板活性。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 抑制 ADP 在兔血浆中诱导的血小板聚集,IC50 为 4.23 μM。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 在大鼠血栓模型中表现有效的抑制作用。
HY-163101
HY-D0837R
HY-W699983
HY-12716
Adrenergic Receptor
Endocrinology
BRL-44408 是一种选择性的肾上腺素能受体 α2A/α2B AR 的拮抗剂。BRL-44408 能有效拮抗去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动剂 Clonidine (HY-12721) 对 K+ 诱导的 [3H]去甲肾上腺素和[3H]5-羟色胺释放的抑制作用。BRL-44408 与含有 α2A-肾上腺素受体的人血小板膜的亲和力,比 BRL-41992 和 Imiloxan (HY-101337) 更高。BRL-44408 可能通过调节 α2A-肾上腺素受体介导的机制影响去甲肾上腺素和 5-羟色胺的释放,在神经递质释放调节中具有潜在作用。
HY-D0996
DNA Stain
Others
LDS-751 是一种主要检测 DNA 的核酸染色剂。LDS-751 对 DNA 有很高的亲和力,结合后荧光增强,最大发射波长为 670 nm。LDS-751 和 Thiazole orange 可用于红细胞、血小板、网织红细胞和有核细胞的分化,并能在 488 nm 处激发。有研究表明,LDS-751 与有核活细胞孵育时几乎只与线粒体结合。用核染料 Acridine Orange (HY-101879) 和 LDS-751 处理细胞后,共聚焦显微镜显示细胞几乎没有共定位。使用已知可结合极化线粒体的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 染料进行染色,与 LDS-751 观察到的模式几乎相同。
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
HY-108052R
HY-19471
Others
Cancer
(rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞,同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中,(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%,并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明,(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制NET的潜在试剂。
HY-116028
15-Deoxy-Δ12,14-PGD2
Endogenous Metabolite
Prostaglandin Receptor
PPAR
Src
Cardiovascular Disease
15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是 PGD2 (HY-101988) 的代谢物,是 PGD2 受体 2 (DP2 ) 的激动剂。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 可结合 DP2(Ki=50 nM)并诱导嗜酸性粒细胞活化(EC50 =8 nM)。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 还刺激类固醇受体辅激活因子-1 (SRC-1 ) 向过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ ) 的募集,诱导 PPARγ 介导的转录。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 对 L1210 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50 =0.3 μg/ml),并能够抑制 ADP 诱导的血小板聚集(IC50 =320 ng/mL)。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-L088
2,356 compounds
血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中,例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控,一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等,一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生,如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用,而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 2,356 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物,MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
HY-L193
1,042 compounds
从古至今,活血化瘀(Promoting blood circulation for removing blood stasis, PBCRBS)是传统中医药学和中西医结合药学领域中最活跃的研究内容之一。川芎、桃仁、红花、姜黄等都是常见的活血化瘀中药。已有研究表明,活血化瘀类中药的作用机制主要在于活其血脉(改善心脑血管功能、血液理化性状、血小板及凝血系统等生理功能)、化其瘀滞(抗心肌缺血、脑缺血,抑制血小板聚集,抗凝、抗血栓形成等)。 不仅如此,活血化瘀药物具有抗感染,抑制炎症反应,调节免疫功能,抑制免疫反应,抑制组织异常增殖等功能。因此,活血化瘀类中药在其他疾病研究领域也有极高的研究价值。
MCE 收录了 1,042 个来自于百余种活血化瘀中药来源的单体成分,可应用于中药成分研究、药物开发与机制类研究中。
HY-L136
1,105 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供1,105种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P0019
HY-P0019A
HY-W027544
HY-D0996
DNA Stain
LDS-751 是一种主要检测 DNA 的核酸染色剂。LDS-751 对 DNA 有很高的亲和力,结合后荧光增强,最大发射波长为 670 nm。LDS-751 和 Thiazole orange 可用于红细胞、血小板、网织红细胞和有核细胞的分化,并能在 488 nm 处激发。有研究表明,LDS-751 与有核活细胞孵育时几乎只与线粒体结合。用核染料 Acridine Orange (HY-101879) 和 LDS-751 处理细胞后,共聚焦显微镜显示细胞几乎没有共定位。使用已知可结合极化线粒体的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 染料进行染色,与 LDS-751 观察到的模式几乎相同。
HY-112486G
Megakaryocytes/platelets inducing agent (GMP)
Fluorescent Dye
TA-316 (GMP) 是 GMP 级别的 TA-316 (HY-112486)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TA-316 是一种 c-MPL 激动剂和血小板生成素 (TPO ) 受体激动剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0199
HY-W127502
1-Hex-GPA
Cell Assay Reagents
1-Hexadecyl Lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-D0837
Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene
Cell Assay Reagents
咪唑
Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-P1956
HSA
Native Proteins
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Drug Delivery
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
Native Proteins
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
HY-112486G
Megakaryocytes/platelets inducing agent (GMP)
Biochemical Assay Reagents
TA-316 (GMP) 是 GMP 级别的 TA-316 (HY-112486)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TA-316 是一种 c-MPL 激动剂和血小板生成素 (TPO ) 受体激动剂。
HY-120978
ω-3 Arachidonic acid methyl ester; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid methyl ester
Drug Delivery
omega-3 Arachidonic Acid methyl ester,主要以二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸和 α-亚油酸为代表,是正常生长发育所需的必需膳食营养素。omega-3 Arachidonic Acid methyl ester 是稀有脂肪酸 ω-3 花生四烯酸的中性脂溶性形式。ω-3 脂肪酸作为一个组,与炎症和自身免疫活性的降低以及血栓形成和血小板活化的减少有关。
HY-W339833
Cell Assay Reagents
1-肉豆蔻酰-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸(钠盐)
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium是一种具有促进血小板聚集和刺激平滑肌收缩的活性。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium能够增强细胞的趋化性和细胞骨架重排。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium还可促使Ca2+的动员和神经递质的释放。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞增殖方面也具有一定的作用。
HY-D0837R
Cell Assay Reagents
咪唑 (Standard)
Imidazole (Standard)是 Imidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P1313A
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P1189
HY-P1189A
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P5322
Peptides
Others
Thrombospondin (TSP-1)-derived CD36 binding motif 是一种有生物活性的肽。(该肽源自血小板反应蛋白,代表负责血小板反应蛋白-CD36 相互作用的结合基序。它通过二硫键环化。血小板反应蛋白是一种基质结合糖蛋白,参与癌症转移、肿瘤粘附和血管生成。该肽已被证明可以竞争性抑制血小板聚集和肿瘤转移。)
HY-P1929
HY-P5875
HY-P5875A
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0228S13
Adenosine-13 C10 (Adenine riboside-13 C10 ; D-Adenosine-13 C10 ) 是 13 C 标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S11
Adenosine-15 N5 (Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5 ) 是 15 N 标记的 Adenosine (A16)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-15284S1
Prasugrel-d3 是 Prasugrel 的氘代物。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前体,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-B0228S12
Adenosine-d13 (Adenine riboside-d13 ; D-Adenosine-d13 ) 是氘代标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-15284S
Prasugrel-d5 是 Prasugrel 氘代物。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-15284S2
Prasugrel-d4 是 Prasugrel 的氘代物。 Prasugrel,一种噻吩吡啶和前体,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-18763S
Indobufen-d5 是 Indobufen 氘代物。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子 。
HY-15284S3
Prasugrel-13C6是氘代标记的Prasugrel。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前体,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-W777681
Triflusal-13C6 是 C13 标记的 Triflusal。Triflusal 是一种血小板聚集抑制剂。
HY-B0153AS
Ticlopidine-d4 (hydrochloride) 是 Ticlopidine hydrochloride 的氘代物。Ticlopidine hydrochloride 是 ADP 受体抑制剂,对血小板凝集的 IC50 为 2 μM。
HY-113113S
13,14-Dihydro PGE1-d4 (13,14-Dihydroprostaglandin E1-d4 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro PGE1。13,14-Dihydro PGE1 是 PGE1 (前列腺素 E1) 的代谢物,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集 (ID50 = 10.8 ng/mL 富血小板血浆)。
HY-W014632S
4-Trifluoromethylsalicylic acid-13 C6 是 13 C 标记的 4-Trifluoromethylsalicylic acid。4-Trifluoromethylsalicylic acid 是一种血小板聚集抑制剂。
HY-13463BS
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-10064S
Ticagrelor-d7 是 Ticagrelor 的氘代物。Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的,具有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来研究血小板聚集。
HY-Y0882S1
Hydroxylamine-d3 (hydrochloride) 是 Hydroxyamine hydrochloride 的氘代物。 Hydroxyamine hydrochloride 是一种选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,可用于抑制血小板聚集。Hydroxyamine hydrochloride 是有机合成的中间体。
HY-17000S
Tolvaptan-d7 是 Tolvaptan 的氘代物。Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。
HY-113331S1
Thromboxane B2-d9 是氘代标记的 Thromboxane B2。Thromboxane B2 是一种前列腺素衍生物,在过敏反应时释放。Thromboxane B2 诱导动脉收缩和血小板聚集。
HY-113331S
Thromboxane B2-D4 是 Thromboxane B2 的氘代物。Thromboxane B2 是一种前列腺素衍生物,在过敏反应时释放。Thromboxane B2 诱导动脉收缩和血小板聚集。
HY-13511AS
Rupatadine-d4 (fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂,Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。
HY-B2158S
Chlorotrianisene-d9 是 Chlorotrianisene 的氘代物。Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。
HY-10163S1
Dabigatran-d3 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-10163S
Dabigatran-d4 是 Dabigatran 氘代物。Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-10163S2
Dabigatran-13 C6 是 13 C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-10163S3
Dabigatran-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Dabigatran。Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-B0808S1
Oxaprozin-d5 是 Oxaprozin 氘代物。Oxaprozin 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。
HY-B1287S
Citalopram-d3 ((±)-Citalopram-d3 ) hydrobromide 是氘代标记的 Citalopram (hydrobromide)。Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI )。 Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体,IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取,IC50 为 14 nM。具有抗抑郁作用。
HY-B0228S
Adenosine-d 是 Adenosine 的氘代物。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-113096S
Prostaglandin D1-d4 (PGD1-d4 ) 是氘代标记的 Prostaglandin D1。Prostaglandin D1 是一种前列腺素,对离体人动脉具有收缩和舒张作用,也是 ADP 诱导的血小板聚集抑制剂,其 IC50 为 320 ng/ml。Prostaglandin D1 可用于代谢研究。
HY-B0763S1
Ibudilast-d7 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-B0228S1
Adenosine-13 C5 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-W027544S
(7-Methoxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)-acetic acid-d3 是 MCA 的氘代物。 MCA 是香豆素的衍生物。MCA 采用高效液相色谱荧光检测法定量血小板活化因子。MCA 可以修饰 FRET 多肽底物,用来分析蛋白酶活性。
HY-113420S2
11-Dehydro-thromboxane B2-13 C5 是 13 C 标记的 11-Dehydro-thromboxane B2 (HY-113420)。11-Dehydro-thromboxane B2 是一种血小板凝血素。11-Dehydro-thromboxane B2 在尿液中的排泄水平可评估血栓烷抑制作用。11-Dehydro-thromboxane B2 可用于动脉粥样硬化血栓形成的研究。
HY-B0683S
Limaprost-d3 是 Limaprost 的氘代物。Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物,也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛,具有抗心绞痛作用,并可用于缺血性症状的研究。
HY-15306S
Eltrombopag-13 C4 (SB-497115-13 C4 ) 带有 13 C 标记的 Z-Eltrombopag。Z-Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂,可促血小板的活性,用于研究慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 也有很强的抑制作用,还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0763S2
Ibudilast-d7 -1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-B0131S
Prostaglandin E1-d4 是 Prostaglandin E1 的氘代物。Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体,对小鼠 EP3 、EP4 、EP2 、IP 和 EP1 的 Ki 值分别为 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM 和 36 nM。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。
HY-17459S
Clopidogrel-d3 (hydrogen sulfate) 是 Clopidogrel hydrogen sulfate 的氘代物。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子,可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6 和 CYP2C19 , IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-130304S
8-Isoprostaglandin E2-d4 (iPE2-III-d4 ) 是氘代标记的 8-Isoprostaglandin E2。8-Isoprostaglandin E2 (iPE2-III) 是异前列腺素类的一员。8-Isoprostaglandin E2 在体内作用于血栓素A2 (TP) 受体,诱导血管收缩和血小板聚集。8-Isoprostaglandin E2 通过 cAMP 途径增强受体激活的 NFκB 配体(RANKL) 依赖的骨髓造血前体破骨潜能。
HY-W027544S1
(7-Methoxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)-acetic acid-d6 是 MCA 的氘代物。 MCA 是香豆素的衍生物。MCA 采用高效液相色谱荧光检测法定量血小板活化因子。MCA 可以修饰 FRET 多肽底物,用来分析蛋白酶活性。(7-Methoxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)-acetic acid-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W699983
Imidazole-15 N2 (Glyoxaline-15 N2 ) 是 15 N 标记的 Imidazole。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W027544S1
5-(Dimethyl-d6-amino)-N-(prop-2-ynyl)naphthalene-1-sulfonamide
炔烃
(7-Methoxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)-acetic acid-d6 是 MCA 的氘代物。 MCA 是香豆素的衍生物。MCA 采用高效液相色谱荧光检测法定量血小板活化因子。MCA 可以修饰 FRET 多肽底物,用来分析蛋白酶活性。(7-Methoxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)-acetic acid-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130345
磷脂
C18-PAF 即十八烷 PAF,是血小板激活因子和 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C18-PAF 具有促肾血管扩张特性和降血压脂质特性。C18-PAF 可增加肾血流量,引起剂量依赖性全身性低血压。
HY-147079A
ARC 1779 sodium
核酸适配体
Egaptivon pegol sodium 是一种核酸适配体,阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol sodium 具有抗血栓作用。
HY-153999A
核酸适配体
BT200 sodium 是偶联聚乙二醇的核酸适配体 BT100,可抑制 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板糖蛋白GPIb的结合,预防动脉血栓形成。
HY-160048
核酸适配体
PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度,可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
HY-153998
核酸适配体
BT100 (sodium) 是一种核酸适配体,可抑制血管性血友病因子(von Willebrand factor, VWF) 与 血小板糖蛋白GPIb 的结合,预防动脉血栓形成。
HY-153999
核酸适配体
BT200 是偶联聚乙二醇的核酸适配体 BT100,可抑制 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板糖蛋白GPIb的结合,预防动脉血栓形成。
HY-147079
ARC 1779
核酸适配体
Egaptivon pegol (ARC1779) 是一种核酸适配体,阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol具有抗血栓作用。
HY-156501
核酸适配体
BT101 (sodium) 是一种与 BT100 互补的核酸适配体,可特异性抑制 BT100 的功能。BT100 可抑制 von Willebrand factor (VWF) 与 血小板糖蛋白 GPIb 的结合,预防动脉血栓形成。
HY-160047
核酸适配体
AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
HY-W783254
PA(18:0e/0:0)
磷脂
C18 LPA (PA(18:0e/0:0)) 是一种水溶性磷脂,可作为信号分子发挥作用,通过 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 影响各种细胞反应。已知它可以促进平滑肌收缩、细胞骨架重排和趋化性,同时还在神经递质释放、细胞增殖、血小板聚集和 Ca2+ 动员中发挥作用。人血浆中 C18 LPA 水平升高与卵巢癌和动脉粥样硬化有关,表明其具有作为卵巢癌生物标志物的潜力。
HY-160053
核酸适配体
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
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